ZETIA ® - препарат на основі Езетимібу
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемії - Езетиміб
Показання ZETIA ® Езетиміб
ZETIA ® корисний для лікування первинної гіперхолестеринемії, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію, у разі неефективності дієтичної терапії та інших нефармакологічних заходів.
Езетиміб слід використовувати як фармакологічний терапевтичний вибір у разі зниження толерантності або терапевтичної недостатності статинів.
З іншого боку, комбінована терапія статинами та езетимібом може бути успішно використана у разі гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії.
ZETIA ® може використовуватися як доповнення до дієти у пацієнтів з гомозиготною сімейною ситостеролемією.
Механізм дії ZETIA ® Езетиміб
Після перорального застосування езетиміб, що міститься у препараті ZETIA ®, швидко всмоктується у шлунково -кишковому тракті та метаболізується - як у тонкому кишечнику, так і в печінці - до езетимібу -глюкороніду, що зберігає біологічну функціональність препарату. Через ентерогепатичний цикл активний компонент виводиться з жовчю, знову потрапляючи в кишечник. Тут, на рівні кордону пензля, він пригнічує транспортер холестерину (NPC1L1), ефективно запобігаючи поглинанню холестерину та стеринів. з дієтою.
Після періоду напіввиведення приблизно 22 години і езетиміб, і езетиміб -глюкуронід - що становить понад 80% загальної дози активної речовини - виводяться переважно з сечею.
Зниження рівня холестерину ЛПНЩ, спричинене терапією езетимібом, буде лежати в основі терапевтичних та профілактичних властивостей проти серцево -судинних захворювань, хоча на сьогодні ще немає певних експериментальних даних, які б підтверджували, наприклад, ефективність препарату у зменшенні атеросклеротичних бляшок (дуже важливий фактор ризику).
Проведені дослідження та клінічна ефективність
ЕФЕКТИВНІСТЬ EZETIMIBE
Енн Фармакотер. Червень 2003 р.; 37: 839-48.
Езетиміб для лікування гіперхолестеринемії.
Мауро В.Ф., Такерман CE.
Езетиміб, який увійшов у загальну клінічну практику лише у 2002 році, виявився особливо ефективним у лікуванні гіперхолестеринемії. "Ретельне вивчення наукової літератури дозволило нам спостерігати, як один цей препарат може знизити рівень холестерину ЛПНЩ у плазмі приблизно на 18%, тригліцеридів на 5%та збільшити рівень холестерину ЛПВЩ приблизно на 3%". Потенціюючи дію на ефективність статинів , настільки, щоб збільшити їх ефект зниження рівня холестерину приблизно на 15 - 20%.
2. ОБГОВОРЕНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЕЗЕТИМИБУ ПРО ПОПЕРЕДЖЕННЯ ХВОРОБ
Серцево -судинний
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 червня 2010 р. [Epub перед друком]
Роль езетимібу у профілактиці серцево-судинних захворювань: де ми стоїмо після ARBITER 6-HALTS.
Говард WJ.
Хоча гіполіпідемічний ефект езетимібу відомий і добре відомий, його потенційний захисний ефект проти серцево-судинних захворювань все ще здається неясним. Справді, здається, що езетиміб може підтримувати цей захисний ефект лише при одночасному застосуванні зі статинами або ліками, здатними сприяти більшому підвищенню рівня холестерину ЛПВЩ.
3. ВІДСУТНІСТЬ ПЛЕЙОТРОПНИХ ЕФЕКТІВ ЕЗЕТИМІБУ
Eur J Pharmacol.2010 10 травня; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 лютого.
Плейотропні ефекти езетимібу: чи вони дійсно існують?
Калогіру М, Ціміходимос В, Елізаф М.
Більшість гіполіпідемічних препаратів (таких як статини, фібрати та ін.) Характеризуються наявністю вторинних ефектів, відмінних від простого гіполіпідемічного ефекту, які часто значно сприяють зменшенню серцево-судинного ризику. На жаль, езетиміб, як видається, забезпечується виключно метаболічним ефектом, що знижує рівень холестерину, що, схоже, не забезпечує значного захисту від серцево-судинних захворювань.
Спосіб застосування та дозування
ZETIA ® 10 мг таблеток езетимібу: початкове лікування передбачає введення однієї таблетки на день, запитої водою незалежно від прийому їжі (що, здається, не впливає на нормальні фармакокінетичні властивості активної речовини).
