Діючі речовини: Лоразепам
Тавор таблетки по 1 мг
Тавор таблетки 2,5 мг
Таворні вставки Tavor доступні для розмірів упаковки: - Тавор 1 мг таблетки, Тавор 2,5 мг таблетки
- Тавор 1 мг букальні таблетки, Тавор 2,5 мг букальні таблетки
- Тавор 2 мг / мл Оральні краплі, розчин
- Тавор 4 мг / мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується Тавор? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Анксіолітичний; похідне бензодіазепіну
Терапевтичні показання
Тривога, напруга та інші соматичні або психіатричні прояви, пов'язані з синдромом тривоги. Безсоння. Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує і піддається серйозним дистресам.
Протипоказання Коли Тавор не слід застосовувати
Міастенія гравіс; гіперчутливість до активної речовини (лоразепаму), до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин; важка дихальна недостатність; важка печінкова недостатність; синдром апное сну; вузькокутова глаукома.
Не вводити під час вагітності.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Тавор
Конкретні групи пацієнтів
Ефективність та безпека застосування у дітей віком до 12 років не встановлені. Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Для надзвичайно змінної реактивності до психотропних препаратів літнім або ослабленим пацієнтам та пацієнтам з органічними змінами мозку (особливо атеросклеротичними) необхідно лікувати низькими дозами (див. Дозування) або взагалі не лікувати. Пацієнти літнього віку або ослаблені пацієнти можуть бути більш сприйнятливими до ефектів Тавора, тому таких пацієнтів слід часто контролювати та ретельно коригувати їх дозу відповідно до реакції пацієнта. Через ризик пригнічення дихання такі ж пруденційні заходи слід вживати для пацієнтів із серцевою недостатністю, зниженим артеріальним тиском, порушенням функції дихання, хронічною дихальною недостатністю, ХОЗЛ (хронічна легенева обструкція), синдромом апное уві сні. Під час терапії Тавором таких пацієнтів слід регулярно контролювати (як рекомендується з іншими бензодіазепінами та іншими психофармакологічними засобами).
Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань.
Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути суїцид); у таких пацієнтів слід уникати застосування великої кількості Тавору.
Існуюча депресія може виникнути або посилитися під час застосування бензодіазепінів, включаючи Тавор.
Застосування бензодіазепінів може розкрити суїцидальні тенденції у пацієнтів з депресією, і їх не слід вводити без адекватної антидепресантної терапії.
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Тавор слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю та / або енцефалопатією, оскільки, як і всі бензодіазепіни, він може спричинити печінкову енцефалопатію.
Під час тривалого лікування або при лікуванні пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю доцільно проводити часті перевірки картини крові та функції нирок та / або печінки. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю дозу слід ретельно регулювати відповідно до реакції пацієнта.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити ефект Тавора
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з депресантами центральної нервової системи (ЦНС): центральний депресивний ефект може посилюватися при одночасному застосуванні з алкоголем, барбітуратами, нейролептиками (нейролептиками), снодійними / заспокійливими, анксіолітиками, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами у випадку наркотичних анальгетиків може виникнути підвищена ейфорія, що призведе до посилення психічної залежності.
Одночасне застосування клозапіну та Тавору може спричинити виражену седацію, надмірне слиновиділення, атаксію.
Одночасне застосування препарату Тавор з вальпроатом може призвести до збільшення концентрації в плазмі та зменшення елімінації препарату Тавор.
При одночасному застосуванні з вальпроатом дозу тавору слід зменшити на 50%.
Одночасне застосування Тавору з пробенецидом може призвести до більш швидкого початку або подовження ефекту Тавору через більш тривалий період напіввиведення або зменшення загальної елімінації. Дозування Тавору слід зменшити на 50% при одночасному застосуванні з пробенецидом при введенні теофіліну або амінофілін може зменшити ефекти бензодіазепінів, включаючи Тавор.
Сполуки, що інгібують певні печінкові ферменти (особливо цитохром Р450), можуть збільшувати активність бензодіазепінів. У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон'югації.
Не було доведено, що система цитохрому Р-450 бере участь у метаболізмі Тавора, і, на відміну від багатьох бензодіазепінів, фармакокінетичні взаємодії, що включають систему Р-450, не спостерігалися з Тавором.
Повідомлялося про випадки надмірного ступору, значного зниження частоти дихання та, в одному випадку, гіпотензії при одночасному застосуванні Тавору з локсапіном.
Про втручання у лабораторні дослідження не повідомлялося та не ідентифіковано застосування лоразепаму.
Попередження Важливо знати, що:
Вживання бензодіазепінів, включаючи Тавор, може призвести до небезпечної для життя пригнічення дихання.
Повідомлялося про серйозні анафілактичні / анафілактоїдні реакції при застосуванні бензодіазепінів. Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини або гортані у пацієнтів після прийому перших або наступних доз бензодіазепінів. задишка, закриття горла або нудота та блювота. Деяким пацієнтам потрібне лікування у відділенні невідкладної допомоги. Якщо ангіоневротичний набряк зачіпає язик, голосову щілину або гортань, може виникнути обструкція дихальних шляхів, що може привести до летального результату.
Пацієнтів, у яких після лікування бензодіазепінами розвивається ангіоневротичний набряк, не слід повторно лікувати препаратом.
