Діючі речовини: хлорталідон
ІГРОТОН таблетки 25 мг
Чому використовується Ігротон? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Сечогінні - не асоційовані сульфаніламіди.
Терапевтичні показання
Артеріальна гіпертензія, як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Набряки після легкої або помірної серцевої, ниркової або печінкової недостатності; передменструальний набряк та ідіопатична форма.
Протипоказання Коли Ігротон не слід застосовувати
Анурія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) та тяжка печінкова недостатність; індивідуальна гіперчутливість до хлорталідону та інших похідних сульфаніламідів або до будь -якої іншої допоміжної речовини; рефрактерна гіпокаліємія або стани, що включають підвищену втрату калію, гіпоатремію; симптоматична гіперкальціємія та гіперурикемія (подагра або камені сечової кислоти в анамнезі). Протипоказано при вагітності.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ігротон
Ігротон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки або прогресуючим захворюванням печінки, оскільки незначні зміни рідинно -електролітного балансу через тіазидні діуретики можуть спровокувати печінкову кому, особливо у пацієнтів з цирозом печінки (див. Протипоказання).
Ігротон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкими захворюваннями нирок. У таких пацієнтів тіазидні діуретики можуть викликати азотемію, і вплив при повторному введенні може бути кумулятивним.
Електроліти
Лікування тіазидними діуретиками пов’язане з порушеннями електролітного балансу, такими як гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпонатріємія. Гіпокаліємія може спричинити сенсибілізацію серця або різко посилити його реакцію на токсичну дію наперстянки. Як і всі тіазидні діуретики, індукована Ігротоном екскреція калію з сечею залежить від дози і змінюється за величиною від одного суб’єкта до іншого. 25–50 мг / добу зниження сироваткової концентрації калію в середньому становить 0,5 ммоль / л. У разі хронічного лікування слід контролювати концентрацію калію в сироватці крові на початку терапії, а потім через 3-4 тижні. Після цього перевірки слід проводити кожні 4-6 місяців - якщо на електролітний баланс калію не впливають додаткові фактори (наприклад, блювота, діарея, зміни функції нирок тощо). При необхідності Igroton можна поєднувати з пероральною добавкою калію або калійзберігаючими діуретиками (наприклад, триамтереном). У разі комбінацій слід контролювати рівень калію в сироватці крові. Якщо гіпокаліємія супроводжується клінічними ознаками (наприклад, слабкістю м’язів, парезами та змінами ЕКГ), лікування Ігротоном слід припинити.
У пацієнтів, які вже отримують інгібітори АПФ, слід уникати асоціації Ігротона з солями калію або калійзберігаючими діуретиками.
Моніторинг вмісту електролітів у сироватці крові особливо показаний пацієнтам літнього віку, пацієнтам з асцитом, викликаним цирозом печінки, та пацієнтам з набряками унаслідок нефротичного синдрому. У разі останнього стану, Ігротон слід застосовувати лише під ретельним наглядом у пацієнтів із нормальною концентрацією калію в крові та без ознак виснаження об’єму.
Метаболічні ефекти
Ігротон може підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові, однак під час хронічного лікування напади подагри рідко трапляються. Хоча на толерантність до глюкози може негативно вплинути, цукровий діабет під час лікування зустрічається дуже рідко. Повідомлялося про невелике та частково оборотне збільшення концентрації загального холестерину, тригліцеридів або ліпопротеїдів низької щільності у плазмі у пацієнтів, які тривалий час отримували тіазидні або тіазидоподібні діуретики. Обговорюється клінічна значимість цих висновків
. Ігротон не слід застосовувати як препарат першого вибору при тривалому лікуванні пацієнтів з явним цукровим діабетом або пацієнтів, які лікуються від гіперхолестеринемії (дієта або комбінована терапія).
