Загальні положення та класифікація
М'язові релаксанти - як легко зрозуміти з їх назви - є препаратами, що використовуються в клінічних умовах для сприяння розслабленню як скелетних, так і гладких м'язів.
М'язові релаксанти доступні у формі декількох фармацевтичних складів для перорального, парентерального і навіть місцевого застосування.
В основному, міорелаксанти можна розділити на дві великі групи, залежно від механізму, за допомогою якого вони надають дію вивільнення м’язів:
- Міорелаксанти центральної дії;
- Міорелаксанти з периферичною дією.
Міорелаксанти центральної дії
Міорелаксанти центральної дії виконують свою діяльність, діючи безпосередньо на рівні центральної нервової системи.
Як правило, цей тип міорелаксантів використовується для лікування м’язових контрактур і спастичності, які можуть бути пов’язані з травмами, патологіями спинного мозку різного походження та характеру, патологіями мозку, аутоімунними патологіями (такими як, наприклад, розсіяний склероз), розлади хребта, дегенеративні захворювання та пухлини.
Активні інгредієнти, що належать до цієї категорії міорелаксантів, різні і мають різні механізми дії.
Деякі з цих препаратів будуть коротко описані нижче.
Еперизон
Еперизон (Expose®) - це міорелаксант, який використовується для протидії спастичності м’язів, що виникає внаслідок дегенеративних, травматичних або неопластичних неврологічних патологій.
Міорелаксуюча дія еперизону пояснюється його здатністю пригнічувати спонтанне виділення гамма -моторних нейронів, наявних у спинному мозку.
Крім того, еперизон також здатний надавати знеболюючу та судинорозширювальну дію.
Основними небажаними ефектами еперизону є: серцебиття, запаморочення, головний біль, тремор, втома, астенія, шлунково -кишкові розлади та шкірні висипання.
Тіоколхікозид
Тіоколхікозид (Muscoril®, Miotens®) - це міорелаксант центральної дії, який в основному використовується для лікування хворобливих м’язових контрактур, пов’язаних із гострими станами хребта.
Тіоколхікозид проявляє свою активність за допомогою складного механізму дії, який передбачає антагонізацію рецептора ГАМК-А.
Тіоколхікозид може викликати шлунково -кишкові побічні ефекти, а також сприяти сонливості.
Баклофен
Баклофен (Lioresal®) - це міорелаксант, який використовується для лікування спастичного гіпертонусу, пов’язаного з розсіяним склерозом, патологіями пухлини спинного мозку, травматичними, інфекційними або дегенеративними (наприклад, при спастичному паралічі хребта, поперечному мієліті, травматичній параплегії) , аміотрофічний бічний склероз тощо) та патології мозку, такі як дитячі енцефалопатії, церебральні васкулопатії та пухлини.
Баклофен здійснює свою активність як м'язовий релаксант, надаючи "агоністичну дію проти рецептора ГАМК-В", завдяки чому досягається вивільнення деяких збуджуючих нейромедіаторів, що спричиняє зниження м'язового тонусу.
Основними побічними ефектами, які можуть виникнути після застосування баклофену, є: седація, сонливість, пригнічення дихання, головний біль, безсоння, ейфорія, сплутаність свідомості, шлунково -кишкові розлади та тремор.
Тизанідин
Тизанідин (Sirdalud®) - це міорелаксант, який використовується як для лікування хворобливих м’язових спазмів, пов’язаних із розладами хребта та в хірургії, так і для лікування спастичності м’язів, викликаної різними патологіями.
Тизанідин є центральним агоністом α2 -адренергічних рецепторів, тому він проявляє свою розслаблюючу дію, пригнічуючи вивільнення норадреналіну з спінальних інтернейронів.
Побічні ефекти, які можуть виникнути після прийому тизанідину, включають: брадикардію, гіпотензію, сонливість, запаморочення, безсоння та порушення сну, втому та м’язову слабкість.
М'язові релаксанти з периферичною дією
М'язові релаксанти з периферичною дією - це препарати, які - як неважко здогадатися - проявляють свою дію на рівні периферичної нервової системи.
Більш конкретно, ці активні принципи надають нервово -м’язову блокуючу дію через взаємодію з нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами.
Як правило, ці міорелаксанти використовуються як допоміжні засоби в області анестезії, для полегшення хірургічних процедур, а також для полегшення виконання деяких видів інвазивних діагностичних тестів.
Міорелаксанти, що діють периферійно, можна поділити на дві підгрупи:
- Деполяризуючі міорелаксанти з периферичною дією;
- Недеполяризуючі міорелаксанти з периферичною дією.
Деполяризуючі міорелаксанти з периферичною дією
Цей тип міорелаксантів з периферійною дією зв'язується з нікотиновими рецепторами, присутніми в нервово -м'язовій пластинці, надаючи на них "агоністичну дію, яка викликає деполяризацію плазматичної мембрани нервових клітин. Ця деполяризація призводить до послідовної фасикуляції м'язів. Пізніше" клітинна мембрана реполяризується, але перебуває у стані десенсибілізації, наслідком чого є саме розслаблення м’язів.
Сукцинілхолін відноситься до цієї категорії міорелаксантів. Цей активний принцип має коротку тривалість дії і використовується у разі необхідності викликати швидку нервово -м’язову блокаду протягом відносно коротких періодів.Справді, сукцинілхолін часто використовується для полегшення деяких видів ендоскопічних досліджень.
Крім того, цей препарат також можна використовувати в поєднанні з анестезуючими препаратами під час операції та для полегшення інтубації трахеї.
Недеполяризуючі міорелаксанти з периферичною дією
Ці міорелаксанти не деполяризують мембрану нервових клітин, тому вони не індукують м’язову фасикуляцію, перш ніж виробляти розслаблюючу дію на гладку мускулатуру. Насправді ці молекули - на відміну від деполяризуючих міорелаксантів - надають «конкурентну антагоністичну дію проти наявних нікотинових рецепторів. на рівні нервово -м’язової пластини.
Ці активні інгредієнти здебільшого використовуються в хірургії для того, щоб отримати достатню релаксацію м’язів під час операцій.
Активні інгредієнти належать до цієї категорії міорелаксантів, такі як:
- Атракурій (Acurmil®, Tracrium®), тривалість дії якого трохи вища, ніж у сукцинілхоліну;
- Векуроній (Norcuron®), цей активний принцип, з іншого боку, має проміжну тривалість дії. Крім того, у порівнянні з іншими недеполяризуючими міорелаксантами, він не індукує вивільнення гістаміну і має менші серцево-судинні ефекти;
- Рокуроній (Esmeron®), цей м’язовий релаксант має тривалість дії, подібну до дії векуронію, але, порівняно з останнім, він має більш швидкий початок дії. Подібно до векуронію, рокуроній не індукує значного вивільнення гістаміну.
Побічні дії міорелаксантів з периферичною дією
Природно, що тип побічних ефектів, які можуть виникнути після застосування периферичних міорелаксантів, залежить від використовуваного активного інгредієнта та від чутливості кожного пацієнта до самого препарату.
Однак багато з цих міорелаксантів - але не всі - викликають гіпотензію, серцеві захворювання та бронхоспазм.
Крім того, як згадувалося, деякі міорелаксанти з периферійною дією також можуть сприяти вивільненню гістаміну, що призводить до появи небажаних ефектів у шкірі (свербіж, кропив’янка, слизові оболонки, еритема), у дихальних шляхах (астма, бронхоспазм) та серцево -судинної системи.
