Діючі речовини: диклофенак
PENNSAID Шкірний розчин
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
PENNSAID®
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 мл шкірного розчину містить 16,05 мг диклофенаку натрію.
Допоміжні речовини див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для шкіри.
Шкірний розчин - це прозора, безбарвна до рожевого або оранжевого кольору рідина.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
PENNSAID® (16 мг / мл диклофенаку натрію) - це шкірний розчин, призначений для симптоматичного полегшення болю, пов’язаного з остеоартритом поверхневих суглобів, включаючи коліно.
Немає даних про застосування PENNSAID® у великих, глибоких суглобах, вистелених шарами м’язів або інших м’яких тканин, таких як стегно або хребет.
04.2 Дозування та спосіб введення
PENNSAID® наносять локально на хворобливий суглоб.
Після промивання ділянки, яку потрібно обробити водою з милом, і почекавши, поки вона висохне, нанесіть приблизно 20 або 40 крапель (приблизно 0,5 або 1 мл) препарату ПЕННСАЙД® (16 мг / мл диклофенаку натрію) відповідно для однієї "суглобової середовища ( наприклад, зап'ястя) або великі (наприклад, коліно) Пацієнтам слід використовувати максимум 40 крапель чотири рази на день на суглоб, як рекомендує лікуючий лікар.Щоб продукт не капав з ділянки, що підлягає обробці, нанесіть розчин, розділивши його на порції по 5 або 10 крапель для середнього або великого суглоба. Розподіліть PENNSAID® рівномірно на ділянку, яку потрібно обробити, рукою або пальцями. Повторюйте процедуру, поки не досягнете повної рекомендованої дози PENNSAID®. Застосовувати 4 рази на день.
Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю:
Про застосування ПЕННСАЙДу у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю див. Розділ 4.4
Педіатричне застосування: оскільки немає клінічних даних про застосування PENNSAID® у педіатрії, його застосування не рекомендується цій групі пацієнтів.
04.3 Протипоказання
PENNSAID® (16 мг / мл диклофенаку натрію) протипоказаний вагітним і годуючим жінкам, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до диклофенаку або до інших компонентів розчину.
Оскільки можливі випадки перехресної чутливості до інших нестероїдних протизапальних препаратів, навіть які належать до різних груп, диклофенак не слід застосовувати тим пацієнтам, у яких вони виникли, після прийому ацетилсаліцилової кислоти (АСК) всередину або внутрішньо інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), напади астми, кропив’янка, гострий риніт або інші алергічні прояви.
Алергія або чутливість шкіри: PENNSAID® також містить диметилсульфоксид (ДМСО) як агент -носій, тому його не слід застосовувати пацієнтам з відомим анамнезом алергії або чутливістю шкіри до ДМСО.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Виникнення побічних ефектів можна зменшити, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого часу, необхідного для контролю симптомів.
Пацієнти літнього віку: У літніх людей спостерігається «збільшення частоти побічних реакцій на пероральні НПЗЗ, особливо шлунково -кишкових кровотеч та перфорації, які можуть бути фатальними.
Пацієнти з анамнезом шлунково -кишкової токсичності, особливо у літньому віці, повинні повідомляти про будь -які аномальні абдомінальні симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах терапії.
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з них з летальним результатом, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз у зв’язку із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ 4.8).
У пацієнтів найбільший ризик таких реакцій виникає на початкових стадіях терапії: у більшості випадків реакції виникають протягом першого місяця терапії.
Терапію препаратом ПЕННСАЙД® слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Пацієнтам слід порадити мити руки після нанесення, щоб уникнути контакту з очима, слизовими оболонками та шкірою, які не беруть участь у лікуванні.
Ніякі інші ліки не слід наносити на уражену область одночасно з PENNSAID®.
Ймовірність того, що після місцевого застосування PENNSAID® можуть виникнути небажані ефекти, дуже низька порівняно з частотою виникнення небажаних ефектів після перорального застосування диклофенаку через низьку системну абсорбцію PENNSAID®. Цей лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки спостерігалися поодинокі випадки системних реакцій із погіршенням функції нирок після перорального або місцевого застосування НПЗЗ. Слід враховувати найнижчу дозу PENNSAID® на суглоб.
