Діючі речовини: пароксетин (пароксетин мезилат)
Дапарокс 20 мг, таблетки, вкриті оболонкою
Пакети Daparox доступні для розмірів упаковки:- Дапарокс 20 мг, таблетки, вкриті оболонкою
- Дапарокс 33,1 мг / мл, оральні краплі, розчин
Чому використовується Дапарокс? Для чого це?
Пароксетин належить до групи препаратів, відомих як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), які є антидепресантами.
Дапарокс використовується для лікування:
- Депресія (великий депресивний епізод)
- ОКР (нав'язливі компульсивні думки або дії)
- Панічний розлад з або без агорафобії (наприклад, сильний страх вийти з дому, зайти в магазини або страх перед громадськими місцями)
- Соціальний тривожний розлад / соціальна фобія (сильний страх або бажання уникнути повсякденних ситуацій соціальної взаємодії)
- Генералізований тривожний розлад (тривога завжди присутня, з надмірною напругою та хронічним занепокоєнням)
- Посттравматичний стресовий розлад (тривога, пов'язана з травматичними подіями)
Протипоказання Коли Дапарокс не слід застосовувати
Не приймайте Дапарокс
- якщо у вас алергія на пароксетин або будь -який інший інгредієнт препарату Дапарокс (перерахований у розділі 6) (див. розділ 2, "Дапарокс містить алкоголь").
- якщо ви приймаєте певні ліки, що використовуються для лікування депресії або хвороби Паркінсона (так звані інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори)). - Ви можете почати прийом пароксетину лише після того, як минуло щонайменше 14 днів з моменту припинення застосування незворотних ІМАО (таких як ізокарбоксазид та фенелзин). - Якщо ви приймаєте оборотний МАО -інгібітор (такий як моклобемід, лінезолід, метиленовий синій (метилтіоніній хлорид)), вам слід почекати принаймні 24 години перед початком застосування пароксетину. - Натомість вам слід почекати щонайменше 7 днів після припинення прийому пароксетину, перш ніж почати прийом ІМАО.
- якщо ви приймаєте певні ліки (тіоридазин), які використовуються для лікування важких психічних захворювань, таких як психоз. Пароксетин може підвищувати рівень тіоридазину в крові, що призводить до збільшення ризику побічних ефектів від тіоридазину.Одним із можливих побічних ефектів є нерегулярне серцебиття (шлуночкова аритмія) та раптова смерть (див. Також розділ 2, "Інші ліки та дапарокс").
- якщо ви приймаєте певні антипсихотичні ліки (пімозид). Пароксетин може підвищувати рівень пімозиду в крові, що призводить до збільшення ризику розвитку будь -якого з супутніх побічних ефектів (див. Розділ 2, «Інші лікарські засоби та Дапарокс»).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Дапарокс
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Дапарокс
- якщо вам не виповнилося 18 років. Пароксетин не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років.Насправді, ці пацієнти у разі прийому ліків, що належать до цієї групи, мають більший ризик відчуття таких небажаних ефектів, як спроби самогубства, суїцидальні думки та вороже ставлення (переважно агресія, ворожа поведінка та гнів). Незважаючи на вищевикладене, ваш лікар може прийняти рішення про призначення пароксетину пацієнтам віком до 18 років, якщо він вважатиме це строго необхідним. Якщо ваш лікар призначив пацієнту віком до 18 років пароксетин і вам потрібна додаткова інформація, не соромтеся звертатися до нього знову. Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо будь -який з перерахованих вище симптомів з’являється або погіршується, коли пацієнт віком до 18 років приймає пароксетин. Крім того, довгострокові ефекти безпеки пароксетину, пов'язані з ростом, дозріванням, когнітивним та поведінковим розвитком у цій віковій групі, поки не продемонстровані.
- Думки про самогубство та погіршення вашої депресії або тривожного розладу. Якщо ви в депресії та / або маєте тривожні розлади, у вас іноді можуть виникати думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства. Ці думки можуть частішати під час першого початку прийому антидепресантів, оскільки всі ці ліки діють деякий час, зазвичай близько двох тижнів, але іноді й довше. Ви, швидше за все, матимете такі думки, якщо: або раніше у вас були думки про те, щоб вбити себе чи завдати собі шкоди, або ви молода людина. Інформація клінічних випробувань показала підвищений ризик суїцидальної поведінки у дорослих у віці до 25 років з психічними розладами та при лікуванні антидепресантами. Щоразу, коли у вас виникнуть думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства, негайно зверніться до лікаря або зверніться до лікарні. Можливо, вам стане в нагоді повідомити другові або родичу, що у вас депресія або тривожний розлад, і попросіть їх прочитати цю брошуру. Ви можете попросити їх сказати вам, якщо вони вважають, що ваша депресія чи тривога погіршується, або якщо вони хвилюються. щодо змін у його поведінці.
- якщо ви відчуваєте неспокій, гіперактивність або не можете сидіти або стояти на місці (акатізія). Найімовірніше, це станеться протягом перших кількох тижнів лікування. Якщо ви відчуваєте такі симптоми, не соромтеся звертатися до лікаря. Насправді, у таких випадках збільшення дози може бути шкідливим.
- якщо у вас є певний синдром (серотоніновий синдром). Цей синдром характеризується поєднанням таких симптомів, як: (екстремальне) збудження, сплутаність свідомості, дратівливість, побачення речей, яких немає в реальності (галюцинації), пітливість, тремтіння або озноб, виражені рефлекси, раптовий початок м’язових спазмів (міоклонус) , підвищення температури тіла або хворобливість (див. розділ 2, «Інші лікарські засоби та Дапарокс»). Якщо один із цих симптомів виникає одночасно, негайно зверніться до лікаря та припиніть прийом пароксетину.
- якщо ви пережили (періоди) надзвичайної ейфорії або перезбудження, що призвело до незвичної поведінки (манії). Застосування пароксетину може спричинити перетворення депресивної фази в маніакальну. Якщо настане маніакальна фаза, лікування пароксетином слід припинити.
- якщо у вас були або раніше були серйозні проблеми з печінкою або нирками. Потрібна корекція дози лікарем.
- якщо у вас діабет. Лікування пароксетином може змінити значення цукру в крові (глікемії), тому потрібен ретельний моніторинг. Можливо, доведеться коригувати дозу інсуліну та / або інших пероральних протидіабетичних препаратів.
- якщо у вас є або були в минулому епілепсія або напади. Пароксетин може викликати судоми (судоми), тому вам знадобиться особлива увага лікаря. Якщо ви відчуваєте напади (напади), негайно зверніться до лікаря. Можливо, доведеться припинити лікування пароксетином.
- якщо ви пройшли електросудомну терапію (ЕКТ). Клінічний досвід одночасного застосування пароксетину з ЕКТ обмежений, тому ваш лікар потребує особливої обережності.
- якщо у вас або страждав підвищений внутрішньоочний тиск (глаукома). Пароксетин може спричинити надмірне розширення зіниць (мідріаз), що може спричинити підвищення тиску всередині очного яблука.
- якщо ви страждаєте на серцево -судинні захворювання. Безпека застосування пароксетину не вивчалася у пацієнтів з цими станами, тому лікарю потрібні особливі запобіжні заходи.
- якщо ви пацієнт літнього віку, використовуєте інші ліки або маєте проблеми з печінкою (цироз), внаслідок чого у вас високий ризик зниження рівня натрію в крові. Пароксетин може ще більше знизити рівень натрію в крові, що призводить до відчуття слабкості та втоми. Якщо це станеться, зверніться до лікаря.
- якщо у вас підвищена схильність до кровотеч або ви приймаєте ліки, які можуть збільшити ризик кровотечі. Прикладами в цьому сенсі є деякі препарати, які використовуються для розрідження крові (антикоагулянти), деякі препарати, що використовуються для лікування важких психічних захворювань або нудоти та блювоти (фенотіазини), деякі препарати, що використовуються для лікування шизофренії (клозапін), аспірин ( ацетилсаліцилову кислоту) та деякі препарати, що борються з болем та запаленням (НПЗЗ, такі як ібупрофен або інгібітори ЦОГ-2). Пароксетин може викликати ненормальну кровотечу, тому ваш лікар потребує особливої обережності (див. розділ 2, "Інші ліки та дапарокс") .