Інші ефекти
Антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ посилюють засоби, що підвищують активність циркулюючого реніну (діуретики). Рекомендується зменшити дозу діуретиків або припинити її на 2-3 дні та / або розпочати терапію інгібіторами АПФ у низькій початковій дозі.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Ігротон
Оскільки діуретики підвищують рівень літію в крові, їх слід контролювати у пацієнтів, які отримують літій та хлорталідон. Там, де літій викликав поліурію, діуретики можуть надавати парадоксальну антидіуретичну дію.
Діуретики посилюють дію похідних кураре та антигіпертензивних препаратів (наприклад, гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокатори, вазодилататори, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ).
Гіпокаліємічний ефект діуретиків може бути посилений за допомогою кортикостероїдів, АКТГ, агоністів β2, амфотерицину та карбеноксолону.
Можливо, доведеться коригувати дозування інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів.
Гіпокаліємія або гіпомагніємія, спричинена тіазидними діуретиками, можуть сприяти розвитку дигіталісу порушених серцевих аритмій (див. Застереження щодо застосування).
Одночасне застосування деяких нестероїдних протизапальних препаратів (наприклад, індометацину) може зменшити діуретичну та антигіпертензивну активність діуретиків; були поодинокі випадки погіршення функції нирок у схильних пацієнтів.
Одночасне застосування тіазидних діуретиків може збільшити частоту реакцій гіперчутливості до алопуринолу, збільшити ризик розвитку побічних ефектів, спричинених амантадином, посилити гіперглікемічну дію діазоксиду та зменшити ниркову екскрецію цитотоксичних засобів (наприклад, циклофосфаміду, метотрексату) та посилити їх мієлосупресивний ефект. .
Біодоступність діуретиків тіазидного типу може бути збільшена антихолінергічними засобами (наприклад, атропіном, біпериденом), очевидно, через зниження моторики шлунково-кишкового тракту та швидкості спорожнення шлунка.
Всмоктування тіазидних діуретиків може бути порушене у присутності аніонообмінних смол, таких як холестирамін. Можна очікувати зниження фармакологічного ефекту.
Прийом тіазидних діуретиків з вітаміном D або з солями кальцію може потенціювати збільшення рівня кальцію в сироватці крові.
Одночасне лікування циклоспорином може збільшити ризик гіперурикемії та подагричних ускладнень.
Попередження Важливо знати, що:
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ігротон, особливо на початку терапії, може уповільнювати рефлекси пацієнта, наприклад, під час керування автомобілем або роботи з механізмами.
Вагітність та годування груддю
Ігротон, як і інші діуретики, може зменшувати кровопостачання плаценти. Тіазиди та супутні діуретики потрапляють у кровообіг плоду та можуть спричинити порушення в електролітичній картині плазми. Після введення тіазиду та супутніх діуретиків повідомлялося про випадки неонатальної тромбоцитопенії. Тому Ігротон не слід застосовувати під час вагітності, якщо немає альтернативних способів лікування.
Оскільки хлорталідон проникає у грудне молоко, під час годування груддю слід уникати терапії.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Ігротон: Дозування
Як і у випадку з усіма діуретиками, терапію слід починати з найменшої можливої дози. Дозування слід підбирати індивідуально, виходячи з клінічної картини та індивідуальної реакції пацієнта.
Якщо одноразова доза призначається щодня і через день, її бажано приймати вранці, під час сніданку. Гіпертонія Клінічно корисний діапазон доз становить 12,5-50 мг / добу. Рекомендовані початкові дози-12,5 або 25 мг / добу, останніх достатньо для досягнення максимального гіпотензивного ефекту у більшості пацієнтів. Для певної дози досягається повний ефект через 3-4 тижні. Якщо зниження артеріального тиску є недостатнім при застосуванні 25 або 50 мг на добу, рекомендується комбіноване лікування з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета -адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, резерпіном) (див.
Набряки специфічного походження (див. Показання)
Найнижчу ефективну дозу слід індивідуалізувати і призначати лише протягом обмежених періодів. Рекомендується, щоб доза не перевищувала 50 мг / добу.
Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушенням функції нирок
Найнижча стандартна ефективна доза препарату Ігротон також рекомендується пацієнтам з легкою нирковою недостатністю та пацієнтам літнього віку. Виведення хлорталідону відбувається у пацієнтів літнього віку повільніше, ніж у здорових молодих людей, хоча абсорбція однакова. Тому пацієнтів літнього віку, які отримують лікування хлорталідоном, слід ретельно контролювати.
Ігротон та тіазидні діуретики втрачають діуретичну дію, якщо кліренс креатиніну становить <30 мл / хв.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Igroton
При отруєнні, спричиненому передозуванням, можуть виникнути такі відчуття: нестабільність, нудота, сонливість, гіповолемія, гіпотензія, серцеві аритмії та м’язові спазми.
У очікуванні лікаря викликайте блювоту.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Ігротон
Електолітичні та метаболічні порушення:
Дуже поширені:особливо при більш високих дозах, гіпокаліємії, гіперурикемії та підвищеному рівні ліпідів у плазмі крові.
Загальні: гіпонатріємія, гіпомагніємія та гіперглікемія.
Рідкісні: глікозурія, загострення метаболічного діабету та подагри.
Дуже рідкісний: гіпохлоремічний алкалоз.
Шкіра:
Загальні: кропив’янка та інші форми шкірної висипки.
Рідкісні: фотосенсибілізація.
Печінка:
Рідкісні: внутрішньопечінковий колостаз, жовтяниця.
Серцево-судинна система
Загальні: ортостатична гіпотензія, яка може посилюватися алкоголем, анестетиками або заспокійливими засобами.
Рідкісні: порушення серцевого ритму.
Центральна нервова система:
Загальні: запаморочення;
Рідкісні: головний біль.
Шлунково-кишкового тракту:
Загальні: анорексія та незначні шлунково -кишкові болі.
Рідкісні: легка нудота і блювота, біль у шлунку, діарея, можливі запори.
Дуже рідкісний: панкреатит.
Кров:
Рідкісні: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз та еозинофілія.
Інші:
Загальні: імпотенція.
Рідкісні: порушення зору.
Дуже рідкісний: ідіосинкратичний набряк легенів (порушення дихання). Алергічний кишковий нефрит та васкуліт.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Важливо повідомити лікаря або фармацевта про будь -які небажані ефекти, навіть якщо вони не описані в інструкції з експлуатації.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності. Ця дата відноситься до неушкодженої, належним чином збереженої упаковки.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЛЕКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ПОГЛЯДУ ДІТЕЙ.
Композиція
В одній таблетці міститься 25 мг хлорталідону. Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; стеарат магнію; безводний колоїдний кремнезем; кармеллоза натрію; червоний оксид заліза; жовтий оксид заліза.
Лікарська форма та зміст
Коробка з 30 таблетками по 25 мг
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ІГРОТОН 25 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
В одній таблетці міститься 25 мг хлорталідону.
Допоміжні речовини див. У 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки (з попередньо нарізаною міткою на одній стороні).
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Артеріальна гіпертензія: як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.
Набряки після серцевої недостатності, легкої або помірної ниркової або печінкової недостатності; передменструальний набряк та ідіопатична форма.
04.2 Дозування та спосіб введення
Як і у випадку з усіма діуретиками, терапію слід починати з найменшої можливої дози. Дозування слід підбирати індивідуально, виходячи з клінічної картини та індивідуальної реакції пацієнта.
Якщо одноразова доза призначається щодня і через день, її бажано приймати вранці, під час сніданку.
Гіпертонія
Клінічно корисний діапазон доз становить 12,5-50 мг / добу. Рекомендовані початкові дози-12,5 або 25 мг / добу, останніх достатньо для досягнення максимального гіпотензивного ефекту у більшості пацієнтів. Для певної дози повний ефект досягається після 3-4 тижні. Якщо зниження артеріального тиску є недостатнім при застосуванні 25 або 50 мг на добу, рекомендується комбіноване лікування з іншими антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета -адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, резерпіном) (див.
