Діючі речовини: галоперидол
ГАЛДОЛ таблетки по 1 мг
ХАЛДОЛ таблетки 5 мг
ГАЛДОЛ 2 мг / мл пероральні краплі, розчин
ХАЛДОЛ 10 мг / мл пероральні краплі, розчин
ГАЛДОЛ 5 мг / мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Чому використовується Haldol? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антипсихотичні похідні бутирофенону.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Таблетки та оральні краплі, розчин:
Психомоторне збудження у разі:
- маніакальні стани, деменція, олігофренія, психопатія, гостра та хронічна шизофренія, алкоголізм, компульсивні, параноїдні, істріонічні розлади особистості.
Марення та галюцинації у разі:
- гостра та хронічна шизофренія, параноїя, гостра психічна сплутаність свідомості, алкоголізм (синдром Корсакова), іпохондрія, розлади особистості параноїдного, шизоїдного, шизотипічного, асоціального типу, деякі випадки прикордонного типу.
- Хореоподібні рухи.
- Агітація, агресивність та реакції бігу у людей похилого віку.
- Тики та заїкання.
- Він смикався.
- Гикавка.
- Синдроми відміни алкоголю.
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування:
Стійкі форми психомоторного збудження, гострий маячний та / або галюцинаторний психоз, хронічний психоз.
Застосування продукту у високих дозах слід обмежити терапією стійких форм: синдромів психомоторного збудження, гострого маячного та / або галюцинаторного психозу, хронічного психозу.
Протипоказання Коли Халдол не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Коматозні стани, пацієнти, які сильно пригнічені алкоголем або іншими речовинами, що діють на центральну нервову систему, ендогенні депресії без збудження, хвороба Паркінсона.
Астенія, неврози та спастичні стани внаслідок ураження базальних гангліїв (геміплегія, розсіяний склероз тощо) Відома або підозра на вагітність, грудне вигодовування та у дитини у перші два роки життя
Клінічно значущі захворювання серця (наприклад, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними препаратами класу Ia та III).
Подовження інтервалу QTc.
Пацієнти з сімейною історією аритмії або torsades de pointes
Невиправлена гіпокаліємія.
Одночасне застосування препаратів, що подовжують інтервал QTc.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Haldol
Повідомлялося про рідкісні випадки раптової смерті у психіатричних пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи HALDOL.
Будьте обережні у пацієнтів із серцево -судинними захворюваннями або в сімейному анамнезі з подовженням інтервалу QT.
HALDOL не слід вводити внутрішньовенно, оскільки внутрішньовенне введення галоперидолу асоціюється з підвищеним ризиком подовження QT та Torsade de Pointes. Перед початком лікування проведіть базову ЕКГ (див. Параграф «Протипоказання»).
Під час терапії слідкуйте за ЕКГ на основі клінічного стану пацієнта.
Під час терапії зменшуйте дозу, якщо спостерігається подовження QT, і припиніть, якщо QTc становить> 500 мс.
Рекомендується періодична перевірка електролітів.
Уникайте одночасної терапії з іншими нейролептиками.
У рандомізованих клінічних випробуваннях порівняно з плацебо спостерігалося приблизно трикратне збільшення ризику цереброваскулярних подій у популяції пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові нейролептики. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Не можна виключити підвищений ризик для інших антипсихотиків або інших груп пацієнтів. ХАЛДОЛ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику інсульту.
З обережністю слід вводити ГАЛДОЛ у таких випадках:
- Якщо у пацієнта або когось іншого з його родини в анамнезі є тромби (тромби), такі ліки асоціюються з утворенням тромбів.
- важкі кардіопатичні пацієнти через можливу транзиторну артеріальну гіпотензію та / або початок ангінозного болю (у цьому випадку не використовуйте адреналін, оскільки ГАЛДОЛ може блокувати гіпертонічну активність з подальшим парадоксальним зниженням тиску) та, у будь -якому випадку, у людей похилого віку або з депресією ;
- пацієнтам з епілепсією та пацієнтам із станами, схильними до судом (наприклад, відмова від алкоголю, пошкодження мозку), оскільки повідомлялося, що HALDOL може викликати судоми.
- пацієнти з відомою алергією або з анамнезом алергічних реакцій на ліки або з лейкопенізуючими станами;
- під час маніакальної фази циклічного психозу через можливість швидкої зміни настрою в бік депресії;
- оскільки галоперидол метаболізується в печінці, рекомендується вводити його з обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю;
- у разі одночасної протипаркінсонічної терапії, останню слід продовжити після припинення прийому ГАЛДОЛУ, що має більший час елімінації, щоб уникнути появи або погіршення екстрапірамідних симптомів. Лікар повинен розглянути можливість підвищення внутрішньоочного тиску у випадках, коли HALDOL вводять разом з антихолінергічними препаратами, у тому числі протипаркінсонічними;
- тироксин може полегшити токсичність HALDOL. Тому препарат слід з великою обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом. Антипсихотична терапія в останніх повинна супроводжуватися адекватним тиреостатичним лікуванням;
- при шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути затримкою. Навіть після припинення прийому ліків відновлення симптомів може не виглядати помітним протягом кількох тижнів або місяців;
- гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювоту та безсоння, були описані дуже рідко після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Також може статися психотичний рецидив, тому рекомендується поступовий відхід.
- HALDOL не слід застосовувати самостійно у випадках, коли депресія переважає. HALDOL можна комбінувати з антидепресантами в умовах, де депресія та психоз співіснують.
Препарат слід вводити під наглядом психіатра.
ГАЛДОЛ 5 мг / мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Пацієнту слід проконсультуватися з лікарем, щоб він проінформував про найбільш правильний спосіб введення препарату.