- якщо ви хочете припинити прийом пароксетину. Ви можете відчути симптоми абстиненції, особливо якщо ви різко припините (див. Розділ 3, «Якщо ви припините прийом Дапароксу»). Перед припиненням лікування пароксетином проконсультуйтеся з лікарем.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Дапарокс
Деякі препарати можуть впливати на дію пароксетину, або останні можуть впливати на їх ефекти. Пароксетин може взаємодіяти з:
- ліки, які, як і пароксетин, можуть змінювати кількість серотоніну в мозку, наприклад, деякі препарати, що використовуються для лікування депресії або хвороби Паркінсона (МАО-інгібітори, такі як моклобемід або ізокарбоксазид), деякі харчові добавки (L-триптофан), деякі ліки, що використовуються при лікуванні мігрені (триптани, такі як суматриптан, альмотриптан), деякі анальгетики (трамадол, петидин), препарати, що використовуються для лікування інфекцій (лінезолід), передопераційний підсвічуючий засіб (метиленовий синій), інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) , такі як флуоксетин, сертралін), деякі препарати, що використовуються для лікування певних психічних станів (літій, рисперидон), певний препарат, що використовується для лікування хронічного болю або під наркозом (фентаніл) та звіробій (Hypericum perforatum), природний засіб проти депресії. Одночасне застосування цих препаратів може призвести до розвитку серотонінового синдрому (див. Розділ 2, «Не приймайте Дапарокс» та «Попередження та запобіжні заходи»).
- деякі препарати, що використовуються при лікуванні психозів (пімозид). Дослідження, що досліджують одночасне застосування пароксетину та пімозиду, показали, що у разі одночасного застосування пароксетин може спричинити збільшення рівня пімозиду в крові. може спричинити нерегулярне серцебиття) не слід приймати пароксетин разом з пімозидом (див. розділ 2, «Не приймайте Дапарокс»).
- інгібітори ферментів, такі як деякі препарати, що використовуються для лікування депресії (кломіпрамін). Цілком ймовірно, що ваш лікар вирішить призначити меншу дозу, ніж зазвичай. Якщо ви приймаєте пароксетин разом з індукторами ферментів (такими як карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал та фенітоїн), зазвичай нижча початкова доза не потрібна, і ваш лікар скорегує наступні дози залежно від ефекту препарату.
- комбінація деяких препаратів, що використовуються для лікування інфекції вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) (фосампренавір та ритонавір).
- певний препарат, що використовується при лікуванні хвороби Паркінсона (проциклідин). Ефективність, а також побічні ефекти проциклідину можуть бути посилені. Якщо у вас виникають такі небажані ефекти, як сухість у роті, помутніння зору, запор та проблеми з спорожненням сечового міхура (затримка сечі), можливо, вам доведеться звернутися до лікаря за порадою "можливе зниження дози проциклідину.
- деякі препарати, що використовуються при лікуванні епілепсії (протисудомні засоби, такі як вальпроат натрію). Хоча прямого ефекту не виявлено, лікар повинен бути особливо обережним при призначенні пароксетину пацієнтам з епілепсією.
- препарати, які піддаються руйнуванню тими ж ферментами печінки, які метаболізують пароксетин. Прикладами в цьому сенсі є: деякі препарати, що використовуються для лікування депресії (трициклічні антидепресанти, такі як дезипрамін), деякі препарати, що використовуються для лікування важких психічних захворювань, такі як психози (перфеназин, тіоридазин та рисперидон), певний препарат, який використовується для лікувати постраждалих дітей від СДУГ (атомоксетин), деяких препаратів, що використовуються для лікування нерегулярного серцебиття (наприклад, флекаїнід та пропафенон), певного препарату, що використовується для лікування болю в грудях (стенокардія) та високого кров’яного тиску (метопролол), нарешті корисні ліки для лікування важких психічних захворювань або нудоти та блювоти (фенотіазини). Можливе посилення ефективності та побічних ефектів цих препаратів. Пароксетин та тіоридазин не слід приймати разом, через ризик серйозних побічних ефектів, таких як нерегулярний серцевий ритм (див. Розділ 2, "Не приймайте Дапарокс").
- деякі препарати, що запобігають згортанню крові (антикоагулянти, такі як аценокумарол, фенпрокумон). Можливе посилення ефективності та побічних ефектів цих препаратів та підвищений ризик кровотечі. У цих випадках потрібен ретельніший контроль лікаря і може знадобитися коригування дози антикоагулянтів (див. Розділ 2, "Попередження та запобіжні заходи") .
- певний препарат, що використовується для лікування раку молочної залози або проблем з фертильністю (тамоксифен).
- препарати, що підвищують ризик кровотечі. Прикладами цього є: деякі ліки, корисні для лікування важких психічних захворювань або нудоти та блювоти (фенотіазини, такі як хлорпромазин, перфеназин), лікарський засіб, що використовується для лікування шизофренії (клозапін), деякі препарати, що використовуються для лікування депресії ( трициклічні антидепресанти), аспірин (ацетилсаліцилова кислота) та препарати, що борються з болем та запаленням (НПЗЗ, такі як ібупрофен або інгібітори ЦОГ-2, такі як рофекоксиб, целекоксиб) (див. розділ 2, "Попередження та запобіжні заходи").
- Ліки, що використовуються для зменшення кількості кислоти в шлунку (такі як циметидин, омепразол).
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Дапарокс з їжею, напоями та алкоголем
Слід уникати одночасного прийому алкоголю та пароксетину.
Таблетки слід приймати вранці під час їжі.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вже приймаєте пароксетин і усвідомлюєте, що вагітні, вам слід негайно звернутися до лікаря. Також зверніться до лікаря, якщо ви плануєте декретну відпустку. Недостатньо даних для визначення безпеки та ефективності застосування пароксетину під час вагітності. Деякі дослідження свідчать про підвищений ризик розвитку вад серця (наприклад, дефектів міжшлуночкової перегородки (переважно ВСД) та дефектів міжпередсердної перегородки (станів, при яких пошкоджується перегородка камер серця) у дітей, матері яких приймали пароксетин у перші дні) три місяці вагітності. За погодженням з лікарем, ви можете вирішити, що найкраще буде поступово припинити прийом пароксетину під час вагітності. Однак, беручи до уваги ваш стан, ваш лікар може запропонувати, як більш відповідний для вас вибір, продовжити прийом пароксетину. .
Обов’язково повідомте акушерці або лікарю, що ви приймаєте пароксетин. Коли такі препарати, як пароксетин, приймаються під час вагітності, особливо протягом останніх трьох місяців, немовлята можуть збільшити ризик розвитку персистуючої легеневої гіпертензії новонародженого (ППГН), що призведе до дитина буде важко дихати і виглядати ціанотичною. Це зазвичай відбувається протягом перших 24 годин після народження. Якщо це трапиться з вашою дитиною, негайно зверніться до акушерки та / або лікаря.
Якщо ви приймали пароксетин протягом останніх 3 місяців вагітності, у вашої дитини можуть бути інші симптоми, які зазвичай виникають у перші 24 години після народження. Симптоми включають утруднення засинання або годування, утруднене дихання, ціаноз або нестабільну температуру тіла, нудоту (блювоту), постійний плач, скутість або слабкість м’язів, млявість, тремтіння, нервозність або напади. і стурбовані, зверніться за порадою до лікаря.
Пароксетин виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. Якщо ви приймаєте пароксетин, перед початком годування груддю проконсультуйтеся з лікарем.
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Дослідження на тваринах показали, що пароксетин знижує якість сперми. Теоретично це може вплинути на народжуваність, але впливу на народжуваність людини поки не спостерігається.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Немає доказів впливу пароксетину на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Однак цей препарат може викликати побічні ефекти (такі як помутніння зору, запаморочення, сонливість або сплутаність свідомості). Якщо Ви отримали будь -який із цих побічних ефектів, не керуйте автомобілем, не користуйтесь механізмами та не виконуйте будь -які інші дії, що вимагають уваги та концентрації.
Дапарокс містить лактозу
Цей лікарський засіб містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед прийомом цього препарату.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Дапарокс: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Пароксетин бажано приймати вранці під час їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.
Уникайте вживання алкоголю разом з препаратом Дапарокс.
Планшет можна розділити на рівні частини
Рекомендована доза:
- важкий депресивний епізод Рекомендована початкова доза становить одну таблетку (20 мг пароксетину) один раз на день. Загалом, поліпшення стану пацієнтів починається через тиждень, але може стати очевидним пізніше (наприклад, на другому тижні). У разі неадекватної відповіді лікар може вирішити збільшити дозу з поступовим збільшенням на 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетину), максимум до 2 та 1⁄2 таблеток (50 мг пароксетину) день .. Ваш лікар прийме рішення про тривалість терапії, яка може тривати більше 6 місяців.
