Діючі речовини: Лінкоміцин
Лінкоцин 500 мг тверді капсули
Лінкоцин 300 мг розчин для ін’єкцій
Лінкоцин 600 мг розчин для ін’єкцій
Чому використовується лінкоцин? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Лінкоцин показаний при важких інфекціях, спричинених чутливими до його дії штамами стафілококів, пневмококів та стрептококів.
Його застосування повинно бути зарезервоване для пацієнтів з алергією на пеніцилін або для пацієнтів, для яких, на думку лікаря, пеніцилін не показаний.
Беручи до уваги можливий початок серйозного коліту (див. ОСОБЛИВІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ), лікар перед початком терапії лінкоцином повинен ретельно оцінити, також у зв'язку з характером інфекції, що підлягає лікуванню, можливість використання менш токсичних препаратів як альтернатива.
Лінкоцин виявився ефективним у лікуванні інфекцій, спричинених стафілококами, стійкими до інших антибіотиків: однак, оскільки штами стафілококів, стійких до лінкоцину, були виділені, під час терапії цим антибіотиком слід проводити тести на чутливість.
При необхідності препарат можна вводити разом з іншими антибіотиками.
Протипоказання Коли лінкоцин не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини, до кліндаміцину або до будь -якої з допоміжних речовин.
Не показаний при лікуванні тривіальних бактеріальних або вірусних інфекцій.
Розчин для ін’єкцій лінкоцину не можна вводити недоношеним дітям, новонародженим та дітям до 2 років (див. ОСОБЛИВІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Лінкоцин
Під час тривалої терапії слід періодично проводити аналізи функції печінки та нирок та аналіз крові.
Хоча лінкоміцин, здається, дифундує у ліквор, його рівень у лікворі може бути недостатнім для лікування менінгіту. Тому препарат не слід використовувати для лікування менінгіту.
Іноді застосування антибіотиків може спричинити розвиток стійких мікробів, особливо дріжджів. У разі виникнення суперінфекції слід вжити відповідних терапевтичних заходів.
Лінкоміцин слід вводити не внутрішньовенно болюсно, а шляхом інфузії, як описано в розділі ДОЗА, СПОСІБ І ЧАС ВВЕДЕННЯ.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію лінкоцину
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Лінкоміцин може посилювати нервово -м’язову блокуючу дію препаратів, специфічних для цієї дії. Антагонізм між лінкоміцином та еритроміцином був продемонстрований in vitro. Відома перехресна реакція між кліндаміцином та лінкоміцином.
Попередження Важливо знати, що:
Повідомлялося про випадки діареї, асоційованої з Clostridium difficile (CDAD), при застосуванні майже всіх антибіотиків, включаючи лінкоміцин, і тяжкість може варіювати від легкої діареї до смертельного коліту. Лікування антибіотиками змінює нормальну флору товстої кишки та призводить до надмірного зростання C. важко.
The C. важко виробляє токсини А і В, які сприяють розвитку діареї. Штами C. важко що виробляють надлишок токсинів, спричиняють підвищену захворюваність та смертність, оскільки ці інфекції зазвичай не піддаються антибактеріальній терапії та часто вимагають колектомії. Слід враховувати можливість асоційованої діареї C. важко у всіх пацієнтів з діареєю після лікування антибіотиками. Також потрібна ретельна історія хвороби з огляду на випадки асоційованої діареї C. важко про них також повідомлялося через два місяці після введення антибіотика.
Випадки скромного коліту можуть регресувати після припинення лікування тільки лінкоміцином. Помірні та важкі випадки слід негайно лікувати введенням рідин та розчинів електролітів та білків (за показаннями).
Антиперистальтики, такі як опіати та дифеноксилат з атропіном, можуть подовжити та / або погіршити ситуацію. Ванкоміцин виявився ефективним у лікуванні псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile. Доза, яку зазвичай застосовують дорослі, становить 0,5 г - 2 г / день перорального ванкоміцину, розділеного на три або чотири введення протягом 7-10 днів.
