Діючі речовини: альмотриптан
Алмогран таблетки, вкриті оболонкою, 12,5 мг
Показання Для чого використовується Алмогран? Для чого це?
Алмогран-препарат проти мігрені, що належить до класу сполук, відомих як селективні агоністи серотонінових рецепторів. Алмогран зменшує запальну реакцію, пов'язану з мігренем, зв'язуючись з рецепторами серотоніну в кровоносних судинах головного мозку (голова), викликаючи їх звуження.
Алмогран використовується для полегшення головного болю, пов'язаного з нападами мігрені з аурою або без неї.
Протипоказання Коли Алмогран не слід застосовувати
Не приймайте Алмогран:
- Якщо у вас алергія на альмотриптан або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- Якщо у вас є або колись були захворювання, які зменшують приплив крові до серця, такі як:
- інфаркт,
- біль у грудях або дискомфорт, які зазвичай виникають при фізичному навантаженні або стресі
- проблеми з серцем без болю - біль у грудях у спокої
- важка гіпертензія (дуже високий кров'яний тиск)
- неконтрольована гіпертензія легкого або помірного ступеня.
- Якщо у вас був інсульт або зменшився приплив крові до мозку
- Якщо у вас коли -небудь була закупорка великих артерій на руках або ногах (захворювання периферичних судин)
- Якщо ви приймали інші ліки від мігрені, включаючи ерготамін, дигідроерготамін або метисергід, інші агоністи серотоніну (наприклад, суматриптан)
- Якщо у вас важке захворювання печінки
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Алмогран
Поговоріть зі своїм лікарем, фармацевтом або медсестрою, перш ніж приймати Алмогран,
- Якщо ваш тип мігрені не був діагностований
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) до антибактеріальних препаратів, які зазвичай використовуються для лікування інфекцій сечовивідних шляхів (сульфаніламіди)
- Якщо симптоми вашого головного болю відрізняються від ваших звичних нападів, наприклад, якщо ви чуєте шум у вухах або відчуваєте запаморочення, якщо у вас короткий параліч на одній стороні тіла або м’язах, які контролюють рух очей, або якщо ви відчуваєте нові симптоми
- Якщо у вас є фактори ризику серцевих захворювань, такі як неконтрольований високий кров'яний тиск, високий рівень холестерину, ожиріння, діабет, куріння, явна сімейна історія хвороб серця або якщо ви в постменопаузі або чоловіки старше 40 років.
- Якщо у вас захворювання печінки легкого або середнього ступеня тяжкості
- Якщо у вас важке захворювання нирок
- Якщо вам більше 65 років (тому що у вас частіше підвищується артеріальний тиск)
- Якщо ви приймаєте СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) або СІЗЗС (інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну), антидепресанти Див. Також "Інші ліки та Алмогран".
Надмірне застосування антимігрені може призвести до хронічних головних болів.
Діти та підлітки
Дітям до 18 років не слід приймати Алмогран
Літні люди (старше 65 років)
Якщо вам більше 65 років, перед прийомом цього ліки проконсультуйтеся з лікарем.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Алмограну
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Скажіть своєму лікарю
- Якщо ви приймаєте такі ліки для лікування депресії, як інгібітори моноаміноксидази (наприклад, моклобемід), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, флуоксетин) або інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (наприклад, венлафаксин), які можуть спричинити синдром із серотоніну, потенційно небезпечного для життя загрозлива реакція. Симптоми серотонінового синдрому включають сплутаність свідомості, неспокій, лихоманку, пітливість, некоординовані рухи кінцівок або очей, неконтрольовані м’язові спазми або діарею.
- Якщо ви приймаєте препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), оскільки це може збільшити ймовірність побічних ефектів.
Алмогран не можна приймати одночасно з ліками, що містять ерготамін, які також використовуються для лікування мігрені; однак ці ліки можна приймати один за одним: залишаючи достатній проміжок часу між кожним прийомом препарату.
- Після прийому альмотриптану рекомендується почекати принаймні 6 годин, перш ніж приймати ерготамін.
