Діючі речовини: фентаніл
Durogesic 12 мкг / год трансдермальний пластир
Durogesic 25 мкг / год трансдермальний пластир
Durogesic 50 мкг / год трансдермальний пластир
Durogesic 75 мкг / год трансдермальний пластир
Durogesic 100 мкг / год трансдермальний пластир
Показання Для чого використовується Дюрогесик? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Активним компонентом препарату Дурогесік є фентаніл, потужний знеболюючий засіб, що належить до класу наркотичних анальгетиків.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Дорослі:
Дурогезик показаний при лікуванні хронічного болю (такого як рак) та непокірного болю, що вимагає «знеболення» на основі опіатів.
Діти:
Durogesic призначений для тривалого лікування сильного болю у дітей віком від 2 років і старше, які вже проходять курс лікування опіоїдами.
Протипоказання Коли Дурогесик не слід застосовувати
Durogesic протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до фентанілу або до будь -якої з допоміжних речовин, що містяться у пластирі.
Дюрогесик, як правило, протипоказаний під час вагітності.
Durogesic протипоказаний під час годування груддю
Durogesic протипоказаний для лікування гострого або післяопераційного болю, оскільки титрування неможливе під час короткочасного застосування.
Durogesic протипоказаний при тяжкій пригніченні дихання.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Дурогесик
Дурогезик-лікарський засіб, який може бути небезпечним для життя дітей. Це також стосується використаних трансдермальних пластирів. Зверніть увагу, що форма та колір цього лікарського засобу можуть бути привабливими для дитини, і це в деяких випадках може призвести до летального результату. Дурогесик може мати небезпечні для життя побічні ефекти у людей, які регулярно не використовують призначені опіоїдні ліки.
З особливою обережністю слід застосовувати Дурогесик пацієнтам літнього віку та пацієнтам з хронічними захворюваннями легенів, мозку, серця, печінки, нирок або у разі сильного запору.
Попередьте лікаря про можливу наявність таких патологій.
Пацієнти, які раніше не отримували опіоїди, та пацієнти, які не переносять опіоїди
Застосування Дурогесику у пацієнтів, які раніше не отримували опіоїди, було пов'язано з рідкісними випадками значної пригнічення дихання та / або смерті при застосуванні на початковій терапії опіоїдами. Існує потенційний ризик серйозної або небезпечної для життя гіповентиляції, хоча застосовується нижча доза Дурогезику як початкова терапія у пацієнтів, які раніше не отримували опіоїди.
Пригнічення дихання
Як і у випадку з усіма іншими сильнодіючими опіоїдами, у деяких пацієнтів з Дурогезиком може спостерігатися значне пригнічення дихання; у разі настання цього ефекту пацієнти повинні перебувати під наглядом. Пригнічення дихання може зберігатися навіть після видалення трансдермального пластиру Дюрогезік. Частота цієї пригнічення дихання зростає із збільшенням дози Дурогезику.Препарати, активні з ЦНС, можуть посилити пригнічення дихання.
Залежність та потенціал зловживань
У разі повторного вживання опіоїдів може розвинутися толерантність та фізична та психологічна залежність. Ятрогенна залежність після вживання опіоїдів зустрічається рідко. Пацієнти з анамнезом наркоманії / зловживання алкоголем в минулому мають більший ризик розвитку залежності та зловживання після опіоїдів. Пацієнтів з підвищеним ризиком зловживання можна належним чином лікувати опіоїдами з модифікованим вивільненням. пацієнти все ще потребують моніторингу щодо ознак та симптомів неправильного використання, зловживання чи залежності.
Фентаніл може піддаватися зловживанню подібно до інших опіоїдних агоністів. Неправильне або навмисне використання препарату Дурогесик може призвести до передозування та / або смерті.
Діти
Durogesic не вивчався у дітей віком до 2 років. Дурогезик слід призначати лише педіатричним пацієнтам, які переносять опіоїди, віком від 2 років. Дітям до 2 років не слід призначати Дурогесик. Щоб запобігти випадковому проковтуванню дітьми, обережно вибирайте місце нанесення Дурогезику та уважно перевіряйте адгезію пластиру.
Лихоманка / вплив зовнішніх джерел тепла
З підвищенням температури все більше Durogesic може виділятися в організм. Тому у разі підвищення температури рекомендується звернутися до лікаря, який при необхідності змінить дозування препарату. Підвищений викид Дурогесику також може бути наслідком прямого впливу джерел тепла. Тому під час процедури рекомендується уникати нагрівальних прокладок, електричних ковдр, водяних ліжок з підігрівом, ламп для тепла та засмаги, інтенсивного перебування на сонці, мішків з гарячою водою, довгих ванн з гарячою водою, саун та гарячих термальних джакузі.
Передача пластиру іншій особі
Пластир слід застосовувати лише на шкірі людей, для яких його призначив лікар. Були повідомлення про випадкове прилипання патча до члена сім’ї користувача внаслідок тісного контакту або спільного використання одного ліжка. Приклеювання пластиру до іншої людини (особливо до дитини) може викликати передозування. Якщо пластир прилипає до шкіри іншої людини, негайно зніміть пластир і зверніться до лікаря.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Дурогезику
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Повідомте лікаря про можливе вживання будь -якого наркотику чи алкоголю. Лікар оцінить можливість зміни та / або припинення тривалої терапії.
Дурогесик не слід приймати разом з препаратами, які перешкоджають метаболізму активної речовини.
Поєднання наступних препаратів з Дюрогезиком може вимагати додаткового моніторингу та / або коригування дози:
- ліки, що використовуються при СНІДі, такі як інгібітори протеази ВІЛ, такі як ритонавір та нелфінавір;
- деякі антибіотики, такі як кларитроміцин, тролеандоміцин та рифампіцин;
- деякі ліки для лікування грибкових інфекцій, такі як кетоконазол, ітраконазол, флуконазол та вориконазол;
- деякі препарати, що впливають на серце та кровоносну систему, такі як деякі блокатори кальцієвих каналів (верапаміл та дилтіазем);
- деякі препарати для лікування аритмій, такі як аміодарон;
- деякі ліки для лікування депресії, такі як нефазодон;
- деякі препарати для лікування судом, такі як карбамазепін, фенобарбітал та фенітоїн.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви лікуєтесь будь -яким із цих препаратів.
- Durogesic не слід застосовувати з деякими препаратами, що застосовуються при депресії, які називаються інгібіторами моноаміноксидази.
- Повідомте лікаря про можливе застосування депресантів центральної нервової системи (транквілізаторів, снодійних, антигістамінних, заспокійливих, міорелаксантів, загальних анестетиків, опіатів та фенотіазинів), оскільки їх вплив у поєднанні з ефектом Дурогезику може спричинити сонливість, гіповентиляцію, гіпотензію та глибоку седацію .
- Уникайте вживання алкоголю та наркотиків під час прийому Дурогезику, оскільки поєднані ефекти також можуть викликати сонливість.
- Durogesic не слід застосовувати з іншими опіоїдними агоністами або антагоністами (такими як бупренорфін, налбуфін або пентазоцин), оскільки ці препарати частково антагонізують знеболювальну дію фентанілу та можуть викликати симптоми абстиненції у пацієнтів із залежністю від опіоїдів.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви використовуєте певні ліки від депресії, відомі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібітори зворотного захоплення серотоніну норадреналіну (ІЗНЗ) або інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори). Лікар, що призначає лікар, повинен знати про будь-яке застосування цих ліків, оскільки їх поєднання з Дурогезиком може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану.
Попередження Важливо знати, що:
Durogesic не показаний для лікування гострого післяопераційного болю.
ПАЦІЄНТИ, ЯКІ ВИРАЩИЛИ СЕРІЙНІ ПОБОЧНІ ПОДІЇ, ПОВИННІ МОНИТОРИРУВАТИСЯ ПРИНІМЕННЯ 24 ГОДИНИ ПІСЛЯ ВИКОНАННЯ Durogesic.
