Діючі речовини: Омепразол
КЛЕТУС 20 мг, гастростійкі тверді капсули
Показання Для чого використовується Клетус? Для чого це?
КЛЕТУС містить активну речовину омепразол. Він належить до групи препаратів, званих «інгібіторами протонної помпи», які діють шляхом зменшення кількості кислоти, що виробляється шлунком. CLETUS використовується для лікування таких захворювань:
У дорослих:
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба "(ГЕРХ). Ця хвороба виникає, коли кислота витікає зі шлунка і переходить у стравохід (трубка, що з'єднує горло зі шлунком), викликаючи біль, запалення та печію.
- Виразки у верхній частині кишечника (виразка дванадцятипалої кишки) або шлунка (виразка шлунка).
- Виразки, заражені бактерією під назвою «Helicobacter pylori». Якщо ви страждаєте на цю хворобу, ваш лікар може також призначити антибіотики для лікування інфекції та дозволити виразці загоїтися.
- Виразки, викликані лікарськими засобами, які називаються НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати). CLETUS також можна використовувати для запобігання утворення виразок, якщо ви приймаєте НПЗЗ.
- Надмірна шлункова кислота, викликана зростанням тканин підшлункової залози (синдром Золлінгера-Еллісона).
У дітей:
Діти старше 1 року і з масою тіла більше 10 кг
- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба "(ГЕРХ). Ця хвороба виникає, коли кислота витікає зі шлунка і переходить у стравохід (трубка, що з'єднує горло зі шлунком), викликаючи біль, запалення та печію.
- У дітей до симптомів цієї хвороби також відноситься вміст шлунка, що повертається до рота (відрижка), хвороба (блювота) та поганий приріст ваги.
Діти старше 4 років та підлітки
Виразки, інфіковані бактерією під назвою "Helicobacter pylori". Якщо дитина страждає на цю хворобу, лікар може також призначити антибіотики для лікування інфекції та дозволити виразці загоїтися.
Протипоказання Коли Клетус не слід використовувати
Не приймайте КЛЕТУС
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) на активну речовину (омепразол) або на будь -який інший інгредієнт препарату КЛЕТУС.
- Якщо у вас алергія на ліки, що містять інші інгібітори протонної помпи (наприклад, пантопразол, лансопразол, рабепразол, езомепразол).
- Якщо ви приймаєте ліки, що містять нелфінавір (використовується для лікування ВІЛ -інфекції).
Якщо ви не впевнені, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати КЛЕТУС.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Клетус
Скажіть своєму лікарю, перш ніж приймати КЛЕТУС
КЛЕТУС може приховувати симптоми інших захворювань. Тому, якщо перед прийомом препарату КЛЕТУС або під час його прийому Ви відчули будь -який із описаних нижче симптомів, негайно зверніться до лікаря:
- Немотивоване зниження ваги та проблеми з ковтанням.
- Біль у шлунку або порушення травлення.
- Блювота їжею або кров'ю.
- Темне зміна кольору калу (наявність крові в калі).
- Важка або стійка діарея, оскільки омепразол асоціюється з незначним збільшенням заразної діареї.
- Важкі проблеми з печінкою.
Скажіть своєму лікарю, перш ніж приймати КЛЕТУС:
- Якщо у вас коли -небудь виникали шкірні реакції після лікування препаратом, подібним до CLETUS, що зменшує шлункову кислоту.
Якщо ви помітили висип на шкірі, особливо в місцях, підданих впливу сонячних променів, негайно зверніться до лікаря, оскільки може знадобитися припинити прийом препарату КЛЕТУС. Не забудьте також згадати будь -які інші побічні ефекти, такі як біль у суглобах.
Якщо ви приймаєте CLETUS протягом тривалого часу (більше 1 року), ваш лікар призначить регулярні огляди. Скажіть своєму лікарю, якщо ви помітили нові і незвичайні симптоми.
Якщо ви приймаєте інгібітор протонної помпи, такий як CLETUS, особливо протягом більше одного року, у вас може бути дещо підвищений ризик перелому стегна, зап’ястя або хребта. Якщо у вас остеопороз або ви приймаєте кортикостероїди (що може збільшити ризик остеопороз) зверніться до лікаря.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію клетусу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта. Це важливо, оскільки CLETUS може впливати на роботу деяких ліків, а деякі ліки - на роботу CLETUS.
Не приймайте CLETUS, якщо ви приймаєте ліки, що містять нелфінавір (для лікування ВІЛ -інфекцій).
- Кетоконазол, ітраконазол або вориконазол (використовуються для лікування інфекцій, викликаних грибками)
- Дигоксин (використовується для лікування серцевих проблем)
- Діазепам (використовується для лікування тривоги, розслаблення м’язів або при епілепсії).
- Фенітоїн (використовується для епілепсії). Якщо ви приймаєте фенітоїн, ваш лікар буде контролювати вас на початку та в кінці лікування CLETUS.
- Ліки, що використовуються для розрідження крові, такі як варфарин або інші блокатори вітаміну К. Ваш лікар буде контролювати вас на початку та в кінці лікування CLETUS.
- Рифампіцин (використовується для лікування туберкульозу)
- Атазанавір (використовується для лікування ВІЛ -інфекції)
- Такролімус (використовується при трансплантації органів)
- Звіробій (Hypericum perforatum) (використовується для лікування легкої депресії)
- Цилостазол (використовується для лікування періодичної кульгавості)
- Саквінавір (використовується для лікування ВІЛ -інфекції)
- Клопідогрель (використовується для запобігання утворення тромбів (тромбів)
- Ерлотиніб (використовується для лікування раку)
- Метотрексат (хіміотерапевтичний препарат, що застосовується у високих дозах для лікування раку)
- якщо ви приймаєте метотрексат у високих дозах, ваш лікар може тимчасово припинити лікування CLETUS.
