Діючі речовини: тамсулозин
Lura 0,4 мг тверді капсули з модифікованим вивільненням
Показання Для чого використовується Лура? Для чого це?
Люра містить активний інгредієнт тамсулозину гідрохлорид, який належить до категорії ліків, які називаються антагоністами адренорецепторів альфа1, які зменшують напругу м’язів передміхурової залози та уретри, полегшуючи виведення та виведення сечі.
Лура використовується у чоловіків для лікування симптомів нижніх сечовивідних шляхів, пов’язаних із збільшенням простати (доброякісна гіперплазія передміхурової залози).
Протипоказання Коли Lura не слід застосовувати
Не беріть Луру
- якщо у вас алергія на діючу речовину або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6). Гіперчутливість також проявляється раптовим місцевим набряком м’яких частин тіла (наприклад, горла чи язика), утрудненим диханням, яке іноді супроводжується свербінням (ангіоневротичний набряк).
- якщо у вас серйозні проблеми з печінкою (тяжка печінкова недостатність);
- якщо у вас коли -небудь виникали проблеми із зниженням артеріального тиску, сидячи або лежачи (ортостатична гіпотензія).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Луру
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Lura.
- Як і у випадку з іншими лікарськими засобами цього типу, в окремих випадках застосування препарату Лура може знижувати артеріальний тиск і рідко втрачати свідомість. При перших ознаках зниження артеріального тиску (ортостатична гіпотензія), таких як запаморочення та слабкість, слід сидіти або лежати до зникнення симптомів.
- Перед тим, як розпочати терапію препаратом Лура, лікар повинен буде виключити наявність інших станів, які можуть викликати у вас ті ж симптоми, що і збільшення простати (доброякісна гіперплазія передміхурової залози) за допомогою спеціальних тестів.
- Якщо у вас серйозні проблеми з нирками, ваш лікар буде дотримуватися особливої обережності, оскільки препарат не вивчався у цих людей.
- Якщо вам доведеться пройти операцію на очах через помутніння кришталика (катаракта), повідомте свого лікаря, який збирається робити операцію, якщо ви приймали або приймаєте Луру, оскільки прийом ліків може збільшити хірургічні ускладнення під час та після операції. Ваш лікар може вжити відповідних запобіжних заходів щодо ліків. Попросіть свого лікаря, якщо вам потрібно відкласти або тимчасово припинити лікування перед операцією на оці.
- Не виключено, що залишки таблетки будуть виявлені у фекаліях.
Діти та підлітки
Лура не підходить для дітей. Безпека та ефективність застосування Lura у дітей до 18 років не встановлені
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Лури
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки. Зокрема, будьте обережні, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- циметидин (ліки для лікування шлункової кислоти)
- фуросемід (сечогінний) диклофенак (для запалення та болю) та варфарин (для розрідження крові), оскільки вони можуть збільшити швидкість елімінації лури.
- кетоконазол (для лікування грибкових інфекцій) або пароксетин (для депресії), оскільки вони можуть посилювати ефект Лури.
- інші лікарські засоби, що належать до цього ж класу (антагоністи альфа1-адренорецепторів), оскільки вони можуть спричинити зниження артеріального тиску.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Lura не підходить для пацієнтів жіночої статі.
Порушення еякуляції (порушення еякуляції) у чоловіків. Це означає, що насіннєва рідина не виходить з організму через уретру, а потрапляє в сечовий міхур (ретроградна еякуляція) або що обсяг еякуляції зменшується або відсутній (збій еякуляції).
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Після прийому Лури може виникнути запаморочення, в цьому випадку не варто займатися діяльністю, яка вимагає уваги.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Lura: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта. Рекомендована доза - одна капсула на день після сніданку або першого прийому їжі за день.
Капсулу слід ковтати цілою, її не можна подрібнювати або жувати, оскільки це може перешкоджати зміненому вивільненню активного інгредієнта.
Застосування у дітей та підлітків
Lura не показаний дітям та підліткам до 18 років.
