Діючі речовини: окситоцин
Синтоцинон 5 МО / мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується Syntocinon? Для чого це?
Синтоцинон містить активний інгредієнт синтетичний окситоцин, отриманий шляхом хімічного синтезу. Синтоцинон показаний для:
- викликати пологи, у разі
- вагітність поза терміном
- передчасний розрив оболонок
- прееклампсія, стан, що характеризується високим кров'яним тиском, наявністю білка в сечі та набряком (набряком) з 20-го тижня вагітності
- окремі випадки первинної або вторинної інертності матки, стан, при якому мускулатура матки не може адекватно скоротитися для виконання пологів
- лікувати післяпологові (післяпологові) кровотечі (крововиливи).
Протипоказання Коли Синтоцинон не слід застосовувати
Не використовуйте Синтоцинон
- якщо у вас алергія на окситоцин або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо у вас сильні скорочення матки
- якщо страждає плід, коли народження не наближається
- якщо самовільні пологи не розпізнаються та / або природні пологи протипоказані, наприклад, якщо:
- голівка плоду занадто велика, щоб перетинати таз (велика диспропорція тазової головки)
- плід знаходиться в ненормальному положенні
- мають передлежання плаценти та передлежання плаценти, стан, при якому плацента та судини розташовані над або біля шийки матки, і які можуть спричинити сильну кровотечу
- мають розрив плаценти
- мають передлежання або випадання пуповини
- має "надмірне розтягнення або ослаблену стійкість матки до розриву, як при багатоплідній вагітності, при багатоводді (стан, пов'язане з надмірним і патологічним виробленням навколоплідних вод)
- вона літня і мала багато вагітностей (множинні паритети), народила близнюків або багато вагітностей (багатопартійна), має шрам матки від важкої операції, включаючи кесарів розтин
- якщо у вас важка токсикоз - стан, що характеризується накопиченням речовин у крові у токсичних концентраціях
- якщо є схильність до емболії навколоплідних вод (внутрішньоутробна смерть плода, відшарування плаценти)
- для тривалого застосування з часом у разі інерції матки протягом 6 годин після застосування простагландинів вагінальним шляхом (див. розділ «Інші лікарські засоби та Синтоцинон»).
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви вважаєте, що одне чи декілька з перерахованих вище станів стосуються вас.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Синтоцинон
Поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати Синтоцинон.
Синтоцинон буде вводитись вам для того, щоб викликати пологи, лише в разі крайньої необхідності за медичними показаннями та у обладнаному лікарняному середовищі, де він може перебувати під постійним спостереженням спеціалізованого медичного персоналу.
Скажіть своєму лікарю, перш ніж призначити Синтоцинон:
- якщо вам зробили кесарів розтин у нижній частині матки
- якщо у вас є інерція матки, стійка до окситоцину, вторинна інертність матки, тяжка преекламптічна токсемія (див. розділ «Вам не слід вводити Синтоцинон»)
- якщо у вас середній або помірний високий кров'яний тиск (гіпертонія під час вагітності)
- якщо головка плода має граничні розміри, щоб перетнути таз (прикордонна тазова цефалічна диспропорція)
- якщо у вас серйозні проблеми з серцем і судинами, наприклад, гіпертрофічна кардіоміопатія, клапанна та / або ішемічна хвороба серця, включаючи спазм коронарних судин
- якщо у вас є зміни в серцевому ритмі, такі як так званий синдром тривалого інтервалу QT, помітна ознака на електрокардіограмі або супутні симптоми
- якщо ви використовуєте ліки, які подовжують інтервал QTc (див. розділ «Інші ліки та Синтоцинон»)
- якщо у вас серйозні проблеми з нирками.
Важлива інформація
- Коли окситоцин використовується для внутрішньовенної інфузії для стимулювання або полегшення пологів, введення надмірних доз викликає гіперстимуляцію матки, що може спричинити проблеми для плода та матері (страждання, задуха та смерть плоду або надмірна тонічність плоду) ». матки, тетанічні скорочення або розрив матки у матері). Під час лікування Синтоциноном ваш лікар уважно спостерігатиме за вами та вашою дитиною, щоб призначити правильну дозу та уникнути побічних ефектів для вас чи дитини.