Durogesic не слід застосовувати поза призначенням лікаря. Дюрогесик слід тримати подалі від очей та недоступного для дітей місця (до та після використання).
Пластир Дюрогезик не слід розрізати. Не слід використовувати патч, який був розколотий, порізаний або пошкоджений будь -яким чином.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Даних про застосування препарату Дурогезик у вагітних недостатньо, тому його репродуктивна токсичність невідома. Синдром відміни повідомлявся у новонароджених матерями, які приймали хронічний препарат Дурогесик під час вагітності. Тому у разі вагітності. Відомі або підозрювані, повідомте про це лікар, який прийме рішення про доцільність терапії Дюрогезиком. Не рекомендується використовувати Дурогезик під час пологів, оскільки фентаніл проникає через плацентарний бар’єр і може спричинити пригнічення дихання у новонародженого.
Препарат може бути присутнім у грудному молоці та викликати седацію та пригнічення дихання у новонароджених та немовлят.
Тому годування груддю слід припинити під час лікування Дурогезиком та принаймні через 72 години після видалення пластиру.
Толерантність
Тривале застосування Дурогесику може викликати толерантність.
Тому можливо, що під час курсу терапії лікарю, можливо, доведеться призначити більш високі дози препарату для досягнення такого ж терапевтичного ефекту.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Дюрогезик може перешкоджати психофізичним здібностям, необхідним для виконання потенційно небезпечних завдань, що вимагають особливої уваги. Тому рекомендується уникати керування транспортними засобами та роботи з механізмами, якщо лікар не вкаже інше.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Дюрогезик: Дозування
Дорослі
Дозування Дурогесику визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, відповідно до його загального стану, інтенсивності болю та раніше прийнятих ліків. Строго дотримуйтесь вказівок лікаря.
Діти
Дурогезик слід призначати лише педіатричним пацієнтам, які переносять опіоїди (у віці від 2 до 16 років), які вже проходять курс лікування в дозі, еквівалентній щонайменше 30 мг перорального морфію на добу.
Початкове лікування дюрогезиком
- Durogesic слід наносити на гладку частину шкіри, тулуб або передпліччя, не дратувати, не опромінювати і не мати дрібних ран. Бажана поверхня без волосся або, при необхідності, місце нанесення спочатку слід поголити ножицями (уникайте використання бритви, оскільки це може подразнити шкіру).
- У маленьких дітей найкращим місцем застосування Дюрогезику є верхня частина спини, щоб мінімізувати ризик того, що дитина зніме його.
- Якщо область нанесення Durogesic потребує очищення перед нанесенням пластиру, це слід зробити проточною водою. Не слід використовувати мило, олії, лосьйони або будь -які інші засоби, які можуть подразнити шкіру або змінити її характеристики. Перед нанесенням пластиру шкіра повинна бути абсолютно сухою.
- Durogesic слід наносити одразу після того, як вийняли його з герметичної упаковки та зняли захисний пластиковий шар. Уникайте дотику до липкої сторони пластиру. Візуально огляньте пластир, щоб переконатися, що він не пошкоджений. Не використовуйте вирізаний пластир. , розколоті або пошкоджені будь -яким чином.
- Пластир слід натиснути на місце нанесення відкритою долонею руки приблизно на 30 секунд, стежачи за тим, щоб був повний контакт, особливо по краях.
- Після нанесення вимийте руки проточною водою (без мила).
- Durogesic необхідно носити безперервно протягом 3 днів (72 години), протягом яких можна купатися, приймати душ або плавати.
- Для полегшення правильного використання Durogesic на упаковці передбачено місце для запису дати та часу нанесення кожного нового пластиру.
Заміна патча
- Через 3 дні зніміть пластир, піднявши один кінець. У виняткових випадках пластир може зійти сам.
- Перш ніж викидати використаний пластир, складіть його так, щоб клейова частина закрилася на собі, і викиньте його, як зазначено в процедурах утилізації ліків.
- Потім негайно нанесіть новий пластир в інше місце, ніж попереднє. Уникайте нанесення нового пластиру на ту саму ділянку протягом кількох днів.
- Дотримуйтесь інструкцій до "Початкове лікування Дурогезиком".
Корисна інформація
- Терапевтичний ефект першого пластиру Дурогесик може проявитися з деякою затримкою (24 години) з моменту нанесення, оскільки препарат спочатку повинен всмоктатися з епідермісу. Тому протягом перших 24 годин можуть знадобитися інші знеболюючі препарати.
- Якщо біль повертається, повідомте свого лікаря, який відрегулює вашу дозу Дурогезику та / або призначить також інші знеболюючі засоби.
- Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви (або член вашої родини) зловживали або були залежні від алкоголю, ліків або заборонених наркотиків.
Ніколи не змінюйте дозування препарату і не переривайте терапію без чітких вказівок лікаря.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Дурогесику
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Дурогесику негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату Дурогесік, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Симптоми
Найважливішим проявом передозування є пригнічення дихання.
Якщо пацієнт, який лікується препаратом Дурогезік, дихає ненормально, повільно або слабко, зніміть пластир і негайно повідомте лікаря. Тим часом не давайте пацієнту спати, розмовляючи з ним та / або час від часу трясучи його.
Термінові заходи
Ввести налоксон і госпіталізувати пацієнта.
ЯКЩО БУДЕ СУМНЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ Durogesic, ЗАПИТАЙТЕ СВОГО ЛІКАРЯ ТА АПТЕКА
Побічні ефекти Які побічні ефекти має Дюрогесик
Як і всі ліки, Дурогесик може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
При прийомі препарату можуть виникнути такі побічні ефекти:
Дорослі пацієнти
Дуже поширені побічні ефекти (повідомляються щонайменше у 1 з 10 пацієнтів):
- головний біль, запаморочення, сонливість;
- нудота і блювота;
- запор.
Поширені побічні ефекти (повідомляються принаймні 1 на 100, але менш ніж на 1 з 10 пацієнтів):
- відсутність або зниження апетиту;
- гіперчутливість;
- плутанина, відчуття бачення, почуття, відчуття запахів, відчуттів або смаків, яких немає;
- запаморочення;
- тривога, сум або почуття депресії;
- проблеми з засинанням або неспанням, тремтінням, поколюванням;
- відчуття серцебиття, прискорене серцебиття;
- гіпертонія;
- сухість у роті, порушення травлення, розлад шлунка, біль у животі, діарея;
- свербіж, почервоніння шкіри, шкірні висипання, підвищена пітливість, кропив’янка;
- мимовільні рухи м’язів, включаючи м’язові спазми;
- втома, слабкість, загальне погане самопочуття або занепокоєння, відчуття холоду, набряки ніг, щиколоток і кистей рук;
- неможливість сечовипускання;
- відчуття задишки.
Нечасті побічні ефекти (повідомляються принаймні 1 на 1000, але менш ніж на 1 з 100 пацієнтів):
- ейфорія, хвилювання, дезорієнтація;
- зниження чутливості (особливо тактильної, термічної та больової), втрата пам’яті, судоми (також звані судомами);
- посмикування м’язів;
- уповільнення серцевого ритму, посиніння кольору шкіри;
- знижений артеріальний тиск;
- утруднене, навіть сильне, дихання;
- закупорка кишечника;
- запалення шкіри або висип, викликані контактом з тим, на що у людини алергія, труднощі в будь -якій фазі нормальної статевої відповіді (бажання, збудження чи оргазм), неможливість досягти або зберегти ерекцію;
- реакція на місці нанесення (включаючи алергічну реакцію), відчуття жару та холоду; грипоподібний синдром, неприємні симптоми, що виникають після припинення прийому препарату або при зниженні дози;
- лихоманка;
- знижений рівень свідомості;
- втрата свідомості;
- затуманений зір.
Рідкісні побічні ефекти (про які повідомляли щонайменше 1 з 10 000 пацієнтів, але менш ніж 1 з 1 000 пацієнтів):
- звуження зіниці;
- часткова кишкова непрохідність;
- дерматит та екзема на місці нанесення;
- неможливість дихати, зменшення кількості повітря, що надходить у легені.