Смоли холестираміну та колестиполу здатні зв'язувати ванкоміцин in vitro. Якщо одночасно слід вводити і смолу, і ванкоміцин, доцільно розділити час введення кожного препарату. Однак слід враховувати всі інші причини, що викликають початок коліту.
Вагітність та годування груддю
Оскільки безпека застосування не встановлена, препарат не слід застосовувати вагітним і годуючим жінкам. Лінкоміцин виділяється з грудним молоком. Бензиловий спирт може проникати через плаценту.
Застосування у дітей
Розчин для ін’єкцій лінкоцину містить бензиловий спирт (9,45 мг / мл) як консервант. Вживання бензилового спирту було пов'язане з серйозними побічними реакціями, включаючи "синдром задишки" та смерть у педіатричних пацієнтів. Хоча звичайні терапевтичні дози продукту, як правило, містять значно менші кількості бензилового спирту, ніж ті, що пов'язані з "синдромом задишки", мінімальна кількість бензилового спирту, при якій може виникнути токсичність, невідома.Ризик токсичності бензилового спирту залежить від введеної кількості та здатності печінки виводити речовину. У недоношених дітей з недостатньою масою тіла може зростати ймовірність розвитку токсичності.
Бензиловий спирт може викликати токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей до 3 років (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Капсули містять лактозу. Якщо у пацієнта діагностовано «непереносимість деяких цукрів, він повинен проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати ці ліки».
Окремі групи пацієнтів
Наявні на даний момент дані показують, що літні або ослаблені пацієнти погано переносять діарею; якщо цих пацієнтів лікувати Лінкоцином, зверніть особливу увагу на зміни частоти випорожнень.
Лінкоцин слід призначати з обережністю особам, які мають в анамнезі захворювання шлунково -кишкового тракту, особливо коліти, та людям з атопією.
Період напіввиведення лінкоміцину у сироватці крові збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. У таких пацієнтів слід враховувати зменшення частоти введення лінкоміцину. Зокрема, оскільки адекватних клінічних даних ще немає, бажано уникнути застосування лінкоцину пацієнтам з наявними захворюваннями печінки, якщо клінічна ситуація не свідчить про те, що таке застосування є незамінним.
Якщо пацієнта з моніліозом слід лікувати Лінкоцином, одночасно вводять антимоніліальний препарат.
Лінкоцин, як і інші ліки, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з астмою в анамнезі або іншими значними алергічними проявами.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Лінкоцин: Дозування
Усний спосіб
Дорослі
- Важкі інфекції: 500 мг кожні 8 годин.
- Дуже важкі інфекції: 500 мг кожні 6 годин.
Для оптимального всмоктування рекомендується не вживати нічого, крім води, протягом 1-2 годин як до, так і після введення лінкоцину.
Внутрішньом’язовий шлях
Дорослі
- Важкі інфекції: 600 мг (2 мл) кожні 24 години.
- Дуже серйозні інфекції: 600 мг (2 мл) кожні 12 годин або частіше, залежно від тяжкості інфекції.
Діти (старше 2 років)
- Важкі інфекції: 10 мг / кг / добу при внутрішньом’язовому введенні.
- Дуже важкі інфекції: 10 мг / кг кожні 12 годин або частіше.
Внутрішньовенний шлях
Дорослі
600 мг (2 мл) внутрішньовенно кожні 8-12 годин.
У разі дуже важких інфекцій дозу можна збільшити.
Діти (старше 2 років)
10-20 мг / кг / день, розділений на 2-3 інфузії кожні 12-8 годин.
Розчин для ін’єкцій лінкоцину необхідно розвести до концентрації, що не перевищує 600 мг / 100 мл (див. Сумісність), і вводити його повільною інфузією тривалістю не менше 1 години. Серйозні серцево -легеневі реакції мали місце при введенні цього препарату у концентраціях, що перевищували рекомендовані, та швидкості введення.
У разі бета-гемолітичної стрептококової інфекції лікування слід продовжувати не менше 10 днів, щоб зменшити ймовірність ревматичної хвороби або гломерулонефриту.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Сумісність
Лінкоміцин фізично сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі, якщо інше не зазначено:
Розчини для інфузій: Декстроза у воді, розчин. 5% і 10%; Декстроза в сольовому розчині, розчин. 5% і 10%; Розчин Рінгера; 1/6 молярного лактату натрію; Траверт 10% - електроліт N. 1; Декстран у сольовому розчині 6% вага / об’єм.
