Опіоїдні препарати

Опіоїдні препарати підсилюють знеболюючий ефект ендогенних опіоїдів, імітуючи їх дію; ці молекули пептидної природи виконують різні функції на центральному рівні:

вони здійснюють гальмуючий контроль над больовим подразником;
вони модулюють шлунково -кишкові та ендокринні функції та функції орто- та парасимпатичної вегетативної системи;
вони регулюють емоційно -пізнавальну сферу.

Ендогенні опіоїди походять від макропептидів, підданих процесам ферментативного гідролізу; Існує три види опіоїдів: енкефаліни, ендорфіни та динорфіни.
Для того, щоб зрозуміти механізм дії цих препаратів, важливо детально знати рецептори, на які діють ендогенні та екзогенні опіоїди; існує три типи рецепторів, з якими опіоїди взаємодіють, дотримуючись порядку спорідненості та селективності.

Μ рецептор: це найчисленніший рецептор на надспінальному рівні, але ми також знаходимо його в області спинного мозку, щоб дозволити повсюдну модуляцію болю. Основні функції цього рецептора полягають у контролі: знеболюючого ефекту на надспінальних та спинномозкових рівнях, седативного ефекту, хоча не у всіх видів; зниження моторики шлунково -кишкового тракту внаслідок пригнічення вивільнення ацетилхоліну; вивільнення гормонів і нейромедіаторів.
Δ рецептор: також розташований на надспінальних та спинальних рівнях: він відповідає за модуляцію знеболення у відповідних надпінальних та спинномозкових областях, а також за нейро-ендокринний контроль.
Κ рецептор: таке ж зіставлення, як δ рецептор, але з різною функцією; κ -рецептор відповідає за психоміметичні ефекти та зменшення перистальтики шлунково -кишкового тракту.

Усі три типи рецепторів мають однаковий механізм дії: вони є інгібуючими рецепторами, пов'язаними з білком G: після активації вони інгібують фермент аденилатциклазу з послідовним зменшенням вироблення циклічного АМФ і надходження іонів кальцію. щоб визначити "пригнічення збудливості клітини". Ця клітинна бездіяльність призводить до зниження вивільнення нейромедіаторів: на постсинаптичному рівні вивільнення іонів калію збільшується, що зменшує реактивність рецептора на постсинаптичному рівні до нейромедіатор.
Опіоїди, ендогенні чи екзогенні, гальмують передачу хворобливого подразника, діючи на різних рівнях: вони зменшують здатність сприйняття ноцицепторів; на рівні спинномозкових рогів вони зменшують вивільнення нейромедіаторів, відповідальних за передачу болю; на таламічному рівні вони перешкоджають передачі хворобливого подразника до чутливої кори: з іншого боку, вони посилюють гальмівний контроль за низхідними модуляторними шляхами.