Діючі речовини: валсартан
Тарег 3 мг / мл пероральний розчин
Вставки для упаковки Tareg доступні для розмірів упаковки:- Тарег 3 мг / мл пероральний розчин
- Тарег 40 мг таблетки, вкриті оболонкою, Тарег 80 мг таблетки, вкриті оболонкою, Тарег 160 мг, вкриті плівковою оболонкою, Тарег 320 мг, вкриті плівковою оболонкою
- Тарег капсули 80 мг, капсули Тарег 160 мг
Чому використовується Tareg? Для чого це?
Тарег належить до класу ліків, відомих як антагоністи рецепторів ангіотензину II, які допомагають контролювати високий кров'яний тиск. Ангіотензин II - це речовина в організмі, яка викликає звуження судин, що призводить до підвищення кров'яного тиску. Тарег діє, блокуючи дію ангіотензину II. В результаті кровоносні судини розслабляються і тиск знижується.
Тарег 3 мг / мл пероральний розчин можна використовувати для лікування високого кров'яного тиску у дітей та підлітків у віці від 6 до 18 років. Коли артеріальний тиск високий, навантаження на серце та артерії зростає. У довгостроковій перспективі це може пошкодити кровоносні судини мозку, серця та нирок, а також призвести до інсульту, серцевої недостатності або ниркової недостатності. Високий кров'яний тиск збільшує ризик серцевого нападу. Приведення нормального артеріального тиску знижує ризик розвитку цих захворювань.
Протипоказання Коли Тарег не слід застосовувати
Не приймайте Тарег
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до валсартану або до будь -якого іншого інгредієнта препарату Тарег, зазначеного в кінці цієї брошури.
- якщо у вас важке захворювання печінки.
- якщо ви вагітні більше трьох місяців (також краще уникати Тарегу на ранніх термінах вагітності - див. розділ про вагітність).
- якщо у вас є цукровий діабет або порушення функції нирок і ви лікуєтесь препаратом для зниження артеріального тиску, який називається аліскірен.
Якщо щось із зазначеного стосується вас, не приймайте Тарег.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Тарег
Будьте особливо обережні з Tareg:
- якщо у вас захворювання печінки.
- якщо у вас важке захворювання нирок або ви перебуваєте на діалізі.
- якщо ви страждаєте від звуження ниркової артерії.
- якщо ви нещодавно пересадили нирку (отримали нову нирку).
- якщо у вас серйозні проблеми з серцем, ваш лікар зможе перевірити роботу нирок.
- якщо під час прийому інших лікарських засобів (включаючи інгібітори АПФ) у вас коли -небудь виникав набряк язика та обличчя, викликаний алергічною реакцією під назвою ангіоневротичний набряк, повідомте свого лікаря. Якщо ці симптоми виникають під час прийому Тарегу, негайно припиніть прийом Тарегу і більше ніколи не приймайте його. Див. Розділ 4, "Можливі побічні ефекти".
- якщо ви приймаєте ліки, що підвищують рівень калію в крові. До них відносяться добавки калію або калієвмісні замінники солі або препарати, що зберігають калій та гепарин. Можливо, потрібно регулярно перевіряти рівень калію в крові.
- якщо ви молодше 18 років і приймаєте Тарег у комбінації з іншими ліками, що пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерон (ліки, що знижують артеріальний тиск), ваш лікар регулярно перевірятиме роботу вашої нирки та рівень калію в крові.
- якщо ви страждаєте від альдостеронізму, захворювання, при якому надниркові залози виробляють занадто багато гормону альдостерону. У цьому випадку використання Tareg не рекомендується.
- якщо у вас була втрата рідини (зневоднення), спричинена діареєю, блювотою або діуретиками у високих дозах.
- Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви думаєте, що вагітні (або якщо є ймовірність завагітніти). Тарег не рекомендується на ранніх термінах вагітності, і його не слід приймати після третього місяця вагітності, оскільки він може завдати серйозної шкоди дитині, якщо застосовувати його на цьому етапі (див. Розділ про вагітність).
- якщо ви приймаєте будь -який з наступних класів ліків, що використовуються для лікування високого кров'яного тиску: - "інгібітор АПФ", такий як еналаприл, лізиноприл тощо - аліскірен
Якщо що -небудь з перерахованого стосується вас, повідомте свого лікаря перед тим, як приймати Тарег.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Тарегу
Прийом препарату Тарег з іншими ліками
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
На ефект лікування може вплинути, якщо Тарег приймається разом з деякими іншими ліками. Може знадобитися змінити дозування, вжити інших запобіжних заходів або, у деяких випадках, припинити прийом одного з ліків. Це стосується будь -яких ліків, навіть тих без рецепта лікаря, особливо:
- інші ліки, що знижують артеріальний тиск, особливо ті, що збільшують виведення рідини (діуретики), інгібітори АПФ (такі як еналаприл, лізиноприл тощо) або аліскірен.
- ліки, що підвищують рівень калію в крові, такі як добавки калію, калієвмісні замінники солі, калійзберігаючі препарати та гепарин.
- деякі види знеболюючих, які називаються нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
- деякі антибіотики (група рифампіцину), препарат, що використовується проти відторгнення трансплантата (циклоспорин) та антиретровірусний препарат, що використовується для лікування інфекцій ВІЛ / СНІДу (ритонавір). Ці препарати можуть посилити дію Тарегу.
- літій, ліки, що використовується для лікування деяких психічних захворювань.
Вживання Тарега з їжею та напоями
Тарег можна приймати з їжею або без їжі
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
- Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви думаєте, що вагітні (або якщо є ймовірність завагітніти). Як правило, лікар радить вам припинити прийом препарату Тарег до настання вагітності або як тільки ви дізнаєтесь, що ви вагітні, і порадить вам прийняти замість препарату Тарег інший препарат. Тарег не рекомендується на початку вагітності. і не слід приймати після третього місяця вагітності, оскільки це може завдати серйозної шкоди дитині, якщо приймати його після третього місяця вагітності.