- У рідкісних випадках індукція пологів внутрішньотонічними речовинами, такими як окситоцин, збільшує ризик утворення тромбів, що розповсюджуються в кровоносних судинах (дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові - ДВЗ -синдром) після пологів. Ризик цього може особливо збільшитися, якщо у вас є фактори ризику розвитку ДВЗ -синдрому, такі як: o вік 35 років або старший o ускладнення під час вагітності o гестаційний вік старше 40 тижнів
- Тривале внутрішньовенне введення високих доз окситоцину разом з великою кількістю рідини може спричинити інтоксикацію водою, пов'язану з низьким рівнем натрію у матері та новонародженого, спричинену перевантаженням рідиною, що призводить до легеневого ускладнення (набряк легенів).
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Синтоцинону
Повідомте свого лікаря, якщо Ви використовуєте, нещодавно використовували або могли б вживати будь -які інші ліки.
Синтоцинон не слід вводити разом з:
- інші окситоциноподібні ліки (окситоцити) навіть при пероральному або назальному введенні.
Синтоцинон слід призначати з обережністю разом з:
- простагландини та їх аналоги, що використовуються для збільшення рухливості матки; інгаляційні анестетики, наприклад, циклопропан, галотан, севофлуран та десфлюран;
- Препарати для подовження інтервалу QTc; судинозвужувальні та симпатоміметичні засоби, що використовуються для індукції анестезії, включаючи ті, що містяться у місцевих анестетиках;
- каудальні анестетики (використовуються для індукції місцевої анестезії в області крижів).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, перед застосуванням цього препарату зверніться за порадою до лікаря або фармацевта.
Вагітність
Виходячи з великого досвіду застосування цього препарату, не очікується ризик відхилень у розвитку плоду.
Час годування
Окситоцин можна виявити в грудному молоці в невеликих кількостях, і побічних ефектів для новонародженого не очікується.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Синтоцинон може викликати пологи, тому будьте особливо обережні під час керування транспортними засобами або роботи з механізмами. Жінкам зі скороченнями матки не слід керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Синтоцинон містить натрій та етанол
Синтоцинон містить натрій Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, тобто по суті «не містить натрію».
Синтоцинон містить етиловий спирт
Цей препарат містить невелику кількість етанолу (спирту) менше 100 мг на дозу.
Для тих, хто займається спортивною діяльністю, застосування ліків, що містять етиловий спирт, може визначити позитивні допінг -проби щодо меж концентрації алкоголю, визначених деякими спортивними федераціями.
Дозування та спосіб застосування Спосіб застосування Синтоцинону: Дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Введення або полегшення пологів
Синтоцинон буде вводитися вам шляхом внутрішньовенної інфузії по краплях або через інфузійний насос зі змінною швидкістю. Рекомендована доза становить 5 МО.
Лікування післяпологових кровотеч
Синтоцинон буде вводитися внутрішньом’язово або повільно у вену (повільно внутрішньовенно). Рекомендована доза становить 5-10 МО внутрішньом'язово або 5 МО внутрішньовенно повільно (крапельно або за допомогою інфузійної помпи). У важких випадках внутрішньовенно вводять від 5 до 20 МО з частотою, необхідною для контролю атонії матки.
Як відкрити флакони
Щоб правильно відкрити флакони, дотримуйтесь інструкцій нижче:
- Лінія відкриття знаходиться під кольоровою крапкою.
- Щоб відкрити флакони, покладіть великий палець на кольорову крапку і відсуньте.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Syntocinon
У разі випадкового проковтування або введення надмірної дози Синтоцинону негайно повідомте про це свого лікаря або медсестру.
Симптоми та наслідки передозування Синтоцинону наведені у розділах «Попередження та запобіжні заходи» та «Побічні ефекти». Крім того, повідомлялося про розрив плаценти та / або амніотичну емболію (утворення емболу, спричиненого потраплянням навколоплідних вод у кров матері).