- Після прийому ерготаміну рекомендується почекати принаймні 24 години, перш ніж приймати альмотриптан.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Мало даних про застосування альмотриптану під час вагітності, тому Алмогран слід застосовувати під час вагітності лише за вказівкою лікаря та лише після ретельного обміркування переваг та ризиків.
Будьте обережні під час годування груддю; уникайте грудного вигодовування протягом 24 годин після прийому цього ліки.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Алмогран може викликати сонливість. Якщо ви відчуваєте сонливість, уникайте керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Алмогран: дозування
Алмогран слід приймати лише для лікування триваючого нападу мігрені, а не для запобігання нападів мігрені або головного болю.
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.
Дорослі (18-65 років)
Рекомендована доза - одна таблетка 12,5 мг, прийнята якомога швидше після початку нападу мігрені. Якщо напад мігрені не проходить, не приймайте другу таблетку для цієї ж напади.
Якщо у вас є друга атака мігрені протягом 24 годин, можна прийняти другу таблетку по 12,5 мг, але між першою та другою таблетками має пройти не менше двох годин.
Максимальна добова доза становить дві таблетки по 12,5 мг за 24 години.
Таблетки слід запивати рідиною (наприклад, водою) і приймати з їжею або без неї.
Алмогран слід прийняти якомога швидше після початку мігрені, хоча він також ефективний при прийомі пізніше під час нападу.
Важкі захворювання нирок
Якщо у вас важке захворювання нирок, не приймайте більше однієї таблетки 12,5 мг протягом 24 годин
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Альмограну
Якщо ви прийняли більше Альмограну, ніж слід
Якщо ви випадково прийняли занадто багато таблеток Альмограну або якщо хтось інший або дитина приймають цей препарат, негайно зверніться до лікаря або фармацевта.
Якщо ви забули прийняти Алмогран
Спробуйте прийняти Алмогран за призначенням. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку. Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря, фармацевта чи медсестри.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Алмограну
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- запаморочення,
- сонливість (сонливість),
- нудота,
- Він смикався,
- втома.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 100 осіб)
- відчуття поколювання, поколювання або оніміння шкіри (парестезія)
- головний біль
- дзвін, шум або дзвін у вухах (шум у вухах)
- сильне серцебиття (серцебиття)
- напруга в горлі
- діарея
- проблеми з травленням (диспепсія)
- сухість у роті
- м’язовий біль (міалгія)
- скелетний біль
- біль у грудях
- слабкість (астенія).
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 на 10000 осіб)
- спазм судин серця (коронарний вазоспазм)
- серцевий напад (інфаркт міокарда)
- прискорений пульс (тахікардія)
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними)
- алергічні реакції (реакції гіперчутливості), включаючи набряк рота, горла або кисті (ангіоневротичний набряк)
- важкі алергічні реакції (анафілактичні реакції)
- судоми
- погіршення зору, помутніння зору (порушення зору також можуть виникати під час нападу мігрені)
Під час лікування Альмограном негайно повідомте лікаря:
- якщо у вас біль у грудях, стиснення в грудях або горлі або будь -які інші симптоми, які можуть здатися серцевим нападом. Негайно повідомте лікаря та припиніть прийом таблеток Алмограну.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через Національну мережу фармаконагляду Італійського агентства з лікарських засобів, веб -сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері та картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Алмогран
Діюча речовина-альмотриптан 12,5 мг (у вигляді D, L-гідрогеномалату).
Інші інгредієнти:
Ядро таблетки: маніт (Е-421), целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію крохмальгліколят, натрію стеарилфумарат
Покриття: гіпромелоза, діоксид титану (Е-171), макрогол 400, віск карнаубського чорнила: гіпромелоза, пропіленгліколь, індигокармін (Е-132)
Як виглядає Алмогран та вміст упаковки
Алмогран випускається у вигляді білих, круглих, двоопуклих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з тисненням синього кольору на одній стороні.
Алмогран випускається у блістері по 3,4,6,9 таблетки.