Вітаміни в розчинах для інфузій: комплекс В; В комплекс з аскорбіновою кислотою.
Антибіотики в розчинах для інфузій: пеніцилін натрію G (задовільно протягом 4 годин); цефалотин; цефалоридин; тетрациклін HCL; колістиметат (задовільний протягом 4 годин); ампіцилін; метицилін; левоміцетин; поліміксину В сульфат.
Несумісність
Лінкоміцин фізично несумісний з новобіоцином та канаміцином.
Необхідно підкреслити, що визначення сумісності та несумісності - це лише фізичні спостереження, а не хімічні визначення. Адекватна клінічна оцінка безпеки та ефективності цих комбінацій не проводилася.
Передозування Що робити, якщо ви передозували лінкоцин
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози лінкоцину негайно повідомте про це лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування лінкоцину, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти лінкоцину
Як і всі ліки, Лінкоцин може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
З боку шлунково -кишкового тракту: глосит, стоматит, нудота, блювота, стійка діарея (див. ОСОБЛИВІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ), ентероколіт, анальний свербіж та, при пероральних препаратах, езофагіт.
Кровотворна система: повідомлялося про випадки нейтропенії, лейкопенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенічної пурпури. Були рідкісні випадки апластичної анемії та панцитопенії, для яких не можна було виключити роль, яку відіграє лінкоміцин.
Реакції гіперчутливості: повідомлялося про реакції гіперчутливості, такі як: ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба та анафілаксія; деякі з цих випадків траплялися у пацієнтів, відомих як чутливі до пеніциліну. Рідкісні випадки мультиформної еритеми, деякі з типів синдрому Стівенса-Джонсона, були пов'язані з введенням Лінкоцину. У разі виникнення алергічних реакцій терапію слід припинити та розпочати звичайну екстрену терапію (адреналін, кортикостероїди, антигістамінні препарати).
Шкіра та слизові оболонки: свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, вагініт та рідкісні випадки ексфоліативного та везикуло-бульозного дерматиту.
Печінка: Під час терапії лінкоміцином спостерігалися жовтяниця та порушення функції печінки (зокрема збільшення трансаміназ).
Нирки: Хоча прямої залежності між терапією лінкоміцином та ураженням нирок не встановлено, в окремих випадках спостерігалася дисфункція нирок, що підтверджується збільшенням BUN, олігурією та / або протеїнурією.
Серцево -судинна система: після парентерального введення, особливо після надто швидкого введення, повідомлялося про випадки гіпотензії. Повідомлялося про рідкісні випадки зупинки серцево -легеневої артерії після надто швидкого внутрішньовенного введення (див. ДОЗУ, СПОСОБ І ЧАС ВВЕДЕННЯ).
Органи почуттів: іноді повідомлялося про випадки запаморочення та шум у вухах.
Місцеві реакції: Пацієнти зазвичай продемонстрували відмінну місцеву переносимість після введення лінкоцину. Після внутрішньом’язової ін’єкції були зафіксовані випадки місцевого подразнення, болю, ущільнення та стерильного абсцесу. Повідомлялося про випадки тромбофлебіту після внутрішньовенної ін’єкції. Ці реакції можна звести до мінімуму шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції та уникнення використання внутрішньовенних внутрішньовенних катетерів.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Тверді капсули
Не зберігати при температурі вище 25 ° C
Розчин для ін’єкцій
Особливих запобіжних заходів щодо зберігання немає
ЗБЕРЕЖЕТЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ І ДОСТУПУ ДІТЕЙ.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
СКЛАД
Тверді капсули
Кожна капсула 500 мг містить: 544,81 мг лінкоміцину гідрохлориду (еквівалентно 500 мг основи лінкоміцину).
Допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат. Оболонка капсули містить: желатин, діоксид титану, E132, E172.
