Діючі речовини: Небіволол
НОБІСТАР 5 мг таблетки
Показання Чому використовується Nobistar? Для чого це?
Нобістар містить небіволол, серцево-судинний препарат, що належить до групи селективних бета-блокаторів (тобто має виборчу дію на серцево-судинну систему). Він також розширює кровоносні судини, що допомагає знизити кров'яний тиск. Використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонії). Нобістар також використовується для лікування хронічної серцевої недостатності легкої та середньої тяжкості як доповнення до інших методів лікування у пацієнтів літнього віку 70 років і старше.
Протипоказання Коли Нобістар не слід застосовувати
Не приймайте Нобістар
- Якщо у вас алергія) на небіволол або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- Якщо у вас є одне або кілька з наступних розладів:
- Низький кров'яний тиск
- Важкі проблеми з кровообігом в руках або ногах
- Дуже низький пульс (менше 60 ударів на хвилину)
- Інші важкі порушення серцевого ритму (наприклад, атріовентрикулярна блокада 2 -го та 3 -го ступеня та порушення провідності серця)
- серцева недостатність, що нещодавно почалася або погіршилася, або якщо ви проходите лікування для лікування циркуляторного шоку внаслідок гострої серцевої недостатності шляхом внутрішньовенного введення для покращення роботи серця
- Астма або хрипи (поточні або попередні)
- Нелікована феохромоцитома, пухлина, розташована над нирками (в надниркових залозах)
- Порушення функції печінки
- Метаболічні порушення (метаболічний ацидоз), такі як діабетичний кетоацидоз.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Нобістар
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Нобістар.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви помітили або розвинули будь -який з наступних симптомів:
- Аномально повільне серцебиття
- Тип болю в грудях, викликаний спонтанним спазмом серця, що називається стенокардією Принцметала
- Нелікована хронічна серцева недостатність
- Блок серця 1 -го ступеня (легкий розлад провідності серця, що впливає на серцевий ритм)
- Порушення кровообігу в руках і ногах, наприклад хвороба Рейно або синдром, болі, схожі на судоми під час ходьби
- Тривалі утруднення дихання
- Діабет: Цей препарат не впливає на рівень глюкози в крові, але він може маскувати попереджувальні ознаки низького рівня глюкози (наприклад, серцебиття, прискорений пульс)
- Гіперактивна щитовидна залоза: Цей препарат може маскувати сигнали аномально швидкого серцевого ритму, викликаного цим станом
- Алергія: Цей препарат може посилювати реакції на пилок або інші речовини, на які у вас алергія
- Псоріаз (шкірне захворювання, що викликає рожеві лусочки) або якщо ви раніше страждали на псоріаз
- Якщо вам належить операція, перед тим, як пройти наркоз, обов’язково повідомте свого анестезіолога про те, що ви лікуєтесь препаратом Нобістар.
Якщо у вас серйозні проблеми з нирками, не приймайте Нобістар для лікування серцевої недостатності і повідомте про це свого лікаря.
На початковому етапі терапія хронічної серцевої недостатності повинна регулярно контролюватися досвідченим лікарем (див. Розділ 3).
Не раптово припиняйте цю терапію, якщо це не буде призначено вашим лікарем (див. Розділ 3).
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності є допінгом і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Діти та підлітки
Через відсутність даних про застосування препарату дітям та підліткам застосування препарату Нобістар не рекомендується для цих вікових груп.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Нобістар
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Завжди повідомляйте свого лікаря, якщо ви використовуєте або нещодавно отримували будь -яке з наступних ліків на додаток до Nobistar:
- Ліки для контролю артеріального тиску або при серцевих проблемах (наприклад, аміодарон, амлодипін, цибензолін, клонідин, дигоксин, дилтіазем, дизопірамід, фелодипін, флекаїнід, гуанфацин, гідрохінідин, лацидипін, лідокаїн, метилдопа, мексилетин, ніфідіпінепін, нифардипін, пропадіпід, нифардипін, пропагандид, пропагандид , рилменідин, верапаміл).
- Седативні та терапевтичні засоби при психозах (психічні захворювання), такі як барбітурати (також застосовуються при епілепсії), фенотіазин (також використовується для блювоти та нудоти) та тіоридазин.
- Ліки від депресії, наприклад, амітриптилін, пароксетин, флуоксетин.
- Ліки, які використовуються для анестезії під час операції.
