Діючі речовини: Біматопрост
ЛУМІГАН 0,1 мг / мл очні краплі, розчин
Вставки для упаковки Lumigan доступні для розмірів упаковки:- ЛУМІГАН 0,1 мг / мл очні краплі, розчин
- ЛУМІГАН 0,3 мг / мл очні краплі, розчин
Чому використовується Lumigan? Для чого це?
ЛУМІГАН - препарат проти глаукоми. Він відноситься до категорії препаратів, які називаються простамідами.
Очні краплі LUMIGAN використовуються для зниження підвищеного очного тиску. Цей препарат можна застосовувати окремо або разом з іншими очними краплями, які називаються бета-адреноблокаторами, які також служать для зниження тиску в оці.
Око містить прозору рідину на водній основі, яка живить його внутрішню поверхню. Ця рідина постійно виводиться з ока і виробляється нова рідина, яка замінює її. Якщо рідина не очищається досить швидко, тиск всередині ока зростає. Це ліки служить для збільшення кількості рідини, що виводиться, тим самим зменшуючи тиск в оці. Підвищений очний тиск, якщо його не знизити, може спричинити захворювання під назвою глаукома і врешті -решт призвести до погіршення зору.
Протипоказання Коли не слід використовувати Луміган
Не використовуйте LUMIGAN 0,1 мг / мл
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до біматопросту або до будь -якого іншого інгредієнта препарату Люміган.
- якщо вам доводилося припиняти використання очних крапель через небажану дію консерванту бензалконію хлориду.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Люміган
Перед застосуванням ЛУМІГАНУ 0,1 мг / мл поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом.
Зверніться до лікаря, якщо:
- страждають від проблем з диханням
- мають проблеми з печінкою або нирками
- в минулому прооперовані від катаракти
- страждають від сухості очей
- мали або мали проблеми з рогівкою (чиста передня частина ока)
- носити контактні лінзи (див. "Важлива інформація про деякі інгредієнти LUMIGAN 0,1 мг / мл")
- мали або страждали від гіпотензії або брадикардії
- мали «вірусну інфекцію» або «запалення очей».
LUMIGAN може викликати потемніння та подовження вій, а також може потемніти повіки. З часом колір райдужної оболонки також може потемніти. Ці зміни можуть бути постійними і більш помітними, якщо лікувати лише одне око.
Діти та підлітки
LUMIGAN не тестувався на пацієнтах віком до 18 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам віком до 18 років.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Луміган
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
LUMIGAN може проникати у грудне молоко, тому рекомендується не годувати грудьми під час лікування LUMIGAN.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Після введення LUMIGAN може спостерігатися невелике тимчасове помутніння зору.
У цьому випадку не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами, поки зір знову не стане ясним.
Важлива інформація про деякі інгредієнти LUMIGAN 0,1 мг / мл
Не використовуйте краплі під час носіння контактних лінз. Після введення очних крапель зачекайте 15 хвилин, перш ніж знову вставити контактні лінзи. Консервант в LUMIGAN, званий бензалконію хлоридом, може викликати подразнення очей і може знебарвити м’які контактні лінзи.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Lumigan: Дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
LUMIGAN слід наносити тільки в очі. Рекомендована доза - одна крапля ЛУМІГАНУ один раз на день, ввечері, у кожне око, яке потрібно обробити.
Якщо ви використовуєте LUMIGAN з іншими препаратами для очей, спочатку нанесіть очні краплі LUMIGAN і почекайте 5 хвилин, перш ніж застосовувати другий препарат для очей.
Не використовуйте його більше одного разу на день, оскільки ефективність лікування може знизитися.
Інструкція по застосуванню:
Не використовуйте флакон, якщо гарантійний знак на кришці не пошкоджений перед використанням.
- Помий руки. Ти відкидаєш голову і дивишся вгору.
- Повільно потягніть нижню кришку вниз, щоб утворилася маленька кишеня.
