Діючі речовини: декстрометорфан (декстрометорфан гідробромід)
БІСОЛВОН КАШЛОВИЙ СЕДАТИВ 2 мг / мл сироп
Пакетні вставки Bisolvon Cest Stivetive доступні для розмірів упаковки:- БІСОЛВОН КАШЛОВИЙ СЕДАТИВ 2 мг / мл сироп
- БІСОЛВОН КАШЛЕВИЙ СЕДАТИВ 10,5 мг таблетки у вигляді гумми
Чому використовується засіб від кашлю Bisolvon? Для чого це?
ЩО ЦЕ
Заспокійливий засіб від кашлю Бісолвон є засобом, що пригнічує кашель (заспокоює кашель).
ЧОМУ ВИКОРИСТОВУЄТЬСЯ
Заспокійливий засіб від кашлю Бісолвон використовується як засіб від кашлю.
Протипоказання Не слід застосовувати заспокійливий засіб від кашлю Бісолвон
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Не використовуйте одночасно або протягом двох тижнів антидепресанти -інгібітори МАО (див. "Які ліки чи продукти можуть змінити" дію ліків ").
Бронхіальна астма, ХОЗЛ (хронічна обструктивна хвороба легенів), пневмонія, утруднене дихання, пригнічення дихання, серцево -судинні захворювання, гіпертонія, гіпертиреоз, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, стеноз шлунково -кишкового та сечостатевого трактів, епілепсія, важке захворювання печінки віком до 12 років та пацієнтам з непереносимістю фруктози.
Вагітність та лактація (див .: Що робити під час вагітності та годування груддю), а також у разі рідкісних спадкових станів, несумісних з однією з допоміжних речовин (див .: Важливо це знати).
Його не слід вживати одночасно з вживанням алкоголю.
Коли його можна використовувати тільки після консультації з лікарем
Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок (див. "Застереження щодо застосування").
Якщо у вас продуктивний кашель з великою кількістю слизу (мокротиння) (див. "Заходи безпеки при застосуванні").
У пацієнтів, які приймають певні групи препаратів (див. "Застереження щодо застосування").
У тих випадках, коли ці розлади також мали місце в минулому, бажано проконсультуватися з лікарем.
Декстрометорфан може викликати легку залежність після тривалого застосування (наприклад, перевищення рекомендованого періоду лікування), у пацієнтів може розвинутися толерантність до препарату, а також психічна та фізична залежність. Пацієнтам зі схильністю до зловживань або залежності слід приймати заспокійливі засоби від кашлю Бісольвон протягом коротких періодів і під ретельним наглядом лікаря.
Повідомлялося про випадки зловживання декстрометорфаном, переважно у підлітків.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати засіб від кашлю Bisolvon
Заспокійливий кашель Бісолвон слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають серотонінергічні препарати (крім препаратів, що інгібують МАО), наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (наприклад, флуоксетин, пароксетин) або трициклічні антидепресанти (див. Розділ «Які ліки або продукти можуть змінити «дію ліків»).
Інформація про застосування декстрометорфану пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок є обмеженою. Тому седативний кашель бісолвон слід призначати з обережністю таким пацієнтам, особливо пацієнтам з тяжкими порушеннями функції.
Через потенціал вивільнення гістаміну у разі мастоцитозу слід уникати застосування седативного кашлю бісольвону.
Заспокійливий кашель Бісолвон не показаний, особливо у дітей, для придушення хронічного кашлю, як можливий ранній симптом астми.
У разі продуктивного кашлю зі значним виробленням слизу (мокротиння) (наприклад, у пацієнтів із такими захворюваннями, як бронхоектатична хвороба та муковісцидоз) або у пацієнтів з неврологічними захворюваннями, пов’язаними з помітним зниженням кашльового рефлексу (наприклад, інсульт, Хвороба Паркінсона та деменція), лікування заспокійливим засобом від кашлю Bisolvon слід призначати з особливою обережністю і тільки за рекомендацією лікаря, після «ретельної оцінки ризику та користі» (див. Розділ «Які ліки чи продукти можуть змінити» ефект лікарський засіб ").