- Скажіть своєму лікарю, якщо ви годуєте грудьми або збираєтесь почати грудне вигодовування. Тарег не рекомендується жінкам, які годують грудьми, і ваш лікар може вибрати інше лікування для вас, якщо ви хочете годувати грудьми, особливо якщо ваша дитина тільки народилася або народилася недоношеною. .
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Перш ніж керувати транспортним засобом, працювати з механізмами або виконувати інші дії, що вимагають концентрації уваги, ви повинні знати свою реакцію на Тарег. Як і багато інших лікарських засобів, що використовуються для лікування високого кров’яного тиску, Тарег у рідкісних випадках може викликати запаморочення та вплинути на вашу здатність до концентрації.
Важлива інформація про деякі інгредієнти розчину Tareg
- Розчин Tareg містить 0,3 г сахарози на мілілітр. Врахуйте це, якщо у вас цукровий діабет. Якщо ваш лікар сказав вам, що у нього "непереносимість деяких цукрів, зверніться до нього, перш ніж приймати розчин Тарег. Кількість сахарози в розчині Тарегу може завдати шкоди вашим зубам".
- Розчин Tareg містить метилпарагідроксибензоат (E218), який може викликати алергічні реакції навіть через деякий час після прийому розчину. Ознаки можуть включати висип, свербіж, кропив’янку. Якщо будь -який із побічних ефектів погіршується, повідомте про це лікаря.
- Розчин Tareg містить полоксамер, який може зробити стілець м’яким.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися препаратом Тарег: дозування
Завжди приймайте Тарег точно так, як сказав ваш лікар, щоб отримати найкращі результати та зменшити ризик побічних ефектів. Якщо є сумніви, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом. Люди з високим кров'яним тиском часто не помічають жодних ознак цієї проблеми, і багато хто почувається так само добре, як зазвичай. З цієї причини дуже важливо регулярно відвідувати лікаря, навіть якщо ви почуваєтесь добре.
Прочитайте інструкції в кінці цього розділу перед використанням шприца для перорального застосування або мірного стакана.
Скільки Тарегу брати
Розчин Тарег слід приймати один раз на день
- Якщо ви важите менше 35 кг: звичайна доза становить 20 мг валсартану (що відповідає 7 мл розчину).
- Якщо ви важите 35 кг або більше: o звичайна доза становить 40 мг валсартану (що відповідає 13 мл розчину).
У деяких випадках лікар може попросити вас прийняти:
- до 40 мг валсартану (що відповідає 13 мл розчину) для осіб вагою менше 35 кг;
- до 80 мг валсартану (що відповідає 27 мл розчину) для тих, хто важить 35 кг або більше 35 кг.
Ви можете приймати Тарег з їжею або без неї.
Приймайте Тарег щодня приблизно в один і той же час.
ІНСТРУКЦІЯ З ВИКОРИСТАННЯ УСНОГО ШРИПЦЯ ТА ДОЗЕРНОГО СКЛА
Уважно прочитайте ці інструкції, перш ніж приймати ліки. Вони допоможуть вам правильно користуватися шприцом для перорального застосування та мірною чашкою.
Чим ви будете користуватися
Адаптер тиску для пляшки:
- який необхідно вставити в горлечко пляшки.
- після вставки його не можна виймати.
Флакон, що містить ліки:
- з захисною кришкою, що захищається від дітей.
- Завжди прикручуйте кришку після використання.
Один шприц для перорального застосування:
- що складається з прозорої пластикової трубки з поршнем всередині.
- Шприц для перорального застосування поміщається в адаптер для флакона і використовується для дозування необхідної кількості ліків із флакона. Використовуйте новий адаптер для флакона та шприц для перорального застосування щоразу, коли ви починаєте новий флакон із ліками.
Мірний стакан:
- який можна використовувати, якщо встановлена доза вимагає наповнення шприца кілька разів.
- Після використання та чищення завжди кладіть мірний стаканчик на верхню частину ковпачка.
Вставте адаптер тиску флакона в новий флакон із ліками
- Зніміть ковпачок із пляшки, міцно натиснувши і повернувши проти годинникової стрілки (як зазначено над кришкою).
- Тримаючи відкриту пляшку вертикально на столі, міцно вставте адаптер пляшки в горлечко пляшки до упору.
Примітка: Можливо, вам не вдасться втиснути адаптер для пляшки до кінця, але це не проблема, оскільки він буде змушений всередину пляшки, прикрутивши кришку назад. - Накрутіть кришку назад на пляшку.
Приготування дози ліків
- Зніміть ковпачок із пляшки, міцно натиснувши і повертаючи проти годинникової стрілки (як зазначено над кришкою).
- Переконайтесь, що поршень повністю вставлений у шприц для перорального застосування.
- Тримаючи флакон вертикально, міцно вставте шприц для перорального застосування в адаптер для флакона.
- Утримуючи шприц для перорального застосування, обережно переверніть флакон та шприц для ротової порожнини догори дном.
- Перед вимірюванням дози слід очистити будь -які великі бульбашки, які можуть залишитися в шприці для перорального застосування. Зробити це:
- повільно потягніть поршень вниз, щоб повністю заповнити ліки ротовий шприц;
- потім натисніть на поршень у протилежному напрямку вгору, щоб шприц був повністю порожнім
Вимірювання дози ліків
Примітка: Загальна кількість розчину, яку можна виміряти у шприці для перорального застосування, становить 5 мл. Залежно від призначеної дози, може знадобитися кілька разів повторити кроки 10 до 16. Наприклад, якщо призначена доза становить 13 мл, необхідно буде дозувати розчин у три різні етапи: 5 мл + 5 мл + 3 мл.
- Визначте виріз на шприці для перорального застосування, який відповідає необхідній кількості ліків.
- Повільно потягніть за поршень, поки вершина краю чорного кільця всередині точно не вирівняється з виїмкою.
- Обережно поверніть флакон та шприц для перорального застосування у вертикальне положення.
- Витягніть шприц для ротової порожнини з адаптера для пляшечки, обережним скручуючим рухом.
Прийом ліків
- Встаньте прямо.
- Покладіть кінець орального шприца в рот.