- Переверніть флакон догори дном і тисніть, щоб випустити одну краплю очних крапель на кожне око, що підлягає лікуванню.
- Відпустіть нижню повіку і закрийте око на 30 секунд.
Витріть зайве, що стікає по щоці.
Якщо крапля не потрапила в око, повторіть операцію.
Щоб уникнути інфекцій та травм ока, кінчик флакона не повинен торкатися ока або контактувати з іншими поверхнями. Після використання пляшки щільно закрийте її, прикрутивши кришку.
Якщо ви забули використовувати ЛУМІГАН 0,1 мг / мл
Якщо ви забули використати LUMIGAN, як тільки згадаєте, просто додайте одну краплю, а потім поверніться до звичайного часу дозування. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом ЛУМІГАНУ 0,1 мг / мл
Щоб він працював належним чином, LUMIGAN необхідно використовувати щодня. Якщо ви припините застосування ЛУМІГАНУ, ваш очний тиск може підвищитися, тому перед припиненням лікування слід проконсультуватися з лікарем.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Люмігану
Якщо ви використовуєте більше, ніж слід, препарату LUMIGAN, це навряд чи спричинить серйозні наслідки. Наступну дозу прийміть у звичайний час. Якщо це вас турбує, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Lumigan
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції.
Дуже поширені побічні ефекти
Ці ефекти можуть виникнути у 1 або більше у 10 пацієнтів.
Вплив на око
- Легке почервоніння (до 29% людей)
Поширені побічні ефекти
Ці ефекти можуть виникнути у 1–9 із 100 пацієнтів.
Вплив на око
- Невеликі виразки на поверхні ока з запаленням або без нього
- Роздратування
- Сверблять очі
- Нарощування вій
- Роздратування при введенні крапель в очі
- Очні болі
Побічні дії на шкіру
- Червоні сверблячі повіки
- Потемніння шкіри навколо очей
- Зростання волосся навколо очей
Нечасті побічні ефекти
Ці наслідки можуть виникнути у 1–9 з 1000 пацієнтів.
За рахунок ока
- Потемніння кольору райдужної оболонки
- Втомлені очі
- Набряк поверхні ока
- Затуманений зір
- Втрата вій
За рахунок шкіри
- Сухість
- Скоринки на краю століття
- Набряк повіки
- Сверблячка впливає на тіло
- Головний біль
- Почуття поганого самопочуття
Побічні ефекти, частота яких невідома
За рахунок ока
- Макулярний набряк (набряк сітківки в задній частині ока, що може призвести до погіршення зору)
- Потемніння повік
- Запалі очі
- Сухість очей Впливає на організм
- Астма
- Погіршення астми
- Погіршення захворювання легенів, яке називається хронічною обструктивною хворобою легенів (ХОЗЛ)
- Задишка
- Симптоми алергічної реакції (набряк, почервоніння очей і висип)
На додаток до побічних ефектів LUMIGAN 0,1 мг / мл, при застосуванні іншого лікарського засобу, що містить більш високу концентрацію біматопросту (0,3 мг / мл), спостерігалися такі побічні ефекти:
- Запаморочення
- Очне печіння
- Алергічна реакція на око
- Запалені повіки
- Утруднення перегляду чітких зображень
- Погіршення зору
- Набряк прозорого шару, що покриває поверхню ока
- Відчуття стороннього тіла в оці
- Чутливість до світла
- Рветься
- Липкі очі
- Темні вії
- Кровотеча сітківки
- Запалення всередині ока
- Цистоїдний макулярний набряк (набряк сітківки всередині ока, що призводить до погіршення зору)
- Спазми повік
- Звуження повіки, віддалення від поверхні ока
- Почервоніння шкіри навколо очей
- Збільшення показників артеріального тиску
- Слабкість
- Підвищення показників функції печінки в аналізах крові
Інші побічні ефекти, повідомлені про очні краплі, що містять фосфати.