Не всі розміри упаковок можна продавати
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АЛМОГРАН 12,5 мг таблетки, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 12,5 мг альмотриптану у вигляді альмотриптану D, L-водню малату.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням синього кольору на одній стороні.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гостре лікування фази головного болю при нападі мігрені з аурою або без неї.
04.2 Дозування та спосіб введення
Almogrande слід приймати з рідиною якомога швидше після початку головного болю, пов'язаного з мігренем, хоча він також ефективний, якщо приймати його пізніше під час нападу.
Не використовуйте Альмотриптан для профілактики мігрені.
Таблетки можна приймати з їжею або без їжі.
Дорослі (віком від 18 до 65 років)
Рекомендована доза - одна таблетка, що містить 12,5 мг альмотриптану. Якщо симптом знову проявляється протягом 24 годин, можна прийняти другу дозу. Цю другу дозу можна прийняти за умови мінімального інтервалу у дві години між двома дозами.
Якщо початкова доза неефективна, ефективність другої дози для лікування того самого нападу не досліджувалася у контрольованих клінічних випробуваннях. Тому, якщо пацієнт не реагує на першу дозу, другу дозу не слід приймати атака.
Максимальна рекомендована доза становить дві дози протягом 24 годин.
Діти та підлітки (до 18 років)
Немає даних про застосування альмотриптану у дітей та підлітків, тому його застосування не рекомендується у цій віковій групі.
Літні люди (старше 65 років)
У людей похилого віку не потрібно змінювати дозу. Безпека та ефективність альмотриптану у пацієнтів старше 65 років не систематично оцінювалися.
Ниркова недостатність
Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня коригування дози не потрібне.
Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю не повинні приймати більше однієї таблетки 12,5 мг протягом будь -якого 24 -годинного періоду.
Печінкова недостатність
Немає даних про застосування альмотриптану пацієнтам з печінковою недостатністю (див. Розділи 4.3 Протипоказання та 4.4 Особливі попередження та спеціальні запобіжні заходи при застосуванні).
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Як і інші агоністи рецепторів 5-HT1B / 1D, альмотриптан не слід призначати пацієнтам з анамнезом, симптомами або ознаками ішемічної хвороби серця (інфаркт міокарда, стенокардія, підтверджена тиха ішемія, стенокардія Принцметалу) або з тяжкою гіпертензією та гіпертензією. або помірний неконтрольований.
Пацієнти з анамнезом цереброваскулярної аварії (CVA) або транзиторної ішемічної атаки (TIA). Захворювання периферичних судин.
Одночасний прийом ерготаміну, похідних ерготаміну (включаючи метисергід) та інших агоністів 5-HT1B / 1D протипоказаний.
Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб застосування).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Алмотриптан слід застосовувати лише за наявності чіткого діагнозу мігрені. Його не можна використовувати для лікування базилярної, геміплегічної або офтальмоплегічної мігрені.
Як і при інших методах лікування гострої мігрені, перед лікуванням головного болю у пацієнтів без попереднього діагнозу мігрені та у пацієнтів з мігренью з атиповими симптомами слід виключити інші потенційно серйозні неврологічні проблеми. слід зазначити, що пацієнти з мігренню можуть мати підвищений ризик певних цереброваскулярних подій (наприклад, цереброваскулярні випадки, транзиторні ішемічні атаки)
У дуже рідкісних випадках, як і при застосуванні інших агоністів 5-HT1B / 1D-рецепторів, повідомлялося про спазм коронарних судин та інфаркт міокарда. Тому альмотриптан не слід призначати пацієнтам, у яких може бути недіагностована ішемічна хвороба серця, без попередньої перевірки на наявність можливих основних серцево -судинних захворювань. До таких пацієнтів належать жінки в постменопаузі, чоловіки старше 40 років та пацієнти з іншими факторами ризику ішемічної хвороби серця, такими як неконтрольована гіпертензія, гіперхолестеринемія, ожиріння, діабет, куріння або пацієнти з чіткою сімейною історією серцево -судинних захворювань. Однак ця оцінка може не ідентифікувати всіх пацієнтів із серцевими захворюваннями, і в дуже рідкісних випадках після введення агоністів 5-HT1 у пацієнтів без ознак серцево-судинних захворювань спостерігалися важкі серцеві ефекти.
