Діючі речовини: Цефдиторен (півоксил)
GIASION таблетки, вкриті оболонкою, 200 мг
Пакети Giasion доступні для розмірів упаковки:- GIASION таблетки, вкриті оболонкою, 200 мг
- GIASION таблетки, вкриті оболонкою, 400 мг
Показання Для чого використовується Giasion? Для чого це?
Giasion належить до групи антибіотиків під назвою цефалоспорини, які діють, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій.
Giasion використовується у дорослих для лікування таких інфекцій:
- Гострий фаринго-тонзиліт
- Гострий гайморит
- Гостре загострення хронічного бронхіту
- Позалікарняна пневмонія легкої та середньої тяжкості
- Нескладні інфекції шкіри та шкірних структур, такі як целюліт, інфіковані рани, абсцеси, фолікуліт, імпетиго та фурункули.
Протипоказання Коли не слід використовувати Giasion
Не приймайте Giasion:
- Якщо у вас алергія на антибіотики, по суті пеніцилін або будь-який інший тип бета-лактамних антибіотиків або будь-який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- Якщо у вас алергія на казеїн, зверніть увагу, що цей препарат містить казеїнат натрію.
- Якщо у вас є захворювання, яке називають первинним дефіцитом карнітину.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Giasion
Перш ніж приймати Giasion, поговоріть зі своїм лікарем:
- Якщо у вас захворювання печінки та / або нирок.
- Якщо ви перебуваєте на антикоагулянтній терапії.
- Якщо у вас в анамнезі були захворювання шлунково -кишкового тракту, особливо коліт.
- Якщо ви одночасно отримуєте нефротоксичні активні речовини, такі як аміноглікозидні антибіотики або потужні діуретики (наприклад, фуросемід), оскільки ці комбінації можуть мати небажаний вплив на функцію нирок і бути пов’язані з ототоксичністю.
Зверніться до лікаря, якщо під час лікування ви відчуваєте що -небудь з наведеного:
- Якщо під час лікування ви відчуваєте будь -які алергічні реакції, такі як: свербіж, почервоніння, висип, набряк або утруднене дихання.
- Якщо у вас діарея під час прийому цього препарату або після закінчення лікування.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Giasion
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Рекомендується протримати принаймні 2 години між прийомом антацидів та препаратом Гіазіон.
Якщо ви приймаєте Giasion з пробенецидом, рівень цефдиторену в крові підвищується.
Рекомендується не приймати Giasion з внутрішньовенним введенням фамотидину, оскільки це може ускладнити досягнення відповідних рівнів у плазмі крові.
Попередження Важливо знати, що:
Як і з іншими антибіотиками, тривале лікування препаратом Гіазіон може спричинити надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів, що може вимагати припинення лікування та призначення відповідної терапії.
Лікування за допомогою Giasion може вплинути на результати деяких аналітичних тестів, воно може дати хибнопозитивні результати:
- прямий тест Кумбса
- визначення глюкози в сечі.
Помилково негативний результат може виявитися для:
- визначення глюкози в плазмі або крові.
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат. Не рекомендується приймати Giasion під час вагітності або під час годування груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Giasion може викликати запаморочення та сонливість, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з інструментами або механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Giasion: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта. Не забудьте прийняти ліки. Ваш лікар розповість вам про тривалість курсу лікування препаратом Джіазіон.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води (одна склянка води). Таблетки слід приймати під час їжі.
Рекомендована доза та частота введення цього препарату вказана нижче:
Дорослі та підлітки (старше 12 років)
- Гострий фаринго-тонзиліт: 1 таблетка (200 мг цефдиторену) кожні 12 годин протягом 10 днів.
- Гострий гайморовий синусит: 1 таблетка (200 мг цефдиторену) кожні 12 годин протягом 10 днів.
- Гостре загострення хронічного бронхіту: 1 таблетка (200 мг цефдиторену) кожні 12 годин протягом 5 днів.
