Діючі речовини: ципротерон (ципротерону ацетат)
АНДРОКУР таблетки по 50 мг
Вставки для упаковки Androcur доступні для розмірів упаковки:- АНДРОКУР таблетки по 50 мг
- АНДРОКУР таблетки по 100 мг
- АНДРОКУР 300 мг розчин для ін’єкцій з пролонгованим вивільненням для внутрішньом’язового застосування
Чому використовується Androcur? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Антиандрогенний гормон.
Терапевтичні показання
Зменшення відхилень статевого інстинкту у чоловіків.
Лікування антиандрогенами при неоперабельному раку простати.
Примітка: застосування препарату АНДРОКУР не показано жінкам.
Протипоказання Коли Андрокур не слід застосовувати
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
- Хвороба печінки
- Синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора
- Попередні або поточні пухлини печінки (крім пухлин з метастазами раку простати)
- Виснажливі захворювання (за винятком неоперабельного раку простати)
- Важка хронічна депресія
- Поточні або попередні тромбоемболічні процеси
- Важкі форми діабету з васкулопатією
- Серповидноклітинна анемія
Андрокур не слід застосовувати пацієнтам з менінгіомою або менінгіомою в анамнезі.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Андрокур
Андрокур не рекомендується застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.
Андрокур не слід вводити до закінчення пубертатного періоду через можливий негативний вплив на ріст і незрілу ендокринну функцію.
Печінка
Прояви прямої печінкової токсичності, такі як жовтяниця, гепатит та печінкова недостатність, спостерігалися у пацієнтів, які отримували Андрокур. Також повідомлялося про випадки зі смертельним результатом у дозах 100 мг і більше. Більшість смертельних випадків стосувалися пацієнтів чоловічої статі з прогресуючим раком простати.
Гепатотоксичність залежить від дози і зазвичай виникає через кілька місяців після початку лікування.
Тому рекомендується проводити аналізи функції печінки перед початком лікування, через регулярні проміжки часу під час лікування та при появі симптомів, пов’язаних з гепатотоксичністю.
Якщо це підтвердиться, введення препарату Андрокур слід припинити, за винятком випадків, коли гепатотоксичність може бути викликана іншою причиною, такою як, наприклад, наявність метастазів; у цьому випадку рекомендується продовжувати лікування препаратом Андрокур лише у разі, якщо очікувана користь переважає пов'язаний з цим ризик.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Андрокуру
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Хоча клінічних досліджень взаємодії не проводилося, оскільки цей лікарський засіб метаболізується CYP3A4, вважається, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть інгібувати метаболізм ципротерону ацетату, індуктори CYP3A4, такі як наприклад, рифампіцин, фенітоїн та продукти, що містять Hypericum perforatum (звіробій), можуть знизити рівень ципротерону ацетату.
На основі досліджень інгібітору in vitro інгібування ферментів цитохрому Р450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 та 2D6 можливе при застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону ацетату 100 мг тричі на день.
Ризик виникнення статиноасоційованого рабдоміолізу або міопатій може збільшитися, якщо інгібітори HMGCoA (статини), які переважно метаболізуються CYP3A4, вводити одночасно з високими терапевтичними дозами ципротерону ацетату, оскільки вони мають однаковий метаболічний шлях.
Попередження Важливо знати, що:
Печінка
Після застосування препарату Андрокур дуже рідко спостерігалися доброякісні та злоякісні пухлини печінки, які можуть спричинити небезпечні для життя внутрішньочеревні крововиливи. У диференціальному діагнозі слід врахувати можливість раку печінки.
Менінгіома
Повідомлялося про менінгіоми (поодинокі та множинні) у зв’язку з тривалим (роками) застосуванням ципротерону ацетату у дозах 25 мг / добу та більше. Необхідно припинити (див. «Протипоказання»).
Анемія
Під час лікування Андрокуром повідомлялося про випадки анемії. Тому під час лікування рекомендується періодично перевіряти аналізи крові.