Печінкова система:
Після лікування препаратом ПЕННСАЙД® можливе незначне підвищення показників функції печінки. Введення препарату Пеннсайд слід припинити. Якщо виникає необхідність у застосуванні цього лікарського засобу за наявності тяжкої печінкової недостатності, це слід робити під ретельним наглядом лікаря.
З обережністю застосовуйте диклофенак натрію пацієнтам з печінковою порфірією, оскільки диклофенак натрію може спровокувати кризу.
Шлунково -кишкова система:
Під час пероральної або ректальної терапії нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) повідомлялося про пептичні виразки, перфорації та шлунково-кишкові кровотечі, іноді важкі і рідко смертельні, за наявності або відсутності попередніх симптомів. Однак максимальний рівень диклофенаку в сироватці крові при місцевому застосуванні PENNSAID® низький (у 50 разів нижчий, ніж після перорального введення 25 мг диклофенаку). Тому PENNSAID® (диклофенак натрію) можна розумно вводити під ретельним наглядом лікаря пацієнтам, схильним до до роздратування шлунково-кишкового тракту, включаючи ті, що мають в анамнезі виразкову хворобу, викликану іншими нестероїдними протизапальними препаратами, або страждають іншими запальними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (такими як виразковий коліт або хвороба Крона). У таких випадках лікар повинен оцінити переваги лікування щодо можливих ризиків (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та НЕЖАВЛИВІ ЕФЕКТИ).
Пацієнта слід проінструктувати негайно звернутися до свого лікаря при перших ознаках або симптомах виразки шлунка або шлунково -кишкової кровотечі. Ці реакції можуть виникнути в будь -який час під час лікування, без будь -яких попередніх симптомів або ознак.
Дерматологія:
Частина, оброблена PENNSAID®, не повинна бути прикрита оклюзійними бинтами.
PENNSAID® слід наносити на шкіру, вільну від ушкоджень та інфекцій. Не використовуйте PENNSAID® на поверхнях суглобів з попередніми шкірними захворюваннями (наприклад, псоріазом), якщо це не порадить ваш лікар.
Не рекомендується наносити PENNSAID® на слизові оболонки.
Гіперчутливість:
Диметилсульфоксид (ДМСО), що міститься у PENNSAID®, може викликати вивільнення гістаміну, а іноді також повідомлялося про реакції гіперчутливості після місцевого застосування. За наявності будь -яких анафілактоїдних реакцій необхідно розпочати адекватну терапію та припинити застосування ПЕННСАЙД®.
Офтальмологія:
У дослідженнях на тваринах високі дози, особливо пероральні, ДМСО спричиняли аномальні зміни кришталика ока.У дослідженнях на приматах та людях таких змін не спостерігалося після очного та перорального введення диметилсульфоксиду.
Інфекції:
Протизапальні та знеболюючі ефекти диклофенаку натрію можуть маскувати звичайні ознаки інфекції. Тому лікар повинен звернути особливу увагу на можливий розвиток шкірних інфекцій, локалізованих у зоні, на якій пацієнт наніс препарат.
Виявлено, що максимальна концентрація диклофенаку в крові після застосування максимальної дози PENNSAID® (1 мл) становить менше 10 нг / мл. Це значення в 50 разів нижче, ніж максимальна концентрація диклофенаку в крові після перорального прийому 25 мг диклофенаку.
PENNSAID® містить диметилсульфоксид (ДМСО), який може викликати сонливість і головний біль і може викликати подразнення шкіри.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Взаємодії, про які повідомляється у цьому розділі, спостерігалися після системного введення диклофенаку натрію. Ризик, пов’язаний із місцевим застосуванням PENNSAID®, невідомий, але, ймовірно, низький.
Ацетилсаліцилова кислота (АСК):
Рівень диклофенаку в сироватці крові може знижуватися при одночасному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою. Незважаючи на те, що ці фармакокінетичні взаємодії не мають клінічного значення, одночасного застосування цих двох препаратів немає жодних достовірних переваг.
Дигоксин:
Диклофенак може збільшити концентрацію дигоксину в плазмі. Тому може знадобитися зміна дози.