Набряки специфічного походження (див. Показання)
Найнижчу ефективну дозу слід індивідуалізувати і призначати лише протягом обмежених періодів. Рекомендується, щоб доза не перевищувала 50 мг / добу.
Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушенням функції нирок
Найнижча стандартна ефективна доза препарату Ігротон також рекомендується пацієнтам з легкою нирковою недостатністю та пацієнтам літнього віку (див. Фармакокінетичні властивості).
Виведення хлорталідону відбувається у пацієнтів літнього віку повільніше, ніж у здорових молодих людей, хоча абсорбція однакова. Тому пацієнтів літнього віку, які отримують лікування хлорталідоном, слід ретельно контролювати.
Ігротон і тіазидні діуретики втрачають діуретичну дію, якщо є кліренс креатиніну
04.3 Протипоказання
Анурія; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) та тяжка печінкова недостатність; індивідуальна гіперчутливість до хлорталідону та інших похідних сульфаніламідів або до будь -якої іншої допоміжної речовини.
Рефрактерна гіпокаліємія або стани, що включають підвищену втрату калію, гіпонатріємію та гіперкальціємію.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Попередження
Ігротон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки або прогресуючим захворюванням печінки, оскільки незначні зміни рідинно -електролітного балансу через тіазидні діуретики можуть спровокувати печінкову кому, особливо у пацієнтів з цирозом печінки (див. Протипоказання).
Ігротон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкими захворюваннями нирок. У таких пацієнтів тіазидні діуретики можуть викликати азотемію, і вплив при повторному введенні може бути кумулятивним.
Запобіжні заходи
Електроліти
Лікування тіазидними діуретиками пов’язане з порушенням електролітного балансу, таким як гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія та гіпонатріємія.
Гіпокаліємія може сенсибілізувати серце або різко посилити його реакцію на токсичну дію наперстянки.
Як і всі тіазидні діуретики, екскреція калію, спричинена препаратом Ігротон, залежить від дози і залежить від ступеня залежності від пацієнта. При прийомі 25-50 мг / добу зниження концентрації калію в сироватці крові в середньому дорівнює 0,5 ммоль / л. У разі хронічного лікування слід контролювати концентрацію калію в сироватці крові на початку терапії, а потім через 3-4 тижні. Після цього перевірки слід проводити кожні 4-6 місяців-якщо на електролітний баланс калію не впливають додаткові фактори (наприклад, блювота, діарея, зміни функції нирок тощо). При необхідності Ігротон можна поєднувати з пероральною добавкою калію або калійзберігаючим діуретиком (наприклад, триамтереном). У разі комбінацій слід контролювати рівень калію в сироватці крові. Якщо гіпокаліємія супроводжується клінічними ознаками (наприклад, слабкістю м’язів, парезами та змінами ЕКГ), лікування Ігротоном слід припинити.
У пацієнтів, які вже отримують інгібітори АПФ, слід уникати асоціації Ігротона з солями калію або калійзберігаючими діуретиками.
Моніторинг вмісту електролітів у сироватці крові особливо показаний пацієнтам літнього віку, пацієнтам з асцитом, викликаним цирозом печінки, та пацієнтам з набряками унаслідок нефротичного синдрому. У разі останнього стану Ігротон слід застосовувати лише під ретельним наглядом у пацієнтів з нормокаліємією без ознак виснаження об’єму.
Метаболічні ефекти
Ігротон може підвищувати рівень сечової кислоти в сироватці крові, однак під час хронічного лікування напади подагри рідко трапляються.
Хоча на толерантність до глюкози може негативно вплинути, цукровий діабет під час лікування зустрічається дуже рідко.
Повідомлялося про невелике та частково оборотне збільшення концентрації загального холестерину, тригліцеридів або ліпопротеїдів низької щільності у плазмі у пацієнтів, які перебували на тривалому лікуванні тіазидними або симілтіазидними діуретиками. Обговорюється клінічна значимість цих висновків.
