Діючі речовини: індапамід
NATRILIX 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою
Вставки для упаковки Natrilix доступні для розмірів упаковки:- NATRILIX 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Natrilix LP 1,5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Чому використовується Natrilix? Для чого це?
Діуретик, похідне сульфаніламідів.
Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії.
Протипоказання Коли Натрілікс не слід застосовувати
- Підвищена чутливість до активної речовини, до інших лікарських засобів, що походять від сульфаніламідів, або до будь-якої з допоміжних речовин.
- Важка ниркова недостатність та анурія.
- Печінкова енцефалопатія або тяжкі порушення функції печінки.
- Гіпокаліємія.
- Нещодавні аварії мозкових судин.
- Феохромоцитома.
- Синдром Конна.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Natrilix
Гідроелектролітичний баланс
Натріємія
Його слід перевіряти як перед початком терапії, так і через регулярні проміжки часу після цього. Насправді, будь -яка сечогінна терапія може викликати гіпонатріємію з іноді серйозними наслідками. Оскільки зменшення натріємії спочатку може бути безсимптомним, регулярний моніторинг натріємії є ще більш важливим у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з цирозом печінки (див. "Небажані ефекти" та "Передозування").
КалієміяВиснаження калію з гіпокаліємією становить основний ризик застосування тіазидів та супутніх діуретиків. Ризик виникнення гіпокаліємії (<3,4 ммоль / л) слід запобігати, особливо у категоріях ризику, таких як люди похилого віку, люди з недостатнім харчуванням та / або політерапією, пацієнти з цирозом печінки з набряками та асцитом, з ішемічною хворобою серця та серцевою недостатністю. . У таких ситуаціях гіпокаліємія збільшує серцеву токсичність наперстянки та ризик аритмій.
У групі ризику також люди з тривалим інтервалом QT, вродженого чи ятрогенного походження. Гіпокаліємія, як і брадикардія, також є схильним чинником для тяжких аритмій, особливо небезпечних для життя torsades de pointes (див. "Небажані ефекти").
За всіх вищеописаних станів потрібен більш частий моніторинг каліємії. Перший контроль рівня калію у плазмі крові слід провести протягом першого тижня після початку лікування. Оцінка гіпокаліємії потребує корекції.
Кальцемія
Тіазиди та пов'язані з ними діуретики можуть зменшити екскрецію кальцію з сечею та спричинити незначне та тимчасове збільшення кальцію. Встановлена гіперкальціємія може бути вторинною до попереднього недіагностованого гіперпаратиреозу. Лікування слід припинити перед тим, як перевірити функцію паращитовидних залоз.
Глікемія
Контроль рівня глюкози в крові важливий у хворих на цукровий діабет, особливо за наявності гіпокаліємії.
Урицемія
Схильність до нападів подагри може бути збільшена у пацієнтів з гіперурикемією.
Функції нирок та діуретики
Тіазидні та супутні діуретики є повністю ефективними лише тоді, коли функція нирок нормальна або незначно порушена (рівень креатиніну нижче рівня 25 мг / л, або 220 мкмоль / л у дорослих). Вік, вага та стать.
Гіповолемія, вторинна до індукованої діуретиками втрати води та натрію на початку терапії, викликає зменшення клубочкової фільтрації. Це може призвести до збільшення сечовини у плазмі крові та креатиніну. Це тимчасове порушення функції нирок не має жодного значення для пацієнта з нормальною функцією нирок, але може посилити існуючу ниркову недостатність.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Натрилікс
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Поєднання не рекомендується
Літій
Відзначається збільшення рівня літію в плазмі крові з ознаками передозування, як і при дієті без натрію (зменшення екскреції літію з сечею). Якщо застосування сечогінних засобів все ж є необхідним, потрібен ретельний моніторинг рівня літію у плазмі крові та коригування дози.
Асоціації, що вимагають запобіжних заходів щодо використання
Препарати, що викликають "torsades de pointes":
- антиаритмічні засоби класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід)
- антиаритмічні засоби класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід)
- деякі антипсихотичні засоби: фенотіазини (хлорпромазин, ціамамазин, левопромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол); інші препарати: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенно, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенно
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes (гіпокаліємія є фактором ризику).
