Діючі речовини: диклофенак
ВОЛТАРЕН 50 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Пакетні вставки Voltaren доступні для розмірів упаковки:- ВОЛТАРЕН 50 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
- ВОЛТАРЕН 100 мг таблетки з пролонгованим вивільненням ВОЛТАРЕН 75 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
- ВОЛТАРЕН 50 мг розчинні таблетки
- ВОЛТАРЕН 75 мг / 3 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування
- ВОЛТАРЕН супозиторії 100 мг
Чому використовується Вольтарен? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Терапевтичні показання
Запальні та дегенеративні ревматичні захворювання, такі як:
- ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт
- артроз
- несуглобовий ревматизм
Біль від запалення неревматичного походження або після травми.
Лікування менструальних болів.
Протипоказання Коли Вольтарен не слід застосовувати
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
- Підвищена чутливість до інших анальгетиків, жарознижуючих засобів, нестероїдних протизапальних препаратів, зокрема до ацетилсаліцилової кислоти.
- Попередні захворювання печінки.
- Активна виразка шлунково -кишкового тракту, кровотеча або перфорація.
- Шлунково -кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗЗ, або історія рецидивуючої виразкової хвороби / кровотечі (два або більше окремих епізоду доведеної виразки або кровотечі).
- Останній триместр вагітності та під час лактації (див. "Особливі попередження").
- Важка печінкова недостатність.
- Важка ниркова недостатність.
- Явна застійна серцева недостатність (NYHA клас II-IV), ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та / або церебральна васкулопатія.
- У пацієнтів з тривалою кровотечею та кровоточивим діатезом.
- Як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, які пережили напади астми, кропив’янку або гострий риніт після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
- У разі зміни виробництва клітин крові.
- У разі інтенсивної терапії діуретиками (див. "Взаємодії").
- Вольтарен 50 мг, гастростійкі таблетки, також протипоказаний у дитячому віці (
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Вольтарен
Загальна інформація
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, вводячи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. "Доза, спосіб та час введення" та наведені нижче параграфи щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
Слід уникати застосування диклофенаку одночасно з іншими системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів, що свідчать про синергетичну користь, та на основі потенційних адитивних побічних ефектів.
Пацієнти літнього віку: На базовому медичному рівні, людям похилого віку потрібна обережність. Особливо у слабких літніх пацієнтів або у пацієнтів з низькою масою тіла рекомендується застосування найменшої ефективної дози.
Як і у випадку інших НПЗЗ, у рідкісних випадках без попереднього впливу диклофенаку можуть також виникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
Як і інші НПЗЗ, Вольтарен може маскувати ознаки та симптоми інфекцій завдяки своїм фармакодинамічним властивостям.
Шлунково -кишкові ефекти
Під час лікування усіма нестероїдними протизапальними засобами, включаючи диклофенак, повідомлялося про них і вони можуть з’явитися в будь -який час, з попереджувальними симптомами або без них, або з попередньою історією серйозних шлунково -кишкових подій, шлунково -кишкової кровотечі, виразки та перфорації, які можуть бути фатальними. Як правило, вони мають більш серйозні наслідки у літніх людей.Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, виникає шлунково -кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату слід припинити.
Як і у випадку всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, обов’язковий ретельний медичний нагляд, і при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що вказують на розлади шлунково -кишкового тракту або з анамнезом, що свідчить про виразку шлунка чи кишечника, кровотечу чи перфорацію, слід дотримуватися особливої обережності (див. Побічні ефекти"). Ризик кровотеч із шлунково -кишкового тракту вищий при збільшенні доз НПЗЗ та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо це ускладнено кровотечею або перфорацією. У літніх людей частіше спостерігаються побічні реакції, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути смертельними (див. "Побічні ефекти"). Для зменшення ризику токсичності ШКТ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, а також у літніх людей лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчій ефективній дозі.
Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти АСК / аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик шлунково -кишкових подій (див. Нижче та "Взаємодії") .
Пацієнти з токсичністю шлунково -кишкового тракту в анамнезі, особливо люди похилого віку, повинні повідомляти про будь -які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково -кишкову кровотечу), особливо на ранніх стадіях лікування.
Пацієнтам, які одночасно приймають супутні ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як «аспірин» (див. «Взаємодії»), рекомендується дотримуватися обережності.
У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають Вольтарен 50 мг, шлунково-стійкі таблетки, лікування слід припинити. Слід також ретельно стежити за медичним наглядом та обережністю у пацієнтів з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки ці стани можуть посилюватися (див. «Небажані ефекти»).