Введення альмотриптану може бути пов'язане з тимчасовими симптомами, включаючи біль у грудях та напругу, які можуть бути інтенсивними та зачіпати горло (див. Розділ 4.8 Побічні ефекти). Якщо ці симптоми свідчать про ішемічну хворобу серця, не слід приймати додаткову дозу та проводити відповідні оцінки.
Алмотриптан слід з обережністю призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів.
Повідомлялося про синдром серотоніну (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність та нервово -м’язові розлади) при одночасному лікуванні триптанами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (інгібіторами зворотного захоплення серотоніну норадреналіну). Ці реакції можуть бути важкими. Якщо одночасне застосування триптанів та СІЗЗС та СІЗЗС необхідно з клінічних причин, рекомендується моніторинг стану пацієнта, особливо на початку лікування, при збільшенні доз або у разі необхідності подальшого серотонінергічного лікування (див. Розділ 4.5).
Перед введенням ерготаміну рекомендується почекати щонайменше 6 годин після застосування альмотриптану. І навпаки, після введення препарату, що містить ерготамін, перед введенням альмотриптану має пройти не менше 24 годин. при лікуванні перорально альмотриптаном та ерготаміном спостерігалися адитивні вазоспастичні ефекти, ці адитивні ефекти теоретично можливі (див. розділ 4.3 Протипоказання).
Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю не повинні приймати більше однієї таблетки 12,5 мг протягом будь -якого 24 -годинного періоду.
Пацієнтам із захворюваннями печінки легкого та помірного ступеня рекомендується дотримуватися обережності, а пацієнтам із тяжкими захворюваннями печінки лікування протипоказано (див. Розділ 5.2 Фармакокінетичні властивості).
Побічні ефекти можуть бути більш частими при одночасному застосуванні триптанів та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
Як і інші агоністи рецепторів 5-HT1B / 1D, альмотриптан може викликати тимчасове легке підвищення артеріального тиску, яке може бути більш вираженим у літніх людей.
Надмірне вживання препарату проти мігрені
Тривале застосування препарату проти мігрені може спричинити погіршення мігрені. Якщо це сталося або передбачається, зверніться до лікаря та припиніть лікування. Діагноз "надмірне вживання ліків від мігрені" можна собі уявити у пацієнтів, які страждають на часті або щоденні мігрені, незважаючи на (або через) регулярне застосування протимігреневих препаратів.
Не перевищуйте максимальну рекомендовану дозу альмотриптану.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Були проведені дослідження взаємодії з інгібіторами моноаміноксидази А, бета-адреноблокаторами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, блокаторами кальцієвих каналів або інгібіторами ізоферментів 3А4 та 2D6 цитохрому Р450. Дослідження взаємодії відсутні в природних умовах для оцінки впливу альмотриптану на інші препарати.
Як і у випадку з іншими агоністами рецепторів 5-НТ1, неможливо виключити потенційний ризик розвитку серотонінового синдрому через фармакодинамічну взаємодію із супутнім лікуванням інгібіторами МАО.
Існують звіти, що описують пацієнтів із симптомами, що відповідають серотоніновому синдрому (включаючи зміни психічного стану, вегетативну нестабільність та нервово -м’язові розлади) після лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та триптанами (див. Розділ 4.4. ).
Повторне введення блокатора кальцієвих каналів верапамілу, субстрату CYP3A4, призвело до збільшення Cmax та AUC альмотриптану на 20%. Це збільшення не вважається клінічно значущим. Клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
Повторне введення пропранололу не змінювало фармакокінетику альмотриптану. Клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.
Освіта в пробірці на мікросомах печінки людини, проведених для оцінки здатності альмотриптану інгібувати основні ферменти цитохрому Р450 (CYP) та моноаміноксидази людини (МАО), продемонстровано, що не очікується, що альмотриптан змінює метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою ферментів CYP, МАО-А та МАО-В.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Щодо алмотриптану, мало даних про вагітних пацієнтів. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи опосередкований вплив на вагітність, ембріональний / внутрішньоутробний розвиток, пологи чи постнатальний розвиток (див. Розділ 5.3).