ГАЛДОЛ у формі ампул слід вводити внутрішньом’язово.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Haldol
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як деякі антиаритмічні засоби класу Ia (наприклад, хінідин, дизопірамід та прокаїнамід) та клас III (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні препарати, інші нейролептики та деякі протималярійні засоби (наприклад, хінін та мефлохін), а також моксифлоксацин. Цей перелік слід вважати лише орієнтовним, а не вичерпним
У фармакокінетичних дослідженнях повідомлялося про помірне або помірне збільшення концентрації галоперидолу при застосуванні з такими препаратами, як ітраконазол, нефазодон, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, серталін, хлорпромазин та прометазин. Підвищення QTc спостерігалося при одночасному застосуванні галоперидолу з інгібіторами метаболізму кетоконазолом (400 мг / добу) або пароксетином (20 мг / добу). У цьому випадку може знадобитися зменшення дози галоперидолу.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що викликають порушення електролітів.
Слід уникати одночасного застосування діуретиків, особливо тих, які можуть викликати гіпокаліємію.
Поєднання з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних наслідків взаємодії. Як і всі нейролептики, HALDOL може посилювати пригнічувальну дію на ЦНС інших препаратів, включаючи алкоголь, снодійні, заспокійливі чи сильні анальгетики . Повідомлялося також про посилення цих ефектів у поєднанні з метилдопою.
HALDOL може зменшити антипаркінсонічні ефекти леводопи.
ГАЛДОЛ пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів, підвищуючи їх рівень у плазмі.
l хронічне лікування ферментативними активаторами, такими як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, у поєднанні з HALDOL спричиняє значне зниження рівня галоперидолу в плазмі крові; тому у разі супутнього лікування дозу HALDOL слід відповідним чином скоригувати. Після припинення прийому цих препаратів, можливо, доведеться зменшити дозу ГАЛДОЛУ.
У рідкісних випадках при одночасному застосуванні літію та HALDOL повідомлялося про наступні симптоми: енцефалопатію, екстрапірамідні симптоми, пізню дискінезію, злоякісний нейролептичний синдром, порушення стовбура мозку, гострий мозковий синдром та кому. Більшість із цих симптомів були оборотними. чи є ці симптоми пов'язаними з одночасним введенням або вони є проявом окремого клінічного епізоду. Тим не менш, рекомендується, щоб у пацієнтів, які одночасно приймали ГАЛДОЛ та літій, терапію негайно припинити, якщо з'являться ці симптоми.
ГАЛДОЛ може антагонізувати дію адреналіну та інших симпатоміметичних засобів та скасовувати гіпотензивну дію адренергічних засобів, таких як, наприклад, гуанетидин.
Повідомлялося про "антагоністичну дію" на дію антикоагулянта феніндіону
Попередження Важливо знати, що:
Злоякісний нейролептичний синдром
Під час лікування антипсихотичними препаратами повідомлялося про потенційно смертельний комплекс симптомів під назвою нейролептичний злоякісний синдром. Клінічними проявами цього синдрому є: гіперпірексія, скутість м’язів, акінезія, вегетативні розлади (порушення пульсу та артеріального тиску, пітливість, тахікардія, аритмії); зміни у свідомості, які можуть переходити в ступор та кому. Лікування S.N.M. вона полягає у негайному припиненні прийому антипсихотичних препаратів та інших несуттєвих препаратів та у проведенні інтенсивної симптоматичної терапії (слід бути особливо обережним, щоб зменшити гіпертермію та виправити зневоднення). Якщо відновлення антипсихотичного лікування вважається необхідним, пацієнта слід ретельно контролювати.
При застосуванні деяких основних нейролептиків, включаючи HALDOL, повідомлялося про випадки бронхопневмонії, що, ймовірно, сприяло зневодненню через зменшення відчуття спраги, гемоконцентрації та зменшення вентиляції легенів; поява таких симптомів, особливо у літніх людей, вимагає швидкої та адекватної терапії.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
HALDOL протипоказаний під час вагітності та годування груддю.
У новонароджених немовлят матерів, які приймали звичайні або атипові антипсихотичні засоби, включаючи ГАЛДОЛ, протягом останнього триместру (останні три місяці вагітності) спостерігали такі симптоми: тремтіння, скутість м’язів та / або слабкість, сонливість, збудження, проблеми з диханням та утруднення споживання їжі. Якщо у вашої дитини виявляється хоча б один із цих симптомів, зверніться до лікаря.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
ГАЛДОЛ може викликати седативний ефект та зниження уваги, особливо при застосуванні більш високих доз та на початку лікування; ці ефекти можуть бути посилені вживанням алкоголю. Пацієнтів слід попередити не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки не буде встановлена їх реакційна здатність до препарату.
Дані про безпеку, наявні у педіатричній популяції, вказують на ризик екстрапірамідних симптомів, включаючи пізню дискінезію та седативний ефект. Немає даних про довгострокову безпеку.
Важлива інформація про деякі інгредієнти HALDOL
Таблетки HALDOL містять лактозу, а таблетки 1 мг також містять сахарозу. Якщо ваш лікар діагностував непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат.
Оральні краплі HALDOL містять парагідроксібензоати. Вони можуть викликати алергічні реакції (навіть сповільнені)
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Haldol: Дозування
Запропоновані дози є лише орієнтовними, оскільки дозування є строго індивідуальною і змінюється залежно від реакції пацієнта. Це означає, що в гострій фазі часто необхідно прогресуюче збільшення доз з подальшим поступовим зменшенням фази підтримки для встановлення мінімальної ефективної дози. Високі дози слід призначати лише пацієнтам, які погано реагували на більш низькі дози.
