Діючі речовини: галоперидол
СЕРЕНАЗА таблетки по 1 мг
СЕРЕНАЗА таблетки по 5 мг
СЕРЕНАЗА таблетки по 10 мг
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл пероральні краплі, розчин
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл оральні краплі, розчин
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Чому використовується Сереназа? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антипсихотичні похідні бутирофенону.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Таблетки та оральні краплі, розчин:
Психомоторне збудження у разі:
- Маніакальні стани, деменція, олігофренія, психопатія, гостра та хронічна шизофренія, алкоголізм, компульсивні, параноїдні, гістріонічні розлади особистості.
Марення та галюцинації у разі:
- Гостра і хронічна шизофренія, параноїя, гостра психічна сплутаність свідомості, алкоголізм (синдром Корсакова), іпохондрія, розлади особистості параноїдного, шизоїдного, шизотипічного, асоціального типу, деякі випадки прикордонного типу.
- Хореоподібні рухи.
- Агітація, агресивність та реакції бігу у людей похилого віку.
- Тики та заїкання.
- Він смикався.
- Гикавка.
- Синдроми відміни алкоголю.
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування:
Стійкі форми психомоторного збудження, гострий маячний та / або галюцинаторний психоз, хронічний психоз.
Застосування продукту у високих дозах слід обмежити терапією стійких форм: синдромів психомоторного збудження, гострого маячного та / або галюцинаторного психозу, хронічного психозу.
При лікуванні інтенсивного болю зазвичай в поєднанні з наркотичними анальгетиками.
Протипоказання Коли Сереназу не слід використовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Коматозні стани, пацієнти, які сильно пригнічені алкоголем або іншими речовинами, що діють на центральну нервову систему, ендогенні депресії без збудження, хвороба Паркінсона.
Астенія, неврози та спастичні стани внаслідок ураження базальних гангліїв (геміплегія, розсіяний склероз та ін.).
Відома або підозра на вагітність, лактацію та у дітей.
Клінічно значущі захворювання серця (наприклад, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними препаратами класу IA та III).
Подовження інтервалу QTc.
Пацієнти з сімейною історією аритмії або torsades de pointes.
Невиправлена гіпокаліємія.
Одночасне застосування препаратів, що подовжують інтервал QTc.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Сереназу
Повідомлялося про рідкісні випадки раптової смерті у психіатричних пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи SERENASE.
З обережністю застосовувати пацієнтам із серцево -судинними захворюваннями або сімейним анамнезом подовження інтервалу QT.
СЕРЕНАЗУ не слід вводити внутрішньовенно, оскільки внутрішньовенне введення галоперидолу пов’язане зі збільшенням ризику подовження інтервалу QT та Torsade de Pointes. Перед початком лікування виконайте базову ЕКГ (див. Розділ «Протипоказання»).
Під час терапії слідкуйте за ЕКГ на основі клінічного стану пацієнта.
Під час терапії зменшуйте дозу, якщо спостерігається подовження QT, і припиніть, якщо QTc становить> 500 мс.
Рекомендується періодична перевірка електролітів.
Уникайте одночасної терапії з іншими нейролептиками.
У рандомізованих клінічних випробуваннях порівняно з плацебо спостерігалося приблизно трикратне збільшення ризику цереброваскулярних подій у популяції пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові нейролептики. Механізм цього підвищеного ризику невідомий.
Не можна виключити підвищений ризик для інших антипсихотиків або інших груп пацієнтів. СЕРЕНАЗУ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику інсульту.
СЕРЕНАЗУ слід вводити з обережністю у таких випадках:
- якщо у пацієнта або когось іншого з його родини в анамнезі є тромби (тромби), оскільки подібні ліки були пов’язані з утворенням тромбів
- важкі кардіопатичні пацієнти через можливу транзиторну артеріальну гіпотензію та / або початок ангінозного болю (у цьому випадку не використовуйте адреналін, оскільки SERENASE може блокувати гіпертонічну активність з подальшим парадоксальним зниженням тиску) та, у будь -якому випадку, у людей похилого віку або з депресією
- пацієнти з епілепсією та ті, хто схильний до судом (наприклад, відмова від алкоголю, пошкодження мозку), оскільки повідомлялося, що SERENASE викликає судоми
- пацієнти з відомою алергією або з анамнезом алергічних реакцій на ліки або з лейкопенізуючими станами
- під час маніакальної фази циклічного психозу через можливість швидкої зміни настрою у бік депресії
- оскільки галоперидол метаболізується в печінці, рекомендується вводити його з обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю
- у разі одночасної протипаркінсонічної терапії, останню слід продовжити після припинення застосування препарату СЕРЕНАЗА, який має більший час елімінації, щоб уникнути появи або погіршення екстрапірамідних симптомів.Лікар повинен розглянути можливість підвищення внутрішньоочного тиску, коли СЕРЕНАЗУ вводять разом з антихолінергічними препаратами, у тому числі протипаркінсонічними
- тироксин може полегшити токсичність SERENASE. Тому препарат слід з великою обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом. Антипсихотична терапія в останніх повинна супроводжуватися адекватним тиреостатичним лікуванням
- при шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути затримкою. Навіть після припинення прийому ліків відновлення симптомів може не виглядати помітним протягом кількох тижнів або місяців
- гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювоту та безсоння, були описані дуже рідко після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Також може статися психотичний рецидив, тому рекомендується поступовий відхід
- SERENASE не слід застосовувати самостійно у випадках, коли депресія переважає. SERENASE можна асоціювати з антидепресантами в умовах, де депресія та психоз співіснують.
Препарат слід вводити під наглядом психіатра.
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Пацієнту слід проконсультуватися з лікарем, щоб він проінформував про найбільш правильний спосіб введення препарату.
СЕРЕНАЗУ у формі ампул необхідно вводити внутрішньом’язово.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Серенази
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як деякі антиаритмічні засоби класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід та прокаїнамід) та клас III (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні препарати, інші антипсихотичні засоби та деякі протималярійні засоби (наприклад, хінін та мефлохін), а також моксифлоксацин. Цей перелік слід вважати лише орієнтовним, а не вичерпним.