Як і у випадку будь-якої терапії, що знижує рівень ліпідів, доцільно розпочинати терапевтичний протокол, пов'язуючи його з гіполіпідною дієтою, і вибирати медикаментозну терапію лише у разі неефективності поведінкового лікування (дієта та фізична активність).
При одночасному застосуванні зі статинами може знадобитися коригування дози ZETIA ®
Попередження ZETIA ® Ezetimibe
Перед початком медикаментозного лікування рекомендується дотримуватися здорових звичок життя та дієти з низьким вмістом жиру протягом щонайменше 12 тижнів. Якщо отримані результати були незадовільними і далекими від терапевтичної мети, застосування препарату цілком виправдане.
До та під час лікування препаратом ЗЕТІЯ ®, особливо у поєднанні зі статинами, слід контролювати рівень трансаміназ у крові, щоб зменшити ризик захворювання печінки. Водночас необхідно контролювати плазмові концентрації креатинфосфокінази, щоб зменшити будь -які патологічні процеси, що впливають на скелетні м’язи. Тому комбіновану терапію слід припинити у разі збільшення рівня трансаміназ щонайменше в 3 рази від нормального діапазону, або у разі збільшення рівня креатинфосфокінази в плазмі крові, що супроводжується болями в м’язах, поширеною міалгією, втомою та втомою.
Крім того, ZETIA ® слід призначати з особливою обережністю у разі порушення функції нирок та захворювань, що вражають жовчний міхур та жовчовивідні шляхи (наприклад, жовчнокам’яну хворобу).
Серед допоміжних речовин ZETIA ® є лактоза, потенційно відповідальна за побічні реакції на рівні шлунково -кишкового тракту у пацієнтів, які страждають на синдром мальабсорбції глюкози / галактози, а також у разі дефіциту ферменту лактази.
Незважаючи на те, що препарат не має прямого впливу на нормальні реакційні та сприйнятливі здібності пацієнта, побічні ефекти, такі як запаморочення та запаморочення, можуть спричинити небезпеку користування механізмами та керуванням транспортними засобами.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ ZETIA ® Ezetimibe - ВАШ ЛІКАР ТРЕБА ВИ ПРИЗНАЧАТИ І ПЕРЕВІРТИ.
Вагітність та грудне вигодовування
Клінічні випробування щодо застосування езетимібу у період вагітності та лактації відсутні, тоді як дослідження, проведені на тваринах, показали відсутність токсичного чи мутагенного впливу на плід. Тому бажано уникати прийому цього препарату протягом усього періоду вагітності та наступної фази лактації.
Взаємодії
Відсутність метаболізму в печінці за участю цитохрому Р450 дозволяє езетимібу значно зменшити всі можливі лікарські взаємодії, деякі з яких потенційно небезпечні.
Фактично, схоже, що езетеміб не змінює фармакокінетичні та функціональні властивості пероральних антикоагулянтів, зберігаючи протромбіновий час незмінним.
Однак одночасне застосування фібратів після «збільшення секреції холестерину в жовчі може призвести до збільшення ризику жовчнокам’яної хвороби, що виправдовує припинення терапії.
Здається, що антациди та холестирамін зменшують швидкість всмоктування езетемібу, тоді як циклоспорин визначає значне збільшення експозиції препарату; тому в цих випадках було б доцільно вводити ZETIA ® з великою обережністю, при необхідності коригуючи дозу.
Терапевтична синергія, що спостерігається зі статинами, є дуже важливою, настільки, що ця комбінована терапія з великим успіхом використовується в загальній клінічній практиці.
Протипоказання ZETIA ® Езетиміб
ZETIA ® протипоказаний у разі захворювання печінки або високих значень трансаміназ у крові, а також за наявності гіперчутливості до одного з його компонентів.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Хоча побічні ефекти виявляються тимчасовими та клінічно незначними, слід повторити, що їх частота має тенденцію до зростання при одночасному застосуванні езетимібу зі статинами.
Найбільш помітні побічні реакції включають головний біль, міалгію, біль у животі, діарею та постійну втому, іноді супроводжувану підвищенням рівня трансаміназ у крові, особливо якщо комбінацію ЗЕТІА зі статинами.
Інші більш серйозні побічні ефекти, такі як задишка, міопатії, гіперчутливість та астенія, виявляються статистично незначними.
Примітка
ZETIA ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про ZETIA ® Ezetimibe, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