Рекомендується періодичний моніторинг необхідності продовження терапії препаратом Тавор. Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, лікування симптомів тривоги має бути короткочасним. Крім того, в умовах, коли виникають тривога та напруга, пов’язана з непередбаченими явищами повсякденного життя, зазвичай не потрібно вдаватися до застосування анксіолітиків.
Вживання пацієнтами, схильними до залежності, таким як, наприклад, алкоголіки та наркомани, слід повністю уникати, якщо це можливо через схильність таких пацієнтів до звички та залежності.
Тавор не призначений для лікування первинних депресивних розладів або для первинного лікування психозів.
Толерантність
Деякі втрати ефективності щодо снодійних ефектів бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування; він більший у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання наркотиками, наркотиками, алкоголем чи наркотиками. .
Можливість залежності зменшується, якщо Тавор застосовувати у відповідній дозі при короткочасному лікуванні. Загалом, бензодіазепіни слід призначати лише на короткі періоди (2-4 тижні). Тривале безперервне використання не рекомендується.
Симптоми відміни (наприклад, відскокова безсоння) можуть виникнути після припинення рекомендованої дози лише через тиждень терапії. Слід уникати раптового припинення лікування, а після тривалого періоду терапії слід програма поступового зменшення дози.
Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, м’язові болі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості, дратівливість, явища відскоку, дисфорію, запаморочення, нудоту, діарею, втрату апетиту. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації / марення, судоми або судоми.Судоми / судоми можуть частіше виникати у пацієнтів з наявними судомними розладами або тих, хто вживає інші препарати, що знижують судомний поріг, наприклад, антидепресанти.
Іншими симптомами є: депресія, безсоння, пітливість, постійний шум у вухах, мимовільні рухи, блювота, парестезія, зміни сприйняття, спазми в животі та м’язах, тремор, міалгія, збудження, серцебиття, тахікардія, панічні атаки, запаморочення, гіперрефлексія, втрата короткого замикання -строкова пам'ять, гіпертермія.
Відновлювана безсоння та тривога: перехідний синдром, при якому симптоми, що призводять до лікування бензодіазепінами, посилюються після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення сну.
Симптоми відміни, особливо більш серйозні, частіше зустрічаються у тих пацієнтів, які протягом тривалого часу отримували надмірні дози, але вони також можуть виникати після припинення прийому бензодіазепінів, що приймаються безперервно в терапевтичних дозах, особливо якщо відміна відбувається таким чином різко.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Завжди проконсультуйтеся з лікарем перед збільшенням або зменшенням дози ліків або перед тим, як припинити її.
Є дані про розвиток толерантності до седативних ефектів бензодіазепінів. Тавор може мати потенційний зловживання, особливо у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання наркотиками та / або алкоголем.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. "Доза, спосіб та час введення") залежно від показань, але не повинна перевищувати чотирьох тижнів при безсонні та восьми -дванадцяти тижнів у разі тривоги, включаючи поступову відміну Подовження терапії за ці терміни не повинно відбуватися без переоцінки клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був поінформований про можливість явищ відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після відміни препарату.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію або погіршення пам’яті. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а отже, для зменшення ризику необхідно забезпечити безперервний сон 7-8 годин (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Психіатричні та парадоксальні реакції
Іноді при застосуванні бензодіазепінів повідомлялося про такі парадоксальні реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки, тривожні стани, ворожість, збудження, порушення сну / безсоння. заспокоєння, втома, сонливість, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, розкриття депресії, запаморочення, зміна лібідо, імпотенція, зниження оргазму. Якщо це станеться, застосування препарату слід припинити. Такі реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Фертильність, вагітність та годування груддю
Тавор не слід застосовувати під час вагітності. Прийом бензодіазепінів під час вагітності може завдати шкоди плоду. У кількох дослідженнях було запропоновано підвищений ризик вроджених вад розвитку, пов’язаних із застосуванням анксіолітичних засобів (хлордіазепоксид, діазепам, мепробамат) у першому триместрі вагітності; тому завжди уникайте введення бензодіазепінів протягом першого триместру вагітності.
Якщо препарат призначений жінці дітородного віку, їй слід звернутися до лікаря як у разі наміру завагітніти, так і у підозрі на вагітність щодо припинення прийому ліків.
Якщо з серйозних медичних причин препарат вводиться протягом останнього періоду вагітності або під час пологів у високих дозах, можуть виникнути наслідки для новонародженого, такі як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання через фармакологічну дію препарату.
Немовлята, народжені від матерів, які на пізніх термінах вагітності хронічно приймали бензодіазепіни, можуть розвинути фізичну залежність і можуть мати певний ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період.
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям, якщо очікувана користь для жінки не перевищує потенційний ризик для новонародженого.
Седація та неможливість прийому грудного молока спостерігалися під час лактації у немовлят, матері яких приймали бензодіазепіни.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. Розділ «Взаємодії»).
Як і у випадку всіх пацієнтів, які отримують препарати, що діють на ЦНС, пацієнтам слід порекомендувати не користуватися небезпечними механізмами та не керувати автомобілем, доки вони не переконаються, що вони не дрімотні чи легкі на чолі з Тавором.