Ігротон не слід застосовувати як препарат першого вибору при тривалому лікуванні пацієнтів з явним цукровим діабетом або пацієнтів, які лікуються від гіперхолестеринемії (дієта або комбінована терапія).
Інші ефекти
Антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ посилюють засоби, що підвищують активність циркулюючого реніну (діуретики). Рекомендується зменшити дозу діуретиків або припинити її на 2-3 дні та / або розпочати терапію інгібіторами АПФ у низькій початковій дозі.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Оскільки діуретики підвищують рівень літію в крові, їх слід контролювати у пацієнтів, які отримують літій та хлорталідон. Там, де літій викликав поліурію, діуретики можуть надавати парадоксальну антидіуретичну дію.
Діуретики посилюють дію похідних кураре та антигіпертензивних препаратів (наприклад, гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокатори, вазодилататори, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ).
Гіпокаліємічний ефект діуретиків може бути посилений за допомогою кортикостероїдів, АКТГ, агоністів β2, амфотерицину та карбеноксолону.
Можливо, доведеться коригувати дозування інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів.
Гіпокаліємія або гіпомагніємія, спричинена тиазидними діуретиками, може сприяти розвитку дигіталісу, що викликається аритміями серця (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
Одночасне застосування деяких нестероїдних протизапальних препаратів (наприклад, індометацину) може зменшити діуретичну та антигіпертензивну активність діуретиків; були поодинокі випадки погіршення функції нирок у схильних пацієнтів.
Одночасне застосування тіазидних діуретиків може збільшити частоту реакцій гіперчутливості до алопуринолу, збільшити ризик розвитку побічних ефектів, спричинених амантадином, посилити гіперглікемічну дію діазоксиду та зменшити ниркову екскрецію цитотоксичних засобів (наприклад, циклофосфаміду, метотрексату) та посилити їх мієлосупресивний ефект. .
Біодоступність діуретиків тіазидного типу може бути збільшена антихолінергічними засобами (наприклад, атропіном, біпериденом), очевидно, через зниження моторики шлунково-кишкового тракту та швидкості спорожнення шлунка.
Всмоктування тіазидних діуретиків може бути порушене у присутності аніонообмінних смол, таких як холестирамін. Можна очікувати зниження фармакологічного ефекту.
Прийом тіазидних діуретиків з вітаміном D або з солями кальцію може потенціювати збільшення рівня кальцію в сироватці крові.
Одночасне лікування циклоспорином може збільшити ризик гіперурикемії та подагричних ускладнень.
04.6 Вагітність та лактація
Ігротон, як і інші діуретики, може зменшити кровопостачання плаценти.
Тіазиди та пов’язані з ними діуретики проникають у кровообіг плода і можуть спричинити порушення в плазмовому електроліті. Повідомлялося про випадки неонатальної тромбоцитопенії після введення тіазидних діуретиків та супутніх діуретиків. Тому Ігротон не слід застосовувати під час вагітності, якщо немає альтернативних безпечних методів лікування.
Оскільки хлорталідон проникає у грудне молоко, слід уникати терапії під час лактації.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ігротон, особливо на початку лікування, може зменшити здатність пацієнта реагувати, наприклад, під час керування автомобілем або роботи з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Оцінка частоти: дуже рідко ≥0,01% а нечасто з ≥0,1% при ≥1% при ≥10%
Порушення електролітів та обміну речовин
Дуже поширені: особливо при більш високих дозах, гіпокаліємії, гіперурикемії та підвищеному рівні ліпідів у плазмі крові.
Поширені: гіпонатріємія, гіпомагніємія та гіперглікемія.
Рідкісні: гіперкальціємія, глікозурія, загострення метаболічного діабету та подагри.
Дуже рідкісний: гіпохлоремічний алкалоз.
Шкіра
Поширені: кропив’янка та інші форми шкірної висипки.
Рідкісні: фотосенсибілізація.
Печінка
Рідкісні: внутрішньопечінковий колостаз, жовтяниця.