- обсесивно-компульсивний розлад Рекомендована доза становить 2 таблетки (40 мг пароксетину) на день з початковою дозою 1 таблетка (20 мг пароксетину) на день. У разі неадекватної відповіді лікар може прийняти рішення про поступове збільшення дози з поступовим збільшенням 1⁄2 таблетки (10 мг, пароксетину) до максимум 3 таблеток (60 мг пароксетину) на день. Ваш лікар прийме рішення про тривалість терапії, яка може розтягнутися на кілька місяців або довше.
- панічний розлад з або без агорафобії. Рекомендована доза становить 2 таблетки (40 мг пароксетину) на день з початковою дозою 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетину) на день. У разі неадекватної відповіді лікар може вирішити поступово збільшувати дозу з поступовим збільшенням на 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетину), максимум до 3 таблеток (60 мг пароксетину) на день. Рекомендується низька початкова доза, щоб уникнути можливого погіршення симптомів паніки на початку лікування. Ваш лікар вирішить, як довго вам потрібно продовжувати прийом таблеток. Тривалість терапії може бути продовжена на кілька місяців або довше.
- соціальний тривожний розлад / соціальна фобія Рекомендована доза становить 1 таблетку (20 мг пароксетину) на день.У разі неадекватної реакції ваш лікар може прийняти рішення про поступове збільшення дози з поступовим збільшенням на 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетин), максимум до 2 1⁄2 таблеток (50 мг пароксетину) на день. Ваш лікар вирішить, як довго вам потрібно продовжувати прийом таблеток. Тривалість терапії може бути продовжена на тривалий період, протягом який буде періодично оцінюватися.
- генералізований тривожний розлад Рекомендована доза становить 1 таблетку (20 мг пароксетину) на день.У разі неадекватної відповіді лікар може прийняти рішення про поступове збільшення дози з поступовим збільшенням на 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетину) до до максимум 2 1⁄2 таблеток (50 мг пароксетину) на день. Ваш лікар вирішить, як довго вам потрібно продовжувати прийом таблеток. Тривалість терапії може бути продовжена на тривалий час, протягом якої періодично оцінюватимуться.
- ПТСР Рекомендована доза становить 1 таблетку (20 мг пароксетину) на день. У разі неадекватної відповіді лікар може прийняти рішення про поступове збільшення дози з поступовим збільшенням на 1⁄2 таблетки (10 мг пароксетину), максимум до 2 та 1⁄2 таблеток (50 мг пароксетину) . день. Ваш лікар вирішить, скільки часу потрібно продовжувати приймати таблетки. Тривалість терапії може бути продовжена на тривалий період, протягом якого її періодично оцінюватимуть.
Застосування у літніх людей
Рекомендована початкова доза для літніх пацієнтів така ж, як і для дорослих, але максимальна доза не повинна перевищувати 2 таблеток (40 мг пароксетину) на добу.
Застосування у дітей та підлітків віком до 18 років
Пароксетин не слід приймати дітям та підліткам віком до 18 років (див. Розділ 2, «Попередження та запобіжні заходи»).
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок
У разі порушення функції печінки або нирок потрібна корекція дози.
Тривалість лікування
Залежно від вашого стану вам може знадобитися тривалий прийом пароксетину.
Ви повинні продовжувати приймати пароксетин деякий час, навіть після зникнення симптомів, щоб переконатися, що він не повертається. Ніколи не припиняйте прийом пароксетину без консультації з лікарем. Раптове припинення лікування пароксетином може призвести до симптомів відміни, тому дозу слід поступово зменшувати (див. Розділ 3, «Якщо ви припините прийом Дапароксу»).
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Дапарокс
Якщо ви прийняли більше препарату Дапарокс, ніж слід
У разі передозування негайно зверніться до лікаря або негайно зверніться до найближчої лікарні. Покажіть лікарю цю брошуру та залишок розчину. На додаток до відомих побічних ефектів (див. Розділ 4, "Можливі побічні ефекти"), у вас можуть виникнути такі симптоми: блювота, розширення зіниць, головний біль, лихоманка, зміни артеріального тиску, збудження, тривога, почастішання пульсу (тахікардія) та неконтрольоване тремтіння кінцівок (тремтіння).
Якщо ви забули прийняти Дапарокс
Не приймайте подвійну дозу пароксетину, щоб компенсувати пропущену дозу. Пропустіть пропущену дозу та прийміть наступну у звичайний час, а якщо сумніваєтесь, завжди звертайтесь до лікаря.
Якщо Ви припините прийом Дапароксу
Ніколи не припиняйте прийом пароксетину без консультації з лікарем і не припиняйте лікування раптово, оскільки це може викликати симптоми абстиненції.
Симптоми, які можуть виникнути після припинення лікування пароксетином, включають: запаморочення, сенсорні порушення (відчуття поколювання або печіння, відчуття ураження електричним струмом), тривогу, порушення сну (включаючи яскраві сни або кошмари) та головний біль. Менш поширені ефекти включають: збудження, нудоту, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, емоційну нестабільність, порушення зору, сильне і швидке сприйняття пульсу (серцебиття), діарею та дратівливість (див. Також розділ 4, "Можливі побічні ефекти").
Ці симптоми зазвичай виникають протягом перших кількох днів після припинення лікування. Симптоми відміни зазвичай зникають протягом двох тижнів, але у деяких пацієнтів вони можуть бути більш вираженими або тривати довше. більш тривалий період (2-3 місяці або довше). Якщо за погодженням з лікарем ви вирішили припинити прийом пароксетину, добову дозу слід поступово зменшувати протягом кількох тижнів або місяців (починаючи зі зменшення 10 мг на тиждень). Перед зменшенням дози необхідно завжди проконсультуватися з лікарем.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти препарату Дапарокс
Як і всі ліки, Дапарокс може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх
Побічними ефектами можуть бути:
- Дуже часто (може вразити більше ніж 1 з 10 осіб);
- поширені (можуть вражатися до 1 з 10 осіб);
- нечасті (можуть вразитися до 1 з 100 осіб);
- рідко (може виникнути до 1 з 1000 осіб);
- дуже рідко (може виникнути до 1 на 10000 осіб).
- невідомо: частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Кров (порушення крові та лімфатичної системи)
Нечасто: аномальні кровотечі, особливо ушкодження шкіри (екхімоз).
Дуже рідко: зниження тромбоцитів крові, що збільшує ризик крововиливу або контузії (тромбоцитопенія)
Імунна система (порушення імунної системи)
Дуже рідко: алергічні реакції, що супроводжуються посиленням свербіння та хворобливими висипаннями на шкірі (кропив’янка) або сильною реакцією, що призводить до набряку шкіри, горла чи язика, утруднення дихання та / або свербіння (ангіоневротичний набряк)
Гормони (ендокринні порушення)
Дуже рідко: затримка рідини та низький рівень натрію в крові як наслідок синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH)
Харчування (порушення обміну речовин і харчування)
Часто: підвищення рівня холестерину в крові, зниження апетиту.
Рідко: низький рівень натрію в крові (гіпонатріємія), переважно у пацієнтів літнього віку
Психічні (психічні розлади)
Поширені: сонливість, неможливість заснути (безсоння), збудження, ненормальні сни (включаючи кошмари).
Нечасто: плутанина, бачення речей, яких немає в реальності (галюцинації).
Рідко: (періоди) надзвичайної ейфорії або перезбудження, що призводить до незвичної поведінки (манія, маніакальні періоди), тривоги, нападів паніки, деперсоналізації, неспокою та гіперактивності, що супроводжується неможливістю сидіти або стояти на місці (акатізія).
Частота невідома: Повідомлялося про випадки самопошкодження або суїцидальних думок / поведінки під час терапії пароксетином або відразу після припинення лікування (див. Розділ 2, "Попередження та запобіжні заходи").
Ця симптоматика, однак, може бути обумовлена патологією, від якої він вражений.
Нерви (порушення нервової системи)
Дуже часто: нездатність зосередитися.
Поширені: запаморочення, почуття невпевненості (тремор), головний біль.
Нечасто: мимовільні рухи тілом або обличчям (екстрапірамідні порушення)
Рідко: судоми, судоми (судоми), непереборна потреба рухати ногами (синдром неспокійних ніг).
Дуже рідко: так званий серотоніновий синдром (симптоми якого можуть включати збудження, сплутаність свідомості, пітливість, побачення речей, яких насправді немає (галюцинації), гіперрефлексію, раптовий початок м’язових спазмів (міоклонус), озноб, тремтіння та почастішання серцебиття) удари (тахікардія))
Очі (порушення зору)
Поширені: помутніння зору
Нечасто: збільшення зіниць (мідріаз)
Дуже рідко: раптове підвищення внутрішньоочного тиску (гостра глаукома)
Вухо (порушення вуха та лабіринту)
Частота невідома: дзвін у вусі (шум у вухах).