ДОРОСЛІ
1) Як нейролептик
гостра фаза: гострі епізоди шизофренії, тремтіння марення, параноїя, гостра сплутаність свідомості, синдром Корсакова, гостра параноїя: 5 мг для внутрішньом’язового застосування повторювати кожну годину до досягнення адекватного контролю симптомів і в будь -якому випадку максимум до 20 мг / день.
При пероральному введенні дози між 2 та 20 мг / добу можна вводити як разову дозу, або як розділені дози.
хронічна фаза: хронічна шизофренія, хронічний алкоголізм, хронічні розлади особистості: для прийому всередину: 1-3 мг тричі на день. стосовно індивідуальної відповіді.
Однак максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
2) У контролі психомоторного збудження
гостра фаза: манія, деменція, алкоголізм, розлади особистості та поведінки, гикавка, хореоподібні рухи, тики, заїкання:
5 мг для внутрішньом’язового застосування повторювати кожну годину до досягнення адекватного контролю симптомів, і в будь -якому випадку максимум до 20 мг на добу
хронічна фаза: для перорального прийому: від 0,5 мг-1 мг тричі на день до 2-3 мг тричі на день залежно від індивідуальної реакції.
3) Як снодійний засіб для прийому всередину: 2-3 мг одноразово, ввечері перед сном.
4) Як протиблювотний засіб
при блювоті центрального походження: 5 мг для внутрішньом’язового застосування
Для профілактики післяопераційної блювоти: 2,5 - 5 мг для внутрішньом’язового застосування в кінці операції.
ЛІТНІ ГРОМАДЯНИ
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність галоперидолу не встановлені у педіатричній популяції.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Haldol
Симптоми:
Прояви передозування - це прояви, спричинені викриттям відомих фармакологічних ефектів та побічних реакцій. Основними симптомами є: інтенсивні екстрапірамідні реакції, гіпотензія та седація. Екстрапірамідна реакція проявляється жорсткістю м’язів та генералізованим або локалізованим тремором.
У крайніх випадках у пацієнта може проявлятися коматозний стан з пригніченням дихання та вираженою артеріальною гіпотензією, що призводить до шокоподібного стану. Слід також враховувати ризик шлуночкових аритмій, можливо пов'язаних з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі.
Лікування:
Специфічного протиотрути немає. Лікування насамперед підтримує. Можна ввести активоване вугілля.
У хворих у коматозному стані патентні дихальні шляхи слід встановити за допомогою трахеостомії або інтубації. Пригнічення дихання може вимагати штучного дихання. ЕКГ та показники життєдіяльності слід контролювати, поки ЕКГ не прийде в норму.
Важкі аритмії слід лікувати відповідними антиаритмічними заходами.
Гіпотензію та колапс кровообігу можна лікувати шляхом внутрішньовенної інфузії рідини, плазми або концентрованого альбуміну або застосуванням вазопресорних засобів, таких як дофамін або норадреналін.
У разі тяжких екстрапірамідних реакцій антипаркінсонічні препарати (наприклад, бензтропін мезилат: 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно) слід вводити парентерально.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози HALDOL негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЯКЩОСЕ СУМНЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ ХАЛДОЛУ, ЗАПИТАЙТЕ У СВОГО ЛІКАРЯ ТА АПТЕКА
Побічні ефекти Які побічні ефекти Haldol
Як і всі ліки, HALDOL може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Нижче перераховані побічні ефекти, про які повідомляють пацієнти, які приймають HALDOL:
- Порушення з боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, тремор, гіпертонус, дистонія, сонливість, брадикінезія, запаморочення, акатизія, дискінезія, гіпокінезія, пізня дискінезія, моторна дисфункція, мимовільні скорочення м’язів, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм, головний біль, паркінсонізм.
- З боку очей: порушення зору, окулогічна криза, помутніння зору.
- Шлунково -кишкові розлади: запор, сухість у роті, гіперсекреція слини, блювота, нудота.
- Судинні порушення: ортостатична гіпотензія, гіпотензія.
- Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, аменорея, відчуття дискомфорту в грудях, біль у грудях, галакторея, дисменорея, статева дисфункція, порушення менструального циклу, менорагія, пріапізм, гінекомастія.
- Дослідження: збільшення ваги, подовжена електрокардіограма QT, зниження ваги.
- Ендокринні порушення: гіперпролактинемія, невідповідна секреція антидіуретичного гормону.
- Психічні розлади: зниження лібідо, втрата лібідо, збудження, психотичні розлади, стан сплутаності свідомості, депресія, безсоння.
- Серцеві порушення: тахікардія, torsade de pointes (torsade de pointes), фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, екстрасистолія.
- З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини: тризм, ригідність шиї, скутість м’язів, м’язові спазми, м’язово -скелетні болі, скорочення м’язів.
- Загальні розлади та умови у місці введення: порушення ходи, раптова смерть, набряк обличчя, набряк, гіпонатріємія, гіпертермія.
- Порушення з боку системи гемоліфопоетичної системи: агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.
- Порушення з боку імунної системи: анафілактична реакція, гіперчутливість.
- Порушення харчування та обміну речовин: гіпоглікемія.
- Дихальні, грудні та середостінні порушення: бронхоспазм, ларингоспазм, набряк гортані, задишка.
- З боку гепатобіліарної системи: гостра печінкова недостатність, гепатит, холестаз, жовтяниця, порушення функціональних показників печінки.
- З боку шкіри та підшкірної клітковини: лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, реакції фоточутливості, висип, свербіж, гіпергідроз.
- Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани: тремор, скутість та / або слабкість м’язів, сонливість, збудження, проблеми з диханням та утруднення в харчуванні спостерігалися у немовлят матерів, які приймали звичайні або атипові антипсихотичні засоби, включаючи HALDOL, протягом останнього триместру (останні три місяці вагітності).
