Діючі речовини: бупренорфін
БУПРЕНОРФІНА МІЛАН ДЖЕНЕРІКС 0,4 мг, 2 мг та 8 мг під’язикові таблетки
Чому використовується бупренорфін - загальний препарат? Для чого це?
Лікарський засіб, що застосовується при опіоїдній наркоманії.
Сублінгвальні таблетки Buprenorphine Mylan Generics використовуються як частина медичної, соціальної та психологічної програми лікування пацієнтів із опіоїдною (наркотичною) залежністю. Лікування сублінгвальними таблетками Buprenorphine Mylan Generics застосовується у дорослих та підлітків старше 15 років.
Протипоказання до застосування Бупренорфіну - генеричного препарату не слід
Не приймайте сублінгвальні таблетки бупренорфіну Mylan Generics, якщо:
- у вас алергія (гіперчутливість) на бупренорфін або будь -який інший інгредієнт сублінгвальних таблеток бупренорфіну Mylan Generics
- мають серйозні проблеми з диханням
- мають серйозні проблеми з печінкою або якщо лікар виявить цю проблему, що розвивається під час лікування
- мати "алкогольне сп'яніння або тремтіння марення" ("поштовхи" та галюцинації)
- годують грудьми.
Сублінгвальні таблетки бупренорфіну Mylan Generics не слід застосовувати дітям до 15 років.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Бупренорфін - загальний препарат
Будьте особливо обережними з під'язиковими таблетками Бупренорфіну Mylan Generics
Скажіть своєму лікарю, якщо будь -яке з перелічених нижче захворювань стосується Вас перед початком лікування або якщо вони розвинулися під час лікування, оскільки Вашому лікарю може знадобитися зменшити Вашу дозу бупренорфіну або додати інше лікування, щоб контролювати їх:
- астма або інші проблеми з диханням
- захворювання печінки або нирок
- травма голови або нещодавнє захворювання мозку
- зниження артеріального тиску
- у чоловіків: розлади сечовипускання (зокрема, пов'язані з "збільшенням простати)
Зловживання, особливо внутрішньовенне введення у високих дозах, небезпечно і може призвести до летального результату.
Деякі люди померли від дихальної недостатності (неможливості дихати), тому що вони неправильно вживали бупренорфін або приймали їх у комбінації з іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, такими як алкоголь, бензодіазепіни (ліки, що використовуються для лікування тривоги чи порушень сну) або інші опіоїди.
Випадки гострого важкого ураження печінки траплялися в контексті неправильного використання ліків. Ці ураження можуть бути обумовлені особливими станами, такими як вірусні інфекції (хронічний гепатит С), зловживання алкоголем, анорексія або комбінації лікарських засобів (наприклад: аналоги антиретровірусних нуклеозидів, аспірин, аміодарон, ізоніазид, вальпроат). Якщо Ви відчуваєте симптоми сильної втоми, відсутність апетиту, свербіння або якщо Ваша шкіра чи очі жовтіють, негайно повідомте лікаря, щоб Ви могли отримати відповідне лікування.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію бупренорфіну - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -які інші ліки, включаючи ті, що відпускаються без рецепта. Перш ніж приймати сублінгвальні таблетки Бупренорфіну Mylan Generics, Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо Ви приймаєте будь -який з наступних препаратів:
- бензодіазепіни та інші ліки, що використовуються для лікування тривоги або порушень сну
- інші ліки із заспокійливими властивостями, включаючи седативні антигістамінні препарати, деякі антидепресанти та клонідин (лікування високого кров’яного тиску, мігрені та припливів клімаксу)
- сильні знеболюючі засоби (опіоїдні анальгетики), ліки від кашлю, що містять опіоїдні сполуки, та метадон
- інгібітори моноаміноксидази (тип антидепресантів)
- антипсихотичні препарати
- гестоден (оральний контрацептив)
- ліки для лікування ВІЛ / СНІДу (інгібітори протеаз), включаючи індинавір, ритонавір та саквінавір
- протиепілептичні засоби (протисудомні засоби), включаючи фенобарбітал, карбамазепін та фенітоїн
- антибіотики, включаючи рифампіцин, тролеандоміцин та кетоконазол (для лікування грибкових інфекцій)
- фенпрокумон (антикоагулянт)
Використання сублінгвальних таблеток бупренорфіну Mylan Generics з їжею та напоями
Не вживайте алкоголь під час лікування Бупренорфіном Mylan Generics. Алкоголь посилює седативну дію бупренорфіну, що може зробити водіння та роботу з механізмами небезпечними.