Якщо ви забули про прийом Лури
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати забуту капсулу.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Лури
Якщо ви прийняли більшу кількість препарату Лура, ніж слід, у вас можуть бути різкі падіння артеріального тиску, які спостерігалися при різних рівнях передозування.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Lura негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Lura
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Спостерігалися такі побічні ефекти:
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- запаморочення
- порушення еякуляції
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
- головний біль (головний біль)
- помітне і часте серцебиття (серцебиття)
- зниження артеріального тиску при переході від сидячого або лежачого до стоячого (ортостатична гіпотензія)
- нежить і закладений ніс (риніт)
- запор, діарея, нудота, блювота
- висип, свербіж, кропив’янка
- слабкість (астенія)
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
непритомність (непритомність)
раптовий набряк м’яких частин тіла (наприклад, шиї та язика), утруднене дихання зі свербінням або без нього та почервоніння шкіри (ангіоневротичний набряк)
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 на 10000 осіб)
- шкірні висипання, запалення, утворення пухирів на шкірі та / або губах, очах, роті, ніздрях або статевих органах (синдром Стівена-Джонсона)
- тривала і болюча ерекція пеніса (пріапізм)
Побічні ефекти з частотою невідомі (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- помутніння зору, порушення зору
- носова кровотеча (носова кровотеча)
- сухість у роті
- важкі шкірні висипання (мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит)
- порушення еякуляції, насіннєва рідина в сечовому міхурі (ретроградна еякуляція), збій еякуляції.
- порушення серцевого ритму (фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія)
- утруднене дихання (задишка).
Хірургічні ускладнення (синдром малого зіниці, відомий як "синдром райдужної оболонки прапора" - IFIS були помічені та пов'язані з лікуванням Lura під час операції на оці через помутніння кришталика (катаракта) та запобіжні заходи)).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після «закінчення терміну придатності». Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Лура
Діюча речовина - тамсулозину гідрохлорид: 1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду.
Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, метакрилова кислота - сополімер етилакрилату (1: 1), полісорбат 80, лаурилсульфат натрію, триацетин, тальк, стеарат кальцію. Тверда капсула складається з: желатину, діоксиду титану (Е 171), індигокарміну (Е 132), жовтого оксиду заліза (Е 172), червоного оксиду заліза (Е 172), чорного оксиду заліза (Е 172).
Опис зовнішнього вигляду Лури та вміст упаковки
Капсула з модифікованим вивільненням, тверда - Коробка з 20 капсул у блістері.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Капсули модифікованого випуску LURA 0,4 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна капсула з модифікованим вивільненням містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду як активного інгредієнта.
Допоміжні речовини: Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Капсула з модифікованим вивільненням, тверда
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Симптоми нижніх сечовивідних шляхів (LUTS), пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ).
04.2 Дозування та спосіб введення
Пероральне застосування
Одну капсулу на день слід приймати після сніданку або після першого прийому їжі за день. Капсулу слід ковтати цілою.
Капсули не слід подрібнювати або жувати, оскільки це може заважати зміненому вивільненню активного інгредієнта. У разі ниркової недостатності коригування дози не потрібне. У разі легкої та помірної печінкової недостатності коригування дози не потрібне (див. Також розділ 4.3 Протипоказання).
Педіатричне населення
Немає вказівок на специфічне застосування LURA у дітей. Безпека та ефективність тамсулозину у дітей
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи ангіоневротичний набряк, викликаний лікарськими засобами, або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ортостатична гіпотензія в анамнезі.
Важка печінкова недостатність.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Як і при застосуванні інших антагоністів альфа -1 -адренорецепторів, під час лікування LURA в окремих випадках може відбутися зниження артеріального тиску, що рідко може призвести до непритомності. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сидіти або лежати до зникнення симптомів.
Перед початком терапії LURA пацієнта слід оцінити на наявність інших станів, які можуть викликати ті ж симптоми, що і доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Перед початком лікування, а потім через регулярні проміжки часу слід проводити ректальне обстеження та, у разі необхідності, визначення простатенспецифічного антигену (ПСА). Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) слід розглядати з обережністю, оскільки лікарський засіб не досліджувався у цих пацієнтів. Під час операції з видалення катаракти деякі пацієнти, які раніше отримували або лікувалися препаратами, що містять тамсулозин, зазнали IFIS «Синдром внутрішньоопераційної гнучкої райдужки», відомий як гнучка райдужка. Поява цього синдрому може збільшити хірургічні ускладнення під час та після операції. Тому рекомендується не розпочинати лікування тамсулозином у пацієнтів, які очікують операції на катаракту.
Анекдотичний досвід показав, що припинення лікування тамсулозином за 1-2 тижні до операції може допомогти. Однак вигода від призупинення та необхідний період перерви ще не встановлені. IFIS також був виявлений у пацієнтів, які припиняли тамсулозин протягом тривалого періоду до операції з видалення катаракти.
На етапі передопераційної оцінки лікар повинен дослідити, чи пацієнт, призначений для операції, лікується тамсулозином або проходив його лікування, щоб забезпечити відповідні заходи щодо лікування ІФІС під час операції.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з поганим метаболізмом фенотипу CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. Розділ 4.5).