- Якщо ваш лікар призначив амоксицилін та кларитроміцинові антибіотики разом з CLETUS для лікування виразок, спричинених інфекцією Helicobacter pylori, дуже важливо повідомити вам, чи приймаєте ви інші ліки.
КЛЕТУС з їжею та напоями
Капсули можна приймати під час їжі або натщесерце.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Вагітність
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Перш ніж приймати КЛЕТУС, повідомте свого лікаря, якщо ви вагітні або хочете завагітніти. Ваш лікар вирішить, чи можна приймати CLETUS протягом цього часу.
Час годування
Ваш лікар вирішить, чи можна приймати CLETUS, якщо ви годуєте грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Навряд чи CLETUS вплине на вашу здатність керувати автомобілем або працювати з інструментами або машинами. Можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору (див. Розділ 4). Якщо ви страждаєте від цього, вам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися клетусом: дозування
Завжди приймайте CLETUS точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Ваш лікар скаже вам, скільки капсул приймати і скільки часу. Це буде залежати від вашого стану та віку.
Звичайні дози наведені нижче.
ДОРОСЛІ
Для лікування таких симптомів ГЕРХ, як печія та кислотна регургітація:
- Якщо лікар сказав вам, що ваш стравохід дещо пошкоджений, звичайна доза становить 20 мг один раз на день протягом 4-8 тижнів. Ваш лікар може збільшити дозу до 40 мг протягом ще 8 тижнів, якщо стравохід ще не повністю зажив.
- Звичайна доза після загоєння стравоходу становить 10 мг 1 раз на добу.
- Якщо стравохід не пошкоджений, звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок у верхній частині кишечника (виразки дванадцятипалої кишки):
- Звичайна доза становить 20 мг 1 раз на день протягом 2 тижнів. Ваш лікар може продовжити цю дозу ще на 2 тижні, якщо виразка ще не зажила.
- Якщо виразка не загоюється повністю, дозу можна збільшити до 40 мг один раз на день протягом 4 тижнів.
Для лікування виразки шлунка (виразки шлунка):
- Звичайна доза становить 20 мг 1 раз на день протягом 4 тижнів. Ваш лікар може продовжити цю дозу ще на 4 тижні, якщо виразка ще не зажила.
- Якщо виразка не повністю загоюється, дозу можна збільшити до 40 мг один раз на день протягом 8 тижнів.
Щоб запобігти поверненню виразки дванадцятипалої кишки та шлунка:
- Звичайна доза становить 10 мг або 20 мг один раз на день. Ваш лікар може збільшити дозу до 40 мг один раз на день.
Для лікування виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, спричиненої прийомом НПЗЗ (нестероїдних протизапальних препаратів):
- Звичайна доза становить 20 мг один раз на день протягом 4-8 тижнів.
Щоб запобігти утворенню виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, якщо ви використовуєте НПЗЗ:
- Звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок, спричинених інфекцією Helicobacter pylori, та для запобігання їх повторному виникненню:
- Звичайна доза становить 20 мг CLETUS двічі на день протягом одного тижня.
- Ваш лікар скаже вам також прийняти два антибіотики, включаючи амоксицилін, кларитроміцин та метронідазол.
Для лікування надмірної кількості кислоти в шлунку, спричиненої розростанням тканин підшлункової залози (синдром Золлінгера-Еллісона):
- Звичайна доза становить 60 мг на добу.
- Ваш лікар скорегує дозу відповідно до ваших потреб, а також вирішить, скільки часу вам потрібно приймати ліки.
ДІТИ
Для лікування таких симптомів ГЕРХ, як печія та кислотна регургітація:
- CLETUS можна приймати дітям старше 1 року та вагою понад 10 кг. Доза для дітей залежить від ваги дитини, і лікар прийме правильну дозу.
Для лікування та профілактики рецидивів виразок, викликаних інфекцією Helicobacter pylori:
- КЛЕТУС можна приймати дітям старше 4 років. Доза для дітей залежить від ваги дитини, і лікар прийме правильну дозу.
- Ваш лікар також призначить Вашій дитині два антибіотики - амоксицилін та кларитроміцин.
Прийом цього ліки
- Рекомендується приймати капсули вранці.
- Капсули можна приймати під час їжі або натщесерце.
- Капсули слід ковтати цілими, запиваючи половиною склянки води. Капсули не слід розжовувати або подрібнювати, оскільки вони містять гранули, покриті таким чином, щоб запобігти розщепленню ліків шлунковою кислотою. Важливо не пошкодити гранули.
Що робити, якщо у вас чи у дитини виникли проблеми з ковтанням капсул
- Якщо у вас чи у дитини виникли проблеми з ковтанням капсул:
- Відкрийте капсули і проковтніть вміст безпосередньо половиною склянки води або налийте вміст у склянку води (негазованої), кислого фруктового соку (наприклад, яблучного, апельсинового або ананасового) або яблучного пюре.
- Завжди струшуйте вміст перед вживанням (суміш не буде прозорою), потім випийте препарат негайно або протягом 30 хвилин.
- Щоб переконатися, що ви прийняли всі ліки, добре промийте склянку половиною склянки води і випийте вміст. Тверді частинки містять ліки - не жуйте і не роздавлюйте їх.
Якщо ви забули прийняти КЛЕТУС
Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть її, як тільки пригадаєте.Однак, якщо настав час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато клетусу
Якщо ви прийняли більше CLETUS, ніж призначив лікар, негайно зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Cletus
Як і всі ліки, КЛЕТУС може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо ви помітили будь -які з наведених нижче рідкісних, але серйозних побічних ефектів, припиніть прийом препарату КЛЕТУС і негайно зверніться до лікаря:
- Раптові хрипи, набряк губ, язика і горла або тіла, висип, непритомність або утруднення ковтання (важка алергічна реакція).
