Діючі речовини: будесонід
Будексан 0,25 мг / мл суспензія для розпилення
Будексан 0,5 мг / мл суспензія для розпилення
Чому використовується Будексан? Для чого це?
Будексан містить діючу речовину будесонід.
Будексан належить до групи лікарських засобів під назвою глюкокортикостероїди, які є гормонами, які виконують численні дії, відіграючи важливу роль у контролі запалення.
Будексан показаний при лікуванні таких захворювань:
- запальне захворювання, що характеризується обструкцією бронхів (бронхіальна астма);
- захворювання, що характеризується непрохідністю горла (гортані), що утрудняє проходження повітря і для якого показана госпіталізація (дуже важкий підглотковий ларингіт (псевдокруп)).
Протипоказання Коли Будексан не слід застосовувати
Не приймайте Будексан, якщо у вас алергія на діючу речовину або будь -який інший інгредієнт цього препарату.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Будексан
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Будексан, якщо:
- мають знижену функцію печінки;
- ви одночасно приймаєте кетоконазол (ліки для лікування грибкових захворювань) або інгібітори протеази ВІЛ (ліки для лікування СНІДу) або інші інгібітори цитохрому CYP3A4 (ферменту, що найбільше бере участь у розщепленні ліків);
- мають активний або спокійний туберкульоз легень або мають грибкові або вірусні інфекції дихальних шляхів;
- мають грибкові та вірусні інфекції (кір та вітрянка);
- має глаукому (характеризується хронічним пошкодженням нерва ока) та катаракту (втрата прозорості частини ока, яка називається кришталиком).
Будексан не швидко покращує раптові (гострі) епізоди астми, для яких необхідно застосовувати інші види ліків, такі як бронходилататори короткої дії.
Ваш лікар повинен ретельно оцінити, чи не отримали ви користі від застосування бронходилататорів короткої дії, і в цьому випадку він може вирішити збільшити кількість інгаляцій будесоніду порівняно із звичайними або розпочати терапію пероральними глюкокортикостероїдами.
У цих двох випадках лікар повинен оцінити можливі ризики компрометації та / або недостатності залози, яка називається наднирковою залозою.
Лікар повинен ретельно оцінити суспензію після прийому пероральних глюкокортикостероїдів, оскільки можуть виникати рідкісні випадки загального нездужання, такі як біль у м’язах та суглобах, втома, головний біль (головний біль), депресія, нудота та блювота, хоча це може покращити функцію легенів.
Заміна лікування глюкокортикостероїдами, які розподіляються по всьому тілу (системно) інгаляційною терапією, іноді може призвести до алергії, наприклад запалення носа (риніт) та шкіри (екзема).
Під час інгаляційної терапії може розвинутися грибкове захворювання, яке називається кандидозом ротової порожнини. Ця інфекція може потребувати лікування відповідною протигрибковою терапією, а в деяких випадках лікування може знадобитися припинити (див. Розділ «Як приймати Будексан»).
При тривалому лікуванні при високих дозах Будексану можуть виникати локальні та всі захворювання організму (синдром Кушинга, кушингоїдний аспект, пригнічення надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта, глаукома, рідко психологічні та поведінкові ефекти, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривога, депресія, агресія, порушення поведінки).
Як тільки ваша астма буде контрольована, ваш лікар призначить найнижчу ефективну підтримуючу дозу. Не збільшуйте та не зменшуйте дозу без попередньої консультації з лікарем.
Подібно до того, що відбувається з іншими методами лікування, що вводяться шляхом інгаляції, у нього може бути скорочення бронхів (парадоксальний бронхоспазм) з негайним збільшенням утрудненого дихання (хрипи) після введення. У цьому випадку вам слід негайно припинити прийом інгаляційного будесоніду, і ваш лікар оцінить ситуацію та при необхідності запропонує альтернативну терапію.
Діти та підлітки
Будексан слід з обережністю застосовувати дітям.
Вплив на зростання
Зростання слід періодично перевіряти, якщо у вас є дитина на тривалому лікуванні інгаляційними глюкокортикостероїдами. Якщо зростання уповільнюється, ваш лікар розгляне можливість зменшення дози ліків. Необхідно бути обережним щодо переваг терапії та можливого ризику придушення росту. оцінюється лікарем, який може направити дитину до педіатра -пульмонолога.
При тривалому лікуванні високими дозами Будексану можуть виникнути порушення поведінки.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Будексану
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Будь -яких взаємодій будесоніду з іншими лікарськими засобами, що використовуються для лікування астми, не спостерігалося.
Ви повинні уникати прийому препарату одночасно або пропустити якомога більший проміжок часу між процедурами, якщо вам доведеться приймати:
- кетоконазол та ітраконазол, ліки для лікування грибкових захворювань, оскільки вони можуть збільшити кількість будесоніду у вашому тілі (див. розділ «Попередження та запобіжні заходи»). Ваш лікар може також розглянути можливість зменшення дози будексану.