У фармакокінетичних дослідженнях повідомлялося про помірне або помірне збільшення концентрації галоперидолу при застосуванні з такими препаратами, як ітраконазол, нефазодон, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетин, серталін, хлорпромазин та прометазин. Підвищення QTc спостерігалося при одночасному застосуванні галоперидолу з інгібіторами метаболізму кетоконазолом (400 мг / добу) або пароксетином (20 мг / добу). У цьому випадку може знадобитися зменшення дози галоперидолу.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що викликають порушення електролітів.
Слід уникати одночасного застосування діуретиків, особливо тих, які можуть викликати гіпокаліємію.
Поєднання з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів взаємодії. Як і всі нейролептики, SERENASE може посилювати пригнічувальну дію на ЦНС інших препаратів, включаючи алкоголь, снодійні, заспокійливі або сильні анальгетики. Повідомлялося також про посилення цих ефектів у поєднанні з метилдопою.
SERENASE може зменшити антипаркінсонічні ефекти леводопи.
СЕРЕНАЗА пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів, підвищуючи їх рівень у плазмі крові.
Хронічне лікування ферментативними активаторами, такими як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, у поєднанні з СЕРЕНАЗОМ спричиняє значне зниження рівня галоперидолу в плазмі крові; тому у разі супутнього лікування дозу SERENASE слід належним чином скоригувати. Після припинення прийому цих препаратів, можливо, доведеться зменшити дозу СЕРЕНАЗИ.
У рідкісних випадках при одночасному застосуванні літію та SERENASE повідомлялося про наступні симптоми: енцефалопатію, екстрапірамідні симптоми, пізню дискінезію, злоякісний нейролептичний синдром, порушення стовбура мозку, гострий синдром мозку та кому. Більшість із цих симптомів були оборотними. чи є ці симптоми пов'язаними з одночасним введенням або вони є проявом окремого клінічного епізоду. Тим не менш, рекомендується, щоб у пацієнтів, які одночасно приймали СЕРЕНАЗУ та літій, терапію негайно припинити, якщо ці симптоми з'являються. дію адреналіну та інших симпатоміметичних засобів та усунути гіпотензивну дію адренергічних засобів, таких як гуанетидин.
Повідомлялося про "антагоністичну дію" на дію антикоагулянта феніндіону.
Попередження Важливо знати, що:
Нейролептичний злоякісний синдром
Під час лікування антипсихотичними препаратами повідомлялося про потенційно смертельний комплекс симптомів під назвою нейролептичний злоякісний синдром. Клінічними проявами цього синдрому є: гіперпірексія, скутість м’язів, акінезія, вегетативні розлади (порушення пульсу та артеріального тиску, пітливість, тахікардія, аритмії); зміни у свідомості, які можуть переходити в ступор та кому. Лікування S.N.M. вона полягає у негайному припиненні прийому антипсихотичних препаратів та інших несуттєвих препаратів та у проведенні інтенсивної симптоматичної терапії (слід бути особливо обережним, щоб зменшити гіпертермію та виправити зневоднення). Якщо відновлення антипсихотичного лікування вважається необхідним, пацієнта слід ретельно контролювати.
При застосуванні деяких основних нейролептиків, включаючи SERENASE, повідомлялося про випадки бронхопневмонії, що, ймовірно, сприяло зневодненню через зменшення відчуття спраги, гемоконцентрації та зменшення легеневої вентиляції; поява таких симптомів, особливо у людей похилого віку, вимагає швидкої та адекватної терапії.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. SERENASE протипоказаний при вагітності та в період лактації.
У новонароджених немовлят матерів, які приймали звичайні або атипові антипсихотичні засоби, включаючи SERENASE, протягом останнього триместру (останні три місяці вагітності): тремтіння, скутість м’язів та / або слабкість, сонливість, збудження, проблеми з диханням та труднощі при прийомі їжі. Якщо у вашої дитини виявляється хоча б один із цих симптомів, зверніться до лікаря.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
SERENASE може викликати седативний ефект та зниження уваги, особливо при застосуванні більш високих доз та на початку лікування; ці ефекти можуть бути посилені вживанням алкоголю. Пацієнтів слід попередити не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки не буде встановлена їх реакційна здатність до препарату.
Попередження про деякі інгредієнти SERENASE
Таблетки SERENASE містять лактозу. Якщо ваш лікар діагностував непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат. Краплі для перорального застосування SERENASE містять парагідроксибензоати. Вони можуть викликати алергічні реакції (включаючи уповільнену). СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчину для ін’єкцій містить парагідроксибензоати. Вони можуть викликати алергічні реакції (навіть із затримкою) і, виключно, бронхоспазм.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Сереназу: Дозування
Запропоновані дози є лише орієнтовними, оскільки дозування є строго індивідуальною і змінюється залежно від реакції пацієнта. Це означає, що в гострій фазі часто необхідно прогресуюче збільшення доз з подальшим поступовим зменшенням фази підтримки для встановлення мінімальної ефективної дози. Високі дози слід призначати лише пацієнтам, які погано реагували на більш низькі дози.
ДОРОСЛІ
1. Як нейролептик
гостра фаза: гострі епізоди шизофренії, тремтіння марення, параноїя, гостра сплутаність свідомості, синдром Корсакова, гостра параноїя: 5 мг для внутрішньом’язового застосування повторювати кожну годину до досягнення адекватного контролю симптомів і в будь -якому випадку максимум до 20 мг / день. При пероральному введенні дози між 2 та 20 мг / добу можна вводити як разову дозу, або як розділені дози.
хронічна фаза: хронічна шизофренія, хронічний алкоголізм, хронічні розлади особистості: для прийому всередину: 1-3 мг тричі на день, залежно від індивідуальної реакції.
Однак максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
2. У контролі психомоторного збудження
гостра фаза: манія, деменція, алкоголізм, особистісні та поведінкові розлади, гикавка, хореоподібні рухи, тики, заїкання: 5 мг для внутрішньом’язового застосування повторювати кожну годину до досягнення адекватного контролю симптомів і в будь -якому випадку максимум до 20 мг / день
хронічна фаза: для перорального прийому: від 0,5-1 мг тричі на день до 2-3 мг тричі на день, залежно від індивідуальної реакції.
3. Як снодійний
для прийому всередину: 2-3 мг одноразово, ввечері перед сном.