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Синтоцинону
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
НЕЖАВЛИВИЙ ЕФЕКТ У МАТЕРІ
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- головний біль (головний біль)
- збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія)
- зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія)
- нудота
- Він смикався
Нечасті (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
- зміни ритму серця (аритмія)
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- важкі алергічні реакції (анафілактоїдна реакція, пов’язана з утрудненням дихання (задишка), низький кров’яний тиск (гіпотензія), анафілактоїдний шок
- шкірний висип (висип)
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- проблеми з серцем (ішемія міокарда, подовження інтервалу QTc)
- знижений артеріальний тиск (гіпотонія)
- надмірний тонус м’язів матки (гіпертонус матки), тетанічні скорочення матки, розрив матки
- отруєння водою, низький рівень натрію в крові (гіпонатріємія)
- гострий набряк легенів (накопичення рідини в легенях)
- раптове почервоніння (почервоніння)
- розсіяне внутрішньосудинне згортання крові (ДВЗ -синдром)
- післяпологова кровотеча (кровотечі після пологів) гематома таза
НЕЖАВЛИВИЙ ЕФЕКТ У ФЕТУСУ / НОВОГО НАРОДЖЕННЯ
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- дистрес плода (дистрес плода), задуха (задуха), смерть
- низький рівень натрію в крові (гіпонатріємія новонароджених)
ІНШІ НЕЖАЛОВІ ЕФЕКТИ
- Коли окситоцин використовується для внутрішньовенної інфузії для стимулювання або полегшення пологів, введення надмірних доз викликає гіперстимуляцію матки, що може спричинити проблеми для плода та матері (страждання, задуха та смерть плода або надмірна тонічність плоду). матки, тетанічні скорочення або розрив матки у матері). Див. Розділ "Попередження та запобіжні заходи".
- Швидке введення шляхом болюсного введення у вену багатьох доз окситоцину МО може спричинити:
- сильне короткочасне зниження артеріального тиску, що супроводжується почервонінням та прискореним серцебиттям (рефлекторна тахікардія). Ці ефекти можуть спричинити ішемію серця, особливо у пацієнтів, які мають або мали проблеми з серцем та судинами (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
- подовження інтервалу QTc (див. розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
- У рідкісних випадках індукція пологів за допомогою внутрішньоутробних речовин, таких як окситоцин, збільшує ризик утворення тромбів, що розповсюджуються у кровоносних судинах (дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові - ДВЗ -синдром) після пологів, див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи».
- Тривале внутрішньовенне введення високих доз окситоцину разом із великою кількістю рідини може спричинити інтоксикацію водою, пов’язану з низьким рівнем натрію у матері та новонародженого (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
- Антидіуретичний ефект, спричинений введенням окситоцину та внутрішньовенних рідин, може спричинити перевантаження рідиною, що може викликати ускладнення у легенях (гострий набряк легенів) без зниження рівня натрію (гіпонатріємія) і, крім того, може спричинити надмірне та тимчасове утримання води, пов’язане з головним болем (головний біль), зниження або втрата апетиту (анорексія), блювота та біль у животі, сонливість, втрата свідомості, судоми, низький рівень солі в крові (див. розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Зберігати в холодильнику (2 ° C - 8 ° C). Зберігати в оригінальній упаковці для захисту ліків від світла.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Синтоцинон
- Діюча речовина - синтетичний окситоцин. Кожен флакон містить 25 мг концентрованого розчину окситоцину (еквівалентно 5 МО синтетичного окситоцину).
- Інші інгредієнти: тригідрат ацетату натрію, хлорбутанол, оцтова кислота льодяна, 94% етанол, хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
Як виглядає Синтоцинон та вміст упаковки
Кожна упаковка містить 6 скляних ампул по 1 мл, що містять розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового, внутрішньовенного та внутрішньовенного вливання.
Наступна інформація призначена лише для медичних працівників
ДОЗИРОВКА І СПОСІБ ВЕДЕННЯ
Індукцію або полегшення пологів Синтоцинон слід вводити шляхом внутрішньовенної крапельної інфузії або, переважно, інфузійним насосом зі змінною швидкістю. Використовуючи крапельну інфузію, рекомендується додати Синтоцинон 5 МО до 500 мл фізіологічного розчину (наприклад, 9% хлориду натрію). Пацієнтам, яким слід уникати розчину хлориду натрію, рекомендується використовувати 5% розчин декстрози як розріджувач (див. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання). Для забезпечення рівномірного перемішування розчину рекомендується перед використанням флакон або крапельницю перевернути кілька разів.
Початкова швидкість інфузії повинна становити 1-4 міліодиниці на хвилину (від 2 до 8 крапель / хвилину). Його можна поступово збільшувати з періодичністю щонайменше 20 хвилин і не більше 1-2 міліодиниць / хвилину до тих пір, поки не будуть досягнуті регулярні скорочення, подібні до нормальних пологів. При недалекій вагітності регулярні скорочення досягаються, якщо вводити менше 10 міліодиниць / хвилину (20 крапель / хвилину), а рекомендована максимальна швидкість - 20 міліодиниць / хвилину (40 крапель / хвилину).
