Діючі речовини: ризатриптан
МАКСАЛТ таблетки 5 мг
МАКСАЛТ таблетки по 10 мг
Вставки для упаковки Maxalt доступні для розмірів упаковки: - МАКСАЛТ таблетки 5 мг, МАКСАЛТ таблетки 10 мг,
- MAXALT RPD 5 мг перорального ліофілізату, MAXALT RPD 10 мг перорального ліофілізату
Показання Для чого використовується Максальт? Для чого це?
МАКСАЛТ належить до класу ліків, які називаються селективними агоністами серотонінових рецепторів 5-HT1B / 1D.
MAXALT використовується для лікування фази головного болю при нападі мігрені у дорослих.
Лікування МАКСАЛТОМ:
зменшує набряк судин навколо мозку. Ця набряк викликає біль головного болю при нападі мігрені.
Протипоказання Коли Maxalt не слід застосовувати
Не приймайте МАКСАЛТ, якщо:
- у вас алергія на ризатриптан бензоат або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- мають помірно важкий або важкий або легкий високий кров'яний тиск, який не контролюється терапією
- мали або мали проблеми з серцем, включаючи серцевий напад або біль у грудях (стенокардію), або мали ознаки серцевого захворювання
- мають серйозні проблеми з печінкою або нирками
- перенесли інсульт (цереброваскулярна аварія ACV) або міні-інсульт (транзиторна ішемічна атака TIA)
- мають проблеми з закупоркою артерій (захворювання периферичних судин)
- Ви приймаєте інгібітори моноаміноксидази (МАО), такі як моклобемід, фенелзин, транілципромін або паргілін (ліки від депресії), або лінезолід (антибіотик), або якщо минуло менше двох тижнів після припинення прийому інгібіторів МАО
- ви приймаєте ерготаміноподібні ліки, такі як ерготамін або дигідроерготамін для лікування мігрені або метисергіду для профілактики нападів мігрені
- ви приймаєте інші ліки того ж класу, як суматриптан, наратриптан або золмітриптан для лікування мігрені (див. нижче: Інші ліки та МАКСАЛТ).
Якщо ви не впевнені, чи якась із вищенаведених відомостей стосується вас, зверніться до лікаря або фармацевта.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Максалт
Перш ніж приймати МАКСАЛТ, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо:
- мати будь -який з наступних факторів ризику серцевих захворювань: високий кров'яний тиск, діабет, якщо ви курите або вживаєте нікотинові замінники, якщо у вашій родині є серцеві захворювання, якщо ви чоловік старше 40 років або якщо ви в постменопаузі
- страждають від проблем з нирками або печінкою
- мають особливу проблему, що впливає на серцебиття (блок гілки пучка)
- мали або мали алергію
- Ваш головний біль пов'язаний з запамороченням, утрудненням ходьби, порушенням координації або слабкістю в руках або ногах
- використовувати рослинні препарати на основі звіробою
- мали алергічні реакції, такі як набряк обличчя, губ, язика та / або горла, що може спричинити утруднення дихання та / або ковтання (ангіоневротичний набряк)
- приймають селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), такі як сертралін, есциталопрам оксалат та флуоксетин або інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СНІЗЗ), такі як венлафаксин та дулоксетин для депресії
- мали короткочасні симптоми, включаючи біль у грудях та скутість у грудях.
Надмірний прийом МАКСАЛТУ може викликати хронічні головні болі. У цьому випадку зверніться до лікаря, оскільки вам може знадобитися припинити прийом МАКСАЛТУ.
Повідомте свого лікаря або фармацевта про свої симптоми. Ваш лікар вирішить, чи є у вас мігрень. Ви повинні приймати МАКСАЛТ тільки для нападів мігрені. MAXALT не можна використовувати для лікування головного болю, який може бути викликаний іншими більш серйозними захворюваннями.
Повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або маєте намір приймати будь -які інші ліки, навіть ті, що були відпущені без рецепта, включаючи рослинні препарати та ліки, які ви зазвичай приймаєте від мігрені. Це важливо, оскільки МАКСАЛТ може змінити дію деяких ліків Інше ліки також можуть впливати на МАКСАЛТ.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Maxalt
Не приймайте МАКСАЛТ
- Якщо ви вже приймаєте агоніст 5-HT1B / 1D (іноді його називають «триптанами»), наприклад суматриптан, натратриптан або золмітриптан.
- Якщо ви приймаєте інгібітор моноаміноксидази (МАО), такий як моклобемід, фенелзин, транілципромін, лінезолід або паргілін, або якщо ви припинили прийом інгібітора МАО менш ніж за два тижні.
- Якщо ви використовуєте ерготаміноподібні ліки, такі як ерготамін або дигідроерготамін, для лікування мігрені.
- Якщо ви використовуєте метисергід для запобігання нападам мігрені.
Вищезазначені ліки можуть збільшити ризик розвитку побічних ефектів при одночасному прийомі з МАКСАЛТ.
Вам слід почекати принаймні 6 годин після прийому МАКСАЛТУ, перш ніж приймати ерготаміноподібні ліки, такі як ерготамін або дигідроерготамін або метисергід.