Серце (серцеві розлади)
Нечасто: прискорений серцевий ритм (синусова тахікардія)
Рідко: повільний пульс (брадикардія)
Кровоносні судини (судинні порушення)
Нечасто: тимчасове підвищення або зниження артеріального тиску, різке зниження артеріального тиску після вставання (постуральна гіпотензія)
Дихальні шляхи (порушення дихання, грудної клітки та середостіння)
Поширені: позіхання
Шлунок і кишечник (Шлунково -кишкові розлади)
Дуже часто: нудота
Часто: запор, діарея, блювота, сухість у роті
Дуже рідко: шлунково -кишкова кровотеча
Печінка (гепатобіліарні розлади)
Рідко: збільшення печінкових ферментів
Дуже рідко: порушення печінки, такі як запалення (гепатит), іноді пов'язані з жовтяницею та / або печінковою недостатністю
Шкіра (захворювання шкіри та підшкірної клітковини)
Поширені: пітливість
Нечасто: шкірний висип, свербіж
Дуже рідко: важкі шкірні побічні ефекти (у тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), чутливість до сонячного світла (реакції фоточутливості)
М'язи (порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини)
Рідко: біль у м’язах (міалгія), біль у суглобах (артралгія)
Нирки (ниркові та сечові розлади)
Нечасто: проблеми з спорожненням сечового міхура (затримка сечі) та неконтрольоване та мимовільне виділення сечі (нетримання сечі)
Статеві органи та ссавці (порушення репродуктивної системи та молочних залоз)
Дуже часто: сексуальна дисфункція, така як проблеми з еякуляцією, зниження бажання, чоловіча імпотенція та нездатність досягти оргазму
Рідко: підвищення концентрації гормону пролактину в крові (гіперпролактинемія), що може спричинити порушення виробництва молока (галакторея) як у чоловіків, так і у жінок
Дуже рідко: хвороблива ерекція (пріапізм)
Загальні (загальні розлади та стан на місці введення)
Поширені: збільшення маси тіла, загальне відчуття втоми з втратою м’язової сили (астенія)
Дуже рідко: набряки рук та / або ніг (периферичний набряк)
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування пароксетином
Поширені: запаморочення, порушення чутливості, порушення сну, тривога та головний біль
Нечасто: збудження, нудота, пітливість, тремор, сплутаність свідомості, емоційна нестабільність, порушення зору, серцебиття, діарея та дратівливість
Як правило, такі події є м’якими та самообмежувальними. Ніколи не припиняйте прийом пароксетину без попередньої консультації з лікарем і не припиняйте раптово лікування, оскільки у вас можуть виникнути симптоми абстиненції (див. Розділ 3, «Якщо ви припините прийом Дапароксу»).
У випадках введення пароксетину дітям та підліткам віком до 18 років більш ніж у 1 з 100, але менш ніж у 1 з 10 дітей / підлітків спостерігався один з таких побічних ефектів: емоційна лабільність (включаючи плач та перепади настрою), самолюбство шкідлива поведінка, спроби самогубства та суїцидальні думки, ворожа або гостра поведінка, втрата апетиту, тремор, аномальне потовиділення, гіперактивність, збудження, нудота, біль у животі та нервозність.
Підвищений ризик переломів кісток спостерігався у пацієнтів, які приймали цей вид ліків.
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері та картонній упаковці після "EXP". Перші дві цифри вказують на місяць, а останні чотири цифри - на рік. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Дапарокс
- Діюча речовина - пароксетин (у вигляді мезилату). Одна таблетка містить пароксетину мезилату, що еквівалентно 20 мг пароксетину.
- Інші інгредієнти: - Ядро: безводний двоосновний фосфат кальцію, натрію крохмальгліколят (тип А), стеарат магнію. - Покриття: моногідрат лактози, гіпромелоза, макрогол 4000, діоксид титану (E171), жовтий оксид заліза (E172) та червоний оксид заліза (E172). (див. розділ 2, "Дапарокс містить лактозу")
Як виглядає Дапарокс та вміст упаковки
Таблетки Daparox-круглі, жовті, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "POT 20" з одного боку та лінією з обох сторін.
Дапарокс 20 мг випускається у картонній упаковці по 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 або 100 таблеток у блістері та в упаковці по 500 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки DAPAROX 20 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить пароксетин мезилат, еквівалентний 20 мг основи пароксетину.
Допоміжні речовини з відомими ефектами:
Кожна таблетка містить 3,81 мг лактози моногідрату
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Круглі, жовті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням кодом "POT 20" на одній стороні та з відбитками з обох сторін.
Таблетку можна розділити на рівні половини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування:
• епізод великої депресії
• обсесивно-компульсивний розлад
• панічний розлад з або без агорафобії
• соціальний тривожний розлад / соціальна фобія
• генералізований тривожний розлад
• посттравматичний стресовий розлад
04.2 Дозування та спосіб введення
Пароксетин рекомендується вводити один раз на день вранці під час їжі. Таблетки слід ковтати, а не розжовувати.
ЕПІЗОД ОСНОВНОЇ ДЕПРЕССІЇ
Рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Загалом, поліпшення стану пацієнтів починається через тиждень, але може проявитися лише з другого тижня терапії. Як і у випадку з усіма іншими антидепресантами, дозу слід переглянути та за необхідності відкоригувати протягом перших трьох -чотирьох тижнів після початку терапії, а потім, як це вважається клінічно доцільним. У деяких пацієнтів, у яких недостатня відповідь на дозу 20 мг, Дозу можна поступово збільшувати максимум до 50 мг на день з кроком 10 мг залежно від реакції пацієнта.
Пацієнти з депресією повинні лікуватися протягом достатнього періоду щонайменше півроку, щоб переконатися, що вони безсимптомні.
ОБСЕСИВНО-КОМПУЛЬСИВНИЙ РОЗЛАД
Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Пацієнтів слід починати з дози 20 мг на добу, а дозу можна поступово збільшувати з кроком 10 мг до рекомендованої дози. Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози максимум до 60 мг на добу.
Пацієнти з ОКР повинні лікуватися протягом достатнього періоду, щоб переконатися, що вони безсимптомні. Цей період може тривати кілька місяців або навіть довше (див. Розділ 5.1).
ПАНІЧНИЙ РОЗЛАД
Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Пацієнтів слід починати з дози 10 мг на день, а дозу можна поступово збільшувати з кроком 10 мг до досягнення рекомендованої дози, виходячи з реакції пацієнта. Рекомендується низька початкова доза, щоб мінімізувати ймовірність погіршення симптомів паніки, як це зазвичай спостерігалося при початковому лікуванні цього розладу.
Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози до максимум 60 мг на добу.
Пацієнти з панічним розладом повинні лікуватися протягом достатнього періоду, щоб переконатися, що вони безсимптомні. Цей період може тривати кілька місяців або навіть довше (див. Розділ 5.1).
СОЦІАЛЬНА ТРИВОЖНІСТЬ / СОЦІАЛЬНА ФОБІЯ
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози з кроком 10 мг до максимум 50 мг на день.
Тривале застосування слід періодично оцінювати (див. Розділ 5.1).
УЗАГАЛЬНЕНИЙ ПОТРЕБЛЕННЯ ТРИВОГИ
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози з кроком 10 мг до максимум 50 мг на день.
Тривале застосування слід періодично оцінювати (див. Розділ 5.1).
ПОСТТРАВМАТИЧНИЙ СТРЕСНИЙ РОЗПРАВ
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози з кроком 10 мг до максимум 50 мг на день.
Тривале застосування слід періодично оцінювати (див. Розділ 5.1).
ЗАГАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ
СИМПТОМИ ВІДТВОРЕННЯ, КОТОРІ ПОВІДОМЛЕННЯ ПАРОКСЕТИНУ
Слід уникати раптового припинення лікування (див. Розділи 4.4 та 4.8).
У режимі зменшення, що застосовувався у клінічних випробуваннях, застосовували зменшення добової дози 10 мг з тижневими інтервалами.
Якщо після зменшення дози або після припинення лікування виникають нестерпні симптоми, можна розглянути можливість відновлення раніше призначеної дози. Після цього лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
Особливі популяції
• Літні громадяни
У літніх пацієнтів було виявлено підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові; однак діапазон концентрацій у плазмі крові порівнянний з діапазоном, що спостерігається у молодих людей.
Лікування слід починати з тих же початкових доз, що і у дорослих. У деяких пацієнтів збільшення дози може бути корисним, але максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.
• Діти та підлітки (7-17 років)
Пароксетин не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років, оскільки в контрольованих клінічних дослідженнях було встановлено, що пароксетин асоціюється з підвищеним ризиком суїцидальної та ворожої поведінки. Крім того, у цих дослідженнях ефективність не була належним чином продемонстрована (див. Розділи 4.4 та 4.8).