Невідомо: частоту неможливо оцінити за наявними даними
- важкі алергічні реакції, достатні, щоб викликати свистячі хрипи, утруднене дихання та дуже низький артеріальний тиск, що може бути небезпечним для життя;
- дуже повільний ритм дихання.
- Важлива додаткова інформація
- Як і інші знеболюючі засоби того ж класу, Дурогезик може викликати пригнічення дихання. Якщо пацієнт, який отримує Дюрогесик, дихає повільно або занадто слабо, видаліть пластир, негайно повідомте про це лікаря і не давайте пацієнту спати (розмовляючи з ним та / або час від часу трясучи його).
- Такі препарати, як Дурогесик, можуть викликати звикання. Однак це малоймовірно, якщо препарат застосовувати правильно.
- Раптове припинення тривалого лікування Дурогезиком може призвести до таких симптомів відміни, як: нудота, блювота, діарея, тривога, пітливість. Рішення про припинення лікування слід прийняти з лікарем. Якщо лікар вирішить припинити лікування. лікування пацієнт повинен ретельно виконувати всі його вказівки.
- Подібні побічні ефекти можуть виникнути при заміні інших опіоїдних анальгетиків на Дурогесик. Пацієнт повинен повідомити лікаря у разі виникнення цих побічних ефектів.
Педіатричні пацієнти
Дуже поширеними побічними явищами, про які повідомлялося у клінічних дослідженнях у дітей, були гарячка, блювота, нудота, головний біль, запор та діарея.
Повідомлялося про дуже рідкісні повідомлення про новонароджених із синдромом відміни новонароджених, якщо мати проходила хронічну терапію препаратом Дурогезік під час вагітності (див. Розділ «Вагітність та лактація»).
Дуже поширені побічні ефекти (повідомляються щонайменше у 1 з 10 пацієнтів):
- головний біль;
- блювота, нудота, запор, діарея;
- свербіж.
Поширені побічні ефекти (повідомляються принаймні 1 на 100, але менш ніж на 1 з 10 пацієнтів):
- гіперчутливість;
- анорексія;
- безсоння, тривога, депресія, галюцинації;
- сонливість, запаморочення, тремор, гіпестезія;
- пригнічення дихання;
- біль у животі, біль у верхній частині живота, сухість у роті;
- висип, гіпергідроз, еритема;
- затримка сечі;
- периферичний набряк, втома, реакція на місці нанесення, астенія.
Нечасті побічні ефекти (повідомляються принаймні 1 на 1000, але менш ніж на 1 з 100 пацієнтів):
- конфузний стан;
- парестезії;
- міоз;
- запаморочення;
- ціаноз;
- контактний дерматит, шкірні захворювання, алергічний дерматит, екзема;
- абстинентний синдром, грипоподібна хвороба;
- скорочення м’язів.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається. Попередження: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Не використовуйте пластир, якщо мішок, що містить його, не є добре закупореним і цілим.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте використані та невикористані патчі Durogesic у місці, недоступному для дітей.
Обробка пластиру
Використовувані пластирі слід скласти так, щоб клейка частина пластиру прилипала до себе, а потім їх слід безпечно утилізувати. Випадковий вплив використаних та невикористаних пластирів може спричинити летальний результат, особливо у дітей.
Невикористані пластирі необхідно повернути в аптеку (лікарню).
СКЛАД
Durogesic 12 мкг / год трансдермальний пластир
Діючий принцип: фентанілу 2,1 мг на площі 5,25 см2
Допоміжні речовини: плівка поліетилентерефталат / етилавінілацетат, поліакрилатний клей, помаранчеві чорнила, силіконізована поліефірна плівка.
Durogesic 25 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Активний принцип: фентаніл 4,2 мг на поверхні 10,5 см2
Допоміжні речовини: поліетилентерефталатна / етилавінілацетатна плівка, поліакрилатний клей, червона фарба, силіконізована поліефірна плівка.
Durogesic 50 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Активний принцип: фентаніл 8,4 мг на поверхні 21 см2
Допоміжні речовини: плівка поліетилентерефталат / етилавінілацетат, поліакрилатний клей, зелене чорнило, силіконізована поліефірна плівка.
Durogesic 75 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Діючий принцип: фентаніл 12,6 мг на поверхні 31,5 см2
Допоміжні речовини: плівка поліетилентерефталат / етилавінілацетат, поліакрилатний клей, сині чорнила, силіконізована поліефірна плівка.
Durogesic 100 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Діючий принцип: фентанілу 16,8 мг на площі 42 см2
Допоміжні речовини: плівка поліетилентерефталат / етилавінілацетат, поліакрилатний клей, сіра фарба, силіконізована поліефірна плівка.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Прямокутні трансдермальні пластири з безперервним вивільненням ліків у кров протягом 72 годин після нанесення.
Durogesic доступний у п'яти різних силах:
Durogesic 12 мкг / год трансдермальний пластир - оранжева коробка, що містить 3 матричні трансдермальні пластири
Durogesic 25 мкг / год трансдермальний пластир - рожева коробка, що містить 3 матричних трансдермальних пластиру
Durogesic 50 мкг / год трансдермальний пластир - зелена коробка, що містить 3 матричні трансдермальні пластири
Durogesic 75 мкг / год трансдермальний пластир - синя коробка, що містить 3 матричних трансдермальних пластиру
Durogesic 100 мкг / год трансдермальний пластир - сіра коробка, що містить 3 матричних трансдермальних пластиру
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ДУРОГЕЗИЧ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
DUROGESIC 12 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Діюча речовина: 2,1 мг фентанілу
DUROGESIC 25 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Діюча речовина: фентаніл 4,2 мг
DUROGESIC 50 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Діюча речовина: 8,4 мг фентанілу
DUROGESIC 75 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Діюча речовина: фентаніл 12,6 мг
DUROGESIC 100 мкг / год трансдермальний пластир
Трансдермальний пластир містить:
Діюча речовина: фентаніл 16,8 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Прямокутний трансдермальний пластир з безперервним системним вивільненням протягом 72 годин після нанесення.
DUROGESIC доступний у п'яти різних силах:
- 5,25 см2 пластир, що містить 2,1 мг фентанілу, що вивільняється зі швидкістю 12,5 мкг / год
- Пластир 10,5 см2, що містить 4,2 мг фентанілу, що виділяється зі швидкістю 25 мкг / год
- пластир 21 см2, що містить 8,4 мг фентанілу, що вивільняється зі швидкістю 50 мкг / год
- пластир 31,5 см2, що містить 12,6 мг фентанілу, що виділяється зі швидкістю 75 мкг / год
- патч площею 42 см2, що містить 16,8 мг фентанілу, що вивільняється зі швидкістю 100 мкг / год
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Дорослі:
ДУРОГЕЗИК призначений для лікування хронічного болю від раку та болю повстання, що потребує знеболення на основі опіатів.
Діти:
DUROGESIC призначений для тривалого лікування сильного болю у дітей віком від 2 років, які вже проходять курс лікування опіоїдами.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування DUROGESIC слід індивідуалізувати відповідно до стану пацієнта та перевіряти через регулярні проміжки часу після застосування.
Вибір початкової дози:
Відповідна доза, яку слід використовувати на початку терапії ДУРОГЕЗИКОМ, повинна ґрунтуватися на досвіді пацієнта з опіоїдами. Рекомендується застосування препарату ДУРОГЕСИК пацієнтам, що переносять опіоїди. Інші фактори, які необхідно враховувати, це загальний та медичний стан пацієнта, включаючи вагу, вік та ступінь ослаблення, а також ступінь опіоїдної толерантності.
Дорослі
Пацієнти, що переносять опіоїди
Інформацію щодо дозування у пацієнтів, які переносять опіоїди, які переходять від перорального або парентерального опіоїдного лікування до лікування DUROGESIC, див. Потім дозу можна титрувати зі збільшенням або зменшенням, якщо це необхідно, з варіаціями 12 або 25 мкг / год, щоб досягти найбільш відповідної мінімальної дози DUROGESIC на основі реакції та додаткових потреб знеболювання.