- Ліки від астми, синуситу або певних очних розладів, таких як глаукома (підвищення тиску в оці) або розширення (розширення) зіниці.
- Баклофен (спазмолітичний препарат);
- Аміфостин (захисний препарат, що використовується під час лікування раку)
Усі ці ліки, а також небіволол можуть впливати на артеріальний тиск та / або роботу серця.
- Ліки для лікування надлишкової кислоти шлунка або виразки (антацидні ліки), наприклад, циметидин: Приймайте Nobistar під час їжі та антацидні ліки між прийомами їжі.
Nobistar з їжею та напоями
Зверніться до пункту 3.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Нобістар не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним.
Не рекомендується використовувати під час годування груддю.
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Цей препарат може викликати запаморочення або втому. У разі виникнення цих умов не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами.
Нобістар містить лактозу
Цей продукт містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Нобістар: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Нобістар можна приймати до, під час або після їжі, або ж навіть без їжі. Бажано проковтнути таблетку водою.
Лікування підвищеного артеріального тиску (гіпертонія)
- Звичайна доза становить 1 таблетку на день. Бажано завжди приймати дозу одночасно.
- У літніх людей та у пацієнтів з нирковою недостатністю терапія зазвичай починається з ½ (половини) таблетки на день.
- Терапевтичний ефект на артеріальний тиск стає очевидним через 1-2 тижні лікування. Іноді оптимальний ефект досягається лише через 4 тижні.
Лікування хронічної серцевої недостатності
- Лікування розпочинає і ретельно контролює досвідчений лікар.
- Ваш лікар почне лікування з ¼ (чверті) таблетки на день. Через 1-2 тижні дозу можна збільшити до ½ (половини) таблетки на день, потім до 1 таблетки на день, а потім до 2 таблеток на день до досягнення відповідної дози, необхідної для вашого стану. Ваш лікар призначить вам відповідну дозу на кожному етапі лікування, і вам потрібно буде ретельно виконувати його вказівки.
- Максимальна рекомендована доза - 2 таблетки (10 мг) на день.
- Вам доведеться під наглядом досвідченого лікаря протягом 2 годин після початку лікування та будь -якого збільшення дози препарату
- Ваш лікар може зменшити дозу при необхідності
- Не слід різко припиняти лікування, оскільки це може погіршити серцеву недостатність.
- Пацієнти з тяжкими проблемами нирок не повинні приймати цей препарат.
- Приймайте ліки раз на день, бажано в один і той же час щодня.
Якщо ваш лікар наказав вам приймати ¼ (чверть) або ½ (половину) таблетки на день, будь ласка, зверніться до наведених нижче вказівок, у яких зазначено спосіб поділу таблетки з подвійним розбиттям Nobistar 5 мг.
- Покладіть планшет на рівну тверду поверхню (наприклад, на стіл або стільницю) так, щоб бруски перелому були звернені вгору.
- Розділіть таблетку, натиснувши вказівними пальцями обох рук, розташованих уздовж планки перелому.
- Поділіть половину таблетки так само, щоб отримати чверті.
- Ваш лікар може вирішити поєднувати Nobistar з іншими ліками для лікування вашого стану.
Не застосовувати дітям та підліткам.
Якщо ви забули прийняти Нобістар
Якщо ви забули прийняти дозу Нобістару, але трохи пізніше пам’ятаєте, що вам слід було її прийняти, прийміть щоденну дозу, як зазвичай. У разі більш тривалої затримки (тобто кількох годин), близько часу, коли ви повинні прийняти наступну дозу, не приймайте пропущену дозу та приймайте наступну регулярну дозу в запланований час. Не приймайте подвійну дозу. Однак, уникайте повторного пропуску ліків.
Якщо Ви припините прийом Нобістару
Перед припиненням прийому препарату Нобістар слід завжди проконсультуватися з лікарем, незалежно від того, приймаєте Ви препарат Нобістар з приводу високого кров’яного тиску або хронічної серцевої недостатності. Не слід різко припиняти лікування препаратом Нобістар, оскільки це може тимчасово посилити серцеву недостатність. Якщо необхідно припинити лікування серцевою недостатністю препаратом Нобістар, добову дозу слід поступово зменшувати, зменшуючи дозу вдвічі з тижневими інтервалами.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього продукту, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Нобістару
Якщо ви випадково прийняли занадто багато цього препарату, негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта. Найбільш частими симптомами та ознаками передозування Nobistar є дуже повільний пульс (брадикардія), низький артеріальний тиск з можливим непритомністю (гіпотензія), задишка, як при астмі (бронхоспазм) та гостра серцева недостатність.