Не виключено, що залишки таблетки будуть виявлені у фекаліях.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном взаємодій не відзначено.
Одночасне застосування циметидину викликає підвищення рівня тамсулозину в плазмі, тоді як фуросемід знижує їх; проте рівні концентрації тамсулозину в плазмі крові знаходяться в межах терапевтичного діапазону, тому корекція дози не потрібна.
В пробірці діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Тамсулозин не змінює вільну фракцію діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. У дослідженнях в пробірці з мікросомальними печінковими фракціями (представником ферментативної системи метаболізму препарату, пов’язаної з цитохромом Р450) з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом не виявлено взаємодій на рівні печінкового метаболізму. Однак диклофенак та варфарин можуть збільшити швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та сильних інгібіторів CYP3A4 може призвести до збільшення експозиції тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомим сильним інгібітором CYP3A4) призвело до збільшення AUC та C тамсулозину гідрохлориду відповідно у 2,8 та 2,2 рази.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з поганим метаболізмом фенотипу CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину, сильного інгібітора CYP2D6, призвело до збільшення Cmax та AUC тамсулозину відповідно у 1,3 та 1,6 рази, але це підвищення не вважається клінічно значущим. Одночасне застосування інших антагоністів адренорецепторів альфа1 може призвести до гіпотензивних ефектів.
04.6 Вагітність та період лактації
Не має значення, оскільки LURA призначена для застосування лише пацієнтам чоловічої статі.
Порушення еякуляції спостерігалися в короткострокових та тривалих клінічних дослідженнях тамсулозину гідрохлориду. У дослідженнях після авторизації повідомлялося про випадки порушень еякуляції, ретроградної еякуляції та неможливості еякуляції.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося. Однак пацієнт повинен знати про можливість виникнення запаморочення.
04.8 Побічні ефекти
Під час операції з видалення катаракти протягом періоду постмаркетингового спостереження спостерігався варіант синдрому малих зіниць, відомий як «синдром внутрішньоопераційної райдужної оболонки прапора» (IFIS), пов'язаний з терапією тамсулозином (див. Також параграф 4.4).
Постмаркетинговий досвід: На додаток до перерахованих вище побічних явищ, у зв’язку із застосуванням тамсулозину повідомлялося про миготливу аритмію, аритмію, тахікардію та задишку. частоту та роль тамсулозину у їх виникненні не можна визначити з упевненістю.
04.9 Передозування
Симптоми
Передозування тамсулозину гідрохлориду потенційно може призвести до тяжких гіпотензивних ефектів.
Серйозні гіпотензивні ефекти спостерігалися при різних рівнях передозування.
Лікування
У разі гострої гіпотензії після передозування слід негайно вжити заходів на серцево -судинному рівні. Артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень можна відновити до норми, змусивши пацієнта лежати. Якщо цього недостатньо, можна використовувати розширювачі об’єму і, при необхідності, судинозвужувальні препарати. Слід контролювати функцію нирок і застосовувати загальні підтримуючі заходи. Діаліз мало корисний, оскільки тамсулозин міцно зв'язується з білками плазми. Деякі заходи, такі як блювота, можуть бути вжиті для запобігання всмоктуванню.
У разі проковтування великих доз може бути корисним промивання шлунка та введення активованого вугілля та осмотичного проносного засобу, такого як сульфат натрію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антагоніст адренорецепторів альфа1.
Код ATC: G04CA02 - Препарати для ексклюзивного лікування порушень простати - Тамсулозин.
Механізм дії: тамсулозин вибірково та конкурентно зв’язується з постсинаптичними адренорецепторами альфа1, зокрема з підтипами альфа1А та альфа1D, які викликають розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та уретри.
Фармакодинамічні ефекти: Тамсулозин 0,4 мг збільшує максимальний сечовий потік. Позбавляє від обструкції, розслабляючи гладку мускулатуру простати та уретри, тим самим покращуючи симптоми сечовипускання. Він також покращує симптоми наповнення, при яких нестабільність сечового міхура відіграє важливу роль.
Цей вплив на симптоми заповнення та спорожнення зберігається під час тривалої терапії. Необхідність операції або катетеризації значно відкладається.
Антагоністи альфа1 -адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск за рахунок зниження периферичного опору. Під час клінічних випробувань тамсулозину не спостерігалося клінічно значущого зниження артеріального тиску.