- Повільно натискайте на поршень і ковтайте ліки прямо з шприца для перорального застосування.
- Якщо призначена доза вимагає наповнення шприца кілька разів, ви можете налити виміряні дози ліків зі шприца в мірний стакан, а потім перевірити загальний об’єм розчину.
- Негайно випийте весь розчин.
- Після використання знову прикрутіть дитячу захисну капсулу.
- Очищення ротового шприца
- Очистіть шприц для порожнини рота ззовні чистою сухою ганчіркою.
- Робіть це щоразу після використання шприца для перорального застосування.
- Очищення мірного стакана Промийте мірний стакан водою. Висушіть мірну чашку чистою тканиною і покладіть її назад на кришку пляшки.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Тарегу
Якщо ви прийняли більше Тарегу, ніж слід
У разі сильного запаморочення та / або непритомності негайно зверніться до лікаря та ляжте. Якщо ви випадково прийняли занадто велику кількість розчину Тарег, зверніться до лікаря, фармацевта або лікарні.
Якщо ви забули взяти Тарег
Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть її, як тільки пригадаєте. Однак, якщо настав час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу.
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Тарегу
Припинення лікування препаратом Тарег може призвести до погіршення стану Вашого захворювання.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього продукту, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Tareg
Як і всі ліки, Тарег може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Ці побічні ефекти можуть виникати з певною частотою, що визначається наступним чином:
- дуже часто: зустрічається більш ніж у одного з 10 пацієнтів
- поширені: вражають від 1 до 10 користувачів на 100
- нечасті: вражають від 1 до 10 користувачів на 1000
- рідко: вражає від 1 до 10 із 10000 пацієнтів
- дуже рідко: зустрічається менше ніж у 1 з 10 000 пацієнтів
- невідомо: частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Деякі симптоми вимагають негайної медичної допомоги:
Негайно зверніться до лікаря, якщо у вас є симптоми ангіоневротичного набряку (особлива алергічна реакція), такі як:
- набряк обличчя, губ, язика або глотки
- утруднене дихання або ковтання
- кропив’янка, свербіж
Якщо у вас виникли будь -які з цих симптомів, припиніть прийом Тарегу та негайно зверніться до лікаря (див. Також розділ 2 «Особливо обережно слід застосовувати Тарег»).
Побічними ефектами є:
поширені
- запаморочення
- низький артеріальний тиск з такими симптомами, як запаморочення та непритомність при стоянні або без них
- зниження показників функціональних тестів нирок (ознака порушення функції нирок)
Нечасто
- ангіоневротичний набряк (див. розділ «Деякі симптоми вимагають негайної медичної допомоги»)
- раптова втрата свідомості (непритомність)
- запаморочення (запаморочення)
- різко знижена функція нирок (ознака гострої ниркової недостатності)
- м’язові судоми, порушення серцевого ритму (ознаки високого рівня калію в крові)
- задишка, утруднене дихання при лежанні, набряк стоп або ніг (ознаки серцевої недостатності)
- головний біль
- кашель
- біль у животі
- нудота
- діарея
- втома
- слабкість
Невідомо
- утворення пухирів на шкірі (ознака бульозного дерматиту)
- можуть виникнути алергічні реакції, такі як шкірні висипання, свербіж та кропив’янка, симптоми лихоманки, набряклість суглобів та болів у суглобах, м’язовий біль, збільшення лімфатичних вузлів та / або грипоподібні симптоми (ознаки сироваткової хвороби)
- червоні папули, лихоманка, свербіж (ознаки запалення судин, також відоме як васкуліт)
- кровотеча або синці частіше, ніж зазвичай (ознаки тромбоцитопенії)
- м’язовий біль (міалгія)
- лихоманка, біль у горлі або виразці в роті через інфекції (симптоми дефіциту лейкоцитів, також звані нейтропенією)
- зниження рівня гемоглобіну та зменшення відсотка еритроцитів у крові (що може призвести до «анемії у важких випадках)
- підвищення рівня калію в крові (що у тяжких випадках може викликати м’язові судоми та порушення серцевого ритму)
- збільшення показників функції печінки (що може свідчити про пошкодження печінки), включаючи підвищення рівня білірубіну в крові (що у важких випадках може спричинити пожовтіння шкіри та очей)
- підвищення рівня азоту сечовини крові та рівня креатиніну в сироватці крові (що може свідчити про порушення функції нирок)
Частота деяких побічних ефектів може змінюватися залежно від вашого стану. Наприклад, такі наслідки, як запаморочення та зниження показників функції печінки, спостерігалися рідше у дорослих пацієнтів, які отримували лікування від високого кров’яного тиску, ніж у дорослих пацієнтів, які лікувалися від серцевої недостатності або після нещодавнього серцевого нападу.
У дітей та підлітків побічні ефекти подібні до таких у дорослих.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
- Після відкриття флакон можна зберігати до 3 місяців при температурі нижче 30 ° C.
- Зберігати в недоступному для дітей місці
- Не використовуйте Тарег після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
- Не використовуйте Tareg, якщо ви помітили, що упаковка пошкоджена або має ознаки втручання.
- Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Тарег
- Діюча речовина - валсартан.
- 1 мл перорального розчину містить 3 мг валсартану.
- Інші інгредієнти: сахароза, метилпарагідроксибензоат (E218), сорбат калію, полоксамер, кислота лимонна безводна, цитрат натрію, штучний аромат журавлини, пропіленгліколь (E1520), гідроксид натрію, соляна кислота, вода очищена.
Опис того, як виглядає Тарег, та вміст пачки
Тарег 3 мг / мл пероральний розчин - це прозорий, безбарвний до блідо -жовтого розчину.
- Розчин поставляється в упаковці, що містить 180 мл скляну пляшку з бурштину з захисною кришкою для гвинтів, захищеною від дітей, і жовтим гарантійним кільцем. Флакон містить 160 мл розчину. Він доступний з набором, що містить адаптер для пляшечки, що втискається, шприц для перорального введення з поліпропілену 5 мл та дозатор з поліпропілену 30 мл.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
УСНИЙ РОЗЧИН TAREG 3 MG / ML
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен мл розчину містить 3 мг валсартану.