Попередження Важливо знати, що:
Цей препарат може викликати:
- симптоми абстиненції, якщо їх прийняти до того, як пройшло шість годин після вживання наркотичного засобу (морфій, героїн або інші споріднені речовини)
- сонливість, яка може посилитися, якщо ви одночасно вживаєте алкоголь або приймаєте транквілізатори або анксіолітики. Якщо ви відчуваєте сонливість, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами
- різке зниження артеріального тиску, що викликає відчуття запаморочення, якщо ви занадто швидко встаєте з положення сидячи або лежачи
- наркотична залежність
- позитивна реакція на "антидопінгові" тести (спортсмени повинні знати)
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності є допінгом і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Не приймайте бупренорфін Mylan Generics, якщо ви вагітні, якщо лікар не скаже вам інше
Не приймайте Бупренорфін Mylan Generics, якщо ви годуєте грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Бупренорфін може викликати сонливість, особливо при одночасному прийомі з алкоголем або деякими антидепресантами. Якщо ви відчуваєте втому, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти сублінгвальних таблеток Бупренорфіну Mylan Generics
Сублінгвальні таблетки бупренорфіну Mylan Generics містять лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати бупренорфін - загальний препарат: дозування
Спосіб введення
Завжди приймайте сублінгвальні таблетки бупренорфіну Mylan Generics точно відповідно до вказівок лікаря. Якщо ви не впевнені, запитайте свого лікаря або фармацевта.
Таблетки слід вводити сублінгвально. Це означає, що таблетку потрібно покласти під язик і залишити для розчинення; для розчинення потрібно 5-10 хвилин. Це єдиний спосіб прийому таблеток, які не слід розжовувати або ковтати цілими, оскільки вони неефективні.
Дозування
Звичайна доза становить:
Дорослі та підлітки віком від 15 років: початкова доза становить 0,8–4 мг 1 раз на добу.
Пацієнти, які не пройшли відміну: одна доза сублінгвальних таблеток бупренорфіну Mylan Generics принаймні через 6 годин після останнього прийому опіоїдів (наркотичних засобів) або при появі перших ознак відміни.
Пацієнти, які отримують метадон: Перед початком терапії бупренорфіном лікар повинен зменшити дозу метадону максимум до 30 мг / добу. Бупренорфін може викликати симптоми абстиненції у пацієнтів, залежних від метадону.
Під час лікування лікар може збільшити дозу бупренорфіну до максимальної разової добової дози 24 мг залежно від реакції окремого пацієнта. Після успішного періоду лікування лікар може поступово зменшувати дозу. Залежно від стану здоров’я людини, зниження може тривати під ретельним наглядом лікаря до повного усунення препарату.
Якщо ви забули прийняти сублінгвальні таблетки Бупренорфін Mylan Generics
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Поговоріть зі своїм лікарем.
Якщо Ви припините прийом сублінгвальних таблеток Бупренорфіну Mylan Generics
Раптове припинення лікування може призвести до симптомів відміни. Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Бупренорфін - генеричний препарат
Якщо ви прийняли більше сублінгвальних таблеток Бупренорфіну Mylan Generics, ніж слід
Ви повинні піти або негайно пройти супроводження до відділення невідкладної допомоги чи лікарні. Негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти бупренорфіну - загального препарату
Як і всі ліки, Бупренорфін Mylan Generics може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Дуже поширені побічні ефекти (виникають більш ніж у 1 з 10 пацієнтів):
- безсоння
- загальне відчуття слабкості
- абстинентний синдром
Поширені побічні ефекти (виникають менш ніж у 1 з 10, але більш ніж у 1 з 100 пацієнтів):
- головний біль
- непритомність
- запаморочення
- тривога
- нервозність
- запор
- нудота
- Він смикався
- розлад сльозотечі
- нежить
- сонливість
- різке зниження артеріального тиску при вставанні з положення сидячи або лежачи
- пітливість
Нечасті побічні ефекти (виникають менше ніж у 1 з 100, але більш ніж у 1 з 1000 пацієнтів):
- галюцинації
- пригнічення дихання (серйозне утруднення дихання)
- проблеми з печінкою з жовтяницею або без неї
- некроз печінки (загибель клітин печінки)
Дуже рідкісні побічні ефекти (виникають менш ніж у 1 з 1000, але більш ніж у 1 з 10000 пацієнтів):
- Повідомлялося про реакції гіперчутливості (алергії). Симптомами можуть бути шкірний висип, кропив’янка та свербіж. Якщо у вас з’являються симптоми важкої алергічної реакції (наприклад, утруднене дихання, хрипи, набряк очей, губ, горла, язика або рук), зверніться за медичною допомогою.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Не використовуйте під'язикові таблетки Бупренорфіну Mylan Generics після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня вказаного місяця.