Будексан впливає на:
- естрогени та гормони, що використовуються у протизаплідних таблетках, оскільки в цих випадках кількість будесоніду в крові збільшується з послідовним впливом на організм. Ніякого ефекту не спостерігалося при застосуванні будесоніду та одночасному прийомі низькодозових оральних контрацептивів.
Будексан може змінити результати деяких лабораторних досліджень, які використовуються для діагностики "недостатньої активності залози, яка називається гіпофізом (тест на стимуляцію АКТГ для діагностики" недостатності гіпофіза може дати хибні результати для виявлення низьких значень).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Вагітність
Будесонід, що вдихається, не виявив негативних наслідків для здоров'я плода / новонародженого під час вагітності. Під час вагітності ваш лікар оцінить очікувану користь для вас щодо ризику для плода.
Час годування
Будесонід може проникати у грудне молоко. У терапевтичних дозах Будексану не очікується ніяких ефектів на дитину -немовля. Будесонід можна використовувати під час грудного вигодовування.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Будексан не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Будексан: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт.
Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Бронхіальна астма
Дорослі та люди похилого віку
Початкова доза:
Дозування Будексану індивідуальна.
Рекомендована початкова доза становить 0,5-1 мг двічі на день.
У випадках, коли потрібен більший терапевтичний ефект, можуть бути призначені більш високі дози Будексану.
Підтримуюча доза:
Підтримуюча доза індивідуальна.
Після досягнення бажаних клінічних результатів лікар буде зменшувати дозу, поки не буде досягнута мінімальна кількість, необхідна для контролю симптомів.
Початок ефекту
Поліпшення контролю астми після введення Будексану може статися протягом 3 днів після початку лікування, хоча максимальна користь досягається через 2-4 тижні.
Пацієнти, які отримують пероральні глюкокортикостероїди (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»)
Будексан може дозволити заміну або значне зменшення дози пероральних глюкокортикостероїдів, зберігаючи при цьому контроль над астмою.
Ваш лікар розгляне, як перейти від пероральної терапії глюкокортикостероїдами до лікування суспензією небулайзера Будексан.
Розподіл дози та перемішування
Ваш лікар може попросити вас змішати Будексан з 0,9% фізіологічним розчином та іншими розчинами, що містять ліки, що впливають на дихання, такі як тербуталін, сальбутамол, фенотерол, ацетилцистеїн, натрію кромоглікат або іпратропрію бромід.
Суміш слід використати протягом 30 хвилин.
Вміст контейнера для одноразової дози можна розділити, щоб забезпечити коригування дози.
На одноразових контейнерах Будексану чітко видно лінію.
Коли одноразовий контейнер утримують догори дном, рядок вказує на об’єм 1 мл.
Якщо потрібно використовувати лише 1 мл, спорожніть вміст контейнера для одноразової дози, поки поверхня рідини не досягне зазначеної лінії.
Перед використанням залишку рідини ретельно струсіть вміст скручувальними рухами.
ТАБЛИЦЯ ДОЗИРОВКИ
* Лікарський засіб необхідно змішати з 0,9% фізіологічним розчином до досягнення об’єму 2 мл.
Застосування у дітей та підлітків
Бронхіальна астма
Діти віком від 6 місяців до 12 років
Загальна рекомендована добова доза становить 0,25-0,5 мг.
Якщо у вас є дитина на пероральній терапії глюкокортикостероїдами, ваш лікар може вирішити почати з вищої загальної добової дози, наприклад 1 мг.
Лікар розгляне можливість збільшення дози (2 мг на день) лише у дітей з тяжкою формою астми та протягом обмежених періодів.
Підглотковий ларингіт (непрохідність горла)
Рекомендована доза становить 2 мг Будексану, який можна вводити як разову дозу або дві дози по 1 мг з інтервалом 30 хвилин.
Дозування можна повторювати кожні 12 годин протягом 36 годин або до поліпшення клінічного стану.
Для дітей ми рекомендуємо використовувати ідеально щільну і добре прилягаючу маску для обличчя, здатну оптимізувати введену дозу будесоніду.
ІНСТРУКЦІЯ ПРАВИЛЬНОГО ВИКОРИСТАННЯ БУДЕКСАНУ
Примітка:
Час розпилення та кількість ліків, що доставляються небулайзером, залежать від швидкості потоку компресора та обсягу заповнення.
Через невелику кількість будесоніду доставляється ультразвукові небулайзери для введення Будексану.
Обережно струсіть флакон поворотним рухом.
Тримайте одноразовий контейнер вертикально і відкривайте, обертаючи заслінку, доки контейнер не відкриється.
Вставте відкритий кінець контейнера для одноразової дози добре в резервуар для небулайзера і повільно натисніть.
Після кожного введення полоскати рот водою, щоб зменшити ризик виникнення грибкових інфекцій (орофарингеальна молочниця). Якщо використовується маска для обличчя, слід стежити за тим, щоб маска добре прилипала під час розпилення. Після використання маски вимийте обличчя водою, щоб запобігти подразненню.