Перед введенням цієї комбінації та проведенням клінічного моніторування електролітів плазми та ЕКГ перевірте гіпокаліємію та при необхідності виправте її.
Використовуйте препарати, які не викликають torsades de pointes за наявності гіпокаліємії.
Нестероїдні протизапальні препарати (системний шлях), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, високі дози саліцилової кислоти (> 3 г / добу)Можливе зниження антигіпертензивного ефекту індапаміду.
Ризик гострої ниркової недостатності у зневодненого пацієнта (зниження клубочкової фільтрації).
Тому рекомендується зволожувати пацієнта та контролювати функцію нирок на початку терапії та під час лікування Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ) Існує ризик раптової гіпотензії та / або гострої ниркової недостатності, якщо розпочато лікування інгібітором АПФ. при наявності вже наявного виснаження натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії).
При артеріальній гіпертензії, коли попереднє лікування діуретиками могло спричинити виснаження натрію, необхідно:
- o припинити діуретик за 3 дні до початку терапії інгібіторами АПФ та при необхідності повторно ввести гіпокаліємічний діуретик
- o вводити зменшені початкові дози інгібіторів АПФ та поступово їх збільшувати.
При застійній серцевій недостатності почніть з дуже низької дози інгібітора АПФ, можливо, після зменшення дози відповідного гіпокаліємічного діуретика.
У всіх випадках слід контролювати функцію нирок (креатинін плазми) протягом перших тижнів лікування інгібітором АПФ.
Інші сполуки, які можуть викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (внутрішньовенно), глюко- та мінералокортикоїди (системні), тетракозактид, стимулюючі проносні
Підвищений ризик гіпокаліємії (адитивний ефект).
Перевірте наявність каліємії та, якщо необхідно, виправте її. Це слід особливо враховувати у разі супутньої терапії наперстянками. Використовуйте нестимулюючі проносні засоби.
Баклофен
Посилення антигіпертензивного ефекту.
Зволожувати пацієнта; перевірити функцію нирок на початку терапії.
Цифровий
Гіпокаліємія схильна до токсичної дії наперстянки.
Перевірити наявність каліємії та ЕКГ, а при необхідності відкоригувати терапію.
Алопуринол Одночасне лікування індапамідом може збільшити частоту реакцій гіперчутливості до алопуринолу.
Асоціації, які слід розглядати
Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен)
Хоча такі раціональні комбінації є корисними для деяких пацієнтів, може виникнути гіпокаліємія або гіперкаліємія (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю або діабетом).
Необхідно контролювати каліємію та ЕКГ і, за необхідності, коригувати терапію.
Метформін
Підвищений ризик виникнення лактоацидозу, спричиненого метформіном, через можливість "функціональної ниркової недостатності, пов'язаної із застосуванням діуретиків, особливо петльових". Не використовуйте метформін, коли креатинін у плазмі крові перевищує 15 мг / л (135 мкмоль / л) у чоловіків і 12 мг / л (110 мкмоль / л) у жінок.
Йодні контрастні речовини
За наявності зневоднення, спричиненого діуретиками, ризик гострої ниркової недостатності збільшується, особливо при застосуванні високих доз йодованих контрастних речовин.
Перед введенням йодованої сполуки регідрататуйте пацієнта.
Іміпрамін-подібні антидепресанти, нейролептики
Підвищений антигіпертензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).
Солі кальцію
Ризик гіперкальціємії через зменшення виведення кальцію з сечею.
Циклоспорин, такролімус
Ризик підвищення креатиніну в крові без будь -яких змін рівня циклоспорину в циркулюючій крові, навіть за відсутності виснаження гідронатрію.
Кортикостероїди, тетракозактиди (системні)
Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка гідросоди внаслідок дії кортикостероїдів).
Попередження Важливо знати, що:
Попросіть у свого лікаря або фармацевта поради, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта
У разі порушення функції печінки тіазидні та супутні діуретики можуть викликати печінкову енцефалопатію, особливо у випадку порушення електролітного балансу. Якщо це сталося, введення діуретиків слід негайно припинити.
