Бензодіазепіни

Бензодіазепіни класифікуються за тривалістю дії:

Тривалість ультракороткий, менше 6 годин, згадується як снодійне;
Тривалість короткий, між 12 і 18 годинами, зазначені як анксіолітики та снодійні засоби;
Тривалість середній, 24 години, згадуються як анксіолітики та антидепресанти;
Тривалість довго, між 24 і 48 годинами, зазначені, перш за все, як анксіолітичні, але також і як протисудомні, оскільки збільшення інгібуючого сигналу ГАМК знижує збудливість клітини.

Фармакодинамічні характеристики бензодіазепінів:

Введення здійснюється перорально або внутрішньовенно, ніколи внутрішньом’язово, оскільки в цьому випадку всмоктування бензодіазепінів не буде постійним;
Період напіввиведення змінюється від препарату до препарату, щоб гарантувати бажаний ефект;
Розчинність жиру змінюється залежно від пригнічувальної дії, яку слід здійснити, чим вона вища і тим більша пригнічувальна дія на рівні ЦНС;
Будучи жиророзчинними препаратами, бензодіазепіни здатні проникати через гематоенцефалічний бар’єр і поширюватися в грудне молоко;
Більш складні препарати мають активні метаболіти з періодом напіврозпаду довшим за вихідну сполуку (наприклад, оксазепам є активним метаболітом діазепаму);
Виведення відбувається переважно через нирки.

Як діють бензодіазепіни?

Гальмуючий нейромедіатор ГАМК взаємодіє з двома різними рецепторами - рецептором каналу А та рецептором В; взаємодії з рецептором ГАМК А сприяє проходження іонів хлору, це включає деполяризацію клітинної мембрани і, як наслідок, зниження збудливості клітин. Бензодіазебіни зв’язуються з алостеричним центром рецептора ГАМК А, полегшуючи проходження іонів хлору, щоб посилити інгібуючий сигнал ГАМК; ця дія на центральному рівні призводить до загальної депресії збудливості нейронів.
Снодійні ефекти бензодіазепінів можуть проявлятися на різних стадіях фази сну, насправді вони можуть: скорочувати тривалість 1 стадії та обмежувати кількість нічних пробуджень; продовжити тривалість етапу 2 та скоротити тривалість етапів 3 та 4; для збереження фази REM довше, яка замість цього повністю усувається "іншим важливим класом снодійних препаратів, барбітуратами.

Гіпнотичний ефект бензодіазепінів, будучи залежним від дози, суперечить явищам фармакологічної толерантності у разі тривалої терапії; з цієї причини добре діяти разом із комбінованою терапією і завжди під суворим наглядом лікаря. У дуже високих дозах можуть виникати такі : психічна сплутаність свідомості, денний психомоторний дефіцит, антероградна амнезія (тобто можна забути події, що сталися під час введення препарату ...цей побічний ефект дуже корисний у випадку дуже інвазивних тестів, таких як ендоскопії та бронхоскопії), відновлення безсоння після припинення лікування бензодіазепінами, що може бути ще більш серйозним у разі короткочасних снодійних засобів.