Не рекомендується вживати алкоголь під час терапії (див. "Які ліки чи продукти можуть змінити" дію ліків ").
Заспокійливий кашель Бісолвон не слід застосовувати дітям до 12 років.
Якщо після 5-7 днів лікування не досягнуто помітних результатів, зверніться до лікаря.
Тривале лікування понад 5-7 днів не рекомендується.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію засобу від кашлю Bisolvon
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Декстрометорфан має слабкі серотонінергічні властивості. Тому декстрометорфан може збільшити ризик серотонінергічної токсичності (серотоніновий синдром), особливо при одночасному прийомі з іншими серотонінергічними засобами, такими як інгібітори МАО або СІЗЗС або трициклічні антидепресанти. Особливо попереднє або супутнє лікування препаратами, що погіршують метаболізм серотоніну, такими як антидепресанти типу інгібітору МАО, може викликати розвиток серотонінового синдрому з такими характерними симптомами, як нервово-м'язова гіперактивність (наприклад, тремор, клонічний спазм, міоклонус, збільшення рефлекторна реакція та скутість пірамідного походження), гіперактивність вегетативної нервової системи (наприклад, потовиділення, лихоманка, тахікардія, тахіпное, мідріаз) та змінений психічний стан (наприклад, збудження, збудження, сплутаність свідомості) (див. розділ «Коли його не слід використовувати ( Препарати -інгібітори МАО) »та« Заходи безпеки »).
Одночасний прийом препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, таких як снодійні, заспокійливі або анксіолітики, або вживання алкоголю, може призвести до адитивних ефектів.
Одночасний прийом таких препаратів, як аміодарон, хінідин, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон, тіорідазин, циметидин, ритонавір, берберин, бупропіон, цинакальцет, флекаїнід та тербінафін - які пригнічують ферментну систему цитохромфану P450-2, може призвести до збільшення концентрації декстрометорфану в плазмі крові. Навіть якщо вони більше не приймаються, ці ефекти можуть виникнути, якщо ці ліки були прийняті нещодавно.
Якщо декстрометорфан застосовувати у поєднанні з секретолітиками у пацієнтів із вже наявними захворюваннями дихальних шляхів, такими як муковісцидоз та бронхоектази, у яких спостерігається гіперсекреція слизу, зменшений кашльовий рефлекс може призвести до (тяжкого) накопичення слизу.
Попередження Важливо знати, що:
Що робити під час вагітності та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки
Вагітність
Заспокійливий кашель Bisolvon не слід застосовувати протягом перших трьох місяців вагітності; більше того, оскільки введення високих доз декстрометорфану навіть протягом коротких періодів може викликати пригнічення дихання у новонароджених, у наступні місяці препарат слід вводити лише у разі реальної потреби та після «ретельної оцінки користі та ризику. Також слід уникати використання у разі підозри на вагітність або планування декретної відпустки. Результати епідеміологічних досліджень на обмеженій вибірці населення не вказують на збільшення частоти вад розвитку у дітей, які зазнали впливу декстрометорфану протягом пренатального періоду. Однак ці дослідження недостатньо документально підтверджують період та тривалість лікування декстрометорфаном.
Неклінічні дослідження репродуктивної токсичності не вказують на потенційний ризик для людини декстрометорфану.
Час годування
Оскільки екскреція препарату у грудне молоко невідома і не можна виключити респіраторну дію на новонародженого, заспокійливий кашель бісолвон протипоказаний під час лактації.
Інформація про народжуваність
Виходячи з наявного неклінічного досвіду, після застосування декстрометорфану не повідомлялося про вплив на фертильність.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Навіть якщо ліки приймаються у рекомендованих дозах, здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами може бути знижена, особливо у зв’язку з прийомом алкоголю чи інших ліків, які можуть зменшити час реакції. увагу слід попередити.
