BYETTA ®-препарат на основі ексенатиду
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Інші гіпоглікемічні засоби, за винятком різних форм інсуліну
Показання BYETTA ® Ексенатид
BYETTA ® корисний при лікуванні гіперглікемії пацієнтів з діабетом другого типу, які недостатньо контролюються прийомом пероральних гіпоглікемічних засобів.
З цієї причини BYETTA ® зазвичай приймають одночасно з сульфонілсечовиною або метформіном.
Механізм дії BYETTA ® Ексенатид
BYETTA ® - препарат на основі екзенатиду, пептиду з 39 амінокислот, вперше виділеного зі слини рептилій у 1992 році та повернутого до клінічної практики у 2005 році.
Фактично, цей пептид має структуру, подібну до деяких доменів гормону GLP-1 (подібного до глюкагону пептиду 1), що виробляється in vivo клітинами кишечника клубової кишки, але характеризується значно більшим періодом напіввиведення та більшою гіпоглікемічною ефективністю.
При підшкірному введенні він досягає свого максимального піку протягом 2 годин після прийому і поширюється по різних тканинах за допомогою циркуляційного потоку.
Глюкозозалежний гіпоглікемічний ефект обумовлений здатністю діяти на бета-клітини підшлункової залози, збільшуючи секрецію інсуліну під час їжі та поступово знижуючи його із зниженням рівня цукру в крові, відтворюючи таким чином фізіологічну реакцію на інсулін і тим самим уникаючи стану гіпоглікемії .
Але ексенатид відіграє складну біологічно-метаболічну роль, також інгібуючи вироблення глюкагону, уповільнюючи спорожнення шлунка, тим самим модулюючи збільшення глікемії після прийому їжі, а також зменшуючи відчуття апетиту та покращуючи ліпідний профіль.
Після того, як його дія закінчиться, ця молекула в основному виводиться нирками.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕКЗЕНАТИД, ВАГА ТІЛА І ДІАБЕТ ТИПУ II
BMC Endocr Disord. 2011, 29 квітня; 11: 9.
Екзенатид раз на тиждень підтримував поліпшення контролю глікемії та зниження ваги протягом 2 років.
Тейлор К, urерні К, Хан Дж, Пенсек Р, Уолш Б, Траутманн М.
Одним з основних факторів, пов'язаних з діабетичною хворобою 2 типу, є надмірна вага, що часто погіршує перебіг захворювання. На жаль, більшість гіпоглікемічних методів лікування, включаючи терапію на основі інсуліну, здається, негативно впливають на вагу, викликаючи її збільшення. поліпшити чутливість до інсуліну.
2. ЕКЗЕНАТИДНА ТА СЕРДЦЕВАСКУЛЯРНА ПАТОЛОГІЯ
Кардіоваск діабетол. 2011 16 березня; 10: 22.
Серцево -судинна безпека ексенатиду BID: інтегрований аналіз контрольованих клінічних випробувань у учасників з діабетом 2 типу.
Ратнер Р, Хан Дж, Ніцварнер Д, Юшманова І, Хугверф Б.Ж., Шен Л.
Терапія ексенатидом поступово набуває все більшого значення в лікуванні хворих на цукровий діабет 2 типу, оскільки вона виявилася здатною не тільки покращити змінені параметри метаболізму, але й визначити послідовне зниження ваги, що супроводжується значним зниженням. причина смерті хворого на цукровий діабет другого типу).
3. ПОВІДОМЛЕННЯ ТА МЕТАБОЛІЧНІ ПАРАМЕТРИ
Endocr Pract. 2011 березень-квітень; 17: 192-200.
Стійкість впливу лікування ексенатидом на глікемічний контроль, масу тіла, систолічний артеріальний тиск, С-реактивний білок та концентрації тригліцеридів.
Варанасі А, Чаудхурі А, Діндса С, Арора А, Лохано Т, Вора М.Р., Дандона П.
Лікування пацієнтам з діабетом другого типу екзенатидом виявилося корисним для зниження рівня глікованого гемоглобіну до 7%, зменшення маси тіла в середньому на 5 кг, зменшення концентрації тригліцеридів у крові, зниження артеріального тиску та зниження концентрації маркерів запалення, таких як С-реактивний білок. Це дослідження демонструє складну метаболічну роль цього пептиду.
Спосіб застосування та дозування
BYETTA 0,25 синтетичного ексенатиду на мл розчину, дози 5 мкг у наповнених ручках:
Лікарську терапію препаратом BYETTA ® слід починати з мінімальної дози 5 мікрограмів двічі на день протягом щонайменше двох тижнів і, можливо, збільшити до 10 мікрограмів двічі на день.
Правильне дозування в будь -якому випадку повинен встановити лікар після ретельної оцінки фізіопатологічного стану пацієнта, тяжкості його патології та можливого одночасного прийому інших гіпоглікемічних препаратів.
BYETTA ® Попередження щодо ексенатиду
Терапевтична дія ексенатиду здійснюється виключно на ще активні бета -клітини підшлункової залози, з цієї причини BYETTA ® показаний при лікуванні цукрового діабету 2 типу, при якому введення інсуліну ще не потрібно.
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок, у яких кініка елімінації затримується, може бути необхідною зміна загальних доз, тому активний інгредієнт зберігається в кровообігу протягом тривалого періоду часу.
Лікування ексенатидом у поєднанні з введенням сульфонілсечовини та метформіну може викликати гіпоглікемію; тому було б доцільно, щоб пацієнта проінструктували про ризики та симптоми цього стану, щоб реалізувати швидкі терапевтичні стратегії, корисні для уникнення погіршення стану здоров’я.
Сама гіпоглікемія може зробити використання машин та керування транспортними засобами небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Відсутність досліджень, що стосуються безпеки плоду та ефективності ексенатиду у боротьбі з гестаційним діабетом, жодним чином не дозволяє використовувати BYETTA ® для лікування гестаційного діабету.
Взаємодії
Кілька досліджень оцінювали вплив ексенатиду на фармакокінетику різних активних речовин.
Дуже загалом важливо враховувати, що сповільнене спорожнення шлунка, викликане цим пептидом, може затримати всмоктування численних активних начал, подовжуючи час дії та появу терапевтичних ефектів.
В даний час проводяться численні дослідження для подальшої характеристики цих властивостей та прогнозування їх фармакокінетичних відмінностей.
Протипоказання BYETTA ® Ексенатид
BYETTA ® протипоказаний у разі гіперчутливості до активної речовини або до однієї з її допоміжних речовин.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Клінічні дослідження в літературі та дані постмаркетингового моніторингу показують деякі побічні ефекти, пов'язані з терапією екзенатидом, які можна виявити з різною частотою у пацієнтів, які отримують BYETTA ®
Серед найбільш поширених головних болів запаморочення, відсутність апетиту, біль у животі, нудота, блювота, нервозність та астенія були найбільш задокументованими, тоді як епізоди гіпоглікемії спостерігалися виключно у поєднанні з введенням метформіну та сульфонілсечовини.
З досить рідкісною частотою спостерігалися реакції гіперчутливості до препарату, що супроводжувалися різними симптомами, такими як бронхоспазм, набряк, вазодилатація та дерматологічні реакції та гострий панкреатит.
Примітка
BYETTA ® продається тільки за рецептом лікаря.
BYETTA ® належить до класу допінгу: Гормони та споріднені речовини (заборонено в рамках та поза конкуренцією).
Інформація про BYETTA ® Exenatide, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