- Позалікарняна пневмонія:
- у легких випадках: 1 таблетка (200 мг цефдиторену) кожні 12 годин протягом 14 днів
- у помірних випадках: 2 таблетки (400 мг цефдиторену) кожні 12 годин протягом 14 днів
- Неускладнені інфекції шкіри або шкірних структур: 1 таблетка (200 мг цефдиторену) кожні 12 годин протягом 10 днів.
Застосування у дітей
Застосування Giasion не вивчалося у пацієнтів віком до 12 років, тому його застосування не показано.
Літні громадяни
Немає необхідності в корекції дози у літніх людей, за винятком випадків тяжкої ниркової та / або печінкової недостатності.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для пацієнтів з легкою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю загальна добова доза не повинна перевищувати дозу однієї таблетки (200 мг цефдиторену) кожні дванадцять годин. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується одноразова доза 1 таблетки (200 мг цефдиторену) на день. Рекомендована доза не встановлена у пацієнтів, які проходять діаліз.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня коригування дози не потрібне. У разі тяжкої печінкової недостатності немає даних для встановлення рекомендованої дози.
Якщо ви забули прийняти Giasion
Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть наступну якомога швидше, а потім продовжуйте як зазвичай відповідно до вашого плану лікування. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену індивідуальну дозу.
Якщо Ви припините прийом Giasion
Пройдіть повний курс лікування, оскільки існує ризик повернення хвороби.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Giasion
Якщо ви прийняли більше Giasion, ніж рекомендовано, негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Giasion
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Побічні ефекти, які можуть виникнути, в основному пов'язані з шлунково -кишковою системою.
Дуже часто (більш ніж 1 користувач з 10): діарея.
Поширені (від 1 до 10 користувачів на 100): головний біль, нудота, біль у животі, порушення травлення, вагінальна інфекція.
Нечасто (від 1 до 10 користувачів на 1000):
- Грибкові інфекції
- Анорексія
- Нервозність, запаморочення та порушення сну
- Фарингіт, риніт та синусит
- Запори, метеоризм, блювота, кандидоз ротової порожнини, відрижка, сухість у роті та втрата смаку
- Порушення функції печінки
- Шкірні висипання, свербіж та кропив’янка
- Запалення піхви і виділення з піхви
- Лихоманка, слабкість і пітливість
- Спостерігалися зміни показників клітин крові (лейкопенія, тромбоцитоз), зміни показників функції печінки (підвищення рівня АЛТ).
Рідкісні (від 1 до 10 користувачів на 10000):
- Гемолітична анемія та зміна лімфатичних гангліїв
- Зневоднення
- Деменція, деперсоналізація, емоційна слабкість, ейфорія, галюцинації, підвищення лібідо
- Втрата пам’яті, порушення координації, гіпертонус, менінгіт та тремор
- Світлочутливість, втрата гостроти зору, біль в очах та запалення повік
- Шум у вухах
- Порушення серцевого ритму, серцева недостатність і непритомність
- Зниження тиску
- Астма
- Виразки в роті, геморагічний коліт, стоматит, виразковий коліт, шлунково -кишкова кровотеча, гикавка, запалення язика і зміна кольору, діарея, пов'язана з Clostridium difficile
- Прищі, алопеція, екзема, ексфоліативний дерматит (тріскання та лущення шкіри) та простий герпес
- М’язовий біль
- Біль при сечовипусканні, запалення нирок, зміна частоти сечовипускання, нетримання сечі та інфекції сечовипускання
- Біль у грудях, порушення менструального циклу та еректильна дисфункція
- Неприємний запах тіла і озноб
- Зміни кількості клітин крові (еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія), порушення згортання крові (подовження часу згортання крові, зменшення часу тромбопластину, зміна тромбоцитів), зміни показників функції печінки (підвищений рівень АСТ), лужна фосфатаза), зміни у значеннях деяких компонентів крові (гіперглікемія, гіпокаліємія, білірубінемія, підвищення ЛДГ, гіпопротеїнемія, підвищення креатиніну) або сечі (альбумінурія).