Важлива інформація про деякі допоміжні речовини
Препарат містить:
- рідкий мальтитол: максимальна рекомендована добова доза заспокійливого кашлю бісольвону містить 34,72 г рідкого мальтитолу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Калорійність рідкого мальтитолу становить 2,3 ккал / г. У разі діабету та низькокалорійних дієт, суб’єкти повинні це враховувати при розрахунку дієти. Він може мати легкий проносний ефект;
- метилпарагідроксибензоат: може викликати алергічні реакції (навіть уповільнені).
ПРИМІТКИ ПРО ВИХОВАННЯ ЗДОРОВ'Я
Сухий кашель - це симптом, який часто супроводжує застуду та грип; це обумовлено запальним станом дихальних шляхів і не супроводжується виробленням слизу та / або мокротиння. Частота та інтенсивність сухого кашлю збільшується протягом ночі, коли пацієнт лежить, порушуючи його сон і погіршуючи запалення дихальних шляхів. Наявність сухого повітря, відкрите дихання в роті та положення лежачи на спині стимулюють напади кашлю. Щоб запобігти доступу, рекомендується належним чином зволожити кімнати та сприяти носовому диханню.
Дозування та спосіб застосування Спосіб застосування Bisolvon від кашлю: Дозування
Як багато
Заспокійливий кашель Бісолвон (2 мг / мл):
Дорослі та діти старше 12 років: по 1-2 ложки, що відповідає 5-10 мл сиропу (10-20 мг декстрометорфану гідроброміду) 4 рази на день. Максимальна добова доза становить 8 ложок, що відповідає 40 мл сиропу (80 мг декстрометорфану гідроброміду).
Діти віком до 12 років: не можна застосовувати заспокійливий кашель Bisolvon.
Якщо кашель триває більше 5-7 днів, зверніться до лікаря.
Попередження: не перевищуйте зазначені дози без консультації лікаря.
Коли і як довго
Не використовуйте більше 5-7 днів. Зверніться до лікаря, якщо розлад виникає неодноразово або якщо ви помітили недавні зміни в його характеристиках.
Подобається
Пероральне застосування.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли передозування засобу від кашлю Bisolvon
Симптоми
У разі передозування відомі небажані ефекти можуть виникати з більшою частотою або тяжкістю: нудота, блювота, шлунково -кишкові розлади, запаморочення, втома, а також сонливість та галюцинації.
Так само, коли дози збільшуються, що призводить до передозування, неспокій та збудливість можуть перерости у збудження.
Можуть також виникати такі симптоми, як зниження концентрації уваги та стан свідомості аж до коми, як ознака сильної інтоксикації, зміни настрою, такі як дисфорія та ейфорія, психотичні розлади, такі як дезорієнтація та марення аж до станів розгубленості чи параної, підвищення м’язового тонусу, атаксія, дизартрія, ністагм та порушення зору та розлади центральної нервової системи, а також пригнічення дихання, зміни артеріального тиску, гіпотензія та тахікардія.
Декстрометорфан може призвести до збільшення ризику розвитку серотонінового синдрому, який збільшується у разі передозування, особливо при одночасному прийомі з іншими серотонінергічними засобами.
У крайніх випадках може виникнути затримка сечі та пригнічення дихання
Терапія
У разі випадкового проковтування / прийому передозування заспокійливого кашлю бісольвон негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЕФЕКТИ Внаслідок призупинення лікування
Повідомлялося про випадки зловживання декстрометорфаном та залежності.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування заспокійливого засобу від кашлю Bisolvon, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від кашлю Bisolvon
Як і всі ліки, заспокійливий кашель бісолвон може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні реакції наведені нижче за класом системних органів та частотою відповідно до таких категорій:
Дуже часто ≥ 1/10
Поширені ≥ 1/100
Нечасто ≥ 1/1000
Рідкісні ≥ 1/10000
Дуже рідкісний
Невідому частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Порушення імунної системи
невідомо: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку, свербіж, висип та еритему.
Психічні розлади
Дуже рідко: галюцинації, випадки зловживання та залежність від декстрометорфану.
Розлади нервової системи
Часто: запаморочення. Дуже рідко: сонливість.