- Почервоніння шкіри з утворенням пухирів або лущенням. Сильні пухирі також можуть з’явитися при кровотечі з губ, очей, рота, носа та статевих органів. Це може бути "синдром Стівенса-Джонсона" або "токсичний епідермальний некроліз".
- Жовта шкіра, темна сеча та втома можуть бути симптомами проблем із печінкою.
Омепразол добре переноситься, і побічні ефекти, що виникли, включають:
Поширені побічні ефекти: зустрічаються до 1 з 10 осіб
- Головний біль.
- Вплив на шлунок або кишечник: діарея, біль у шлунку, запор, вітер (метеоризм).
- Почуття нудоти (нудота) або нудота (блювота).
Нечасті побічні ефекти: зустрічаються у до 1 з 100 осіб
- Набряк стоп і щиколоток.
- Порушення сну (безсоння).
- Запаморочення, поколювання, сонливість.
- Відчуття обертання (запаморочення).
- Зміни в аналізах крові, пов'язані з функцією печінки.
- Висип, висип з набряком шкіри (кропив’янка) та шкірним свербінням.
- Загальне відчуття поганого самопочуття та нестача енергії.
- Якщо ви приймаєте інгібітор протонної помпи, такий як CLETUS, особливо протягом більше одного року, у вас може бути дещо підвищений ризик перелому стегна, зап’ястя або хребта. Якщо у вас остеопороз або ви приймаєте кортикостероїди (що може збільшити ризик остеопороз) зверніться до лікаря.
Рідкісні побічні ефекти: зустрічаються до 1 з 1000 осіб
- Зміни у складі крові, такі як зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів. Це може викликати слабкість і легкі синці, або це може збільшити ймовірність інфекцій.
- Алергічні реакції, іноді дуже серйозні, включаючи набряк губ, язика та горла, лихоманку, хрипи.
- Низький рівень натрію в крові. Це може викликати слабкість, нудоту (блювоту) та судоми.
- Відчуття збудження, розгубленості або депресії.
- Зміни смаку.
- Проблеми із зором, такі як помутніння зору.
- Раптові хрипи або задишка (бронхоспазм).
- Сухість у роті
- Запалення всередині рота.
- Інфекція під назвою «молочниця», яка може вражати кишечник і викликається грибком.
- Проблеми з печінкою, включаючи жовтяницю, яка може викликати пожовтіння шкіри, потемніння сечі та втому.
- Випадання волосся (алопеція).
- Шкірні висипання під впливом сонця.
- Біль у суглобах (артралгія) або м’язах (міалгія).
- Важкі проблеми з нирками (інтерстиціальний нефрит).
- Підвищена пітливість.
Дуже рідкісні побічні ефекти: виникають приблизно у 1 з 10 000 осіб
- Зміни кількості клітин крові, включаючи агранулоцитоз (відсутність лейкоцитів)
- Агресія.
- Бачити, відчувати або чути про нереальні події (галюцинації).
- Важкі проблеми з печінкою аж до печінкової недостатності та запалення мозку.
- Раптовий початок сильної висипки або утворення пухирів і лущення шкіри. Ці ефекти можуть бути пов'язані з високою температурою та болями в суглобах (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз)
- М'язова слабкість.
- Збільшення грудей у чоловіків.
Побічні ефекти з частотою невідомі: частоту неможливо оцінити за наявними даними.
- Запалення кишечника (що призводить до діареї).
- Якщо ви приймаєте КЛЕТУС більше трьох місяців, рівень магнію в крові може знизитися. Низький рівень магнію може проявлятися втомою, мимовільними скороченнями м’язів, дезорієнтацією, судомами, запамороченням, збільшенням частоти серцевих скорочень. Якщо у вас є які -небудь з цих симптомів, негайно зверніться до лікаря. Низький рівень магнію також може призвести до зниження рівня калію або кальцію в крові. Ваш лікар повинен вирішити, чи періодично перевіряти рівень магнію в крові.
- Зниження рівня кальцію в крові (гіпокальціємія). Зниження рівня кальцію в крові може бути результатом дуже низького рівня магнію.
- Еритема, можливі болі в суглобах.
У дуже рідкісних випадках CLETUS може впливати на лейкоцити, що призводить до імунної недостатності. Якщо у вас розвивається інфекція з такими симптомами, як гарячка з серйозним погіршенням загального стану здоров’я або лихоманка з симптомами місцевої інфекції, такими як біль у шиї, горлі чи роті або утруднення сечовипускання, вам слід якомога швидше звернутися до лікаря виключити брак лейкоцитів (агранулоцитоз) шляхом аналізу крові Важливо, щоб у цьому випадку ви розповіли своєму лікарю, які ліки ви приймаєте.
Не переживайте за перелік можливих побічних ефектів. Ви можете не отримати їх.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи звітності на веб -сторінці “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
- Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці
- Не використовуйте CLETUS після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці після EXP. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Дата позначає продукт у цілій упаковці, належним чином зберігається.
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
- Зберігайте блістер в оригінальній упаковці або тримайте флакон щільно закритим, щоб захистити ліки від вологи.
- Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
- Зберігати подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить CLETUS
Діюча речовина - омепразол.
- Жорсткостійкі тверді капсули CLETUS містять 20 мг омепразолу.
- Допоміжні речовини є серцевиною: целюлоза мікрокристалічна, малозаміщена гідроксипропілцелюлоза, маніт, кроскармелоза натрію, полісорбат 80, повідон К-30, аргінін, лаурилсульфат натрію, гліцин, легкий карбонат магнію.
- Покриття: гіпромелоза, сополімер етилакрилату метакрилової кислоти, триетилцитрат, гідроксид натрію, діоксид титану, тальк.
- Капсула: желатин, індигокармін (Е-132), діоксид титану, вода.