Розчин для ін’єкцій
Кожен флакон 1 мл містить: 326,88 мг лінкоміцину гідрохлориду (еквівалентно 300 мг основи лінкоміцину). Кожен флакон 2 мл містить: 653,77 мг лінкоміцину гідрохлориду (еквівалентно 600 мг основи лінкоміцину).
Допоміжні речовини: бензиловий спирт (9,45 мг / мл); вода для ін’єкцій.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Тверді капсули
Коробка, що містить 12 капсул по 500 мг.
УСНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Розчин для ін’єкцій
300 мг розчин для ін’єкцій - 1 ампула 1 мл
Розчин для ін’єкцій 600 мг - 1 ампула 2 мл.
ВНУТРІШКІЛЬНЕ ТА ВНУТРІМ’язове
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЛІНКОЦИН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Лінкоцин - одна капсула містить:
лінкоміцину гідрохлориду 544,81 мг, що дорівнює основі лінкоміцину 500 мг).
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Капсули: пероральне застосування.
Стерильний розчин для ін’єкцій: внутрішньовенне та внутрішньом’язове застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лінкоцин показаний при важких інфекціях, спричинених чутливими до його дії штамами стафілококів, пневмококів та стрептококів.
Його застосування повинно бути зарезервоване для пацієнтів з алергією на пеніцилін або для пацієнтів, для яких, на думку лікаря, пеніцилін не показаний. Беручи до уваги можливий початок серйозного коліту (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні"), лікар перед тим, як розпочати терапію лінкоцином, повинен ретельно оцінити, також у зв'язку з характером інфекції, що підлягає лікуванню, можливість в якості альтернативи використовувати менш токсичні препарати.
Лінкоцин виявився ефективним у лікуванні інфекцій, спричинених стафілококами, стійкими до інших антибіотиків: однак, оскільки штами стафілококів, стійких до лінкоцину, були виділені, під час терапії цим антибіотиком слід проводити тести на чутливість. При необхідності препарат можна вводити разом з іншими антибіотиками.
04.2 Дозування та спосіб введення
Усний спосіб
- Дорослі
- Важкі інфекції: 500 мг кожні 8 годин.
- Дуже важкі інфекції: 500 мг кожні 6 годин.
Для оптимального всмоктування рекомендується не вживати нічого, крім води протягом 1-2 годин як до, так і після введення лінкоцину.
Внутрішньом’язовий шлях
- Дорослі
- Важкі інфекції: 600 мг (2 мл) кожні 24 години.
- Дуже серйозні інфекції: 600 мг (2 мл) кожні 12 годин або частіше, залежно від тяжкості інфекції.
- Діти
- Важкі інфекції: 10 мг / кг / добу при внутрішньом’язовому введенні.
- Дуже важкі інфекції: 10 мг / кг кожні 12 годин або частіше.
Внутрішньовенний шлях
- Дорослі
600 мг (2 мл) внутрішньовенно кожні 8-12 годин.
У разі дуже важких інфекцій дозу можна збільшити.
- Діти
10-20 мг / кг / день, розділений на 2-3 інфузії кожні 12-8 годин.
Лінкоцин необхідно розвести до концентрації, що не перевищує 600 мг / 100 мл (див. "Сумісність"), і вводити його повільною інфузією тривалістю не менше 1 години. Серйозні серцево -легеневі реакції мали місце при застосуванні цього препарату у концентраціях, що перевищували рекомендовані, та швидкості введення.
У разі β-гемолітичної стрептококової інфекції лікування слід продовжувати щонайменше 10 днів, щоб зменшити ймовірність ревматичної хвороби або гломерулонефриту.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Сумісність
Лінкоміцин фізично сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі, якщо інше не зазначено:
- інфузійні розчини: декстроза у воді, розчин. 5% і 10%; декстроза у сольовому розчині, розчин. 5% і 10%; розчин Рінгера; 1/6 молярного лактату натрію; Траверт 10% - електроліт No1; декстран у сольовому розчині 6% вага / об.
- вітаміни в розчинах для інфузій: комплекс В; В комплекс з аскорбіновою кислотою.