Препарат містить лактозу, тому не підходить людям з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Тавор: Дозування
Тавор вводять перорально. Для досягнення найкращих результатів дозу, частоту введення та тривалість терапії слід індивідуально регулювати відповідно до реакції пацієнта. Найнижчу ефективну дозу слід призначати протягом найкоротшого часу.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Тривога
Лікування повинно бути максимально коротким. Пацієнта слід регулярно проходити повторний огляд і ретельно обмірковувати необхідність продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів. Загальна тривалість лікування зазвичай не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування, в цьому випадку це не слід робити без повторної оцінки стану пацієнта.
У загальній практиці більшість пацієнтів реагують на дозування 2-3 таблетки по 1 мг на день. В особливо важких випадках і в психіатрії дозу можна збільшити до 3 або 4 таблеток по 2,5 мг на день. Рекомендується приймати найбільшу дозу ввечері, перед сном.
Пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам рекомендується початкова доза 1-2 мг на день у розділених дозах, яка коригується відповідно до потреб та переносимості.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю дозу слід ретельно регулювати відповідно до реакції пацієнта. Для таких пацієнтів може бути достатньо менших доз.
Безсоння
Лікування повинно бути максимально коротким. Тривалість лікування зазвичай коливається від кількох днів до двох тижнів, максимум до чотирьох тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; якщо це так, це не повинно відбуватися без переоцінки стану пацієнта.
При розладах сну достатньо 1-2 таблеток по 1 мг, що даються перед сном.
Якщо скарги є постійними, рекомендується використовувати таблетки по 2,5 мг.
Пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам рекомендується початкова доза 1-2 мг на день у розділених дозах, яка коригується відповідно до потреб та переносимості.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю дозу слід ретельно регулювати відповідно до реакції пацієнта. Для таких пацієнтів може бути достатньо менших доз.
В якості дохірургічної терапії рекомендується дозування Тавору 2-4 мг ввечері напередодні та / або за 1-2 години до операції.
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Tavor
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози TAVOR негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Як і у випадку з іншими бензодіазепінами, очікується, що передозування не буде небезпечним для життя, якщо не приймати супутні інші пригнічувальні засоби ЦНС (включаючи алкоголь). У постмаркетинговому досвіді передозування Тавором переважно відбувалося в поєднанні з алкоголем та / або іншими наркотиками. слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування бензодіазепінів для перорального застосування слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості або проводиться промивання шлунка, одразу після прийому, із захистом дихальних шляхів, якщо пацієнт позбавлений знайомства або у пацієнтів із симптомами . Ці операції повинні супроводжуватися загальною практикою реанімації, моніторингом життєво важливих показників та ретельним спостереженням за пацієнтом. Там, де існує ризик аспірації, не рекомендується викликати блювоту.
Тавор погано діалізується. Глюкуронід, неактивний метаболіт Тавора, може бути високо діалізованим.
Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи.
Передозування бензодіазепінів зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від помутніння і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають сонливість, дизартрію, розумову сплутаність свідомості та млявість. У більш важких випадках, таких як ті, які можуть виникнути після масивного споживання суїциду або при одночасному прийомі інших наркотиків або алкоголю, симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, гіпноз, парадоксальні реакції, депресію ЦНС, депресію серцево -судинну, пригнічення дихання, Кома 1-3 ступеня і смерть. "Флумазеніл" може бути корисним як протиотрута. Лікарі повинні знати про ризик виникнення судом у зв'язку з лікуванням флумазенілом, особливо у тих, хто тривалий час приймав бензодіазепіни та у разі передозування циклічних антидепресантів.
Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату ТАВОР, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Tavor
Як і всі ліки, TAVOR може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти, якщо вони виникають, зазвичай спостерігаються на початку лікування і, як правило, зменшуються за інтенсивністю або зникають у міру прогресування терапії, або шляхом зменшення дози. Найчастіше спостерігаються побічні ефекти: сонливість протягом дня, притуплення емоцій, зниження пильності , сплутаність свідомості, втома, м’язова слабкість, атаксія, відчуття нестабільності.
Рідше спостерігалися: екстрапірамідні симптоми, тремор та запаморочення, дизартрія / утруднення мовлення, порушення зору (включаючи диплопію та помутніння зору), дезорієнтація, депресія, нудота, зміни апетиту, головний біль, судоми / напади, амнезія, розгальмовування, ейфорія , кома, суїцидальні думки / спроби самогубства, порушення уваги / концентрації, порушення рівноваги, порушення сну, зміни в лібідо, збудження, дерматологічні симптоми, включаючи дуже важкі реакції, алергічні шкірні реакції, алопецію, порушення очної функції, різні шлунково -кишкові розлади, запори, збільшення білірубін, жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ, підвищення лужної фосфатази, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, реакції гіперчутливості, анафілактичні / анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, SIADH (синдром неадекватної секреції) антидіуретичний гормон), гіпонатріємія, гіпотермія, гіпотензія, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, апное, погіршення апное сну (ступінь пригнічення дихання при застосуванні бензодіазепінів залежить від дози; більш важка депресія виникає при більш високих дозах), погіршення обструктивної хвороби легенів та вегетативні прояви. Частота седації та відчуття нестабільності зростає з віком.