Опис того, як виглядає CLETUS, та вміст упаковки
КЛЕТУС 20 мг
Тверді гастростійкі капсули.
CLETUS випускається в упаковках з 14 гастростійких твердих капсул по 20 мг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
КЛЕТУС 20 МГ ТВЕРДІ ГАСТЕРОСТІЙНІ КАПСУЛИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Кожна тверда капсула з гастростійкістю містить:
діючий принцип: омепразол 20 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Тверді капсули, що містять гастростійкі гранули.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
CLETUS випускається виключно у вигляді твердої капсули, стійкої до шлунково-кишкового тракту, 20 мг.
Капсули CLETUS показані для:
Дорослі
• Лікування виразки дванадцятипалої кишки
• Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки
• Лікування виразки шлунка
• Профілактика рецидивів виразки шлунка
• Ліквідація Helicobacter pylori (H. pylori) при виразковій хворобі в поєднанні з відповідною антибіотикотерапією
• Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ
• Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику
• Лікування рефлюкс -езофагіту
• Тривале ведення пацієнтів із загоєним рефлюкс-езофагітом
• Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
• Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.
Педіатричне застосування
Діти старше 1 року та з масою тіла ≥ 10 кг
• Лікування рефлюкс -езофагіту
• Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Діти та підлітки віком від 4 років
• Лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H. pylori, у поєднанні з антибіотикотерапією
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування у дорослих
Лікування виразки дванадцятипалої кишки
Рекомендована доза при активній виразці дванадцятипалої кишки - 20 мг КЛЕТУС 1 раз на добу.
У більшості пацієнтів загоєння виразки досягається протягом 2 тижнів від початку лікування.
У разі виразок, які не повністю зажили під час першого курсу лікування, одужання зазвичай досягається при тривалому лікуванні ще протягом двох тижнів. Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, що погано реагує, рекомендується приймати КЛЕТУС 40 мг 1 раз на добу, і одужання зазвичай досягається протягом чотирьох тижнів.
Профілактика рецидиву виразкової хвороби дванадцятипалої кишки
Для профілактики рецидиву виразкової хвороби дванадцятипалої кишки у негативних пацієнтів H. pylori або коли викорінення H. pylori це неможливо, рекомендована доза CLETUS 20 мг один раз на день. У деяких пацієнтів може бути достатньою доза 10 мг. У разі неефективності терапії дозу можна збільшити до 40 мг.
Лікування виразки шлунка
Рекомендована доза CLETUS - 20 мг 1 раз на добу.
У більшості пацієнтів зцілення досягається протягом чотирьох тижнів після початку лікування. У разі виразок, які не повністю загоїлися після першого курсу лікування, зцілення зазвичай досягається під час тривалого лікування ще протягом чотирьох тижнів. У пацієнтів з виразками. Шлунок погано чутливий, рекомендовано введення CLETUS 40 мг один раз на день, що зазвичай призводить до загоєння протягом восьми тижнів.
Профілактика рецидивів у пацієнтів з виразкою шлунка
Для профілактики рецидивів у пацієнтів з погано реагуючою виразкою шлунка рекомендована доза становить 20 мг КЛЕТУС 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг CLETUS 1 раз на день.
Видалення H. pylori при виразковій хворобі
За "викорінення"H. pylori, Вибір антибіотиків повинен ґрунтуватися на індивідуальній переносимості пацієнтом лікарських засобів, і терапія повинна проводитися відповідно до місцевих, регіональних, національних моделей резистентності та рекомендацій щодо лікування.
• КЛЕТУС 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг кожен два рази на день протягом одного тижня, або
• КЛЕТУС 20 мг + кларитроміцин 250 мг (альтернативно 500 мг) + метронідазол 400 мг (або 500 мг або тинідазол 500 мг) кожен два рази на день протягом одного тижня або
• КЛЕТУС 40 мг 1 раз на добу з 500 мг амоксициліну та 400 мг метронідазолу (або 500 мг або 500 мг тинідазолу) тричі на день протягом одного тижня.
Для кожної з схем лікування пацієнт повинен все -таки дати позитивний тест H. pylori терапію можна повторити.
Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язане з прийомом НПЗЗ
Для лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної з НПЗЗ, рекомендована доза становить 20 мг КЛЕТУС 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання досягається протягом чотирьох тижнів після початку лікування. У пацієнтів, які не одужали повністю після першого курсу лікування, одужання зазвичай досягається шляхом продовження лікування ще на чотири тижні.
Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику
Для профілактики виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, пов’язаної з НПЗП, у пацієнтів групи ризику (вік> 60 років, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту в анамнезі) рекомендована доза становить 20 мг КЛЕТУС 1 раз на добу.
Лікування рефлюкс -езофагіту
Рекомендована доза CLETUS - 20 мг на добу.
У більшості пацієнтів зцілення досягається протягом чотирьох тижнів після початку лікування. У разі виразки, яка не повністю загоїлася після першого курсу лікування, лікування зазвичай досягається продовженням лікування ще на чотири тижні.
Пацієнтам з важким езофагітом рекомендується приймати КЛЕТУС 40 мг 1 раз на добу для досягнення одужання зазвичай протягом восьми тижнів.
Тривале ведення пацієнтів із загоєним рефлюкс-езофагітом
Для тривалого ведення пацієнтів із загоєним рефлюкс-езофагітом рекомендована доза становить 10 мг КЛЕТУС 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20-40 мг CLETUS 1 раз на день.
Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
Рекомендована доза CLETUS - 20 мг на добу. Пацієнти можуть адекватно реагувати на добову дозу 10 мг, тому слід розглянути можливість індивідуального коригування дози.