Пацієнти, які раніше не отримували опіати
Клінічний досвід застосування препарату ДУРОГЕЗИК у пацієнтів, які раніше не отримували опіоїди, є обмеженим. (оксикодон, трамадол та кодеїн) для досягнення рівноанальгетичної дози щодо DUROGESIC з вивільненням 25 мкг / год. Потім цим пацієнтам можна вводити DUROGESIC по 25 мкг / год.
Потім дозу можна титрувати зі збільшенням або зменшенням, якщо це необхідно, з варіаціями 12 або 25 мкг / год, щоб досягти найбільш відповідної мінімальної дози DUROGESIC на основі реакції та додаткових потреб знеболювання (див. Таблицю конверсії ефективності. розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при використанні").
Перетворення рівноанальгезичної ефективності
1. Розрахуйте дозу знеболюючого за попередні 24 години.
2. Перетворіть отриману кількість на рівноанальгетичну дозу морфію, використовуючи таблицю 1. Усі внутрішньом’язові або пероральні дози в цій таблиці вважаються анальгетиком, еквівалентним 10 мг внутрішньовенного введення морфію.
3. Для визначення дози DUROGESIC, що відповідає розрахованій 24-годинній дозі морфію, скористайтесь таблицею 2 або таблицею 3 конверсії дози, як описано нижче:
до У таблиці 2 вказані дози для дорослих пацієнтів, які потребують заміни або перетворення на інший опіоїд (співвідношення конверсії перорального морфіну до трансдермального фентанілу становить приблизно 150: 1).
b. У таблиці 3 вказані дози для дорослих пацієнтів, які перебувають на стабільній та добре переносимій опіоїдній терапії (співвідношення конверсії перорального морфіну до трансдермального фентанілу становить приблизно 100: 1).
Таблиця 1: Таблиця перетворення рівноанальгезичної ефективності (#)
* На основі досліджень одноразової дози, в яких порівнювали дозу внутрішньовенного введення кожного з перерахованих препаратів з морфієм для встановлення відносної ефективності. Пероральні дози - це ті, які рекомендовані у разі зміни з парентерального на пероральний шлях.
** Відношення потенції до перорального застосування / ІМ 1: 3 для морфію ґрунтується на клінічному досвіді у пацієнтів з хронічним болем.
(#) Посилання: Змінено Фолі К.М. Лікування ракових болів. NEJM 1985; 313: 84-95.
Таблиця 2: Рекомендована початкова доза DUROGESIC на основі пероральної добової дози морфію
У клінічних випробуваннях ці пероральні добові діапазони доз морфію були використані як основа для переходу на лікування DUROGESIC.
Таблиця 3: Рекомендована початкова доза DUROGESIC на основі пероральної добової дози морфію (для дорослих пацієнтів, які перебувають на стабільній та добре переносимій опіоїдній терапії)
Початкова оцінка максимального знеболюючого ефекту ДУРОГЕЗИК не може бути зроблена раніше ніж через 24 години після накладення пластиру, оскільки концентрація фентанілу в плазмі крові поступово зростає протягом 24 годин після першого застосування трансдермального пластиру.
Тому попередні знеболюючі методи лікування слід припинити після нанесення першого трансдермального пластиру до досягнення аналгетичної ефективності препарату ДУРОГЕСИК.
Слід підкреслити, що ця таблиця застосовується лише для перетворення рекомендованої дози між перорально введеним морфієм (або його еквівалентом) та пластиром ДУРОГЕЗИК і не повинна використовуватися для перетворення між ДУРОГЕЗИКОМ та іншими опіоїдами, оскільки може виникнути передозування.
Протягом перших 24 годин знеболюючий ефект першої дози пластиру DUROGESIC не буде оптимальним. Тому протягом перших 12 годин після введення DUROGESIC пацієнту слід дати звичайну дозу знеболюючого засобу. дозу анальгетику слід вводити відповідно до потреб, оцінених на клінічній основі.
Оскільки концентрація фентанілу у плазмі крові поступово зростає у діапазоні від 12 до 24 годин, рекомендується проходити моніторинг пацієнта для оцінки побічних ефектів, які можуть виникнути (включаючи гіповентиляцію) у перші 48 годин після початку терапії. з DUROGESIC або під час титрування для досягнення оптимальної дози (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та спеціальні запобіжні заходи при застосуванні).
Визначення дозування титрування та підтримуюча терапія
Пластир DUROGESIC на 12 мкг / год доступний для коригування дози. DUROGESIC необхідно міняти кожні 72 години. Дозування слід визначати індивідуально, поки не буде досягнуто балансу між ефективністю знеболення та переносимістю. Якщо знеболювання після першого застосування недостатнє, дозу можна збільшити через 3 дні. Подальше коригування дози можна проводити через 3-денні інтервали. На початку терапії (перше застосування або, можливо, друге застосування) деякі пацієнти можуть не досягти «адекватного знеболення на третій день із застосуванням рекомендованого інтервалу між застосуваннями 72 години (до досягнення пацієнтами рівноважного стану). І може знадобитися пластир DUROGESIC. міняти кожні 48 годин замість кожних 72 годин. Скорочення тривалості застосування має на меті досягнення більшої анальгезії у короткостроковій перспективі відповідно до збільшення сироваткової концентрації фентанілу (див. Розділ 5.2 «Фармакокінетичні властивості»). , хоча слід брати до уваги додаткові знеболюючі засоби (пероральний морфій 90 мг / добу ≈ DUROGESIC 12/25 мкг / год) та ступінь болю пацієнта. Більше одного пластиру DUROGESIC можна використовувати одночасно для доз вище 100 мкг / год. Пацієнти можуть періодично потребувати додаткових доз знеболюючого засобу короткої дії для тимчасових хворобливих загострень. Деяким пацієнтам може знадобитися вдатися до додаткових або альтернативних методів введення опіоїдів, коли доза DUROGESIC перевищує 300 мкг / год.
Педіатричне населення
Діти віком від 16 років: дотримуйтесь рекомендованої дози для дорослих.
Діти віком 2-16 років:
Дозування
DUROGESIC слід призначати лише педіатричним пацієнтам, які переносять опіоїди (у віці 2-16 років), які вже проходять курс лікування в дозі, еквівалентній щонайменше 30 мг перорального морфію на добу. Для переходу педіатричних пацієнтів від перорального або парентерального опіоїдного лікування до лікування препаратом ДУРОГЕЗИК зверніться до Картки конверсії еквіанальгетичної ефективності (Таблиця 1) та рекомендованої дози ДУРОГЕЗИК на основі пероральної добової дози морфію (Таблиця 4).
Наявні в даний час клінічні дослідження повідомляють лише обмежену інформацію про дітей, які отримують більше 90 мг морфію на день перорально. У педіатричних дослідженнях добову дозу, необхідну для трансдермального пластиру фентанілу, розраховували дуже ретельно: 30–44 мг морфію на добу перорально або еквівалентну дозу опіоїдів замінювали на 12 мкг / ДУРОГЕЗИЧНИЙ пластир на годину.
Якщо знеболюючого ефекту ДУРОГЕЗИК недостатній, слід ввести додаткову дозу морфію або анальгетик короткої дії. Залежно від вимоги до додаткової знеболюючої дози та дистресу дитини, може бути прийнято рішення використовувати більше пластирів. L " Коригування дози слід здійснювати з кроком 12 мкг / год.
Таблиця 4: Рекомендована початкова доза DUROGESIC на основі пероральної добової дози морфію у педіатричних пацієнтів
Перехід на лікування DUROGESIC у дозах вище 25 мкг / год однаковий для дорослих пацієнтів (див. Таблицю 2).