4. Як протиблювотний засіб
при блювоті центрального походження: 5 мг для внутрішньом’язового застосування
Для профілактики післяопераційної блювоти: 2,5-5 мг для внутрішньом’язового застосування в кінці операції.
ЛІТНІ ГРОМАДЯНИ
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Серенази
Симптоми:
Прояви передозування - це прояви, спричинені викриттям відомих фармакологічних ефектів та побічних реакцій. Основними симптомами є: інтенсивні екстрапірамідні реакції, гіпотензія та седація. Екстрапірамідна реакція проявляється жорсткістю м’язів та генералізованим або локалізованим тремором. У крайніх випадках у пацієнта може проявлятися коматозний стан з пригніченням дихання та вираженою артеріальною гіпотензією, що призводить до шокоподібного стану. Слід також враховувати ризик шлуночкових аритмій, можливо пов'язаних з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі.
Лікування:
Специфічного протиотрути немає. Лікування насамперед підтримує. Можна ввести активоване вугілля. У хворих у коматозному стані патентні дихальні шляхи слід встановити за допомогою трахеостомії або інтубації. Пригнічення дихання може вимагати штучного дихання. ЕКГ та показники життєдіяльності слід контролювати, поки ЕКГ не прийде в норму.
Важкі аритмії слід лікувати відповідними антиаритмічними заходами.
Гіпотензію та колапс кровообігу можна лікувати внутрішньовенним введенням рідини, плазми або концентрованого альбуміну або використанням вазопресорних засобів, таких як дофамін або норадреналін. Адреналін не слід застосовувати, оскільки він може спричинити важку гіпотензію у присутності SERENASE. У разі тяжкого перебігу екстрапірамідні реакції, антипаркінсонічні препарати (наприклад, бензтропін мезилат: 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно) слід вводити парентерально.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози SERENASE негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
З БУДЬ -ЯКИХ СУМНЕНЬ ПРО ВИКОРИСТАННЯ СЕРЕНИЗИ ЗАПИТАЙТЕ У СВОГО ЛІКАРЯ АБО ФАРМАЦЕЙТА.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Серенази
Як і всі ліки, SERENASE може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Нижче перераховані побічні ефекти, про які повідомляють пацієнти, які приймають SERENASE:
- Порушення з боку нервової системи: екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, тремор, гіпертонус, дистонія, сонливість, брадикінезія, запаморочення, акатизія, дискінезія, гіпокінезія, пізня дискінезія, моторна дисфункція, мимовільні скорочення м’язів, злоякісний нейролептичний синдром, ністагм, головний біль, паркінсонізм.
- З боку очей: порушення зору, окулогічна криза, помутніння зору.
- Шлунково -кишкові розлади: запор, сухість у роті, гіперсекреція слини, блювота, нудота.
- Судинні порушення: ортостатична гіпотензія, гіпотензія.
- Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція, аменорея, відчуття дискомфорту в грудях, біль у грудях, галакторея, дисменорея, статева дисфункція, порушення менструального циклу, менорагія, пріапізм, гінекомастія.
- Дослідження: збільшення ваги, подовжена електрокардіограма QT, зниження ваги.
- Ендокринні порушення: гіперпролактинемія, невідповідна секреція антидіуретичного гормону.
- Психічні розлади: зниження лібідо, втрата лібідо, збудження, психотичні розлади, стан сплутаності свідомості, депресія, безсоння.
- Серцеві порушення: тахікардія, torsade de pointes (torsade de pointes), фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, екстрасистолія.
- З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини: тризм, ригідність шиї, скутість м’язів, м’язові спазми, м’язово -скелетні болі, скорочення м’язів.
- Загальні розлади та умови у місці введення: порушення ходи, раптова смерть, набряк обличчя, набряк, гіпонатріємія, гіпертермія.
- Порушення з боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія. Порушення з боку імунної системи: анафілактична реакція, гіперчутливість.
- Порушення обміну речовин та харчування: гіпоглікемія.
- Дихальні, грудні та середостінні порушення: бронхоспазм, ларингоспазм, набряк гортані, задишка.
- З боку гепатобіліарної системи: гостра печінкова недостатність, гепатит, холестаз, жовтяниця, порушення функціональних показників печінки.
- З боку шкіри та підшкірної клітковини: лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, реакції фоточутливості, висип, свербіж, гіпергідроз.
- Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани: тремор, скутість м’язів, слабкість, сонливість, збудження, утруднене дихання або порушення годування можуть виникнути у немовлят, народжених від матерів, які використовували SERENASE протягом останнього триместру вагітності.
Можливі побічні ефекти
- Згустки крові (тромби) у венах, особливо на ногах (симптоми включають набряк, біль та почервоніння ніг), які можуть проходити через кровоносні судини в легенях, викликаючи біль у грудях та утруднене дихання. Якщо ви помітили будь -який із цих симптомів, негайно зверніться до лікаря.
Додаткова важлива інформація
- У людей похилого віку з деменцією повідомлялося про невелике збільшення кількості смертей у тих пацієнтів, які приймали нейролептики, порівняно з тими, хто їх не приймав.
- Пацієнти літнього віку з деменцією, які потребують лікування СЕРЕНАЗОМ, щоб контролювати свою поведінку, можуть мати підвищений ризик смерті порівняно з тим, що не лікуються.
- Якщо у вас були епізоди нерегулярного серцебиття (серцебиття, запаморочення, непритомність), висока температура, скутість м’язів, прискорене дихання, аномальна пітливість або зниження ясності психіки, негайно зверніться до лікаря. Можливо, ваш організм неадекватно реагує на ліки.
- Рідкісні випадки подовження інтервалу QT, шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та зупинка серця, спостерігалися при застосуванні SERENASE та інших препаратів того ж класу. Дуже рідкісні випадки раптової смерті.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків. "Повідомлення про побічні ефекти Якщо Ви отримаєте будь -які побічні ефекти, включаючи будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, зверніться до лікаря або фармацевта.Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату ".
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці ПОПЕРЕДЖЕННЯ: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
СЕРЕНАЗА таблетки по 1 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: галоперидол 1 мг
Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, гідрогенізоване рослинне масло.
СЕРЕНАЗА таблетки по 5 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: галоперидол 5 мг
Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, гідрогенізоване рослинне масло.