Шлунково-кишкові розлади:
Поширені нудота, блювота, шлунково -кишкові розлади та зниження апетиту.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо: фіксоване виверження наркотиків.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: втома.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Ці побічні ефекти, як правило, минущі. Однак, коли вони виникають, бажано проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату ".
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці. Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖЕТЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ І ДОСТУПУ ДІТЕЙ.
Важливо завжди мати доступну інформацію про ліки, тому зберігайте як коробку, так і інструкцію до упаковки.
СКЛАД
Заспокійливий кашель Бісолвон 2 мг / мл сироп - флакон 200 мл:
100 мл сиропу містить: діюча речовина: декстрометорфану гідробромід 200 мг.
Допоміжні речовини: сахарин, рідкий мальтит, пропіленгліколь, ванільний ароматизатор, абрикосовий ароматизатор, метилпарагідроксибензоат, вода очищена.
ЯК це виглядає
Заспокійливий кашель Bisolvon - це сироп, що міститься у флаконі з темного скла 200 мл (2 мг / мл).
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
БІСОЛВОНСЬКИЙ СИДРАТ КАШЛЮ 2 МГР / МЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Заспокійливий кашель Бісолвон 2 мг / мл сироп - флакон 200 мл
100 мл сиропу містить: декстрометорфану гідроброміду 200 мг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: мальтит, метилпарагідроксибензоат.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Сироп.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Засіб, що пригнічує кашель.
04.2 Дозування та спосіб введення
Якщо не передбачено інше, рекомендуються такі дози:
Дорослі та діти старше 12 років
1-2 ложки, що відповідає 5-10 мл сиропу (10-20 мг декстрометорфану гідроброміду) 4 рази на день. Максимальна добова доза становить 8 ложок, що відповідає 40 мл сиропу (80 мг декстрометорфану гідроброміду).
Діти до 12 років
Заспокійливий кашель Бісолвон застосовувати не слід.
Якщо кашель триває більше 5-7 днів, зверніться до лікаря.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1. Бронхіальна астма, ХОЗЛ (хронічна обструктивна хвороба легенів), пневмонія, утруднене дихання, пригнічення дихання, серцево -судинні захворювання, гіпертонія, гіпертиреоз, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, стеноз шлунково -кишкового та сечостатевого трактів, епілепсія, важке захворювання печінки.
Не давати дітям до 12 років.
Заспокійливий кашель бісолвон не слід давати пацієнтам з непереносимістю фруктози.
Не використовуйте одночасно або протягом двох тижнів після антидепресантів, що інгібують МАО.
Вагітність, особливо в першому триместрі, лактація (див. Розділ 4.6).
У разі рідкісних спадкових станів, несумісних з однією з допоміжних речовин (див. Розділ 4.4), застосування лікарського засобу протипоказане.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Декстрометорфан може викликати звикання. Після тривалого застосування у пацієнтів може розвинутися толерантність до препарату, а також психічна та фізична залежність. Пацієнтам зі схильністю до зловживань або залежності слід приймати заспокійливі засоби від кашлю Бісольвон протягом коротких періодів і під ретельним наглядом лікаря.
Хронічний кашель може бути раннім симптомом астми, тому седативний кашель Bisolvon не показаний для придушення хронічного кашлю, особливо у дітей.
Заспокійливий кашель Бісолвон не слід застосовувати дітям до 12 років.
У разі дратівливого кашлю зі значним виділенням слизу, лікування заспокійливим засобом від кашлю Бісолвон як засобом, що пригнічує кашель, слід проводити з особливою обережністю і лише за рекомендацією лікаря після «ретельної оцінки співвідношення ризик-користь».
Вводити з обережністю і лише після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь пацієнтам з порушеннями функції печінки або тим, хто приймає антидепресанти, такі як інгібітори МАО. У разі сумнівів зверніться до лікаря.
Важлива інформація про деякі допоміжні речовини
Заспокійливий кашель Бісолвон містить метилпарагідроксибензоат і може викликати алергічні реакції (можливо, сповільнені).