Вплив бензодіазепінів на ЦНС залежить від дози. Високі дози призводять до більш важкої депресії ЦНС.
У разі відносного передозування рідко можуть спостерігатися атаксія, дизартрія, гіпотензія, затримка сечі, порушення лібідо.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. Розділ "Спеціальні попередження").
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан. Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки. Вони можуть бути досить важкими і частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності; припинення терапії може призвести до ефектів відскоку або абстиненції (див. Розділ «Особливі попередження»). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання наркотиками. бензодіазепіни.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Склад та лікарська форма
Композиція
Тавор 1 мг таблетки:
Кожна таблетка містить: активний інгредієнт: Лоразепам 1 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, калій полярилін, магнію стеарат, гіпромелоза Е15, макрогол 6000, діоксид титану, тальк.
Тавор 2,5 мг таблетки:
Кожна таблетка містить: активний інгредієнт: Лоразепам 2,5 мг Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, калій полярилін, магнію стеарат, гіпромелоза Е15, макрогол 6000, діоксид титану, тальк.
Лікарська форма та зміст
Блістер, що містить 20 таблеток по 1 мг. Блістер, що містить 20 таблеток по 2,5 мг
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ТАВОР - УСН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ТАВОР 1 мг ЗОЛОТІ РОЗЧИННІ ТАБЛЕТКИ
Кожна щічна таблетка містить:
Діюча речовина: лоразепам 1 мг
TAVOR 2,5 мг ЗОЛОТІ РОЗЧИННІ ТАБЛЕТКИ
Кожна щічна таблетка містить:
Діюча речовина: лоразепам 2,5 мг.
ТАВОР 1 мг ТАБЛЕТКИ
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: лоразепам 1,0 мг
TAVOR 2,5 мг ТАБЛЕТКИ
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: лоразепам 2,5 мг.
TAVOR 2 мг / мл пероральні краплі, розчин
10 мл розчину містять:
Діюча речовина: лоразепам 20 мг
20 крапель = 1 мг лоразепаму
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Букальні таблетки.
Таблетки.
Оральні краплі, розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Тривога, напруга та інші соматичні або психіатричні прояви, пов'язані з синдромом тривоги. Безсоння.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує і піддається серйозним дистресам.
04.2 Дозування та спосіб введення
Тавор вводять перорально.
Для досягнення найкращих результатів дозу, частоту введення та тривалість терапії слід індивідуально регулювати відповідно до реакції пацієнта. Найнижчу ефективну дозу слід призначати протягом найкоротшого часу.
Букальні таблетки можна приймати без води, оскільки вони швидко розчиняються на мові, не потребуючи ковтання.
Кожна щічна таблетка має виїмку для можливого поділу.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Тривога
Лікування повинно бути максимально коротким. Пацієнта слід регулярно проходити повторний огляд і ретельно обмірковувати необхідність продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів. Загальна тривалість лікування зазвичай не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування, в цьому випадку це не слід робити без повторної оцінки стану пацієнта.
У загальній практиці більшість пацієнтів реагують на дозування 2-3 таблетки / 1 мг щічних таблеток на день або 20 крапель 2-3 рази на день. В особливо важких випадках і в психіатрії дозу можна збільшити до 3 або 4 щічних таблеток / таблеток по 2,5 мг на день або по 50 крапель 3-4 рази на день. Рекомендується приймати найбільшу дозу ввечері, перед сном.
Пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам рекомендується початкова доза 1-2 мг на день у розділених дозах, яка коригується відповідно до потреб та переносимості.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю дозу слід ретельно регулювати відповідно до реакції пацієнта. Для таких пацієнтів може бути достатньо менших доз.
Безсоння
Лікування повинно бути максимально коротким. Тривалість лікування зазвичай коливається від кількох днів до двох тижнів, максимум до чотирьох тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; якщо це так, це не повинно відбуватися без повторної оцінки стану пацієнта.
При розладах сну достатньо 1-2 букальних таблеток по 1 мг або 20-40 крапель, які даються перед сном. Якщо скарги є постійними, рекомендується використовувати 2,5 мг букальних таблеток / таблеток.
Пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам рекомендується початкова доза 1-2 мг на день у розділених дозах, яка коригується відповідно до потреб та переносимості.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю дозу слід ретельно регулювати відповідно до реакції пацієнта. При печінковій недостатності таким пацієнтам може бути достатньо менших доз.
В якості дохірургічної терапії рекомендується дозування Тавору 2-4 мг ввечері напередодні та / або за 1-2 години до операції.
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
04.3 Протипоказання
Міастенія гравіс; гіперчутливість до активної речовини (лоразепаму), до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин; важка дихальна недостатність; важка печінкова недостатність; синдром апное сну; вузькокутова глаукома.
Не вводити під час вагітності.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Вживання бензодіазепінів, включаючи Тавор, може призвести до небезпечної для життя пригнічення дихання.
Повідомлялося про серйозні анафілактичні / анафілактоїдні реакції при застосуванні бензодіазепінів. Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини або гортані у пацієнтів після прийому перших або наступних доз бензодіазепінів. задишка, закриття горла або нудота та блювота. Деяким пацієнтам потрібне лікування у відділенні невідкладної допомоги. Якщо ангіоневротичний набряк зачіпає язик, голосову щілину або гортань, може виникнути обструкція дихальних шляхів, що може привести до летального результату.