Педіатричне населення
У дітей з нейропатичним сечовим міхуром було проведено подвійне сліпе, рандомізоване, плацебо-контрольоване дослідження діапазону доз. Загалом 161 дитина (у віці 2-16 років) була рандомізована і отримала 1 до 3 рівнів дози тамсулозину (низький [0,001 до 0,002 мг / кг], середній [0,002 до 0,004 мг / кг] і високий [0,004 до 0,008 мг / кг]), або з плацебо.тиск точки витоку детрузора, LPP) зменшувалися до стабілізації гідронефрозу та гідроуретера та зміни обсягів сечі, отриманих під час катетеризації, та кількості витоків сечі під час катетеризації, як це записано у щоденниках катетеризації. Не було значної різниці між групою плацебо та будь -якою з 3 груп тамсулозину як для первинної, так і для вторинної кінцевої точки. Відповіді на дозу для будь -якого рівня дози не спостерігалося.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Тамсулозин абсорбується з кишечника і майже повністю є біодоступним.
Поглинання тамсулозину гідрохлориду зменшується, якщо приймати його близько до їжі.
Рівномірного поглинання можна досягти, якщо пацієнт завжди приймає продукт після того ж прийому їжі.
Тамсулозин проявляє лінійну кінетику.
Після одноразової дози тамсулозину у стані годування концентрація тамсулозину в плазмі досягає максимуму приблизно через 6 годин, а в умовах стаціонарного стану, які досягаються через 5 днів лікування, Cmax приблизно на 2/3 перевищує досягнутий після одноразової дози.
Це було відзначено у літніх пацієнтів, і розумно очікувати того ж у молодих пацієнтів.
Існують значні індивідуальні зміни рівнів у плазмі крові як при одноразовому, так і при повторному прийомі.
Розповсюдження
У людини тамсулозин приблизно на 99% зв’язується з білками плазми, а об’єм розподілу низький (приблизно 0,2 л / кг).
Біотрансформація
Тамсулозин має поганий ефект першого проходження, оскільки метаболізується повільно.
Тамсулозин присутній у плазмі крові переважно у формі незміненої діючої речовини.
Метаболізується в печінці.
У щурів практично не спостерігалося індукції мікросомальної ферментної системи печінки, спричиненої тамсулозином. Результати in vitro свідчать про те, що CYP3A4, а також CYP2D6 беруть участь у метаболізмі, з можливими незначними внесками в метаболізм тамсулозину гідрохлориду іншими ізоферментами CYP. Інгібування ферментів, що метаболізують лікарські засоби CYP3A4 та CYP2D6, може призвести до збільшення експозиції тамсулозину гідрохлориду (див. Розділи 4.4 та 4.5).
Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж вихідний продукт.
Ліквідація
Тамсулозин та його метаболіти виводяться переважно із сечею, і приблизно 9% прийнятого препарату виводиться у незміненому вигляді.
Після одноразової дози тамсулозину в дозі 0,4 мг при годуванні та стаціонарному стані період напіввиведення вимірювався відповідно через 10 та 13 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження токсичності одноразових та повторних доз проводили на мишах, щурах та собаках. Були також розглянуті дослідження репродукції у щурів, дослідження канцерогенності на мишах та щурах, дослідження генотоксичності. в пробірці І в природних умовах.
Загальний токсикологічний профіль, встановлений при застосуванні більш високих доз тамсулозину, узгоджується з відомою фармакологічною активністю препаратів -антагоністів альфа -1 -адренорецепторів. У собак у дуже високих дозах електрокардіограма змінюється. Ця відповідь вважається не клінічно значущою.
Тамсулозин не виявив відповідних генотоксичних властивостей.
Повідомлялося про збільшення проліферативних змін у вимені самки щурів та мишей. Ці висновки, які, ймовірно, опосередковуються гіперпролактинемією і виникають лише у високих дозах, вважаються неактуальними.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Мікрокристалічна целюлоза, метакрилова кислота - етилакрилатний сополімер (1: 1), полісорбат 80, лаурилсульфат натрію, триацетин, тальк, стеарат кальцію.
Тверда капсула: желатин, діоксид титану (E 171), індигокармін (E 132), жовтий оксид заліза (E 172), червоний оксид заліза (E 172), чорний оксид заліза (E 172).
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Термозакритий блістер з ПВХ / Al у картонній коробці з літографією, 20 капсул.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористаний продукт та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих законодавчих вимог.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ECUPHARMA S.r.l
Via Mazzini 20
20123 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЛУРА
"Капсули модифікованого випуску 0,4 мг - 20 капсул AIC N. 036943013
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
4 липня 2006 р
Квітень 2013 року