Максимальна рекомендована добова доза заспокійливого кашлю Бісольвон містить 34,72 г розчину мальтитолу: пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат. Калорійність мальтитолу - 2,3 ккал / г. У разі діабету та низькокалорійних дієт, суб’єкти повинні це враховувати при розрахунку дієти. Він може мати легкий проносний ефект.
Під час терапії не рекомендується вживати алкоголь.
Тривале лікування понад 5-7 днів не рекомендується.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Не застосовувати одночасно та протягом декількох тижнів після антидепресантної терапії; попереднє або супутнє лікування антидепресантами типу інгібіторів МАО може викликати розвиток серотонінового синдрому з такими характерними симптомами: нервово-м’язова гіперактивність (тремор, клонічний спазм, міоклонус, посилена рефлекторна реакція та скутість пірамідного походження), гіперактивність вегетативна нервова система (потовиділення, лихоманка, тахікардія, тахіпное, мідріаз) та змінений психічний стан (збудження, збудження, сплутаність свідомості).
Одночасний прийом препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, таких як снодійні, заспокійливі або анксіолітики, або вживання алкоголю, може призвести до адитивних ефектів.
Одночасний прийом препаратів - зокрема: аміодарону, хінідину, флуоксетину, галоперидолу, пароксетину, пропафенону, тіоридазину, циметидину та ритонавіру - які пригнічують ферментативну активність цитохрому Р450-2D6 у печінці, а отже, посилюється метаболізм декстрометорфану у концентрації декстрометорфану у плазмі крові Навіть якщо вони більше не приймаються, ці ефекти можуть виникнути, якщо ці ліки були прийняті нещодавно.
Якщо декстрометорфан застосовувати в поєднанні з секретолітиками, зменшений кашльовий рефлекс може призвести до сильного накопичення слизу.
04.6 Вагітність та лактація
Результати епідеміологічних досліджень на обмеженій вибірці населення не вказують на збільшення частоти вад розвитку у дітей, які зазнали впливу декстрометорфану протягом пренатального періоду. Однак ці дослідження недостатньо документально підтверджують період та тривалість лікування декстрометорфаном.
Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не вказують на потенційний ризик для людини декстрометорфану (див. Розділ 5.3).
Заспокійливий кашель Bisolvon не слід застосовувати протягом перших трьох місяців вагітності; більше того, оскільки введення високих доз декстрометорфану, навіть протягом коротких періодів, може викликати пригнічення дихання у новонароджених, у наступні місяці препарат слід вводити лише у разі реальної потреби та після «ретельної оцінки користі та ризику. екскреція препарату у грудне молоко невідома, і не можна виключити пригнічення дихання на новонародженого.Заспокійливий кашель Бісолвон протипоказаний під час лактації.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Навіть якщо ліки приймаються у рекомендованих дозах, здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами може бути знижена, особливо у поєднанні з алкоголем або іншими ліками, які можуть зменшити час реакції.
Оскільки підготовка може викликати сонливість, слід попередити про це тих, хто може керувати транспортними засобами або відвідувати операції, що потребують пильності.
04.8 Побічні ефекти
Частота побічних ефектів для наступних категорій:
• дуже часто (≥ 1/10)
• поширені (≥ 1/100
• нечасто (≥ 1/1000
Рідкісні (≥ 1/10000)
• дуже рідкісний (
• невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Психічні розлади, розлади нервової системи, загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: запаморочення, втома.
Дуже рідко: випадки зловживання та залежності від декстрометорфану, сонливість, галюцинації.
Порушення імунної системи
невідомо: реакції гіперчутливості.
Шлунково-кишкові розлади
Часто: нудота, блювота, шлунково -кишкові розлади та зниження апетиту.
Якщо виникають інші небажані ефекти, крім описаних вище, пацієнт повинен негайно повідомити про це свого лікаря.
04.9 Передозування
Симптоми
Нудота, блювота, порушення зору та розлади центральної нервової системи, такі як атаксія. Відчуття запаморочення, збудження, підвищення м’язового тонусу, розумова сплутаність свідомості, гіпотонія та тахікардія.