У дуже рідкісних випадках у деяких пацієнтів з серйозними пошкодженнями прозорого шару передньої частини ока (рогівки) розвивалися непрозорі ділянки на рогівці внаслідок накопичення кальцію під час лікування.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи повідомлень, наведеної у Додатку V. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього лікарського засобу.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці флакона та картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Викиньте флакон не пізніше 4 тижнів після першого відкриття, навіть якщо він все ще містить краплі. Це дозволить уникнути інфекцій. Щоб допомогти вам запам’ятати, напишіть дату свого першого відкриття у вільному місці на коробці.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить LUMIGAN 0,1 мг / мл
- Діюча речовина - біматопрост. Один мл розчину містить 0,1 мг біматопросту.
- Інші інгредієнти: хлорид бензалконію (консервант), хлорид натрію, гептагідрат основи фосфату натрію, моногідрат лимонної кислоти та очищена вода. Для підтримки нормального рівня кислотності (рН) можна додати невелику кількість соляної кислоти або гідроксиду натрію.
Опис того, як виглядає LUMIGAN 0,1 мг / мл та вміст упаковки
LUMIGAN - це прозора безбарвна очна крапля, яка поставляється в упаковці, що містить 1 пластикову пляшку або 3 пластикові пляшки, кожна з гвинтовою кришкою.
Кожен флакон наполовину заповнений і містить 3 мілілітри розчину, що вистачає на 4 тижні використання.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ЛУМІГАН 0,1 МГ / МЛ ОЧНІ КРАПЛІ, РОЗЧИН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
1 мл розчину містить 0,1 мг біматопросту.
Допоміжна речовина з відомими ефектами:
Один мл розчину містить 0,2 мг бензалконію хлориду.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Очні краплі, розчин.
Безбарвний розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при хронічній відкритокутовій глаукомі та очній гіпертензії у дорослих (як монотерапія або як доповнення до бета-блокаторів).
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Рекомендована доза - одна крапля в уражене око (очі), один раз на день, яку слід вводити ввечері. Доза не повинна перевищувати одного щоденного застосування, оскільки більш часте введення може зменшити гіпотензивну дію на артеріальний тиск.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність препарату Люміган у дітей віком від 0 до 18 років ще не встановлені.
Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок:
LUMIGAN не вивчався у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінковою дисфункцією помірного та тяжкого ступеня, тому цим пацієнтам його слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з анамнезом легкої печінкової недостатності або аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та / або відхиленням білірубіну на початку терапії, біматопрост 0,3 мг / мл очні краплі, розчин не мав негативного впливу на функцію печінки у 24 місяці лікування.
Спосіб введення
Якщо використовується кілька місцевих офтальмологічних препаратів, кожен препарат слід вводити з інтервалом не менше 5 хвилин.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
LUMIGAN 0,1 мг / мл протипоказаний пацієнтам, у яких раніше була підозра на побічну реакцію на бензалконію хлорид, що призвела до припинення терапії.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Окуляри
Перед початком лікування пацієнтів слід поінформувати про можливість подовження вій, потемніння повік та посилення пігментації райдужки, оскільки ці реакції були виявлені під час лікування препаратом Люміган. Деякі з цих змін можуть бути постійними і можуть спричинити відмінності у зовнішньому вигляді двох очей, коли лікується тільки одне око. Збільшення пігментації райдужної оболонки, ймовірно, буде постійним. Зміна пігментації обумовлена збільшенням вмісту меланіну в меланоцитах, а не збільшенням кількості меланоцитів. Довгострокові ефекти збільшення пігментації райдужки невідомі. Зміни кольору райдужної оболонки, що спостерігаються після офтальмологічного введення біматопросту, можуть не бути помітними протягом кількох місяців або років. Коричнева пігментація навколо зіниці зазвичай розширюється концентрично до периферії райдужної оболонки та всього ока або його частин. Райдужка набуває буруватого кольору. Схоже, що лікування не впливає на невуси або на ареоли райдужної оболонки ока. Через 12 місяців частота гіперпігментації райдужної оболонки очних крапель біматопростом 0,1 мг / мл, розчин 0,5%. Через 12 місяців частота застосування біматопросту 0,3 мг / мл очних крапель, розчин 1,5% (див. Розділ 4.8, таблиця 2) і не збільшився протягом наступних 3 років лікування. У деяких пацієнтів повідомлялося про оборотний характер пігментації периорбітальної тканини.