Припинення терапії ДУРОГЕЗИКОМ
Якщо необхідно припинити терапію ДУРОГЕЗИКОМ, його заміну іншими опіоїдними препаратами слід поступово, починаючи з низької дози, поступово збільшувати.Насправді, рівень фентанілу у плазмі крові поступово знижується після видалення ДУРОГЕЗИКу, це займає 17 годин або більше. концентрація фентанілу в плазмі зменшується на 50%.
Загалом, припинення анальгезії опіоїдного типу має бути поступовим, щоб запобігти виникненню синдрому відміни опіоїдів. Симптоми цього синдрому (див. Розділ 4.8 Побічні ефекти) можуть виникати у деяких пацієнтів після конверсії або коригування дози. Таблиці 2 та 3 не слід використовувати для переходу від DUROGESIC до інших методів лікування, щоб уникнути завищення нової дози. передозування.
Спосіб введення
DUROGESIC слід наносити на гладкий, чистий, сухий тракт нероздратованої, неопроміненої шкіри на тулубі або передпліччях.
Переважно наносити трансдермальний пластир на поверхню без волосся або, при необхідності, проводити трихотомію, уникаючи використання бритви на місці нанесення.
У маленьких дітей найкращим місцем застосування препарату ДУРОГЕЗИК є верхня частина спини, щоб мінімізувати ризик того, що дитина зніме його.
Якщо місце нанесення DUROGESIC вимагає очищення перед нанесенням, це слід зробити проточною водою. Не слід використовувати мило, олії, лосьйони або будь -які інші засоби, які можуть подразнити шкіру або змінити її характеристики. Перед нанесенням трансдермальної системи шкіра повинна бути абсолютно сухою.
DUROGESIC слід наносити відразу після видалення з герметичної упаковки.Після видалення 2 -х частин захисного шару, що покривають клейову частину, трансдермальний пластир необхідно натиснути на місце нанесення відкритою долонею руки приблизно на 30 секунд , переконавшись, що контакт загальний, особливо по краях.
DUROGESIC необхідно носити безперервно протягом 72 годин. Кожен новий трансдермальний пластир слід накладати на іншу точку від попередньої, після того, як останній був очищений і видалений. Найкраще уникати накладання нового пластиру на ту саму ділянку протягом кількох днів.
04.3 Протипоказання
DUROGESIC протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до фентанілу або до будь -якої з допоміжних речовин, що містяться у пластирі.
DUROGESIC протипоказаний при гострій або післяопераційній больовій терапії, оскільки титрування дози під час короткочасної терапії неможливе з подальшим ризиком тяжкої або небезпечної для життя гіповентиляції.
DUROGESIC взагалі протипоказаний під час вагітності.
DUROGESIC протипоказаний під час годування груддю.
DUROGESIC протипоказаний у випадках тяжкої пригнічення дихання.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
ПАЦІЄНТИ, ЯКІ ДОСЛІДЖУВАЛИ СЕРОЗНІ НЕЖАДОВІ ПОДІЇ, МОЖНА ПРОСМОТРИТИ ПРИНІМЕНЬ 24 ГОДИНИ ТА БІЛЬШЕ "ПІСЛЯ ДУРОГЕЗИЧНОГО СИСТЕМИ, БОКСО ПЛАЗМАТИЧНОГО КОНЦЕНТРАЦІЇ.
ДУРОГЕЗИК слід зберігати в недоступному для дітей місці (до і після використання).
Пластир DUROGESIC не слід розрізати. Не слід використовувати патч, який був розколотий, порізаний або пошкоджений будь -яким чином
Пацієнти, які раніше не отримували опіоїди, та пацієнти, які не переносять опіоїди
Застосування ДУРОГЕЗИКу у пацієнтів, які не отримували опіоїди, був пов'язаний з рідкісними випадками значної пригнічення дихання та / або смерті при застосуванні на початковій терапії опіоїдами. Існує потенційний ризик важкої або небезпечної для життя гіповентиляції, хоча використовується найменша доза ДУРОГЕСИКУ в якості початкової терапії у пацієнтів, які не отримували опіоїди.
Пригнічення дихання
Як і у випадку з усіма іншими сильнодіючими опіоїдами, у деяких пацієнтів з ДУРОГЕЗИКОМ може спостерігатися значне пригнічення дихання; у разі настання цього ефекту пацієнти повинні перебувати під наглядом. Пригнічення дихання може зберігатися навіть після видалення трансдермального пластиру DUROGESIC. Частота таких пригнічень дихання зростає зі збільшенням дози DUROGESIC (див. Розділ 4.9 "Передозування" щодо пригнічення дихання). Препарати, активні з ЦНС, можуть посилити пригнічення дихання (див. Розділ 4.5 "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії").
Хронічні захворювання легенів
Найбільш серйозні побічні ефекти можуть виникнути у пацієнтів з хронічними захворюваннями легенів, обструктивними чи іншими. Дійсно, у таких пацієнтів опіати можуть зменшити частоту дихання та збільшити опір дихальних шляхів.
Залежність та потенціал зловживань
У разі повторного вживання опіоїдів може розвинутися толерантність та фізична та психологічна залежність. Ятрогенна залежність після вживання опіоїдів зустрічається рідко.
Пацієнти з попередньою історією наркозалежності / зловживання алкоголем мають більший ризик розвитку залежності та зловживання після опіоїдного лікування. Пацієнтів із підвищеним ризиком зловживання можна належним чином лікувати опіоїдними складами з модифікованим вивільненням; проте такі пацієнти потребують моніторингу на предмет ознак та симптомів зловживання, зловживання чи залежності.
Фентаніл може піддаватися зловживанню подібно до інших опіоїдних агоністів. Умисне зловживання або неправильне використання препарату ДУРОГЕЗИК може призвести до передозування та / або смерті.
Внутрішньочерепна гіпертензія
ДУРОГЕСИК слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які можуть бути особливо чутливими до внутрішньочерепних наслідків затримки СО2, таких як ознаки підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення свідомості або кома. ДУРОГЕЗИК слід з обережністю застосовувати пацієнтам з пухлинами мозку.
Хвороби серця
Фентаніл може викликати брадикардію, тому його слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на брадиаритмію.
Опіати можуть викликати гіпотензію, особливо у пацієнтів з гострою гіповолемією. Симптоматичну гіпотензію та / або основну гіповолемію слід усунути до початку лікування трансдермальними фентаніловими пластирами.
Печінкова недостатність
Оскільки фентаніл метаболізується до неактивних метаболітів у печінці, печінкова недостатність може затримати його виведення. Якщо пацієнти з печінковою недостатністю лікуються препаратом ДУРОГЕЗИК, за ними слід ретельно стежити за симптомами токсичності фентанілу, а при необхідності слід зменшити дозу ДУРОГЕСИКУ (див. Розділ 5.2 «Фармакокінетичні властивості»).
Ниркова недостатність
Менше 10% фентанілу виводиться у незміненому вигляді через нирки, і, на відміну від морфіну, відомі активні метаболіти при виведенні нирками.Дані, отримані після внутрішньовенного введення фентанілу у пацієнтів з нирковою недостатністю, свідчать про те, що об’ємний розподіл фентанілу може бути змінений шляхом діаліз, і це може вплинути на концентрацію у плазмі. Якщо пацієнтам із нирковою недостатністю призначити ДУРОГЕСИК, його слід ретельно контролювати щодо виявлення симптомів токсичності фентанілу, а при необхідності слід зменшити дозу ДУРОГЕСИКУ (див. розділ 5.2 "Фармакокінетичні властивості").
Лихоманка / вплив зовнішніх джерел тепла
Фармакокінетична модель передбачає, що концентрація фентанілу в сироватці крові може збільшитися приблизно на третину, якщо температура тіла досягне 40 ° C. Тому за пацієнтами з лихоманкою слід проводити моніторинг щодо побічних ефектів опіоїдних препаратів і за необхідності коригувати дозу Дурогезику.