Цукровий діабет
У хворих на цукровий діабет потрібен ретельний медичний нагляд, оскільки потреба в інсуліні або пероральних протидіабетичних ліках може змінитися під час лікування препаратом Андрокур (див. Також «Протипоказання»).
Адренокортикальна функція
Під час лікування необхідно регулярно контролювати функцію надниркових залоз, оскільки доклінічні дані вказують на можливе пригнічення через кортикоїдну дію препарату Андрокур у високих дозах.
Задишка
У пацієнтів, які отримують високі дози Андрокуру, може виникнути відчуття задишки.Диференціальний діагноз у таких випадках повинен включати відомий стимулюючий вплив прогестерону та синтетичних прогестагенів на дихання, що супроводжується гіпокапнією та компенсованим дихальним алкалозом і не вважається необхідним лікування.
Тромбоемболічні події
Повідомлялося про тромбоемболічні події у пацієнтів, які отримували Андрокур, хоча причинно -наслідковий зв'язок з лікарським засобом не встановлений. Пацієнти з попередніми артеріальними або венозними тромботичними / тромбоемболічними подіями (наприклад, тромбозом глибоких вен, емболією легеневої артерії, інфарктом міокарда) або в анамнезі інсультом або прогресуючим раком, мають підвищений ризик подальших тромбоемболічних подій.
Інші умови
У «вказівному» зменшенні відхилень «статевого інстинкту» терапевтична ефективність Андрокуру може зменшитися під впливом алкоголю.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Лікування препаратом Андрокур не показано жінкам.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнти, діяльність яких вимагає високої уваги (наприклад, водії, користувачі машин), повинні знати, що Андрокур може викликати астенію (втому) та зниження життєвого тонусу та погіршити здатність до концентрації.
Важлива інформація про деякі інгредієнти ANDROCUR
Андрокур містить 105,5 мг лактози на таблетку: пацієнти, які страждають непереносимістю деяких цукрів, повинні проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати ці ліки.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Андрокур: Дозування
Шлях адміністрації
Пероральне застосування
Дозування
Таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини після їжі.
Максимальна добова доза становить 300 мг.
Зменшення відхилень статевого інстинкту у чоловіків
Лікування зазвичай починається з 1 таблетки Андрокур 50 мг двічі на день. Можливо, доведеться збільшити дозу до 2 таблеток двічі на день або до 2 таблеток тричі на день протягом короткого періоду часу. Після досягнення задовільного результату буде зроблена спроба зберегти терапевтичний ефект із найменшою можливою дозою. Часто достатньо ½ таблетки двічі на день. При досягненні підтримуючої дози або у разі припинення терапії необхідно зменшити З цією метою рекомендовано зменшити добову дозу на 1 або краще ½ таблетки з інтервалом у кілька тижнів. заходи.
Антиандрогенне лікування неоперабельного раку простати
2 таблетки Андрокуру по 50 мг два -три рази на день (= 200 - 300 мг), відповідно до вказівок лікаря. Таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини після їди. Рекомендується не переривати лікування і не зменшувати дозування після поліпшення стану або ремісії.
- Зниження початкового збільшення чоловічих статевих гормонів при комбінованому лікуванні агоністами ГнРГ
Щоб усунути загострення захворювання в початковий період лікування агоністами ГнРГ, почніть з 2 таблеток Андрокуру по 50 мг лише двічі на день (= 200 мг) протягом 5-7 днів, потім 2 таблетки Андрокуру по 50 мг двічі на день на день (= 200 мг) протягом 3 - 4 тижнів разом з агоністом ГнРГ у дозуванні, рекомендованій власником дозволу на продаж.
- Для лікування припливів у пацієнтів, які проходять курс лікування в комбінації з аналогами ГнРГ або після орхіектомії:
1 - 3 таблетки Андрокуру по 50 мг на день (= 50 - 150 мг) із збільшенням титрування до 2 таблеток тричі на день (= 300 мг) за необхідності.
