ЛОБІВОН ®-препарат на основі небівололу
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокатори
Показання ЛОБІВОН ® Небіволол
LOBIVON ® використовується для лікування есенціальної гіпертензії та хронічної серцевої недостатності легкого, середнього та стабільного ступенів.
Механізм дії ЛОБІВОН ® Небіволол
Небіволол, прийнятий через ЛОБІВОН ®, абсорбується у шлунково -кишковому тракті та легко метаболізується у печінці цитохроміальними ферментами. Обмінні процеси, які зазнає цей активний інгредієнт, залежать від ферменту CYP2D6, на активність якого суттєво впливають варіанти генів того самого білка. Для цього біодоступність, час досягнення максимальної концентрації в плазмі та період напіввиведення будуть змінюватися між повільними та швидкими метаболізаторами. хоча "швидкий" поліморфізм, як видається, є найчастішим у популяції.
Небіволол-це кардіоселективний бета-адреноблокатор останнього покоління, який поєднує класичний механізм селективного інгібування бета-1-адренергічних рецепторів, що експресуються в серці, з явною судинорозширювальною дією, що визначається індукцією аргініновокислого оксиду азоту з підвищеною концентрацією цього Остання молекула на рівні інтимної артеріолярної туніки.
Зменшення частоти та інтенсивності скорочень міокарда, поліпшення коронарної перфузії, зменшення серцевої дії та інноваційна судинорозширювальна дія роблять небіволол одним із найефективніших бета-адреноблокаторів у антигіпертензивній терапії.
Метаболіти небівололу, як гідроксильовані, так і глюкуроновані, виводяться в більш -менш подібних частинах з сечею та калом.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
НЕБІВОЛОЛО, БЕТА-БЛОКАТОР НОВОГО ПОКОЛЕННЯ
Eur J Pharmacol. 2005 31 січня; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 січня.
Клітинні механізми, що беруть участь у судинорозширювальній дії небівололу на ниркову артерію.
Георгеску А, Плутеану Ф, Флонта М. Л., Баділа Е, Доробанту М, Попов Д.
Небіволол є одним із бета -блокаторів нового покоління, оскільки він пов'язує важливу судинорозширювальну дію з інгібуючою дією на серцеві бета -1 адренорецептори. Вивчення молекулярних механізмів вазодилатації, які роблять цей активний інгредієнт одним із найефективніших бета -блокаторів у лікуванні високого кров'яного тиску, показало "активацію рецепторів бета -1 гладких м'язів судин та збільшення активності оксиду азоту синтетази з послідовним збільшенням концентрації оксиду азоту.
2.L "АНТИПЕРТЕНСИВНА ЕФЕКТИВНІСТЬ НЕБІВОЛОЛО
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 груд .; 4: 349-57.
Ефективність та безпека небівололу у латиноамериканців із гіпертонічною хворобою I-II стадії: рандомізоване плацебо-контрольоване дослідження.
Пунзі Н, Левін А, Лукіч Т, Гудін Т, Вей Чен.
Це дослідження перевіряє ефективність небівололу у лікуванні гіпертонії приблизно у 300 пацієнтів. Отримані дані свідчать про зниження діастолічного тиску приблизно на 11 мм рт.ст. та систолічного тиску на 14 мм рт.ст. у пацієнтів з гіпертонічною хворобою I та II ступенів, які протягом 8 тижнів отримували лікування небівололом.
3. НЕБІВОЛОЛО: ЗАХИСТНИЙ ЕФЕКТ
J Hum Hypertens. 8 квітня 2010 р.
Вплив небівололу на афроамериканців з ожирінням з гіпертонією (NOAAH): маркери запалення та ожиріння у відповідь на стрес, спричинений фізичними навантаженнями.
Дуже цікаве дослідження, проведене на пацієнтах з ожирінням, які піддаються інтенсивним фізичним навантаженням, корисно для спостереження за захисним впливом небівололу на здоров'я пацієнта. Точніше, введення цього активного інгредієнта протягом 8 тижнів у терапевтичних дозах гарантувало зменшення запальних цитокінів та лептину та збільшення адипонектину, надаючи захисну дію проти запального стресу, спричиненого фізичними вправами. Інтенсивна статура.
Спосіб застосування та дозування
ЛОБІВОН ® Таблетки 5 мг небівололу в рацемічній формі: стандартна доза для лікування гіпертонії-одна таблетка на день, бажано приймати її одночасно.Для пацієнтів літнього віку або пацієнтів зі зниженою функцією нирок початкову дозу слід зменшити вдвічі.Терапевтичний ефект проявляється через 1-2 тижні після "початку лікування" , тоді як максимальна ефективність спостерігається лише через 4 тижні.