Ви можете прийняти активоване вугілля (є в аптеках), чекаючи прибуття лікаря.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Нобістар
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Коли Nobistar використовується для лікування високого кров'яного тиску, можливі побічні ефекти:
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб):
- головний біль
- запаморочення
- втома
- незвичайний свербіж або поколювання
- діарея
- запор
- нудота
- задишка
- набряки в руках і ногах.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб):
- уповільнення серцевого ритму або інші проблеми з серцем
- знижений артеріальний тиск
- біль, схожа на судоми ніг при ходьбі
- аномальний зір
- імпотенція
- почуття депресії
- утруднення травлення (диспепсія), газоутворення в шлунку або кишечнику, блювота
- висип, свербіж
- задишка, як при астмі, через раптові судоми м’язів дихальних шляхів (бронхоспазм)
- кошмари.
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 на 10000 осіб):
- непритомність
- погіршення псоріазу (шкірне захворювання, що викликає лускаті рожеві плями).
Такі небажані ефекти були зареєстровані лише в кількох поодиноких випадках під час лікування препаратом Нобістар:
- поширені алергічні реакції по всьому тілу, включаючи генералізовані висипання на шкірі (реакції гіперчутливості)
- швидкий початок набряку, особливо навколо губ, очей або язика з можливим раптовим утрудненням дихання (ангіоневротичний набряк)
- тип висипу, що характеризується сверблячими, піднятими, світло-червоними горбками, що мають алергічний або неалергічний характер (кропив’янка).
У клінічному дослідженні хронічної серцевої недостатності були виявлені такі побічні ефекти:
Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 осіб):
- повільне серцебиття
- запаморочення
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб):
- погіршення серцевої недостатності
- низький кров'яний тиск (відчуття слабкості при швидкому вставанні)
- нездатність переносити цей препарат
- легкі порушення провідності серця, що впливають на серцевий ритм (AV -блок 1 -го ступеня)
- набряк нижніх кінцівок (набряклі щиколотки).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри. Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему повідомлень на веб -сайті www.agenziafarmaco.gov. It / it / відповідальний. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить Нобістар
- Діюча речовина - небіволол. Кожна таблетка містить 5 мг небівололу (у вигляді небівололу гідрохлориду): 2,5 мг d-небівололу та 2,5 мг л-небівололу.
- Допоміжні інгредієнти: моногідрат лактози, полісорбат 80 (E433), гіпромелоза (E464), крохмаль кукурудзяний, кроскармелоза натрію (E468), целюлоза мікрокристалічна (E460), кремнію кремнію безводний (E551), магнію стеарат (E572).
Опис того, як виглядає Nobistar, та вміст упаковки
Nobistar випускається у формі білих круглих таблеток з подвійним розривом, що випускаються в упаковках по 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблеток.
Таблетки упаковані в блістери (ПВХ / алюміній).
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
НОБІСТАР 5 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Кожна таблетка Nobistar містить 5 мг небівололу (у вигляді небівололу гідрохлориду): 2,5 мг SRRR-небівололу (або d-небівололу) та 2,5 мг RSSS-небівололу (або l-небівололу).
Допоміжні речовини з відомим ефектом: кожна таблетка містить 141,75 мг моногідрату лактози (див. Розділи 4.4 та 6.1).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Планшет.
Білий, круглий, подвійний планшет.
Планшет можна розділити на чотири рівні частини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Гіпертонія
Лікування есенціальної гіпертензії.
Хронічна серцева недостатність
Лікування стабільної легкої та помірної хронічної серцевої недостатності як доповнення до стандартної терапії у пацієнтів літнього віку ≥ 70 років.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Гіпертонія
Дорослі
Доза становить 1 таблетку (5 мг) на день, бажано завжди в один і той же час. Антигіпертензивний ефект проявляється через 1-2 тижні лікування. Іноді оптимальний ефект досягається лише через 4 тижні лікування.
Асоціація з іншими антигіпертензивними препаратами
Бета -блокатори можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. На сьогодні додатковий антигіпертензивний ефект спостерігається лише при поєднанні Nobistar 5 мг з гідрохлоротіазидом 12,5-25 мг.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дані про застосування небівололу пацієнтам з печінковою недостатністю або печінковою недостатністю обмежені, тому введення препарату Нобістар протипоказано.