Бупренорфін Mylan Generics 0,4 мг сублінгвальні таблетки: Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Бупренорфін Mylan Generics 2 мг і 8 мг сублінгвальні таблетки: цей препарат не вимагає особливих температурних умов зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містять сублінгвальні таблетки Бупренорфін Mylan Generics
- Діючою речовиною є бупренорфін (у вигляді бупренорфіну гідрохлориду). Кожна таблетка містить 0,4 мг, 2 мг або 8 мг бупренорфіну.
- Допоміжні інгредієнти: моногідрат лактози, маніт, кукурудзяний крохмаль, лимонна кислота, цитрат натрію, повідон k30, стеарат магнію, тальк, безводний колоїдний кремнезем.
Як виглядають під'язикові таблетки бупренорфіну Mylan та вміст упаковки
Бупренорфін Mylan Generics 0,4 мг сублінгвальні таблетки - це білі круглі сублінгвальні таблетки з позначкою «→» на одній стороні.
Бупренорфін Mylan Generics 2 мг сублінгвальні таблетки - це білі круглі сублінгвальні таблетки з позначкою "2" на одній стороні та "→" на іншій стороні.
Бупренорфін Mylan Generics 8 мг сублінгвальні таблетки - це білі круглі сублінгвальні таблетки з позначкою «8» з одного боку та «→» з іншого боку.
Ліки випускається у блістері, упакованій у коробки по 7 або 28, 30 або 70 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
БУПРЕНОРФІНА МІЛАН ГЕНЕРИКС 0,4 / 2/8 МГ ПОДМОВНІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Кожна під'язикова таблетка містить 0,4 мг бупренорфіну (у вигляді бупренорфіну гідрохлориду).
Допоміжна речовина: кожна таблетка містить 17,82 мг лактози.
Кожна під'язикова таблетка містить 2 мг бупренорфіну (у вигляді бупренорфіну гідрохлориду).
Допоміжна речовина: кожна таблетка містить 30,51 мг лактози.
Кожна під'язикова таблетка містить 8 мг бупренорфіну (у вигляді бупренорфіну гідрохлориду).
Допоміжна речовина: кожна таблетка містить 28,43 мг лактози.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Сублінгвальна таблетка.
Біла, кругла, двоопукла таблетка без оболонки з надписом "→" на одній стороні.
Біла, кругла, двоопукла таблетка без оболонки, на якій на одній стороні надруковано "2", а на іншій - "→".
Біла, кругла, двоопукла таблетка без оболонки з написом "8" на одній стороні та "→" на другій стороні
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Замісне лікування опіоїдної наркотичної залежності як частина медичного, соціального та психологічного лікування.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Лікування слід застосовувати дорослим та підліткам старше 15 років, які погодилися лікуватися від наркотичної залежності.
Починаючи лікування бупренорфіном, лікар повинен знати про частковий профіль агоністів бупренорфіну та знати, що ця речовина може спричинити синдром відміни у пацієнтів із залежністю від опіоїдів.
Перед початком лікування слід враховувати тип опіоїдної залежності (тобто чи пацієнт вживає швидкодіючі або тривало діючі опіоїди), скільки часу минуло від останнього вживання опіоїдів та ступінь опіоїдної залежності. , індукцію бупренорфіном слід проводити, коли з’являються явні та об’єктивні ознаки абстиненції.
Адміністрація сублінгвальна. Лікарі повинні попередити своїх пацієнтів, що сублінгвальне введення є єдиним ефективним і безпечним способом введення цього препарату.Таблетку слід тримати під язиком до повного розчинення, для розчинення якої потрібно 5-10 хвилин.