Вам слід почекати щонайменше 24 години після прийому ерготаміноподібних ліків, перш ніж приймати МАКСАЛТ.
Запитайте свого лікаря про вказівки та ризики прийому МАКСАЛТУ
- Якщо ви приймаєте пропранолол (див. Розділ Як приймати МАКСАЛТ).
- Якщо ви приймаєте СІЗЗС, такі як сертралін, есциталопрам оксалат та флуоксетин, або СНРЗ, такі як венлафаксин та дулоксетин, для лікування депресії.
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
МАКСАЛТ з їжею та напоями
Дія препарату МАКСАЛТ може тривати довше, якщо його приймати після їжі. Хоча найкраще його приймати натщесерце, його також можна приймати після їжі.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Невідомо, чи може MAXALT завдати шкоди ненародженій дитині, якщо його приймати вагітна жінка.
Слід уникати грудного вигодовування протягом 24 годин після прийому ліків.
Діти та підлітки
Застосування таблеток МАКСАЛТ дітям до 18 років не рекомендується.
Застосування у пацієнтів старше 65 років
Жодних комплексних досліджень для перевірки безпеки та ефективності препарату МАКСАЛТ у пацієнтів старше 65 років не проводилося.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Ви можете відчувати сонливість або запаморочення під час прийому MAXALT. Якщо це сталося, не керуйте автомобілем та не користуйтесь механізмами.
МАКСАЛТ містить моногідрат лактози
МАКСАЛТ таблетки 5 мг
Таблетка 5 мг містить 30,25 мг лактози моногідрату. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
МАКСАЛТ таблетки по 10 мг
Таблетка 10 мг містить 60,50 мг моногідрату лактози. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Максальт: Дозування
MAXALT використовується для лікування нападів мігрені. Прийміть МАКСАЛТ якомога швидше після початку мігренозного болю. Не використовуйте його для запобігання нападам.
Завжди приймайте МАКСАЛТ точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо ви не впевнені, зверніться до лікаря або фармацевта.
Звичайна доза становить 10 мг.
Якщо ви приймаєте пропранолол або маєте проблеми з нирками або печінкою, вам слід використовувати 5 мг препарату МАКСАЛТ. Ви повинні пройти щонайменше через 2 години після прийому пропранололу, перш ніж приймати МАКСАЛТ, максимум до 2 доз протягом 24 годин.
Таблетки МАКСАЛТ (ризатриптан бензоат) слід приймати всередину і ковтати цілими, запиваючи рідиною.
МАКСАЛТ також доступний у вигляді 5 або 10 мг перорального ліофілізату, який плавиться у роті. Пероральний ліофілізат можна застосовувати у випадках, коли немає доступної рідини, або для уникнення нудоти та блювоти, які можуть супроводжувати вживання таблеток рідиною.
Якщо мігрень повертається протягом 24 годин
У деяких пацієнтів симптоми мігрені можуть повернутися протягом 24 годин. Якщо мігрень повернеться, можна прийняти додаткову дозу МАКСАЛТУ. Між двома дозами потрібно почекати не менше 2 годин.
Якщо через 2 години у вас все ще мігрень
Якщо ви не реагуєте на першу дозу МАКСАЛТу під час нападу, не слід приймати другу дозу МАКСАЛТу для лікування того самого нападу. Однак, ви все ще ймовірно відповісте на МАКСАЛТ під час наступної атаки.
Не приймайте більше двох доз МАКСАЛТу протягом будь -якого 24 -годинного періоду (наприклад, не приймайте більше двох ліофілізатів або таблеток перорально 10 мг або 5 мг протягом 24 годин). Завжди слід чекати принаймні 2 години між двома дозами .
Якщо симптоми посилюються, зверніться за медичною допомогою.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Maxalt
Якщо ви прийняли більше, ніж слід, MAXALT
Якщо ви прийняли більше, ніж слід, негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта. Візьміть з собою коробку з ліками.
Ознаками передозування є запаморочення, сонливість, блювота, непритомність та уповільнення серцевого ритму.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Максалт
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. При застосуванні цього препарату можуть виникнути такі побічні ефекти.
У дослідженнях на дорослих суб'єктах найбільш часто повідомлялося про побічні ефекти: запаморочення, сонливість та втому.
Поширені (вражають від 1 до 10 користувачів на 100)
- поколювання (парестезія), головний біль, зниження чутливості шкіри (гіпестезія), зниження гостроти розуму, безсоння.
- прискорене або нерегулярне серцебиття (серцебиття).
- почервоніння (короткочасне почервоніння обличчя).
- дискомфорт в горлі.
- погане самопочуття (нудота), сухість у роті, блювота, діарея, порушення травлення (диспепсія).
- відчуття тяжкості в деяких частинах тіла, біль у шиї, скутість.
- біль у животі або грудях.
Нечасті (зустрічаються від 1 до 10 користувачів на 1000)
- неприємний присмак у роті.
- втрата координації рухів при ходьбі (атаксія), запаморочення (запаморочення), затуманення зору, тремор, непритомність (непритомність).
- розгубленість, нервозність.