Літій:
Концентрація літію в плазмі може збільшитися при одночасному застосуванні з диклофенаком (що змінює нирковий кліренс літію). Можливо, доведеться відрегулювати дозу літію.
Пероральні гіпоглікемічні препарати:
Фармакодинамічні дослідження не показали потенціювання ефектів через одночасне застосування з диклофенаком; проте були окремі повідомлення про гіпоглікемічний та гіперглікемічний вплив на дозування гіпоглікемічних препаратів.
Антикоагулянти:
НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. Розділ 4.4).
Діуретики:
Відомо, що нестероїдні протизапальні препарати пригнічують активність діуретиків. Одночасне застосування протизапальних та калійзберігаючих діуретиків може спричинити підвищення рівня калію в сироватці крові, а отже, потребуватиме періодичного контролю рівня крові / плазми.
Глюкокортикоїди:
Одночасне застосування може посилити побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ):
Одночасний пероральний прийом двох або більше нестероїдних протизапальних препаратів може сприяти появі небажаних ефектів (див. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо застосування).
Метотрексат:
Введення нестероїдних протизапальних препаратів менш ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом слід проводити з обережністю, оскільки ці препарати можуть підвищити концентрацію в крові та підвищити токсичність.
Циклоспорин:
Нефротоксичність циклоспорину може бути підвищена через вплив нестероїдних протизапальних препаратів на нирковий простагландин.
Хінолонові антибактеріальні засоби:
Були поодинокі повідомлення про судоми, які могли бути спричинені одночасним застосуванням хінолонів та нестероїдних протизапальних препаратів.
Антигіпертензивні препарати:
Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, диклофенак може зменшити антигіпертензивну дію пропранололу, інших бета-адреноблокаторів та інших антигіпертензивних препаратів.
Інші ліки:
Натрієву сіль диклофенаку не слід використовувати разом з калієвою сіллю диклофенаку, оскільки обидві вони присутні у плазмі у формі одного і того ж активного органічного іона.
Кортикостероїди: підвищений ризик виразки шлунково -кишкового тракту або кровотечі (див. Розділ 4.4)
Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик шлунково -кишкової кровотечі (див. Розділ 4.4)
04.6 Вагітність та лактація
PENNSAID® протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділи 4.3 та 5.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Були повідомлення про головний біль, запаморочення, запаморочення та психічну сплутаність свідомості після перорального лікування диклофенаком. Пацієнти повинні знати, що такі небажані ефекти можуть виникнути, і їм слід порадити не користуватися механізмами та не керувати автомобілем у разі їх впливу.
04.8 Побічні ефекти
Актуальне застосування:
Небажані ефекти поділяються на місцеві, тому пов'язані з областю застосування, та системні. Шість подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень висвітлили такі небажані ефекти зі значним збільшенням захворюваності у групі, яка отримувала PENNSAID® у порівнянні з порівнянням група, яка отримувала плацебо. На місці застосування випадки сухості шкіри (35,8% проти 6,86% у групі плацебо) та висипу (10,44% проти 2,86% у групі плацебо) були статистично значущими. Іншими побічними ефектами PENNSAID®, які були статистично значущими порівняно з плацебо, є запор (3,83% проти 0,57%), диспепсія (8,98% проти 4%) та метеоризм (4,49% проти 0, 57%).
Після місцевого застосування диклофенаку повідомлялося про фотоалергічні реакції та контактний дерматит.
Системна абсорбція диклофенаку натрію після місцевого застосування PENNSAID® дуже низька порівняно з такою при прийомі таблеток диклофенаку натрію. Однак, коли PENNSAID® наноситься на відносно велику ділянку шкіри протягом тривалого періоду часу, можливість системних побічних ефектів, подібних до системних ефектів, спричинених пероральним застосуванням диклофенаку, неможливо повністю виключити. Можливі системні побічні ефекти описані нижче.
Пероральне введення:
Пероральний прийом диклофенаку спричиняє побічні явища як через системні, так і місцеві шлунково -кишкові реакції.