• Діти до 7 років
Застосування пароксетину у дітей віком до 7 років не вивчалося. Пароксетин не слід застосовувати доти, поки не буде встановлено безпеку та ефективність у цій віковій групі.
• Ниркова / печінкова недостатність
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (оформлення креатиніну.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до пароксетину або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Пароксетин протипоказаний у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (МАО -інгібітори). За виняткових обставин лінезолід (антибіотик, який є оборотним, неселективним інгібітором моноаміноксидази) можна призначати у комбінації з пароксетином, якщо існують умови для ретельного контролю симптомів серотонінового синдрому та моніторингу серотонінового синдрому. розділ 4.5).
Лікування пароксетином можна розпочати:
• через два тижні після припинення лікування необоротним ІМАО або
• щонайменше через 24 години після припинення лікування оборотними МАО-інгібіторами (наприклад, моклобемідом, лінезолідом, метилтіоніній хлоридом (метиленовий синій-неселективний оборотний МАО-інгібітор, що використовується як передопераційний підсвічувальний агент)).
Початок терапії будь -яким ІМАО слід розпочати щонайменше через тиждень після припинення лікування пароксетином.
Пароксетин не слід застосовувати у комбінації з тіоридазином, оскільки, як і з іншими інгібіторами печінкових ферментів CYP450 2D6, пароксетин може підвищувати рівень тіоридазину у плазмі крові (див. Розділ 4.5).
Прийом тільки тіоридазину може викликати подовження інтервалу QTc, пов'язане з важкими шлуночковими аритміями, такими як torsades de pointes та раптовою смертю.
Пароксетин не слід застосовувати одночасно з пімозидом (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Лікування пароксетином слід розпочинати з обережністю через два тижні після припинення лікування необоротними інгібіторами МАО або через 24 години після припинення лікування оборотними інгібіторами МАО. Дозу пароксетину слід поступово збільшувати до досягнення оптимальної відповіді (див. Розділи 4.3 та 4.5).
Для використання дітьми та підлітками до 18 років
Пароксетин не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, ніж у тих, хто отримував плацебо. Якщо на підставі медичної потреби прийнято рішення про лікування, пацієнта слід ретельно контролювати на предмет появи симптомів суїциду. Крім того, довгострокові дані про безпеку для дітей та підлітків відсутні щодо зростання, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.
Самогубства / суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (події, пов'язані з самогубством). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом до настання поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами слід дотримуватись тих самих запобіжних заходів, які застосовуються при лікуванні пацієнтів з важким депресивним розладом.
Відомо, що пацієнти з анамнезом подій, пов’язаних із суїцидом, або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства, і їх слід ретельно контролювати під час лікування. Аналіз клінічних досліджень, проведених у дорослих пацієнтів з психічними розладами, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо, показав підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі молодше 25 років у порівнянні з плацебо.
Медикаментозна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов’язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (та осіб, які їх опікують) слід попередити про необхідність негайно контролювати та повідомляти свого лікаря про будь -яке клінічне погіршення, початок суїцидальної поведінки чи думок та незвичайні зміни поведінки.
Акатизія / Психомоторне збудження
Застосування пароксетину асоціювалося з розвитком акатизії, що характеризується внутрішнім почуттям неспокою та психомоторним збудженням, таким як неможливість сидіти або стояти на місці, зазвичай пов’язане з суб’єктивним нездужанням. Найімовірніше, це станеться протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів з цими симптомами збільшення дози може бути шкідливим.
Серотоніновий синдром / злоякісний нейролептичний синдром
У рідкісних випадках повідомлялося про серотоніновий синдром або злоякісні нейролептичні синдроми, пов'язані з лікуванням пароксетином, особливо при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними та / або нейролептичними препаратами. Оскільки ці синдроми можуть включати потенційно небезпечні для життя умови, у разі таких подій лікування пароксетином слід припинити (що характеризується картинами симптомів, такими як гіпертермія, ригідність, міоклонус, дисбаланс вегетативної нервової системи з можливими швидкими коливаннями життєвих показників, психічним станом слід розпочати зміни, включаючи сплутаність свідомості, дратівливість, надзвичайне збудження, що призводить до марення та коми) та симптоматичне підтримуюче лікування. Пароксетин не слід застосовувати у комбінації з попередниками серотоніну (такими як L-триптофан, окситриптан) через ризик розвитку серотонінового синдрому (див. Розділи 4.3 та 4.5).
Манія
Як і всі антидепресанти, пароксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з манією в анамнезі.
Пароксетин слід припинити у всіх пацієнтів, які вступають у маніакальну фазу.
Порушення функції нирок / печінки
Рекомендується обережність пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або пацієнтам з печінковою недостатністю (див. Розділ 4.2).
Цукровий діабет
У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може погіршити контроль глікемії. Можливо, доведеться коригувати дозування інсуліну та / або пероральних гіпоглікеміків.
Епілепсія
Як і інші антидепресанти, пароксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією.
Судоми
Загальна частота нападів у пацієнтів, які отримують пароксетин, становить менше 0,1%.Усім пацієнтам, у яких є судоми, слід припинити застосування препарату.
Електросудомна терапія (ЕКТ)
Клінічний досвід одночасного застосування пароксетину з електросудомною терапією (ЕКТ) обмежений.
Глаукома
Як і інші СІЗЗС, пароксетин у рідкісних випадках викликає мідріаз і його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вузькокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Патології серця
Пацієнтам із серцевими захворюваннями слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів.
Гіпонатріємія
Про гіпонатріємію повідомлялося рідко, переважно у людей похилого віку. Слід також бути обережним у пацієнтів з ризиком гіпонатріємії, наприклад, від супутніх ліків та цирозу. Після припинення прийому пароксетину гіпонатріємія зазвичай оборотна.
Крововиливи
Повідомлялося про випадки порушень шкірної кровотечі, таких як екхімоз та пурпура, при застосуванні СІЗЗС. Повідомлялося про інші геморагічні прояви, наприклад шлунково -кишкові кровотечі.
Пацієнти літнього віку можуть мати підвищений ризик.
Пацієнтам, які одночасно з пероральними антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів, або іншими препаратами, які можуть підвищувати ризик кровотечі, рекомендується дотримуватися обережності (наприклад, атипові нейролептики, такі як клозапін, фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, кислота ацетилсаліцилової, нестероїдні -запальні препарати (НПЗЗ), інгібітори ЦОГ-2) та у пацієнтів з анамнезом порушень кровотечі або станів, які можуть спричиняти кровотечу.
Взаємодія з тамоксифеном
Деякі дослідження показали, що ефективність тамоксифену, виміряна за ризиком рецидиву / смертності від раку молочної залози, може бути знижена при призначенні пароксетину внаслідок незворотного інгібування CYP2D6 пароксетином (див. Розділ 4.5). По можливості слід уникати пароксетину під час застосування тамоксифену, який використовується для лікування або профілактики раку молочної залози.
Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні лікування пароксетином
Симптоми припинення, які спостерігаються при припиненні лікування, є загальними, особливо у разі раптового припинення (див. Розділ 4.8).
У клінічних випробуваннях побічні ефекти, відмічені при припиненні лікування, мали місце у 30% пацієнтів, які приймали пароксетин, порівняно з 20% пацієнтів, які приймали плацебо.
Ризик появи симптомів відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії, дозу та швидкість зниження дози.
Повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття ураження електричним струмом та шум у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарею, серцебиття, емоційну нестабільність. порушення зору. Як правило, інтенсивність цих симптомів від легкої до помірної, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими. Вони зазвичай з’являються протягом перших кількох днів після припинення лікування, але були дуже рідкісні випадки, коли вони з’являлися у пацієнтів, які випадково пропустили Зазвичай ці симптоми самостійно обмежуються і зазвичай зникають протягом двох тижнів, хоча у деяких осіб вони можуть тривати довше (2-3 місяці або більше). Тому рекомендується поступово зменшувати дозу пароксетину після припинення лікування протягом протягом декількох тижнів або місяців у міру необхідності пацієнта (див. розділ 4.2).
Лактоза
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Серотонінергічні препарати
Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), одночасне застосування серотонінергічних препаратів може призвести до 5-НТ-асоційованих ефектів (серотоніновий синдром: див. Розділи 4.3 та 4.4). Слід бути обережним, а також необхідний більш ретельний клінічний моніторинг при застосуванні серотонінергічних препаратів (таких як L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, метилтіоніній хлорид (метиленовий синій), СІЗЗС, літію, петидину та препаратів звіробою). Звіробій (Hypericum perforatum) вводять одночасно з пароксетином. Також слід дотримуватися обережності у випадках застосування фентанілу під загальним наркозом або при лікуванні хронічного болю.