При використанні моторизованого насоса, який вливає обсяги, менші за ті, що вливаються по краплях, адекватний потік інфузії слід розраховувати на основі технічних характеристик насоса, зберігаючи дозу в межах рекомендованих меж для крапель. .
Частоту, силу та тривалість скорочень, а також серцебиття плода необхідно постійно контролювати протягом усієї інфузії. Після досягнення регулярної активності матки швидкість інфузії можна зменшити. У разі гіперактивності матки та / або дистресу плода інфузію слід негайно припинити.
Якщо регулярні сутички не були отримані у доношених або неданошених жінок після інфузії загальною кількістю 5 МО, рекомендується відмовитися від будь-яких спроб викликати пологи; зазвичай це можна повторити наступного дня, перезапустивши зі швидкістю 1-4 міліодиниць / хвилину.
Примітка
Випадкова мимовільна паравенозна інфузія окситоцину не є шкідливою.
Лікування післяпологової маткової кровотечі
5 І.У. шляхом інфузії (5 МО, розведених у 500 мл сольового розчину електроліту і введених у вигляді внутрішньовенної крапельної інфузії або, переважно, за допомогою інфузійної помпи; початкову швидкість інфузії слід встановити від 1 до 4 міліодиниць / хвилину (від 2 до 8 крапель / хвилину) або від 5 до 10 внутрішньом’язових МО У важких випадках інфузія розчину, що містить від 5 до 20 МО окситоцину, у 500 мл фізіологічного розчину електроліту зі швидкістю, необхідною для контролю атонії матки.
ПЕРЕДОЗУМКА
Симптоми та наслідки передозування - це ті, про які повідомляється у розділах 4.4 та 4.8. Крім того, внаслідок надмірної стимуляції матки повідомлялося про розрив плаценти та / або амніотичну емболію.
Лікування: Якщо ознаки та симптоми передозування виникають під час безперервного внутрішньовенного введення. Синтоцинону, інфузію слід негайно припинити та дати кисень матері. У разі інтоксикації водою важливо обмежити споживання рідини, сприяти діурезу, усунути дисбаланс електролітів та контролювати можливі судоми за допомогою відповідного застосування діазепаму.
НЕЗМІСНІСТЬ
За відсутності досліджень сумісності Синтоцинон не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
SYNTOCINON 5 ІНЖЕКЦІЙНИЙ РОЗЧИН I.U. /ML
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 флакон містить:
Активний принцип:
Розчин окситоцину концентрований 25 мг (дорівнює синтетичному окситоцину 5 ОД)
Допоміжні речовини з відомими ефектами:
етанол 94%
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
• Медична індукція пологів (у випадках пізньої вагітності, передчасного розриву оболонок, прееклампсії). Вибрані випадки первинної або вторинної інерції матки.
• Післяпологові кровотечі (за цими показаннями кращим є Метергін, який має більшу тривалість дії).
04.2 Дозування та спосіб введення
- Введення або полегшення пологів
Синтоцинон слід вводити шляхом внутрішньовенної інфузії по краплях або, бажано, за допомогою інфузійного насоса зі змінною швидкістю. Використовуючи крапельну інфузію, рекомендується додати Синтоцинон 5 МО до 500 мл фізіологічного розчину (наприклад, 9% хлориду натрію). Пацієнтам, яким слід уникати розчину хлориду натрію, рекомендується використовувати 5% розчин декстрози як розріджувач (див. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання). Для забезпечення рівномірного перемішування розчину рекомендується перед використанням флакон або крапельницю перевернути кілька разів.
Початкова швидкість інфузії повинна становити 1-4 міліодиниці на хвилину (від 2 до 8 крапель / хвилину). Його можна поступово збільшувати з періодичністю щонайменше 20 хвилин і не більше 1-2 міліодиниць / хвилину до тих пір, поки не будуть досягнуті регулярні скорочення, подібні до нормальних пологів. При недалекій вагітності регулярні скорочення досягаються, якщо вводити менше 10 міліодиниць / хвилину (20 крапель / хвилину), а рекомендована максимальна швидкість - 20 міліодиниць / хвилину (40 крапель / хвилину).
При використанні моторизованого насоса, який вливає обсяги, менші за ті, що вливаються по краплях, адекватний потік інфузії слід розраховувати на основі технічних характеристик насоса, зберігаючи дозу в межах рекомендованих меж для крапель. .