Допоміжні речовини: кожен мл розчину містить 0,3 г сахарози, 1,22 мг метилпарагідроксибензоату (E218) та 5 мг полоксамеру.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Прозорий, безбарвний до блідо -жовтого розчину.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування гіпертонії у дітей та підлітків у віці від 6 до 18 років.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Діти та підлітки віком від 6 до 18 років
Для дітей та підлітків, які не можуть ковтати таблетки, рекомендується застосування перорального розчину Тарег.
Початкова доза перорального розчину Тарег становить 20 мг (що відповідає 7 мл розчину) один раз на день у дітей та підлітків з масою тіла менше 35 кг та 40 мг (що відповідає 13 мл розчину) один раз на день у дітей вагою, рівною або більшою понад 35 кг. Дозу слід коригувати на основі реакції артеріального тиску до максимальної дози валсартану 40 мг один раз на день (що відповідає 13 мл розчину) для дітей та підлітків з масою тіла менше 35 кг та 80 мг валсартану (що відповідає 27 мл) розчину) для дітей та підлітків з масою тіла 35 кг і більше.
Перехід від таблеток Тарег до перорального розчину Тарег
Перехід від таблеток Тарег до розчину Тарег не рекомендується, якщо це не є клінічно необхідним. Якщо перехід з таблеток Тарег на пероральний розчин Тарег вважається клінічно необхідним, дозу валсартану слід відкоригувати, як описано в таблиці нижче, і ретельно контролювати артеріальний тиск. Дозу слід поступово коригувати залежно від реакції артеріального тиску та переносимості.
Якщо перехід від перорального розчину Тарег до таблеток Тарег вважається клінічно необхідним, спочатку слід ввести таку саму дозу в міліграмах. Згодом слід проводити часті перевірки артеріального тиску, враховуючи можливість недозування, і дозу слід додатково коригувати залежно від реакції артеріального тиску та переносимості.
Діти до 6 років
Доступні дані описані в розділах 4.8, 5.1 та 5.2. Однак безпека та ефективність препарату Тарег у дітей віком від 1 до 6 років не встановлені.
Застосування у педіатричних пацієнтів віком від 6 до 18 років з нирковою недостатністю
Застосування у педіатричних пацієнтів з кліренсом креатиніну на діалізі не вивчалося, тому валсартан не рекомендується цим пацієнтам. Не потрібно коригувати дозу у педіатричних пацієнтів з кліренсом креатиніну> 30 мл / хв. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та калій у сироватці крові ( див. розділи 4.4 та 5.2) .Пацієнтам з нирковою недостатністю одночасне застосування Тарегу та аліскірену протипоказане (ШКФ 2) (див. розділ 4.3).
Цукровий діабет
Пацієнтам з цукровим діабетом одночасне застосування Тарегу та аліскірену протипоказане (див. Розділ 4.3).
Застосування у педіатричних пацієнтів віком від 6 до 18 років з порушенням функції печінки
Як і дорослим, Tareg протипоказаний педіатричним пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам з холестазом (див. Розділи 4.3, 4.4 та 5.2). Досвід застосування препарату Тарег у педіатричних пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня обмежений. У таких пацієнтів доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
Дитяча серцева недостатність та недавній інфаркт міокарда
Тарег не рекомендується для лікування серцевої недостатності та недавнього інфаркту міокарда у дітей та підлітків віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Спосіб введення
Тарег можна приймати з їжею або без неї.
04.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
- Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз та холестаз.
- Другий та третій триместр вагітності (див. Розділи 4.4 та 4.6).
- Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (БРА) - включаючи Тарег - або інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) з аліскіреном у пацієнтів із цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ 2) (див. Розділи 4.4 та 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Гіперкаліємія
Одночасне застосування з добавками калію, калійзберігаючими діуретиками, калієвмісними замінниками солі або іншими речовинами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин тощо), не рекомендується.
Пошкодження нирок
На сьогодні немає досвіду безпечного застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл / хв. (див. розділи 4.2 та 5.2). Пацієнтам з нирковою недостатністю одночасне застосування БРА, включаючи Тарег, або ІАПФ з аліскіреном протипоказане (ШКФ 2) (див. Розділи 4.3 та 4.5).
Печінкова недостатність
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня без холестазу, Тарег слід застосовувати з обережністю (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Пацієнти з виснаженням натрію та / або об’ємом
У пацієнтів із вираженим виснаженням натрію та / або об’єму, наприклад у тих, хто отримує високі дози діуретиків, у рідкісних випадках після початку терапії Тарегом може виникнути симптоматична гіпотензія. Перед початком лікування препаратом Тарег слід виправити виснаження натрію та / або об’єму наприклад, шляхом зменшення дози сечогінного засобу.
Стеноз ниркової артерії
Безпечне застосування препарату Тарег у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або одиничним стенозом нирки не встановлено.
Короткочасне введення препарату Тарег дванадцяти пацієнтам з рено-судинною гіпертензією внаслідок одностороннього стенозу ниркової артерії не спричинило значних змін у нирковій гемодинаміці, креатиніні сироватки крові або азоті сечовини крові (BUN).Однак, оскільки інші речовини, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть підвищувати БУН та креатинін у сироватці крові у пацієнтів з одностороннім стенозом ниркової артерії, під час лікування валсартаном рекомендується моніторинг функції нирок.
Пересадка нирки
На сьогодні немає досвіду безпечного застосування препарату Тарег у пацієнтів, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки.
Первинний гіперальдостеронізм
Пацієнтів з первинним альдостеронізмом не слід лікувати препаратом Тарег, оскільки їх система ренін-ангіотензин не активована.
Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія
Як і у випадку з усіма іншими судинорозширювальними засобами, особлива обережність потрібна пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією (HOCM).
Цукровий діабет
Пероральний розчин Tareg містить 0,3 г сахарози на мілілітр. Це необхідно враховувати у пацієнтів з цукровим діабетом.