Зі збільшенням температури можливе збільшення вивільнення фентанілу з системи, що може призвести до можливого передозування та смерті. Клінічне фармакологічне дослідження, проведене у здорових дорослих осіб, показало, що застосування тепла до пластирів DUROGESIC призвело до збільшення середніх значень AUC Фентанілу на 120%, а середні значення С - на 61%.
Всім пацієнтам слід рекомендувати уникати впливу місця нанесення DUROGESIC на прямі зовнішні джерела тепла, такі як нагрівальні колодки, електричні ковдри, водяні ліжка з підігрівом, теплові та солярійні лампи, інтенсивне перебування на сонці, мішки з гарячою водою, тривалі ванни в гарячій воді, сауни та гарячі термальні джакузі.
Серотоніновий синдром
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препарату ДУРОГЕСИК з препаратами, що впливають на серотонінергічні системи передачі.
При одночасному застосуванні серотонінергічних лікарських засобів, таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну) та деякі ліки, що змінюють метаболізм серотоніну (включаючи моноамінооксидазу), може виникнути потенційно небезпечний для життя серотоніновий синдром. Інгібітори [МАО -інгібітори]) У рекомендованих дозах може виникнути серотоніновий синдром.
Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад, збудження, галюцинації, кома), вегетативну нестабільність (наприклад, тахікардію, нестабільний артеріальний тиск, гіпертермію), нервово -м’язові зміни (наприклад, гіперрефлексію, порушення координації, ригідність) та / або шлунково -кишкові симптоми (наприклад, нудоту, блювоту) , діарея).
При підозрі на серотоніновий синдром лікування препаратом ДУРОГЕЗИК слід припинити
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Взаємодія з інгібіторами CYP3A4
Одночасне застосування препарату ДУРОГЕСИК з інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4) (наприклад, ритонавіром, кетоконазолом, ітраконазолом, тролеандоміцином, кларитроміцином, нелфінавіром, нефазодоном, верапамілом, дилтіаземом та аміодароном може призвести до збільшення концентрації у плазмі крові або збільшення концентрації в плазмі крові) наслідки та побічні явища та можуть спричинити серйозну пригнічення дихання. У цій ситуації доречні особливий догляд та спостереження за пацієнтами. Отже, одночасне застосування трансдермального фентанілу та цитохрому CYP3A4 не рекомендується, якщо пацієнт не перебуває під ретельним наглядом. Пацієнти, особливо ті, які отримують інгібітори ДУРОГЕЗИКУ та CYP3A4, повинні проходити моніторинг на наявність ознак пригнічення дихання та, якщо це виправдано, вносити корекції дози.
Випадковий вплив шляхом перенесення пластиру
Випадкове перенесення пластиру фентанілу на шкіру особи, яка не використовує пластир (особливо дитини), під час сну на одному ліжку або при тісному фізичному контакті, може призвести до передозування опіатів, оскільки людина не використовує пластир . Пацієнтів слід попередити, що у разі перенесення пластиру, перенесений пластир слід негайно видалити зі шкіри користувача, який не використовує (див. Розділ 4.9 «Передозування»).
Застосування у пацієнтів літнього віку
Результати внутрішньовенних досліджень з фентанілом свідчать про те, що пацієнти літнього віку можуть мати меншу здатність до елімінації, тривалий період напіврозпаду препарату та більшу гіперчутливість до ліків, ніж молоді пацієнти. Пацієнтів літнього віку, які отримують ДУРОГЕЗИК, слід ретельно контролювати за симптомами токсичності фентанілу, а при необхідності слід зменшити дозу ДУРОГЕСИКУ (див. Розділ 5.2 «Фармакокінетичні властивості»).
Застосування у педіатричних пацієнтів
DUROGESIC не слід призначати педіатричним пацієнтам, які не опіоїдні (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення). Існує потенціал серйозної або небезпечної для життя гіповентиляції, незалежно від дози введеного трансдермального пластиру DUROGESIC (див. Таблиці 1 та 2 у розділі 4.2, «Дозування та спосіб введення»).
DUROGESIC не вивчався у дітей віком до 2 років. DUROGESIC слід призначати лише педіатричним пацієнтам, які переносять опіоїди, віком від 2 років (див. Розділ 4.2. Дозування та спосіб застосування). DUROGESIC не слід давати дітям до 2 років.
Щоб уникнути випадкового проковтування дітьми, обережно вибирайте місце нанесення препарату ДУРОГЕЗИК (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення) та уважно стежте за адгезією пластиру.
Шлунково-кишкового тракту
Опіати підвищують тонус і зменшують рушійні скорочення гладкої мускулатури шлунково -кишкового тракту. У результаті подовження часу транзиту шлунково -кишкового тракту може бути причиною запору, спричиненого фентанілом. Пацієнтів слід поінформувати про заходи щодо запобігання запору та розглянути можливість застосування профілактичної проносної терапії. Будьте обережні у пацієнтів з хронічними запорами.
Час годування
Оскільки фентаніл виділяється з грудним молоком, під час лікування Дурогезиком грудне вигодовування слід припинити (див. Також розділ 4.6).
Пацієнти з міастенією гравіс
Можуть виникнути неепілептичні (міо) клонічні реакції. Слід бути обережним при лікуванні пацієнтів з міастенією гравіс.
Одночасне застосування змішаних агоністів / антагоністів
Одночасне застосування бупренорфіну, налбуфіну або пентазоцину не рекомендується (див. Також розділ 4.5).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування інших депресантів центральної нервової системи, включаючи опіати, заспокійливі, снодійні, загальні анестетики, фенотіазини, транквілізатори, міорелаксанти, седативні антигістамінні препарати та алкогольні напої, може спричинити додаткові депресивні ефекти; гіповентиляція, гіпотензія та глибока седація, кома або смерть можуть Тому одночасне застосування будь -якого з цих препаратів та препарату ДУРОГЕЗИК вимагає особливої уваги та моніторингу стану пацієнта.
Фентаніл, лікарський засіб з високим кліренсом, швидко метаболізується переважно цитохромом CYP3A4.
Взаємодія з інгібіторами CYP3A4
Одночасне застосування трансдермального фентанілу та інгібіторів цитохрому Р4503А4 (CYP3A4) (наприклад, ритонавіру, кетоконазолу, ітраконазолу, флуконазолу, вориконазолу, тролеандоміцину, кларитроміцину, нелфінавіру, нефазодону, концентрації терапії верапазамілу або можливого збільшення терапії або терапії верапамілу, можливого збільшення або терапевтичного ефекту) Небажані наслідки та можуть спричинити серйозну пригнічення дихання. У цьому випадку пацієнта слід піддавати ретельному лікуванню та спостереженню. Одночасне застосування інгібіторів цитохрому CYP3A4 та трансдермального фентанілу не рекомендується, якщо пацієнт не проходить ретельний нагляд (див. попередження та запобіжні заходи при використанні »).
Взаємодія з індукторами цитохрому CYP3A4
Одночасне застосування індукторів цитохрому CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну) може призвести до зниження концентрації фентанілу у плазмі крові та зниження терапевтичного ефекту. Для цього може знадобитися корекція дози трансдермального фентанілу. Після припинення лікування індукторами цитохрому CYP3A4 ефекти, спричинені індукцією, поступово зменшуються і можуть призвести до підвищення концентрації фентанілу в плазмі, що може збільшити або продовжити як терапевтичні, так і небажані ефекти, а також може спричинити важку пригнічення дихання. У цьому випадку слід проводити ретельний моніторинг та коригування дози, якщо це виправдано.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори)
Застосування DUROGESIC не рекомендується пацієнтам, які потребують одночасного прийому інгібіторів моноаміноксидази (МАО -інгібітори). Повідомлялося про серйозні та непередбачувані взаємодії з інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ), включаючи потенціювання опіатних ефектів або серотонінергічних ефектів. Через 14 днів після припинення лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ).
Одночасне застосування змішаних агоністів / антагоністів
Одночасне застосування бупренорфіну, налбуфіну або пентазоцину не рекомендується. Ці препарати мають високу спорідненість до опіоїдних рецепторів з відносно низькою внутрішньою активністю, тому частково антагонізують знеболювальну дію фентанілу та можуть викликати у пацієнтів симптоми відміни (див. Також розділ 4.4. ).