- антибіотики в інфузійних розчинах: пеніцилін натрію G (задовільно протягом 4 годин); цефалотин; цефалоридин; тетрацикліну HCl; колістиметат (задовільний протягом 4 годин); ампіцилін; метицилін; левоміцетин; поліміксину В сульфат.
Необхідно підкреслити, що визначення сумісності та несумісності - це лише фізичні спостереження, а не хімічні визначення. Адекватна клінічна оцінка безпеки та ефективності цих комбінацій не проводилася.
04.3 Протипоказання
Його не можна застосовувати пацієнтам з підвищеною чутливістю до лінкоміцину та кліндаміцину. Не показаний при лікуванні тривіальних бактеріальних або вірусних інфекцій.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Після введення лінкоцину повідомлялося про випадки помірної діареї, яка може регресувати до простої відміни антибіотика. Також повідомлялося про деякі випадки стійкої та важкої діареї. Пов’язана з цією діареєю наявність крові та слизу у калі а в деяких випадках діарея призвела до гострого коліту навіть зі смертельним результатом. Дослідження показали наявність одного або декількох клостридійних токсинів, які є / є однією з основних причин коліту, викликаного антибіотиками. Коліт зазвичай характеризується сильною і постійною діареєю та сильними спазмами живота, а в калі можуть виявлятися кров і слиз. Якщо його не лікувати, це може призвести до перитоніту, шоку та токсичного мегаколону. Ендоскопічне дослідження може виявити наявність псевдомембранозного коліту.У випадках підозри на коліт рекомендується ректосигмоїдоскопічне дослідження. Наявність захворювання можна додатково підтвердити культурами калу з селективним середовищем для Clostridium difficile та дослідженням зразка для пошуку клостридії дифіцитний токсин (токсини).
Випадки скромного коліту можуть регресувати після припинення лікування тільки лінкоміцином. Помірні та важкі випадки слід негайно лікувати введенням рідин та розчинів електролітів та білків (за показаннями).
Антиперистальтики, такі як опіати та дифеноксилат з атропіном, можуть подовжити та / або погіршити ситуацію. Ванкоміцин виявився ефективним у лікуванні псевдомембранозного коліту, викликаного Clostridium difficile. Доза, яку зазвичай застосовують дорослі, становить 0,5 г - 2 г / день перорального ванкоміцину, розділеного на три або чотири введення протягом 7-10 днів.
Смоли холестираміну і колестиполу здатні зв'язувати ванкоміцин "in vitro". Якщо одночасно слід вводити і смолу, і ванкоміцин, доцільно розділити час введення кожного препарату. Однак слід враховувати всі інші причини, що викликають початок коліту.
Наявні на даний момент дані показують, що літні або ослаблені пацієнти погано переносять діарею; якщо цих пацієнтів лікувати Лінкоцином, зверніть особливу увагу на зміни частоти випорожнень.
Лінкоцин слід призначати з обережністю особам, які мають в анамнезі захворювання шлунково -кишкового тракту, особливо коліти, та людям з атопією. Під час тривалої терапії слід періодично проводити аналізи функції печінки та нирок та аналіз крові. Період напіввиведення лінкоміцину у сироватці крові збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок. У таких пацієнтів слід враховувати зменшення частоти введення лінкоміцину. Зокрема, оскільки адекватних клінічних даних ще немає, бажано уникнути застосування лінкоцину пацієнтам з наявними захворюваннями печінки, якщо клінічна ситуація не свідчить про те, що таке застосування є незамінним.
Хоча лінкоміцин, здається, дифундує у ліквор, його рівень у лікворі може бути недостатнім для лікування менінгіту. Тому препарат не слід використовувати для лікування менінгіту.
Було показано, що лінкоміцин має властивості нервово -м’язової блокади, що може посилювати дію інших препаратів, що мають таку дію. Тому лінкоміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які вже проходять курс лікування такими препаратами.