Якщо симптоматичний контроль не досягається після чотирьох тижнів лікування препаратом КЛЕТУС 20 мг на добу, рекомендується подальше обстеження.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона дозу слід індивідуально регулювати та продовжувати лікування доти, доки це клінічно показано. Рекомендована початкова доза КЛЕТУС 60 мг на добу. Усі пацієнти з тяжким перебігом захворювання, які погано реагували на інші види терапії, підтримували ефективний контроль, і контроль зберігався у більш ніж 90% пацієнтів з дозами CLETUS від 20 мг до 120 мг / добу. Добові дози, що перевищують 80 мг, слід розділити на два щоденні введення.
Дозування у дітей
Діти старше 1 року та з масою тіла ≥ 10 кг
Лікування рефлюкс -езофагіту
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Рекомендовані дози такі:
Рефлюкс -езофагіт: Період лікування становить 4-8 тижнів.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: Лікування триває 2-4 тижні. Якщо симптоматичний контроль не досягається через 2-4 тижні, пацієнта слід додатково обстежити.
Діти та підлітки віком від 4 років
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H. pylori
При виборі відповідної комбінованої терапії слід враховувати офіційні місцеві, регіональні та національні рекомендації щодо стійкості до бактерій, тривалості лікування (найчастіше 7 днів, але іноді до 14 днів) та відповідного застосування антибіотиків.
Лікування повинно проводитися під наглядом фахівця.
Рекомендована дозування така:
Особливі популяції
Порушення функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок не потрібно коригувати дозу (див. Розділ 5.2).
Порушення функції печінки
Пацієнтам з порушенням функції печінки може бути достатньо добової дози 10-20 мг (див. Розділ 5.2).
ЛІТНІ ГРОМАДЯНИ(> 65 років)
Корекція дози не потрібна пацієнтам літнього віку. (див. розділ 5.2).
Спосіб введення
Рекомендується приймати капсули CLETUS вранці, бажано натщесерце, ковтати цілими з половиною склянки води.Капсули не слід розжовувати або подрібнювати.
Для пацієнтів з проблемами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу
Пацієнти можуть відкрити капсулу і проковтнути вміст половиною склянки води або змішати зі слабокислими рідинами, такими як фруктовий сік або яблучне пюре або негазована вода. Пацієнтів слід попередити, що в таких випадках дисперсію слід ковтати негайно (або протягом 30 хвилин), і що її завжди слід перемішувати безпосередньо перед вживанням. Промийте дно половиною склянки води і випийте вміст.
Крім того, пацієнти можуть розчинити капсулу в роті і ковтати вміщені гранули з половиною склянки води. Гастростійкі гранули не слід розжовувати.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до омепразолу, замінників бензимідазоліну або до будь -якої з допоміжних речовин.
Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід вводити одночасно з нелфінавіром (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
За наявності певних тривожних симптомів (наприклад, значної ненавмисної втрати ваги, періодичної блювоти, дисфагії, гематемезису або мелани) та при підозрі або підтвердженні наявності виразки шлунка злоякісна природа виразки повинна бути виключена як симптоматична відповідь на терапію може відкласти правильний діагноз.
Одночасне застосування атазанавіру та інгібіторів протонної помпи не рекомендується (див. Розділ 4.5). Якщо комбінація атазанавіру та інгібітора протонної помпи вважається неминучою, рекомендується ретельний клінічний контроль (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Омепразол, як і всі препарати, що пригнічують кислоту, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії.Це слід враховувати у пацієнтів із низькими резервами або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну. В12 у разі тривалого -термінова терапія.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або наприкінці лікування омепразолом слід розглянути потенційну взаємодію з препаратами, що метаболізуються CYP2C19, спостерігалася взаємодія між клопідогрелем та омепразолом (див. Розділ 4.5). Клінічна значимість цієї взаємодії невизначена. В якості запобіжного заходу слід уникати одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу (див. Розділ 4.5).
Втручання в лабораторні дослідження
Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може перешкоджати діагностичним дослідженням нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цих перешкод, лікування CLETUS слід припинити принаймні за 5 днів до вимірювання CgA (див. Розділ 5.1). Якщо рівні CgA та гастрину не повернулися до контрольного діапазону після первинного вимірювання, вимірювання слід повторити через 14 днів після припинення лікування інгібітором протонної помпи.
Гіпомагніємія
Було показано, що інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як CLETUS, спричиняють важку гіпомагніємію у пацієнтів, які проходили лікування не менше трьох місяців, а у багатьох випадках - протягом одного року. Серйозними симптомами гіпомагніємії є втома, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. Спочатку вони можуть проявлятися підступно і нехтувати. Гіпомагніємія у більшості пацієнтів покращується після прийому магнію та відміни інгібітора протонної помпи. Медичним працівникам слід розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування. (наприклад, діуретики). Важка гіпомагніємія може спричинити гіпокальціємію.
Переломи стегна, зап'ястя та хребта
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого періоду (перелом від 10% до 40%. Це збільшення частково може бути обумовлено іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до чинних рекомендацій клінічної практики та повинні приймати достатня кількість вітаміну D і кальцію.
Деякі діти з хронічними захворюваннями можуть потребувати тривалого лікування, хоча це не рекомендується.
Лікування інгібіторами протонної помпи може спричинити дещо підвищений ризик шлунково -кишкових інфекцій Сальмонели І Кампілобактер (див. розділ 5.1).
Як і у випадку з усіма тривалими методами лікування, особливо якщо тривалість лікування перевищує 1 рік, пацієнтів слід регулярно контролювати.
Підгострий шкірний червоний вовчак (SCLE)
Інгібітори протонної помпи асоціюються з надзвичайно рідкісними випадками SCLE. За наявності пошкоджень, особливо на ділянках шкіри, що піддаються впливу сонячних променів, і якщо вони супроводжуються артралгією, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря, а медичний працівник повинен оцінити можливість припинити лікування препаратом КЛЕТУС. SCLE після лікування інгібіторами протонної помпи може збільшити ризик SCLE з іншими інгібіторами протонної помпи.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Вплив омепразолу на фармакокінетику інших активних речовин
Діючі речовини з рН-залежною абсорбцією
Під час лікування омепразолом шлункова рН-залежна абсорбція активних речовин може бути збільшена або зменшена за рахунок зниження внутрішньошлункової кислотності.