Серотонінергічні препарати
Одночасне застосування фентанілу з серотонінергічними засобами, такими як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (SSRI) або інгібітор зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (SNRI) або інгібітор моноаміноксидази (MAOI) може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя. хвороба.
04.6 Вагітність та лактація
Даних про застосування ДУРОГЕЗИКУ у вагітних недостатньо. Дослідження на тваринах показали певну репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3 «Доклінічні дані про безпеку»). Потенційний ризик для людини невідомий, хоча фентаніл, який застосовується для внутрішньовенного введення як анестетик, був показано, що вони проникають через плацентарний бар’єр на ранніх термінах вагітності. Повідомлялося про синдром припинення лікування у немовлят, народжених від матерів на хронічній терапії ДУРОГЕЗИКОМ під час вагітності. Не рекомендується використовувати DUROGESIC під час вагітності, якщо це не є крайньою необхідністю.
Застосування препарату ДУРОГЕСИК під час пологів не рекомендується, оскільки фентаніл не можна використовувати для лікування гострого або післяопераційного болю (див. Розділ 4.3 «Протипоказання»).
Крім того, оскільки фентаніл проникає через плацентарний бар’єр, застосування ДУРОГЕЗИКу під час пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого.
Фентаніл виділяється з грудним молоком і може викликати седативний ефект та пригнічення дихання у немовляти. Тому годування груддю слід припинити під час лікування препаратом ДУРОГЕЗИК та принаймні через 72 години після видалення пластиру.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
DUROGESIC може перешкоджати психофізичним здібностям, необхідним для виконання потенційно небезпечних завдань, що вимагають особливої уваги, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Безпеку DUROGESIC оцінювали у 1854 дорослих та педіатричних пацієнтів, які брали участь у 11 клінічних випробуваннях (подвійне сліпе [Durogesic з плацебо або активним контролем] та / або відкрита марка [Durogesic без контролю або активного контролю]) при лікуванні хронічного раку і нераковий біль. Аналіз цих пацієнтів, які отримували принаймні 1 дозу препарату ДУРОГЕСИК, надав дані про безпеку. На підставі даних про безпеку, зібраних під час аналізу цих клінічних випробувань, найчастіше повідомлялося про побічні реакції на ліки (побічні реакції) (≥10% випадків): нудота (35,7%), блювота (23,2%), запор (23,1%), сонливість (15,0%), запаморочення (13,1%) та головний біль (11,8%).
Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні препарату ДУРОГЕЗИК у клінічних випробуваннях, включаючи перераховані вище побічні реакції та постмаркетинговий досвід, перераховані нижче.
Частоти повідомляються за такою умовою: Дуже часто (≥ 1/10); Поширені (≥1 / 100,
Як і інші опіоїдні анальгетики, тривале застосування препарату ДУРОГЕСИК може викликати толерантність, фізичну та психологічну залежність (див. Розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
У деяких пацієнтів симптоми синдрому відміни опіоїдів (такі як нудота, блювота, діарея, тривога та озноб) можуть виникнути після переходу від попереднього опіоїдного лікування на ДУРОГЕЗІК або раптового припинення терапії. Дозування може послабити інтенсивність симптомів синдром відміни (див. розділ 4.2 «Дозування та спосіб застосування»). Повідомлялося про дуже рідкісні повідомлення про новонароджених із синдромом відміни новонароджених, коли мати проходила хронічну терапію препаратом ДУРОГЕЗИК під час вагітності (див. Розділ 4.6 «Вагітність та лактація»).
Педіатричні пацієнти
Профіль побічних ефектів у дітей та підлітків, які отримували ДУРОГЕСИК, подібний до такого у дорослих. У педіатричній популяції не було виявлено жодних ризиків, окрім тих, які передбачаються при застосуванні опіоїдів для лікування болю, пов’язаного із серйозними захворюваннями, і, схоже, немає специфічного ризику, пов’язаного із застосуванням препарату ДЮРОГЕЗИК у дітей віком від двох років і старше, коли використовується відповідно до вказівок.
Дуже поширеними побічними явищами, про які повідомлялося у клінічних дослідженнях у дітей, були гарячка, блювота та нудота.
Безпеку DUROGESIC оцінювали у 289 педіатричних пацієнтів (
На підставі об’єднаних даних безпеки цих 3 клінічних випробувань у педіатричних пацієнтів найчастіше повідомлялося про побічні реакції на лікарські засоби (≥10%випадків): блювота (33,9%), нудота (23,5%)).головний біль (16,3%), запор (13,5%), діарея (12,8%) та свербіж (12,8%). У таблиці В наведені всі побічні реакції, про які повідомлялося у педіатричних пацієнтів, які отримували ДУРОГЕСИК у вищезгаданих клінічних дослідженнях.
Небажані реакції для педіатричної популяції, зазначені у Таблиці В, були віднесені до категорій частот, використовуючи ту ж конвенцію, що і для Таблиці А.
04.9 Передозування
Симптоми
Передозування фентанілу проявляється як посилення його фармакологічної дії. Найбільш серйозний ефект - пригнічення дихання.
Лікування
Для боротьби з пригніченням дихання негайні заходи протидії включають видалення трансдермального пластиру DUROGESIC та фізичну або словесну стимуляцію пацієнта. Ці дії можуть супроводжуватися введенням специфічного антагоніста опіатів, наприклад налоксону. Пригнічення дихання через передозування може тривати довше, ніж сам антагоніст опіоїдів. Інтервал між внутрішньовенними введеннями антагоніста слід вибирати з особливою обережністю, враховуючи можливість «повторного використання» після видалення трансдермального пластиру; може знадобитися повторне введення або безперервна інфузія налоксону. Скасування наркотичного ефекту може призвести до гострого початку болю та вивільнення катехоламінів.
Якщо клінічна ситуація виправдовує це, необхідно встановити і підтримувати прохідність дихальних шляхів, можливо через ротоглотку або за допомогою ендотрахеальної канюлі; Слід вводити кисень, за необхідності допомагати чи контролювати дихання. Слід підтримувати адекватну температуру тіла та водний баланс. Якщо виникає важка або стійка гіпотензія, слід розглянути можливість гіповолемії та лікувати стан «адекватною рідинною парентеральною терапією».
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Опіоїди. Похідні фенілпіперидину.
Код ATC: N02AB03
Фентаніл-це опіоїдний анальгетик, який взаємодіє переважно з µ-опіоїдними рецепторами. Його основні терапевтичні дії - це знеболення та седація. Мінімальна концентрація у плазмі, необхідна для знеболюючої дії фентанілу у пацієнтів, які не мають залежності від опіатних речовин, становить від 0,3 до 1,5 нг / мл; частота небажаних ефектів збільшується з концентрацією у плазмі крові вище 2 нг / мл. І мінімальна ефективна концентрація, і концентрація в плазмі, при якій виникають побічні реакції, пов’язані з опіоїдами, зростають при повторному впливі пацієнта на препарат.
Поява толерантності до лікарських засобів є значною міжособистістю.
Профіль безпеки DUROGESIC був оцінений у трьох "відкритих дослідженнях" за участю 293 педіатричних пацієнтів з хронічним болем у віковій групі від 2 до 18 років, у тому числі 66 з "віком від 2 до 6 років". пероральна добова доза 30-45 мг морфію була замінена на трансдермальний пластир DUROGESIC 12 мкг / год.
Початкові дози 25 мкг / год і навіть більш високі дози вводили 181 пацієнту, який раніше отримував пероральну дозу щонайменше 45 мг морфію.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
DUROGESIC забезпечує безперервне системне вивільнення фентанілу протягом 72 -годинного періоду застосування. Фентаніл виділяється з відносно постійною швидкістю. Градієнт концентрації, що існує між мембраною вивільнення та епідермальними шарами, призводить до дифузії фентанілу.