Світлочутливість
Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості при застосуванні тіазиду та супутніх діуретиків (див. "Небажані ефекти"). Якщо під час лікування виникають реакції фоточутливості, рекомендується припинити лікування. У разі необхідності відновлення лікування індапамідом рекомендується захищати ділянки, що знаходяться на сонці або штучних променях УФА. Повідомте лікаря, якщо виникають реакції фоточутливості.
Вагітність
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування індапаміду під час вагітності.
Дані щодо застосування індапаміду вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 вагітностей, що піддавалися впливу). Тривалий вплив тіазиду протягом третього триместру вагітності може зменшити об’єм материнської плазми, а також кровотік у матково -плацентарному плаценті, що може спричинити плаценту плода ішемія та затримка росту.
Час годування
Недостатньо інформації про екскрецію індапаміду / його метаболітів у жіноче молоко. Індапамід дуже подібний до тіазидних діуретиків, які були пов’язані із зменшенням або навіть пригніченням вироблення грудного молока під час лактації. Неможливо виключити ризик для новонародженого / немовляти. Індапамід не слід застосовувати під час годування груддю.
Родючість
Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не показали впливу на фертильність. Не очікується впливу на фертильність у людей.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Натрілікс 2,5 мг не впливає на ступінь настороженості, але в окремих випадках можуть виникати різні реакції, пов’язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при поєднанні іншого антигіпертензивного засобу. керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Для тих, хто займається спортом
Застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Natrilix: Дозування
Одну таблетку за один прийом бажано вранці ковтати цілою, запиваючи водою, не розжовуючи.
У більш високих дозах може спостерігатися посилення побічних ефектів, що не супроводжується більшою ефективністю.
Ниркова недостатність (див. «Протипоказання» та «Запобіжні заходи при« застосуванні »)
тіазид та супутні діуретики є повністю ефективними лише тоді, коли функція нирок нормальна або лише мінімально порушена.
Дозування слід коригувати залежно від функції нирок.
Знижувати дозування слід відповідно до ступеня ниркової недостатності.
У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) лікування протипоказано (див. «Протипоказання»).
Пацієнти з печінковою недостатністю (див. "Протипоказання" та "Застереження при застосуванні"):
Індапамід інтенсивно метаболізується печінкою, і при печінковій недостатності слід зменшити дозу.
Лікування індапамідом протипоказане при тяжкій печінковій недостатності (див. «Протипоказання»).
Пацієнти літнього віку (див. "Протипоказання" та "Заходи безпеки при" застосуванні "):
у пацієнтів літнього віку рівень креатиніну в сироватці крові слід коригувати з урахуванням віку, ваги та статі.Пацієнти літнього віку можуть отримувати лікування препаратом Натрілікс 2,5 мг, якщо функція нирок нормальна або лише мінімально порушена.
Діти та підлітки
Натрілікс 2,5 мг не рекомендується застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Natrilix
Індапамід не виявляв токсичності до 40 мг, тобто в 16 разів перевищує терапевтичну дозу. Ознаки гострої інтоксикації в основному проявляються порушеннями гідроелектролітичного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічно можлива нудота, блювота, гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія аж до можливої анурії (через гіповолемію).
Початкові рятувальні заходи повинні включати швидке усунення проковтнутих речовин шляхом промивання шлунка та / або введення активованого вугілля; потім нормалізація гідроелектролітичного балансу в спеціалізованому центрі.
У разі випадкового прийому надмірної дози ліків негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Natrilix
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Більшість небажаних ефектів на клінічні або лабораторні показники залежать від дози. Тіазидоподібні діуретики, включаючи індапамід, можуть викликати такі небажані ефекти, згруповані за частотою відповідно до такої угоди: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
Розлади нервової системи
Рідко: запаморочення, втома, головний біль, парестезії, сонливість. Невідомо: непритомність.
Очні розлади
Невідомо: короткозорість, помутніння зору, порушення зору.
Психічні розлади
Невідомо: розумова сплутаність свідомості.
Патології серця
Дуже рідко: аритмія.
Невідомо: torsades de pointes (потенційно смертельний) (див. "Застереження щодо застосування" та "Взаємодія").