Найбільш серйозними побічними ефектами з боку шлунково-кишкового тракту є виразка та кровотеча, тоді як найважчі дерматологічні реакції, хоча і рідкісні,-це мультиформна еритема (синдроми Стівенса-Джонсона та Лайєлла). Повідомлялося про випадки смертності, особливо у літніх людей.
Бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса -Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко)
У зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про набряки, гіпертонію та серцеву недостатність.
Шлунково -кишковий тракт:
Іноді: епігастральний, шлунковий або абдомінальний біль, спазми в животі, нудота, диспепсія, анорексія, діарея, блювота та метеоризм.
Рідко: шлунково -кишкова кровотеча (кривава діарея, мелана, гематемез) виразка шлунка та кишечника з кровотечею або перфорацією або без неї.
Поодинокі випадки: захворювання товстого кишечника (наприклад: неспецифічний геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), звуження діафрагми кишечника, підвищена кислотність, стоматит, глосит, липкий язик, ураження стравоходу, запори та панкреатит.
Центральна нервова система:
Іноді: запаморочення, головний біль та запаморочення.
Рідко: сонливість, нездужання, порушення концентрації уваги та втома.
Поодинокі випадки: сенсорні порушення, включаючи парестезії, порушення пам’яті, дезорієнтацію, безсоння, дратівливість, судоми, депресію, тривогу, кошмари, тремтіння, психотичні реакції та асептичний менінгіт.
Особливі почуття:
Поодинокі випадки: порушення зору (помутніння зору, диплопія), погіршення слуху, шум у вухах та зміна смаку.
Серцево -судинні:
Рідко: серцебиття, стенокардія та аритмія.
Поодинокі випадки: загострення серцевої недостатності та гіпертонія.
Дерматологія:
Іноді: шкірні висипання та свербіж.
Рідко: вулики.
Поодинокі випадки: бульозний дерматоз, еритема, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (відшарувальний дерматит), випадання волосся, реакції фоточутливості та пурпура, які включають алергічну пурпуру.
Ниркова система:
Рідко: набряки (лицьові, генералізовані, периферичні).
Поодинокі випадки: гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, порушення сечовиділення (наприклад, гематурія та протеїнурія), інтерстиціальний нефрит та папілярний некроз.
Гематологія:
Поодинокі випадки: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія та анемія внаслідок шлунково -кишкової кровотечі.
Печінковий:
Іноді: збільшення (≥ 3 разів вище норми) AST, ALT.
Рідко: зміни функції печінки, включаючи гепатит з жовтяницею або без неї.
Поодинокі випадки: фульмінантний гепатит.
Гіперчутливість:
Рідко: реакції гіперчутливості, такі як астма у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти, наприклад бронхоспазм; системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію.
Поодинокі випадки: васкуліт та пневмонія.
04.9 Передозування
PENNSAID® слід вводити тільки для зовнішнього застосування. Низька системна абсорбція диклофенаку з PENNSAID® свідчить про те, що випадки місцевої токсичності передозування вкрай малоймовірні.
У разі випадкового проковтування кількість диклофенаку натрію (900 мг), що міститься у флаконі PENNSAID® об’ємом 60 мл, може спричинити минущі розлади шлунка та / або порушення функції нирок. Введення активованого вугілля слід якомога швидше звести до мінімуму всмоктування. Необхідно контролювати функції нирок та шлунково -кишкового тракту на предмет можливого подразнення чи кровотечі. Такі ускладнення, як гіпотензія, кровотеча з шлунково -кишкового тракту та ниркова недостатність, слід лікувати симптоматичним та підтримуючим лікуванням. Форсований діурез може бути обмеженим. Кількість ДМСО (36 г) буде набагато нижчою за мінімальний рівень небезпеки для людини (на основі LD50 у мавп> 11 г / кг).