Прибирання:
Камеру небулайзера слід чистити після кожного введення. Вимийте камеру небулайзера та мундштук або маску в теплій воді з -під крана за допомогою м’якого миючого засобу або дотримуйтесь вказівок виробника. Добре промийте і висушіть камеру, знову з'єднавши компресор та інгалятор.
Якщо ви забули прийняти Будексан
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Будексану
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Будексану
Гостре передозування Будексаном, навіть у високих дозах, не повинно викликати клінічних проблем. Якщо ви випадково зробили передозування Будексану, негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Побічні ефекти Які побічні ефекти будексану
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Спостерігалися такі побічні ефекти:
Поширені (можуть вражати більш ніж 1 з 100 осіб)
- грибкові інфекції в роті і горлі (Candida в ротоглотці);
- нудота;
- кашель, захриплість, подразнення горла.
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- негайні або відстрочені реакції гіперчутливості, включаючи висип з пустулами, пухирі та пухирі (висип), запалення шкіри через контакт з деякими речовинами (контактний дерматит), раптовий початок більш -менш сверблячої висипки (кропив’янка), швидкий набряк шкіри та слизових оболонок (ангіоневротичний набряк) та важка та раптова алергічна реакція (анафілактична реакція);
- пригнічення діяльності залози, яка називається наднирковою залозою;
- неспокій, нервозність, депресія, зміни в поведінці, порушення сну, тривога, психомоторна гіперактивність, агресія;
- синці, шкірні прожилки.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- хронічне пошкодження нерва ока (глаукома), втрата прозорості частини ока, яка називається кришталиком (катаракта).
Рідко за невідомих механізмів інгаляційні лікарські засоби можуть викликати бронхоспазм.
Щоб запобігти подразненню, шкіру обличчя слід мити водою після використання маски для обличчя.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Додаткові побічні ефекти у дітей та підлітків
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- затримка росту;
- психомоторна гіперактивність, агресія;
- бронхоспазм з порушенням голосу (дисфонія і осиплість голосу).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту ліків від світла.
Після відкриття алюмінієвого пакета одноразові контейнери повинні бути використані протягом 3 місяців, після чого залишковий продукт необхідно утилізувати.
Після відкриття пакета з фольги невикористані одноразові контейнери повинні зберігатися в пакетику, захищеному від світла.
Відкритий однодозовий контейнер необхідно використати протягом 12 годин. Після закінчення цього часу залишковий продукт необхідно усунути.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після «Терміну придатності».
Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Будексан
Будексан 0,25 мг / мл суспензія для розпилення
- Діюча речовина - будесонід. 1 одноразовий контейнер містить 0,5 мг будесоніду.
- Допоміжні інгредієнти: динатрію едетат, хлорид натрію, полісорбат 80, безводна лимонна кислота, цитрат натрію, вода для ін’єкцій.
Будексан 0,5 мг / мл суспензія для розпилення
- Діюча речовина - будесонід. 1 одноразовий контейнер містить 1 мг будесоніду.
- Допоміжні інгредієнти: динатрію едетат, хлорид натрію, полісорбат 80, безводна лимонна кислота, цитрат натрію, вода для ін’єкцій.
Як виглядає Будексан та вміст упаковки
Розпилення суспензії.
Кожна упаковка містить 20 однодозових контейнерів, розділених на смужки по 5 одиниць, що містяться в алюмінієвому пакеті.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
БУДЕКСАНСЬКА ПІДВІСКА ДЛЯ НЕБУЛІЗАЦІЇ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 одноразовий контейнер містить:
діюча речовина: будесонід 0,5 мг
БУДЕКСАН 0,5 мг / мл суспензія для розпилення
1 одноразовий контейнер містить:
діюча речовина: будесонід 1 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розпилення суспензії
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Суспензія небулайзера BUDEXAN призначена для лікування бронхіальної астми.
Суспензія небулайзера BUDEXAN також показана для лікування дуже важкого підглоткового ларингіту (псевдокрупа), де показана госпіталізація.
04.2 Дозування та спосіб введення
Бронхіальна астма:
Початкова доза:
Дозування суспензії BUDEXAN для інгаляцій є індивідуальним.
Початкова доза повинна бути:
Діти віком від 6 місяців і старше і до 12 років:
Загальна добова доза 0,25-0,5 мг. У пацієнтів, які отримують пероральну стероїдну терапію, можна розпочинати з вищої початкової загальної добової дози, наприклад 1 мг. Більш високу дозу (2 мг на добу) слід розглядати лише у дітей з тяжкою формою астми та протягом обмежених періодів.
Дорослі та люди похилого віку:
0,5-1 мг двічі на день. При необхідності дозу можна додатково збільшити.
У випадках, коли потрібен більший терапевтичний ефект, можна вводити більш високі дози суспензії БУДЕКСАН для небулайзера; насправді ризик системних ефектів низький у порівнянні з тими, які можна виявити після лікування в комбінації з пероральними глюкокортикостероїдами.