При призначенні препарату вагітним жінкам слід дотримуватися обережності.
Час годування
Даних про екскрецію альмотриптану у жіноче молоко немає.Дослідження на щурах показали, що альмотриптан та / або його метаболіти виділяються з молоком.
Тому слід бути обережним при призначенні альмотриптану жінкам, що годують груддю. Вплив немовлят можна звести до мінімуму, уникаючи грудного вигодовування протягом 24 годин після лікування.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу альмотриптану на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося. Однак, оскільки сонливість може виникнути під час нападу мігрені, а сонливість - один із побічних ефектів, що виникають під час лікування альмотриптаном, пацієнтам, які проходять спеціалізовану терапію, рекомендується операції слід виконувати з обережністю.
04.8 Побічні ефекти
Альмогран оцінювали у клінічних дослідженнях протягом одного року у понад 2700 пацієнтів. Найбільш поширеними побічними реакціями, що спостерігалися при терапевтичних дозах, були запаморочення, сонливість, нудота, блювота та втома. Частота жодної з цих побічних реакцій не перевищувала 1,5%.
У клінічних випробуваннях та / або післяреєстраційному дослідженні спостерігалися такі побічні реакції: вони перераховані за системним та органним класом (SOC) та в порядку зменшення частоти. З точки зору частоти вони визначаються як: дуже поширені (> 1/10), поширені (≥1 / 100,
* Однак порушення зору також можуть виникнути під час нападу мігрені
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через Національну мережу фармаконагляду Італійських лікарських засобів Агентство, веб -сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Найчастіше повідомлялося про побічну реакцію у пацієнтів, які отримували 150 мг (найвища доза, яку вводили пацієнтам), - це сонливість.
Будь -яке передозування слід лікувати симптоматично та підтримувати життєво важливі функції. Оскільки період напіввиведення препарату становить 3,5 години, пацієнт повинен перебувати під спостереженням щонайменше 12 годин або до тих пір, поки зберігаються симптоми або ознаки передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: проти мігрені. Селективні агоністи рецепторів 5-HT1.
Код ATC: N02CC05.
Механізм дії
Альмотриптан є селективним агоністом рецепторів 5-HT1B та 5-HT1D. Ці рецептори опосередковують звуження судин деяких черепно -мозкових судин, що було продемонстровано дослідженнями з використанням ізольованих препаратів тканин людини. Алмотриптан також взаємодіє з тригеміново -судинною системою, пригнічуючи екстравазацію білків плазми крові з судин твердої мозкової оболонки після стимуляції ганглію Гассера, що є характеристикою запалення нейронів і, здається, бере участь у патофізіології мігрені. Алмотриптан не має значної дії на інші підтипи рецепторів 5-НТ і не має значної спорідненості з адренергічними, аденозиновими, ангіотензиновими, дофаміновими, ендотеліновими або тахікініновими сайтами зв'язування.
Фармакодинамічні ефекти
Ефективність альмотриптану при гострому лікуванні нападів мігрені була продемонстрована в чотирьох плаценбо-контрольованих багатоцентрових клінічних випробуваннях, в яких більш ніж 700 пацієнтам давали дози 12,5 мг. Зняття болю почалося через 30 хвилин. при головному болю від помірного / важкого до легкого або відсутнього) через 2 години становив 57-70% при застосуванні альмотриптану та 32-42% при застосуванні плацебо.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Альмотриптан добре всмоктується, що становить приблизно 70%пероральної біодоступності. Максимальна концентрація в плазмі (Cmax) спостерігається приблизно через 1,5-3,0 години після введення. Швидкість і швидкість всмоктування не залежать від супутнього прийому їжі. У здорових добровольців після одноразового прийому перорально від 5 до 200 мг Cmax та AUC були пропорційними дозі, що свідчить про лінійну фармакокінетичну поведінку. Період напіввиведення (t½) у здорових добровольців становить приблизно 3,5 години. Немає доказів залежності фармакокінетики альмотриптану від статі.