Старші люди
Для пацієнтів старше 65 років рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.
Однак є обмежені дані щодо застосування небівололу пацієнтам старше 75 років, тому введення небівололу слід проводити з обережністю, а пацієнтів слід ретельно контролювати.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність застосування Nobistar у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні. Тому застосування дітям та підліткам не рекомендується.
Хронічна серцева недостатність
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності слід починати з поступового збільшення дози до досягнення оптимальної підтримуючої дози для окремого пацієнта.
Пацієнти повинні мати стабільну хронічну серцеву недостатність без загострень протягом останніх шести тижнів. Рекомендується, щоб лікуючий лікар мав досвід лікування хронічної серцевої недостатності.
У пацієнтів, які проходять лікування серцево -судинними препаратами, включаючи діуретики та / або дигоксин та / або інгібітори АПФ та / або антагоністи ангіотензину II, дозу цих препаратів слід стабілізувати протягом попередніх двох тижнів до початку лікування препаратом Нобістар.
Початкове збільшення дози слід проводити з періодичністю 1-2 тижні, виходячи з переносимості пацієнтами наступним чином:
1,25 мг небівололу, який слід збільшити до 2,5 мг один раз на день, потім до 5 мг один раз на день, а потім до 10 мг один раз на день.
Максимальна рекомендована доза становить 10 мг небівололу один раз на день.
Початок терапії та будь -яке збільшення дози має відбуватися під наглядом досвідченого лікаря протягом щонайменше двох годин, щоб переконатися у клінічному стані (особливо щодо артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушень провідності, ознак погіршення роботи серця) відмова) залишаються стабільними.
Максимальна рекомендована доза може бути досягнута не всіма пацієнтами через виникнення побічних ефектів. При необхідності досягнуту дозу можна також поступово зменшувати та належним чином знову вводити.
Під час фази титрування у разі погіршення серцевої недостатності або непереносимості спочатку рекомендується зменшити дозу небівололу або негайно припинити її у разі необхідності (у разі тяжкої гіпотензії, погіршення серцевої недостатності з гострим набряком легенів, кардіогенного шоку , симптоматична брадикардія або атріовентрикулярна блокада).
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності небівололом, як правило, є тривалим.
Не слід різко припиняти лікування небівололом, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення серцевої недостатності. Якщо необхідно перерва, дозу слід поступово зменшувати, зменшуючи її вдвічі.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Немає необхідності в корекції дози при нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості, оскільки титрування до максимальної допустимої дози регулюється індивідуально. Тому введення небівололу таким пацієнтам не рекомендується.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дані щодо застосування небівололу пацієнтам з печінковою недостатністю обмежені, тому застосування препарату Нобістар протипоказане.
Старші люди
Корекція дози не потрібна, оскільки титрування до максимально допустимої дози регулюється індивідуально.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність препарату Нобістар у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені, тому застосування дітям та підліткам не рекомендується. Немає даних.
Спосіб введення
Пероральне застосування.
Таблетки можна приймати під час їжі.
04.3 Протипоказання -
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
- печінкова недостатність або порушення функції печінки
- Гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди серцевої недостатності, що потребують внутрішньовенної інотропної терапії.
Крім того, як і інші бета -блокатори, Nobistar протипоказаний у разі:
- хворий синусовий вузол, включаючи сино-передсердну блокаду
- блокада серця другого та третього ступеня (без кардіостимулятора)
- бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі
- нелікована феохромоцитома
- метаболічний ацидоз
- брадикардія (частота серцевих скорочень
- гіпотонія (систолічний артеріальний тиск
- важкі порушення периферичного кровообігу
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Див. Також розділ 4.8 "Побічні ефекти".
Нижче наведені попередження та запобіжні заходи щодо використання відображають ті, що загалом застосовуються до препаратів-антагоністів бета-адренорецепторів.
Анестезія
Дотримання бета -блокади знижує ризик аритмій під час індукції та інтубації. Якщо напередодні операції вирішено перервати блокаду бета -рецепторів, терапію антагоністами бета -адренорецепторів необхідно припинити принаймні за 24 години до цього.
Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні деяких анестезуючих препаратів, що викликають депресію міокарда.Пацієнта можна захистити від вагусних реакцій шляхом внутрішньовенного введення атропіну.