СЕРЕНАЗА таблетки по 10 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: галоперидол 10 мг
Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, гідрогенізоване рослинне масло.
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл пероральні краплі, розчин
100 мл перорального розчину містить:
Діюча речовина: галоперидол 200 мг
Допоміжні речовини: молочна кислота, метил-п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, вода очищена.
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл оральні краплі, розчин
100 мл перорального розчину містить:
Діюча речовина: галоперидол 1 г.
Допоміжні речовини: молочна кислота, метил-п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, вода очищена.
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Кожен флакон містить:
Діюча речовина: галоперидол 2 мг
Допоміжні речовини: метил-п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, молочна кислота, вода для ін’єкцій.
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Кожна ампула містить: Діюча речовина: 5 мг галоперидолу
Допоміжні речовини: молочна кислота, вода для ін’єкцій.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки: 20 таблеток
СЕРЕНАЗА таблетки 5 мг: 20 таблеток
СЕРЕНАЗА таблетки 10 мг: 20 таблеток
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл оральні краплі, розчин: 15 мл оральні краплі, розчин
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл пероральні краплі, розчин: 15 мл оральні краплі, розчин
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 5 ампул для розчину для ін’єкцій
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 5 ампул для розчину для ін’єкцій
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
СЕРЕНА
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
СЕРЕНАЗА таблетки по 1 мг
В одній таблетці міститься
Діючий принцип: галоперидол 1 мг
Допоміжні речовини з відомими ефектами: лактоза
СЕРЕНАЗА таблетки по 5 мг
В одній таблетці міститься
Діючий принцип: галоперидол 5 мг
Допоміжні речовини з відомими ефектами: лактоза
СЕРЕНАЗА таблетки по 10 мг
В одній таблетці міститься
Діючий принцип: галоперидол 10 мг
Допоміжні речовини з відомими ефектами: лактоза
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл пероральні краплі, розчин
Містить 100 мл перорального розчину
Діюча речовина: галоперидол 200 мг
Допоміжні речовини з відомими ефектами: метил п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл оральні краплі, розчин
Містить 100 мл перорального розчину
Діюча речовина: галоперидол 1 г.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: метил-п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Кожен флакон містить
Діюча речовина: галоперидол 2 мг
Допоміжні речовини з відомими ефектами: метил п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
Кожен флакон містить
Діюча речовина: галоперидол 5 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки
Оральні краплі, розчин
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Таблетки і краплі для прийому всередину, розчин:
Психомоторне збудження у разі:
- маніакальні стани, деменція, олігофренія, психопатія, гостра та хронічна шизофренія, алкоголізм, компульсивні, параноїдні, істріонічні розлади особистості.
Марення та галюцинації у разі:
- гостра і хронічна шизофренія, параноїя, гостра психічна сплутаність свідомості, алкоголізм (синдром Корсакова), іпохондрія, розлади особистості параноїдного, шизоїдного, шизотипічного, асоціального типу, деякі випадки прикордонного типу.
- Хореформні рухи.
- Агітація, агресія та реакції польоту у людей похилого віку.
- Тики та заїкання.
- він смикнувся.
- Гикавка.
- Синдроми відміни алкоголю.
Розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування:
Стійкі форми психомоторного збудження, гострий маячний та / або галюцинаторний психоз, хронічний психоз.
Застосування препарату у високих дозах слід обмежити терапією резистентних форм: синдромів психомоторного збудження, гострого маячного та / або галюцинаторного психозу, хронічного психозу. При лікуванні інтенсивного болю, як правило, у поєднанні з наркотичними анальгетиками.
04.2 Дозування та спосіб введення
Запропоновані дози є лише орієнтовними, оскільки дозування є строго індивідуальною і залежить від реакції пацієнта (вік, стан пацієнта, характер та тяжкість захворювання, терапевтична відповідь, переносимість продукту). Це означає, що в гострій фазі часто необхідно прогресуюче збільшення доз з подальшим поступовим зменшенням фази підтримки для встановлення мінімальної ефективної дози. Високі дози слід призначати лише пацієнтам, які погано реагували на більш низькі дози.
СЕРЕНАЗУ у формі ампул слід вводити внутрішньом’язово (див. Розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
ДОРОСЛІ
1. Як нейролептик
гостра фаза: гострі епізоди шизофренії, тремтіння марення, параноїя, гостра сплутаність свідомості, синдром Корсакова, гостра параноїя: 5 мг на добу повторювати кожну годину до досягнення адекватного контролю симптомів і в будь -якому випадку максимум до 20 мг на добу.
При пероральному введенні дози між 2 та 20 мг / добу можна вводити як разову дозу, або як розділені дози.
хронічна фаза: хронічна шизофренія, хронічний алкоголізм, хронічні розлади особистості: для прийому всередину: 1-3 мг тричі на день, залежно від індивідуальної реакції.
Однак максимальна добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
2. У контролі психомоторного збудження
гостра фаза: манія, деменція, алкоголізм, розлади особистості та поведінки, гикавка, хореоподібні рухи, тики, заїкання: 5 мг на добу повторювати кожну годину до досягнення адекватного контролю симптомів і в будь -якому випадку максимум до 20 мг на добу
хронічна фаза: для перорального прийому: від 0,5-1 мг тричі на день до 2-3 мг тричі на день, залежно від індивідуальної реакції.
3. Як снодійний
для прийому всередину: 2-3 мг одноразово, ввечері перед сном.
4. Як протиблювотний засіб
при блювоті центрального походження: 5 мг на добу
Для профілактики післяопераційної блювоти: 2,5-5 мг внутрішньовенно. в кінці втручання.
ЛІТНІ ГРОМАДЯНИ
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
ПЕДІАТРИЧНЕ НАСЕЛЕННЯ
Безпека та ефективність галоперидолу не встановлені у педіатричній популяції.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Коматозні стани, пацієнти, які сильно пригнічені алкоголем або іншими речовинами, що діють на центральну нервову систему, ендогенні депресії без збудження, хвороба Паркінсона.
Астенія, неврози та спастичні стани внаслідок ураження базальних гангліїв (геміплегія, розсіяний склероз та ін.).
Клінічно значущі захворювання серця (наприклад, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними препаратами класу IA та III).