Лінкоміцин слід вводити не внутрішньовенно болюсно, а шляхом інфузії, як описано в розділі «Дозування». Застосування антибіотиків може спричинити зростання мікробів, які не чутливі до дії самого антибіотика, особливо дріжджів. У разі виникнення суперінфекції необхідно вжити відповідних терапевтичних заходів. Якщо пацієнту, який страждає на моніліоз, слід вводити лінкоцин антимоніліальний препарат.
Антагонізм між лінкоміцином та еритроміцином був продемонстрований "in vitro". З огляду на можливу клінічну значимість цього факту, ці два препарати не слід вводити одночасно.
Лінкоцин, як і інші ліки, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з астмою в анамнезі або іншими значними алергічними проявами.
Через наявність бензилового спирту препарат у формі для ін’єкцій не слід давати дітям до 2 років.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Лінкоміцин може посилювати нервово -м’язову блокуючу дію препаратів, специфічних для цієї дії. Антагонізм між лінкоміцином та еритроміцином був продемонстрований in vitro. Відома перехресна реакція між кліндаміцином та лінкоміцином.
04.6 Вагітність та лактація
Оскільки безпека застосування не встановлена, препарат не слід застосовувати вагітним і годуючим жінкам. Лінкоміцин виділяється з грудним молоком.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Даних з цього приводу невідомо.
04.8 Побічні ефекти
З боку шлунково -кишкового тракту: глосит, стоматит, нудота, блювота, стійка діарея (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні"), ентероколіт, анальний свербіж та, при пероральних препаратах, езофагіт.
Кровотворна система: повідомлялося про випадки нейтропенії, лейкопенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенічної пурпури. Були рідкісні випадки апластичної анемії та панцитопенії, для яких не можна було виключити роль, яку відіграє лінкоміцин.
Реакції гіперчутливості: повідомлялося про реакції гіперчутливості, такі як: ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба та анафілаксія; деякі з цих випадків траплялися у пацієнтів, відомих як чутливі до пеніциліну. Рідкісні випадки мультиформної еритеми, деякі з типів синдрому Стівенса-Джонсона, були пов'язані з введенням Лінкоцину. У разі виникнення алергічних реакцій терапію слід припинити та розпочати звичайну екстрену терапію (адреналін, кортикостероїди, антигістамінні препарати).
Шкіра та слизові оболонки: свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, вагініт та рідкісні випадки ексфоліативного та везикуло-бульозного дерматиту.
Печінка: Під час терапії лінкоміцином спостерігалися жовтяниця та порушення функції печінки (зокрема збільшення трансаміназ).
Нирки: Хоча прямої залежності між терапією лінкоміцином та ураженням нирок не встановлено, в окремих випадках спостерігалася дисфункція нирок, що підтверджується збільшенням BUN, олігурією та / або протеїнурією.
Серцево -судинна система: після парентерального введення, особливо після надто швидкого введення, повідомлялося про випадки гіпотензії. Повідомлялося про рідкісні випадки зупинки серцево -легеневої артерії після надто швидкого внутрішньовенного введення (див. "Дозування та спосіб введення").
Органи почуттів: іноді повідомлялося про випадки запаморочення та шум у вухах.
Місцеві реакції: Пацієнти зазвичай продемонстрували відмінну місцеву переносимість після введення лінкоцину. Після внутрішньом’язової ін’єкції були зафіксовані випадки місцевого подразнення, болю, ущільнення та стерильного абсцесу. Повідомлялося про випадки тромбофлебіту після внутрішньовенної ін’єкції. Ці реакції можна звести до мінімуму шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції та уникнення використання внутрішньовенних внутрішньовенних катетерів.
04.9 Передозування
Даних з цього приводу невідомо.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Лінкоцин (лінкоміцин) - антибіотик виробництва Streptomyces lincolnensis, var. lincolnensis.
05.1 Фармакодинамічні властивості
Мікробіологічна властивість
Доведено, що лінкоцин ефективний проти більшості грампозитивних мікробів.
Залежно від чутливості організму та концентрації антибіотика він може бути бактеріостатичним або бактерицидним. Перехресна резистентність до пеніциліну, левоміцетину, ампіциліну, цефалоспоринів або тетрациклінів не продемонстрована. Незважаючи на хімічні відмінності, лінкоміцин проявляє подібну, але не ідентичну антибактеріальну активність з макролідними антибіотиками (наприклад, еритроміцином). Повідомлялося про певну перехресну стійкість до еритроміцину, включаючи явище, відоме як дисоційована перехресна резистентність або ефект макролідів.