Невідомо
- Пневмонія
- Синдром Стівенса-Джонсона (утворення пухирів та ерозія шкіри та слизових оболонок)
- Почервоніння шкіри
- Токсичний епідермальний некроліз (важка форма синдрому Стівенса-Джонсона з наступною хворобливістю шкіри та лущенням верхнього шару шкіри)
- Гостра ниркова недостатність
- Анафілактичний шок
- Сироваткова хвороба (затримка алергічної шкірної реакції)
- Зменшення кількості клітин крові (агранулоцитоз)
- Зниження вмісту карнітину в крові
- Холестаз (блокується потік жовчі з печінки)
- Апластична анемія (зменшення кількості клітин крові)
- Пошкодження печінки
- Гепатит
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Зберігати в оригінальній упаковці.
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Giasion 200 мг
- Діюча речовина - цефдіторен. Кожна таблетка містить 200 мг цефдиторену (у вигляді цефдиторену півоксилу).
- Інші компоненти є
- ядро: казеїнат натрію, натрій кроскармелоза, маніт Е421, триполіфосфат натрію та стеарат магнію;
- покриття: Opadry Y-1-7000 (гіпромелоза, діоксид титану E 171, макрогол 400) та віск Карнауби;
- Сині чорнила OPACODE S-1-20986: шелак, блискучий блакитний лак, діоксид титану Е 171, пропіленгліколь та концентрований розчин аміаку.
Опис того, як виглядає Giasion, та вміст упаковки
Giasion 200 мг-це таблетки, вкриті оболонкою. Кожна упаковка містить 16, 20 або 500 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ГІАЗІОННІ ПЛАНШЕТИ, ПОВИНЕНІ ПЛЕНКОЮ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Giasion таблетки, вкриті оболонкою, 200 мг.
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 200 мг цефдиторену, що еквівалентно 245,1 мг цефдиторену півоксилу.
Giasion таблетки, вкриті оболонкою, 400 мг.
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 400 мг цефдиторену, що еквівалентно 490,2 мг цефдиторену півоксилу.
Допоміжна речовина з відомим ефектом: 26,2 мг натрію на таблетку
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Білі еліптичні таблетки з синім логотипом "TMF", надруковані з одного боку.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Giasion показаний при лікуванні таких інфекцій, спричинених сприйнятливими мікроорганізмами:
(див. розділ 5.1 Фармакодинамічні властивості):
• Гострий фаринго-тонзиліт
• Гострий гайморит
• Гостре загострення хронічного бронхіту
• позалікарняна пневмонія легкої та середньої тяжкості
• неускладнені інфекції шкіри та шкірних структур, такі як целюліт, інфіковані рани, абсцеси, фолікуліт, імпетиго та фурункули.
Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Рекомендована доза залежить від тяжкості інфекції, стану пацієнта та потенційно залучених мікроорганізмів.
Дозування
Дорослі та підлітки (старше 12 років)
• Гострий фарингонзиліт: 200 мг цефдиторену кожні 12 годин протягом 10 днів.
• Гострий гайморовий синусит: 200 мг цефдиторену кожні 12 годин протягом 10 днів.
• Гостре загострення хронічного бронхіту: 200 мг цефдиторену кожні 12 годин протягом 5 днів
• позалікарняна пневмонія:
- У легких випадках: 200 мг цефдиторену кожні 12 годин протягом 14 днів
- У помірних випадках: 400 мг цефдиторену кожні 12 годин протягом 14 днів.
• Неускладнені інфекції шкіри та шкірних структур: 200 мг цефдиторену кожні 12 годин протягом 10 днів.
Педіатричне населення
Giasion не рекомендується застосовувати дітям до 12 років. Досвід у дітей обмежений.