Підтримуюча доза:
Підтримуюча доза індивідуальна.
Після досягнення бажаних клінічних результатів підтримуючу дозу слід поступово зменшувати до досягнення мінімальної кількості, необхідної для контролю симптомів.
Початок ефекту:
Поліпшення контролю астми після введення інгаляційної суспензії небулайзера може статися протягом 3 днів після початку лікування, хоча максимальна користь досягається через 2-4 тижні.
Пацієнти, які отримують пероральні стероїди (див. Також 4.4):
Суспензія небулайзера BUDEXAN може дозволити замінити або значно зменшити дозу оральних стероїдів, зберігаючи при цьому контроль над астмою.
На початку переходу з пероральної кортикостероїдної терапії на суспензію небулайзера BUDEXAN пацієнт повинен перебувати у відносно стабільній фазі. Високу дозу суспензії BUDEXAN слід розпилювати. потім його вводять у поєднанні з раніше використовуваною пероральною дозою протягом приблизно 10 днів.
Після цього дозу оральних стероїдів слід поступово зменшувати (наприклад, з 2,5 міліграм преднізолону або еквіваленту щомісяця) до найнижчого можливого рівня. У багатьох випадках можна повністю замінити пероральний стероїд суспензією небулайзера БУДЕКСАН.
Розподіл дози та змішування:
Суспензію небулайзера BUDEXAN можна змішувати з 0,9% фізіологічним розчином і розпилювальними розчинами тербуталіну, сальбутамолу, фенотеролу, ацетилцистеїну, кромоглікату натрію або іпратропрію броміду.
Суміш слід використати протягом 30 хвилин.
Вміст контейнера для одноразової дози можна розділити, щоб забезпечити коригування дози.
На одноразових контейнерах суспензії BUDEXAN чітко видно лінію, яку потрібно розпилювати. Коли одноразовий контейнер утримують догори дном, рядок вказує на об’єм 1 мл. Якщо потрібно використовувати лише 1 мл, спорожніть вміст контейнера для одноразової дози, поки поверхня рідини не досягне зазначеної лінії.
Перед використанням залишку рідини ретельно струсіть вміст скручувальними рухами.
ТАБЛИЦЯ ДОЗИРОВКИ
* Продукт необхідно змішати з 0,9% фізіологічним розчином до досягнення об’єму 2 мл.
Підглотковий ларингіт
У немовлят та дітей із підглотковим ларингітом звичайна доза становить 2 мг суспензії небулайзера БУДЕКСАН, яку можна вводити як разову дозу або як дві дози по 1 мг з інтервалом у 30 хвилин. Дозування можна повторювати кожні 30 хвилин. 12 годин протягом 36 годин годин або до поліпшення клінічного стану.
ІНСТРУКЦІЯ ПРАВИЛЬНОГО ВИКОРИСТАННЯ БУДЕКСАНСЬКОЇ ПІДВИЩЕННЯ ДЛЯ НЕБУЛІЗАЦІЇ
Обережно струсіть одноразовий контейнер крутильними рухами.
Тримайте одноразовий контейнер вертикально і відкривайте, обертаючи заслінку, доки контейнер не відкриється.
Вставте відкритий кінець контейнера для одноразової дози добре в резервуар для небулайзера і повільно натисніть.
Примітка:
Після кожного введення полоскати рот водою, щоб зменшити появу ротоглоткової молочниці.
Якщо використовується маска для обличчя, слід стежити за тим, щоб маска добре прилипала під час розпилення. Після використання маски вимийте обличчя водою, щоб запобігти подразненню.
Прибирання:
Камеру небулайзера необхідно очищати після кожного введення. Вимийте камеру небулайзера та мундштук або маску в теплій воді з -під крана за допомогою м’якого миючого засобу або дотримуйтесь вказівок виробника. Добре промийте і висушіть камеру, знову з'єднавши компресор та інгалятор.
Час розпилення та кількість лікарського засобу, що доставляється небулайзером, залежать від швидкості потоку компресора та об’єму наповнення.
In vitro кількість будесоніду, що доставляється небулайзером, коливається в межах 30-70% від номінальної дози, залежно від типу небулайзера та компресора, який використовується, і не всі небулайзери та компресори підходять для використання у вигляді суспензії BUDEXAN для небулайзера.
Для отримання максимальної подачі будесоніду необхідний компресор, який гарантує потік від 5 до 8 літрів / хв та обсяг наповнення 2-4 мл.
Дослідження, проведені in vivo, показали, що доза небузоніду будесоніду, що вводиться пацієнтам, коливається між 11 і 22% від номінальної дози.
Для дітей ми рекомендуємо використовувати ідеально щільну і добре прилягаючу маску для обличчя, здатну оптимізувати введену дозу будесоніду.