Судинні патології
Дуже рідко: гіпотонія.
Невідомо: ортостатична гіпотензія.
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто: блювота.
Рідко: нудота, запор, сухість у роті.
Дуже рідко: панкреатит.
Печінково-жовчні порушення
Дуже рідко: порушення функції печінки.
Невідомо:
- у разі печінкової недостатності існує ймовірність розвитку «печінкової енцефалопатії» (див. «Протипоказання» та «Особливі попередження»).
- гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Реакції гіперчутливості, переважно дерматологічні, у осіб зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій.
Часто: макуло-папульозні висипання.
Нечасто: пурпура.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк та / або кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівена-Джонсона.
Невідомо: можливе погіршення вже наявного гострого дисемінованого червоного вовчака, висипу, повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості (див. "Особливі попередження").
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Рідко: судоми м’язів.
Невідомо: падіння.
Ниркові та сечові розлади
Дуже рідко: ниркова недостатність.
Невідомо: гостра ниркова недостатність.
Невідомі розслідування:
- електрокардіограма: подовження інтервалу QT (див. "Застереження щодо застосування" та "Взаємодії");
- підвищення рівня глюкози в крові та сечової кислоти під час лікування: доцільність застосування цих діуретиків слід ретельно обміркувати у пацієнтів з подагрою або діабетом
- незначне збільшення азоту сечовини
- підвищений рівень печінкових ферментів.
Порушення обміну речовин і харчування
Під час клінічних випробувань гіпокаліємія (концентрація калію у плазмі крові)
Дуже рідко: гіперкальціємія.
Невідомо:
- виснаження калію з гіпокаліємією, особливо тяжке у деяких групах пацієнтів з високим ризиком (див. розділ «Заходи безпеки»).
- гіпонатріємія з гіповолемією, що відповідає за зневоднення та ортостатичну гіпотензію. Супутня втрата хлорид -іонів може призвести до компенсаторного вторинного метаболічного алкалозу: частота та масштаби цього ефекту незначні.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається. Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Попередження: Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Інша інформація
СКЛАД
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: індапамід 2,5 мг
Допоміжні речовини: Таблетка: кукурудзяний крохмаль; моногідрат лактози; повідон, магнію стеарат, тальк.
Плівкове покриття: білий віск, діоксид титану, гліцерин, лаурилсульфат натрію, гіпромелоза, макрогол 6000, магнію стеарат.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Упаковка по 30 таблеток, у блістері
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки NATRILIX 2,5 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: індапамід 2,5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Одну таблетку за один прийом, бажано вранці, ковтати цілою, запиваючи водою, не розжовуючи.
У більш високих дозах може спостерігатися посилення побічних ефектів, що не супроводжується більшою ефективністю.
Ниркова недостатність (див. Розділи 4.3 та 4.4)
Тіазидні та супутні діуретики є повністю ефективними лише тоді, коли функція нирок нормальна або лише мінімально порушена.
Дозування слід коригувати залежно від функції нирок. Знижувати дозування слід відповідно до ступеня ниркової недостатності.
У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) лікування протипоказане.
Пацієнти з печінковою недостатністю (див. Розділи 4.3 та 4.4)
Індапамід інтенсивно метаболізується печінкою, і при печінковій недостатності слід зменшити дозу.
Лікування індапамідом протипоказане при тяжкій печінковій недостатності.
Літні люди (див. Розділ 4.4)
У пацієнтів літнього віку креатинін сироватки крові слід коригувати з урахуванням віку, ваги та статі. Пацієнтів літнього віку можна лікувати препаратом Натрілікс 2,5 мг, якщо функція нирок нормальна або лише мінімально порушена.
Діти та підлітки
Натрілікс 2,5 мг не рекомендується застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних про безпеку та ефективність.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини (індапаміду), до інших препаратів, що походять від сульфаніламідів, або до будь-якої з допоміжних речовин.
• Тяжка ниркова недостатність та анурія.
• Печінкова енцефалопатія або тяжкі порушення функції печінки.
• Гіпокаліємія.
• Нещодавні аварії мозкових судин.
• Феохромоцитома.