Нелфінавір, атазанавір
При одночасному застосуванні омепразолу плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються.
Одночасне застосування омепразолу та нелфінавіру протипоказане (див. Розділ 4.3). Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на день) зменшило середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40% та зменшило середню експозицію фармакологічно активного метаболіту М8 приблизно на 75-90%. Взаємодія також може включати інгібування CYP2C19.
Одночасне застосування омепразолу та атазанавіру не рекомендується (див. Розділ 4.4). Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на день) та атазанавіру 300 мг / 100 мг ритонавіру здоровим добровольцям призвело до зменшення експозиції атазанавіру на 75%. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на вплив атазанавіру . Одночасне застосування омепразолу (20 мг один раз на день) та атазанавіру 400 мг / 100 мг ритонавіру здоровим добровольцям призвело приблизно до 30% зниження експозиції атазанавіру порівняно з 300 мг атазанавіру / 100 мг ритонавіру один раз на день.
Дигоксин
Одночасне лікування омепразолом (20 мг / добу) та дигоксином у здорових добровольців призвело до збільшення біодоступності дигоксину на 10%. Про токсичність дигоксину повідомлялося рідко. Однак рекомендується з обережністю застосовувати високі дози омепразолу пацієнтам літнього віку, тому слід збільшити терапевтичний моніторинг дигоксину.
Клопідогрель
Результати досліджень у здорових пацієнтів продемонстрували «фармакокінетичну (ПК) / фармакодинамічну (ФД) взаємодію між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг / підтримуюча доза 75 мг на день) та омепразолом (80 мг перорально на добу), що призвело до середнього зниження 46% експозиції активного метаболіту клопідогрелю та середнє зниження 16% максимального пригнічення (індукованого АДФ) агрегації тромбоцитів.
Повідомлялося про різні дані спостережних та клінічних досліджень щодо клінічних наслідків взаємодії омепразолу між ФК та ФД з точки зору серйозних серцево -судинних подій. В якості запобіжного заходу слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю (див. Розділ 4.4).
Інші активні інгредієнти
Абсорбція позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно знижується, тому клінічна ефективність може бути порушена. Слід уникати одночасного застосування позаконазолу та ерлотінібу.
Діючі речовини метаболізуються CYP2C19
Омепразол є помірним інгібітором свого основного ферменту метаболізму CYP2C19. Тому метаболізм супутніх активних речовин, які також метаболізуються за допомогою CYP2C19, може бути знижений, а системний вплив цих речовин - збільшений. Прикладами таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам та фенітоїн.
Цилостазол
Омепразол, призначений у дозі 40 мг здоровим добровольцям у перехресному дослідженні, збільшив Cmax та AUC цилостазолу відповідно на 18% та 26% та одного з його активних метаболітів відповідно на 29% та 69%. ...
Фенітоїн
Протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові, і, якщо потрібна корекція дози фенітоїну, після завершення лікування омепразолом рекомендується моніторинг та подальша корекція дози.
Механізм невідомий
Саквінавір
Одночасне застосування омепразолу та саквінавіру / ритонавіру призвело до збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70% з хорошою переносимістю у ВІЛ-позитивних пацієнтів.
Такролімус
Повідомлялося, що одночасне застосування омепразолу підвищує сироватковий рівень такролімусу. Необхідно збільшити моніторинг концентрації такролімусу та функції нирок (кліренс креатиніну), а при необхідності - скоригувати дозу такролімусу.
Метотрексат
При одночасному застосуванні з інгібіторами протонної помпи у деяких пацієнтів повідомлялося про підвищення рівня метотрексату. При застосуванні метотрексату у високих дозах може знадобитися розгляд тимчасової відміни омепразолу.
Вплив інших активних речовин на фармакокінетику омепразолу
Інгібітори CYP2C19 та / або CYP3A4
Оскільки омепразол метаболізується за допомогою CYP2C19 та CYP3A4, активні речовини, що інгібують CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть підвищувати рівень омепразолу у сироватці крові, зменшуючи його швидкість метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводить до більш ніж подвоєного впливу омепразолу. Оскільки введення високих доз омепразолу добре переносилося, коригування дози омепразолу, як правило, не потрібне. Однак слід змінити дозування у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. а також у разі тривалого лікування.
Індуктори CYP2C19 та / або CYP3A4
Активні речовини, що індукують CYP2C19 або CYP3A4 або обидва (такі як рифампіцин та звіробій), можуть викликати зниження рівня омепразолу в сироватці крові, збільшуючи його швидкість метаболізму.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Результати трьох проспективних епідеміологічних досліджень (понад 1000 виявлених результатів пацієнтів) вказують на відсутність негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров'я плода / новонародженого. Омепразол можна застосовувати під час вагітності.
ЧАС ГОДУВАННЯ
Омепразол виділяється з грудним молоком, але малоймовірно, що він вплине на немовля при введенні в терапевтичних дозах.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Навряд чи CLETUS вплине на вашу здатність керувати автомобілем або працювати з інструментами або машинами.
Можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору (див. Розділ 4.8). Якщо вони страждають від цього, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти -
Найбільш поширеними побічними ефектами (1-10% пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота / блювота.
Наступні побічні реакції, виявлені або підозрювані, були висвітлені під час клінічних випробувань омепразолу та після їх продажу. Ні в якому разі не встановлено кореляції з дозою введеного препарату. Побічні ефекти класифікуються відповідно до частоти та Системи класифікації органів (SOC). Категорії частот визначаються за такою умовою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
* гіпокальціємія може бути наслідком важкої гіпомагніємії.