Серцево-судинна система
Поширені: ортостатична гіпотензія, яка може посилюватися алкоголем, анестетиками або заспокійливими засобами.
Рідкісні: аритмії серця
Центральна нервова система
Поширені: запаморочення.
Рідкісні: парестезія, головний біль.
Шлунково-кишкового тракту
Поширені: анорексія та невеликі шлунково -кишкові болі.
Рідкісні. легка нудота і блювота, біль у шлунку, діарея, запор.
Дуже рідкісний: панкреатит.
Кров
Рідкісні: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз та еозинофілія.
Інші
Поширені: імпотенція.
Рідкісні: порушення зору.
Дуже рідкісний: ідіосинкратичний набряк легенів (порушення дихання). Алергічний кишковий нефрит та васкуліт.
04.9 Передозування
Прояви та симптоми
Запаморочення, нудота, сонливість, гіповолемія, гіпотензія та електролітні порушення, пов’язані з порушенням серцевого ритму та м’язовими спазмами, можуть виникнути при отруєнні через передозування.
Лікування
Викликання блювоти або промивання шлунка та введення активованого вугілля, якщо пацієнт у свідомості. Може знадобитися добавка штучної плазми.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: діуретики - не асоційовані сульфаніламіди.
Код ATC: C03BA04.
Хлорталідон, діюча речовина препарату Ігротон, є бензотіазидним діуретиком, хімічно та фармакологічно подібним до тіазидних діуретиків з тривалою дією. Він діє переважно на рівні дистальних канальців нирок (перший звивистий тракт), пригнічуючи реабсорбцію NaCl- ( антагонізуючи котранспорт Na + -Cl-) і сприяючи реабсорбції Ca ++ (через невідомий механізм). "Збільшення проходження Na + і води в корковому тракті збиральної трубки та / або" збільшення швидкості потоку призводить до збільшення при секреції та екскреції K + та H +. У людей з нормальною функцією нирок після введення 12,5 мг препарату Ігротон індукується діурез. Відносне збільшення екскреції натрію і хлориду з сечею та менш помітне збільшення калію в сечі залежать від дози і виникають як у нормальних, так і у набрякових пацієнтів. Діуретичний ефект настає через 2-3 години, досягає свого максимуму через 4-24 години і може зберігатися протягом 2-3 днів.
Діурез, індукований тіазидними діуретиками, спочатку призводить до зменшення об’єму плазми, серцевого викиду та системного тиску. Ренін-ангіотензин-альдостеронова система може активуватися.
У пацієнтів з гіпертонічною хворобою хлорталідон може помірно знизити артеріальний тиск. У разі безперервного введення гіпотензивний ефект зберігається, ймовірно, через зниження периферичного опору; серцевий викид повертається до значень, які він мав до початку лікування, об’єм плазми залишається дещо зменшеним, а активність циркулюючого реніну може бути збільшена.
Після хронічного застосування антигіпертензивний ефект препарату Ігротон залежить від дози від 12,5 до 50 мг на добу.
Як і при застосуванні інших діуретиків, при одночасному застосуванні Ігротона контроль тиску досягається у половини пацієнтів з легкою та помірною гіпертензією. Загалом, літні та чорні пацієнти добре реагують на діуретики, призначені як основне лікування. Рандомізовані клінічні випробування у людей похилого віку показали, що лікування артеріальної гіпертензії або систолічної гіпертензії, що переважає у літніх пацієнтів з низькими дозами тіазидних діуретиків, включаючи хлорталідон, знижує цереброваскулярний (серцевий напад), коронарну та загальну серцево -судинну захворюваність та смертність.
Лікування в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами потенціює вплив на зниження артеріального тиску. У значної частини пацієнтів, які не реагують належним чином на монотерапію, "внаслідок цього може бути досягнуто подальше зниження артеріального тиску".
Оскільки тіазидні діуретики, включаючи Ігротон, зменшують екскрецію Ca ++, їх застосовували для запобігання утворенню повторних каменів у нирках оксалату кальцію. Крім того, у жінок похилого віку спостерігалося зменшення втрати кісткової тканини. нефрогенний нецукровий діабет. Механізм дії не з'ясований.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання та концентрація у плазмі крові
Біодоступність пероральної дози 50 мг становить 64%.