Додаткова інформація для особливих категорій пацієнтів
Діти та підлітки
Застосування препарату Андрокур не рекомендується дітям та підліткам до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.
Андрокур не слід вводити до закінчення пубертатного періоду через можливий негативний вплив на ріст і незрілу ендокринну функцію.
Пацієнти літнього віку
Немає даних, які б вказували на необхідність коригування дози у пацієнтів літнього віку.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Застосування Андрокуру протипоказано пацієнтам із захворюваннями печінки (аж до нормалізації показників функції печінки).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Немає даних, що вказують на необхідність коригування дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Androcur
Про шкідливі ефекти від надмірних доз лікарського засобу ніколи не повідомлялося або очікується. У разі випадкового надходження надмірної дози Андрокуру негайно повідомте про це лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату Андрокур, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Андрокуру
Як і всі ліки, Андрокур може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Найбільш частими побічними ефектами, пов'язаними із застосуванням Андрокуру, є зниження лібідо, еректильна дисфункція та зворотне пригнічення сперматогенезу.
Найбільш серйозними побічними ефектами, пов'язаними із застосуванням Андрокуру, є токсичність печінки, доброякісні та злоякісні пухлини печінки, які можуть спричинити внутрішньочеревну кровотечу та тромбоемболічні події.
Частота небажаних ефектів наведена в таблиці нижче.
Частоти визначаються як дуже поширені (≥ 1/10), загальні (≥ 1/100 і
§ Див. Пункт 4.3
* Для отримання додаткової інформації див. Розділ 4.4
** Причинно -наслідковий зв'язок з Андрокуром не встановлений.
Під час лікування Андрокуром сексуальне бажання та потенція знижуються, а функція статевих залоз гальмується. Ці зміни є оборотними після припинення терапії. При прийомі протягом кількох тижнів Андрокур пригнічує сперматогенез через його антиандрогенну та антигонадотропну дію. Відновлення сперматогенезу відбувається поступово протягом кількох місяців після припинення терапії. Андрокур може викликати гінекомастію (іноді пов’язану з чутливістю сосків до дотиків), яка зазвичай регресує після припинення лікування.
Як і при застосуванні інших антиандрогенних засобів, тривалий дефіцит андрогенів, викликаний андрогеном, може викликати остеопороз.
Повідомлялося про появу (множинних) менінгіом у зв'язку з тривалим (роками) застосуванням ципротерону ацетату у дозах 25 мг / добу або більше (див. "Протипоказання" та "Особливі попередження").
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЛЕКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ПОГЛЯДУ ДІТЕЙ
Склад та лікарська форма
Композиція
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: ципротерону ацетат 50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25, кремнезем колоїдний, магнію стеарат.
Лікарська форма та зміст
Таблетки для перорального застосування.Білі до злегка жовтуватих таблеток, з однією стороною з нарізами та з тисненням у правильному шестикутнику на іншій літери "BV".
Таблетку можна розділити на рівні половини. 15 і 25 таблеток по 50 мг.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АНДРОКУР 50 МГ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: ципротерону ацетат 50 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, 105,5 мг на таблетку (див. Розділ 4.4)
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет.
Білі до злегка жовтуватих таблеток, з однією стороною з нарізами та з тисненням у правильному шестикутнику на іншій літери "BV".
Таблетку можна розділити на рівні половини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Зменшення відхилень статевого інстинкту у чоловіків.
Лікування антиандрогенами при неоперабельному раку простати.
Примітка: застосування препарату АНДРОКУР не показано жінкам.
04.2 Дозування та спосіб введення
Шлях адміністрації
Пероральне застосування.
Дозування
Таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини після їжі.
Максимальна добова доза становить 300 мг.
Зменшення відхилень статевого інстинкту у чоловіків
Лікування зазвичай починається з 1 таблетки Андрокур 50 мг двічі на день. Можливо, доведеться збільшити дозу до 2 таблеток двічі на день або до 2 таблеток тричі на день протягом короткого періоду часу.