- високий кров'яний тиск (гіпертонія), спрага, припливи, пітливість.
- висип; свербіж та почервоніння з кропив’янкою (кропив’янка), набряк обличчя, губ, язика та / або горла, що може спричинити утруднення дихання та / або ковтання (ангіоневротичний набряк), утруднене дихання (задишка).
- відчуття стягнутості в деяких частинах тіла, м’язова слабкість.
- зміни ритму або частоти серцевих скорочень (аритмія); аномальна електрокардіограма (тест, що реєструє електричну активність серця), дуже швидке серцебиття (тахікардія).
- біль в обличчі, біль у м’язах.
Рідкісні (вражають від 1 до 10 користувачів на 10000)
- хрипи.
- алергічна реакція (гіперчутливість); раптова небезпечна для життя алергічна реакція (анафілаксія).
- інсульт (це зазвичай відбувається у пацієнтів з факторами ризику серцево -судинних захворювань (високий кров'яний тиск, діабет, звичка курити, використання нікотинових замінників, сімейний анамнез серцевих захворювань або інсульт, чоловіки старше 40 років, жінки в постменопаузі, особливо серцевий ритм) проблеми (блок гілок)).
- уповільнений пульс (брадикардія).
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- серцевий напад, спазм кровоносних судин серця (це зазвичай відбувається у пацієнтів з факторами ризику серцево -судинних захворювань (високий кров'яний тиск, діабет, звичка курити, використання нікотинових замінників, серцево -судинні захворювання в анамнезі) серце або інсульт , чоловіки старше 40 років, жінки в постменопаузі, особливі проблеми із серцебиттям (блокада гілок)).
- синдром під назвою "серотоніновий синдром", який може викликати такі побічні ефекти, як кома, нестабільний кров'яний тиск, надзвичайно висока температура тіла, відсутність координації м'язів, збудження та галюцинації.
- сильне лущення шкіри з температурою або без неї (токсичний епідермальний некроліз).
- судоми / судоми.
- спазм кровоносних судин у кінцівках, включаючи відчуття холоду та зниження тактильної чутливості кистей або ніг.
- спазм кровоносних судин товстої кишки (товстого кишечника), що може викликати біль у животі.
Негайно повідомте лікаря, якщо у вас є симптоми алергічних реакцій, серотонінового синдрому, серцевого нападу або інсульту.
Також повідомте свого лікаря, якщо у вас виникли симптоми, що свідчать про алергічну реакцію (наприклад, почервоніння шкіри або свербіж) після прийому МАКСАЛТУ.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній коробці / блістері після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігайте MAXALT при температурі вище 30 ° C.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить МАКСАЛТ
МАКСАЛТ таблетки 5 мг
Діючою речовиною МАКСАЛТ є ризатриптан. Одна таблетка містить 5 мг ризатриптану як 7,265 мг ризатриптану бензоату.
МАКСАЛТ таблетки по 10 мг
Діючою речовиною МАКСАЛТ є ризатриптан. Одна таблетка містить 10 мг ризатриптану як 14,53 мг ризатриптану бензоату.
Інші інгредієнти MAXALT - це моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна (E460a), крохмаль попередньо желатинований, оксид заліза червоний (E172) та стеарат магнію (E572).
Як виглядає МАКСАЛТ та вміст упаковки
МАКСАЛТ таблетки 5 мг
Таблетки 5 мг блідо -рожевого кольору, у формі капсули, з гравіюванням MSD з одного боку та 266 з іншого.
МАКСАЛТ таблетки по 10 мг
Таблетки по 10 мг блідо -рожевого кольору, у формі капсули, з тисненням MAXALT з одного боку та MSD 267 з іншого.
Розмір упаковки: 3, 6 або 12 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
МАКСАЛТ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
МАКСАЛТ 5 мг
Кожна таблетка містить 7,265 мг ризатриптану бензоату (що відповідає 5 мг ризатриптану).
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 30,25 мг у таблетці по 5 мг.
МАКСАЛТ 10 мг
Кожна таблетка містить 14,53 мг ризатриптану бензоату (що відповідає 10 мг ризатриптану).
Допоміжні речовини: моногідрат лактози та 60,5 мг у таблетці по 10 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет
МАКСАЛТ 5 мг
Таблетки 5 мг блідо -рожевого кольору, у формі капсули, з гравіюванням MSD з одного боку та 266 з іншого.
МАКСАЛТ 10 мг
Таблетки по 10 мг блідо -рожевого кольору, у формі капсули, з тисненням MAXALT з одного боку та MSD 267 з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гостре лікування фази головного болю при нападі мігрені з аурою або без неї у дорослих.
04.2 Дозування та спосіб введення
Загальні
МАКСАЛТ не можна використовувати для профілактики.
Оральні таблетки слід ковтати цілими, запиваючи рідиною.
Вплив їжі: При введенні з їжею абсорбція ризатриптану затримується приблизно на 1 годину. Тому початок ефекту може бути затриманий, коли ризатриптан вводиться у стані годування (див. Також Фармакокінетичні властивості, Абсорбція).
МАКСАЛТ також доступний у формі ліофілізатів для перорального застосування.