Гострий вплив ДМСО при вдиханні високої концентрації пари при використанні або неправильному використанні PENNSAID® є малоймовірним. Якщо це станеться, це може викликати подразнення слизових оболонок верхніх дихальних шляхів, хрипи, нудоту або блювоту. Терапія передбачає введення кисню або інші симптоматичні заходи, які вважаються необхідними.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Класифікація ATC: M02AA15,
Лікарсько-терапевтична категорія:
Актуальні ліки від болю в суглобах і м’язах
Механізм дії:
Диклофенак натрію-нестероїдний протизапальний препарат, що належить до групи арилаканової кислоти, має знеболюючі та жарознижуючі властивості. Це зменшення утворення простагландинів є результатом конкуренції між диклофенаком та арахідоновою кислотою за зв'язування з циклооксигеназою (простагландинсинтетазою). Це може частково пояснити механізм дії. Оскільки протизапальна активність диклофенаку також зберігається у тварин, які перенесли адреналектомію, не діє через вісь гіпофіз-надниркові залози.
PENNSAID® складається з диклофенаку натрію у розчині, що також містить диметилсульфоксид (ДМСО), що полегшує проникнення препарату через шкіру до тканин і суглобів, що лежать нижче. Для диметилсульфоксиду було висунуто багато механізмів дії, і він, ймовірно, діє за допомогою комбінації механізмів.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання:
Диклофенак натрію швидко всмоктується при пероральному розчині, ректальних свічках або внутрішньом’язових ін’єкціях. При введенні у вигляді капсул із захистом від шлунково-кишкового тракту, особливо для прийому з їжею, вона всмоктується повільніше. Диклофенак також всмоктується через шкіру.
Після місцевого застосування 1,0 мл PENNSAID® (15 мг диклофенаку натрію) середня максимальна концентрація диклофенаку в плазмі крові (Cmax) становить 9,7 нг / мл. Ця концентрація досягається через 24-48 годин (Tmax).
Розподіл та обмін речовин:
Хоча перорально введений диклофенак майже повністю всмоктується, метаболізм першого проходження такий, що лише 50 - 60% препарату досягає системного кровообігу в незміненому вигляді. У терапевтичних концентраціях він більш ніж на 99% зв’язується з білками плазми. Диклофенак проникає у синовіальну рідину і був виявлений у грудному молоці. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить приблизно 1-2 години.
Диклофенак метаболізується до 4-гідроксидиклофенаку, 5-гідроксидиклофенаку,
3 "-гідроксидиклофенак, 3" -гідрокси-4 "-метоксиклофенак та 4", 5-дигідроксиклофенак.
Ліквідація:
Диклофенак натрію виводиться у формі глюкуронату та сульфатних кон’югатів, переважно із сечею та жовчю.
Середнє загальне відновлення диклофенаку в сечі після 120 годин становить 3,68%. Максимальна швидкість виведення сечі досягається протягом 24 годин і зберігається протягом 48-72 годин.
Диклофенак натрію та його метаболіти виводяться переважно (60%) нирками.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Стандартні тести in vitro та in vivo не вказують на те, що диклофенак натрію є мутагенним. Довготривалі дослідження на тваринах з диклофенаком натрію не показали збільшення онкогенності.
Допоміжна речовина диметилсульфоксид може викликати місцеву токсичність, особливо при введенні у нерозведеному вигляді (некроз м’язів, запалення та набряк, лущення шкіри після внутрішньом’язового, підшкірного або місцевого введення відповідно). Диметилсульфоксид викликав тератогенні ураження у багатьох видів ссавців, особливо при дози приблизно 2,5 г / кг / добу або вище і з різними шляхами введення.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Диметилсульфоксид, етанол, гліцерин, пропіленгліколь, дистильована вода.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
30 мл і 60 мл: 3 роки.
15 мл: 18 місяців.
Після першого відкриття: 12 тижнів.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Не зберігайте в холодильнику.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
PENNSAID® упакований у білі поліетиленові пляшки низької щільності овальної форми 20, 40 та 75 мл (що відповідає обсягам 15 мл, 30 мл та 60 мл відповідно). Вони ущільнені 18 -міліметровою білою поліетиленовою кришкою низької щільності та крапельницею з пластиковим носиком.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніякої особливої освіти.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
DIMETHAID (UK) LIMITED
Spectrum hause, дерево курсору 20/26
Лондон, EC4A 1 HY
Об'єднане Королівство
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Флакон 15 мл: AIC №: 035719018
Флакон 30 мл: AIC №: 035719020
Флакон 60 мл: AIC №: 035719032
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
01/11/2001
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
01/02/2007