Подовження інтервалу QTc.
Пацієнти з сімейною історією аритмії або torsades de pointes.
Невиправлена гіпокаліємія.
Одночасне застосування препаратів, що подовжують інтервал QTc.
Відома або підозра на вагітність, лактацію та у дітей.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Перед початком лікування виконайте базову ЕКГ (див. Розділ 4.3).
Під час терапії слідкуйте за ЕКГ на основі клінічного стану пацієнта.
Під час терапії зменшуйте дозу, якщо спостерігається подовження QT, і припиніть, якщо QTc становить> 500 мс.
Рекомендується періодична перевірка електролітів.
Уникайте одночасної терапії з іншими нейролептиками.
Повідомлялося про рідкісні випадки раптової смерті у психіатричних пацієнтів, які отримували антипсихотичні препарати, включаючи SERENASE.
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні антипсихотичних препаратів. Пацієнти, які отримують антипсихотичні препарати, часто мають набуті фактори ризику розвитку ВТЕ; тому всі можливі фактори ризику ВТЕ повинні бути виявлені до та під час терапії препаратом СЕРЕНАЗ і вжиті запобіжні заходи.
Підвищена смертність у літніх людей з деменцією
Дані двох великих обсерваційних досліджень показали, що ризик смерті дещо збільшується у літніх людей з деменцією, які отримують антипсихотичні засоби, ніж у людей, які не отримували лікування. Недостатньо даних для точної оцінки величини ризику, а причина підвищеного ризику невідома.
SERENASE не має ліцензії на лікування поведінкових розладів, пов'язаних з деменцією.
Пацієнти літнього віку з психозом, пов'язаним з деменцією, які отримують антипсихотичні препарати, мають підвищений ризик смерті. Аналіз сімнадцяти плацебо-контрольованих клінічних випробувань (10-тижнева модальна тривалість), переважно у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні препарати, показав у 1,6- 1,7 рази підвищений ризик смерті у пацієнтів, які отримували наркотики. У порівнянні з плацебо. Тижневе контрольоване клінічне випробування з використанням типового лікарського засобу, смертність становила приблизно 4,5% у пацієнтів, які отримували наркотики, порівняно з приблизно 2,6% у групі, яка отримувала наркотики. плацебо.
Хоча причини смерті були різними, більшість смертей, як видається, були серцево -судинними (наприклад, серцева недостатність, раптова смерть) або інфекційними (наприклад, пневмонія). Спостережні дослідження показують, що, як і атипові нейролептики, лікування звичайними нейролептиками може збільшити смертність.
У цьому контексті незрозуміло, чи можна збільшити смертність, що спостерігається в обсерваційних дослідженнях, до антипсихотичних засобів або, навпаки, до деяких характеристик пацієнтів.
Серцево -судинні ефекти
Випадки подовження інтервалу QT та / або шлуночкових аритмій, на додаток до рідкісних випадків раптової смерті, дуже рідко реєструвалися при застосуванні галоперидолу і можуть виникати частіше при застосуванні високих доз препарату та у схильних пацієнтів.
Оскільки під час терапії SERENASE спостерігалося подовження інтервалу QT, рекомендується бути обережним пацієнтам із станами, схильними до подовження інтервалу QT (синдром подовженого QT, гіпокаліємія, дисбаланс електролітів, препарати, що викликають подовження QT, серцево -судинні захворювання, сімейний анамнез подовження QT), особливо якщо СЕРЕНАЗУ вводять парентерально (див. Розділ 4.5).
Ризик подовження інтервалу QT та / або шлуночкових аритмій може зростати при застосуванні високих доз (див. Розділи 4.8 та 4.9) або при введенні лікарського засобу парентерально.
СЕРЕНАЗУ не слід вводити внутрішньовенно, оскільки внутрішньовенне введення галоперидолу пов’язане зі збільшенням ризику подовження інтервалу QT та Torsade de Pointes.
У окремих пацієнтів також повідомлялося про тахікардію та гіпотензію.
Злоякісний нейролептичний синдром
Як і інші антипсихотичні препарати, SERENASE також асоціювався зі злоякісним нейролептичним синдромом: рідкісною ідіосинкратичною реакцією, що характеризується гіпертермією, загальною ригідністю м’язів, вегетативною нестабільністю, зміненим станом свідомості. Гіпертермія часто є раннім симптомом цього синдрому.Необхідно негайно припинити лікування антипсихотичними засобами та розпочати відповідну підтримуючу терапію та ретельний моніторинг.
Тардивна дискінезія
Як і у випадку всіх антипсихотичних препаратів, у деяких пацієнтів при тривалій терапії або після припинення терапії може виникнути пізня дискінезія. Цей синдром переважно характеризується мимовільними ритмічними рухами язиком, обличчям, ротом або щелепою. У деяких пацієнтів прояви можуть бути постійними. Синдром може бути замаскований шляхом відновлення лікування, збільшення дози або переходу на інший антипсихотик. Лікування слід припинити якомога швидше.
Екстрапірамідні симптоми
Як і у всіх нейролептиків, можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, наприклад тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатізія, гостра дистонія.
При необхідності можуть бути призначені антихолінергічні протипаркінсонічні препарати, але їх не слід використовувати регулярно як профілактичний захід. Якщо необхідне супутнє лікування антипаркінсонічними препаратами, його слід продовжити після припинення застосування СЕРЕНАЗИ, якщо їх виведення відбувається швидше, ніж СЕРЕНАЗИ, щоб уникнути розвитку або посилення екстрапірамідних симптомів. Лікар повинен розглянути можливе збільшення. внутрішньоочний тиск, спричинений антихолінергічними препаратами, включаючи антипаркінсонічні засоби, при одночасному застосуванні з препаратом СЕРЕНАЗА.
Дані про безпеку, наявні у педіатричній популяції, вказують на ризик екстрапірамідних симптомів, включаючи пізню дискінезію та седативний ефект. Немає даних про довгострокову безпеку.
Судоми / судоми
Повідомлялося про судоми, викликані SERENASE. Рекомендується обережність у пацієнтів з епілепсією та в станах, схильних до нападів (наприклад, відмова від алкоголю та пошкодження мозку).