Нечасто повідомлялося про кістозний макулярний набряк (≥1 / 1000, набряк жовтої плями (наприклад, афакічні, псевдофакічні пацієнти з розривом задньої капсули кришталика).
Повідомлялося про рідкісні спонтанні повідомлення про повторну активацію попередніх інфільтрацій рогівки або очних інфекцій із застосуванням біматопросту 0,3 мг / мл очних крапель, розчин. LUMIGAN слід з обережністю застосовувати пацієнтам з попередніми серйозними вірусними інфекціями очей (наприклад, простим герпесом) або увеїтом / іритом.
LUMIGAN не вивчався у пацієнтів із запальною хворобою очей, неоваскулярною, запальною, вузькокутовою глаукомою, вродженою глаукомою або гострокутовою глаукомою.
Шкірні
Існує ймовірність зростання волосся в місцях, де розчин LUMIGAN неодноразово стикається з поверхнею шкіри. Тому важливо наносити LUMIGAN згідно з інструкціями та уникати його потрапляння на щоки чи інші ділянки шкіри.
Дихальні
LUMIGAN не вивчався у пацієнтів з порушенням функції дихання. Хоча інформація про пацієнтів з астмою або ХОЗЛ в анамнезі є обмеженою, у постмаркетинговий період повідомлялося про загострення астми, задишку та ХОЗЛ, а також про випадки астми. Частота цих симптомів невідома. Пацієнтів з ХОЗЛ, астмою або порушенням функції дихання через інші стани слід лікувати обережно.
Серцево -судинні
LUMIGAN не вивчався у пацієнтів із серцевою блокадою вищої ступеня або неконтрольованою застійною серцевою недостатністю. Було зареєстровано обмежену кількість спонтанних повідомлень про брадикардію або гіпотензію при застосуванні очних крапель біматопросту 0,3 мг / мл. Люміган слід з обережністю застосовувати пацієнтам, схильним до брадикардії або гіпотензії.
Інша інформація
У дослідженнях біматопросту 0,3 мг / мл у пацієнтів з глаукомою або очною гіпертензією було показано, що частіший вплив очей більш ніж на одну дозу біматопросту на день може зменшити ефект зниження ВГД (див. Розділ 4.5) Пацієнти, які одночасно застосовують LUMIGAN з іншими аналогами простагландинів слід контролювати зміни внутрішньоочного тиску.
LUMIGAN 0,1 мг / мл містить хлорид бензалконію (200 частин на мільйон) як консервант, який можна поглинати м’якими контактними лінзами. Через наявність бензалконію хлориду також може виникнути подразнення очей та зміна кольору м’яких контактних лінз. Контактні лінзи необхідно видалити перед закапуванням і знову нанести через 15 хвилин після введення.
Повідомлялося, що хлорид бензалконію, який зазвичай використовується як консервант в офтальмологічних лікарських засобах, викликає точкову кератопатію та / або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки LUMIGAN 0,1 мг / мл містить 200 проміле бензалконію хлориду (у чотири рази перевищує концентрацію, що міститься у біматопрості 0,3 мг / мл очних крапель), його слід з обережністю застосовувати пацієнтам із сухим оком або роговицею ока, а також пацієнтам з різними очима краплі, що містять бензалконію хлорид. Крім того, для цих пацієнтів необхідний клінічний контроль у разі тривалого застосування препарату.