Дорослі віком від 18 років
Рекомендована доза становить 10 мг.
Подальші дози: дози слід вводити з інтервалом не менше 2 годин; протягом 24 годин не слід приймати не більше 2 доз.
- Якщо головний біль повертається протягом 24 годин: Якщо головний біль повторюється після усунення первинного нападу, можна прийняти додаткову дозу.
- У разі відсутності ефекту: Ефективність другої дози для лікування того самого нападу, коли початкова доза неефективна, не досліджувалася у контрольованих дослідженнях. Тому, якщо пацієнт не реагує на першу дозу, другу дозу не слід приймати для того самого нападу. .
Клінічні дослідження показали, що якщо пацієнт не реагує на лікування одного нападу, він, ймовірно, відповість на лікування для наступних нападів.
Деякі пацієнти повинні отримувати нижчу дозу (5 мг) MAXALT, особливо такі групи пацієнтів:
• пацієнти, які лікуються пропранололом. Ризатриптан слід вводити щонайменше через 2 години після введення пропранололу. (Див. Розділ 4.5.)
• пацієнти з нирковою недостатністю легкої або середньої тяжкості
• пацієнти з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня.
Дози повинні бути розділені інтервалами не менше 2 годин; протягом 24 годин можна прийняти не більше 2 доз.
Педіатричні пацієнти
Діти та підлітки (до 18 років)
Безпека та ефективність застосування препарату МАКСАЛТ у дітей та підлітків віком до 18 років ще не встановлені.
Наявні на даний момент дані описані у розділах 5.1 та 5.2, однак жодних рекомендацій щодо дозування зробити не можна.
Пацієнти старше 65 років
Безпека та ефективність ризатриптану у пацієнтів старше 65 років не систематично оцінювалися.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до ризатриптану або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (МАО) або застосування протягом 2 тижнів після припинення терапії інгібіторами МАО (див. Розділ 4.5.)
МАКСАЛТ протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю.
МАКСАЛТ протипоказаний пацієнтам, які мали в анамнезі цереброваскулярні випадки (ACV) або транзиторну ішемічну атаку (TIA).
Помірно важка або важка гіпертензія або легка нелікована гіпертензія.
Встановлена ішемічна хвороба серця, включаючи ішемічну хворобу серця (стенокардію, анамнез інфаркту міокарда або документально підтверджену тиху ішемію), ознаки та симптоми ішемічної хвороби серця або стенокардії Прінцметала.
Захворювання периферичних судин.
Одночасне застосування ризатриптану та ерготаміну, похідних оману (включаючи метисергід) або інших агоністів рецепторів 5-HT1B / 1D. (Див. Розділ 4.5.)
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
МАКСАЛТ слід призначати лише пацієнтам, у яких був чітко поставлений діагноз мігрені. Максалт не можна призначати пацієнтам з геміплегічною або базилярною мігренью.
MAXALT не слід застосовувати для лікування «нетипових» головних болів, наприклад, тих, які можуть бути пов’язані з потенційно серйозними захворюваннями (такими як ACV, розрив аневризми), при яких звуження судин головного мозку може бути небезпечним.
Ризатриптан може бути пов'язаний з тимчасовими симптомами, включаючи біль у грудях та стиснення, які можуть бути інтенсивними та впливати на горло (див. Розділ 4.8). Якщо вважається, що ці симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, їх не слід приймати
слід провести подальші дози та відповідну клінічну оцінку.
Як і інші агоністи рецепторів 5-HT1B / 1D, ризатриптан не слід призначати без попередньої оцінки пацієнтам, у яких є ймовірність недіагностованого захворювання серця, або пацієнтам з ризиком розвитку ішемічної хвороби серця (ІХС) [наприклад, пацієнтам з гіпертонією, діабетом недуг, курці або ті, хто застосовує нікотинозамінну терапію, чоловіки віком старше 40 років, жінки в постменопаузі, пацієнти з блокадою гілок та ті, у кого в анамнезі є істотна хвороба серця. Серцеві оцінки можуть не ідентифікувати всіх пацієнтів із серцевими захворюваннями, і в дуже рідкісних випадках після введення агоністів 5-НТ1 у пацієнтів без серцевих захворювань траплялися серйозні серцеві події. Пацієнтів із встановленою ІБС не слід лікувати препаратом МАКСАЛТ. (Див. Розділ 4.3.)
Агоністи рецепторів 5-HT1B / 1D були пов'язані з коронарним вазоспазмом. У рідкісних випадках повідомлялося про ішемію міокарда або інфаркт при застосуванні агоністів рецепторів 5-HT1B / 1D, включаючи МАКСАЛТ (див. Розділ 4.8).
Інші агоністи 5-HT1B / 1D (наприклад, суматриптан) не слід застосовувати одночасно з MAXALT. (Див. Розділ 4.5.)
Перед введенням ерготаміноподібних препаратів (наприклад, ерготаміну, дигідроерготаміну або метисергіду) бажано почекати щонайменше 6 годин після застосування ризатриптану. Після введення препарату, що містить ерготамін, до введення ризатриптану має пройти не менше 24 годин. ефекти були виявлені у клінічному фармакологічному дослідженні у 16 здорових чоловіків, які отримували пероральний ризатриптан та парентеральний ерготамін, це теоретично можливо (див. розділ 4.3.)