• синдром Конна.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Спеціальні попередження
У разі порушення функції печінки тіазидні та супутні діуретики можуть викликати печінкову енцефалопатію, особливо у випадку порушення електролітного балансу. Якщо це сталося, введення діуретиків слід негайно припинити.
Світлочутливість
Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості при застосуванні тіазиду та супутніх діуретиків (див. Розділ 4.8). Якщо під час лікування виникають реакції фоточутливості, рекомендується припинити лікування. У разі необхідності відновлення лікування індапамідом рекомендується захищати ділянки, що знаходяться на сонці або штучних променях УФА.
Вагітність
В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування індапаміду під час вагітності (див. Розділ 4.6).
Допоміжні речовини
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту LAPP-лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Заходи безпеки
Гідроелектролітичний баланс
Натріємія
Його слід перевіряти як перед початком терапії, так і через регулярні проміжки часу після цього. Насправді, будь -яка сечогінна терапія може викликати гіпонатріємію з іноді серйозними наслідками. Оскільки зменшення натріємії спочатку може бути безсимптомним, регулярний моніторинг цієї хвороби є ще більш важливим у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з цирозом печінки (див. Розділи 4.8 та 4.9).
Каліємія
Виснаження калію з гіпокаліємією становить основний ризик застосування тіазидів та супутніх діуретиків. Ризик початку гіпокаліємії (набряки та асцит, з ішемічною хворобою серця та серцевою недостатністю. У таких ситуаціях гіпокаліємія збільшує серцеву токсичність наперстянки та ризик аритмій.
У групі ризику також люди з тривалим інтервалом QT, вродженого чи ятрогенного походження. Гіпокаліємія, як і брадикардія, також є схильним чинником для тяжких аритмій, зокрема torsades de pointes, що є потенційно смертельним (див. Розділ 4.8).
За всіх вищеописаних станів потрібен більш частий моніторинг каліємії. Першу перевірку калію в плазмі крові слід проводити протягом першого тижня після початку лікування.
Визначення гіпокаліємії вимагає корекції.
Кальцемія
Тіазиди та пов'язані з ними діуретики можуть зменшити екскрецію кальцію з сечею та спричинити незначне та тимчасове збільшення кальцію. Встановлена гіперкальціємія може бути вторинною до попереднього недіагностованого гіперпаратиреозу.
Лікування слід припинити, перш ніж перевірити функцію паращитовидних залоз.
Глікемія
Контроль рівня глюкози в крові важливий у хворих на цукровий діабет, особливо за наявності гіпокаліємії.
Урицемія
Схильність до нападів подагри може бути збільшена у пацієнтів з гіперурикемією.
Функції нирок та діуретики
Тіазидні та супутні діуретики є повністю ефективними лише тоді, коли функція нирок нормальна або лише мінімально порушена (рівень креатиніну нижче рівня 25 мг / л, або 220 мкмоль / л у дорослих). Функція залежить від віку, ваги та статі.
Гіповолемія, вторинна до індукованої діуретиками втрати води та натрію на початку терапії, викликає зменшення клубочкової фільтрації. Це може призвести до збільшення сечовини у плазмі крові та креатиніну. Це тимчасове порушення функції нирок не має ніякого значення для пацієнта з нормальною функцією нирок, але може посилити існуючу ниркову недостатність.
Спортсмени
Спортсменам слід повідомити, що цей препарат містить активну речовину, яка може мати позитивний вплив на допінг -тести.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Поєднання не рекомендується
Літій
Відзначається збільшення рівня літію в плазмі крові з ознаками передозування, як і при дієті без натрію (зменшення екскреції літію з сечею). Якщо застосування сечогінних засобів все ж є необхідним, потрібен ретельний моніторинг рівня літію у плазмі крові та коригування дози.
Асоціації, що вимагають запобіжних заходів щодо використання
Препарати, що викликають "torsades de pointes"
- антиаритмічні засоби класу Ia (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід),
- антиаритмічні засоби класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
- деякі антипсихотичні засоби:
фенотіазини (хлорпромазин, ціамамазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, сультоприд, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
інші препарати: бепридил, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенно, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенно
Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо torsades de pointes (гіпокаліємія є фактором ризику).