Серцево-судинна система
Загалом, бета-адренергічні антагоністи не слід застосовувати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, що не лікувалася, якщо їх стан не стабілізувався.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця лікування бета-адренергічними антагоністами слід припиняти поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. При необхідності одночасно слід починати замісну терапію, щоб запобігти «загострення» стенокардії.
Антагоністи бета-адренорецепторів можуть викликати брадикардію: якщо частота серцевих скорочень падає нижче 50-55 уд / хв у спокої та / або у пацієнта проявляються симптоми, пов’язані з брадикардією, дозу слід зменшити.
Антагоністи бета -адренорецепторів слід з обережністю застосовувати при:
- пацієнти із захворюваннями периферичного кровообігу (синдром Рейно або хвороба, періодична кульгавість), оскільки ці розлади можуть посилюватися;
- пацієнти з блокадою серця першого ступеня через негативний вплив бета -блокаторів на час проведення;
-пацієнти зі стенокардією Принцметала внаслідок звуження коронарних судин через неконтрастну альфа-адренергічну стимуляцію: бета-адренергічні антагоністи можуть збільшити кількість та тривалість нападів стенокардії.
Введення небівололу в комбінації з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему, з антиаритмічними препаратами класу I та антигіпертензивними препаратами центральної дії, як правило, не рекомендується, докладніше див. Розділ 4.5.
Обмін речовин та ендокринна система
Nobistar не впливає на рівень цукру в крові у хворих на цукровий діабет. Однак його слід з обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет, оскільки небіволол може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардію, серцебиття).
Препарати -антагоністи бета -адренорецепторів можуть маскувати симптоми тахікардії при гіпертиреозі. Раптове припинення лікування може посилити ці симптоми.
Дихальна система
Пацієнтам з хронічними обструктивними легеневими розладами бета-адренергічні антагоністи слід застосовувати з обережністю, оскільки можливе посилення звуження дихальних шляхів.
Інші
Пацієнтам з псоріазом в анамнезі бета-адренергічні антагоністи слід призначати лише після ретельного обстеження.
Антагоністи бета -адренорецепторів можуть підвищити чутливість до алергенів та вираженість анафілактичних реакцій.
Початок лікування хронічної серцевої недостатності небівололом вимагає регулярного моніторингу. Щодо дози та способу введення див. Розділ 4.2. Лікування не слід раптово припиняти, якщо прямо не вказано. Додаткову інформацію див. У розділі 4.2.
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Фармакодинамічні взаємодії :
Наступні взаємодії відображають ті, які зазвичай описуються для бета-адренергічних антагоністів.
Поєднання не рекомендується :
Антиаритмічні засоби класу I (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон): вплив на час атріовентрикулярної провідності можна потенціювати та посилити негативний інотропний ефект (див. розділ 4.4.).
Блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл / дилтіазем: негативний вплив на скоротливість та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета -блокатори, може призвести до глибокої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади (див. Розділ 4.4).
Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин): Одночасне застосування антигіпертензивних засобів центральної дії може погіршити серцеву недостатність за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, розширення судин) (див. Розділ 4.4). Припинення прийому бета -адреноблокаторів може збільшити ризик «відскоку артеріальної гіпертензії».
Комбінації слід застосовувати з обережністю
Антиаритмічні засоби класу III (аміодарон): можуть посилювати вплив на час проведення атріо-шлуночків.
Галогеновані леткі анестетики: Одночасне застосування бета-адренергічних антагоністів та анестетиків може послабити рефлекторну тахікардію та збільшити ризик гіпотензії (див. розділ 4.4) .Загалом уникайте раптового припинення лікування бета-блокаторами. Анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає Нобістар.
Інсулін та пероральні протидіабетичні препарати: хоча небіволол не впливає на рівень глюкози в крові, одночасне застосування може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (серцебиття, тахікардія).
Баклофен (спазмолітичний засіб), аміфостин (на додаток до протипухлинних): одночасне застосування з антигіпертензивними засобами може збільшити падіння артеріального тиску, тому дозування антигіпертензивного препарату має бути відповідно скориговано.
Асоціації, які слід врахувати
Глікозиди наперстянки: Одночасне застосування може збільшити час атріовентрикулярної провідності.Клінічні дослідження з небівололом не дали клінічних доказів взаємодії.Небіволол не впливає на кінетику дигоксину.
Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардіпін, німодіпін, нітрендипін): Одночасне застосування може збільшити ризик гіпотензії, і у пацієнтів із серцевою недостатністю не можна виключити збільшення ризику подальшого погіршення функції шлуночкової помпи.