Одночасне застосування ІМАО протипоказане через ризик розвитку серотонінового синдрому (див. Розділ 4.3).
Пімозид
Під час дослідження, в якому одноразово низьку дозу пімозиду (2 мг) разом із 60 мг пароксетину було продемонстровано збільшення рівня пімозиду в крові в середньому в 2,5 рази. Це пояснюється відомими інгібуючими властивостями пароксетину щодо ферменту CYP2D6. Одночасне застосування пімозиду та пароксетину протипоказане через вузький терапевтичний індекс пімозиду та відому можливість подовження інтервалу QT (див. Розділ 4.3).
Ферменти, що відповідають за метаболізм ліків
На метаболізм та фармакокінетику пароксетину може впливати індукція або інгібування ферментів, що метаболізують лікарські засоби.
При одночасному застосуванні пароксетину з лікарським засобом, що, як відомо, пригнічує ферментний метаболізм, слід розглянути можливість застосування доз пароксетину, нижчих за діапазон доз.
При одночасному застосуванні з препаратами, які, як відомо, індукують ферментний обмін (наприклад, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн) або фосампренавіром / ритонавіром, корекція початкової дози не потрібна. Будь -яка зміна дози пароксетину (або після початку лікування індуктором ферменту, або після його припинення) має ґрунтуватися на клінічній відповіді (переносимість та ефективність).
Фосампренавір / ритонавір
Одночасне введення фосампренавіру / ритонавіру 700/100 мг двічі на день з 20 мг пароксетину один раз на день здоровим добровольцям протягом 10 днів продемонструвало значне зниження рівня пароксетину у плазмі крові приблизно на 55%. Під час одночасного лікування пароксетином плазмові рівні фосампренавіру / ритонавіру були подібними до контрольних значень, використаних в інших дослідженнях, що свідчить про те, що пароксетин не має значного впливу на метаболізм фосампренавіру / ритонавіру. Немає даних про ефекти тривалого одночасного застосування пароксетину з фосампренавіром / ритонавіром понад 10 днів.
Проциклідин
Щоденне введення пароксетину значно підвищує плазмові рівні проциклідину. Якщо спостерігаються антихолінергічні ефекти, дозу проциклідину слід зменшити.
Протисудомні засоби
Карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. Схоже, що одночасне застосування не впливає на фармакокінетичний та фармакодинамічний профіль пацієнтів з епілепсією.
Інгібуюча ефективність пароксетину щодо CYP2D6
Як і інші антидепресанти, включаючи інші СІЗЗС, пароксетин пригнічує фермент цитохрому Р450 печінки CYP2D6. Інгібування CYP2D6 може призвести до збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, які одночасно вводяться за допомогою цього ферменту. Вони включають ці препарати. Деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, кломіпрамін, дезипрамін), фенотіазинові нейролептики (наприклад, перфеназин та тіоридазин, див. розділ 4.3), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби типу 1 (наприклад, пропафенон та флекаїнід) та метопролол не рекомендуються. , через зниження терапевтичного індексу метопрололу у цьому показанні.
Тамоксифен має важливий активний метаболіт - ендоксифен, який продукується CYP2D6 і значно сприяє ефективності тамоксифену. Незворотне інгібування CYP2D6 пароксетином може призвести до зниження концентрації ендоксифену у плазмі крові (див. Розділ 4.4).
Алкоголь
Як і при застосуванні інших психотропних препаратів, пацієнтам слід рекомендувати уникати вживання алкоголю під час прийому пароксетину.
Пероральні антикоагулянти
Можлива фармакодинамічна взаємодія між пароксетином та пероральними антикоагулянтами. Одночасне застосування пароксетину та пероральних антикоагулянтів може призвести до посилення антикоагулянтної активності та ризику кровотечі. Тому пароксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти (див. Розділ 4.4).
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота та інші антитромбоцитарні засоби
Може виникнути фармакодинамічна взаємодія між пароксетином та НПЗЗ / ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування пароксетину та НПЗЗ / ацетилсаліцилової кислоти може призвести до збільшення ризику кровотечі (див. Розділ 4.4).
Пацієнтам, які приймають СІЗЗС одночасно з пероральними антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів, або іншими препаратами, які можуть підвищувати ризик кровотечі (наприклад, атипові антипсихотичні засоби, такі як клозапін, фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні антидепресанти), рекомендується дотримуватися обережності. запальні препарати (НПЗЗ), інгібітори ЦОГ-2) та у пацієнтів з анамнезом порушень кровотечі або станів, які можуть спричиняти кровотечу.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Дані на тваринах показали, що пароксетин може впливати на якість сперми (див. Розділ 5.3). Дані in vitro щодо людського матеріалу демонструють певний вплив на якість сперми, однак у людей пацієнти, які отримували СІЗЗС (включаючи пароксетин), показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Поки ніякого впливу на народжуваність не спостерігається.
Вагітність
Деякі епідеміологічні дослідження вказували на підвищений ризик вроджених вад розвитку, особливо серцево -судинних (наприклад, дефектів міжшлуночкової та міжпередсердної перегородки), пов'язаних із застосуванням пароксетину протягом першого триместру вагітності. Механізм невідомий. Дані вказують на ризик народження новонародженого з серцево -судинним дефектом після впливу пароксетину у матері становить менше 2/100 порівняно з очікуваним ризиком, рівним приблизно 1/100, для таких дефектів у загальній популяції.
Пароксетин слід призначати під час вагітності тільки за суворими показаннями.Під час призначення рецепта лікар повинен буде оцінити варіант альтернативного лікування у вагітних жінок або тих, хто планує завагітніти. Слід уникати різкого переривання вагітності (див. "Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування пароксетином", розділ 4.2).
Необхідно спостерігати за новонародженими, якщо пароксетин з боку матері продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі.
У новонароджених після застосування пароксетину на пізніх термінах вагітності можуть виникати такі симптоми: утруднення дихання, ціаноз, апное, судоми, нестабільна температура, утруднення при годуванні, блювота, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонія, гіперрефлексія, тремтіння, збудження, дратівливість , млявість, постійний плач, сонливість і утруднення засипання. Ці симптоми можуть бути обумовлені або серотонінергічними ефектами, або симптомами відміни. У більшості випадків ускладнення починаються одразу після пологів або відразу після (менш ніж за 24 години).
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може спричинити підвищений ризик виникнення персистуючої легеневої гіпертензії новонародженого (ППГН). У загальній популяції від 1 до 2 випадків вагітності спостерігається від 1 до 2 випадків ППГН.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але не вказували на прямі шкідливі наслідки щодо вагітності, ембріонально-плодового розвитку, пологів чи постнатального розвитку (див. Розділ 5.3).
Час годування
Невелика кількість пароксетину виділяється з грудним молоком. У опублікованих дослідженнях концентрації в сироватці крові у немовлят на грудному вигодовуванні не можна було виявити (ознака дії препарату. Оскільки ефекту не очікується, можна розглядати грудне вигодовування.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Немає доказів впливу пароксетину на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Однак, як і у випадку з усіма психоактивними препаратами, пацієнтам слід рекомендувати бути обережними під час керування автомобілем та роботи з механізмами.
Хоча пароксетин не посилює психічні та рухові руйнівні ефекти, викликані вживанням алкоголю, одночасне застосування пароксетину та алкоголю не рекомендується.
04.8 Побічні ефекти
Деякі з перерахованих нижче побічних реакцій можуть зменшуватися за інтенсивності та частоти при продовженні лікування і, як правило, не призводять до припинення терапії. Побічні реакції наведені нижче за класом системних органів та за частотою. Частоти визначаються як: дуже поширені (≥1 / 10), загальні (≥1 / 100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: порушення кровотечі, особливо що стосується шкіри та слизових оболонок (переважно екхімоз).
Дуже рідко: тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи
Дуже рідко: алергічні реакції (включаючи кропив’янку та ангіоневротичний набряк).
Ендокринні патології
Дуже рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).
Порушення обміну речовин і харчування
Часто: підвищення рівня холестерину, зниження апетиту.
Рідко: гіпонатріємія.
Повідомлялося про гіпонатріємію переважно у пацієнтів літнього віку, а іноді через синдром неадекватної секреції антидіуретичних гормонів (SIADH).
Психічні розлади
Поширені: сонливість, безсоння, збудження, ненормальні сни (включаючи кошмари).
Нечасто: сплутаність свідомості, галюцинації.
Рідко: маніакальні реакції, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, акатізія.
Частота невідома: Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином або відразу після припинення лікування (див. Розділ 4.4).