Гепатобіліарний ефект
Оскільки SERENASE метаболізується печінкою, пацієнтам із захворюваннями печінки рекомендується бути обережними. Були поодинокі повідомлення про порушення функції печінки або гепатит, найчастіше холестатичний.
Вплив на ендокринну систему
Тироксин може полегшити токсичність SERENASE. Антипсихотичну терапію пацієнтам з гіпертиреозом слід приймати лише з великою обережністю і завжди супроводжувати терапією для досягнення еутиреоїдного стану.
Гормональні ефекти нейролептичних нейролептиків включають гіперпролактинемію, яка може спричинити галакторею, гінекомастію та оліго- або аменорею. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки гіпоглікемії та синдрому неадекватної секреції АДГ.
Додаткові міркування
При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути затримкою. Навіть якщо припинити прийом ліків, відновлення симптомів може не проявлятися протягом кількох тижнів або місяців. Гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювоту та безсоння, були описані дуже рідко після різкої відміни високих доз антипсихотичних препаратів. Також може статися психотичний рецидив, тому рекомендується поступовий відхід. Як і всі антипсихотичні засоби, SERENASE не слід застосовувати самостійно у випадках, коли депресія переважає. SERENASE можна асоціювати з антидепресантами в умовах, де депресія та психоз співіснують.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Таблетки SERENASE містять лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Краплі для перорального застосування SERENASE містять парагідроксибензоати. Вони можуть викликати алергічні реакції (навіть уповільнені).
Розчини для ін’єкцій SERENASE містять парагідроксибензоати. Вони можуть викликати алергічні реакції (навіть із затримкою) і, виключно, бронхоспазм.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Як і при застосуванні інших антипсихотиків, будьте обережні при призначенні галоперидолу разом з іншими препаратами, які викликають подовження інтервалу QT.
Галоперидол проходить кілька метаболічних шляхів, включаючи глюкуронізацію та систему цитохрому Р450 (зокрема CYP 3A4 або CYP 2D6). Інгібування цих метаболічних шляхів іншим препаратом або зниження ферментативної активності CYP 2D6 може спричинити підвищення концентрації галоперидолу та підвищений ризик побічні ефекти, включаючи подовження інтервалу QT.
У фармакокінетичних дослідженнях повідомлялося про помірне або помірне підвищення концентрації галоперидолу при одночасному застосуванні з субстратами або інгібіторами ізоферментів CYP 3A4 або CYP 2D6, такими як ітраконазол, нефазодон, буспірон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамін, хінідин, флуоксетамін, серталметамін . Зниження активності ферменту CYP 2D6 може спричинити збільшення концентрації галоперидолу. Під час введення галоперидолу з комбінацією метаболічних інгібіторів кетоконазолу (400 мг / добу) та пароксетину (20 мг / добу) померти спостерігалося збільшення QTc. . У цьому випадку може знадобитися зменшення дози галоперидолу. Слід бути обережним при одночасному застосуванні галоперидолу з препаратами, які можуть спричинити дисбаланс електролітів.
Вплив інших препаратів на галоперидол
При тривалому лікуванні інгібіторами ферментів, такими як карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, до терапії СЕРЕНАЗОМ може статися значне зниження рівня галоперидолу в плазмі. Тому під час комбінованого лікування дозу СЕРЕНАЗЕ слід коригувати, якщо це необхідно. Можливо, після припинення прийому таких препаратів може знадобитися зменшення дози СЕРЕНАЗИ.
Натрію вальпроат, лікарський засіб, відомий як інгібітор глюкуронідації, не впливає на плазмові рівні галоперидолу.
Вплив галоперидолу на інші препарати
Як і всі нейролептики, SERENASE може посилювати пригнічувальну дію на ЦНС інших препаратів, включаючи алкоголь, снодійні, заспокійливі або сильні анальгетики.
Повідомлялося також про посилення цих ефектів у поєднанні з метилдопою. СЕРЕНАЗА може антагонізувати дію адреналіну та інших симпатоміметичних засобів та скасувати гіпотензивну дію адреноблокаторів, таких як, наприклад, гуанетидин.
SERENASE може зменшити антипаркінсонічні ефекти леводопи.
Галоперидол є інгібітором CYP 2D6.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як деякі антиаритмічні засоби класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід та прокаїнамід) та клас III (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні препарати, інші антипсихотичні засоби та деякі протималярійні засоби (наприклад, хінін та мефлохін), а також моксифлоксацин. Цей перелік слід вважати лише орієнтовним, а не вичерпним.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що викликають зміну електролітів.
Слід уникати одночасного застосування діуретиків, особливо тих, які можуть викликати гіпокаліємію.
СЕРЕНАЗА пригнічує метаболізм трициклічних антидепресантів, тим самим підвищуючи їх рівень у плазмі.
Інші форми взаємодії
У рідкісних випадках при одночасному застосуванні літію та SERENASE повідомлялося про наступні симптоми: енцефалопатію, екстрапірамідні симптоми, пізню дискінезію, злоякісний нейролептичний синдром, порушення стовбура мозку, гострий мозковий синдром та кому. Більшість із цих симптомів були оборотними. чи є ці симптоми пов'язаними з одночасним введенням або вони є проявом окремого клінічного епізоду. Тим не менш, рекомендується, щоб у пацієнтів, які одночасно отримували СЕРЕНАЗУ та літій, терапію негайно припинити, якщо з'являються ці симптоми.
Повідомлялося про "антагоністичну дію" на дію антикоагулянта феніндіону.
04.6 Вагітність та лактація
Дослідження на тваринах показали тератогенну дію галоперидолу (див. Розділ 5.3).
Немовлята, які зазнали впливу звичайних або атипових антипсихотичних засобів, включаючи СЕРЕНАЗУ, протягом третього триместру вагітності піддаються ризику побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після народження. Були повідомлення про збудження, гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення прийому їжі. Тому за немовлятами слід уважно стежити.
Не застосовувати у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності, а також під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
SERENASE може викликати седативний ефект та зниження уваги, особливо при застосуванні більш високих доз та на початку лікування; ці ефекти можуть бути посилені вживанням алкоголю. Пацієнтів слід попередити не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки не буде встановлена їх реакційна здатність до препарату.