Мікроби, протестовані "in vitro" або "in vivo", не швидко розвивали стійкість до лінкоцину. На основі серійних експериментів субкультури "in vitro" стафілококи повільно і поступово розвивають стійкість до лінкоцину. Ця модель розвитку резистентності відрізняється від такої, що спостерігається для стрептоміцину.
Проведені дослідження показують, що лінкоцин не характеризується перехресною антигенністю зі сполуками пеніциліну. Спектр дії включає мікрококк (Staphylococcus) aureus, Staphylococcus albus, Streptococcus beta haemolyticus, Streptococcus viridans, Diplococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphorynteriae та Corynebacterium diphorynteriae
Примітка: Лінкоцин не активний щодо більшості штамів Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenziae або інших грамнегативних мікробів та дріжджів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Лінкоцин швидко всмоктується після пероральної дози 500 мг, досягаючи максимальних рівнів у крові за 2-4 години. Для більшості грампозитивних мікробів концентрації зберігаються вище мінімальної інгібуючої концентрації протягом 6-8 годин. Виведення сечі в діапазоні від 1,0 до 31% (середнє значення: 4%) відбувається протягом 24 годин після одноразової пероральної дози 500 мг. Жовчний також є важливим як шлях виведення. Були продемонстровані значні концентрації. антибіотик практично у всіх тканинах організму. Лінкоцин у нормальних умовах не проходить через гематоенцефалічний бар’єр, хоча, здається, долає його із запаленими мозковими оболонками.
Внутрішньом’язове введення одноразової дози 600 мг призводить до досягнення максимальної концентрації в крові протягом 30 хвилин, яку ще можна виміряти на 24 -й годині. Від 1,8 до 24,8% (у середньому: 17,3%) цієї дози виводиться із сечею.
Повільна внутрішньовенна інфузія (близько 2 годин) 600 мг лінкоцину в 500 мл 5% глюкози в дистильованій воді дає терапевтичний рівень протягом 14 годин. Екскреція з сечею коливається від 4,9 до 30,3% (середнє значення: 13,8%).
Період напіввиведення після перорального, внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення становить 5,4 ± 1,0 години. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не впливають на концентрацію крові.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дані про гостру токсичність, що стосуються експериментальних тварин, такі:
Загальні та місцеві дослідження переносимості щурів, які отримували пероральні дози до 900 мг / кг / добу протягом 28 днів або шляхом підшкірного введення до 80 мг / кг / день протягом 90 днів, показали, що лінкоміцин добре переноситься у дозах, вищих за рекомендовані у клінічній практиці.
Лінкоміцин, що вводився вагітним щурам до 330 мг / кг / добу та підшкірно до 90 мг / кг / добу протягом 10 днів, не впливав негативно на перебіг вагітності та розвиток ембріона та плоду у щурів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Лінкоцин - одна капсула містить:
Допоміжні речовини: тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат.
Склад капсули: желатин, діоксид титану, E132, E172.
Лінкоцин для ін’єкцій - один флакон містить:
Допоміжні речовини: бензиловий спирт; вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Лінкоміцин фізично несумісний з новобіоцином та канаміцином.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Вони не потрібні.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Капсули: блістер з непрозорого ПВХ + алюміній: коробка з 12 капсулами
Для ін’єкцій: прозорі, прозорі скляні флакони з безпечним попереднім відкриттям:
1 флакон 300 мг / 1 мл + 1 одноразовий шприц.
1 флакон 600 мг / 2 мл + 1 одноразовий шприц.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Вони не потрібні.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Лінкоцин 500 мг, 12 капсул AIC No. 020601023
Лінкоцин 300 мг, 1 ампула по 1 мл AIC n. 020601062
Лінкоцин 600 мг, 1 ампула по 2 мл AIC n. 020601035
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Червень 2000 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2000 року