Перед початком терапії рекомендується провести нормальні аналізи функції печінки та задокументувати наявність вірусного гепатиту. Пацієнти, у яких позитивний тест на вірусний гепатит, пацієнти, які проходять супутню терапію (див. Розділ 4.5) та / або пацієнти з наявною печінковою дисфункцією, ризикують прискорити прогресування ураження печінки.
Індукційна терапія
Початкова доза становить 0,8 мг до 4 мг, призначається як разова добова доза.
• Для опіоїдних наркоманів, які не зазнали відміни: одна доза таблеток бупренорфіну вводиться сублінгвально щонайменше через 6 годин після останнього прийому опіоїдів або при появі перших ознак відміни.
• Для пацієнтів, які отримують метадон: Перед початком терапії бупренорфіном дозу метадону слід зменшити максимум до 30 мг / добу. Бупренорфін може викликати симптоми абстиненції у пацієнтів, залежних від метадону.
Корекція дози та підтримуюча терапія:
дозу бупренорфіну слід поступово збільшувати відповідно до клінічного ефекту окремого пацієнта, а максимальна разова добова доза не повинна перевищувати 24 мг. Дозування титрується відповідно до повторної оцінки клінічного та психологічного стану пацієнта.
У перший період лікування рекомендується щоденний розподіл бупренорфіну. Згодом, після стабілізації стану пацієнта, кількість ліків може бути розподілена на кілька днів лікування (обмежено максимум до 7 днів або згідно з місцевими правилами).
Зниження дози та припинення лікування:
після досягнення задовільного періоду стабілізації дозу можна поступово знижувати до нижчої підтримуючої дози; у деяких пацієнтів, коли це вважається доцільним, лікування може бути припинено. Наявність сублінгвальних таблеток у дозах 0,4 мг, 2 мг та 8 мг відповідно дозволяє зменшити дозу донизу. Наприкінці лікування бупренорфіном пацієнти повинні проходити моніторинг на предмет можливості рецидиву.
Пацієнти з порушенням функції печінки :
Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику бупренорфіну невідомий. Оскільки бупренорфін інтенсивно метаболізується, рівні препарату у плазмі крові, ймовірно, будуть вищими у пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з порушенням функції нирок :
у пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно змінювати дозу бупренорфіну. При вирішенні дозування пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (CLcr
04.3 Протипоказання -
- Підвищена чутливість до бупренорфіну або до будь -якої з допоміжних речовин препарату
- Діти та підлітки віком до 15 років
- Важка дихальна недостатність
- Важка печінкова недостатність
- Гострий алкоголізм або тремтіння
- грудне вигодовування
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Через відсутність інформації про застосування препарату підліткам (15-18 років) бупренорфін слід застосовувати з обережністю у цій віковій групі.
Попередження
Бупренорфін рекомендований тільки для лікування опіоїдної наркотичної залежності. Рекомендується також, щоб лікування призначив лікар, який гарантує комплексне лікування хворого на наркоманію.
- Лікар повинен враховувати ризик зловживання та неправильного використання (наприклад, внутрішньовенне введення), особливо на початку лікування.
- Відхилення: Диверсія - це введення сублінгвального бупренорфіну на незаконний ринок або пацієнтами, або особами, які отримують ліки шляхом крадіжки у пацієнтів або аптек. Це відхилення може призвести до нових наркоманів, які використовують сублінгвальний бупренорфін як основний наркотик з ризиком передозування, розповсюдження вірусних інфекцій, що передаються через кров, пригнічення дихання та пошкодження печінки.
- Випадання абстинентного синдрому: Починаючи лікування сублінгвальним бупренорфіном, лікар повинен знати про частковий профіль агоністів бупренорфіну і повинен знати, що ця речовина може викликати синдром відміни у пацієнтів з опіоїдною залежністю, особливо якщо він вводиться до закінчення 6 годин ». останнє вживання героїну або інших швидкодіючих опіоїдів, або якщо вони були введені до того, як минуло 24 години з моменту останньої дози метадону ». І навпаки, симптоми абстиненції також можуть бути пов'язані з неоптимальною дозою.
Ризик серйозних побічних ефектів, таких як "передозування або припинення лікування", більший, якщо пацієнт приймає занадто низькі дози сублінгвального бупренорфіну і продовжує самостійно лікувати симптоми абстиненції опіоїдами, алкоголем або іншими седативними снодійними засобами, особливо бензодіазепінами. .