Педіатричне населення
Безпеку омепразолу оцінювали у загальній складності 310 дітей у віці від 0 до 16 років із захворюваннями, пов’язаними з кислотою. Наявні обмежені довгострокові дані щодо 46 дітей, які отримували підтримуючу терапію омепразолом до 749 днів у клінічному дослідженні при важкому ерозивному езофагіті. Профіль побічних ефектів був загалом таким самим, як у дорослих. лікування Немає довгострокових даних про вплив лікування омепразолом на статеве дозрівання та зростання.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Передозування -
Наявна інформація щодо передозування омепразолу у людей. У літературі повідомлялося про дози до 560 мг, а також повідомлялося про разові пероральні дози до 2400 мг омепразолу (у 120 разів більше звичайної рекомендованої клінічної дози). Нудота, блювання запаморочення, біль у животі, діарея та головний біль.В окремих випадках також спостерігалася апатія, депресія та сплутаність свідомості.
Описані симптоми були тимчасовими і не повідомлялося про серйозні наслідки.
Швидкість елімінації не змінюється із збільшенням доз (кінетика першого порядку). Лікування, за необхідності, симптоматичне.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: інгібітор кислотної помпи.
Код ATC: A02BC01.
Механізм дії
Омепразол, рацемічна суміш двох активних енантіомерів, знижує секрецію шлункової кислоти за допомогою вузькоспеціалізованого механізму дії. Омепразол є специфічним інгібітором протонної помпи на рівні тім'яних клітин шлунка.
Він діє швидко і сприяє зворотному контролю пригнічення секреції шлункової кислоти при одноразовому щоденному введенні.
Омепразол є слабкою основою і концентрується і перетворюється в активну форму у висококислому середовищі внутрішньоклітинних канальців всередині парієтальної клітини, де він інгібує протонний насос Н +, К + -АТФ -ази. Ця дія на останній стадії процесу утворення кислоти в шлунку залежить від дози і спричиняє високоефективне пригнічення кислотної секреції, як базальної, так і стимульованої, незалежно від використовуваного стимулу.
Фармакодинамічні ефекти
Усі спостерігаються фармакодинамічні ефекти обумовлені активністю омепразолу у виділенні кислоти.
Вплив на виділення шлункової кислоти
Оральний прийом омепразолу один раз на день дозволяє швидко та ефективно пригнічувати денну та нічну секрецію шлункової кислоти, яка досягає свого максимуму протягом перших 4 днів лікування.
У пацієнтів, які страждають на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки, прийом 20 мг омепразолу підтримував середнє зниження кислотності внутрішньошлункового соку на 80% протягом 24 годин; Через 24 години після введення омепразолу пік секреції кислоти після стимуляції пентагастрином в середньому знижується приблизно на 70%.
Оральний прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН> 3 протягом середнього часу 17 годин із 24 у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки.
Як наслідок зниження секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, омепразол залежно від дози зменшує / нормалізує кислотний вплив стравоходу у пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.
Інгібування секреції кислоти пов'язане з кривою концентрація / час у плазмі крові (AUC) омепразолу, а не з фактичною концентрацією у плазмі крові в певний час.
Під час лікування омепразолом не спостерігалося тахіфілаксії.
Вплив на Helicobacter pylori
хелікобактер пілорі це пов'язано з хворобою пептичної кислоти, яка включає виразкову хворобу дванадцятипалої кишки та виразкову хворобу шлунка. хелікобактер пілорі він вважається головним винуватцем розвитку гастриту.
хелікобактер пілорі разом із секрецією шлункової кислоти вони є найважливішими факторами розвитку виразкової хвороби.
хелікобактер пілорі це основний фактор у розвитку атрофічного гастриту, який пов’язаний із підвищеним ризиком розвитку пухлин шлунка.
Викорінення хелікобактер пілорі з омепразолом та антимікробними препаратами це асоціюється з високим рівнем рубцювання та тривалою ремісією виразкової хвороби.
Вивчені подвійні методи лікування показали меншу ефективність, ніж потрійні методи лікування. Однак вони можуть бути враховані, якщо відома гіперчутливість виключає використання потрійної комбінації.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням кислоти
Під час тривалого лікування спостерігалося збільшення частоти появи залізистих кіст шлунка, які є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції кислоти. Ці кістозні утворення мають доброякісний і оборотний характер.
Зниження кислотності шлунка будь -якого походження, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує бактеріальне навантаження на шлунок, зазвичай присутнє в шлунково -кишковому тракті. Лікування кислотно-відновлюючими препаратами може спричинити дещо підвищений ризик шлунково-кишкових інфекцій Сальмонели та кампілобактери.
Під час лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину у сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Хромогранін А (CgA) також підвищується через зниження кислотності шлунка. Підвищений рівень CgA може перешкоджати діагностичним дослідженням нейроендокринних пухлин. Наявні опубліковані дані свідчать про те, що інгібітори протонної помпи слід припинити за 5 днів до 2 тижнів до вимірювання CgA. Це дозволить повернути рівні CgA, які можуть бути хибно підвищені після лікування ІПП, у межах контрольного діапазону.
Під час тривалого лікування омепразолом у деяких пацієнтів (як дітей, так і дорослих) спостерігалося збільшення кількості клітин ECL, можливо пов'язане зі збільшенням рівня гастрину в сироватці крові.
Педіатричне застосування
У неконтрольованому дослідженні з дітьми (віком від 1 до 16 років) з важким рефлюкс -езофагітом омепразол у дозах від 0,7 до 1,4 мг / кг у 90% випадків покращив ступінь езофагіту та значно зменшив симптоми рефлюксу. В одноразовому сліпому дослідженні дітей віком 0-24 місяців з клінічно діагностованим рефлюкс-езофагітом лікували 0,5, 1,0 або 1,5 мг омепразолу / кг. Частота епізодів блювоти / регургітації зменшилася на 50% після 8 тижнів лікування, незалежно від дози.