Спадкова непереносимість фруктози, порушення всмоктування глюкози-галактози або недостатність мішокрасі-ізомальтаза
Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати пероральний розчин Тарег, оскільки він містить сахарозу.
Метилпарагідроксибензоат
Пероральний розчин Tareg містить метилпарагідроксибензоат, який може викликати алергічні реакції (у тому числі сповільнені).
Пероральний розчин Tareg містить полоксамер, який може спричинити рідкий стілець.
Вагітність
Терапію антагоністів рецепторів ангіотензину II (АІРА) не слід розпочинати під час вагітності. Пацієнтам, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативне антигіпертензивне лікування з встановленим профілем безпеки для вагітних. Коли діагностується вагітність, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та за необхідності розпочати альтернативну терапію (див. Розділи 4.3 та 4.6).
Попередні епізоди ангіоневротичного набряку
У пацієнтів, які отримували валсартан, були зареєстровані епізоди ангіоневротичного набряку з збільшенням гортані та голосової щілини, що спричинило обструкцію дихальних шляхів та / або набряк обличчя, губ, глотки та / або язика; деякі з цих пацієнтів мали попередні епізоди ангіоневротичного набряку з іншими ліками, включаючи інгібітори АПФ. У пацієнтів з ангіоневротичним набряком лікування препаратом Тарег слід негайно припинити і не відновлювати (див. Розділ 4.8).
Інші стани зі стимуляцією системи ренін-ангіотензин
У пацієнтів, функція нирок яких може залежати від активності системи ренін-ангіотензин (наприклад, пацієнтів з важкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту асоціювалося з олігурією та / або прогресуючою азотемією та, рідше, з гострою нирковою недостатністю недостатність та / або смерть. Оскільки валсартан є антагоністом рецепторів ангіотензину II, не можна виключити, що застосування Тарегу може бути пов’язане з нирковою недостатністю.
Подвійна блокада системи ренін-ангіотензин-альдостерон (РААС)
Повідомлялося про гіпотензію, непритомність, інсульт, гіперкаліємію та зміни функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у чутливих осіб, особливо при поєднанні кількох лікарських засобів, що діють на цю систему. Тому подвійна блокада системи ренін-ангіотензин-альдостерон шляхом поєднання аліскірену з інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ) або блокатором рецепторів ангіотензину II (БРА) не рекомендується.
Застосування аліскірену у комбінації з Тарегом протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ 2) (див. Розділ 4.3).
Педіатричне населення
Зміна лікарської форми
Пероральний розчин Tareg не є біоеквівалентним до складу таблеток, і пацієнтам не слід змінювати лікарські форми, якщо це не є клінічно необхідним. Вказівки щодо дози у цьому випадку див. У розділі 4.2.
Пошкодження нирок
Застосування у педіатричних пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 мл / хв (див. Розділи 4.2 та 5.2). Під час лікування валсартаном слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію в сироватці крові. Особливо це стосується застосування валсартану за наявності інших станів (гарячка, зневоднення) ), що може порушити роботу нирок.
Пацієнтам з нирковою недостатністю одночасне застосування БРА, включаючи Тарег, або ІАПФ з аліскіреном протипоказане (ШКФ 2) (див. Розділи 4.3 та 4.5).
Порушення функції печінки
Як і дорослим, Tareg протипоказаний педіатричним пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам з холестазом (див. Розділи 4.3 та 5.2). Клінічний досвід застосування препарату Тарег у педіатричних пацієнтів з печінковою недостатністю легкої або середньої тяжкості обмежений. У цих пацієнтів доза не повинна перевищувати 80 мг.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою ARB, ACEI або аліскірену
Необхідна обережність при одночасному застосуванні БРА, включаючи Тарег, з іншими агентами, що блокують РААС, такими як ІАПФ або аліскірен (див. Розділ 4.4).
Одночасне застосування БРА, включаючи Тарег, або ІАПФ з аліскіреном протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (ШКФ 2) (див. Розділ 4.3).
Одночасне застосування не рекомендується
Літій
У разі одночасного застосування літію з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту або з антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи Тарег, повідомлялося про оборотне збільшення концентрацій у сироватці крові та токсичності літію. Якщо також призначають діуретики, ризик токсичності літію, ймовірно, може ще збільшитися.
Калійзберігаючі діуретики, добавки калію, калієвмісні замінники кухонної солі та інші ліки, які можуть підвищити рівень калію
Якщо необхідно застосування комбінації валсартану та лікарського засобу, що змінює рівень калію, рекомендується моніторинг рівня калію в сироватці крові.
Одночасне застосування вимагає обережності
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту> 3 г / добу) та неселективні НПЗП
При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з нестероїдними протизапальними засобами може спостерігатися послаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II та НПЗЗ може збільшити ризик погіршення функції нирок. Та спричинити збільшення Тому на початку лікування рекомендується моніторинг функції нирок, а також адекватне зволоження пацієнта.
Конвеєри
Дані в пробірці вказують на те, що валсартан є субстратом транспортерів поглинання печінки OATP1B1 / OATP1B3 та транспортера печінкового витоку MRP2. Клінічна значимість цього спостереження невідома. Одночасне застосування інгібіторів транспортера поглинання (наприклад, рифампіцину, циклоспорину) або випливного транспортера (наприклад, ритонавіру) може збільшити системну експозицію валсартану. Особливу обережність слід дотримуватись на початку або припиненні одночасного лікування цими препаратами.
Інші
У дослідженнях взаємодій не було виявлено клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій з валсартаном або з будь -яким із таких лікарських засобів: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.
Педіатричне населення
Дітям та підліткам з артеріальною гіпертензією, у яких поширені порушення нирок, рекомендується обережність при одночасному застосуванні валсартану та інших речовин, що пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему та які можуть підвищувати рівень калію в сироватці крові. .