Літні громадяни
Немає необхідності в корекції дози у літніх людей, за винятком випадків тяжкої ниркової та / або печінкової недостатності.
Ниркова недостатність
Для пацієнтів з легкою нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-50 мл / хв) загальна добова доза не повинна перевищувати 200 мг цефдиторену кожні 12 годин. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (діаліз кліренсу креатиніну (див. Розділи 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо застосування та 5.2. Фармакокінетичні властивості).
Печінкова недостатність
Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з легкою (Чайлд-П’ю А) та помірною (Чайлд-П’ю В) печінковою недостатністю. При тяжкій печінковій недостатності (C за Чайлдом-П’ю) відсутні дані для встановлення рекомендованої дози (див. Розділ 5.2 Фармакокінетичні властивості).
Спосіб введення
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Таблетки слід приймати під час їжі.
04.3 Протипоказання -
• Підвищена чутливість до активної речовини, до будь -якого іншого цефалоспорину або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1. Пацієнтам з підвищеною чутливістю до казеїну слід підкреслити, що продукт містить казеїнат натрію.
• Попередня негайна та / або важка реакція гіперчутливості до пеніциліну або іншого типу бета-лактамної активної речовини.
• Як і інші сполуки, які продукують півалат, цефдиторен півоксил протипоказаний у випадках первинної недостатності карнітину.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Перед початком терапії препаратом Гіазіон слід провести ретельне обстеження, щоб визначити, чи були у пацієнта попередні реакції гіперчутливості до цефдиторену, цефалоспоринів, пеніцилінів чи інших активних речовин бета-лактаму.
Цефдиторен слід з обережністю призначати пацієнтам, які мали будь-який інший тип реакції гіперчутливості до пеніциліну або будь-якої іншої активної речовини бета-лактаму.
Повідомлялося про діарею, пов’язану із застосуванням антибіотиків, коліт та псевдомембранозний коліт, пов’язані із застосуванням цефдиторену.Ці діагнози слід враховувати у будь -якого пацієнта, у якого з’явилася діарея під час або незабаром після лікування. Якщо під час лікування виникає важка та / або кривава діарея, слід припинити застосування цефдиторену та розпочати відповідну терапію.
Цефдиторен слід з обережністю призначати людям із захворюваннями шлунково -кишкового тракту, особливо колітом.
У пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю швидкість та ступінь впливу цефдиторену збільшується (див. Розділ 5.2 «Фармакокінетичні властивості»). З цієї причини загальну добову дозу слід зменшити при призначенні цефдиторену пацієнтам з нирковою недостатністю. важкі гострі або хронічні, щоб уникнути можливих клінічних наслідків, таких як судоми (див. розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
Цефалоспорини слід з обережністю призначати пацієнтам, які одночасно отримують нефротоксичні активні речовини, такі як аміноглікозидні антибіотики або потужні діуретики (наприклад, фуросемід), оскільки ці комбінації можуть мати небажані ефекти на функцію нирок і пов’язані з ототоксичністю.
Тривале застосування цефдиторену може спричинити розростання нечутливих організмів, таких як ентерококи та Candida spp.
Під час лікування цефалоспоринами може спостерігатися зниження активності протромбіну. Тому у пацієнтів із ризиком, таких як пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю або пацієнти, які отримують антикоагулянти, слід контролювати протромбіновий час.
Введення півалатних проліків було пов'язано зі зниженням концентрації карнітину в плазмі. Однак клінічні дослідження прийшли до висновку, що клінічні ефекти зниження карнітину не були пов'язані з введенням цефдиторену півоксилу.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Giasion 400 мг містять 1,14 ммоль (приблизно 26,2 мг) натрію на дозу. Це слід враховувати пацієнтам на дієті з контрольованим вмістом натрію.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Антациди
Одночасне застосування антацидів, що містять гідроксид магнію та алюмінію, та цефдиторен півоксилу у присутності їжі призвело до зниження Cmax та AUC цефдиторену відповідно на 14% та 11%. Рекомендується, щоб між введенням антацидів та цефдиторену півоксилу був проміжок у дві години.