04.8 Побічні ефекти
Дані клінічних випробувань
Дані з подвійних сліпих плацебо -контрольованих досліджень - Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомлялося за частотою ≥ 1%
Безпеку SERENASE (2-20 мг / добу) оцінювали у 566 пацієнтів (у тому числі 284, які отримували SERENASE, і 282 з плацебо), які брали участь у 3 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, двох у лікуванні шизофренії та третьому у лікування біполярного розладу.
Побічні реакції на ліки (НЛР), про які повідомляли ≥ 1% пацієнтів, які отримували в цих дослідженнях СЕРЕНАЗУ, наведені в таблиці 1.
Таблиця 1. Побічні реакції на ліки, про які повідомляли ≥ 1% пацієнтів, які отримували СЕРЕНАЗУ, брали участь у 3 клінічних випробуваннях СЕРЕНАЗИ паралельно з плацебо.
Дані з активних контрольованих клінічних випробувань - Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомлялося у разі їх виникнення ≥ 1%
Для визначення частоти побічних реакцій було відібрано шістнадцять подвійних сліпих активних контрольованих клінічних випробувань.У цих 16 дослідженнях для лікування шизофренії 1295 суб’єктів лікувалися препаратом СЕРЕНАЗ у дозі 1-45 мг / добу.
Побічні реакції, про які повідомляли ≥ 1% пацієнтів, які отримували СЕРЕНАЗУ, які спостерігалися в цих дослідженнях, наведені в таблиці 2.
Таблиця 2. Побічні реакції на ліки, про які повідомляли ≥ 1% суб’єктів, які отримували СЕРЕНАЗУ, у 16 подвійних сліпих контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням СЕРЕНАЗИ
Дані з плацебо та активних контрольованих клінічних випробувань - Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомлялося у випадку їх виникнення
Додаткові небажані реакції, які сталися в
Таблиця 3. Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомляє
Ендокринні патології
Гіперпролактинемія
Психічні розлади
Зниження лібідо
Втрата лібідо
Агітація
Розлади нервової системи
Порушення рухової функції
Мимовільні скорочення м’язів
Злоякісний нейролептичний синдром
Ністагм
Паркінсонізм
Заспокоєння
Очні розлади
Затуманений зір
Патології серця
Тахікардія
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Тризм
Ригідність м'язів шиї
М'язова жорсткість
М'язові спазми
Хворобливість опорно -рухового апарату
Скорочення м’язів
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Аменорея
Дискомфорт у грудях
Біль у грудях
Галакторея
Дисменорея
Статева дисфункція
Порушення менструального циклу
Менорагія
Загальні розлади та стан на місці введення
Порушення ходи
Постмаркетингові дані
Перші несприятливі події, виявлені як побічні реакції під час постмаркетингового досвіду застосування галоперидолу, включені до таблиці 4. Постмаркетинговий огляд ґрунтується на огляді всіх випадків, коли вводилася активна частина галоперидолу (SERENASE). У кожній таблиці частоти надаються відповідно до такої угоди:
Дуже часто ≥ 1/10
Поширені ≥ 1/100 д
Нечасто ≥ 1/1000 e
Рідкісні ≥ 1/10000 е
Дуже рідкісний
У Таблиці 4 АРС наведені за класом частот на основі спонтанного показника звітності.
Таблиця 4. Небажані реакції на лікарські засоби у постмаркетинговому досвіді з галоперидолом (перорально, розчин) повідомляються за категоріями частот, оцінених за показниками спонтанних повідомлень
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідкісний Агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія
Порушення імунної системи
Дуже рідкісний Анафілактична реакція, гіперчутливість
Ендокринні патології
Дуже рідкісний Неналежне виділення антидіуретичного гормону
Порушення обміну речовин і харчування
Дуже рідкісний Гіпоглікемія
Психічні розлади
Дуже рідкісний Психотичні розлади, збудження, сплутаність свідомості, депресія, безсоння
Розлади нервової системи
Дуже рідкісний Судоми, головні болі
Патології серця
Дуже рідкісний Torsade de pointes (torsade de pointes), фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, екстрасистолія
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Дуже рідкісний Бронхоспазм, ларингоспазм, набряк гортані, задишка
Шлунково -кишкові розлади
Дуже рідкісний Блювота, нудота
Гепатобіліарні порушення
Дуже рідкісний Гостра печінкова недостатність, гепатит, холестаз, жовтяниця, порушення функції печінки
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Дуже рідкісний Лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит, кропив’янка, реакції фоточутливості, висип, свербіж, гіпергідроз
Ниркові та сечові розлади
Дуже рідкісний Затримка сечі
Умови вагітності, післяпологового періоду та перинатального періоду
Невідомо Синдром абстиненції у новонароджених
Екстрапірамідні симптоми (див. Розділ 4.6)
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Дуже рідкісний Приапізм, гінекомастія
Загальні розлади та стан на місці введення
Дуже рідкісний Раптова смерть, набряк обличчя, набряки, гіпонатріємія, гіпертермія
Діагностичні тести
Дуже рідкісний Електрокардіограма з подовженим QT, зниження ваги
Рідкісні випадки подовження інтервалу QT, шлуночкових аритмій, таких як torsades de pointes, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків та зупинка серця, спостерігалися при застосуванні SERENASE та інших препаратів того ж класу.
Дуже рідкісні випадки раптової смерті.
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та випадки тромбозу глибоких вен з антипсихотичними препаратами - частота невідома.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Передозування
Симптоми:
Прояви передозування - це прояви, спричинені викриттям відомих фармакологічних ефектів та побічних реакцій. Основними симптомами є: інтенсивні екстрапірамідні реакції, гіпотензія та седація. Екстрапірамідна реакція проявляється жорсткістю м’язів та генералізованим або локалізованим тремором.
У крайніх випадках у пацієнта може проявлятися коматозний стан з пригніченням дихання та вираженою артеріальною гіпотензією, що призводить до шокоподібного стану. Слід також враховувати ризик шлуночкових аритмій, можливо пов'язаних з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі.
Лікування:
Специфічного протиотрути немає. Лікування насамперед підтримує. Можна ввести активоване вугілля.
У хворих у коматозному стані патентні дихальні шляхи слід встановити за допомогою трахеостомії або інтубації. Пригнічення дихання може вимагати штучного дихання. ЕКГ та показники життєдіяльності слід контролювати, поки ЕКГ не прийде в норму.