Можливі побічні ефекти
- Згустки крові (тромби) у венах, особливо на ногах (симптоми включають набряк, біль та почервоніння ніг), які можуть проходити через кровоносні судини в легенях, викликаючи біль у грудях та утруднене дихання. Якщо ви помітили будь -який із цих симптомів, негайно зверніться до лікаря.
Додаткова важлива інформація
- У людей похилого віку з деменцією повідомлялося про невелике збільшення кількості смертей у тих пацієнтів, які приймали нейролептики, порівняно з тими, хто їх не приймав.
- Пацієнти літнього віку з деменцією, які потребують лікування HALDOL, щоб контролювати свою поведінку, можуть мати підвищений ризик смерті порівняно з тим, що не лікуються.
- Якщо у вас були епізоди нерегулярного серцебиття (серцебиття, запаморочення, непритомність), висока температура, скутість м’язів, прискорене дихання, аномальна пітливість або зниження ясності психіки, негайно зверніться до лікаря. Можливо, ваш організм неадекватно реагує на ліки
- Рідкісні випадки подовження інтервалу QT, шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та зупинка серця, спостерігалися при застосуванні HALDOL та інших препаратів того ж класу.
Дуже рідкісні випадки раптової смерті.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
"Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату ".
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
УВАГА: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Флакони: зберігати подалі від світла.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Як відкрити флакон з краплями
HALDOL доступний у флаконах по 30 мл з крапельницею та захищеною від дітей кришкою. Щоб відкрити, міцно натисніть пластикову кришку вниз, а потім відкрутіть. Знявши ковпачок, налийте необхідну кількість крапель за допомогою крапельниці
СКЛАД
ГАЛДОЛ таблетки по 1 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: галоперидол 1 мг. Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, сахароза, гідрогенізована бавовняна олія, тальк.
ХАЛДОЛ таблетки 5 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: галоперидол 5 мг. Допоміжні речовини: лактоза, індигокармін (Е 132), кукурудзяний крохмаль, олія гідрогенізованого бавовняного насіння, тальк.
ГАЛДОЛ 2 мг / мл пероральні краплі, розчин
Один мл розчину містить:
Діюча речовина: галоперидол 2 мг. Допоміжні речовини: молочна кислота, метилпарагідроксибензоат, вода очищена.
ХАЛДОЛ 10 мг / мл пероральні краплі, розчин
Один мл розчину містить:
Діюча речовина: галоперидол 10 мг. Допоміжні речовини: молочна кислота, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, вода очищена.
ГАЛДОЛ 5 мг / мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Один мл містить:
Діюча речовина: галоперидол 5 мг. Допоміжні речовини: молочна кислота, вода для ін’єкцій.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
30 таблеток по 1 мг
30 таблеток по 5 мг
30 мл пероральних крапель 2 мг / мл
30 мл пероральних крапель 10 мг / мл
5 ампул по 1 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування 5 мг / мл.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ГАЛДОЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Таблетки по 1 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: галоперидол 1 мг
Допоміжні речовини: лактоза
Таблетки по 5 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: Галоперидол 5 мг
Допоміжні речовини: лактоза
2 мг / мл пероральні краплі, розчин
Один мілілітр містить:
Діюча речовина: галоперидол 2 мг
Допоміжні речовини: метил-пара-гідроксибензоат, пропіл-пара-гідроксибензоат
5 мг / мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Один мілілітр містить:
Діюча речовина: галоперидол 5 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки
Оральні краплі, розчин
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Таблетки та оральні краплі, розчин:
Психомоторне збудження у разі:
- маніакальні стани, деменція, олігофренія, психопатія, гостра та хронічна шизофренія, алкоголізм, компульсивні, параноїдні, істріонічні розлади особистості.
Марення та галюцинації у разі:
- гостра та хронічна шизофренія, параноїя, гостра психічна сплутаність свідомості, алкоголізм (синдром Корсакова), іпохондрія, розлади особистості параноїдного, шизоїдного, шизотипічного, асоціального типу, деякі випадки прикордонного типу;
- Хореоформні рухи;
- Агітація, агресивність та реакції втечі у людей похилого віку;
- тики та заїкання;
- Він смикався;
- гикавка;
- Синдроми відміни алкоголю.
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування:
Стійкі форми психомоторного збудження, гострий маячний та / або галюцинаторний психоз, хронічний психоз.
Застосування продукту у високих дозах слід обмежити терапією стійких форм: синдромів психомоторного збудження, гострого маячного та / або галюцинаторного психозу, хронічного психозу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Запропоновані дози є лише орієнтовними, оскільки дозування є строго індивідуальною і змінюється залежно від реакції пацієнта. Це означає, що в гострій фазі часто необхідно прогресуюче збільшення доз з подальшим поступовим зменшенням фази підтримки для встановлення мінімальної ефективної дози. Високі дози слід призначати лише пацієнтам, які погано реагували на більш низькі дози.
ГАЛДОЛ у формі ампул слід вводити внутрішньом’язово (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
ДОРОСЛІ
1) Як нейролептик
гостра фаза гострі епізоди шизофренії, тремтіння марення, параноїя, гостра сплутаність свідомості, синдром Корсакова, гостра параноїя.
5-10 мг в / м повторювати кожну годину до досягнення адекватного контролю симптомів, і в будь -якому випадку максимум до 60 мг / добу.
При пероральному прийомі може знадобитися подвоїти вищевказані дози
хронічна фаза : хронічна шизофренія, хронічний алкоголізм, хронічні розлади особистості.