Пікові концентрації в плазмі досягаються приблизно через 8-12 годин після введення. Для доз 25 і 50 мг середні значення Cmax становлять 1,5 мкг / мл (4,4 мкмоль / л) та 3,2 мкг / мл (9,4 мкмоль / л) відповідно. Для доз до 100 мг c "-це пропорційне збільшення AUC. Після багаторазового щоденного введення 50 мг середні рівноважні концентрації в плазмі 7,2 мкг / мл (21,2 мкмоль / л), виміряні наприкінці 24 годин прийому інтервал, досягаються через 1-2 тижні.
Розповсюдження
Завдяки високому накопиченню в еритроцитах і зв’язуванню з білками плазми крові в крові є лише невелика частка вільного хлорталідону.
Маючи високий ступінь спорідненості зв'язування з карбоангідразою еритроцитів, лише близько 1,4% загальної кількості хлорталідону відновлюється у плазмі у рівноважному стані під час лікування дозами 50 мг. In vitro зв'язування хлорталідону з білками плазми становить приблизно 76% і більшість з них пов'язана з альбуміном.
Хлорталідон проникає через плаценту і проникає у грудне молоко. У матерів, які отримували по 50 мг хлорталідону щодня до і після пологів, рівень хлорталідону в цільній крові плоду становив приблизно 15% від тих, що знаходяться в крові матері. в крові матері.
Обмін речовин
Метаболізм та екскреція печінкою через жовч є незначним шляхом виведення. Протягом 120 годин приблизно 70% дози виводиться із сечею та калом, переважно у незміненому вигляді.
Ліквідація
Хлорталідон виводиться з усієї крові та плазми крові з періодом напіввиведення приблизно 50 годин. Період напіввиведення не змінюється після хронічного введення. Більша частина поглиненої дози хлорталідону виводиться нирками із середнім нирковим плазмовим кліренсом 60 мл / хв.
Спеціальні групи пацієнтів
Зміни функції нирок не змінюють фармакокінетику хлорталідону, оскільки спорідненість препарату до карбоангідразі еритроцитів є обмежувальним фактором швидкості виведення препарату з крові або плазми. У пацієнтів з порушенням функції нирок коригування дози не потрібне.
Виведення хлорталідону відбувається у пацієнтів літнього віку повільніше, ніж у здорових молодих дорослих, хоча абсорбція однакова.
Тому показано ретельне медичне спостереження за пацієнтами літнього віку, які отримують лікування хлорталідоном.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Експерименти щодо індукції генних мутацій у бактеріях або культивованих клітинах ссавців дали негативні результати. Під час сильних цитотоксичних аналізів хромосомні аберації викликаються у культурах клітин яєчників хом’яків. або в мікроядрах кісткового мозку миші або печінці щурів не виявлено жодних доказів індукції хромосомних пошкоджень. Тому вважається, що результати аналізів клітин яєчника хом'яка випливають з міркувань, що стосуються цитотоксичності, а не генотоксичності. Можна зробити висновок, що хлорталідон не становить ризику мутагенезу у людини.
Довготривалі дослідження канцерогенності з хлорталідоном не проводилися.
Тератогенні дослідження на щурах та кроликах не виявили жодного тератогенного потенціалу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Мікрокристалічна целюлоза; стеарат магнію; безводний колоїдний кремнезем; кармеллоза натрію; червоний оксид заліза; жовтий оксид заліза.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Жодного.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Нетоксичний блістер з ПВХ
Коробка з 30 таблетками 25 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження
Жодного.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ТОВ "Амдіфарм"
3 Берлінгтон -роуд, Дублін 4 Храмові палати - Ірландія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
A.I.C. n. 016861015
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дозвіл: 29.7.1981; оновлення: 30/11/2009
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Липень 2009 року