Пацієнтів, у яких після лікування бензодіазепінами розвивається ангіоневротичний набряк, не слід повторно лікувати препаратом.
Рекомендується періодичний моніторинг необхідності продовження терапії препаратом Тавор. Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, лікування симптомів тривоги має бути короткочасним. Крім того, в умовах, коли виникають тривога та напруга, пов’язана з непередбаченими явищами повсякденного життя, зазвичай не потрібно вдаватися до застосування анксіолітиків.
Вживання пацієнтами, схильними до залежності, таким як, наприклад, алкоголіки та наркомани, слід повністю уникати, якщо це можливо через схильність таких пацієнтів до звички та залежності.
Тавор не призначений для лікування первинних депресивних розладів або для первинного лікування психозів.
Оральні краплі Тавор містять етиловий спирт. Для тих, хто займається спортом, застосування ліків, що містять етиловий спирт, може визначити позитивні допінг -проби стосовно меж концентрації алкоголю, визначених деякими спортивними федераціями.
Толерантність
Деякі втрати ефективності щодо снодійних ефектів бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування; він більший у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання наркотиками, наркотиками, алкоголем чи наркотиками. Можливість залежності зменшується, якщо Тавор застосовувати у відповідній дозі з короткочасним лікуванням. Загалом, бензодіазепіни слід призначати лише на короткі періоди (2-4 тижні). Тривале тривале застосування не рекомендується.
Симптоми відміни (наприклад, відскокова безсоння) можуть виникнути після припинення рекомендованої дози лише через тиждень терапії. Слід уникати раптового припинення лікування, а після тривалого періоду терапії слід програма поступового зменшення дози.
Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, м’язові болі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості, дратівливість, явища відскоку, дисфорію, запаморочення, нудоту, діарею, втрату апетиту. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації / марення, судоми або судоми. Судоми / судоми можуть частіше виникати у пацієнтів з наявними судомними розладами або тих, хто вживає інші препарати, що знижують судомний поріг, наприклад, антидепресанти.
Іншими симптомами є: депресія, безсоння, пітливість, постійний шум у вухах, мимовільні рухи, блювота, парестезія, зміни сприйняття, спазми в животі та м’язах, тремор, міалгія, збудження, серцебиття, тахікардія, панічні атаки, запаморочення, гіперрефлексія, короткочасна втрата пам’яті , гіпертермія.
Повторна безсоння та тривога: минущий синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепінами, можуть повторюватися у загостреній формі після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення сну.
Симптоми відміни, особливо більш серйозні, частіше зустрічаються у тих пацієнтів, які протягом тривалого часу отримували надмірні дози, але вони також можуть виникати після припинення прийому бензодіазепінів, що приймаються безперервно в терапевтичних дозах, особливо якщо відміна відбувається таким чином різко.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Пацієнту слід порадити проконсультуватися з лікарем як перед збільшенням або зменшенням дози препарату, так і перед його припиненням.
Є дані про розвиток толерантності до седативних ефектів бензодіазепінів.
Тавор може мати потенційний зловживання, особливо у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання наркотиками та / або алкоголем.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ 4.2) залежно від показань, але не повинна перевищувати чотирьох тижнів при безсонні та восьми -дванадцяти тижнів при тривожності, включаючи поступовий період відміни. проходять без повторної оцінки клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був поінформований про можливість явищ відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після відміни препарату.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію або погіршення пам’яті.Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а тому, щоб зменшити ризик, необхідно забезпечити безперервний сон 7-8 годин (див. Розділ 4.8).
Психіатричні та парадоксальні реакції
Іноді при застосуванні бензодіазепінів повідомлялося про такі парадоксальні реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки, тривожні стани, ворожість, збудження, порушення сну / безсоння. заспокоєння, втома, сонливість, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, розкриття депресії, запаморочення, зміна лібідо, імпотенція, зниження оргазму. Якщо це станеться, застосування препарату слід припинити. Такі реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Конкретні групи пацієнтів
Ефективність та безпека застосування у дітей віком до 12 років не встановлені.
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Через надзвичайно різну реакційну здатність до психотропних препаратів літнім або ослабленим пацієнтам та пацієнтам з органічними змінами мозку (особливо атеросклеротичними) слід лікувати низькими дозами (див. Розділ 4.2) або взагалі не лікувати. Пацієнти літнього віку або ослаблені пацієнти можуть бути більш сприйнятливими до ефектів Тавора, тому таких пацієнтів слід часто контролювати та ретельно коригувати їх дозу відповідно до реакції пацієнта. Через ризик пригнічення дихання такі ж пруденційні заходи слід вживати для пацієнтів із серцевою недостатністю, зниженим артеріальним тиском, порушенням функції дихання, хронічною дихальною недостатністю, ХОЗЛ (хронічна легенева обструкція), синдромом апное уві сні. Під час терапії Тавором таких пацієнтів слід регулярно контролювати (як рекомендується з іншими бензодіазепінами та іншими психофармакологічними засобами).
Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути суїцид); у таких пацієнтів слід уникати застосування великої кількості Тавору.
Існуюча депресія може виникнути або погіршитися під час застосування бензодіазепінів, включаючи Тавор.Застосування бензодіазепінів може розкрити суїцидальні тенденції у пацієнтів з депресією, і їх не слід вводити без адекватної антидепресантної терапії.
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Тавор слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю та / або енцефалопатією, оскільки, як і всі бензодіазепіни, він може спричинити печінкову енцефалопатію.
Під час тривалого лікування або при лікуванні пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю доцільно проводити часті перевірки картини крові та функції нирок та / або печінки.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю дозу слід ретельно регулювати відповідно до реакції пацієнта.
У пацієнтів, у яких шлунково -кишкові або серцево -судинні розлади співіснують з тривогою, слід зазначити, що Тавор не показав значної користі при лікуванні шлунково -кишкового або серцево -судинного компонентів.
У щурів, які отримували лоразепам протягом більше одного року з дозуванням 6 мг / кг / добу, спостерігалося розширення стравоходу. доза для людей, що становить 10 мг / добу).
Ефект був оборотним лише в тому випадку, якщо лікування було припинено протягом 2 місяців після першого спостереження за явищем. Клінічне значення цього невідоме. Однак застосування Тавора протягом тривалого періоду та у пацієнтів геріатрії потребує обережності, і слід проводити частий контроль симптоми, пов'язані з розладами верхніх відділів шлунково -кишкового тракту.
Тому таблетки містять лактозу, тому не підходять для пацієнтів з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з депресантами центральної нервової системи (ЦНС): центральний депресивний ефект може посилюватися при одночасному застосуванні з алкоголем, барбітуратами, нейролептиками (нейролептиками), снодійними / заспокійливими, анксіолітиками, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами у випадку наркотичних анальгетиків може виникнути підвищена ейфорія, що призведе до посилення психічної залежності.
Одночасне застосування клозапіну та Тавору може спричинити виражену седацію, надмірне слиновиділення, атаксію.
Одночасне застосування препарату Тавор з вальпроатом може призвести до збільшення концентрації в плазмі та зменшення елімінації препарату Тавор.
При одночасному застосуванні з вальпроатом дозу тавору слід зменшити на 50%.
Одночасне застосування Тавору з пробенецидом може призвести до більш швидкого початку або подовження ефекту Тавору через більш тривалий період напіввиведення або зменшення загальної елімінації. Дозування Тавору слід зменшити на 50% при одночасному застосуванні з пробенецидом.
Введення теофіліну або амінофіліну може зменшити ефекти бензодіазепінів, включаючи Тавор.
Сполуки, що інгібують певні печінкові ферменти (особливо цитохром Р450), можуть збільшувати активність бензодіазепінів. У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон'югації.
Не було доведено, що система цитохрому Р-450 бере участь у метаболізмі Тавора, і, на відміну від багатьох бензодіазепінів, фармакокінетичні взаємодії, що включають систему Р-450, не спостерігалися з Тавором.
Повідомлялося про випадки надмірного ступору, значного зниження частоти дихання та, в одному випадку, гіпотензії при одночасному застосуванні Тавору з локсапіном.
Про втручання у лабораторні дослідження не повідомлялося та не ідентифіковано застосування лоразепаму.
04.6 Вагітність та лактація
Тавор не слід застосовувати під час вагітності. Прийом бензодіазепінів під час вагітності може завдати шкоди плоду. У кількох дослідженнях було запропоновано підвищений ризик вроджених вад розвитку, пов’язаних із застосуванням анксіолітичних засобів (хлордіазепоксид, діазепам, мепробамат) у першому триместрі вагітності; тому завжди уникайте введення бензодіазепінів протягом першого триместру вагітності.
Якщо препарат призначений жінці дітородного віку, їй слід звернутися до лікаря як у разі наміру завагітніти, так і у підозрі на вагітність щодо припинення прийому ліків.
У людей показники крові в пуповині свідчать про те, що Тавор та його глюкуронід проходять через плаценту. може з’явитися новонароджений. Такі симптоми, як гіпоактивність, гіпотонія, помірне пригнічення дихання, гіпотермія, апное, проблеми з харчуванням та метаболічні реакції, що змінюються внаслідок зниження стійкості до холоду, спостерігалися у новонароджених, матері яких вживали бензодіазепіни під час пізніх термінів вагітності або пологів.
Крім того, у немовлят, народжених від матерів, які хронічно приймали бензодіазепіни на пізніх термінах вагітності, може розвинутися фізична залежність, і вони можуть мати певний ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період.
Схоже, що кон'югація Тавора відбувається у новонароджених повільно, оскільки його глюкуронід виявляється в сечі протягом більше 7 днів. Глюкуронідація тавора може конкурентно пригнічувати кон'югацію білірубіну, що призводить до гіпербілірубінемії у новонародженого.
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям, якщо очікувана користь для жінки не перевищує потенційний ризик для новонародженого.
Седація та неможливість прийому грудного молока спостерігалися під час лактації у немовлят, матері яких приймали бензодіазепіни.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. Розділ 4.5).