Через невелику кількість будесоніду доставляється ультразвукові небулайзери для введення суспензії небулайзера BUDEXAN.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до будесоніду або до будь -якої з допоміжних речовин.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Суспензія небулайзера BUDEXAN не призначена для швидкого поліпшення гострих епізодів астми, для яких потрібен бронходилататор короткої дії. Лікар повинен ретельно оцінити випадки пацієнтів, які не отримують користі від застосування бронходилататорів короткої дії або збільшують кількість інгаляцій порівняно зі звичайними. У цих випадках лікар повинен оцінити необхідність посилення терапії протизапальними засобами, наприклад, шляхом збільшення дози інгаляційного будесоніду або початку курсу пероральної терапії глюкокортикостероїдами.
Особливу увагу слід приділити переведенню пацієнтів з пероральної стероїдної терапії, оскільки ризик надниркової недостатності може зберігатися протягом тривалого періоду часу. Пацієнти, які потребували невідкладної терапії високими дозами кортикостероїдів або тривалого лікування високими дозами інгаляційних кортикостероїдів, також можуть бути в групі ризику. Такі пацієнти можуть проявляти ознаки та симптоми надниркової недостатності під час сильного стресу. Під час стресу або у разі планової операції слід розглянути додаткове покриття системними кортикостероїдами. Під час фази придушення системної терапії глюкокортикостероїдами деякі пацієнти можуть відчувати загальне нездужання, таке як біль у м’язах та суглобах. Загальну глюкокортикостероїдну недостатність слід запідозрити у рідкісних випадках появи таких симптомів, як втома, головний біль, нудота та блювота. У цих випадках іноді може знадобитися тимчасове збільшення пероральної дози глюкокортикостероїдів.
Деякі пацієнти можуть відчувати симптоми системного пригнічення глюкокортикостероїдів, такі як біль у суглобах та / або м’язах, втома та депресія, незважаючи на збереження або навіть поліпшення функції легенів у період відміни орального стероїдного лікування. Таких пацієнтів слід заохочувати до продовження терапії суспензією небулайзера BUDEXAN, але їх слід контролювати на предмет об’єктивних ознак надниркової недостатності. Якщо є дані про надниркову недостатність, дозу системного кортикостероїду слід тимчасово збільшити, а перехід на суспензію небулайзера BUDEXAN можна продовжити пізніше, повільніше. Під час стресу або під час важкого нападу астми пацієнтам, які замінюють системне лікування стероїдами інгаляційною терапією, може знадобитися додаткове системне лікування кортикостероїдами.
Заміна системного стероїдного лікування інгаляційною терапією іноді може виявляти алергію, таку як риніт та екзему, які раніше контролювалися системним лікуванням стероїдами. Ці алергічні прояви слід симптоматично контролювати за допомогою антигістамінних препаратів та / або місцевих препаратів.
Зниження функції печінки впливає на елімінацію глюкокортикостероїдів, що призводить до зменшення швидкості елімінації та більш високої системної експозиції.Це може бути клінічно значущим для пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки.
Необхідно знати про можливі системні побічні ефекти.
Слід уникати одночасного застосування кетоконазолу, інгібіторів протеази ВІЛ або інших потужних інгібіторів CYP3A4. Якщо це неможливо, проміжок часу між двома процедурами повинен бути якомога більшим (див. Також розділ 4.5).
Особливої обережності вимагають пацієнти з активним або спокійним туберкульозом легенів, а також пацієнти з грибковими або вірусними інфекціями дихальних шляхів.
Будексан слід з обережністю застосовувати пацієнтам з грибковими та вірусними інфекціями (такими як кір та вітрянка) та хворим на глаукому та катаракту.
Кандидоз ротової порожнини може виникнути під час інгаляційної терапії кортикостероїдами. Ця інфекція може потребувати лікування відповідною протигрибковою терапією, і у деяких пацієнтів лікування може бути припинено (див. Також 4.2).
Системні ефекти можуть виникати при вдиханні кортикостероїдів, особливо при тривалому прийомі у високих дозах. Ці ефекти виникають рідше, ніж при лікуванні пероральними кортикостероїдами. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, кушингоїдний аспект, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту, глаукому та, рідше, цілий ряд психологічних чи поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривогу, депресію або агресію (особливо у дітей). Тому важливо, щоб доза інгаляційного кортикостероїду була найменшою з можливих доз, за допомогою яких підтримується ефективний контроль над астмою.
Тому, виходячи з вищесказаного, як тільки буде досягнутий контроль над астмою, доза, яка буде використана для підтримуючого лікування, повинна бути найменш ефективною.
Будексан слід з обережністю застосовувати дітям.
Як і у випадку з іншою інгаляційною терапією, після введення може негайно посилитися хрипи. У цьому випадку інгаляційний будесонід слід негайно припинити, оцінити стану пацієнта та за необхідності розпочати альтернативну терапію.
