SELECTIN ® - препарат на основі натрієвої солі правастатину
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічні засоби-інгібітор ГМГ-КоА-редуктази
Показання SELECTIN ® Правастатин
SELECTIN ® використовується як фармакологічне лікування змішаної дисліпідемії та гетерозиготної первинної чи сімейної гіперхолестеринемії, коли відповідна дієта та правильний спосіб життя не дали задовільних терапевтичних результатів.
SELECTIN ® також може використовуватися для профілактики серцево -судинних захворювань у пацієнтів з попередньою клінічною історією коронарних подій, інфаркту міокарда, цереброваскулярних подій та різних видів захворювань серцево -судинної системи.
SELECTIN ® також використовується для лікування посттрансплантаційної гіперліпідемії у пацієнтів, які проходять імуносупресивну терапію.
SELECTIN ® механізм дії правастатину
Правастатин, прийнятий всередину, швидко всмоктується із шлунково -кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові приблизно через 1,5 години після прийому. Значна частина препарату проходить метаболізм печінки під час першого проходження з утворенням неактивних метаболітів, що призводить до зниження абсолютної біодоступності правастатину приблизно до 17% від загальної прийнятої дози.
Активна частка вибірково проникає в печінкові клітини, здійснюючи "пряме пригнічення" ферменту ГМГ-КоА-редуктази, необхідного для печінкового синтезу холестерину. Зниження рівня холестерину всередині гепатоцитів через механізм позитивного зворотного зв'язку збільшує експресію рецепторів ЛПНЩ на клітинній поверхні, покращуючи таким чином засвоєння ліпопротеїдів низької щільності (так званих ЛПНЩ). Ця подвійна дія, яка також супроводжується «неминучим зменшенням синтезу ЛПНЩ (попередників ЛПНЩ), визначає помітне падіння концентрації холестерину ЛПНЩ у крові вже через тиждень лікування. Однак терапевтичний ефект має тенденцію до максимального лише на четвертому тижні від початку лікування.
Цей біологічний ефект, ймовірно, також підкріплений плейотропною дією статинів, призводить до значного зниження серцево -судинного ризику та захворюваності на супутні захворювання.
Приблизно через півтори години після прийому правастатин значною мірою виводиться з калом, а решта виводиться із сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕФЕКТИВНІСТЬ ПРАВАСТАТИНУ
J Hum Hypertens. 1994 липня; 8: 525-30.
Ефективність та безпека правастатину у пацієнтів з гіпертонічною гіперхолестеринемією на антигіпертензивній медикаментозній терапії.
Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.
Це дослідження, проведене на пацієнтах з гіперхолестеринемією (загальний холестерин більше 250 мг / дл) та гіпертензією, продемонструвало, як введення правастатину у дозах 20 та 40 мг на день може гарантувати зниження загального холестерину більш ніж на 27% і приблизно на 35% Холестерин ЛПНЩ, незалежно від типу антигіпертензивного лікування.
2. ПЛЕЙОТРОПНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ПРАВАСТАТИНУ
Eur J Pharmacol. 2010 25 березня; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 січня.
In vitro антиоксидантна активність правастатину забезпечує судинний захист.
Кассан М, Монтеро М. Дж., Севілья М. А.
Кілька досліджень у всьому світі намагаються прояснити та виявити неліпідознижувальні ефекти провастатину, який, ймовірно, бере участь у профілактиці серцево-судинних захворювань. Це дослідження, проведене in vitro на культурах клітин, продемонструвало, як провастатин може надавати потужну антиоксидантну та судинозахисну дію за допомогою механізмів, незалежних від пригнічення вироблення мевалонової кислоти.
3. СТАТИН ПРОТИ РАКУ?
Eur J Рак. 18 серпня 2010 р. [Epub перед друком]
Додавання правастатину до хіміотерапії при прогресуючій карциномі шлунка: рандомізоване дослідження фази II.
Конінгс І.Р., ван дер Гааст А, ван дер Вейк Л.Ж., де Йонг Ф.Е., Ескенс Ф.А., Слейфер С.
Кілька досліджень, які ще знаходяться на стадії експерименту, підтверджують протипухлинну дію статинів, що здійснюється шляхом інгібування синтезу холестерину (елемента, необхідного для побудови клітинних мембран). У цьому клінічному дослідженні застосовували правастатин як допоміжний засіб до хіміотерапії при лікуванні запущеного раку шлунка, але не досягли жодного покращення. Існує розбіжність між біологічною гіпотезою, підтвердженою експериментами in vitro, та клінічною практикою, не дозволяє нам висловити однозначну думку щодо цієї корисності.