Антипсихотичні засоби, антидепресанти (трициклічні, барбітурати та фенотіазини): Одночасне застосування може посилити гіпотензивний ефект бета -блокаторів (адитивний ефект).
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): відсутність впливу на гіпотензивну дію небівололу.
Симпатоміметичні препарати: одночасне застосування може протидіяти дії бета-адренергічних антагоністів. Бета-адренергічні препарати можуть призвести до протидії альфа-адренергічній дії симпатоміметичних препаратів як з альфа, так і з бета-адренергічними ефектами (ризик гіпертонії, важка брадикардія та зупинка серця).
Фармакокінетичні взаємодії :
Оскільки ізофермент CYP2D6 бере участь у метаболізмі небівололу, одночасне введення речовин, що пригнічують цей фермент, зокрема пароксетину, флуоксетину, тіоридазину та хінідину, може призвести до збільшення рівня небівололу у плазмі крові, що пов’язано зі збільшенням ризику надмірної брадикардії та несприятливих наслідків події.
Одночасне застосування циметидину збільшувало рівень небівололу в плазмі крові без зміни клінічного ефекту.Одночасне застосування ранітидину не впливало на фармакокінетику небівололу.
Якщо Nobistar приймається під час їжі, а антацидні препарати приймаються між прийомами їжі, обидві процедури можна призначити одночасно.
Поєднання небівололу з нікардипіном слабко підвищувало рівні обох препаратів у плазмі крові без зміни клінічного ефекту. Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливав на фармакокінетику небівололу.
Небіволол не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Небіволол має фармакологічні ефекти, які можуть бути шкідливими для вагітності та / або плоду / новонародженого.
Загалом, бета -блокатори зменшують плацентарну перфузію, і це було пов’язано із затримкою росту, внутрішньоутробною смертю, викиднем або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо лікування бета -блокаторами вважається необхідним, слід використовувати селективні блокатори бета -1.
Небіволол не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним. Якщо лікування небівололом вважається необхідним, слід контролювати матково -плацентарний кровотік та ріст плода. У разі шкідливого впливу на вагітність або плід слід розглянути альтернативне лікування. Необхідно ретельно стежити за новонародженими. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії зазвичай очікуються протягом перших 3 днів.
Час годування
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з грудним молоком. Невідомо, чи виділяється цей препарат у грудне молоко людини.
Більшість бета -блокаторів, зокрема ліпофільні сполуки, такі як небіволол та його активні метаболіти, проникають у грудне молоко, хоча і різним чином. Тому годування груддю не рекомендується під час застосування небівололу.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Досліджень щодо здатності керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося.Фармакодинамічні дослідження показали, що Nobistar 5 мг не впливає на психомоторну функцію.
04.8 Побічні ефекти -
Побічні явища перераховані окремо для гіпертонії та хронічної серцевої недостатності через відмінності між захворюваннями.
Гіпертонія
У наведеній нижче таблиці, згрупованій за класом системних органів та перерахованій у порядку їх частоти, перераховані побічні реакції, які в більшості випадків мають легку або помірну інтенсивність.
Крім того, повідомлялося про такі побічні реакції з деякими антагоністами бета-адренорецепторів: галюцинації, психоз, сплутаність свідомості, холодні / ціанотичні кінцівки, феномен Рейно, сухість очей та очно-шкірна токсичність, наприклад, практолол.
Хронічна серцева недостатність
Дані про побічні реакції у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю отримані з плацебо-контрольованого клінічного дослідження за участю 1067 пацієнтів, які отримували небіволол, та 1061 пацієнта, які отримували плацебо. У цьому дослідженні загалом 449 пацієнтів, які отримували небіволол (42,1%), порівняно з 334 пацієнтами у групі плацебо (31,5%), повідомили про принаймні можливі побічні реакції, пов’язані з прийомом препарату. Найчастіше повідомлялося про побічні реакції у пацієнтів, які отримували небіволол,-брадикардія та запаморочення, які зустрічалися приблизно у 11% пацієнтів. Відповідна частота у пацієнтів, які отримували плацебо, становила приблизно 2% та 7% відповідно.
Побічні реакції (принаймні, можливо, пов'язані з наркотиками), які вважаються особливо важливими при лікуванні хронічної серцевої недостатності, повідомлялися з такими випадками:
-Серцева недостатність загострилася у 5,8% пацієнтів, які отримували небіволол, порівняно з 5,2% пацієнтів, які отримували плацебо.