Повідомлялося про випадки бактеріального кератиту, пов'язаного з використанням багатодозових контейнерів місцевих офтальмологічних препаратів. Ці контейнери були ненавмисно забруднені пацієнтами, які в більшості випадків мали супутнє захворювання очей. зараження бактеріальним кератитом.
Вкажіть пацієнтам запобігати контакту кінчика контейнера для доставки з оком або навколишніми структурами, щоб уникнути травмування очей та забруднення розчину.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Досліджень взаємодії не проводилося.
Ніякої взаємодії у людини не очікується, оскільки після очного введення біматопросту 0,3 мг / мл очних крапель, розчину системні концентрації біматопросту вкрай низькі (менше 0,2 нг / мл). Біматопрост біотрансформується за допомогою різних ферментних систем. не було виявлено впливу на печінкові ферменти, що відповідають за метаболізм ліків.
У клінічних дослідженнях біматопрост 0,3 мг / мл, очні краплі, розчин застосовували одночасно з кількома бета-блокуючими офтальмологічними препаратами без ознак взаємодії.
LUMIGAN не оцінювався у додатковій антиглаукомній терапії іншими препаратами, крім місцевих бета-адреноблокаторів.
Знижуючий ВГД ефект аналогів простагландинів (наприклад, LUMIGAN) може бути меншим у пацієнтів з глаукомою або очною гіпертензією при одночасному застосуванні з іншими аналогами простагландинів (див. Розділ 4.4).
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Немає належних даних про застосування біматопросту у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність при високих дозах, токсичних для матері (див. Розділ 5.3).
LUMIGAN не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків крайньої необхідності.
Час годування
Невідомо, чи виділяється біматопрост у жіноче молоко. Дослідження на тваринах показали, що біматопрост виділяється у грудне молоко.Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення терапії препаратом Луміган, враховуючи користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для жінки.
Родючість
Немає даних про вплив біматопросту на фертильність людини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
LUMIGAN має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Як і при інших офтальмологічних процедурах, якщо після застосування крапель виникає тимчасове затуманення зору, пацієнту слід почекати, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами. Зір знову стає ясним.
04.8 Побічні ефекти -
У 12-місячному клінічному дослідженні фази III приблизно 38% пацієнтів, які отримували очні краплі ЛУМІГАН 0,1 мг / мл, мали побічні реакції. Найчастіше повідомлялося про побічну реакцію-гіперемію кон’юнктиви (переважно від легкої до легкої та, як вважається, не запального характеру), яка трапилася у 29% пацієнтів. Усі "приблизно 4% пацієнтів припинили лікування через побічну реакцію у 12-місячне дослідження.
У клінічних дослідженнях з очними краплями, розчином LUMIGAN 0,1 мг / мл або у постмаркетинговий період повідомлялося про такі побічні реакції. Більшість з них мали слабкі очні ефекти, і жодна не була серйозною.
Дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100,
Таблиця 1.
У клінічних випробуваннях понад 1800 пацієнтів отримували лікування препаратом Люміган 0,3 мг / мл. Поєднуючи монотерапію фази III та додаткові дані з ЛУМІГАНОМ 0,3 мг / мл, найбільш часто зустрічаються побічні реакції включають:
• зростання вій до 45% у перший рік, при цьому кількість нових випадків зменшується до 7% через 2 роки та 2% через 3 роки
• гіперемія кон’юнктиви (переважно від дуже легкої до легкої та, як вважається, не запальної природи) до 44% протягом першого року, а кількість нових випадків зменшується до 13% через 2 роки та до 12% через 3 роки
• очний свербіж до 14% пацієнтів у перший рік з частотою, що зменшується до 3% через 2 роки та 0% через 3 роки. Менше 9% пацієнтів повинні були припинити лікування через побічні реакції протягом першого року, а кількість нових пацієнтів припинила лікування на 3% як на 2, так і на 3 роки.