Після досягнення задовільного результату буде зроблена спроба зберегти терапевтичний ефект із найменшою можливою дозою. Часто достатньо ½ таблетки двічі на день. Поступове зменшення дози Для цього рекомендується зменшити добову дозу на 1 або краще ½ таблетки з інтервалом у кілька тижнів.
Для стабілізації терапевтичного ефекту необхідно приймати Андрокур протягом тривалого періоду часу, якщо це можливо, під час вживання відповідних психотерапевтичних заходів.
Антиандрогенне лікування неоперабельного раку простати
2 таблетки Андрокуру по 50 мг два -три рази на день (= 200 - 300 мг), відповідно до вказівок лікаря.
Таблетки слід приймати з невеликою кількістю рідини після їжі
Рекомендується не переривати лікування і не зменшувати дозування після поліпшення стану або ремісії.
Зниження початкового збільшення чоловічих статевих гормонів при комбінованому лікуванні агоністами ГнРГ
Щоб усунути загострення захворювання в початковий період лікування агоністами ГнРГ, почніть з 2 таблеток Андрокуру по 50 мг лише двічі на день (= 200 мг) протягом 5-7 днів, потім 2 таблетки Андрокуру по 50 мг двічі на день на день (= 200 мг) протягом 3 - 4 тижнів разом з агоністом ГнРГ у дозуванні, рекомендованій власником дозволу на продаж (зверніться до SmPC агоніста ГнРГ).
Для лікування припливів у пацієнтів, які проходять курс лікування в комбінації з аналогами ГнРГ або після орхіектомії
1 - 3 таблетки Андрокуру по 50 мг на день (= 50 - 150 мг) із збільшенням титрування до 2 таблеток тричі на день (= 300 мг) за необхідності.
Додаткова інформація для особливих категорій пацієнтів
Діти та підлітки
Застосування препарату Андрокур не рекомендується дітям та підліткам чоловічої статі віком до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.
Андрокур не слід вводити до закінчення пубертатного періоду через можливий негативний вплив на ріст і незрілу ендокринну функцію.
Пацієнти літнього віку
Немає даних, які б вказували на необхідність коригування дози у пацієнтів літнього віку.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Застосування Андрокуру протипоказано пацієнтам із захворюваннями печінки (аж до нормалізації показників функції печінки).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Немає даних, що вказують на необхідність коригування дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
• Хвороба печінки
• Синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора
• Поточні або попередні пухлини печінки
• Виснажливі захворювання (за винятком неоперабельного раку простати)
• Важка хронічна депресія
• Поточні або попередні тромбоемболічні процеси
• Важкі форми діабету з судинними захворюваннями
• Серповидноклітинна анемія
Андрокур не слід застосовувати пацієнтам з менінгіомою або менінгіомою в анамнезі.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Печінка
Прояви прямої печінкової токсичності, такі як жовтяниця, гепатит та печінкова недостатність, спостерігалися у пацієнтів, які отримували Андрокур. Також повідомлялося про випадки зі смертельним результатом у дозах 100 мг і більше. Більшість смертельних випадків стосувалися пацієнтів чоловічої статі з прогресуючим раком простати.
Гепатотоксичність залежить від дози і зазвичай виникає через кілька місяців після початку лікування.
Тому рекомендується проводити аналізи функції печінки перед початком лікування, через регулярні проміжки часу під час лікування та при появі симптомів, пов’язаних з гепатотоксичністю.
Якщо це підтвердиться, введення препарату Андрокур слід припинити, за винятком випадків, коли гепатотоксичність може бути викликана іншою причиною, такою як, наприклад, наявність метастазів; у цьому випадку рекомендується продовжувати лікування препаратом Андрокур лише у разі, якщо очікувана користь переважає пов'язаний з цим ризик.