Антагоністи Н2 -рецепторів
Одночасне застосування внутрішньовенного введення фамотидину та перорального цефдиторену півоксилу призвело до зниження Cmax та AUC цефдиторену відповідно на 27% та 22%.
Тому одночасне застосування цефдиторену півоксилу з антагоністами Н2 -рецепторів не рекомендується.
Пробенецид
Одночасне застосування пробенециду та цефдиторену півоксилу зменшує ниркову екскрецію цефдиторену, що призводить до збільшення Cmax на 49%, AUC на 122% та періоду напіввиведення на 53%.
Оральні контрацептиви
Введення цефдиторену півоксилу не змінило фармакокінетичних властивостей оральних контрацептивів етинілестрадіолу. Цефдиторен півоксил можна приймати одночасно з комбінованими оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол.
Взаємодія між препаратами та лабораторними дослідженнями
• Цефалоспорини можуть дати хибнопозитивний результат при прямій пробі Кумбса, що може вплинути на тест на перехресну аглютинацію крові.
• Помилково -позитивні аналізи глюкози в сечі можуть мати місце при тесті на відновлення міді, але не при ферментному тесті.
• Оскільки вони можуть дати хибнонегативний результат у фероціанідному тесті для визначення глюкози в плазмі або крові, рекомендується застосовувати методи глюкозооксидази та гексокінази у пацієнтів, які отримують цефдиторен півоксил для визначення рівня плазми / глюкози в крові.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Дослідження на тваринах не вказують на прямі чи непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності, ембріонального / внутрішньоутробного розвитку, пологів або постнатального розвитку (див. 5.3). Немає належних даних про застосування цефдиторену півоксилу у вагітних жінок.
Час годування
Немає достатніх доказів про можливість присутності цефдиторену у грудному молоці.
Тому введення Giasion під час лактації не рекомендується.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Giasion має незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Цефдиторен півоксил може викликати запаморочення та сонливість (див. Розділ 4.8).
04.8 Побічні ефекти -
У клінічних дослідженнях приблизно 6000 пацієнтів отримували цефдиторен як у дозі 200 мг, так і 400 мг двічі на день протягом 14 днів. Приблизно 24% пацієнтів повідомили про принаймні одну побічну реакцію.
Припинення лікування як наслідок побічних реакцій сталося у 2,6% пацієнтів.
Найбільш поширені побічні ефекти, що мали місце, були пов’язані з шлунково -кишковою системою.
У більшості досліджень діарея виникала більш ніж у 10% від загальної кількості пацієнтів і виникала частіше при прийомі 400 мг, ніж при прийомі 200 мг двічі на день. Нижче описано побічні реакції, що спостерігаються як під час клінічних випробувань, так і після маркетингового досвіду.
У кожній групі частот небажані ефекти представлені у порядку їх зменшення.
Оскільки вони спостерігалися з іншими цефалоспоринами, можуть виникнути такі побічні реакції: холестаз та апластична анемія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Випадків передозування не зафіксовано.
Симптоми передозування, про які повідомляється для інших цефалоспоринів, - це подразнення мозку, що призводить до судом. У разі передозування необхідно промити шлунок. Пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом і лікуватися належним симптоматичним та підтримуючим лікуванням.
Цефдиторен півоксил можна частково усунути шляхом гемодіалізу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група
Цефалоспорини третього покоління.
Код ATC: J01DD16.
Механізм дії
Цефдиторен проявляє свою антибактеріальну дію, пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій через його спорідненість з білками, що зв'язують пеніцилін (PBP).