-Залежність: Бупренорфін є частковим агоністом му -опіоїдних рецепторів, і його хронічне введення викликає залежність від цього типу опіоїдів. Припинення лікування може призвести до уповільненої абстиненції.
- Пригнічення диханняПовідомлялося про деякі летальні випадки через пригнічення дихання, особливо при застосуванні препарату в комбінації з бензодіазепінами (див. Розділ 4.5) або тоді, коли бупренорфін не застосовувався, як зазначено.
- Гепатит, печінкові подіїЯк у клінічних випробуваннях, так і у постмаркетингових повідомленнях про побічні дії повідомлялося про випадки гострого ураження печінки у опіоїдів. Аномалії коливаються від минущого безсимптомного підвищення рівня печінкових трансаміназ до повідомлень про випадки печінкової недостатності. У багатьох випадках наявність попередніх аномалій печінкових ферментів, «гепатиту В або вірусу гепатиту С», одночасного застосування інших препаратів, потенційно токсичних для печінки (аспірин, аміодарон, інгібітори протеаз, ізоніазид ...) і продовження внутрішньовенного вживання наркотиків може відігравати причинну або сприяючу роль. Ці основні фактори слід враховувати перед призначенням сублінгвального бупренорфіну та під час лікування. некроз печінки або жовтяниця, прийом препарату слід припинити так швидко, як це дозволено клінічним станом пацієнта, функція печінки через регулярні проміжки часу.
- Пацієнтам, які застосовують інгібітори CYP3A4, слід з обережністю коригувати дозу, оскільки інгібітори CYP3A4 можуть підвищити рівень бупренорфіну у плазмі крові (див. Розділ 4.5). Пацієнтів, які використовують інгібітори CYP3A4, можна лікувати меншими дозами.
- Цей лікарський засіб може викликати сонливість, яка може посилюватися іншими препаратами центральної дії, такими як алкоголь, транквілізатори, заспокійливі та снодійні засоби (див. Розділ 4.5).
- Цей препарат може викликати ортостатичну гіпотензію.
- Спортсмени повинні знати, що цей препарат може викликати позитивну реакцію на допінг -тести.
Педіатричне застосування
Немає інформації про дітей віком до 15 років; тому бупренорфін не слід застосовувати дітям до 15 років.
Заходи безпеки
Цей препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з:
• астма або дихальна недостатність (повідомлялося про випадки пригнічення дихання при застосуванні бупренорфіну);
• ниркова недостатність (20% введеної дози виводиться нирками; тому виведення через нирки може подовжитися);
• печінкова недостатність (печінковий метаболізм бупренорфіну може бути порушений);
• Як і при застосуванні інших опіоїдів, слід бути обережним у пацієнтів, які застосовують бупренорфін, у яких травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, гіпотензія, гіпертрофія передміхурової залози або стриктура уретри.
Допоміжна речовина:
цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом Лактаза Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози, вони не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Бупренорфін не слід приймати разом з алкогольними напоями або ліками, що містять спирт. Алкоголь посилює седативну дію бупренорфіну (див. Розділ 4.7).
Бупренорфін слід застосовувати з обережністю разом з:
• Бензодіазепіни: ця комбінація може посилювати пригнічення дихання центрального походження з ризиком смерті; тому титрування дози слід проводити індивідуально, а пацієнта ретельно контролювати. Слід також враховувати ризик зловживання наркотиками (див. Розділ 4.4).
• інші депресанти центральної нервової системи; інші похідні опіоїдів (наприклад, метадон, знеболюючі та протикашльові засоби); деякі антидепресанти, седативні антагоністи рецепторів Н1, барбітурати, анксіолітики, крім бензодіазепінів, нейролептики, клонідин та подібні речовини. Ця асоціація посилює пригнічення центральної нервової системи.
• Інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори). Можливе посилення дії опіоїдів на основі досвіду застосування морфію.
• На сьогоднішній день жодних відповідних взаємодій із кокаїном, речовиною, яку найчастіше вживають наркозалежні люди в поєднанні з опіоїдами, не спостерігалося.
Повідомлялося про підозрювану взаємодію між ін’єкціями бупренорфіну та фенпрокумоном, що призводило до розвитку пурпури.