Частоту, силу та тривалість скорочень, а також серцебиття плода необхідно постійно контролювати протягом усієї інфузії. Після досягнення регулярної активності матки швидкість інфузії можна зменшити. У разі гіперактивності матки та / або дистресу плода інфузію слід негайно припинити.
Якщо регулярні сутички не були отримані у доношених або неданошених жінок після інфузії загальною кількістю 5 МО, рекомендується відмовитися від будь-яких спроб викликати пологи; зазвичай це можна повторити наступного дня, перезапустивши зі швидкістю 1-4 міліодиниць / хвилину.
Примітка
Випадкова мимовільна паравенозна інфузія окситоцину не шкідлива.
• Післяпологові крововиливи: 5-10 МО i.m. o 5 І.У. внутрішньовенно повільно.
Щоб правильно відкрити флакони, дотримуйтесь вказівок на листівці, що входить до упаковки.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Гіпертонічні скорочення матки, дистрес плоду, коли пологи не наближаються.
Будь-які стани, при яких через проблеми матері або плода спонтанна пологова діяльність не розпізнається і або природні пологи протипоказані: наприклад: значна диспропорція голово-тазового відділу, аномальні передлежання плоду; передлежання і передлежання плаценти, розрив плаценти, передлежання або випадання пуповини; надмірне розтягнення або ослаблена опірність матки розриву, як при багатоплідній вагітності, багатоводді, у людей похилого віку та при наявності рубця матки для важкої операції, включаючи класичний кесарів розтин.
Важка токсикоз, схильність до емболії навколоплідних вод (внутрішньоутробна загибель плода, відшарування плаценти).
Тривале застосування при інерції матки протипоказане.
Синтоцинон не слід вводити протягом 6 годин після вагінального застосування простагландинів (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Індукцію пологів окситоцином слід проводити лише тоді, коли це строго показано з медичних причин, а не для зручності, і у відповідних обладнаних лікарняних умовах, де пацієнти можуть перебувати під постійним спостереженням спеціалізованого медичного персоналу.
Синтоцинон не слід застосовувати тривалий час пацієнтам з окситоцинорезистентною інертністю матки, тяжкою прееклампсичною токсицемією або важкими серцево-судинними захворюваннями.
Синтоцинон не слід вводити внутрішньовенно болюсно, оскільки це може спричинити гостру короткочасну гіпотензію, що супроводжується почервонінням та рефлекторною тахікардією.
Синтоцинон слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до ішемії міокарда внаслідок наявних серцево-судинних захворювань (таких як гіпертрофічна кардіоміопатія, клапанна та / або ішемічна хвороба серця, включаючи спазм коронарних судин), щоб уникнути значних змін артеріального тиску та частоти серцевих скорочень пацієнтів.
Синтоцинон слід з обережністю призначати пацієнтам із "синдромом тривалого QT" або супутніми симптомами, а також пацієнтам, які приймають ліки для подовження інтервалу QTc.
Коли Синтоцинон дається для введення та полегшення пологів:
• Його слід вводити лише шляхом внутрішньовенної крапельної інфузії, а ніколи внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньовенно болюсно.
• Введення окситоцину у надмірних дозах викликає гіперстимуляцію матки, що може спричинити страждання, задуху та загибель плоду, а також може спричинити гіпертонус, тетанічні скорочення або розрив матки. Ретельне спостереження за серцебиттям та рухливістю матки (частота, інтенсивність та тривалість скорочень) є важливим для адаптації дози до індивідуальної реакції пацієнта.
• Його слід вводити лише у вигляді внутрішньовенної крапельної інфузії, а ніколи внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньовенно болюсно.
• Введення надмірних доз окситоцину викликає гіперстимуляцію матки, що може спричинити страждання, задуху та загибель плоду, а також може призвести до гіпертонусу, тетанічних скорочень або розриву матки. Ретельний контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень плода, а також рухливості матки (частота, інтенсивність та тривалість скорочень) є важливим для кращого пристосування дози до індивідуальних реакцій.
• Особлива обережність потрібна при наявності прикордонної диспропорції голівки та таза, вторинної інертності матки, середньої або помірної гіпертензії або хвороб серця, а також пацієнтам старше 35 років або з кесаревим розтином в нижньому сегменті матки.