Ці симптоми можуть бути обумовлені основним захворюванням.
Розлади нервової системи
Дуже часто: порушення концентрації уваги.
Часто: запаморочення, тремор, головний біль.
Нечасто: екстрапірамідні розлади.
Рідко: судоми, синдром неспокійних ніг (RLS).
Дуже рідко: серотоніновий синдром (симптоми можуть включати збудження, сплутаність свідомості, потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, озноб, тахікардію та тремор).
Були повідомлення про екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, іноді у пацієнтів, які вже страждають руховими розладами, або у пацієнтів, які отримують нейролептики.
Очні розлади
Поширені: помутніння зору.
Нечасто: мідріаз (див. Розділ 4.4).
Дуже рідко: гостра глаукома.
Порушення у вусі та лабіринті
Частота невідома: шум у вухах.
Патології серця
Нечасто: синусова тахікардія.
Рідко: брадикардія.
Судинні патології
Нечасто: тимчасове підвищення або зниження артеріального тиску.
Повідомлялося про тимчасове підвищення або зниження артеріального тиску після лікування пароксетином, зазвичай у пацієнтів з наявною гіпертензією або тривогою.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Поширені: позіхання.
Шлунково -кишкові розлади
Дуже часто: нудота.
Часто: запор, діарея, блювота, сухість у роті.
Дуже рідко: шлунково -кишкова кровотеча.
Гепатобіліарні порушення
Рідко: збільшення печінкових ферментів.
Дуже рідко: печінкові події (наприклад, гепатит, іноді пов'язаний з жовтяницею та / або печінковою недостатністю). Повідомлялося про підвищення рівня печінкових ферментів. У постмаркетинговий період дуже рідко також повідомлялося про події, пов'язані з печінкою (такі як гепатит, іноді пов'язаний з жовтяницею та / або печінковою недостатністю). цінності.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Поширені: пітливість.
Нечасто: шкірний висип, свербіж.
Дуже рідко: важкі шкірні побічні реакції (включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), реакції фоточутливості.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Рідко: артралгія, міалгія.
Епідеміологічні дослідження, проведені переважно у пацієнтів віком від 50 років, показують підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які приймають селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та трициклічні антидепресанти (ТЦА). Механізм, що призводить до цього ризику, невідомий.
Ниркові та сечові розлади
Нечасто: затримка сечі, нетримання сечі.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Дуже часто: статева дисфункція.
Рідко: гіперпролактинемія / галакторея.
Дуже рідко: пріапізм.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: астенія, збільшення маси тіла.
Дуже рідко: периферичний набряк.
СИМПТОМИ ВІДТВОРЕННЯ, КОТОРІ ПОВІДОМЛЕННЯ ПАРОКСЕТИНУ
Часто: запаморочення, порушення чутливості, порушення сну, тривога, головний біль.
Нечасто: збудження, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, емоційна нестабільність, порушення зору, серцебиття, діарея, дратівливість.
Припинення лікування пароксетином (особливо раптово) зазвичай призводить до симптомів відміни.
Повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття ураження електричним струмом та шум у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарею, серцебиття, емоційну нестабільність. порушення зору. Як правило, ці явища мають легкий або помірний характер і обмежуються, проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та / або тривалими. Тому рекомендується, якщо лікування пароксетином більше не потрібно, поступове припинення, яке проводиться шляхом поступового зменшення дози (див. Розділи 4.2 та 4.4).
НЕЖАДОВІ ПОДІЇ, КОТОРІ ПОВІДОМЛЯЮТЬСЯ ПРИ КЛІНІЧНИХ ДОСЛІДЖЕННЯХ У ХВОРИХ ПЕДІАТРИЧНОГО ВІКУ
Спостерігалися такі побічні явища: збільшення поведінки, пов'язаної із самогубством (включаючи спроби самогубства та суїцидальні думки), поведінка, що завдає шкоди самому собі, і посилення вороже ставлення. вороже ставлення особливо спостерігалося у дітей з ОКР, особливо у дітей віком до 12 років.
Додатковими спостережуваними подіями є: зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінез, збудження, емоційна лабільність (включаючи плач і перепади настрою), кровотечі, переважно зі шкіри та слизових оболонок.
Симптомами, які спостерігаються після припинення / зменшення пароксетину, є: емоційна лабільність (включаючи плач, коливання настрою, самоушкодження, суїцидальні думки та спроби самогубства), нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі (див. Розділ 4.4 та запобіжні заходи при застосуванні).
Див. Розділ 5.1 для отримання додаткової інформації про педіатричні клінічні дослідження.
04.9 Передозування
Симптоми та ознаки
Виходячи з наявної інформації щодо передозування пароксетином, очевидний великий запас міцності.
Досвід передозування пароксетину показав, що крім симптомів, описаних у розділі 4.8 «Побічні ефекти», повідомлялося про блювоту, мідріаз, лихоманку, зміну артеріального тиску, головний біль, мимовільні скорочення м’язів, збудження, тривогу та тахікардію.
Пацієнти, як правило, одужували без серйозних наслідків навіть у тих випадках, коли пароксетин приймався окремо до доз 2000 мг. Іноді повідомлялося про такі події, як кома або зміни ЕКГ, дуже рідко зі смертельним результатом, але зазвичай, коли пароксетин приймався разом з іншими психотропними препаратами, з алкоголем або без нього.
Лікування
Специфічний антидот не відомий.
Лікування повинно базуватися на загальних заходах, що застосовуються при лікуванні передозування антидепресантами. Там, де це доречно, слід виконувати спорожнення шлунка шляхом індукції блювоти або промивання шлунка. Після спорожнення можна вводити активоване вугілля по 20 або 30 г кожні 4-6 годин протягом перших 24 годин після прийому. Показана підтримуюча терапія з ретельним спостереженням та частим контролем життєво важливих показників.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидепресанти - селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, код ATC: N06A B05
Механізм дії
Пароксетин є потужним і селективним інгібітором зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ; серотонін); Його антидепресивна дія та його ефективність у лікуванні обсесивно-компульсивного розладу, соціального тривожного розладу / соціальної фобії, генералізованого тривожного розладу, посттравматичного стресового розладу та панічного розладу, як вважають, пов’язані з цим специфічним гальмуванням зворотного захоплення 5-HT у мозку нейронів.
Хімічно пароксетин не пов’язаний з трициклічними, тетрациклічними та іншими доступними антидепресантами.
Пароксетин має низьку спорідненість до холінергічних рецепторів мускаринового типу, і дослідження на тваринах показали лише слабкі антихолінергічні властивості.
У відповідності з такою вибірковістю дії деякі дослідження в пробірці показали, що, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин має низьку спорідненість до альфа1, альфа2 та бета-адренорецепторів, до дофамінергічних рецепторів (D2), до 5-HT1-подібних та 5-HT2-рецепторів, а також до рецепторів "гістаміну (H1). взаємодія з постсинаптичними рецепторами в пробірці було підтверджено дослідженнями в природних умовах, який продемонстрував відсутність депресивних властивостей центральної нервової системи та гіпотензивних властивостей.
Фармакодинамічні ефекти
Пароксетин не змінює психомоторних функцій і не підсилює пригнічуючу дію етанолу. Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин викликає симптоми, пов’язані з надмірною стимуляцією рецептора серотоніну, якщо його вводити тваринам, які раніше отримували інгібітори: моноаміноксидазу (МАО) або триптофан. .
Поведінкові та ЕЕГ-дослідження показують, що пароксетин слабко активується у дозах, зазвичай більших, ніж ті, що необхідні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. Активуючі властивості не властиві «амфетаміноподібним». Дослідження на тваринах показують, що пароксетин добре переноситься серцево-судинною системою. Пароксетин не спричиняє клінічно значущих змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ після введення здоровим людям.
Дослідження показують, що на відміну від антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення норадреналіну, пароксетин має меншу схильність до пригнічення антигіпертензивної дії гуанетидину. Пароксетин при лікуванні депресивних розладів демонструє ефективність, порівнянну з ефективністю стандартних антидепресантів.
Також є деякі докази того, що пароксетин може мати терапевтичне значення у пацієнтів, які не реагують на стандартну терапію.
Введення дози вранці не позначається на якості або тривалості сну. Крім того, пацієнти можуть повідомити про поліпшення сну, коли вони реагують на терапію пароксетином.