Механізми опору
Бактеріальна стійкість до цефдиторену може бути обумовлена одним або кількома з наступних механізмів:
• Гідроліз бета-лактамазою. Цефдиторен може бути ефективно гідролізований деякими бета-лактамазами широкого спектра дії (ESBL) та хромосомно кодованими ферментами (сімейство AmpC), які можуть бути індукованими або стабільно не експресованими у деяких видів аеробних грамнегативних бактерій.
• Зниження спорідненості цефдиторену до білків, що зв’язують пеніцилін.
• Непроникність зовнішньої мембрани, що обмежує доступ цефдиторену до білків, які зв’язують пеніцилін у грамнегативних організмах.
• Випливні насоси з активним принципом.
Більше одного з цих механізмів резистентності можуть співіснувати в одній бактеріальній клітині. Виходячи з наявних механізмів, бактерії можуть перехресно протистояти деяким або всім іншим бета-лактамним та / або антибактеріальним діючим інгредієнтам інших сімейств.
Грамнегативні організми, які продукують хромосомно кодовані індуковані бета-лактамази, такі як Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. І Providentia spp., слід вважати стійким до цефдиторену, незважаючи на очевидну сприйнятливість in vitro.
Межі сприйнятливості
Рекомендовані граничні значення МІК для цефдиторену, які дозволяють відрізнити сприйнятливі мікроорганізми від мікроорганізмів, що мають проміжну чутливість, та мікроорганізми з проміжною чутливістю від стійких мікроорганізмів: чутливі ≤0,5 мкг / мл, стійкі ≥2 мкг / мл (або> 1 мкг / мл за останніми критеріями).
Поширеність набутої резистентності може змінюватися географічно та з часом для окремих видів, і місцева інформація про стійкість є кращою, особливо при лікуванні важких інфекцій. За необхідності слід звернутися за порадою до експерта, якщо місцева стійкість така широка, що застосування агента принаймні для деяких видів інфекцій має сумнівну цінність.
+ MRSA набули резистентності до цефалоспоринів, але включені сюди для зручності
* Клінічна ефективність була продемонстрована для сприйнятливих організмів у затверджених клінічних показаннях.
§ Деякі штами, що демонструють високий рівень стійкості до пеніциліну, можуть демонструвати зниження чутливості до цефдиторену. Штами, стійкі до цефотаксиму та цефтріаксону, не слід вважати сприйнятливими.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Після перорального застосування цефдиторен півоксил абсорбується з шлунково -кишкового тракту і під дією естераз гідролізується до цефдиторену. Абсолютна біодоступність перорально введеного цефдиторену становить приблизно 15-20%.
Наявність їжі в шлунково -кишковому тракті збільшує всмоктування цефдиторену півоксилу, при цьому Cmax та AUC приблизно на 50% та 70% перевищують значення, виміряні натще.
Доза 200 мг, введена разом з їжею, призводить до середнього Cmax 2,6 мкг / мл приблизно через 2,5 години, тоді як доза 400 мг дає середнє значення Cmax 4,1 мкг / мл, приблизно за той же період часу.
Розповсюдження
Цефдиторен на 88% зв’язується з білками плазми крові.
Об'єм розподілу в рівноважному стані істотно не відрізняється від обсягу, розрахованого після введення одноразової дози, і є відносно незалежним від введеної дози (40 - 65 літрів).
Після введення одноразової дози 400 мг проникнення у слизову оболонку бронхів та бронхіальний секрет становило 60% та 20% концентрації у плазмі відповідно. Після такої ж дози концентрація цефдиторену у шкірній блістерній рідині досягає 40% та 56% AUC у плазмі крові через 8 та 12 годин відповідно.
Біотрансформація / елімінація
Після введення багаторазової дози фармакокінетичні параметри були подібними до тих, які були отримані після введення одноразової дози, і не спостерігалося накопичення.
До 18% введеної дози цефдиторену виводиться з організму з сечею без метаболізму.