Спосіб застосування та дозування
SELECTIN ® 20/40 мг таблеток правастатину: Найбільш часто використовувана доза для лікування первинної гіперхолестеринемії становить від 10 до 40 мг на добу, приймається одноразово, можливо перед сном. Формулювання конкретної дози повинно бути проведено лікарем після «ретельної оцінки визначити фізіо-патологічний стан пацієнта, а також після виключення можливих причин вторинної гіперхолестеринемії.Згідно з терапевтичною метою та знайденими результатами, можна регулювати дозування приблизно через 4 тижні, необхідний для досягнення максимального терапевтичного ефекту.
У будь-якому випадку, перед тим, як розпочати будь-яке фармакологічне лікування, було б доцільно дотримуватися здорового способу життя та дієти з низьким вмістом жиру, яку слід продовжувати навіть під час терапевтичного процесу.
Для профілактики серцево -судинних захворювань загальна доза SELECTIN ® становила 40 мг / добу, тоді як при гіперліпідемії після трансплантації зазвичай використовували дозу 10 мг / добу, щоб врешті -решт скоригувати її у разі зниження терапевтичної відповіді.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ SELECTIN ® Pravastatin - ВАШ ЛІКАР ТРЕБА ВИ ПРИЗНАЧАТИ І ПЕРЕВІРТИ.
Попередження SELECTIN ® Pravastatin
Як і інші статини, терапія правастатином вимагає моніторингу функції печінки та трансаміназ. Фактично, цей препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які раніше мали клінічну хворобу печінки, щоб уникнути - хоч і рідко - неприємних побічних ефектів.
Таку ж обережність слід дотримуватись щодо пацієнтів з попередньою історією міопатій або схильних до розвитку захворювань скелетних м’язів; у цих випадках необхідний періодичний контроль рівня креатинкінази, щоб уникнути епізодів рабдоміолізу. З іншого боку, таке ж спостереження не потрібно для пацієнтів без такої клінічної історії, доки завжди встановлюється відсутність м’язового болю та постійної слабкості.
Враховуючи наявність лактози серед допоміжних речовин, SELECTIN ® може спричинити проблеми з шлунково -кишковим трактом у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози / галактози або з синдромом дефіциту ферментів лактази.
З огляду на сучасні дослідження та механізм дії препарату, очікується, що правастатин не вплине на нормальну тривалість уваги пацієнта; тому, схоже, він не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування
Кілька досліджень показали відсутність тератогенного впливу правастатину на плід; однак застосування SELECTIN ® категорично протипоказано під час вагітності, враховуючи важливість холестерину на етапах ембріогенезу та внутрішньоутробного розвитку.
Грудне вигодовування також слід припинити у разі лікування правастатином, навіть якщо кількість активної речовини, що міститься у грудному молоці, незначна.
Взаємодії
На відміну від багатьох інших статинів та інгібіторів ферменту ГМГ-КоА-редуктази, метаболізм правастатину в печінці не підтримується виключно цитохромом Р450 3А4. Тому ця характеристика зменшує потенційну взаємодію з його інгібіторами або індукторами (ацетилсаліцилова кислота, варфарин, циклоспорин ... ) і зберігає свій фармакокінетичний профіль досить стабільним.
З іншого боку, необхідна корекція дози у разі одночасного прийому інших гіполіпідемічних препаратів.
Протипоказання SELECTIN ® Правастатин
SELECTIN ® протипоказаний у разі гіперчутливості до одного з його компонентів, при різних типах захворювань печінки, а також у період вагітності та лактації.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Різні дослідження, проведені щодо переносимості та безпеки правастатину, показали, що частота побічних ефектів порівнянна з такою, що спостерігалася у контрольній вибірці. блювота, метеоризм, запаморочення та астенія.
Більш серйозні реакції, пов’язані з опорно -руховою, серцево -судинною та печінковою системами, були явно більш рідкісними та минущими, настільки, що вони швидко зникали після припинення терапії.
Примітка
SELECTIN ® продається тільки за рецептом лікаря.
Інформація про SELECTIN ® Pravastatin, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