Для перорального прийому: 1-3 мг тричі на день, до 10-20 мг тричі на день залежно від індивідуальної реакції.
2) У контролі психомоторного збудження
гостра фаза : манія, деменція, алкоголізм, розлади особистості та поведінки, гикавка, хореоподібні рухи, тики, заїкання: 5-10 мг І.М.
хронічна фаза :
Для перорального прийому: від 0,5-1 мг тричі на день до 2-3 мг тричі на день залежно від індивідуальної реакції.
3) Як снодійне:
Для прийому всередину: 2-3 мг одноразово, ввечері перед сном.
4) Як протиблювотний засіб:
При блювоті центрального походження: 5 мг внутрішньом'язово
Для профілактики післяопераційної блювоти: 2,5-5 мг внутрішньовенно в кінці втручання.
ЛІТНІ ГРОМАДЯНИ
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність галоперидолу не встановлені у педіатричній популяції.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Коматозні стани, пацієнти, які сильно пригнічені алкоголем або іншими речовинами, що діють на центральну нервову систему, ендогенні депресії без збудження, хвороба Паркінсона, астенія, неврози та спастичні стани, обумовлені ураженнями базальних гангліїв (геміплегія, розсіяний склероз тощо).
Клінічно значущі захворювання серця (наприклад, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними препаратами класу Ia та III).
Подовження інтервалу QTc.
Пацієнти з сімейною історією аритмії або torsades de pointes.
Невиправлена гіпокаліємія.
Одночасне застосування препаратів, що подовжують інтервал QTc.
Відома або підозра на вагітність, грудне вигодовування та у дитини у перші два роки життя.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Перед початком лікування виконайте базову ЕКГ (див. Розділ 4.3).
Під час терапії слідкуйте за ЕКГ на основі клінічного стану пацієнта.
Під час терапії зменшуйте дозу, якщо спостерігається подовження QT, і припиніть, якщо QTc становить> 500 мс.
Рекомендується періодична перевірка електролітів.
Уникайте одночасної терапії з іншими нейролептиками.
Повідомлялося про рідкісні випадки раптової смерті у психіатричних пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи HALDOL.
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні антипсихотичних препаратів. Пацієнти, які отримують антипсихотичні препарати, часто мають набуті фактори ризику розвитку ВТЕ; тому до і під час терапії HALDOL необхідно визначити всі можливі фактори ризику ВТЕ та вжити запобіжних заходів.
Підвищена смертність у літніх людей з деменцією
Дані двох великих обсерваційних досліджень показали, що ризик смерті дещо збільшується у літніх людей з деменцією, які отримують антипсихотичні засоби, ніж у людей, які не отримували лікування. Недостатньо даних для точної оцінки величини ризику, а причина підвищеного ризику невідома.
HALDOL не має ліцензії на лікування поведінкових розладів, пов'язаних з деменцією.
Пацієнти літнього віку з психозом, пов'язаним з деменцією, які отримують антипсихотичні препарати, мають підвищений ризик смерті. Аналіз сімнадцяти плацебо-контрольованих клінічних досліджень (10-тижнева модальна тривалість), переважно у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, показав у 1,6- 1,7 рази підвищений ризик смерті у пацієнтів, які отримували наркотики. Порівняно з плацебо. Тижневе контрольоване клінічне випробування з використанням типового препарату, смертність становила приблизно 4,5% у пацієнтів, які отримували наркотики, порівняно з приблизно 2,6% у групі, яка отримувала наркотики. плацебо. серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційна природа (наприклад, пневмонія). Обсерваційні дослідження показують, що, як і атипові нейролептики, лікування звичайними антипсихотиками може збільшити смертність. У цьому контексті незрозуміло, чи можна пояснити збільшення смертності, що спостерігається в обсерваційних дослідженнях до нейролептиків або навпаки до деяких характеристик пацієнтів.
Серцево -судинні ефекти
Випадки подовження інтервалу QT та / або шлуночкових аритмій, на додаток до рідкісних випадків раптової смерті, дуже рідко реєструвалися при застосуванні галоперидолу і можуть виникати частіше при застосуванні високих доз препарату та у схильних пацієнтів.
Оскільки під час терапії HALDOL спостерігалося подовження інтервалу QT, рекомендується бути обережним пацієнтам із станами, схильними до подовження інтервалу QT (синдром подовженого інтервалу QT, гіпокаліємія, порушення електролітного балансу, препарати, що викликають подовження QT, серцево -судинні захворювання, сімейний анамнез подовження QT), особливо якщо HALDOL вводять парентерально (див. Розділ 4.5).
Ризик подовження інтервалу QT та / або шлуночкових аритмій може зростати при застосуванні високих доз (див. Розділи 4.8 та 4.9) або при введенні лікарського засобу парентерально.
HALDOL не слід вводити внутрішньовенно, оскільки внутрішньовенне введення галоперидолу асоціюється з підвищеним ризиком подовження QT та Torsade de Pointes.
У окремих пацієнтів також повідомлялося про тахікардію та гіпотензію.
Злоякісний нейролептичний синдром
Як і інші антипсихотичні препарати, HALDOL також асоціювався зі злоякісним нейролептичним синдромом: рідкісною ідіосинкратичною реакцією, що характеризується гіпертермією, загальною ригідністю м’язів, вегетативною нестабільністю, зміною стану свідомості. Гіпертермія часто є раннім симптомом цього синдрому. Лікування антипсихотичними засобами слід негайно припинити та розпочати відповідну підтримуючу терапію та ретельний моніторинг.