Аналіз схильності до суїцидальної поведінки у дорослих
Аналіз, специфічний для пароксетину, проведений у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях у дорослих пацієнтів з психічними розладами, показав більш високу частоту суїцидальної поведінки у молодих людей (у віці від 18 до 24 років), які отримували пароксетин, порівняно з тими, які отримували плацебо (2,19 % проти 0,92%). Це збільшення не спостерігалося у старших вікових групах.У дорослих з важким депресивним розладом (належить до будь -якого віку) спостерігалося збільшення частоти суїцидальних проявів у пацієнтів, які отримували пароксетин порівняно з тими, хто отримував плацебо (0,32% проти 0,05%); всі ці події були спробами самогубства. Однак більшість із цих випадків спроб суїциду пароксетину (8 з 11) стосувалися молодих людей (див. Також розділ 4.4).
Взаємозв'язок доза-відповідь
У дослідженнях із фіксованою дозою крива залежності від дози є плоскою, що вказує на відсутність переваги ефективності при застосуванні доз, вищих за рекомендовані.
Довгострокова ефективність
Довгострокова ефективність пароксетину при депресії була продемонстрована в 52-тижневому підтримуючому дослідженні, призначеному для оцінки профілактики рецидивів: рецидиви у пацієнтів, які отримували пароксетин (20-40 мг на день), мали місце у 12% випадків порівняно з 28% випадків у пацієнтів, які приймали плацебо.
Довгострокову ефективність пароксетину у лікуванні ОКР досліджували у трьох 24-тижневих підтримуючих дослідженнях, призначених для оцінки профілактики рецидивів. 38%) і плацебо (59%).
Довгострокова ефективність пароксетину у лікуванні панічного розладу була продемонстрована у 24-тижневому підтримуючому дослідженні, призначеному для оцінки профілактики рецидивів: рецидиви у пацієнтів, які отримували пароксетин (10-40 мг на день), траплялися у 5% випадків порівняно з до 30% пацієнтів, які приймали плацебо. Це підтверджувалося 36-тижневим дослідженням підтримки.
Довгострокова ефективність пароксетину у лікуванні соціальних та генералізованих тривожних розладів та посттравматичного стресового розладу недостатньо продемонстрована.
Побічні явища, що спостерігалися в ході клінічних випробувань у педіатричних пацієнтів.
Під час короткочасних клінічних випробувань (до 10-12 тижнів) у дітей та підлітків повідомлялося про такі побічні явища у пацієнтів, які отримували пароксетин із частотою щонайменше 2% пацієнтів, і ці події мали місце принаймні двічі така ж частота, як і плацебо: збільшення поведінки, пов'язаної з самогубством (включаючи спроби самогубства та суїцидальні думки), поведінка, що завдає шкоди собі, і посилення вороже ставлення. вороже ставлення сталося особливо у дітей з ОКР, особливо у дітей у віці до 12 років. Додаткові події, які спостерігалися частіше у групі, яка отримувала пароксетин порівняно з такою, що отримувала плацебо, були: зниження d ell "апетит, тремор, пітливість, гіперкінез, збудження, емоційна лабільність (включаючи плач і коливання настрою).
У дослідженнях, де застосовувався режим скорочення, симптоми, про які повідомлялося під час фази зменшення або після припинення прийому пароксетину, спостерігалися з частотою щонайменше 2% пацієнтів та виникали з принаймні в два рази вищою частотою, ніж плацебо: емоційна лабільність (у тому числі плач, коливання настрою, самоушкодження, суїцидальні думки та спроби самогубства), нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі (див. розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
У 5 паралельних групових дослідженнях, тривалість лікування яких коливалася від 8 тижнів до 8 місяців, побічні явища, пов’язані з кровотечею, переважно з боку шкіри та слизових оболонок, спостерігалися з частотою 1,74% у пацієнтів, які отримували пароксетин. Порівняно з 0,74% пацієнтів, які отримували плацебо.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Пароксетин добре всмоктується після перорального прийому і піддається метаболізму при першому проходженні.
Завдяки метаболізму при першому проходженні кількість пароксетину, наявного в системному кровообігу, менше, ніж абсорбція з шлунково -кишкового тракту. У разі збільшення навантаження на організм після більш високих разових доз або багаторазових доз відбувається часткове насичення ефектом першого проходження та зменшення плазмового кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі, а отже, фармакокінетичні параметри не є постійними, що призводить до нелінійна кінетика, проте нелінійність, як правило, скромна і обмежується тими суб’єктами, які досягають низьких рівнів у плазмі крові при низьких дозах.
Системний рівноважний рівень досягається протягом 7-14 днів після початку лікування препаратами з негайним або контрольованим вивільненням, і фармакокінетика не змінюється під час тривалого лікування.
Розповсюдження
Пароксетин широко поширений у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що лише 1% наявного в організмі пароксетину міститься у плазмі. Близько 95% пароксетину, що міститься у плазмі, зв’язується з білками у терапевтичних концентраціях.
Не було продемонстровано кореляції між концентраціями пароксетину у плазмі та клінічними ефектами (побічні ефекти та ефективність).
Перехід у грудне молоко людини і у плоди лабораторних тварин відбувається в невеликих кількостях.
Біотрансформація
Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон’юговані продукти окислення та метилювання, які легко усуваються. З огляду на їх відносну недостатню фармакологічну активність, вкрай малоймовірно, що вони сприятимуть терапевтичному ефекту пароксетину.
Метаболізм не порушує селективності дії пароксетину на зворотне захоплення нейронами серотоніну.
Ліквідація
Виведення незміненого пароксетину із сечею зазвичай становить менше 2% дози, тоді як метаболітів становить приблизно 64% дози. Приблизно 36% дози виводиться з калом, ймовірно, з жовчю, з яких у незміненому пароксетині менше 1% дози. Таким чином, пароксетин майже повністю виводиться шляхом метаболізму.
Виведення метаболітів є двофазним і спочатку є результатом метаболізму першого проходження, а згодом контролюється шляхом системної елімінації пароксетину.
Період напіввиведення є змінним, але зазвичай становить близько одного дня.
Особливі групи пацієнтів
Люди похилого віку та пацієнти з нирковою / печінковою недостатністю
Підвищені концентрації пароксетину в плазмі спостерігалися у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів з печінковою недостатністю, але діапазон концентрацій у плазмі крові подібний до діапазону у здорових дорослих осіб.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологічні дослідження були проведені у резус -мавпи та у щура -альбіноса; у обох видів метаболічний профіль подібний до описаного у людей. Як і очікувалося для ліпофільних амінів, включаючи трициклічні антидепресанти, фосфоліпідоз був виявлений у щурів. вище рекомендованого діапазону клінічних доз.
Канцерогенність: У дворічних дослідженнях, проведених на мишах та щурах, пароксетин не виявив канцерогенних ефектів.
Генотоксичність: Генотоксичність не спостерігалася в серії тестів в пробірці І в природних умовах.
Дослідження репродуктивної токсичності на щурах показали, що пароксетин впливає на фертильність у чоловіків та самок, знижуючи індекс народжуваності та коефіцієнт вагітності. Останні ефекти, ймовірно, пов'язані з токсичністю для матері і не вважаються прямим впливом на плід / новонародженого.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро:
безводний двоосновний фосфат кальцію
натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А)
стеарат магнію
Покриття:
моногідрат лактози
гіпромелоза
макрогол 4000
діоксид титану (E171)
жовтий оксид заліза (E172)
червоний оксид заліза (E172)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Картонні коробки, що містять 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 або 100 таблеток у:
• пухир з ПВХ / PE / PVDC / Al або
• пухир від Al / Al
Контейнер з ПНД, що містить 500 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Synthon BV - Microweg 22 - 6545 CM Nijmegen - Нідерланди
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Пухир з ПВХ / PE / PVDC / Al:
AIC 035444013 / M - Коробка з 10 таблетками
AIC 035444025 / M - Коробка з 14 таблеток
AIC 035444114 / M - Коробка з 20 таблеток
AIC 035444037 / M - Коробка з 28 таблеток
AIC 035444049 / M - Коробка з 30 таблетками
AIC 035444126 / M - Коробка з 50 таблетками
AIC 035444138 / M - Коробка з 56 таблеток
AIC 035444052 / M - Коробка з 60 таблеток
AIC 035444140 / M - Коробка з 100 таблеток
Пухир від Al / Al:
AIC 035444064 / M - Коробка з 10 таблетками
AIC 035444076 / M - Коробка з 14 таблеток
AIC 035444153 / M - Коробка з 20 таблеток
AIC 035444088 / M - Коробка з 28 таблеток
AIC 035444090 / M - Коробка з 30 таблетками
AIC 035444165 / M - Коробка з 50 таблеток
AIC 035444177 / M - Коробка з 56 таблеток
AIC 035444102 / M - Коробка з 60 таблеток
AIC 035444189 / M - Коробка з 100 таблеток
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 08/08/2002
Дата останнього оновлення: 23/10/2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2012 року