-Постуральна гіпотензія була зареєстрована у 2,1% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 1,0% пацієнтів, які отримували плацебо.
-Непереносимість лікарських засобів спостерігалася у 1,6% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 0,8% пацієнтів, які отримували плацебо.
- атріовентрикулярна блокада першого ступеня спостерігалася у 1,4% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 0,9% пацієнтів, які отримували плацебо.
-Набряк нижніх кінцівок повідомляли 1,0% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 0,2% пацієнтів, які отримували плацебо.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Немає даних про передозування препаратом Нобістар.
Симптоми
Симптомами передозування бета -адреноблокаторів є: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність.
Лікування
У разі передозування або підвищеної чутливості пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом і лікуватися у відділенні інтенсивної терапії. Необхідно контролювати рівень глюкози в крові. Всмоктування будь -яких залишків ліків, які ще є в шлунково -кишковому тракті, можна запобігти промиванням шлунка та введенням активованого вугілля та послаблюючого засобу. Може знадобитися штучне дихання. Брадикардію або великі блукаючі реакції слід лікувати введенням атропіну або метилатропіну. лікуватися плазмою / замінниками плазми, а при необхідності - катехоламінами. Бета -блокуючу дію можна протидіяти повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози приблизно 5 мкг / хвилину або добутаміну з початковою дозою 2,5 мкг / хвилину до досягнення необхідного ефекту. У рефрактерних випадках ізопреналін може бути пов'язаний з дофаміном. Якщо це не дає бажаного ефекту, слід розглянути можливість внутрішньовенного введення 50-100 мкг / кг внутрішньовенно. глюкагону. При необхідності ін’єкцію слід повторити протягом однієї години, а потім - можливо - внутрішньовенно ввести глюкагон 70 мкг / кг / год. У крайніх випадках стійкої до лікування брадикардії можна застосувати кардіостимулятор.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: бета -блокатори, селективні.
Код ATC: C07AB12.
Небіволол-це рацемат двох енантіомерів, SRRR-небівололу (або d-небівололу) та RSSS-небівололу (або l-небівололу). Це препарат з подвійною фармакологічною активністю:
- це конкурентний і селективний антагоніст бета-рецепторів; цей ефект приписується енантиомеру SRRR (d-енантіомеру).
- він володіє м’якими судинорозширювальними властивостями завдяки взаємодії з шляхом L-аргініну / оксиду азоту.
Небіволол, що вводиться в одноразових і повторних дозах, знижує частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск у спокої та під час фізичних навантажень як у пацієнтів з нормотензією, так і з гіпертонічною хворобою.
Антигіпертензивний ефект зберігається під час тривалого лікування.
У терапевтичних дозах небіволол позбавлений альфа-адренергічного антагонізму.
Системний судинний опір знижується під час гострого та хронічного лікування небівололом у пацієнтів з гіпертонією. Зниження серцевого викиду в спокої або під час навантаження можна стримати, незважаючи на зменшення частоти серцевих скорочень, через збільшення систолічного викиду.
Клінічна значимість цих гемодинамічних відмінностей щодо інших антагоністів бета-1 до кінця не встановлена.
У пацієнтів з гіпертонічною хворобою небіволол збільшує опосередковану нітроксидом судинну реакцію на ацетилхолін (Ach), яка знижується у пацієнтів з ендотеліальною дисфункцією.
У плацебо-контрольованому дослідженні смертності та захворюваності у 2128 пацієнтів у віці ≥ 70 років (середній вік: 75,2 року) зі стабільною хронічною серцевою недостатністю, з порушенням фракції викиду лівого шлуночка або без нього (середній показник LVEF: 36 ± 12,3%, з наступним розповсюдження: у 56% пацієнтів з ЛЖВС менше 35%, у 25% пацієнтів з ЛЖВС від 35% до 45% і у 19% пацієнтів з ФЛЕФ понад 45%), потім у середньому протягом 20 місяців небіволол, у На додаток до стандартної терапії, було показано, що значно подовжує часовий інтервал до смерті або госпіталізації через серцево -судинні причини (первинна кінцева точка ефективності) з відносним зниженням ризику на 14 % (абсолютне зниження: 4,2 %). Це зниження ризику було очевидним після 6 місяців лікування і залишалося таким протягом усієї тривалості того самого (середня тривалість: 18 місяців). Вплив небівололу не залежав від віку, статі або фракції викиду лівого шлуночка у пацієнтів. Перевага смертності від усіх причин не досягла статистичної значущості порівняно з плацебо (абсолютне зниження: 2,3%).