Видалення H. pylori у дітей
Подвійне сліпе рандомізоване клінічне дослідження (дослідження Геліота) встановило, що омепразол у поєднанні з двома антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) є ефективним та безпечним при лікуванні H. pylori у дітей віком від 4 років з гастритом: швидкість викорінення "H. pylori: 74,2% (23/31 пацієнта) з омепразолом + амоксициліном + кларитроміцином проти 9,4% (3/32 пацієнта) з амоксициліном + кларитроміцином. Проте клінічної користі щодо диспептичних симптомів не виявлено. Це дослідження не підтримує інформацію для дітей віком до 4 років.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Омепразол та омепразол магнію чутливі до кислого середовища, тому їх вводять перорально у вигляді гранул, стійких до шлунково-кишкового тракту, що містяться у капсулах або таблетках. доза .. Всмоктування омепразолу відбувається в тонкому кишечнику і зазвичай завершується протягом 3-6 годин. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.Системна доступність (біодоступність) після одноразової пероральної дози омепразолу становить приблизно 40%.Після багаторазового щоденного прийому біодоступність збільшується приблизно до 60%.
Розповсюдження
Очевидний об'єм розподілу у здорових суб'єктів становить приблизно 0,3 л / кг маси тіла.
97% омепразолу зв’язується з білками плазми крові.
Обмін речовин
Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Більшість метаболізму омепразолу залежить від специфічної поліморфно експресованої ізоформи CYP2C19, що відповідає за утворення гідроксиомепразолу, який є основним метаболітом плазми. Залишок залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення сульфону омепразолу. Внаслідок високої спорідненості омепразолу до CYP2C19 існує потенціал конкурентного пригнічення та метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими субстратами CYP2C19. Однак через низьку спорідненість до CYP3A4 омепразол не має здатності пригнічувати метаболізм інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не має інгібуючого впливу на основні ферменти CYP.
Приблизно 3% населення Кавказу та 15-20% населення Азії мають функціональний дефіцит ферменту CYP2C19, тому його називають поганими метаболізаторами. У цих осіб метаболізм омепразолу, ймовірно, більше каталізується CYP3A4. Після повторного при дозуванні 20 мг омепразолу один раз на день, середня AUC була у 5-10 разів вищою у слабких метаболістів, ніж у пацієнтів з функціональним ферментом CYP2C19 (екстенсивні метаболізатори). Максимальні концентрації в плазмі були в 3-5 разів вище. Ці результати не мають впливу на дозування омепразолу.
Виділення
Період напіввиведення омепразолу з плазми зазвичай становить менше однієї години після одноразового та повторного перорального прийому один раз на день. Омепразол повністю виводиться з плазми між дозами, тому немає тенденції до накопичення під час введення один раз на день. Приблизно 80% пероральної дози омепразолу виводиться із сечею у вигляді метаболітів, решта - у фекаліях, які походять переважно із жовчовиділення.
AUC омепразолу збільшується після повторного введення. Це збільшення залежить від дози і призводить до нелінійного співвідношення дози та AUC після повторного введення. Залежність від часу та дози обумовлена зменшенням метаболізму першого проходження та системного кліренсу. Ймовірно спричинене інгібуванням ферменту CYP2C19 омепразолом та / або його метаболітами (наприклад, сульфоном).
Вплив метаболітів на секрецію кислоти шлунка не спостерігався.
Особливі популяції
Порушення функції печінки
У пацієнтів з печінковою дисфункцією метаболізм омепразолу порушується, що призводить до збільшення AUC.Тенденція до накопичення при введенні омепразолу один раз на день не спостерігалася.
Порушення функції нирок
Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Літні громадяни
Швидкість метаболізму омепразолу дещо знижується у осіб похилого віку (75-79 років).
Педіатричні пацієнти
Під час лікування дітей у віці від 1 року у рекомендованих дозах спостерігалися плазмові концентрації, порівнянні з такими у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу був знижений через погану метаболічну здатність омепразолу.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Гіперплазія клітин ECL та карциноїди шлунка були виявлені у випробуваннях на щурах, які протягом усього життя отримували омепразол. Ці зміни є результатом високої гіпергастринемії, спричиненої інгібуванням кислоти, і спостерігалися як після лікування антагоністами Н2, інгібіторами протонної помпи, так і після часткової резекції очного дна. Тому ці зміни не можна пояснити прямим впливом будь -якого окремого активного інгредієнта.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Ядро: мікрокристалічна целюлоза, низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза, маніт, кроскармелоза натрію, полісорбат, повідон К-30, аргінін, лаурилсульфат натрію, гліцин, легкий карбонат магнію.
Покриття: гіпромелоза, сополімер етилакрилату метакрилової кислоти, триетилцитрат, гідроксид натрію, діоксид титану, тальк.
Капсула: желатин, індигокармін (Е-132), діоксид титану, вода.
06.2 Несумісність "-
Не застосовується
06.3 Строк дії "-
У цілій упаковці: 3 роки.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в непошкодженій та правильно збереженій упаковці.
06.4 Особливі умови зберігання -
Не зберігати при температурі вище 30 ° C
Пухирі: зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Блістери з ПВХ-AL-PA / AL-AL; коробка з 14 капсул.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
So.Se.PHARM S.r.l. - Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM) - Італія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
CLETUS 20 мг, гастростійкі тверді капсули, 14 капсул - A.I.C.: 037865019
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Перша авторизація: 31 грудня 2007 року
Необмежене оновлення: 31 грудня 2012 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
10 листопада 2016 року