Для лікування хронічної серцевої недостатності неможливо апріорі визначити оптимальну дозу, оскільки необхідний ретельний лікарський нагляд, корисний для визначення ефективної терапевтичної дози на основі фізіо-патологічних особливостей пацієнта.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ПРИЙМАННЯМ ЛОБІВОН ® Небіволол - ВАМ ПОТРІБНИЙ ОПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКАРЯ.
LOBIVON ® Небіволол попередження
"Прийом ЛОБІВОН ®" повинен передувати ретельній анамнестичній та клінічній оцінці, щоб уникнути настання неприємних побічних ефектів.
Докладно, брадикардична дія небівололу може бути посилена одночасним прийомом препаратів, що діють на серцево -судинну систему або анестетиків, що вимагає припинення терапії; це також може маскувати деякі важливі ознаки, такі як тахікардія при патологіях, що викликають ендокринний інтерес наприклад, цукровий діабет. і «гіпертиреоз.
Крім того, навіть вважаючи цей активний інгредієнт кардіоселективним бета-адреноблокатором, у високих концентраціях він може взаємодіяти з адренергічними рецепторами дихальних шляхів, викликаючи звуження бронхів та посилюючи симптоми у пацієнтів з бронхопатіями.
Особливу увагу також слід приділити пацієнтам, які страждають на певні серцеві патології або не отримують належного лікування (блокада серця першого ступеня, патології периферичного кровообігу, стенокардія Принцметала).
Схоже, що небіволол підвищує чутливість до алергенів, погіршуючи симптоми у схильних пацієнтів.
Якщо необхідно припинити терапію, це має відбуватися поступово, особливо у пацієнтів з різними типами серцевих захворювань.
LOBIVON ® містить лактозу, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам з мальабсорбцією глюкози / галактози або з дефіцитом ферментів лактази.
Вагітність та грудне вигодовування
Гемодинамічні ефекти, спричинені застосуванням LOBIVON ®, зокрема зменшення перфузії плаценти, можуть порушити нормальний розвиток ембріона та плоду та спричинити клінічно значущі метаболічні декомпенсації; з цих причин не рекомендується приймати ЛОБІВОН ® під час вагітності.
Те ж саме свідчить і про період лактації, враховуючи наявність небівололу у грудному молоці у значних концентраціях.
Взаємодії
До загальних взаємодій, що спостерігаються для категорії кардіоселективних бета -адреноблокаторів, таких як антиаритміки класу II та III, антагоністи кальцію типу верапаміл / дилтіазем, антигіпертензивні засоби з центральною дією, галогеновані леткі анестетики, глікозиди наперстянки, антипсихотики та антидепресанти, здатні визначити посилення біологічних ефектів препарату - додаються інші, важливі для зміни фармакокінетичних властивостей небівололу. Зокрема, враховуючи роль печінкового ферменту CYP2D6, його інгібітори, такі як пароксетин, флуоксетин, тіоридазин та хінідин, можуть збільшити рівень небівололу у плазмі крові, що спричинить більший ризик побічних ефектів.
Протипоказання ЛОБІВОН ® Небіволол
Як і інші бета-адреноблокатори, LOBIVON ® протипоказаний у разі гіперчутливості до одного з його компонентів, у разі гіпотензії, порушень кровообігу, метаболічного ацидозу, неадекватно лікуваної феохромоцитоми, блокади серця або серцевої недостатності, що не лікуються належним чином., Кардіогенного шоку та печінкової недостатності .
Небажані ефекти - побічні ефекти
Найпоширеніші побічні ефекти LOBIVON ® включають головний біль, запаморочення, парестезії, задишку, запор, нудоту, діарею, втому та набряки.
Рідше і спостерігалися переважно у окремих категорій пацієнтів групи ризику були такі побічні ефекти, як кошмари, зміни зору, брадикардія, серцева недостатність, уповільнена АВ -провідність / блокада АВ, гіпотензія, бронхоспазм, диспепсія, метеоризм, блювота, свербіж, висип на шкірі, імпотенція та депресія.
У літературі також описуються деякі епізоди галюцинацій, психози, сплутаність свідомості, холодні / ціанотичні кінцівки, явища Рейно, сухість очей та очно-слизово-шкірна токсичність, пов’язана з терапією небівололом.
Примітка
LOBIVON ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
"Використання LOBIVON ® спортсменами, за відсутності терапевтичної потреби, для зменшення фізіологічної реакції на стрес та пов'язані з ним симптоми (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційного напруження тощо) становить практику DOPANTE.
Інформація про LOBIVON ® Nebivololo, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