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II (АІРА) не рекомендується протягом першого триместру вагітності (див. Розділ 4.4). Застосування АІІРА протипоказано протягом другого та третього триместру вагітності (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не були остаточними; однак невелике збільшення ризику не можна виключити. Хоча відсутні контрольовані епідеміологічні дані про ризик застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II (АІІРА), подібний ризик також може існувати для цього класу лікарських засобів. Для пацієнтів, які планують вагітність, слід застосовувати альтернативне антигіпертензивне лікування. під час вагітності, якщо продовження терапії АІРА не вважається необхідним. Коли діагностується вагітність, лікування АІІРА слід негайно припинити і за необхідності розпочати альтернативну терапію.
Відомо, що вплив АІІРА протягом другого та третього триместру вагітності викликає токсичність для плода (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримку окостеніння черепа) та токсичність для новонароджених (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). Див. Також розділ 5.3 "Доклінічні дані про безпеку".
Якщо вплив АІІРА відбувся з другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове обстеження функції нирок та черепа.
Необхідно ретельно спостерігати за гіпотензією новонароджених, матері яких приймали АІРА (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Час годування
Оскільки немає даних щодо застосування валсартану під час лактації, застосування Тарегу не рекомендується, і слід віддавати перевагу альтернативним методам лікування з перевіреним профілем безпеки під час лактації, особливо якщо вони годують грудьми новонароджених та недоношених дітей.
Родючість
Валсартан не мав негативного впливу на репродуктивну здатність самців або самок мишей при пероральних дозах до 200 мг / кг / добу. Ця доза в 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахунку на мг / м2 (розрахунок ґрунтується на пероральній дозі 320 мг / добу та пацієнту вагою 60 кг).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами не проводилося.
04.8 Побічні ефекти
У контрольованих клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів з гіпертонічною хворобою загальна частота побічних реакцій була порівнянна з такою, що спостерігалася при застосуванні плацебо, і узгоджується з фармакологією валсартану. було виявлено асоціацію з статтю, віком чи етнічною приналежністю.
Побічні реакції, про які повідомлялося під час клінічних випробувань, постмаркетингового досвіду та результатів лабораторних досліджень, наведені в таблиці нижче за класом системних органів.
Побічні реакції ранжируються за частотою, найчастіше - відповідно до такого визначення: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100, 1/10); нечасті (≥ 1/1000,
Неможливо віднести частоту до побічних реакцій, зареєстрованих у результаті постмаркетингового досвіду та результатів лабораторних досліджень, тому вони повідомляються з частотою "невідомо".
- Гіпертонія
Педіатричне населення
Гіпертонія
Антигіпертензивний ефект валсартану оцінювали у двох подвійних сліпих рандомізованих клінічних випробуваннях у 561 педіатричному пацієнті віком від 6 до 18 років. За винятком поодиноких шлунково-кишкових розладів (таких як біль у животі, нудота, блювота) та запаморочення, відповідних відмінностей у тип, частота та тяжкість побічних реакцій були виявлені між профілем безпеки педіатричних пацієнтів у віці від 6 до 18 років та попередньо повідомленим профілем у дорослих пацієнтів.
Нейрокогнітивна та оцінка розвитку педіатричних пацієнтів у віці від 6 до 16 років загалом не виявила клінічно значущих несприятливих впливів після лікування препаратом Тарег протягом одного року.
У подвійному сліпому рандомізованому дослідженні 90 дітей у віці від 1 до 6 років, яке супроводжувалося "однорічним відкритим продовженням", спостерігалося дві смерті та поодинокі випадки значного підвищення рівня трансаміназ. Захворювання печінки.Ці випадки траплялися у популяції зі значними супутніми захворюваннями. Причинно -наслідковий зв'язок з Тарегом не встановлений. У другому дослідженні, в якому було рандомізовано 75 дітей віком від 1 до 6 років, не було значного підвищення трансаміназ або летальних випадків при лікуванні валсартаном.
Гіперкаліємія найчастіше спостерігалася у дітей та підлітків віком від 6 до 18 років із хронічним захворюванням нирок.
Профіль безпеки, що спостерігається у контрольованих клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів після інфаркту та / або серцевої недостатності, відрізняється від загального профілю безпеки, що спостерігається у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Це спостереження може бути пов'язане з основною патологією. Нижче наведені побічні реакції, що спостерігаються у дорослих пацієнтів після інфаркту та / або серцевої недостатності:
- Інфаркт міокарда та / або серцева недостатність (вивчалося лише у дорослих пацієнтів)
04.9 Передозування
Симптоми
Передозування препарату Тарег може призвести до вираженої гіпотензії, що може призвести до зниження рівня свідомості, колапсу кровообігу та / або шоку.
Лікування
Терапевтичні заходи залежать від часу прийому і типу та тяжкості симптомів, надаючи пріоритет нормалізації стану кровообігу.
У разі гіпотензії найкраще помістити пацієнта в лежаче положення і швидко ввести фізіологічні розчини.
Навряд чи валсартан можна видалити за допомогою гемодіалізу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антагоністи ангіотензину II, не асоційовані.
Код ATC: C09CA03.
Валсартан - специфічний, потужний перорально активний антагоніст рецепторів ангіотензину II (Ang II). Він діє вибірково на підтип рецептора АТ1, відповідальний за відомі дії ангіотензину II. Підвищення рівня Ang II у плазмі крові внаслідок блокади валсартану рецепторів АТ1 може стимулювати розблоковані рецептори АТ2, що, як видається, врівноважує дію рецепторів АТ1. Валсартан не виявляє часткової агоністичної активності щодо рецепторів АТ1 і має набагато більшу (приблизно в 20 000 разів) спорідненість до рецептора АТ1, ніж до рецептора АТ2.
Валсартан не зв'язує та не блокує інші гормональні рецептори або іонні канали, відомі своєю важливістю для серцево -судинної регуляції.
Валсартан не інгібує АПФ, також відомий як кініназа II, яка перетворює Ang I в Ang II і розщеплює брадикінін. Оскільки немає впливу на АПФ або потенціювання впливу брадикініну або речовини Р, антагоністи рецепторів ангіотензину навряд чи будуть пов’язані з кашлем. У клінічних дослідженнях, де валсартан порівнювали з інгібіторами АПФ, частота сухого кашлю була значною (P
Застосування у дорослих
Введення препарату Тарег пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи на частоту серцевих скорочень.