Після застосування препарату Андрокур дуже рідко спостерігалися доброякісні та злоякісні пухлини печінки, які можуть спричинити небезпечні для життя внутрішньочеревні крововиливи.
Якщо виникає сильний дискомфорт у верхній частині живота, збільшення печінки або ознаки внутрішньочеревної кровотечі, при диференційній діагностиці слід враховувати можливість раку печінки.
Менінгіома
Повідомлялося про менінгіоми (поодинокі та множинні) у зв'язку з тривалим (роками) застосуванням доз ципротерону ацетату 25 мг / добу або більше. Якщо у пацієнта діагностовано менінгіому, що отримує Андрокур, лікування слід припинити (див. Розділ 4.3).
Тромбоемболічні події
Повідомлялося про тромбоемболічні події у пацієнтів, які отримували Андрокур, хоча причинно -наслідковий зв'язок з препаратом не встановлений.
Пацієнти з попередніми артеріальними або венозними тромботичними / тромбоемболічними подіями (наприклад, тромбозом глибоких вен, емболією легеневої артерії, інфарктом міокарда) або в анамнезі інсультом або прогресуючим раком, мають підвищений ризик подальших тромбоемболічних подій.
Анемія
Під час лікування Андрокуром повідомлялося про випадки анемії. Тому під час лікування рекомендується періодично перевіряти аналізи крові.
Цукровий діабет
Пацієнти з діабетом потребують ретельного медичного нагляду, оскільки потреба в інсуліні або пероральних протидіабетичних препаратах може змінитися під час лікування препаратом Андрокур (див. Також розділ 4.3).
Задишка
У пацієнтів, які отримують високі дози Андрокуру, може виникнути відчуття задишки.
Диференціальний діагноз у таких випадках повинен включати відомий стимулюючий вплив прогестерону та синтетичних прогестагенів на дихання, що супроводжується гіпокапнією та компенсованим дихальним алкалозом і не вважається необхідним лікування.
Адренокортикальна функція
Під час лікування слід регулярно контролювати функцію адренокортикальної кістки, оскільки доклінічні дані вказують на її можливе придушення через кортикоїдну дію препарату Андрокур у високих дозах (див. Розділ 5.3).
Інші умови
У «вказівному» зменшенні відхилень «статевого інстинкту» терапевтична ефективність Андрокуру може зменшитися під впливом алкоголю.
Повідомлялося про виникнення (множинних) менінгіом у зв’язку з тривалим (роками) застосуванням ципротерону ацетату у дозах 25 мг / добу і більше. ).
Увага: Андрокур 50 мг містить 105,5 мг лактози на таблетку: пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Хоча клінічних досліджень взаємодії не проводилося, оскільки цей препарат метаболізується CYP3A4, вважається, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші потужні інгібітори CYP3A4 можуть інгібувати метаболізм ацетату ципротерону, такі як, наприклад, . рифампіцин, фенітоїн та продукти, що містять Hypericum perforatum (звіробій), можуть знизити рівень ципротерону ацетату.
На основі досліджень інгібітору in vitro можливе інгібування ферментів цитохрому Р450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 та 2D6 при високих терапевтичних дозах ацетату ципротерону 300 мг на добу.
Ризик виникнення статиноасоційованого рабдоміолізу або міопатій може збільшитися, якщо інгібітори HMGCoA (статини), які переважно метаболізуються CYP3A4, вводити одночасно з високими терапевтичними дозами ципротерону ацетату, оскільки вони мають однаковий метаболічний шлях.
04.6 Вагітність та лактація
Якщо його приймати протягом кількох тижнів, Андрокур пригнічує сперматогенез через його антиандрогенну та антигонадотропну дію. Відновлення сперматогенезу відбувається поступово протягом кількох місяців після припинення терапії.
Лікування препаратом Андрокур 50 мг не показано жінкам.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнти, діяльність яких вимагає високої уваги (наприклад, водії, користувачі машин), повинні знати, що Андрокур може викликати астенію та зниження життєвого тонусу та погіршити здатність до концентрації.