Вплив на зростання
Рекомендується періодично контролювати зріст дітей, які перебувають на тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами. Якщо сповільнюється зростання, терапію слід переоцінити, щоб зменшити дозу інгаляційних кортикостероїдів. Переваги терапії кортикостероїдами. Та можливий ризик. придушення росту слід ретельно розглянути, і слід розглянути можливість направлення пацієнта до дитячого лікаря -пульмонолога.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Будь -яких взаємодій будесоніду з іншими препаратами, що використовуються при лікуванні астми, не спостерігалося.
Метаболізм будесоніду переважно опосередковується ізоферментом цитохрому р450 CYP3A4. Тому інгібітори цього ферменту, такі як кетоконазол та ітраконазол, можуть у кілька разів збільшити системну експозицію будесоніду (див. Розділ «4.4»). Враховуючи відсутність даних на підтримку рекомендацій щодо дозування, слід уникати комбінації цих препаратів. Якщо це неможливо, проміжок часу між цими двома процедурами повинен бути якомога більшим, і також можна розглянути можливість зменшення дози будесоніду.
Виходячи з обмеженої кількості даних про цю взаємодію для високих доз будесоніду, що вводяться інгаляційним шляхом, при введенні ітраконазолу 200 мг один раз на день може відбутися значне підвищення рівня у плазмі крові (у середньому в чотири рази). (разова доза дорівнює 1000 мкг).
Підвищені концентрації в плазмі та посилений ефект кортикостероїдів спостерігалися у жінок, які також отримували естроген та контрацептивні стероїди, тоді як при застосуванні будесоніду та одночасному прийомі низьких доз оральних контрацептивів не спостерігалося жодного ефекту.
Оскільки функція надниркових залоз може бути пригнічена, тест на стимуляцію АКТГ для діагностики "недостатності гіпофіза може дати хибні (низькі значення) результати".
У рекомендованих дозах циметидин незначно впливає на фармакокінетику будесоніду, що вводиться перорально, що не має клінічного значення.
04.6 Вагітність та період лактації
Результати великих перспективних епідеміологічних досліджень та постмаркетингового досвіду у всьому світі не вказують на будь-який негативний вплив на здоров'я плода / новонародженого при застосуванні інгаляційного будесоніду під час вагітності.
Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, очікувана користь для матері слід оцінювати з ризиком для плода при введенні будесоніду під час вагітності. Будесонід виділяється з грудним молоком. Однак при терапевтичних дозах будесоніду не очікується ніякого впливу на дитину -немовля. Будесонід можна використовувати під час лактації. Підтримуюча терапія будесонідом (200 або 400 мкг двічі на день) у жінок, які годують грудьми, призводить до незначного системного впливу будесоніду у немовлят на грудному вигодовуванні.
У фармакокінетичному дослідженні розрахункова добова доза для немовляти становила 0,3% від добової дози, прийнятої матір’ю для обох рівнів дози, а середня концентрація у плазмі крові у немовляти становила 1/600 від концентрацій, які спостерігалися у плазмі крові матері, припускаючи повну пероральну біодоступність для немовляти. Концентрації будесоніду, виявлені у зразках плазми немовлят, завжди виявлялися нижче межі кількісного визначення.
Виходячи з даних, отриманих із застосуванням інгаляційного будесоніду, та того факту, що будесонід демонструє лінійний фармакокінетичний профіль у межах терапевтичних доз після назального, інгаляційного, перорального та ректального введення у терапевтичних дозах будесоніду, ймовірно, низька експозиція немовлят у дітей.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Підвіска небулайзера BUDEXAN не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Клінічні випробування, література та досвід маркетингу свідчать про те, що можуть виникнути такі побічні реакції.
Частоти визначаються як: дуже поширені (≥ 1/10), загальні (≥ 1/100 до
* див. "Опис окремих побічних реакцій"; подразнення шкіри обличчя, перераховані нижче.
** див. розділ "Педіатричне населення" нижче.
Рідко, за невідомих механізмів, препарати, що вводяться шляхом інгаляції, можуть викликати бронхоспазм.
При інгаляційному введенні глюкокортикостероїдів можуть рідко виникати ознаки та симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів, включаючи гіпофункціональність надниркових залоз та зменшення швидкості росту, які, ймовірно, залежать від дози, часу впливу, супутнього та попереднього лікування стероїдами та чутливості.
Опис окремих побічних реакцій
Роздратування шкіри обличчя як приклад реакції гіперчутливості з'явилося в деяких випадках, коли використовувався небулайзер з маскою. Щоб запобігти подразненню, шкіру обличчя слід мити водою після використання маски для обличчя.
Пацієнти, у яких нещодавно діагностували хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ), які починають лікування інгаляційними кортикостероїдами, мають підвищений ризик розвитку пневмонії. Проте зважена оцінка 8 об’єднаних клінічних випробувань, проведених у 4643 пацієнтах із ХОЗЛ, які отримували будесонід, та у 3643 пацієнтах, рандомізованих на лікування без інгаляційних кортикостероїдів, не виявила підвищеного ризику розвитку пневмонії. Результати перших 7 із цих 8 клінічних досліджень були опубліковані в мета-аналізі.