Період напіввиведення цефдиторену з плазми становить 1-1,5 години. Загальний кліренс з урахуванням біодоступності становить приблизно 25-30 л / год, а нирковий кліренс-приблизно 80-90 мл / хв. неабсорбована фракція виводиться з калом, тоді як більшість введеного цефдиторену виявляється у вигляді неактивних метаболітів. Цефдиторен півоксил не виявляється ні в калі, ні в сечі. Півалатний фрагмент виводиться шляхом ниркової екскреції у вигляді кон'югату півалоїлкарнітину.
Особливі популяції
Секс
Фармакокінетика цефдиторен півоксилу не показує істотних клінічних відмінностей між чоловіками та жінками.
Літні громадяни
Рівні цефдиторену у плазмі крові у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) демонструють Cmax та AUC приблизно на 26% та 33% вище у молодих дорослих осіб. Однак коригування дози не потрібне, за винятком випадків запущеної печінки та / або нирок недостатність.
Ниркова недостатність
Після введення декількох доз цефдиторену півоксилу у дозі 400 мг пацієнтам з помірною та тяжкою нирковою недостатністю значення Cmax було у 2 рази, а AUC у 2,5–3 рази-у здорових добровольців (див. Розділ 4.2. Дозування та спосіб застосування). немає даних про пацієнтів, які проходять діаліз.
Печінкова недостатність
При печінковій недостатності легкого ступеня (Чайлд-П’ю) до помірного (Чайлд-П’ю В) повторні дози 400 мг цефдиторену півоксилу призвели до незначного збільшення фармакокінетичних параметрів порівняно з тими у нормальних пацієнтів. недостатність (Чайлд-П’ю C) (див. розділ 4.2 Дозування та спосіб застосування).
Фармакокінетичні / фармакодинамічні зв’язки
У дозі 200 мг двічі на день концентрації в плазмі перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію (MIC90) Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes та штами Streptococcus pneumoniae чутливі до пеніциліну щонайменше 50% інтервалу доз.
Доза 400 мг двічі на день, він також визначає час вище мінімальної інгібуючої концентрації, достатньої для перевищення MIC90 Streptococcus pneumoniae стійкий до пеніциліну.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних фармакологічних досліджень, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та репродуктивної токсичності.
Дослідження для оцінки канцерогенного потенціалу цефдиторену півоксилу не проводилися.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Ядро:
Казеїнат натрію
Кроскармелоза натрію
Маніт Е421
Триполіфосфат натрію
Стеарат магнію
Покриття планшета:
Опадри Y-1-7000, що містить: гіпромелозу
Діоксид титану Е 171
Макрогол 400
Карнаубський віск
OPACODE S-1-20986 сині чорнила, що містять:
Шелак
Яскраво -блакитний лак
Діоксид титану Е 171
Пропіленгліколь
Концентрований розчин аміаку
06.2 Несумісність "-
Не актуально.
06.3 Строк дії "-
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання -
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в оригінальній упаковці.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Перфоровані блістери для кожної дози з алюмінієвою / полівінілхлоридною (ПВХ) та ламінатною плівкою з ПВХ / алюмінію / ПА.
В одній упаковці Giasion 200 мг міститься 16, 20 або 500 таблеток, вкритих оболонкою. В одній упаковці Giasion 400 мг міститься 10 або 500 таблеток, вкритих оболонкою.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 БРЕССО (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
200 мг таблетки, вкриті оболонкою, 16 таблеток - AIC n. 037146014
200 мг таблетки, вкриті оболонкою, 20 таблеток - AIC n. 037146026
200 мг таблетки, вкриті оболонкою, 500 таблеток - AIC n. 037146038
400 мг, вкриті плівковою оболонкою, 10 таблеток - AIC n. 037146040
400 мг таблетки, вкриті оболонкою, 500 таблеток - AIC n. 037146053
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Перша авторизація: 13 листопада 2007 р
Поновлення: 22 березня 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
06 жовтня 2015 року
