Коли збалансованої дієти в поєднанні з регулярною програмою фізичних навантажень недостатньо для відновлення значень холестерину та тригліцеридів у крові, необхідно втручатися у застосування спеціальних препаратів.
До них належать статини, езетиміб і, власне, фібрати (клофібрат, безафібрат, гемфіброзил, фенофібрат).
Механізм дії
Фібрати здійснюють свою гіполіпідемічну активність, діючи на різних рівнях. Основний механізм дії стосується стимуляції катаболізму ЛПДНЩ (частинки ліпопротеїнів, що використовуються для транспортування тригліцеридів і в меншій мірі холестерину в крові). Ця активність опосередковується активацією ліпопротеїнової ліпази або ЛПЛ (ферменту плазми крові). що гідролізує циркулюючі тригліцериди).
На додаток до збільшення швидкості їх виведення з циркуляції, фібрати зменшують синтез ЛПОНП у печінці.
Що стосується холестерину, то цей клас препаратів полегшує виведення жовчі та блокує активність ГМГ-КоА-редуктази (ферменту печінки, що відповідає за вироблення холестерину). Стимуляція фібратів на синтез ліпопротеїну Аро А1 також дозволяє трохи підвищити рівень хорошого холестерину.
Ефективність
Фібрати знижують рівень холестерину в меншій мірі, ніж статини, але було показано, що вони більш ефективні у зниженні рівня тригліцеридів у плазмі крові. У вигляді таблеток або капсул вони підвищують рівень хорошого холестерину ЛПВЩ на 10-15%, тоді як зниження тригліцеридів осідає в середньому на 40-45%. Фібрати також можуть сприяти зниженню рівня холестерину ЛПНЩ від 5 до максимум 18 відсоткових пунктів.
Деякі фібрати (безафібрат та фенофібрат) знижують концентрацію фібриногену у плазмі крові, який бере участь у процесі згортання крові. Зменшуючи фібриногенемію та агрегацію тромбоцитів, ці фібрати зменшують щільність крові, роблячи її ще менш схильною до утворення тромбів (згустки, які утворюються в судинах і дуже небезпечні для здоров’я).
Дози прийому
200-900 мг / добу, залежно від молекули.
Побічні ефекти
Загалом, фібрати добре переносяться, якщо їх приймати окремо, хоча вони можуть викликати незначні шлунково -кишкові розлади. Їх ефективність та безпека були детально вивчені та закріплені з плином часу, оскільки вони вже кілька років перебувають на терапії (клофібрат був введений у клініку у 1962 році).
Оскільки фібрати майже повністю виводяться нирками, їх слід вводити у зменшених дозах пацієнтам, які страждають на ниркову недостатність. Особлива обережність також при наявності захворювань печінки та при одночасному прийомі токсичних речовин для печінки (у тому числі алкоголю!). З цієї причини навіть здорові пацієнти, які отримують лікування фібратами, повинні кожні шість місяців перевіряти стан печінки, проходячи прості аналізи крові (дозування трансаміназ + аналіз крові).
Більш рідкісні побічні ефекти стосуються шкірних висипань та імпотенції; деякі фібрати, через збільшення насичення холестерину, що міститься в ньому, змушують жовч утворювати камені.
Лише людям, які страждають на особливо важку гіперліпідемію, пропонується одночасний прийом статинів і фібратів, і в будь -якому випадку протягом обмеженого часу. Ця комбінація значно підвищує побічні ефекти двох препаратів, які розпізнають два поширених побічні ефекти у токсичності печінки та появі болю та напруги м’язів.
Не можна приймати фібрати під час вагітності та годування груддю.