Педіатричне населення
Враховуючи ризик затримки росту у популяції педіатричних пацієнтів, зростання слід контролювати, як описано у розділі 4.4.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Гостре передозування суспензії небулайзера BUDEXAN навіть у високих дозах не повинно викликати клінічних проблем.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: інші антигістамінні препарати, інгалятори, глюкокортикоїди.
Код ATC: R03BA02
Місцева протизапальна дія
Точний механізм дії глюкокортикостероїдів при лікуванні астми до кінця не вивчений. Протизапальна активність, спрямована проти Т-клітин, еозинофілів та тучних клітин, а також інгібування вивільнення медіаторів запалення та пригнічення імунної відповіді, опосередкованої цитокінами, є, ймовірно, важливою. Порівняння рецепторів глюкокортикоїдів приблизно в 15 разів вище, ніж у преднізолону.
Клінічне дослідження у пацієнтів з астмою, в якому інгаляційний будесонід порівнювали з пероральним у подібних концентраціях у плазмі, показало "свідчення статистично значущої ефективності при інгаляційному, але не при пероральному введенні, порівняно з плацебо. Тому терапевтичний ефект звичайних доз будесоніду" , що вводиться шляхом інгаляції, в значній мірі можна пояснити місцевою дією в дихальних шляхах.
У провокаційних дослідженнях, проведених на тваринах та пацієнтах, було показано, що будесонід має антианафілактичну та протизапальну дію, що виражається у зменшенні ступеня бронхіальної обструкції при негайній та пізній алергічній реакції.
Реактивність дихальних шляхів:
У гіперреактивних пацієнтів показано, що будесонід знижує реактивність дихальних шляхів до гістаміну та метахоліну.
Вплив на концентрацію кортизолу в плазмі:
Дослідження з будесонідом у здорових добровольців показали дозозалежний вплив на кортизол у плазмі та сечі. Тест на АКТГ показав, що лікування будесонідом у рекомендованих дозах значно менше впливало на функцію надниркових залоз, ніж преднізолон у дозі 10 мг.
Педіатричне населення
Клініка - астма
Ефективність будесоніду була оцінена у великій кількості досліджень, і було показано, що будесонід ефективний як у дорослих, так і у дітей як профілактичний засіб для лікування стійкої астми один або два рази на день. Деякі приклади репрезентативних досліджень наведені нижче.
Клініка - ларинготрахеобронхіт
Серія досліджень у дітей з ларинготрахеобронхітом порівнювала будесонід з плацебо. Приклади репрезентативних досліджень, що оцінюють використання будесоніду для лікування дітей з ларинготрахеобронхітом, наведені нижче.
Ефективність у дітей з легким та помірним ларинготрахеобронхітом
Рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження було проведено у 87 дітей (від 7 місяців до 9 років), госпіталізованих з клінічним діагнозом ларинготрахеобронхіт, щоб визначити, чи покращує будесонід оцінку симптомів ларинготрахеобронхіту або скорочує тривалість перебування в лікарні. початкова доза будесоніду (2 мг) або плацебо супроводжувалася будесонідом у дозі 1 мг або плацебо кожні 12 годин.Будесонід статистично достовірно покращив оцінку ларинготрахеобронхіту на 12 та 24 годині та 2 години у пацієнтів з початковим показником симптомів ларинготрахеобронхіту вище 3 С. "також було скорочення тривалості перебування на 33%.
Ефективність у дітей з помірним або важким ларинготрахеобронхітом
Рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження порівнювало ефективність будесоніду та плацебо у лікуванні ларинготрахеобронхіту у 83 немовлят та дітей (у віці від 6 місяців до 8 років), госпіталізованих з ларинготрахеобронхітом. Пацієнти отримували будесонід у дозі 2 мг або плацебо кожний 12 годин протягом 36 годин або до виписки з лікарні. Загальну оцінку симптомів ларинготрахеобронхіту оцінювали через 0, 2, 6, 12, 24, 36 та 48 годин після початкової дози. Через 2 години як у групі будесонідів, так і в групі плацебо було виявлено подібне поліпшення оцінки симптомів ларинготрахеобронхіту без статистично значущих відмінностей між групами. Через 6 годин оцінка симптомів ларинготрахеобронхіту у групі будесоніду покращилася статистично достовірно порівняно з групою плацебо, і це покращення порівняно з плацебо було однаково очевидним через 12 та 24 години.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
У дорослих системна біодоступність будесоніду після введення суспензії, яку необхідно розпилювати за допомогою струменевого небулайзера, становить приблизно 15% номінальної дози та 40-70% дози, доставленої пацієнтам. Незначна частина системної доступності препарату походить від прийому всередину препарату. Після введення одноразової дози 2 мг максимальна концентрація в плазмі, яка досягається приблизно через 10-30 хвилин після початку розпилення, становить 4 нмоль / л.