04.8 Побічні ефекти
Найбільш частими побічними ефектами, пов'язаними із застосуванням Андрокуру, є зниження лібідо, еректильна дисфункція та зворотне пригнічення сперматогенезу.
Найбільш серйозними побічними ефектами, пов'язаними із застосуванням Андрокуру, є токсичність печінки, доброякісні та злоякісні пухлини печінки, які можуть спричинити внутрішньочеревну кровотечу та тромбоемболічні події.
Частота небажаних ефектів наведена в таблиці нижче.
Частоти визначаються як дуже поширені (≥ 1/10), загальні (≥ 1/100 і
Побічні ефекти, виявлені лише на постмаркетинговому етапі, і частоту яких неможливо розрахувати, перераховані під частотою "невідомо".
§ Див. Пункт 4.3
* Для отримання додаткової інформації див. Розділ 4.4
** Причинно -наслідковий зв'язок з Андрокуром не встановлений.
Під час лікування Андрокуром сексуальне бажання та потенція знижуються, а функція статевих залоз гальмується. Ці зміни є оборотними після припинення терапії.
Якщо його приймати протягом кількох тижнів, Андрокур пригнічує сперматогенез через його антиандрогенну та антигонадотропну дію. Відновлення сперматогенезу відбувається поступово протягом кількох місяців після припинення терапії.
Андрокур може викликати гінекомастію (іноді пов’язану з чутливістю сосків до дотиків), яка зазвичай припиняється після припинення лікування.
Як і при застосуванні інших антиандрогенних засобів, тривалий дефіцит андрогенів, викликаний андрогеном, може викликати остеопороз.
Повідомлялося про (множинні) менінгіоми у зв'язку з тривалим (роками) застосуванням доз ципротерону ацетату 25 мг / добу або більше (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Список містить термін MedDRA, який найкраще описує дану побічну реакцію. Пов’язані симптоми чи стани не перераховані, але їх слід враховувати.
04.9 Передозування
Дослідження гострої токсичності після одноразового введення показали, що ципротерону ацетат, діючу речовину препарату Андрокур, можна класифікувати як практично нетоксичний. Тому немає ризику гострої інтоксикації у разі випадкового прийому дози, навіть у кілька разів вищої за терапевтичну.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: неасоційовані антиандрогени - код АТС: G03HA01, ципротерону ацетат.
Андрокур - гормональний препарат з антиандрогенною дією.
Під час лікування Андрокуром знижується лібідо та статева потенція, а також порушується функція статевих залоз. Ці наслідки є оборотними після припинення лікування.
Ципротерону ацетат з конкурентним механізмом запобігає зв'язуванню андрогенів з рецепторами клітин на рівні органів -мішеней, наприклад, протидіючи стимуляції росту тканини передміхурової залози внаслідок дії андрогенів, що виробляються статевими залозами та / або корковою речовиною наднирників.
Ципротерону ацетат також чинить інгібуючу дію на центральному рівні гіпоталамус-гіпофіз. Антигонадотропний ефект призводить до зниження синтезу тестостерону в яєчках, а отже, і в його концентрації в плазмі.
Антигонадотропний ефект ципротерону ацетату також проявляється при його введенні в комбінації з агоністами ГнРГ.Перше підвищення тестостерону, викликане цими препаратами, зменшується завдяки ципротерону ацетату.
При більш високих дозах ципротерону ацетату іноді спостерігалася тенденція до незначного збільшення пролактинемії.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального застосування ципротерону ацетат повністю абсорбується незалежно від дози.
Абсолютна біодоступність ципротерону ацетату майже повна (88% дози).
Розповсюдження
Приблизно через 3 години після перорального прийому 50 мг ципротерону ацетату були досягнуті максимальні концентрації в сироватці крові 140 нг / мл. Після цього концентрація ципротерону ацетату в сироватці крові зменшується з інтервалом 24 - 120 годин з кінцевим періодом напіввиведення 43,9 ± 12,8 годин.