Перед введенням цієї комбінації та клінічним моніторингом електролітів плазми та ЕКГ перевірте гіпокаліємію та при необхідності виправте її.
Використовуйте препарати, які не викликають torsades de pointes за наявності гіпокаліємії.
Нестероїдні протизапальні препарати (системний шлях), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, високі дози саліцилової кислоти (≥ 3 г / добу)
Можливе зниження антигіпертензивного ефекту індапаміду.
Ризик гострої ниркової недостатності у зневодненого пацієнта (зниження клубочкової фільтрації). Тому рекомендується зволожувати пацієнта та контролювати функцію нирок на початку терапії та під час лікування.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ)
Існує ризик раптової гіпотензії та / або гострої ниркової недостатності, якщо лікування інгібітором АПФ розпочато за наявності вже наявного виснаження натрію (особливо у осіб зі стенозом ниркової артерії).
- При «артеріальній гіпертензії, коли попереднє лікування діуретиками могло спричинити виснаження натрію, необхідно:
- або припинити діуретик за 3 дні до початку терапії інгібітором АПФ та за необхідності повторно ввести гіпокаліємічний діуретик;
- або ввести зменшені початкові дози інгібітора АПФ, поступово їх збільшуючи.
- при "застійній серцевій недостатності, починати з дуже низької дози інгібітора АПФ, можливо, після зменшення дози пов’язаного гіпокаліємічного діуретика.
- У всіх випадках, контролювати функцію нирок (креатинін плазми) протягом перших кількох тижнів лікування інгібітором АПФ.
Інші сполуки, які можуть викликати гіпокаліємію: амфотерицин В (внутрішньовенно), глюко- та мінералокортикоїди (системні), тетракозактид, стимулюючі проносні
Підвищений ризик гіпокаліємії (адитивний ефект).
Перевірте наявність каліємії та, якщо необхідно, виправте її. Це слід особливо враховувати у разі супутньої терапії наперстянками. Використовуйте нестимулюючі проносні засоби.
Баклофен
Посилення антигіпертензивного ефекту.
Зволожувати пацієнта; перевірити функцію нирок на початку терапії.
Цифровий
Гіпокаліємія схильна до токсичної дії наперстянки.
Перевірити наявність каліємії та ЕКГ, а при необхідності відкоригувати терапію.
Аллопуринол
Одночасне лікування індапамідом може збільшити частоту реакцій гіперчутливості до алопуринолу.
Асоціації, які слід розглядати:
Калійзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, триамтерен)
Хоча такі раціональні комбінації є корисними для деяких пацієнтів, може виникнути гіпокаліємія або гіперкаліємія (особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю або діабетом).
Необхідно контролювати каліємію та ЕКГ і, за необхідності, коригувати терапію.
Метформін
Підвищений ризик виникнення лактоацидозу, спричиненого метформіном, через можливість функціональної ниркової недостатності, пов'язаної із застосуванням діуретиків, особливо петльових діуретиків.
Не використовуйте метформін, якщо креатинін у плазмі крові перевищує 15 мг / л (135 мкмоль / л) у чоловіків та 12 мг / л (110 мкмоль / л) у жінок.
Йодні контрастні речовини
За наявності зневоднення, спричиненого діуретиками, ризик гострої ниркової недостатності збільшується, особливо при застосуванні високих доз йодованих контрастних речовин.
Перед введенням йодованої сполуки регідрататуйте пацієнта.
Іміпрамін-подібні антидепресанти, нейролептики
Підвищений антигіпертензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).
Солі кальцію
Ризик гіперкальціємії через зменшення виведення кальцію з сечею.
Циклоспорин, такролімус
Ризик підвищення креатиніну крові без будь -яких змін рівня циркулюючого циклоспорину, навіть за відсутності виснаження гідронатрію.
Кортикостероїди, тетракозактиди (системні)
Зниження антигіпертензивного ефекту (затримка гідросоди внаслідок дії кортикостероїдів).
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Дані щодо застосування індапаміду вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 вагітностей, що піддавалися впливу). Тривалий вплив тіазиду протягом третього триместру вагітності може зменшити об’єм материнської плазми, а також кровотік у матково -плацентарному плаценті, що може спричинити плаценту плода ішемія та затримка росту.
Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3).
В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування індапаміду під час вагітності.
Час годування
Недостатньо інформації про екскрецію індапаміду / його метаболітів у жіноче молоко. Індапамід дуже подібний до тіазидних діуретиків, які були пов’язані із зменшенням або навіть пригніченням вироблення грудного молока під час лактації. .
Не можна виключити ризик для новонароджених / немовлят.
Індапамід не слід застосовувати під час годування груддю.
Родючість
Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу на фертильність у самок та самців щурів (див. Розділ 5.3).
Не очікується впливу на фертильність у людей.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Індапамід не впливає на ступінь настороженості, але в окремих випадках можуть виникати різні реакції, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при поєднанні іншого антигіпертензивного засобу.
Як наслідок, здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами може бути погіршена.
04.8 Побічні ефекти
Більшість небажаних ефектів на клінічні або лабораторні показники залежать від дози.
Тіазидоподібні діуретики, включаючи індапамід, можуть викликати такі небажані ефекти, згруповані за частотою відповідно до такої угоди:
дуже часто (≥ 1/10); поширені (від ≥ 1/100 до
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідкісний:
тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія
Розлади нервової системи
Рідкісні:
запаморочення, втома, головний біль, парестезії, сонливість
Невідомо:
непритомність
Очні розлади
Невідомо:
короткозорість, помутніння зору, порушення зору
Психічні розлади
Невідомо:
душевна плутанина
Патології серця
Дуже рідкісний:
аритмії
Невідомо:
torsades de pointes (небезпечні для життя) (див. розділи 4.4 та 4.5)
Судинні патології
Дуже рідкісний:
гіпотонія
Невідомо:
ортостатична гіпотензія
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто:
Він смикався
Рідкісні:
нудота, запор, сухість у роті
Дуже рідкісний:
панкреатит
Печінково-жовчні порушення
Дуже рідкісний:
порушення роботи печінки
Невідомо:
• у разі печінкової недостатності існує ймовірність розвитку «печінкової енцефалопатії» (див. Розділи 4.3 та 4.4)
• гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Реакції гіперчутливості, переважно дерматологічні у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій.
Поширені:
макуло-папульозні висипання
Нечасто:
фіолетовий
Дуже рідкісний:
ангіоневротичний набряк та / або кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона
Невідомо:
можливе погіршення наявного гострого дисемінованого червоного вовчака, висипу. Повідомлялося про випадки реакцій фоточутливості (див. Розділ 4.4)
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Рідкісні:
м’язові судоми
Невідомо:
падає
Ниркові та сечові розлади
Дуже рідкісний:
ниркова недостатність
Невідомо:
гостра ниркова недостатність
Діагностичні тести
Невідомо:
• електрокардіограма: подовження інтервалу QT (див. Розділи 4.4 та 4.5);
• підвищення рівня цукру в крові та сечової кислоти під час лікування: доцільність застосування цих діуретиків слід ретельно обміркувати у пацієнтів з подагрою або діабетом;
• незначне збільшення азоту сечовини;
• підвищений рівень печінкових ферментів.
Порушення обміну речовин і харчування
Під час клінічних випробувань гіпокаліємія (концентрація калію у плазмі крові)
Дуже рідкісний:
гіперкальціємія
Невідомо:
• виснаження калію з гіпокаліємією, особливо тяжке у деяких групах пацієнтів високого ризику (див. Розділ 4.4)
• гіпонатріємія з гіповолемією, що відповідає за зневоднення та ортостатичну гіпотензію. Супутня втрата хлорид -іонів може призвести до компенсаторного вторинного метаболічного алкалозу: частота та масштаби цього ефекту незначні.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Індапамід не виявляв токсичності до 40 мг, тобто в 16 разів більше терапевтичної дози.
Ознаки гострої інтоксикації проявляються, перш за все, порушеннями гідроелектролітичного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія). Клінічно можлива нудота, блювота, гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія аж до можливої анурії (через гіповолемію).