Як і у випадку всіх пацієнтів, які отримують препарати, що діють на ЦНС, пацієнтам слід порекомендувати не користуватися небезпечними механізмами та не керувати автомобілем, доки вони не переконаються, що вони не дрімотні чи легкі на чолі з Тавором.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти, якщо вони виникають, зазвичай спостерігаються на початку лікування і зазвичай зменшуються за інтенсивністю або зникають у міру прогресування терапії або зменшення дози.
Найчастіше спостерігаються побічні ефекти: денна сонливість, притуплення емоцій, зниження пильності, сплутаність свідомості, втома, м’язова слабкість, атаксія, тупість.
Рідше спостерігалися: екстрапірамідні симптоми, тремтіння та запаморочення, дизартрія / труднощі мовлення, порушення зору (включаючи диплопію та помутніння зору), дезорієнтація, депресія, нудота, зміни апетиту, головний біль, судоми / судоми, амнезія, розгальмовування, ейфорія, кома , суїцидальні думки / спроби самогубства, порушення уваги / концентрації, порушення рівноваги, порушення сну, зміни лібідо, збудження, дерматологічні симптоми, включаючи дуже важкі реакції, алергічні шкірні реакції, алопецію, порушення очної функції, різні шлунково -кишкові розлади, запори, підвищення білірубіну, жовтяниця, збільшення печінкових трансаміназ, підвищення лужної фосфатази, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, реакції гіперчутливості, анафілактичні / анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, SIADH (синдром невідповідного виділення) один з антидіуретичних гормонів), гіпонатріємія, гіпотермія, гіпотензія, зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, апное, погіршення апное сну (ступінь пригнічення дихання при застосуванні бензодіазепінів залежить від дози; більш важка депресія виникає при більш високих дозах), погіршення обструктивної хвороби легенів та вегетативні прояви. Частота седації та відчуття нестабільності зростає з віком.
Вплив бензодіазепінів на ЦНС залежить від дози. Високі дози призводять до більш важкої депресії ЦНС.
У разі відносного передозування рідко можуть спостерігатися атаксія, дизартрія, гіпотензія, затримка сечі, порушення лібідо.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. Розділ 4.4).
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності; припинення терапії може призвести до явищ відскоку або відміни (див. Спеціальні попередження та запобіжні заходи). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
04.9 Передозування
Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, не очікується, що передозування буде небезпечним для життя, якщо не приймати одночасно інші депресанти ЦНС (включаючи алкоголь).
У постмаркетинговому досвіді передозування Тавором переважно відбувалося в поєднанні з алкоголем та / або іншими наркотиками.
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування бензодіазепінів для перорального застосування слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості або проводиться промивання шлунка, одразу після прийому, із захистом дихальних шляхів, якщо пацієнт позбавлений знайомства або у пацієнтів із симптомами . Ці операції повинні супроводжуватися загальною практикою реанімації, моніторингом життєво важливих показників та ретельним спостереженням за пацієнтом. Там, де існує ризик аспірації, не рекомендується викликати блювоту.
Тавор погано діалізується. Глюкуронід, неактивний метаболіт Тавора, може бути високо діалізованим.
Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи.
Передозування бензодіазепінів зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від помутніння і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають сонливість, дизартрію, розумову сплутаність свідомості та млявість. У більш важких випадках, таких як ті, які можуть виникнути після масивного споживання суїциду або при одночасному прийомі інших наркотиків або алкоголю, симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, гіпноз, парадоксальні реакції, депресію ЦНС, депресію серцево -судинну, пригнічення дихання, Кома 1-3 ступеня і смерть. "Флумазеніл" може бути корисним як протиотрута. Лікарі повинні знати про ризик виникнення судом у зв'язку з лікуванням флумазенілом, особливо у тих, хто тривалий час вживав бензодіазепіни та у разі передозування циклічних антидепресантів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: анксіолітики, похідні бензодіазепіну
Код ATC: N05BA06
Лоразепам (Тавор), засіб проти тривоги, є 1,4-бензодіазепіном, що має таку хімічну назву: 7-хлор-5- (о-хлорфеніл) -1,3-дигідро-3-гідрокси-2Н-1,4 -бензодіазепін -2 -он.
Лоразепам - це майже білий порошок, майже не розчинний у воді та слабо розчинний у спирті та хлороформі. Молекулярна маса - 321,2. Як і всі бензодіазепіни, Тавор здійснює анксіолітичні, снодійні та транквілізуючі дії пропорційно до введеної дози.
Точний механізм дії бензодіазепінів ще не з’ясований; проте, схоже, бензодіазепіни діють за допомогою різних механізмів. Імовірно, бензодіазепіни проявляють свою дію шляхом зв'язування зі специфічними рецепторами в різних місцях центральної нервової системи або шляхом посилення ефектів синаптичного або пресинаптичного гальмування, опосередкованого γ-аміномасляною кислотою, або безпосередньо впливаючи на механізми, які генерують потенціал d " дії.
Тавор терапевтично активний у надзвичайно низьких дозах. Його дія характеризується добре збалансованим захистом від наслідків психічного стресу та зменшенням емоційних реакцій на такі стреси; його анксіолітичний ефект особливо помітний.
Зі зменшенням або придушенням емоційних факторів Тавор усуває причини хвороб емоційного та психореактивного походження.