Повідомлялося про синдром серотоніну (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність та нервово-м’язові аномалії) після одночасного лікування триптанами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СНРЗ). Ці реакції можуть бути важкими. Якщо супутнє лікування ризатриптаном та інгібіторами інгібітора інгібітора інгібітора інгібітора інгібітора серотоніну (SSRI або SNRI) має клінічні обґрунтування, рекомендується, щоб пацієнт перебував під належним наглядом, особливо на початковому етапі лікування, у разі збільшення дози або у разі додавання до терапії іншого серотонінергічного препарату. . (Див. Розділ 4.5.)
Побічні ефекти можуть виникати частіше при одночасному застосуванні триптанів (агоністів 5-HT1B / 1D) та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
У пацієнтів, які отримують триптани, включаючи ризатриптан, може виникнути ангіоневротичний набряк (наприклад, набряк обличчя, набряк язика та набряк глотки). У разі ангіоневротичного набряку язика або глотки пацієнта слід поставити під медичне спостереження до усунення симптомів. Лікування слід негайно припинити та замінити препаратом іншого класу.
Кількість моногідрату лактози в кожній таблетці така: 30,25 мг у таблетках по 5 мг і 60,50 мг у таблетках по 10 мг. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту Лаппа-лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
При призначенні ризатриптану пацієнтам, які отримують субстрати CYP 2D6, слід враховувати можливість взаємодії (див. Розділ 4.5).
Головний біль від надмірного вживання ліків
Тривале застосування будь -якого знеболюючого засобу для головного болю може погіршити ситуацію. Якщо це трапляється або є підозра на це, слід отримати медичну консультацію та припинити лікування. Діагноз головного болю при надмірному використанні ліків слід запідозрити у пацієнтів з головним болем, що виникає часто або щодня, незважаючи на (або через ) регулярне застосування ліків від головного болю.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ерготамін, похідні спориньї (включаючи метисергід), інші агоністи рецепторів 5-HT1B / 1D Через аддитивну дію одночасне застосування ризатриптану та ерготаміну, похідних спориньї (включаючи метисергід) або інших агоністів 5-HT1B / 1D-рецепторів (наприклад, суматриптан, золмітриптан, натратриптан) збільшує ризик розвитку вазоконстрикції коронарних артерій та гіпертензивних ефектів. Ця асоціація протипоказана (див. Розділ 4.3.).
Інгібітори моноаміноксидази: ризатриптан переважно метаболізується за допомогою моноаміноксидази типу А (МАО-А). Плазмові концентрації ризатриптану та його активного N-монодезметильного метаболіту збільшувалися при одночасному застосуванні селективного та оборотного інгібітора МАО-А. Подібні або більші ефекти очікуються з неселективними, оборотними (наприклад, лінезолідом) та незворотними інгібіторами МАО. Через ризик коронарної артеріальної вазоконстрикції та епізодів гіпертонічної хвороби прийом препарату МАКСАЛТ пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, протипоказаний. (Див. Розділ 4.3.)
Бета -блокатори: плазмові концентрації ризатриптану можуть бути підвищені при одночасному застосуванні пропранололу. Це збільшення в основному відбувається через взаємодію метаболізму першого проходження між двома препаратами, оскільки МАО-А відіграє роль у метаболізмі як ризатриптану, так і пропранололу. Ця взаємодія призводить до середнього збільшення AUC та Cmax. 70-80%. Пацієнтам, які отримують пропранолол, слід застосовувати дозу МАКСАЛТ у дозі 5 мг. (Див. Розділ 4.2.)
У дослідженні взаємодії з лікарськими засобами надолол та метопролол не змінювали плазмові концентрації ризатриптану.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) / інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СНІЗН) та синдром серотонінуПовідомлялося про пацієнтів із симптомами, що відповідають серотоніновому синдрому (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність та нервово-м’язові аномалії) після застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторів зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СНІН) та триптанів (див. 4.4).
Освіта в пробірці вказують, що ризатриптан в пробірці інгібує цитохром P450 2D6 (CYP 2D6). Дані про клінічну взаємодію відсутні.При призначенні ризатриптану пацієнтам, які приймають субстрати CYP 2D6, слід враховувати потенційну взаємодію.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Вплив на фертильність людини не досліджувався. Дослідження на тваринах показали лише мінімальний вплив на фертильність при плазмових концентраціях, що значно перевищують терапевтичну концентрацію у людей (більше 500 разів).
Застосування при вагітності
Безпека застосування ризатриптану під час вагітності у людини не встановлена. Дослідження на тваринах, що перевищують терапевтичні дози, не вказують на шкідливий вплив на розвиток ембріона чи плоду, а також на перебіг гестації плоду, пологів та після пологів. розвитку.
Оскільки дослідження репродуктивних функцій та розвитку на тваринах не завжди передбачають реакцію у людини, МАКСАЛТ слід застосовувати під час вагітності лише у разі крайньої необхідності.