Загальний сироватковий кліренс ципротерону ацетату становив 3,5 ± 1,5 мл / хв / кг.
Ципротерону ацетат у плазмі зв’язується майже виключно з альбуміном. Незв’язана частина становить приблизно 3,5 - 4% від загальної кількості. Оскільки зв’язування з білками не є специфічним, зміни рівня ГСПГ (глобуліну, що зв’язує статеві гормони) не впливають на фармакокінетику ципротерону ацетат.
Враховуючи тривалий період напіврозпаду термінальної фази елімінації з плазми (сироватки) та щоденне споживання, під час повторного введення можна очікувати накопичення ципротерону ацетату в сироватці крові у 3 рази.
Метаболізм / біотрансформація
Ципротерону ацетат метаболізується різними механізмами, включаючи гідроксилювання та кон'югації. Основним метаболітом плазми людини є похідне 15 b-гідрокси.
Метаболізм фази 1 ципротерону ацетату в основному каталізується ферментом цитохрому Р450 CYP3A4.
Ліквідація
Невелика частина введеної дози виводиться у незміненому вигляді з жовчю.
Більшість його виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом у співвідношенні 3: 7.
Виведення нирок та жовчовивідних шляхів відбувається з періодом напіввиведення 1,9 дня. Метаболіти очищаються від плазми з подібним періодом напіввиведення (період напіввиведення 1,7 дня).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Системна токсичність
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень токсичності при повторних дозах.
Репродуктивна токсичність
Тимчасове гальмування фертильності у самців щурів через щоденне пероральне лікування жодним чином не показало, що лікування Андрокуром призводить до пошкодження сперматозоїдів, з можливою індукцією вад розвитку або порушенням фертильності потомства.
Генотоксичність та канцерогенність
Дослідження генотоксичності визнаної валідності, проведені на ципротерону ацетаті, дали негативні результати.Подальші випробування на гепатоцитах щурів і мавп, а також на щойно виділених гепатоцитах людини показали, що ацетат ципротерону здатний утворювати аддукти з ДНК та підвищувати активність відновлення ДНК, тоді як рівень аддуктів ДНК у клітинах печінки собаки був надзвичайно низьким .
Таке утворення аддуктів ДНК відбувається після "впливу, яке також може бути досягнуто при зазвичай рекомендованих дозах. Наслідками in vivo лікування ципротерону ацетатом стало" збільшення частоти вогнищевих уражень печінки, можливо, до неопластичних, у клітинних ферментах. змінені у самок щурів та підвищена швидкість мутацій у трансгенних щурів, що несуть бактеріальний ген як мішень для мутацій.
Клінічний досвід та результати епідеміологічних досліджень на сьогоднішній день не підтверджують "збільшення захворюваності на пухлини печінки у людей". Дослідження канцерогенності ципротерону ацетату у гризунів не виявили жодного специфічного канцерогенного потенціалу.
У будь-якому випадку завжди слід пам’ятати, що статеві стероїди можуть сприяти росту певних гормонозалежних тканин та пухлин.
У сукупності наявні дані не викликають заперечень щодо застосування ципротерону ацетату у людей за умови дотримання рекомендованих доз та показань.
Експериментальні дослідження, проведені на собаках та щурах, задокументували вплив кортикоїдів на надниркові залози у більш високих дозах; це може свідчити про подібні ефекти у людини, завжди у найвищих дозах (300 мг / добу). [i1]
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози
Кукурудзяний крохмаль
Повідон 25
Колоїдний кремнезем
Стеарат магнію
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістер з ПВХ / алюмінію
15 і 25 таблеток по 50 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
АНДРОКУР 50 мг 15 таблеток - AIC 023090018
АНДРОКУР 50 мг 25 таблеток - AIC 023090020
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Серпень 1975/01 червень 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AIFA від лютого 2011 року