У сфері психотерапії психічні дослідження сприяють поліпшенню контактів між лікарем і пацієнтом. Отриманий ефект є дійсним доповненням до психотерапії.
Завдяки своєму сприятливому впливу на настрій та захисту від психічного стресу, Тавор може належним чином завершити антидепресантну терапію, а отже, застосовуватись у поєднанні з ним, а також з іншими поширеними психотропними препаратами, ефект яких він підсилює, доповнює та частково. прискорює його.
З одноразовою дозою ввечері Тавор полегшує сон, і результат сну цілком можна порівняти зі звичайним сном.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Тавор, що приймається всередину, швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 2-3 години після введення. Період напіввиведення некон'югованого Тавору в плазмі крові людини становить приблизно 12-16 годин. У клінічно значущих концентраціях Тавор зв'язується приблизно з 90% з білками плазми. Кон'югація з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивного глюкуроніду Тавора є основним процесом метаболічної трансформації. 70 -75% дози виводиться у вигляді глюкуроніду з сечею.
Рівні Tavor у плазмі пропорційні введеній дозі. Немає жодних доказів надмірного накопичення Тавору при прийомі протягом 6 місяців, а також жодних ознак індукції ферментів, що метаболізують лікарські засоби, за цих умов. Тавор не є субстратом для N-деалкілуючих ферментів цитохромної системи Р-450, і він не значно гідролізований.
Порівняльні дослідження у молодих та літніх людей показали, що фармакокінетика препарату Тавор залишається незмінною з віком. У пацієнтів із захворюваннями печінки (гепатит, алкогольний цироз) не повідомлялося про зміни всмоктування, розподілу, метаболізму та виведення. Як і у випадку інших бензодіазепінів, фармакокінетика лоразепаму може змінюватися при нирковій недостатності.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологія
Тавор показав дуже низьку гостру токсичність з LD50, що дорівнює (для перорального застосування): миша> 3000 мг / кг; щур> 5000 мг / кг; собака> 2000 мг / кг.
Численні підгострі та хронічні тести на токсичність були проведені на щурах та собаках. Були використані дози, які щодо маси тіла в тисячі разів перевищують ті, що визначені як щоденна терапія у людини.
Було показано, що Тавор має дуже низьку токсичність. Гістопатологічні, офтальмологічні та гематологічні дослідження, аналіз сечі та сироватки крові, проби базального метаболізму показали, що надзвичайно високі дози не спричиняють істотних біологічних змін.
Тератогенез
Численні випробування, проведені на кроликах, щурах та мишах, виключають тератогенну дію лоразепаму.
Канцерогенез, мутагенез
Ніяких доказів канцерогенного потенціалу у щурів або мишей під час 18-місячного дослідження з пероральним введенням Тавору не виявлено. "Дослідження" мутагенної активності Тавора щодо Drosophila melanogaster показало, що цей препарат мутагенно неактивний.
Дослідження народжуваності
Доімплантаційне дослідження на щурах, проведене пероральним препаратом Тавор у дозі 20 мг / кг, не показало зниження фертильності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Букальні таблетки TAVOR 1 мг та щічні таблетки TAVOR 2,5 мг
Допоміжні речовини: желатин; маніт
TAVOR 1 мг таблетки та TAVOR 2,5 мг таблетки
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, калій полярилін, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 6000, діоксид титану, тальк.
TAVOR 2 мг / мл пероральні краплі, розчин
Допоміжні речовини: маніт, етиловий спирт 95 °, деіонізована вода
06.2 Несумісність
На сьогоднішній день несумісності невідомо.
06.3 Строк дії
З неушкодженою упаковкою:
Таблетки: 2 роки
Букальні таблетки та краплі: 3 роки.
Оральні краплі після розчинення: 30 днів; зберігати в холодильнику (2 ° C - 8 ° C).
06.4 Особливі умови зберігання
Нічого особливого, крім загальних для всіх ліків.
Таблетки 1,0 мг і 2,5 мг: Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Краплі: щодо умов зберігання відновленого лікарського засобу див. Розділ 6.3.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
TAVOR 1 мг щічні таблетки: блістерна упаковка, що містить 20 щічних таблеток
TAVOR 2,5 мг щічні таблетки: блістерна упаковка, що містить 20 щічних таблеток
TAVOR 1 мг таблетки: блістерні упаковки (з ПВХ та алюмінію) 20 таблеток
TAVOR 2,5 мг таблетки: блістерні упаковки (з ПВХ та алюмінію) 20 таблеток
TAVOR 2 мг / мл пероральні краплі, розчин: скляна пляшка 20 мл
06.6 Інструкції з використання та поводження
Подивіться, що повідомляється у розділі 4.2.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Тавор 1,0 мг щічні таблетки: AIC n. 022531103
Тавор 2,5 мг букальні таблетки: AIC n. 022531127
Тавор 1,0 мг таблетки: AIC n. 022531053
Тавор таблетки 2,5 мг: AIC n. 022531077
Тавор 2 мг / мл оральні краплі, розчин: AIC n. 022531091
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Букальні таблетки: 07.07.1990 - 31.05.2010
Планшети: 29.04.1972 - 31.05.2010
Оральні краплі, розчин: 01/08/1980 - 31/05/2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 26.02.2013