Використовувати під час годування груддю
Дослідження на щурах показали, що ризатриптан дуже сильно потрапляє у молоко. Тимчасове і дуже незначне зниження маси тіла цуценят перед відлученням спостерігалося лише тоді, коли системна експозиція матері значно перевищувала максимальні рівні опромінення людини. У людини немає даних.
Тому слід бути обережним при призначенні ризатриптану жінкам, які годують груддю. Необхідно мінімізувати вплив немовлят, уникаючи годування груддю протягом 24 годин після лікування.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Мігрень або лікування препаратом МАКСАЛТ може викликати сонливість у деяких пацієнтів. Також повідомлялося про запаморочення у деяких пацієнтів, які отримували МАКСАЛТ. Тому пацієнтам слід оцінити їх здатність виконувати складну діяльність під час нападів мігрені та після введення МАКСАЛТу.
04.8 Побічні ефекти
MAXALT (як таблетований, так і пероральний ліофілізат) оцінювався у 8630 дорослих пацієнтів протягом одного року у контрольованих клінічних випробуваннях. Найбільш поширеними побічними ефектами, оціненими у клінічних випробуваннях, були запаморочення, сонливість та астенія / втома. Наступні небажані ефекти були оцінені у клінічних випробуваннях та / або повідомлені у постмаркетинговому досвіді:
[Дуже часто (≥ 1/10); Поширені (≥1 / 100,
Порушення імунної системи :
Рідкісні: реакція гіперчутливості, анафілаксія / анафілактоїдна реакція.
Психічні розлади :
Нечасто: дезорієнтація, безсоння, нервозність.
Розлади нервової системи :
поширені: запаморочення, сонливість, парестезії, головний біль, гіпестезія, зниження гостроти розуму, тремор.
Нечасто: атаксія, запаморочення, дисгевзія / зміна смаку.
Рідкісні: синкопа.
Невідомо: судоми, серотоніновий синдром.
Очні розлади :
Нечасто: затуманений зір.
Патології серця :
поширені: серцебиття, тахікардія.
Нечасто: аритмія, порушення ЕКГ.
Рідкісні: порушення мозкового кровообігу (більшість із цих побічних реакцій повідомлялося у пацієнтів з факторами ризику, що передбачають ішемічну хворобу серця), брадикардія.
Невідомо: ішемія міокарда або інфаркт (більшість із цих побічних реакцій повідомлялося у пацієнтів з передбачуваними факторами ризику ішемічної хвороби серця).
Судинні патології :
поширені: припливи.
Нечасто: гіпертонія.
Невідомо: ішемія периферичних судин.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння :
поширені: розлади глотки, задишка.
Рідкісні: хрипи.
Шлунково -кишкові розлади :
поширені: нудота, сухість у роті, блювота, діарея.
Нечасто: спрага, диспепсія.
Невідомо: ішемічний коліт.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини :
поширені: почервоніння, пітливість.
Нечасто: свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк (наприклад, набряк обличчя, набряк язика, набряк глотки) (щодо ангіоневротичного набряку див. також розділ 4.4), висип.
Невідомо: токсичний епідермальний некроліз.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини :
поширені: місцева важкість
Нечасто: біль у шиї, локальна скутість, скутість, м’язова слабкість, біль у обличчі, міалгія.
Загальні розлади та стан на місці введення :
поширені: астенія / втома, біль у животі або грудях.
04.9 Передозування
Ризатриптан 40 мг (вводився як одноразово або як дві дози з 2 -годинним інтервалом), як правило, добре переносився більш ніж у 300 дорослих пацієнтів; запаморочення та сонливість були найпоширенішими побічними ефектами, пов’язаними з прийомом препарату.
У клінічному фармакологічному дослідженні, де 12 дорослих пацієнтів отримували ризатриптан у загальних сукупних дозах 80 мг (вводили протягом 4 годин), двоє пацієнтів повідомили про непритомність та / або брадикардію. та запаморочення через 3 години після прийому загалом 80 мг ризатриптану (введеного протягом 2 годин). АВ -блок третього ступеня, що реагує на атропін, спостерігався через 1 годину після появи інших симптомів. Другий пацієнт, 25-річний чоловік, відчув минущі запаморочення, непритомність, нетримання сечі та 5-секундну систолічну паузу (зафіксовану ЕКГ) одразу після болючої венепункції. Венепункцію проводили через 2 години після того, як суб’єкт отримав загалом 80 мг ризатриптану (вводили протягом 4 годин).
Крім того, виходячи з фармакології ризатриптану, після передозування може виникнути гіпертонія або інші більш серйозні серцево -судинні симптоми. При підозрі на передозування МАКСАЛТ слід розглянути питання про детоксикацію шлунково -кишкового тракту (наприклад, промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля). Клінічний та електрокардіографічний моніторинг повинен тривати щонайменше 12 годин, навіть за відсутності клінічних симптомів.
Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на концентрацію ризатриптану в сироватці крові невідомий.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Механізм дії: селективні агоністи серотоніну (5-HT1B / 1D).