У пацієнтів, які отримували небіволол, спостерігалося зменшення випадків раптової смерті (4,1%проти 6,6%, відносне зниження на 38%).
Експериментальні дослідження in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол позбавлений внутрішньої симпатоміметичної активності.
Експериментальні дослідження in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол не виявляє мембраностабілізуючої активності у фармакологічних дозах.
У здорових добровольців небіволол не має значного впливу на максимальну працездатність або витривалість.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Обидва енантіомери небівололу швидко всмоктуються після перорального застосування. На всмоктування небівололу не впливає одночасний прийом їжі; небіволол можна приймати з їжею або без неї.
Небіволол інтенсивно метаболізується, частково до активних метаболітів гідрокси. Небіволол метаболізується шляхом ароматичного та аліциклічного гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуронування з подальшим утворенням глюкуронідів гідрокси метаболітів. Метаболізм небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання підлягає CYP2D6 -залежному окислювальному генетичному поліморфізму. Біодоступність перорального застосування небівололу в середньому становить 12% у активних метаболізаторів і практично повна у людей з низьким вмістом метаболізму. У рівноважному стані та при тому ж рівні дози пікова концентрація незміненого небівололу у плазмі крові приблизно у 23 рази вища у бідних метаболістів, ніж у сильних метаболізаторів. Якщо враховувати суму концентрацій вихідного препарату та активних метаболітів, різниця у пікових концентраціях у плазмі становить 1,3-1,4 рази. Через мінливість швидкості метаболізму дозу Нобістару завжди слід індивідуально підбирати відповідно до потреб окремого пацієнта: отже, поганим метаболізаторам можуть знадобитися менші дози.
У швидких метаболізаторів період напіввиведення енантіомерів небівололу становить у середньому 10 годин. У повільних метаболізаторів вони в 3-5 разів довші. У швидких метаболізаторів рівні енантиомеру RSSS у плазмі крові трохи вище, ніж у енантиомеру SRRR. У повільних метаболізаторів ця різниця більша. У швидких метаболізаторів період напіввиведення гідроксиметаболітів обох енантіомерів становить у середньому 24 години і приблизно удвічі довший у поганих метаболізаторів.
У більшості пацієнтів (значних метаболізаторів) рівноважний стан досягається протягом 24 годин для небівололу та протягом кількох днів для гідрокси метаболітів.
Концентрації в плазмі пропорційні дозі в діапазоні від 1 до 30 мг. Вік не впливає на фармакокінетику небівололу.
У плазмі обидва енантіомери небівололу переважно зв’язані з альбуміном.
Зв’язування з білками плазми крові становить 98,1% для SRRR-небівололу та 97,9% для RSSS-небівололу.
Після тижня введення 38% дози виводиться із сечею та 48% із калом. Виведення незміненого небівололу з сечею становить менше 0,5% дози.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень генотоксичності та канцерогенного потенціалу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Полісорбат 80;
гіпромелоза;
моногідрат лактози;
кукурудзяний крохмаль;
кроскармелоза натрію;
мікрокристалічна целюлоза;
безводний колоїдний кремнезем;
стеарат магнію.
06.2 Несумісність "-
Не актуально.
06.3 Строк дії "-
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання -
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Таблетки поставляються у блістерах (блістери з ПВХ / алюмінію).
Упаковки по 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Авеню де ла Гар 1
L 1611 Люксембург.
Продається дилер :
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Міланофіорі - Дорога 6 - Будинок L - Розццано (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n. 035780016 "Таблетки по 5 мг" 7 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780028 "Таблетки по 5 мг" 14 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780030 "Таблетки по 5 мг" 28 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780042 "Таблетки по 5 мг" 30 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780055 "Таблетки по 5 мг" 50 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780067 "Таблетки по 5 мг" 56 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780079 "Таблетки по 5 мг" 100 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780081 "Таблетки по 5 мг" 500 таблеток у блістері з ПВХ / Al
AIC n. 035780093 "Таблетки по 5 мг" 90 таблеток у блістері з ПВХ / Al
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Дата першого дозволу: 18 квітня 2014 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Березень 2015 року