Початкові рятувальні заходи повинні включати швидке усунення проковтнутих речовин шляхом промивання шлунка та / або введення активованого вугілля; потім нормалізація гідроелектролітичного балансу в спеціалізованому центрі.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: діуретики з незначною діуретичною дією, за винятком тіазидів сульфаніламідів, не пов’язані. Код ATC: C03BA11
Індапамід - це похідне сульфаніламіду з індольним кільцем, фармакологічно пов'язане з тіазидними діуретиками, яке діє шляхом інгібування реабсорбції натрію в сегменті кортикального розведення. і магнію, тим самим збільшуючи діурез і здійснюючи антигіпертензивну дію.
Його антигіпертензивна активність проявляється у дозах, які демонструють дуже слабку діуретичну активність.
З іншого боку, та ж антигіпертензивна активність чітко продемонстрована у пацієнта з функціональною анефічною гіпертензією.
Як і інші діуретики, судинна активність індапаміду, здається, включає:
• зменшення скоротливості гладком'язового волокна судин, пов'язане зі зміною трансмембранних іонних обмінів, особливо кальцію;
• стимуляція синтезу простагландину PGE2 та синтезу простацикліну PGI2, який має судинорозширювальну та антитромбоцитарну агрегаційну активність.
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка завдяки значному зменшенню товщини стінок шлуночків.
Крім того, у короткостроковій, середньо- та довгостроковій перспективі у пацієнтів з гіпертонічною хворобою було показано, що індапамід:
• не перешкоджає обміну ліпідів: тригліцеридів, холестерину ЛПНЩ та холестерину ЛПВЩ;
• не перешкоджає обміну вуглеводів навіть у хворих на гіпертонічну хворобу.
Поза певною дозою тіазид та споріднені діуретики мають плато терапевтичного ефекту, тоді як небажані ефекти продовжують зростати. Якщо лікування неефективне, дозу збільшувати не слід.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Індапамід швидко і повністю всмоктується з шлунково -кишкового тракту (біодоступність 93%).
Пікові концентрації в плазмі крові з’являються через 1–2 години після одноразової дози 2,5 мг.
Розповсюдження
Зв’язування індапаміду з білками плазми крові становить приблизно 75%.
Період напіввиведення з плазми становить від 14 до 24 годин (в середньому 18 годин).
Порівняно з одноразовим введенням, повторне введення індапаміду збільшує рівні концентрації в плазмі, щоб досягти рівноваги (плато), яка залишається стабільною без явищ накопичення.
Метаболізм та виведення
Виведення по суті відбувається з сечею (70% дози) з кліренсом 60-80% загального та фекальним кліренсом (22%) у формі неактивних метаболітів.
Відсоток немодифікованого продукту, виявленого в сечі, становить 15%, що свідчить про те, що індапамід переважно виводиться у формі метаболітів.
Особи високого ризику
Фармакокінетичні параметри залишаються незмінними у пацієнтів з нирковою недостатністю.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дуже високі дози, що вводяться перорально різним видам тварин (від 40 до 8000 разів вище терапевтичної дози), показали загострення діуретичних властивостей індапаміду.
Дослідження гострої токсичності показали, що основні симптоми отруєння, такі як брадипное та периферична вазодилатація, що спостерігаються після внутрішньовенного або внутрішньочеревного введення індапаміду, пов’язані з його фармакологічною дією. В експериментальних дослідженнях індапамід не виявив мутагенних або канцерогенних властивостей.
Дослідження репродуктивної токсичності не продемонстрували ембріотоксичності та тератогенності.
Фертильність не була порушена ні у самців, ні у самок щурів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Планшет:
Кукурудзяний крохмаль
Моногідрат лактози
Повідон
Стеарат магнію
Талк
Покриття (зйомка):
Бджолиний віск
Диоксид титану
Гліцерин
Лаурилсульфат натрію
Гіпромелоза
Макрогол 6000
Стеарат магнію
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Упаковка з 30 таблеток у блістері з алюмінію / ПВХ.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Les Laboratoires SERVIER
50, вулиця Карно
92284 Suresnes cedex
Франція
Представник для Італії:
SERVIER ITALIA S.p.A.
Віа Лука Пасі, 85
00166 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n. 024032017
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата поновлення: 06/2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
10/2015