У більшості пацієнтів після введення одноразової пероральної дози антигіпертензивна активність настає протягом 2 годин, а пікове зниження артеріального тиску досягається протягом 4-6 годин. Антигіпертензивний ефект зберігається протягом більше 24 годин після введення. У разі повторного застосування антигіпертензивний ефект істотно проявляється протягом 2 тижнів, а максимальне зниження артеріального тиску зазвичай досягається протягом 4 тижнів і зберігається протягом одного лікування. тривалий термін. Подальше значне зниження артеріального тиску досягається шляхом асоціювання препарату з гідрохлоротіазидом.
Раптове припинення прийому препарату Тарег не було пов'язане з відскоковою гіпертензією або іншими несприятливими клінічними подіями.
У пацієнтів з гіпертонічною хворобою з діабетом 2 типу та мікроальбумінурією було показано, що валсартан зменшує екскрецію альбуміну з сечею. проти амлодипіну (5-10 мг / добу) у 332 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (середній вік: 58 років; 265 чоловіків) з мікроальбумінурією (валсартан: 58 мкг / хв; амлодипін: 55,4 мкг / хв), нормальний або підвищений артеріальний тиск і незмінна функція нирок (креатинін
Через 24 тижні ОАЕ зменшилися (стор
У дослідженні Тарег зниження протеїнурії (DROP) далі досліджувалася ефективність валсартану у зниженні екскреції альбуміну з сечею (ОАЕ) у 391 пацієнта з гіпертонічною хворобою (АТ = 150/88 мм рт. -700 мкг / хв) та інтактною функцією нирок (середній рівень креатиніну сироватки крові = 80 мкмоль / л). Пацієнтів рандомізували в одну з трьох різних доз валсартану (160, 320 та 640 мг / добу) та лікували протягом 30 тижнів. Метою цього дослідження було визначення оптимальної дози валсартану для зменшення ОАЕ у пацієнтів з гіпертонічною хворобою з діабетом типу 2. Через 30 тижнів відсоток зміни ОАЕ значно зменшився на 36% від вихідного рівня. З валсартаном 160 мг (95% ДІ) Від 22% до 47%) та 44% з валсартаном 320 мг (95% ДІ: від 31% до 54%). Було виявлено, що 160-320 мг валсартану спричинило клінічно значуще зниження ОАЕ у пацієнтів з гіпертонічною хворобою з діабетом 2 типу.
Гіпертонія (дитяче населення)
Антигіпертензивну дію валсартану вивчали у чотирьох подвійних сліпих рандомізованих клінічних випробуваннях, проведених у 561 педіатричному пацієнті віком від 6 до 18 років та у 165 педіатричних пацієнтах у віці від 1 до 6 років. що потенційно може сприяти гіпертонії у дітей, які брали участь у цих дослідженнях.
Клінічний досвід у дітей віком від 6 років і старше
У клінічному дослідженні, в якому взяли участь 261 пацієнт з гіпертонічною хворобою у віці від 6 до 16 років, пацієнти з вагою систолічного артеріального тиску 8, 10, 12 мм рт. Ст. Відповідно до вихідного рівня. Пацієнтів повторно рандомізували або для продовження прийому тієї ж дози валсартану, або для переходу на плацебо. У пацієнтів, які продовжували отримувати середні та високі дози валсартану, систолічний артеріальний тиск нижче за потоком був на -4 та -7 мм рт.ст. нижче, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. У пацієнтів, які отримували низьку дозу валсартану, систолічний артеріальний тиск нижче за течією був таким самим, як у пацієнтів, які отримували плацебо. В цілому дозозалежний антигіпертензивний ефект валсартану був незмінним у всіх демографічних підгрупах.
В іншому клінічному дослідженні, в якому взяли участь 300 пацієнтів з гіпертонічною хворобою у віці від 6 до 18 років, пацієнти, які відповідали вимогам, були рандомізовані для отримання таблеток валсартану або еналаприлу протягом 12 тижнів. Діти з масою тіла ≥18 кг та діастолічним артеріальним тиском зі зниженням валсартану на 9,1 мм рт. Ст. Та еналаприлом на 8,5 мм рт. Ст.
Клінічний досвід у дітей віком до 6 років
Було проведено два клінічних дослідження з 90 та 75 пацієнтами у віці від 1 до 6 років відповідно. У ці дослідження не брали участь діти віком до 1 року. У першому дослідженні була підтверджена ефективність валсартану порівняно з плацебо, але зв'язок доза-відповідь не був продемонстрований. не досягла статистичної значущості, а різниця в лікуванні від плацебо не була значною Через ці розбіжності застосування валсартану у цій віковій групі не рекомендується (див. розділ 4.8).
Європейське агентство з лікарських засобів відмовилося від зобов’язання подавати результати досліджень з Tareg щодо серцевої недостатності та серцевої недостатності після нещодавнього інфаркту міокарда у всіх підгрупах педіатричної популяції. Інформацію про застосування у педіатрії див. У розділі 4.2.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання:
Максимальна концентрація валсартану після перорального прийому досягається через 2-4 години для таблеток і через 1-2 години для приготування розчину. Його середня абсолютна біодоступність становить 23% та 39% для таблеток та розчину відповідно. Їжа зменшує експозицію вальсартану (виміряну за AUC, площу під кривою концентрації у плазмі крові) приблизно на 40% та пікову концентрацію у плазмі крові приблизно на 50%, хоча приблизно через 8 годин після введення препарату концентрації валсартану у плазмі крові подібні як на голодну, так і на неголодну тему. Однак це зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати з їжею або без неї.
Розповсюдження:
Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 літрів, що свідчить про те, що валсартан не поширюється в значній мірі в тканинах. Валсартан сильно (94-97%) зв’язується з білками сироватки крові, насамперед із сироватковим альбуміном.
Біотрансформація:
Валсартан не трансформується у високій мірі, оскільки лише близько 20% дози виводиться у вигляді метаболітів. У плазмі виявлено низькі концентрації гідроксильованого метаболіту (менше 10% AUC валсартану), який є фармакологічно неактивним.