Дослідження взаємодії між бупренорфіном та кетоконазолом (потужним інгібітором CYP3A4) показало збільшення Cmax та AUC бупренорфіну (приблизно на 70% та 50% відповідно) та збільшення, меншою мірою, метаболіту препарату, норбупренорфін Пацієнтів, які отримують бупренорфін, слід ретельно контролювати, а дозу бупренорфіну зменшити вдвічі на початку лікування кетоконазолом.
Незважаючи на відсутність даних клінічних випробувань, застосування інших інгібіторів CYP3A4 (таких як гестоден, тролеандоміцин та інгібітори протеази ВІЛ ритонавіру, індинавіру та саквінавіру) може збільшити рівень впливу бупренорфіну та норбупренорфіну, і подібне зниження дози слід розглянути, коли початок лікування.
Взаємодія бупренорфіну з індукторами CYP3A4 не вивчалася, тому рекомендується ретельний моніторинг пацієнтів, які отримують бупренорфін, якщо вони одночасно приймають індуктори ферментів (наприклад фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин). Ці лікарські засоби можуть збільшити метаболізм бупренорфіну і дозу бупренорфіну слід належним чином збільшити, якщо пацієнти повідомляють про меншу користь від бупренорфіну або якщо симптоми відміни від заборонених наркотиків повертаються.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Наразі недостатньо даних для людей для оцінки потенційних фетотоксичних або вад розвитку бупренорфіну, що вводиться під час вагітності.
Наприкінці вагітності високі дози, хоча і протягом короткого періоду часу, можуть викликати пригнічення дихання у новонароджених. В останньому триместрі вагітності хронічне застосування бупренорфіну може спричинити синдром відміни у новонароджених. Тому бупренорфін не слід застосовувати під час вагітності, якщо клінічний стан жінки не потребує лікування бупренорфіном та потенційна користь не виправдовує потенційні ризики. до плоду.
Грудне вигодовування
Як показали дослідження на щурах, бупренорфін може пригнічувати лактацію та вироблення молока. Крім того, оскільки бупренорфін проникає у грудне молоко, грудне вигодовування протипоказане.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Бупренорфін може викликати сонливість, особливо при одночасному прийомі з алкоголем або депресантами центральної нервової системи. Тому пацієнтам слід рекомендувати не керувати автомобілем та не працювати з механізмами (див. Розділ 4.5).
04.8 Побічні ефекти -
Виникнення небажаних ефектів залежить від порогу толерантності окремого пацієнта, який у наркоманів вищий, ніж у загальної популяції.
Побічні ефекти умовно визначаються відповідно до їх частоти таким чином:
дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 до
* У деяких випадках неправильного застосування препарату внутрішньовенно повідомлялося про місцеві реакції, іноді септичні та потенційно важкі гострі гепатити (див. Розділ 4.4).
04.9 Передозування -
У разі передозування слід вжити загальних підтримуючих заходів, які включають ретельний моніторинг серцевого та дихального стану пацієнта. Основним симптомом, що потребує втручання, є пригнічення дихання, яке може призвести до зупинки дихання та смерті.
Лікування: симптоматичне лікування пригнічення дихання слід розпочати після нормальних заходів інтенсивної терапії. Повинен бути забезпечений патентний прохід дихальних шляхів, підтримуватися або підтримуватися вентиляція. Пацієнта слід перевести до середовища, де є все реанімаційне обладнання. Рекомендується застосування антагоністів опіоїдів (таких як налоксон), хоча його ефект у усуненні респіраторних симптомів бупренорфіну є помірним у порівнянні з його впливом на повні опіоїди -агоністи.
Тривалу дію бупренорфіну слід враховувати при визначенні тривалості лікування, необхідного для усунення наслідків передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: препарати, що застосовуються при опіоїдній залежності.
Код ATC: N07 BC01.
Бупренорфін - частковий опіоїдний агоніст / антагоніст, який зв’язується з µ (мю) та κ (каппа) рецепторами мозку. Його дія у підтримуючому опіоїдному лікуванні пояснюється його повільним оборотним зв'язуванням з µ -рецепторами, що протягом тривалого періоду часу мінімізує потребу наркоманів у наркомана.
Під час клінічних фармакологічних досліджень у пацієнтів, залежних від опіоїдів, бупренорфін продемонстрував граничний вплив на кілька параметрів, включаючи позитивний настрій, «хороший ефект» та пригнічення дихання.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
При пероральному прийомі бупренорфін піддається першому проходженню печінкового метаболізму з N-деалкілуванням та глюкурокон’югацією в тонкому кишечнику. Тому застосування цього лікарського засобу пероральним шляхом є недоцільним.