У таблиці 2 наведені додаткові побічні реакції, що спостерігаються при застосуванні ЛУМІГАНУ 0,3 мг / мл. У таблицю також включені побічні реакції, які виникали з обома препаратами, але з різною частотою. Більшість з них мали слабкий або помірний очний ефект, і жоден з них не був важким.
У кожному класі частоти повідомляється про побічні реакції в порядку зменшення їх тяжкості.
Таблиця 2.
Побічні реакції, повідомлені про очні краплі, що містять фосфат:
Випадки кальцифікації рогівки, пов'язані із застосуванням очних крапель, що містять фосфат, були зареєстровані дуже рідко у деяких пацієнтів з серйозно порушеною рогівкою.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють постійно контролювати співвідношення користі / ризику лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.
04.9 Передозування -
Не повідомлялося про випадки передозування, і малоймовірно, що вони відбудуться при офтальмологічному застосуванні.
У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим. Якщо LUMIGAN потрапляє всередину випадково, може бути корисно знати, що: У двотижневих дослідженнях на щурах та мишах було виявлено, що пероральне введення доз до 100 мг / кг / день не викликало токсичності. Ця доза, виражена в мг / м2, щонайменше в 210 разів перевищує дозу, що міститься у флаконі очних крапель Люміган 0,1 мг / мл, розчину, випадково введеного дитині вагою 10 кг.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: офтальмологи, аналоги простагландинів, код АТС: S01EE03
Механізм дії
Механізм дії, за допомогою якого біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, виражається у збільшенні відтоку як трабекулярної, так і увеосклеральної водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого введення, максимальний ефект досягається приблизно через 8-12 годин.Ефект триває щонайменше 24 години.
Біматопрост є потужним очним гіпотензивним засобом. Це синтетичний простамід, структурно пов'язаний з простагландином F2α (PGF2α), але не діє через жоден із відомих рецепторів простагландинів. Біматопрост вибірково імітує вплив нещодавно відкритих біосинтетичних речовин, які називаються простамідами. Проте, простамідальний рецептор структурно ще не ідентифікований.
Під час 12-місячного ключового дослідження у дорослих, які отримували очні краплі ЛУМІГАН 0,1 мг / мл, середні добові значення ВГД, виміряні при кожному відвідуванні протягом 12-місячного періоду дослідження, відрізнялися не більше ніж на 1,1 мм рт. Ст. вдень і ніколи не перевищувала 17,7 мм рт.
Очні краплі LUMIGAN 0,1 мг / мл містять бензалконію хлорид у концентрації 200 частин на мільйон.
Існує обмежений досвід застосування LUMIGAN у пацієнтів з псевдоексфоліативною та пігментною відкритокутовою глаукомою та хронічною закритокутовою глаукомою з патентною іридотомією.
Під час клінічних випробувань не було виявлено клінічно значущого впливу на частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність препарату Люміган у дітей віком від 0 до 18 років не встановлені.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
В пробірці біматопрост добре проникає в рогівку і склеру людини. Після очного введення у дорослих системний вплив біматопросту дуже низький, без явищ накопичення з плином часу. Після щоденного введення однієї краплі біматопросту 0,3 мг / мл в обидва ока протягом двох тижнів концентрація крові досягла максимуму в межах хвилин після закапування і опустився нижче нижньої межі виявлення (0,025 нг / мл) протягом 1,5 годин після введення. Середні значення Cmax та AUC 0-24 години були подібними на 7 та 14 день і становили приблизно 0,08 нг / мл та 0,09 нг • год / мл відповідно; ці значення вказують на те, що протягом першого тижня очного введення була досягнута постійна концентрація біматопросту.
Розповсюдження
Біматопрост помірно розподіляється у тканинах організму, а системний об’єм розподілу у людини у рівноважному стані становить 0,67 л / кг. У крові людини біматопрост переважно міститься у плазмі крові.