Після першого застосування препарату ДУРОГЕСИК концентрація фентанілу в плазмі поступово зростає, зазвичай вирівнюючись між 12 і 24 годинами і залишаючись відносно постійною протягом решти 72 -годинного застосування.
Концентрації фентанілу в плазмі пропорційні розміру використовуваного пластиру. Наприкінці другого застосування, що триває 72 години, досягається рівноважна концентрація у плазмі, яка зберігається під час наступних накладок пластиру такого ж розміру.
Фармакокінетична модель припускає, що концентрація фентанілу в сироватці крові може збільшитися на 14% (діапазон 0 - 26%), якщо новий пластир накласти через 24 години замість рекомендованого через 72 години.
Розповсюдження
Зв’язування фентанілу з білками плазми крові становить приблизно 84%.
Обмін речовин
Фентаніл є препаратом з високим кліренсом і швидко і широко метаболізується, переважно цитохромом CYP3A4, у печінці.
Основний метаболіт, норфентаніл, неактивний. Схоже, що шкіра не метаболізує трансдермально вивільнений фентаніл. Це було визначено за допомогою тесту на кератоцитарні клітини людини та клінічних досліджень, у яких 92% дози, що вивільняється з пластиру, вважається незмінним фентанілом, що з’являється у системному кровообігу.
Ліквідація
Після видалення DUROGESIC плазмові концентрації фентанілу поступово знижуються приблизно до 50% приблизно через 17 годин (від 13 до 22 годин) після 24-годинної дози. Після 72-годинного введення середній період напіввиведення становить від 20 до 27 годин. Безперервна трансдермальна абсорбція фентанілу викликає повільніше зникнення препарату з сироватки крові, ніж після внутрішньовенної інфузії, при якій період напіввиведення становить приблизно 7 годин (від 3 до 12 годин).
Протягом 72 годин після внутрішньовенного введення фентанілу 75% дози фентанілу виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів, менше 10% - у незміненому вигляді. Приблизно 9% дози виділяється з фекаліями, переважно у вигляді метаболітів.
Особливі популяції
Літні громадяни
Дані досліджень з внутрішньовенним введенням фентанілу свідчать про те, що пацієнти літнього віку можуть мати знижений кліренс, тривалий період напіввиведення та бути більш чутливими до препарату, ніж молоді пацієнти. значно відрізняються від молодих пацієнтів, хоча пікові концентрації в плазмі мали тенденцію бути нижчими, а середні значення періоду напіввиведення подовжувалися приблизно до 34 год. Пацієнтів літнього віку слід ретельно контролювати на наявність ознак токсичності фентанілу та дози. розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання").
Педіатричні пацієнти
Кліренс (л / год / кг) у педіатричних пацієнтів з урахуванням маси тіла був на 82% вищим у дітей віком від 2 до 5 років і на 25% вищим у дітей віком від 6 до 10 років порівняно з кліренсом у дітей віком від 11 до 16, з іншого боку, показали цінність, рівну цінності дорослих.
Ці висновки були враховані при визначенні рекомендованої дози для педіатричних пацієнтів.
Печінкова недостатність
У дослідженні, проведеному у пацієнтів з цирозом печінки, оцінювали фармакокінетику одноразового застосування DUROGESIC 50 мкг / год. Хоча значення tmax та t½ не змінювалися, середні значення Cmax та AUC у плазмі крові зросли приблизно на 35% та 73% відповідно у цих пацієнтів. Пацієнтів з печінковою недостатністю слід ретельно обстежувати на наявність ознак токсичності фентанілу та при необхідності зменшити дозу (див. Розділ 4.4 «Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні»).
Ниркова недостатність
Дані дослідження з внутрішньовенним введенням фентанілу у пацієнтів з трансплантацією нирок свідчать про те, що кліренс фентанілу може бути зменшений у цій популяції пацієнтів. Пацієнти з нирковою недостатністю, яким вводиться ДУРОГЕСИК, повинні бути ретельно обстежені на наявність ознак токсичності фентанілу та при необхідності зменшити дозу (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
05.3 Дані доклінічної безпеки
В пробірці Як і інші опіоїдні анальгетики, фентаніл продемонстрував мутагенну дію на культивовані клітини ссавців лише у цитотоксичних концентраціях та у разі метаболічної активації. З іншого боку, у дослідженнях не було виявлено мутагенного ефекту в природних умовах на гризунів і бактерій. У дворічному дослідженні на щурах введення фентанілу не асоціювалося зі «збільшенням захворюваності на пухлини при підшкірних дозах до 33 мкг / кг / день у самців або 100 мкг / кг / день у самок (що дорівнює 0,16 і 0,39) разів щоденний вплив на людину, отриманий на основі порівняння AUC0-24h після нанесення пластиру 100 мкг / год).
Деякі тести на самках щурів показали як зниження фертильності, так і епізоди ембріональної смертності. Ці спостереження пов'язані з токсичністю препарату для матері, а не з прямим впливом на ембріон, що розвивається. Не було виявлено тератогенного ефекту.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
- Плівка поліетилентерефталат / етилавінілацетат
- поліакрилатний клей
- силіконізована поліефірна плівка
- Чорнило (помаранчевий / червоний / зелений / синій / сірий)
06.2 Несумісність
Щоб не заважати адгезивним властивостям DUROGESIC, не використовуйте креми, олії, лосьйони або пудри на ділянці шкіри, куди потрібно накладати пластир.
06.3 Строк дії
2 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання. Зберігати в оригінальній герметичній упаковці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Кожен трансдермальний пластир індивідуально упаковується у герметичні пакети, виготовлені з багатошарового ламінованого листа (акрилонітратна плівка, поліетилентерефталат (ПЕТ), алюмінієва фольга та поліетилен низької щільності, клей).
Мішки упаковуються в картонні коробки з літографом (по 3 пакета в коробці), що містять листівку.
Упаковка:
DUROGESIC 12 мкг / год трансдермальний пластир - помаранчева коробка, що містить 3 матричні трансдермальні пластирі
DUROGESIC 25 мкг / год трансдермальний пластир - рожева коробка, що містить 3 трансдермальних матричних пластиру
DUROGESIC 50 мкг / год трансдермальний пластир - зелена коробка, що містить 3 трансдермальних матричних пластиру
DUROGESIC 75 мкг / год трансдермальний пластир - синя коробка, що містить 3 трансдермальних матричних пластиру
DUROGESIC 100 мкг / год трансдермальний пластир - сіра коробка, що містить 3 матричні трансдермальні пластирі
06.6 Інструкції з використання та поводження
Застосування трансдермального пластиру:
Див. Розділ 4.2 щодо способу введення пластиру DUROGESIC. Перед використанням патчі слід візуально оглянути. Не слід використовувати вирізані, розколоті або пошкоджені іншим чином пластирі.
Після видалення пластиру складіть його навпіл, щоб клейка частина закрилася сама.
Потім поверніть пластир в оригінальний пакет і викиньте його безпечно та в недоступному для дітей місці.
Вимийте руки після нанесення та зняття пластиру.
Немає даних про безпеку та фармакокінетику для інших місць застосування, крім зазначених.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
JANSSEN-CILAG SpA
Віа М. Буонарроті, 23
20093 COLOGNO MONZESE (MI)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
DUROGESIC 12 мкг / год трансдермальний пластир - 3 трансдермальних матричних пластиру No. AIC 029212091
DUROGESIC 25 мкг / год трансдермальний пластир - 3 трансдермальних матричних пластиру
n. AIC 029212053
DUROGESIC 50 мкг / год трансдермальний пластир - 3 трансдермальних матричних пластиру
n. AIC 029212065
DUROGESIC 75 мкг / год трансдермальний пластир - 3 трансдермальних матричних пластиру
n. AIC 029212077
DUROGESIC 100 мкг / год трансдермальний пластир - 3 трансдермальних матричних пластиру
n. AIC 029212089
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: березень 2007 року
Поновлення дозволу:
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 16 квітня 2013 року