У крайніх випадках може виникнути затримка сечі та пригнічення дихання.
Терапія
При необхідності зверніться до інтенсивної медичної допомоги (зокрема, при інтубації, вентиляції легенів). Можливо, будуть необхідні запобіжні заходи для запобігання втратам тепла та поповненню рідини. Внутрішньовенне введення налоксону може антагонізувати дію декстрометорфану на центральну нервову систему.
При необхідності проводять промивання шлунка зі стабільним кровообігом.
Не вводити блювотні засоби з центральною дією.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: пригнічувач кашлю, код АТС: R05DA09.
Декстрометорфан гідробромід є похідним 3-метоксилеворфанолу, це опіоїдна речовина з протикашльовою дією з "пригнічувальною дією на медулярні центри кашлю, через що підвищує поріг для початку кашлю. Терапевтична доза не має знеболюючі властивості, «гальмування дихання або психікоміметик, і має менший потенціал звикання.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального застосування декстрометорфану гідробромід швидко всмоктується.
Розповсюдження
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години.
Обмін речовин
Декстрометорфану гідробромід метаболізується в печінці (ефект першого проходження). Основними метаболічними етапами є О-окислення та N-деметилювання, опосередковане CYP3A та CYP2D6, та подальша кон’югація.Основним активним метаболітом є декстрорфан, а також виробляються 3-метоксиморфін та 3-гідроксиморфін.
Оскільки CYP2D6 є поліморфним ферментом, метаболізм декстрометорфану залежить від генотипу особини. У населення Кавказу частота фенотипу, що демонструє знижену активність CYP2D6, становить від 5% до 10%.
Ліквідація
Частка, що виводиться через нирки, до 48 годин після перорального введення, може змінюватися від 20% до 86% введеної дози.
Вільні або кон'юговані метаболіти були виявлені в сечі, і лише незначна частина активної речовини виводиться у неметаболізованій формі, менше 1% виводиться з калом.
Період напіввиведення з плазми становить 1,2-2,2 години. Цей період може продовжуватися до 45 годин, якщо йдеться про аномальний метаболізм CYP2D6 (поліморфізм).
Седативний ефект від кашлю Бісолвон настає через 15-30 хвилин після перорального прийому, а тривалість дії становить приблизно 3-6 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Найнижчі значення LD50 після перорального введення становлять 165 мг / кг (миша) та 193 мг / кг (щур). Гострими симптомами отруєння є пригнічення дихання, атаксія, зміна постави, мурашки, прострація, тремор і судоми. Одужання від більшої кількості клінічних симптомів настає на другу добу.
Хронічна та субхронічна токсичність
Дослідження хронічної та субхронічної токсичності з повторним введенням, проведені у собак та щурів, не виявили токсичних ефектів, спричинених препаратом.
Мутагенний та онкогенний потенціал
Декстрометорфану гідробромід недостатньо вивчений щодо його мутагенного потенціалу. Тест Еймса був негативним, тому мутагенний потенціал не може бути належним чином оцінений. Довготривалі дослідження на тваринах не проводилися для визначення онкогенного потенціалу.
Репродуктивна токсичність
Були проведені дослідження з метою оцінки токсичного впливу декстрометорфану на репродуктивну здатність щурів та кроликів. Плодючість щурів (самців та самок) не знижувалася при дозах 50 мг / кг на масу тіла на добу. Зародки щурів та молодих тварин не виявили побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням препарату.
Декстрометорфан гідробромід не має ембріотоксичних ефектів у щурів у дозах 50 мг / кг на масу тіла на добу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Сахарин, розчин мальтиту, пропіленгліколь, ванільний ароматизатор, абрикосовий ароматизатор, метилпарагідроксибензоат, вода очищена.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
200 мл пляшка з темного скла.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніякого особливого.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Віа Лоренціні, 8
202139 Мілан.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Заспокійливий кашель Бісолвон 2 мг / мл сироп - флакон 200 мл - AIC n. 038593012
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
27.03.2000 / 13.05.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Рішення АІФА від 23 січня 2013 року