Тардивна дискінезія
Як і у випадку всіх антипсихотичних препаратів, у деяких пацієнтів при тривалій терапії або після припинення терапії може виникнути пізня дискінезія. Цей синдром переважно характеризується мимовільними ритмічними рухами язиком, обличчям, ротом або щелепою. У деяких пацієнтів прояви можуть бути постійними. Синдром може бути замаскований шляхом відновлення лікування, збільшення дози або переходу на інший антипсихотик. Лікування слід припинити якомога швидше.
Екстрапірамідні симптоми
Як і у всіх нейролептиків, можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, наприклад тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатізія, гостра дистонія.
При необхідності можуть бути призначені антихолінергічні протипаркінсонічні препарати, але їх не слід використовувати регулярно як профілактичний захід. Якщо необхідно одночасне лікування антипаркінсонічними препаратами, його слід продовжити після припинення прийому HALDOL, якщо їх виведення відбувається швидше, ніж виведення HALDOL, щоб уникнути розвитку або посилення екстрапірамідних симптомів. Лікар повинен розглянути можливе підвищення внутрішньоочного тиску. внаслідок застосування антихолінергічних препаратів, включаючи антипаркінсонічні засоби, при одночасному застосуванні з HALDOL.
Дані про безпеку, наявні у педіатричній популяції, вказують на ризик екстрапірамідних симптомів, включаючи пізню дискінезію та седативний ефект. Немає даних про довгострокову безпеку.
Судоми / судоми
Повідомлялося про початок судом, спровокованих HALDOL. Рекомендується обережність у пацієнтів з епілепсією та в станах, схильних до нападів (наприклад, відмова від алкоголю та пошкодження мозку).
Гепатобіліарний ефект
Оскільки ГАЛДОЛ метаболізується печінкою, пацієнтам із захворюваннями печінки рекомендується бути обережними. Були поодинокі повідомлення про порушення функції печінки або гепатит, найчастіше холестатичний.
Вплив на ендокринну систему
Тироксин може полегшити токсичність HALDOL. Антипсихотичну терапію пацієнтам з гіпертиреозом слід приймати лише з великою обережністю і завжди супроводжувати терапією для досягнення еутиреоїдного стану.
Гормональні ефекти нейролептичних нейролептиків включають гіперпролактинемію, яка може спричинити галакторею, гінекомастію та оліго- або аменорею. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки гіпоглікемії та синдрому неадекватної секреції АДГ.
Додаткові міркування
При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути затримкою. Навіть якщо припинити прийом ліків, відновлення симптомів може не проявлятися протягом кількох тижнів або місяців. Гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювоту та безсоння, були описані дуже рідко після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Також може статися психотичний рецидив, тому рекомендується поступовий відхід. Як і всі антипсихотичні засоби, HALDOL не слід застосовувати окремо у випадках, коли депресія переважає. HALDOL можна асоціювати з антидепресантами в умовах, коли депресія та психоз співіснують.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Таблетки містять лактозу: Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Таблетки по 1 мг також містять сахарозу: пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Як і при застосуванні інших антипсихотиків, будьте обережні при призначенні галоперидолу разом з іншими препаратами, які викликають подовження інтервалу QT.
Галоперидол дотримується кількох метаболічних шляхів, включаючи глюкуронізацію та систему цитохрому Р450 (зокрема CYP 3A4 або CYP2D6). Інгібування цих метаболічних шляхів іншим лікарським засобом або зниження ферментативної активності CYP 2D6 може спричинити підвищення концентрації галоперидолу та збільшення ризику побічних явищ включаючи подовження інтервалу QT.
У фармакокінетичних дослідженнях повідомлялося про помірне або помірне підвищення концентрації галоперидолу при одночасному застосуванні з субстратами або інгібіторами ізоферментів CYP 3A4 або CYP 2D6, такими як ітраконазол, нефазодон, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетамін, серталметамін . Зниження активності ферменту CYP 2D6 може спричинити збільшення концентрації галоперидолу. Під час введення галоперидолу з комбінацією метаболічних інгібіторів кетоконазолу (400 мг / добу) та пароксетину (20 мг / добу) померти спостерігалося збільшення QTc. . У цьому випадку може знадобитися зменшення дози галоперидолу.
Слід бути обережним при одночасному застосуванні галоперидолу з препаратами, які можуть спричинити дисбаланс електролітів.
Вплив інших препаратів на галоперидол
При тривалому лікуванні індукторами ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, до терапії HALDOL може статися значне зниження рівня галоперидолу в плазмі крові. Тому під час комбінованого лікування дозу HALDOL слід коригувати, якщо це необхідно. Після відміни таких препаратів може знадобитися зменшення дозування HALDOL.
Натрію вальпроат, лікарський засіб, відомий як інгібітор глюкуронідації, не впливає на плазмові рівні галоперидолу.
Вплив галоперидолу на інші препарати
Як і всі нейролептики, HALDOL може посилювати пригнічувальну дію на ЦНС інших препаратів, включаючи алкоголь, снодійні, заспокійливі або сильні знеболюючі засоби.
Повідомлялося також про посилення цих ефектів у поєднанні з метилдопою.
ГАЛДОЛ може антагонізувати дію адреналіну та інших симпатоміметичних засобів та скасовувати гіпотензивну дію адреноблокаторів, таких як, наприклад, гуанетидин.
HALDOL може зменшити антипаркінсонічні ефекти леводопи.
Галоперидол є інгібітором CYP 2D6.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як деякі антиаритмічні засоби класу Ia (наприклад, хінідин, дизопірамід та прокаїнамід) та клас III (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні препарати, інші нейролептики та деякі протималярійні засоби (наприклад, хінін та мефлохін), а також моксифлоксацин.
Цей перелік слід вважати лише орієнтовним, а не вичерпним.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що викликають порушення електролітів.