Розповсюдження
Будесонід має об'єм розподілу приблизно 3 л / кг. Зв’язування з білками плазми становить у середньому 85-90%.
Біотрансформація
Будесонід печінки при першому проходженні швидко метаболізується у високому відсотку (> 90%) до метаболітів, що характеризуються низькою активністю глюкокортикостероїдів. Основними метаболітами є 6-бета-гідроксибудезонід та 16-альфа-гідроксипреднізолон, активність глюкокортикостероїдів яких становить менше 1% у порівнянні з будесонідом.
Ліквідація
Метаболіти будесоніду виводяться як такі або у кон’югованій формі, переважно через нирки. Незмінений будесонід у сечі не виявляється. У здорових дорослих будесонід має високий системний кліренс (приблизно 1,2 л / хв), а після внутрішньовенного введення кінцевий період напіввиведення становить у середньому 2-3 години.
Лінійність
У клінічно значущих дозах кінетичні параметри будесоніду залежать від дози.
Педіатричне населення
Будесонід має системний кліренс приблизно 0,5 л / хв у дітей з астмою 4-6 років. Діти мають кліренс на кг маси тіла, що приблизно на 50% більше, ніж у дорослих. Кінцевий період напіввиведення будесоніду після інгаляції становить приблизно 2,3 години у дітей з астмою. Це приблизно так само, як у здорових дорослих.
Після введення суспензії, яка буде розпилюватися, у дітей з астмою у віці 4-6 років системна біодоступність будесоніду через струменевий небулайзер (PARI LC Plus з компресором Jet Pari Master) становить приблизно 6% від номінальної дози та 26% від доза, доставлена пацієнтам. Системна біодоступність у дітей приблизно вдвічі менша, ніж у здорових дорослих. У дітей з астмою 4-6 років після введення дози 1 мг максимальна концентрація у плазмі крові, яка досягається приблизно через 20 хвилин після початку розпилення, дорівнює приблизно 2,4 нмоль / л.
У дітей віком 4-6 років експозиція (Cmax та AUC) будесоніду після введення одноразової дози 1 мг шляхом розпилення порівнянна з такою, що спостерігається у здорових дорослих, які отримують таку ж дозу за тією ж системою.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Результати досліджень гострої, підгострої та хронічної токсичності показують, що системні ефекти будесоніду або менш виражені, або подібні до тих, що спостерігаються після введення інших глюкокортикостероїдів, наприклад, зниження маси тіла, атрофія лімфоїдних та надниркових тканин.
Будесонід, оцінений за шістьма різними тестами, не продемонстрував мутагенних чи кластогенних ефектів.
Збільшення захворюваності на гліоми головного мозку, виявлене в дослідженні канцерогенності, проведеному на самцях щурів, не було підтверджено у двох наступних дослідженнях, в яких частота виникнення гліом, що спостерігалася у групах, які отримували активні лікарські засоби (будесонід, преднізолон, триамцинолон ацетат), була подібне до того, що спостерігалося у контрольних групах.
Дослідження канцерогенності, проведені на самцях щурів, дозволили спостерігати зміни печінки (первинні гепатоцелюлярні новоутворення), які були підтверджені в іншому дослідженні, проведеному шляхом лікування тварин будесонідом та еталонними глюкокортикостероїдами. Ці прояви, ймовірно, пов'язані з рецепторними ефектами глюкокортикостероїдів і представляють ефект, типовий для терапевтичного класу.
Наявний клінічний досвід показує, що немає доказів того, що будесонід або інші глюкокортикостероїди викликають у людини гліоми мозку або первинні гепатоцелюлярні новоутворення.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Едетат динатрію; хлористий натрій; полісорбат 80; безводна лимонна кислота; цитрат натрію; вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Відомої несумісності немає.
Щодо сумісних продуктів див. Розділ 4.2.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в оригінальній упаковці для захисту продукту від світла.
Після відкриття алюмінієвого пакета одноразові контейнери повинні бути використані протягом 3 місяців, після чого залишковий продукт необхідно утилізувати.
Після відкриття пакета з фольги невикористані одноразові контейнери повинні зберігатися в пакетику, захищеному від світла.
Відкритий однодозовий контейнер необхідно використати протягом 12 годин. Після закінчення цього часу залишковий продукт необхідно усунути.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Однодозова ємність з поліетилену низької щільності, що містить 2 мл суспензії.
Кожна упаковка містить 20 однодозових контейнерів, розділених на 5-одиничні смужки, що містяться в алюмінієвому пакеті.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Див. Розділ 4.2
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Genetic S.p.A., Via Della Monica n. 26, 84083 Castel San Giorgio (SA)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
БУДЕКСАН 0,25 мг / мл Суспензія для небулайзера -20 однодозових контейнерів по 2 мл AIC n. 036922019
БУДЕКСАН 0,5 мг / мл Суспензія для небулайзера -20 однодозових контейнерів по 2 мл AIC n. 036922021
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Січень 2008 року