• У рідкісних випадках індукція пологів лікарськими засобами, що мають внутрішньоутробний вплив, включаючи окситоцин, збільшує ризик післяпологової дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції (ДВЗ -синдром). Фармакологічна індукція пов'язана з цим ризиком. Ризик зростає особливо, якщо у жінки є додаткові фактори ризику розвитку ДВЗ -синдрому, такі як вік 35 років і старше, ускладнення під час вагітності та гестаційний вік старше 40 тижнів. У цих жінок окситоцин або будь -які інші альтернативні ліки слід застосовувати з обережністю, а лікаря слід попередити про ознаки ДВЗ -синдрому.
Коли Синтоцинон використовується для лікування кровотечі з матки, слід уникати швидкого болюсного введення високих доз окситоцину, оскільки це може спричинити гостру короткочасну гіпотензію, що супроводжується почервонінням та рефлекторною тахікардією.
У разі загибелі плоду в матці та / або навколоплідних водах, забруднених меконієм, слід уникати бурхливих пологів, оскільки це може спричинити амніотичну емболію.
Оскільки окситоцин проявляє м'яку антидіуретичну активність, тривале його внутрішньовенне застосування у високих дозах, крім великих обсягів рідини, наприклад, при лікуванні неминучого або пропущеного аборту, або при лікуванні післяпологової кровотечі, може спричинити інтоксикацію водою з гіпонатріємією. антидіуретичний ефект окситоцину та внутрішньовенне введення рідини може спричинити перевантаження рідиною, що призведе до гемодинамічної форми гострого набряку легенів без гіпонатріємії. Щоб уникнути цих рідкісних ускладнень, слід дотримуватися таких запобіжних заходів, коли тривалий час вводяться високі дози окситоцину: слід використовувати розчинник електроліту (не декстрозу); обсяг інфузованої рідини повинен бути низьким (інфузія окситоцину у концентраціях, вищих за рекомендовані для індукції або полегшення доношеної пологів); слід зменшити споживання рідини через рот; слід відстежувати баланс рідини і, якщо є підозра на електролітний дисбаланс, слід виміряти електроліти сироватки крові.
Слід бути обережним у пацієнтів з тяжким погіршенням функції нирок через можливу затримку рідини та можливе накопичення окситоцину (див. Розділ 5.2).
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, тобто він практично не містить натрію.
Цей препарат містить невелику кількість етанолу (спирту) менше 100 мг на дозу.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Синтоцинон не слід вводити одночасно з іншими окситоцитами, навіть перорально або назально.
Простагландини можуть посилювати утеротонічну дію окситоцину і навпаки; Тому рекомендується ретельний контроль у разі одночасного застосування.
Деякі інгаляційні анестетики, такі як циклопропан або галотан, можуть полегшити гіпотензивну дію окситоцину та зменшити його окситоцитну дію. Повідомлялося також, що їх повторне застосування з окситоцином викликає порушення серцевого ритму.
Окситоцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які приймають препарати для подовження інтервалу QTc, або пацієнтам з тривалим інтервалом QT в анамнезі (див. Розділ 4.4).
При введенні під час або після анестезії каудальної блокади окситоцин може посилювати ефект тиску судинозвужувальних та симпатоміметичних засобів.
04.6 Вагітність та період лактації
Це продукт, який слід використовувати в кінці вагітності та в післяпологовий період.
Вагітність
Стандартних досліджень тератогенності та впливу окситоцину на репродукцію немає (див. Розділ 5.3).
Виходячи з великого досвіду застосування цього препарату та його хімічної структури, а також фармакологічних властивостей, не слід очікувати ризику аномалій розвитку плода, якщо він застосовується за призначенням.
Час годування
Окситоцин можна виявити в грудному молоці в невеликих кількостях, проте ніяких небезпечних ефектів для новонародженого не очікується, оскільки окситоцин потрапляє в травний тракт, де він швидко інактивується.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Синтоцинон може викликати пологи, тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Жінкам із скороченнями матки не слід керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Коли окситоцин використовується для внутрішньовенного введенняВикликаючи або полегшуючи пологи, введення надмірних доз викликає гіперстимуляцію матки, що може спричинити дистрес плоду, асфіксію та смерть, а також може призвести до гіпертонусу, тетанічних скорочень або розриву матки.