Слід уникати одночасного застосування діуретиків, особливо тих, які можуть викликати гіпокаліємію.
HALDOL інгібує метаболізм трициклічних антидепресантів, тим самим збільшуючи їх рівень у плазмі.
Інші форми взаємодії
У рідкісних випадках при одночасному застосуванні літію та HALDOL повідомлялося про такі симптоми: енцефалопатію, екстрапірамідні симптоми, пізню дискінезію, злоякісний нейролептичний синдром, стовбури мозку, гострий синдром мозку та кому. Більшість із цих симптомів були оборотними. ці симптоми пов'язані з одночасним застосуванням або є проявом окремого клінічного епізоду.
Тим не менш, рекомендується, щоб у пацієнтів, які одночасно отримували ГАЛДОЛ та літій, терапію негайно припинити, якщо з’являться ці симптоми.
Повідомлялося про "антагоністичну дію" на дію антикоагулянта феніндіону.
04.6 Вагітність та лактація
Дослідження на тваринах показали тератогенну дію галоперидолу (див. Розділ 5.3).
Немовлята, які зазнали впливу звичайних або атипових антипсихотичних засобів, включаючи HALDOL, протягом третього триместру вагітності піддаються ризику побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після народження. Були повідомлення про збудження, гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення прийому їжі. Тому за немовлятами слід уважно стежити.
Не застосовувати у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності, а також під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
ГАЛДОЛ може викликати седативний ефект та зниження уваги, особливо при застосуванні більш високих доз та на початку лікування; ці ефекти можуть бути посилені вживанням алкоголю. Пацієнтів слід попередити не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки не буде встановлена їх реакційна здатність до препарату.
04.8 Побічні ефекти
Дані клінічних випробувань
Дані контрольованих досліджень з подвійним сліпим плацебо
Безпеку застосування HADOL (2-20 мг / добу) оцінювали у 566 пацієнтів (у тому числі 284, які отримували HALDOL, і 282 з плацебо), які брали участь у 3 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, двох у лікуванні шизофренії та третьому у лікування біполярного розладу.
Побічні реакції на ліки (НЛР), про які повідомляли ≥ 1% пацієнтів, які отримували HALDOL у цих дослідженнях, наведені в таблиці 1.
Таблиця 1. Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомляли ≥ 1% суб’єктів, які отримували ГАЛДОЛ, що брали участь у 3-х клінічних випробуваннях HALDOL удвох сліпих паралельно з плацебо.
Дані клінічних випробувань з активним контролем - Побічні реакції на лікарські засоби, зареєстровані при частоті ≥ 1%
Для визначення частоти побічних реакцій було відібрано шістнадцять подвійних сліпих клінічно активних контрольованих клінічних випробувань.У цих 16 дослідженнях 1295 суб’єктів лікувались HALDOL у дозі 1-45 мг / день для лікування шизофренії.
Побічні реакції, про які повідомляли ≥ 1% суб’єктів лікування HALDOL, які спостерігалися у цих дослідженнях, наведені в таблиці 2.
Таблиця 2. Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомляли ≥ 1% суб’єктів, які отримували ГАЛДОЛ, у 16 подвійних сліпих контрольованих клінічних випробуваннях ГАЛДОЛУ
Дані з плацебо та активних контрольованих клінічних випробувань - Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомлялося у випадку їх виникнення
Додаткові небажані реакції, які сталися в
Таблиця 3. Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомляє
Постмаркетингові дані
Перші несприятливі події, виявлені як побічні реакції під час постмаркетингового досвіду застосування галоперидолу, наведені у таблиці 4. Постмаркетинговий огляд ґрунтується на огляді всіх випадків, коли вводилася активна частина галоперидолу (ГАЛДОЛ та ГАЛДОЛ ДЕКАНОАС). частоти надаються згідно з наступною умовою:
У Таблиці 4 АРС наведені за класом частот на основі спонтанного показника звітності.
Таблиця 4. Побічні реакції на лікарські засоби під час постмаркетингового досвіду застосування галоперидолу (перорально, розчину або деканоату) за категоріями частот, оцінених за показниками спонтанних повідомлень
Рідкісні випадки подовження інтервалу QT, шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та зупинка серця, спостерігалися при застосуванні HALDOL та інших препаратів того ж класу.
Дуже рідкісні випадки раптової смерті.
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та випадки тромбозу глибоких вен з антипсихотичними препаратами - частота невідома.
04.9 Передозування
Симптоми:
Прояви передозування - це прояви, спричинені викриттям відомих фармакологічних ефектів та побічних реакцій. Основними симптомами є: інтенсивні екстрапірамідні реакції, гіпотензія та седація. Екстрапірамідна реакція проявляється жорсткістю м’язів та генералізованим або локалізованим тремором.
У крайніх випадках у пацієнта може проявлятися коматозний стан з пригніченням дихання та вираженою артеріальною гіпотензією, що призводить до шокоподібного стану. Слід також враховувати ризик шлуночкових аритмій, можливо пов'язаних з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі.
Лікування:
Специфічного протиотрути немає. Лікування переважно підтримує, але все ж рекомендується промивання шлунка або індукція блювоти (якщо пацієнт не перебуває у стані заспокоєння, в коматозному стані або в судомах) з подальшим введенням активованого вугілля.
У хворих у коматозному стані патентні дихальні шляхи слід встановити за допомогою трахеостомії або інтубації. Пригнічення дихання може вимагати штучного дихання. ЕКГ та показники життєдіяльності слід контролювати, поки ЕКГ не прийде в норму.
Важкі аритмії слід лікувати відповідними антиаритмічними заходами.
Гіпотензію та колапс кровообігу можна лікувати внутрішньовенним введенням рідини, плазми або концентрованого альбуміну або використанням судинозвужувальних засобів, таких як дофамін або норадреналін.