Виділення:
Валсартан проявляє багатоекспоненційну кінетику розпаду (t½α у фекаліях (приблизно 83% дози) та через нирки з сечею (приблизно 13% дози), головним чином у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення кліренс у плазмі крові становить приблизно 2 л / год і його нирковий кліренс становить 0,62 л / год (приблизно 30% загального плазмового кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.
Спеціальні групи пацієнтів
Зміна функції нирок
Як і слід було очікувати для сполуки, де нирковий кліренс становить лише 30% загального плазмового кліренсу, кореляції між функцією нирок та системним впливом валсартану не спостерігалося. Тому для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну> 10) корекції дози не потрібно. мл / хв.) На сьогодні немає даних про безпечне застосування лікарського засобу у пацієнтів з кліренсом креатиніну
Валсартан значною мірою зв’язується з білками плазми крові і навряд чи виводиться гемодіалізом.
Зміна функції печінки
Близько 70% поглиненої дози виводиться з жовчю, переважно у незміненому вигляді.
Валсартан не зазнає жодної вагомої біотрансформації. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня експозиція (AUC) була практично подвоєною, ніж у здорових добровольців, проте не було виявлено кореляції між концентрацією валсартану у плазмі крові та ступенем порушення функції печінки. тяжка печінкова дисфункція (див. розділи 4.2, 4.3 та 4.4).
Педіатричне населення
У дослідженні, яке включало 26 педіатричних пацієнтів з гіпертонічною хворобою (віком від 1 до 16 років), які вводили одноразову дозу суспензії валсартану (у середньому 0,9-2 мг / кг, максимальна доза - 80 мг), кліренс (літри / год / кг) Валсартан був порівнянним у віковому діапазоні від 1 до 16 років і подібним до такого у дорослих, які отримували одну і ту ж форму.
Ниркова недостатність
Застосування у педіатричних пацієнтів з кліренсом креатиніну 30 мл / хв. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію в сироватці крові (див. Розділи 4.2 та 4.4).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакологія безпеки, токсичність при повторних дозах, генотоксичність, канцерогенний потенціал.
У щурів токсичні для матері дози (600 мг / кг / добу) протягом останніх днів вагітності та лактації призводили до зниження виживаності, зниження маси тіла та уповільнення розвитку (відшарування хряща та відкриття каналу). Вуха) у нащадків (див. Розділ 4.6 Ці дози у щурів (600 мг / кг / день) приблизно в 18 разів перевищують максимальну дозу для людини на основі мг / м2 (розрахунки передбачають дозу 320 мг / день для пацієнта вагою 60 кг).
Під час неклінічних досліджень безпеки високі дози валсартану (від 200 до 600 мг / кг маси тіла) спричиняли зниження параметрів еритроцитів (еритроцитів, гемоглобіну, гематокриту) та зміни рівня клітин крові у щурів. гемодинаміка (незначне збільшення сечовини плазми та гіперплазія ниркових канальців та базофілія у чоловіків).Ці дози у щурів (від 200 до 600 мг / кг / день) відповідають приблизно в 6 та 18 разів максимальній дозі для людини на основі мг / м2 відповідно (розрахунки передбачають дозування 320 мг / день для ваги пацієнта вагою 60 кг) .
У мавп подібні дози викликали подібні, хоча і більш серйозні зміни, особливо в нирках, де відбулася еволюція до нефропатії, включаючи збільшення сечовини та креатиніну. У обох видів також спостерігалася гіпертрофія юкстагломерулярних клітин нирки. Усі зміни були пов'язані з фармакологічною активністю валсартану, що викликає тривалу гіпотензію, особливо у мавп. Схоже, що гіпертрофія ниркових юкстагломерулярних клітин не має жодного значення для терапевтичних доз валсартану у людей.
Педіатричне населення
Щоденне пероральне введення валсартану новонародженим та неповнолітнім щурам (7–70 днів після народження) у низьких дозах, таких як 1 мг / кг / добу (приблизно 10–35% від максимальної рекомендованої педіатричної дози 4 мг / кг / добу на системну експозицію), що призвело до стійкого та необоротного пошкодження нирок. Ці ефекти являють собою очікуваний перебільшений фармакологічний ефект інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту та антагоністів рецепторів ангіотензину II типу 1. Такі ефекти спостерігаються, якщо щурів лікувати протягом перших 13 днів життя.
Цей період збігається з 36 тижнем вагітності у людстві, який іноді може затягнутися до 44 тижнів після зачаття. У дослідженні щодо ювенільного валсартану щурів лікували до 70 дня, і вплив на розвиток нирок (постнатальний тиждень 4-6) не можна виключити. У людей розвиток ниркової функції є безперервним процесом протягом першого року життя, отже, неможливо виключити клінічну значимість у дітей старшого віку.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Сахароза
Метилпарагідроксибензоат (E218)
Сорбат калію
Полоксамер
Безводна лимонна кислота
Цитрат натрію
Штучний аромат чорниці (538926 С)
Пропіленгліколь (E1520)
Їдкий натр
Хлористого-воднева кислота
Очищена вода
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
18 місяців.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Після відкриття флакон можна зберігати до 3 місяців при температурі нижче 30 ° C.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
180 мл скляна пляшка бурштинового кольору типу III з білою захищеною від дітей поліпропіленовою кришкою, включаючи поліетиленову прокладку та жовте гарантійне кільце; в упаковці також міститься набір, що містить 5 мл поліпропіленовий дозуючий шприц для перорального введення, адаптер під тиск для флакона та мірний стакан 30 мл з поліпропілену.
Упаковка: 1 флакон, що містить 160 мл перорального розчину
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Novartis Europharm Limited
Уімблхерст -роуд
Хоршем
Західний Сассекс, RH12 5AB
Великобританія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
033178423 - "3 мг / мл пероральний розчин" 1 скляна пляшка по 160 мл + шприц -дозатор 5 мл + мірний стаканчик 30 мл
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
20/07/2010