Більше 75% введеної дози виводиться із сечею, решта - з калом. Приблизно 50% відновленої дози з сечею та калом складається з незміненого альмотриптану. Основним шляхом біотрансформації є окисне дезамінування, опосередковане моноаміноксидазою (МАО-А) до оцтового метаболіту індолу. Іншими ферментами, що беруть участь в метаболізмі альмотриптану, є цитохром Р450 (ізоферменти 3А4 та 2D6) та флавінмонооксигеназа. Жоден з метаболітів не має значної фармакологічної активності.
Після внутрішньовенного введення дози альмотриптану здоровим добровольцям середні значення об’єму розподілу, загального кліренсу та періоду напіввиведення становили 195 літрів, 40 літрів на годину та 3,4 години відповідно. Близько двох третин загального кліренсу відноситься до ниркового кліренсу (CLR), ниркова канальцева секреція також, ймовірно, бере участь у цьому процесі. ХЛР добре корелює з функцією нирок у пацієнтів з легкою (кліренс креатиніну: 60-90 мл / хв), помірною (кліренс креатиніну: 30-59 мл / хв) та тяжкою (кліренс креатиніну: максимальна концентрація альмотриптану у плазмі крові (Cmax) становила 9%, 84%та 72%відповідно, тоді як збільшення експозиції (AUC) склало відповідно 23%, 80%та 195%. Відповідно до цих результатів, загальний кліренс альмотриптану становив -20%,
-40% та -65% у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно. Як і очікувалося, загальний кліренс (CL) та нирковий кліренс (CLR) зменшилися, хоча і клінічно незначні, у здорових добровольців літнього віку порівняно з контрольною групою молодих людей.
Виходячи з механізмів кліренсу альмотриптану у людини, приблизно 45% елімінації альмотриптану пов'язано з печінковим метаболізмом. Тому навіть якщо процеси кліренсу повністю блокуються або порушуються, рівень альмотриптану в плазмі повинен збільшитися максимум у 2 рази порівняно з контролем, припускаючи, що печінкова недостатність не впливає на функцію нирок (і нирковий кліренс альмотриптану). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю Cmax збільшується у 2 рази, а AUC приблизно у 3 рази. у порівнянні зі здоровими добровольцями. У пацієнтів із значною печінковою недостатністю зміни фармакокінетичних параметрів не повинні в кращому випадку перевищувати ці значення. З цієї причини фармакокінетичні дослідження альмотриптану не проводилися у пацієнтів з печінковою недостатністю.
05.3 Дані доклінічної безпеки
У фармакологічних дослідженнях, що оцінювали безпеку, токсичність при повторних дозах та репродуктивну токсичність, побічні ефекти спостерігалися лише при експозиції значно вище максимальної у людей.
У стандартній серії досліджень генотоксичності альмотриптан не виявив мутагенної активності в природних умовах І в пробірці і в дослідженнях на мишах і щурах не було виявлено канцерогенного потенціалу.
Як і інші агоністи рецепторів 5-HT1B / 1D, альмотриптан зв’язується з меланіном. Однак жодних побічних реакцій очей, пов'язаних з прийомом препарату, не спостерігалося після застосування препарату протягом 1 року у собак.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро:
Маніт
Мікрокристалічна целюлоза
Повідон
Гліколят натрію крохмалю
Стеарилфумарат натрію
Покриття:
Гіпромелоза
Діоксид титану (E-171)
Макрогол 400
Карнаубський віск
Чорнило:
Гіпромелоза
Пропіленгліколь
Індигокармін (E-132)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Коробки з алюмінієвими блістерами по 3, 4, 6, 9 таблеток. Не всі пакети є на ринку.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C.
20154 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Упаковка з 3 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 12,5 мг - AIC n. 034996013
Упаковка з 4 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 12,5 мг - AIC n. 034996025
Упаковка з 6 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 12,5 мг - AIC n. 034996037
Упаковка з 9 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 12,5 мг - AIC n. 034996049
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
27/12/2000/Останнє оновлення, жовтень 2012 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
лютий 2014