У разі тяжких екстрапірамідних реакцій слід вводити парентерально антипаркінсонічні препарати (наприклад, бензтропін мезилат: 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Антипсихотичні засоби, похідні бутирофенону.
Код ATC: N05AD01
Галоперидол - нейролептик, що належить до групи бутирофенонів, галоперидол - потужний антагоніст дофаміну; він має подібну спорідненість до всіх підтипів дофамінових рецепторів: тому він є неселективним антагоністом дофамінергічних препаратів. Препарат також має антагоністичну активність щодо α-адренергічних рецепторів, при цьому він не виявляє антигістамінної або антихолінергічної активності.
Вважається, що вплив препарату на марення та галюцинації пов’язаний з антагонізмом дофамінергічних реакцій у мезокортикальній та лімбічній областях.
Антагонізм у базальних гангліях, ймовірно, є причиною екстрапірамідних моторних побічних ефектів (дистонія, акатізія та паркінсонізм).
Галоперидол має ефективну психомоторну седативну дію, що сприяє сприятливій дії на манію та інші синдроми збудження.
Галоперидол також виявився корисним при лікуванні хронічного болю, ефекту, можливо, завдяки лімбічній дії.
Більш периферійні антидопамінергічні ефекти пояснюють активність проти нудоти та блювоти (антагонізм на рівні тригерна зона хеморецепторів, CTZ), збільшення вивільнення пролактину (через антагонізм щодо інгібуючої активності, опосередкованої дофаміном, вивільнення пролактину аденогіпофізом) та розслаблення шлунково -кишкових сфінктерів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального введення біодоступність препарату становить 60-70% від введеної дози; максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 - 6 годин. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація досягається через 20 хвилин.
Розповсюдження
Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат на 92% зв'язується з білками плазми. Рівноважний об'єм розподілу (Vdss) високий (7,9 ± 2,5 л / кг)
Обмін речовин
Галоперидол метаболізується кількома шляхами, включаючи ферментну систему цитохрому Р450 (зокрема CYP 3A4 або CYP 2D6) та глюкуронування.
Ліквідація
Кінцевий період напіввиведення з плазми крові (термінальна елімінація) становить у середньому 24 години (12 ÷ 38 годин) після перорального введення та 21 годину (13 ÷ 36 годин) після внутрішньом’язового введення.
Виділення відбувається фекаліями (60%) та сечею (40%). Приблизно 1%прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді
Терапевтичні концентрації
Було висловлено припущення, що терапевтична відповідь досягається при діапазоні концентрацій галоперидолу в плазмі від 4 мкг / л до 20-25 мкг / л.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенності, не виявили особливої небезпеки для людини.
У гризунів введення галоперидолу показало зниження фертильності та обмежену тератогенну та ембріотоксичну дію.
У кількох опублікованих дослідженнях в пробірці, галоперидол продемонстрував здатність блокувати серцевий канал ХЕРГ.
У деяких дослідженнях проведено в природних умовах На моделях на тваринах внутрішньовенне введення галоперидолу спричиняло значне подовження інтервалу QTc у дозах, що дорівнювали 0,3 мг / кг внутрішньовенно, демонструючи максимальну концентрацію Cmax у крові у 3–7 разів вищу, ніж ефективна концентрація у плазмі крові 4–20 нг / мл, отримана у людини.
Ці дози, що вводяться внутрішньовенно, що спричиняють подовження інтервалу QTc, не викликали аритмій. У деяких дослідженнях більш висока доза від 1 до 5 мг / кг, що вводиться внутрішньовенно, спричиняла подовження QTc та / або шлуночкові серцеві аритмії. ефективні плазмові концентрації у людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Таблетки по 1 мг: лактоза, кукурудзяний крохмаль, сахароза, гідрогенізована олія насіння соняшнику, тальк.
Таблетки по 5 мг: лактоза, індигокармін (E132), кукурудзяний крохмаль, олія насіння соняшнику, тальк
Оральні краплі, розчин 2 мг / мл: молочна кислота, метил-пара-гідроксибензоат, вода очищена.
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: молочна кислота, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Не актуально
06.3 Строк дії
Таблетки:
1 мг: 3 роки
5 мг: 5 років
Оральні краплі, розчин: 5 років
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 5 років
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: тримати подалі від світла.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
HALDOL 30 таблеток по 1 мг у блістері з ПВХ / алюмінію
HALDOL 30 таблеток по 5 мг у блістері з ПВХ / алюмінію
Флакон HALDOL 30 мл пероральні краплі, розчин 2 мг / мл у флаконі з HPDE з крапельницею у LPDE.
HALDOL 5 ампул по 1 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування 5 мг / мл у скляних ампулах типу I бурштинового кольору.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Оральні краплі, розчин:
HALDOL доступний у флаконах по 30 мл з крапельницею та захищеною від дітей кришкою. Щоб відкрити, міцно натисніть пластикову кришку вниз, а потім відкрутіть. Знявши ковпачок, налийте необхідну кількість крапель за допомогою крапельниці.
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування:
Розбийте флакони, як зазначено нижче.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
- Janssen-Cilag SpA
Віа М. Буонарроті, 23
20093 Кельн -Монцезе (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ГАЛДОЛ 1 мг таблетки: 30 таблеток 025373010
ГАЛДОЛ таблетки 5 мг: 30 таблеток 025373034
ГАЛДОЛ 2 мг / мл пероральні краплі, розчин: флакон по 30 мл 025373059
ГАЛДОЛ 5 мг / мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 5 ампул по 1 мл 025373073
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
07.06.1984 р. / Травень 2010 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Січня 2014 року