Швидке введення шляхом внутрішньовенного болюсного введення доз, які становлять багато МО. Окситоцин може спричинити гостру короткочасну гіпотензію, що супроводжується почервонінням та рефлекторною тахікардією (див. розділ 4.4). Ці швидкі гемодинамічні зміни можуть викликати ішемію міокарда, особливо у пацієнтів з наявними серцево-судинними захворюваннями. Швидке введення шляхом внутрішньовенного болюсного введення доз, які становлять багато МО. Окситоцин також може спричинити подовження інтервалу QTc.
У рідкісних випадках (рівень захворюваності
Водна інтоксикація
У випадках, коли протягом тривалого часу вводилися високі дози окситоцину з великою кількістю рідин, що не містять електролітів, повідомлялося про інтоксикацію водою, пов'язану з гіпонатріємією матері та новонародженого (див. Розділ 4.4).
Поєднаний антидіуретичний ефект окситоцину з внутрішньовенним введенням рідини може спричинити перевантаження рідиною, що призводить до гемодинамічної форми гострого набряку легенів без гіпонатріємії; крім того, це може спричинити тимчасову затримку надлишку рідини з головним болем, анорексією, блювотою та болем у животі, сонливість, непритомність, судоми епілептиформний статус, зниження рівня електроліту в сироватці крові (див. розділ 4.4).
При будь -якому способі введення окситоцин може викликати такі побічні ефекти:
Побічні реакції перераховані за частотою, найчастіше спочатку, за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100,
Побічні реакції, спричинені постмаркетинговим досвідом застосування Синтоцинону, походять із спонтанних та літературних повідомлень. Оскільки ці реакції повідомляються добровільно від популяції з невизначеним розміром, неможливо достовірно оцінити їх частоту, яка тому класифікується як невідома. реакції перераховані за класом системних органів MedDRA. У кожному класі частоти побічні реакції подаються у порядку зменшення їх тяжкості.
НЕЖАДОВІ РЕАКЦІЇ В МАТЕРІ
Повідомлялося також про післяпологові кровотечі та гематому таза.
ПОБІЛЬНІ РЕАКЦІЇ У ФЕТУСУ / НОВОГО НАРОДЖЕННЯ
04.9 Передозування
Симптоми та наслідки передозування - це ті, про які повідомляється у розділах 4.4 та 4.8. Крім того, внаслідок надмірної стимуляції матки повідомлялося про розрив плаценти та / або амніотичну емболію.
Лікування: якщо ознаки та симптоми передозування виникають під час безперервного внутрішньовенного введення. Синтоцинону, інфузію слід негайно припинити та дати кисень матері. У разі інтоксикації водою важливо обмежити споживання рідини, сприяти діурезу, усунути дисбаланс електролітів та контролювати можливі судоми за допомогою відповідного застосування діазепаму.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Гормони задньої частки гіпофіза (код АТС: H01B В02).
Окситоцин - це циклічний нонапептид, який отримують шляхом хімічного синтезу. Ця синтетична форма ідентична природному гормону, який виробляється гіпоталамусом і відкладається в задній частині гіпофіза і вивільняється в системний кровотік у відповідь на смоктання та пологи. Окситоцин стимулює гладку мускулатуру матки, особливо до кінця матки вагітність, під час пологів і відразу після пологів У цей час рецептори окситоцину в міометрії збільшуються. Рецептори окситоцину є рецепторами кальцію з внутрішньоклітинних відкладень і викликають ритмічні скорочення верхнього сегмента матки, подібні за частотою, силою та тривалістю до тих, що спостерігаються під час пологів. Синтоцинон не містить вазопресину, але навіть у чистому вигляді окситоцин має слабку внутрішню антидіуретичну дію.
Дослідження in vitro показують, що тривалий вплив рецептора окситоцину викликає десенсибілізацію рецептора, можливо, за допомогою механізму зниження регуляції, що призводить до дестабілізації мРНК рецептора окситоцину та інтерналізації рецептора.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Рівні плазми та початок / тривалість ефекту
Внутрішньовенна інфузія : коли Syntocinon дається i.v. продовжуючи у відповідних дозах для індукції або полегшення пологів, відповідь матки відбувається поступово і зазвичай досягає стаціонарного стану протягом 20-40 хвилин. Відповідні рівні окситоцину в плазмі крові порівнянні з тими, що вимірюються під час першої стадії пологів. Наприклад, рівень окситоцину в плазмі крові у 10 доношених вагітних жінок, які отримували 4 мілінедини на хвилину у вигляді внутрішньовенної інфузії, було від 2 до 5 мікроелементів / мл. Після переривання інфузії або значного зменшення швидкості інфузії. швидко відступає, але може продовжуватися на відповідному нижчому рівні.