Біотрансформація
Після очного введення біматопрост є основним компонентом циркуляції в крові після досягнення системного кровообігу. Після цього біматопрост піддається окисленню, N-деетилуванню та глюкуронуванню, утворює різні метаболіти.
Ліквідація
Біматопрост виводиться переважно нирками, до 67% внутрішньовенної дози, що вводиться здоровим добровольцям, виводиться із сечею, 25% дози виводиться з калом. Період напіввиведення, визначений після внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин; загальний кліренс крові становив 1,5 л / год / кг.
Характеристика у пацієнтів літнього віку
Після двох добових доз біматопросту 0,3 мг / мл очних крапель, розчину, середнє значення AUC0-24 години 0,0634 нг • год / мл біматопросту у пацієнтів літнього віку (суб’єкти віком 65 років і старше) було значно вищим порівняно зі значенням 0,0218 нг • год / мл у здорових молодих пацієнтів. Однак цей результат не є клінічно важливим, оскільки системна експозиція як у літніх, так і у молодих пацієнтів залишалася дуже низькою при очному введенні. З плином часу не було виявлено накопичення біматопросту в крові, тоді як профіль безпеки був однаковим у обох літніх людей та молодих пацієнтів.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Ефекти в неклінічних дослідженнях спостерігалися лише при експозиціях, які значно перевищували максимальну експозицію на людину, що свідчить про невелику клінічну значимість.
У мавп щоденне очне введення біматопросту у концентрації ≥ 0,3 мг / мл протягом одного року спричиняло посилення пігментації райдужної оболонки та дозозалежні оборотні періокулярні ефекти, що характеризуються виразною верхньою та / або нижньою борознею та розширенням тріщин. Схоже, що механізм посилення пігментації райдужної оболонки обумовлений підвищеною стимуляцією вироблення меланіну в меланоцитах, а не збільшенням кількості меланоцитів. Жодних функціональних або мікроскопічних змін, пов'язаних із періокулярними ефектами, не спостерігається, а механізм дії невідомо. пов'язане з виявленими періокулярними змінами.
У серії досліджень в пробірці І в природних умовах Біматопрост не був мутагенним або канцерогенним.
Біматопрост не погіршував фертильність у щурів у дозах до 0,6 мг / кг / добу (щонайменше в 103 рази перевищує дозу для людини). У дослідженнях розвитку ембріонів / плодів спостерігалися аборти, але не впливали на розвиток у мишей та щурів у дозах які були щонайменше у 860 або 1700 разів вище, ніж людські дози. Ці дози призвели до системної експозиції щонайменше у 33 або 97 разів відповідно, ніж зазначено для людей. У пери / постнатальних дослідженнях на щурах токсичність для матері спричиняла скорочення терміну вагітності, загибель плода та зменшення ваги цуценят при дозах ≥ 0,3 мг / кг / день (щонайменше в 41 раз, що вказано для людей). Нейро-поведінкові функції нащадків не були задіяні.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Бензалконію хлорид
Хлористий натрій
Двоосновний гептагідрат натрію фосфату
Лимонна кислота моногідрат
Соляна кислота або гідроксид натрію (для регулювання рН)
Очищена вода
06.2 Несумісність "-
Не актуально.
06.3 Строк дії "-
2 роки.
Через 4 тижні після першого відкриття.
06.4 Особливі умови зберігання -
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Молочно -білі поліетиленові пляшки низької щільності з поліетиленовою кришкою.
Кожен флакон має обсяг наповнення 3 мл.
Доступні такі розміри упаковок: картонна коробка, що містить 1 або 3 флакони з 3 мл розчину.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Allergan Pharmaceuticals Ірландія
Каслбар -роуд
Вестпорт
Co.Mayo
Ірландія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЄС / 1/02/205 / 003-004
035447022
035447034
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
7 січня 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
D.CCE січень 2016