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 90 хвилин після введення під язиком, а максимальне співвідношення дози та концентрації є лінійним-від 2 до 16 мг.
Розповсюдження
Після всмоктування бупренорфіну слідує фаза швидкого розподілу та період напіввиведення від 2 до 5 годин.
Метаболізм та виведення
Бупренорфін окислюється метаболізується шляхом 14-N-деалкілування до N-десалкіл-бупренорфіну (також відомого як норбупренорфін) цитохромом Р450 CYP3A4 та шляхом глюкурокон’югації вихідної молекули та дезалкільованого метаболіту. Норбупренорфін є агоністом µ (мю) рецепторів зі слабкою внутрішньою активністю.
Елімінація бупренорфіну є дво- або триекспоненціальною, з тривалою термінальною фазою елімінації від 20 до 25 годин, частково пояснюється реабсорбцією бупренорфіну після кишкового гідролізу кон'югованої похідної, а частково- сильно ліпофільною природою молекули.
Бупренорфін виводиться переважно з калом шляхом жовчовиділення глюкурокон’югованих метаболітів (80%), а решта виводиться з сечею.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Гостру токсичність бупренорфіну у мишей та щурів визначали після перорального та парентерального введення. Середні летальні дози (LD50) у мишей становили 26, 94 та 261 мг / кг для внутрішньовенного, внутрішньочеревного та перорального введення відповідно. Значення LD50 у щурів становили 35, 243 та 600 мг / кг для внутрішньовенного, внутрішньочеревного та перорального введення відповідно.
Постійне введення підшкірного бупренорфіну протягом одного місяця собакам биглям, перорально протягом одного місяця мавпам -резус та внутрішньом’язово протягом шести місяців щурам та бабуїнам демонструвало надзвичайно низький рівень тканинної та біохімічної токсичності.
На підставі досліджень тератогенності на щурах та кроликах було зроблено висновок, що бупренорфін не є ні ембріотоксичним, ні тератогенним і не має помітного впливу на потенціал відлучення. Не було жодного негативного впливу на фертильність або загальну репродуктивну функцію щурів, хоча при найвищій внутрішньом’язовій дозі (5 мг / кг / день) матері мали певні труднощі при народженні, а смертність новонароджених була високою.
Дослідження на щурах та кроликах показали токсичність для плода, включаючи втрату після імплантації. Крім того, пероральний прийом матерям у високих дозах під час гестації та лактації призвів до невеликої затримки у розвитку деяких неврологічних функцій (рефлекс поверхневого випрямлення та реакція злякання) у новонароджених щурів.
Гіперплазія жовчних проток від мінімального до помірного з асоційованим перибіальним фіброзом сталася у собак після 52 тижнів перорального введення 75 мг / кг / добу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Моногідрат лактози,
маніт,
кукурудзяний крохмаль,
безводна лимонна кислота,
цитрат натрію,
повідон К30,
стеарат магнію,
тальк,
безводний колоїдний кремнезем.
06.2 Несумісність "-
Не застосовується.
06.3 Строк дії "-
2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання -
[0,4 мг] Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
[2 мг і 8 мг] Цей лікарський засіб не вимагає особливих температурних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Блистерні упаковки з ПВХ / алюмінію.
Упаковки по 7, 28, 30 і 70 сублінгвальних таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких особливих вимог.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Мілан С.п.А
Віа Віттор Пізані, 20
20124 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
039747011 - "0,4 МГ ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ" 7 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747023 - "0,4 МГ ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ" 28 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747035 - "0,4 МГ ПОДВОДНІ ТАБЛЕТКИ" 30 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747047 - "0,4 МГ ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ" 70 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747050 - "ПІДСУМКОВІ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 7 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747062 - "ПІДСУМКОВІ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 28 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747074 - "ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 30 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747086 - "ПІДСУМКОВІ ТАБЛЕТКИ 2 МГ" 70 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747098 - "8 МГ ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ" 7 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747100 - "8 МГ ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ" 28 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747112 - "8 МГ ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ" 30 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039747124 - "8 МГ ПІДМОВНІ ТАБЛЕТКИ" 70 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Січень 2011 року