Фармакотерапевтична група: препарати проти мігрені, селективні агоністи серотоніну (5-HT1 ), Код ATC: N02C C04
Ризатриптан вибірково зв'язується з високою спорідненістю з рецепторами 5-HT1B та 5-HT1D людини і має незначний або взагалі відсутній ефект або фармакологічну активність на рівні рецепторів 5-HT2, 5-HT3, на рівні a1, a2- або b-адренорецепторів рецептори, D1, D2, дофамінергічні, H1гістаміни, мускариніки або бензодіазепіни.
Терапевтичну активність ризатриптану при лікуванні мігренозного головного болю можна пояснити його агоністичною дією на рецептори 5-HT1B та 5-HT1D екстрацеребральних внутрішньочерепних кровоносних судин, які, як вважається, розширюються під час нападу, і на сенсорні нерви трійчастого нерва, що Активація цих рецепторів 5-HT1B та 5-HT1D може спричинити звуження внутрішньочерепних кровоносних судин, які викликають біль, та інгібування вивільнення нейропептидів, що призводить до зменшення запалення сенсорних тканин та зменшення центральної передачі трійчастого нерва больовий сигнал.
Фармакодинамічні ефекти
Дорослі
Ефективність таблеток МАКСАЛТ у гострій терапії нападів мігрені була продемонстрована в чотирьох багатоцентрових плацебо-контрольованих дослідженнях, які охопили понад 2000 пацієнтів, які отримували МАКСАЛТ у дозах 5 або 10 мг протягом одного року. через 30 хвилин після прийому дози та швидкості відповіді (наприклад, зменшення помірного або тяжкого до помірного або відсутності головного болю) за 2 години після лікування було 67-77% при прийомі таблеток по 10 мг, 60-63% при прийомі таблеток по 5 мг і 23-40 % з плацебо. Хоча пацієнти, які не відповіли на початкове лікування МАКСАЛТом, не отримували подальших доз для того самого нападу, все одно ймовірно, що вони будуть реагувати на лікування протягом більш тривалого часу. Наступний напад МАКСАЛТ зменшив функціональну інвалідність та послабив нудоту , світлобоязнь, фонофобія, пов’язана з нападами мігрені.
МАКСАЛТ підтверджує свою ефективність у лікуванні менструальної мігрені, тобто мігрені, яка виникає протягом трьох днів до або після початку менструального циклу.
Підлітки (12-17 років)
Ефективність пероральних ліофілізатів МАКСАЛТ у педіатричних пацієнтів (віком 12-17 років) оцінювали у багатоцентровому, рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому паралельному дослідженні (n = 570). Пацієнти з кваліфікованим головним болем мігрені спочатку отримували плацебо або ризатриптан протягом 30 хвилин після початку. Після 15 хвилин обкатки плацебо пацієнти, які не реагували на плацебо, потім лікували поодинокі напади мігрені плацебо або ризатриптаном. Використовуючи стратегію дозування на основі ваги, пацієнти вагою від 20 кг до
У цій популяції збагаченого дослідження спостерігалася різниця в 9% між активним лікуванням та плацебо щодо первинної кінцевої точки ефективності позбавлення від болю (зменшення від помірного або сильного болю до відсутності болю) через 2 години після лікування (31% з ризатриптаном проти 22% з плацебо (р = 0,025)). Не виявлено істотної різниці для вторинної кінцевої точки полегшення болю (зменшення від помірного або сильного болю до слабкого або відсутності болю).
Діти (6-11 років)
Ефективність пероральних ліофілізатів МАКСАЛТ також оцінювали у педіатричних пацієнтів віком від 6 до 11 років у тому ж плацебо-контрольованому гострому клінічному дослідженні (n = 200). Відсоток пацієнтів, які досягли свободи болю через 2 години після лікування, статистично достовірно не відрізнявся у пацієнтів, які отримували пероральний ліофілізат МАКСАЛТ 5 та 10 мг порівняно з тими, хто отримував плацебо (39,8% проти 30,4%, р = 0,269).
Європейське агентство з лікарських засобів відмовилося від обов'язку подавати результати досліджень таблеток MAXALT у всіх підгрупах педіатричної популяції для лікування мігрені. Див. Розділ 4.2 для отримання інформації про застосування у дітей.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального застосування ризатриптан швидко і повністю всмоктується. Середня пероральна біодоступність таблетки становить приблизно 40-45%, а середня максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 1-1,5 години (Tmax). Оральний прийом таблетки зі сніданком з високим вмістом жиру не вплинув на ступінь всмоктування ризатриптану, але всмоктування затрималося приблизно на 1 годину.
Вплив їжі: Вплив їжі на всмоктування ризатриптану ліофілізату для перорального застосування не вивчався. Для таблеток ризатриптану Tmax затримується приблизно на 1 годину після прийому в сироватковому стані. страви. (Див. Розділ 4.2.)
Розповсюдження
Ризатриптан мінімально зв’язується (14%) з білками плазми крові. Обсяг розподілу становить приблизно 140 літрів у чоловіків і 110 літрів у жінок.