Внутрішньовенні та внутрішньом’язові ін’єкції: при внутрішньовенному введенні або i.m. Для профілактики або лікування післяпологової кровотечі Синтоцинон діє швидко з латентним періодом менше 1 хвилини при внутрішньовенному введенні та між 2 і 4 хвилинами при внутрішньом’язовому введенні. Внутрішньовенна ін’єкція
Розповсюдження
Окситоцин поширюється у позаклітинну рідину, що досягає плоду з мінімальною кількістю. Рівноважний об’єм розподілу у 6 здорових чоловіків-добровольців після внутрішньовенної ін’єкції становив 12,2 або 0,17 л / кг. Зв’язування з білками плазми крові дуже низьке. Окситоцин можна виявити в невеликих кількостях у грудному молоці.
Біотрансформація
Окситоциназа, глікопротеїн амінопептидаза, виробляється під час вагітності та з’являється у плазмі. Він здатний руйнувати окситоцин. Ферментативна активність поступово зростає до пізньої вагітності, коли вона дуже швидко підвищується до високого рівня, а потім після пологів активність ферментів знижується. Активність ферментів у цей період також висока у плаценті та тканинах матки. Деградація окситоцину мінімальна або відсутня у плазмі крові чоловіків, невагітних жінок або пуповинної крові.
Ліквідація
Відносно легкість, з якою частоту та інтенсивність скорочень матки можна регулювати за допомогою внутрішньовенного вливання. Синтоцинон обумовлений коротким періодом напіврозпаду окситоцину. Значення, повідомлені різними дослідженнями, коливаються від 3 до 20 хвилин. Виведення окситоцину з плазми відбувається переважно в печінці та нирках.
Швидкість метаболічного кліренсу становить приблизно 20 мл / кг на хвилину у чоловіків, а також у вагітних жінок. Менше 1% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях гострої токсичності одноразової дози, генотоксичності та мутагенності, не виявляють особливої небезпеки для людини.
Ефекти (втрата плоду у щурів), що спостерігалися в доклінічному дослідженні, були результатом лише експозицій, які вважалися достатньо більшими за максимальну експозицію на людину, що свідчить про невелику релевантність для клінічного застосування.
Гостра токсичність
Дослідження токсичності одноразової дози з окситоцином проводили на щурах та мишах при пероральному, внутрішньовенному та підшкірному введенні. Гостра пероральна (та підшкірна) токсичність становила 20,5 мг / кг у щурів та понад 514 мг / кг у мишей. Після внутрішньовенного введення смертельна доза окситоцину становила 2,3 мг / кг у щурів та 5,8 мг / кг у мишей. Таким чином, смертельна доза внутрішньовенного введення окситоцину у мишей більша за звичайну внутрішньовенну дозу у людей у фактор, більший за тисячу.
Мутагенність
Повідомлялося про дослідження генотоксичності та мутагенності in vitro щодо застосування окситоцину. Тести були негативними на хромосомну аберацію та обмін сестринськими хроматидами в культурі периферичних лімфоцитів людини. Не було відзначено значної зміни мітотичного індексу. Окситоцин не має генотоксичних властивостей.
Канцерогенність, тератогенність та репродуктивна токсичність
Лікування щурів окситоцином на ранніх термінах вагітності в дозах, що в тисячі разів перевищували дозу, що застосовується для індукції пологів у людей, спричинило втрату плоду в одному дослідженні, але її значимість невідома.
З окситоцином стандартні дослідження тератогенності, репродуктивної діяльності та канцерогенезу відсутні.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Тригідрат ацетату натрію, хлорбутанол, оцтова кислота льодяна, 94% етанол, хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
За відсутності досліджень сумісності Синтоцинон не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
06.3 Строк дії
36 місяців
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в холодильнику (2-8 ° C). Зберігати в оригінальній упаковці для захисту продукту від світла.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Скляні ампули - 6 ампул по 1 мл
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористаний продукт та відходи, отримані з цього лікарського засобу, слід утилізувати відповідно до місцевих норм.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 - 00144 Рим
Продається автосалон:
BIOFUTURA PHARMA S.p.A.
Via Pontina km 30,400 - 00040 Pomezia (Рим)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC. n. 014684029
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Перша авторизація: 19.12.1958
Поновлення: 1.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2015 року