Важкі аритмії слід лікувати відповідними антиаритмічними заходами.
Гіпотензію та колапс кровообігу можна лікувати внутрішньовенним введенням рідини, плазми або концентрованого альбуміну або застосуванням судинозвужувальних засобів, таких як дофамін або норадреналін.
У разі тяжких екстрапірамідних реакцій слід вводити парентерально протипаркінсонічні препарати (наприклад, бензтропін мезилат: 1-2 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Антипсихотичні засоби, похідні бутирофенону.
Код ATC: N05AD01
Галоперидол - нейролептик, що належить до групи бутирофенонів, галоперидол - потужний антагоніст дофаміну; він має подібну спорідненість до всіх підтипів дофамінових рецепторів: тому він є неселективним антагоністом дофамінергічних препаратів. Препарат також має антагоністичну дію щодо а-адренергічних рецепторів, при цьому він не проявляє антигістамінної або антихолінергічної активності.
Вважається, що вплив препарату на марення та галюцинації пов’язаний з антагонізмом дофамінергічних реакцій у мезокортикальній та лімбічній областях.
Антагонізм у базальних гангліях, ймовірно, є причиною екстрапірамідних моторних побічних ефектів (дистонія, акатізія та паркінсонізм).
Галоперидол має ефективну психомоторну седативну дію, що сприяє сприятливій дії на манію та інші синдроми збудження.
Галоперидол також виявився корисним при лікуванні хронічного болю, ефекту, можливо, завдяки лімбічній дії.
Більш периферійні антидопамінергічні ефекти пояснюють активність проти нудоти та блювоти (антагонізм на рівні тригерна зона хеморецепторів, CTZ), збільшення вивільнення пролактину (через антагонізм щодо інгібуючої активності, опосередкованої дофаміном, вивільнення пролактину аденогіпофізом) та розслаблення шлунково -кишкових сфінктерів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального введення біодоступність препарату становить 60-70% від введеної дози; максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 - 6 годин.
Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація досягається через 20 хвилин.
Розповсюдження
Галоперидол легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат на 92% зв'язується з білками плазми. Рівноважний об'єм розподілу (Vdss) високий (7,9 + 2,5 л / кг).
Обмін речовин
Галоперидол метаболізується кількома шляхами, включаючи ферментну систему цитохрому Р450 (зокрема CYP 3A4 або CYP 2D6) та глюкуронування.
Ліквідація
Кінцевий період напіввиведення з плазми крові (термінальна елімінація) становить у середньому 24 години (12 ÷ 38 годин) після перорального введення та 21 годину (13 ÷ 36 годин) після внутрішньом'язового введення. Виведення відбувається з фекаліями (60%) та сечею (40% ). Приблизно 1% прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Терапевтичні концентрації
Було висловлено припущення, що терапевтична відповідь досягається при діапазоні концентрацій галоперидолу в плазмі від 4 мкг / л до 20-25 мкг / л.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенності, не виявили особливої небезпеки для людини.
У гризунів введення галоперидолу показало зниження фертильності та обмежену тератогенну та ембріотоксичну дію.
У кількох опублікованих дослідженнях в пробірці, галоперидол продемонстрував здатність блокувати серцевий канал ХЕРГ.
У деяких дослідженнях проведено в природних умовах На моделях на тваринах внутрішньовенне введення галоперидолу спричиняло значне подовження інтервалу QTc у дозах, що дорівнювали 0,3 мг / кг внутрішньовенно, демонструючи максимальну концентрацію Cmax у крові у 3–7 разів вищу, ніж ефективна концентрація у плазмі крові 4–20 нг / мл, отримана у людини.
Ці дози, що вводяться внутрішньовенно, що спричиняють подовження інтервалу QTc, не викликали аритмій. У деяких дослідженнях більш висока доза від 1 до 5 мг / кг, що вводиться внутрішньовенно, спричиняла подовження QTc та / або шлуночкові серцеві аритмії. ефективні плазмові концентрації у людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Таблетки
лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, гідрогенізоване рослинне масло
Оральні краплі, розчин
молочна кислота, метил-п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, вода очищена
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
метил п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, молочна кислота, вода для
ін’єкційні препарати
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
молочна кислота, вода для ін’єкцій
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: картонна коробка, що містить 5 ампул по 2 мг у 2 мл
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: картонна коробка, що містить 5 ампул по 5 мг у 2 мл
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл оральні краплі, розчин: картонна коробка, що містить 15 мл пластикову пляшку з крапельницею (20 крапель = 1 мл = 2 мг)
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл оральні краплі, розчин: картонна коробка, що містить 15 мл пластикову пляшку з крапельницею (20 крапель = 1 мл = 10 мг)
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки: картонна коробка, що містить 20 таблеток по 1 мг, упакованих у непрозорі блістери
СЕРЕНАЗА таблетки по 5 мг: картонна коробка, що містить 20 таблеток по 5 мг, упакованих у блістери
СЕРЕНАЗА таблетки по 10 мг: картонна коробка, що містить 20 таблеток, упакованих у блістери
06.6 Інструкції з використання та поводження
Оральні краплі, розчин:
SERENASE доступний у флаконах об'ємом 15 мл з крапельницею та захищеною від дітей кришкою. Щоб відкрити, міцно натисніть пластикову кришку вниз, а потім відкрутіть.
Знявши ковпачок, налийте необхідну кількість крапель за допомогою крапельниці.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ЛУЗОФАРМАКО
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Міланофіорі - Вулиця 6 - Будинок L - Розццано (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки: 016805032
СЕРЕНАЗА таблетки 5 мг: 016805044
СЕРЕНАЗА таблетки по 10 мг: 016805057
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл оральні краплі, розчин: 016805095
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл оральні краплі, розчин: 016805107
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 016805018
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 016805020
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
СЕРЕНАЗА 1 мг таблетки: 10.02.87 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА таблетки 5 мг: 13.04.83 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА таблетки по 10 мг: 13.04.83 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 2 мг / мл оральні краплі, розчин: 13.02.86 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 10 мг / мл оральні краплі, розчин: 13.02.86 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 2 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 24.03.60 / 1.06.2010
СЕРЕНАЗА 5 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 15 липня 2014 року