Біотрансформація
Основним шляхом метаболізму ризатриптану є окисне дезамінування моноаміноксидазою-А (МАО-А) до метаболіту індооцтової кислоти, який є фармакологічно неактивним. У меншій мірі утворюється N-монодезметил-ризатриптан-метаболіт з активністю, подібною до активності вихідної сполуки на рівні рецептора 5-HT1B / 1D, але який не робить значного впливу на фармакодинамічну активність ризатриптану. Концентрація N-монодезметил-ризатриптану у плазмі крові становить приблизно 14% від концентрації вихідної сполуки, і вона виводиться у подібних кількостях. Інші незначні метаболіти включають N-оксид, 6-гідроксильовану сполуку та сульфатно-кон’юговану форму 6-гідроксильованого метаболіту.Ні один із цих другорядних метаболітів не є фармакологічно активним. приблизно 17% циркулюючої радіоактивності плазми.
Ліквідація
Після внутрішньовенного введення AUC пропорційно зростає у чоловіків і майже пропорційно у жінок з дозою діапазондозування 10-60 мкг / кг. Після перорального введення AUC збільшується майже пропорційно дозі в a діапазон дозування 2,5-10 мг. Період напіввиведення ризатриптану у плазмі крові у чоловіків та жінок становить у середньому 2-3 години оформлення плазмова концентрація ризатриптану в середньому становить приблизно 1000-1500 мл / хв у чоловіків і приблизно 900-1100 мл / хв у жінок; приблизно 20-30% цього дається оформлення нирковий. Після пероральної дози ризатриптану, міченого 14С, приблизно 80% радіоактивності виводиться із сечею та приблизно 10% дози виводиться з калом. Це свідчить про те, що метаболіти виводяться переважно через нирки.
Відповідно до метаболізму першого проходження, приблизно 14% пероральної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді ризатриптан, тоді як 51% виводиться у вигляді метаболіту індооцтової кислоти. Не більше 1% виділяється із сечею у вигляді активного N-монодезметильного метаболіту.
Якщо ризатриптан вводити відповідно до максимального режиму дозування, щоденне накопичення препарату у плазмі крові не відбувається.
Характеристика пацієнтів
Пацієнти з нападом мігрені: Напад мігрені не впливає на фармакокінетику ризатриптану.
Секс: У чоловіків порівняно з жінками AUC ризатриптану (10 мг перорально) була приблизно на 25% нижчою, C - на 11% нижчою, а T досягався приблизно в той же час. Ця очевидна фармакокінетична різниця не мала клінічного значення.
Літні громадяни: Концентрації ризатриптану у плазмі крові у людей похилого віку (віком від 65 до 77 років) були подібними до тих, що спостерігалися у молодих людей.
Педіатричні пацієнти: Фармакокінетичне дослідження ризатриптану (пероральний ліофілізат) було проведено у дітей віком від 6 до 17 років. Середня експозиція після пероральної дози 5 мг перорального ліофілізованого ризатриптану для педіатричних пацієнтів вагою 20-39 кг або 10 мг перорального ліофілізованого ризатриптану для педіатричних пацієнтів вагою ≥40 кг була відповідно на 15% нижчою та на 17% вищою за експозицію. спостерігається після введення разової дози 10 мг перорального ліофілізованого ризатриптану дорослим пацієнтам. Клінічна значимість цих відмінностей неясна.
Порушення функції печінки (бал Чайлда-П’ю 5-6): Після перорального застосування у пацієнтів з ураженням печінки, спричиненим легким алкогольним цирозом печінки, концентрації ризатриптану в плазмі були подібними до тих, що спостерігалися у молодих людей обох статей. Значне збільшення AUC (50%) та Cmax (25%) спостерігалося у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (оцінка за Чайлдом-П’ю 7). Фармакокінетику не вивчали у пацієнтів із шкалою Чайлда-П’ю> 7 (тяжкі пошкодження печінки) .
Ниркова недостатність: У пацієнтів з порушенням функції нирок (оформлення креатиніну 10-60 мл / хв / 1,73 м2), AUC ризатриптану суттєво не відрізнявся від такого, що спостерігався у здорових осіб. У пацієнтів на гемодіалізі (оформлення 2) AUC ризатриптану була приблизно на 44% вищою, ніж у пацієнтів із нормальною функцією нирок.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані свідчать про відсутність ризику для людини на основі звичайних досліджень токсичності при повторних дозах, генотоксичності, потенційної канцерогенності, токсичності для репродуктивної системи та розвитку, фармакологічної безпеки, а також фармакокінетики та метаболізму.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна (Е460а), крохмаль попередньо желатинований, червоний оксид заліза (Е172), стеарат магнію (Е572).
06.2 Несумісність
Не застосовується.
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Алюмінієві блістери, упаковки по 2, 3, 6, 12 або 18 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
3 таблетки 5 мг н. 034115016 / М
6 таблеток 5 мг н. 034115028 / М
12 таблеток 5 мг н. 034115030 / М
3 таблетки по 10 мг № 034115042 / М
6 таблеток 10 мг н. 034115055 / М
12 таблеток 10 мг н. 034115067 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: травень 1999 року
Дата останнього оновлення: квітень 2008 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2013 року
.jpg)