Печінкові ефекти
При призначенні диклофенаку пацієнтам з печінковою недостатністю необхідний ретельний медичний нагляд, оскільки стан може погіршитися.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, значення одного або кількох ферментів печінки можуть зрости. Під час тривалого лікування диклофенаком як запобіжний захід показані регулярні перевірки функції печінки.
Якщо параметри функції печінки постійно змінюються або погіршуються, якщо розвиваються клінічні ознаки або послідовні симптоми захворювання печінки, або якщо виникають інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), лікування диклофенаком слід припинити. "Гепатит із застосуванням диклофенаку" може протікати без продромальних симптомів.
Особливу обережність слід приділяти застосуванню диклофенаку пацієнтам з печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.
Ефекти нирок
Оскільки у зв’язку з терапією НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряки, особлива обережність потрібна у разі серцевої або ниркової недостатності, артеріальної гіпертензії в анамнезі, у літніх людей, у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики або лікарські засоби, які можуть суттєво вплинути на нирки. функцій і у тих пацієнтів із значним виснаженням позаклітинного об’єму внаслідок будь -якої причини (наприклад, до або після важкої операції) (див. «Протипоказання»).
У таких випадках рекомендується моніторинг ниркової функції як запобіжний захід при призначенні диклофенаку. Зазвичай припинення терапії супроводжується поверненням до умов до початку лікування.
Шкірні ефекти
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з них з летальним результатом, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов'язані із застосуванням НПЗЗ (див. "Побічні ефекти"). мають більший ризик виникнення цих реакцій: початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Вольтарен слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Пацієнти з артеріальною гіпертензією та / або застійною серцевою недостатністю (NYHA клас I) потребують належного моніторингу та інструкцій, оскільки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряки.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані послідовно вказують на підвищений ризик артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту), пов'язаних із застосуванням диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг / добу) та при тривалому лікуванні.
Пацієнтів із значними факторами ризику серцево -судинних подій (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обстеження.
Оскільки серцево -судинні ризики диклофенаку можуть збільшуватися з дозою та тривалістю експозиції, слід застосовувати найкоротшу можливу тривалість та найнижчу ефективну добову дозу. Відповідь на терапію та необхідність покращення симптомів слід періодично переоцінювати.
Пацієнтів із застійною серцевою недостатністю (клас NYHA I), встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обстеження.
Пацієнти повинні бути обережні щодо ознак та симптомів серйозних атеротромботичних подій (наприклад, біль у грудях, задишка, слабкість, нечітка мова), які можуть виникнути без попередження. Пацієнтам слід надати вказівку негайно звернутися до лікаря у разі виникнення будь -якої з цих подій.
Гематологічні ефекти
Під час тривалого лікування диклофенаком, як і з іншими НПЗЗ, показаний аналіз крові.
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.Пацієнтів з гемостатичними дефектами слід ретельно контролювати.
Існуюча астма
У пацієнтів з астмою сезонний алергічний риніт, набряк слизової оболонки носа (наприклад, поліпи в носі), хронічна обструктивна хвороба легень або хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо у зв’язку з симптомами, подібними до алергічного риніту), частіше, ніж у інших пацієнтів, НПЗЗ, такі як загострення астми (так звана анальгетична непереносимість / анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. Тому таким пацієнтам (готуючись до невідкладної допомоги) рекомендуються спеціальні запобіжні заходи. Це також стосується пацієнтів, які мають алергію на інші речовини, наприклад. з шкірними реакціями, свербінням або кропив’янкою.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Вольтарену
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Нижче наведено такі взаємодії, які спостерігаються з диклофенаком, стійкими до гастростійкості, та / або іншими лікарськими формами диклофенаку.
Літій: при одночасному застосуванні з препаратами, що містять літій, диклофенак може підвищити його концентрацію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію в сироватці крові.
ДигоксинПри одночасному застосуванні з іншими препаратами, що містять дигоксин, диклофенак може підвищити концентрацію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.
Діуретики та гіпотензивні засоби: Як і інші НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета -адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) може спричинити зниження їх антигіпертензивної дії. Тому комбінацію слід приймати з обережністю та пацієнтам, особливо люди похилого віку, повинні періодично контролювати свій артеріальний тиск.
У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназну систему, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливий гострий ниркова недостатність, зазвичай оборотна. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають Вольтарен одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II.
Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, а після початку супутньої терапії та періодично після цього слід проводити моніторинг функції нирок, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок підвищеного ризику нефротоксичності.
Супутнє лікування препаратами, що зберігають калій, може бути пов'язане зі збільшенням рівня калію в сироватці крові, тому його слід часто контролювати (див. "Застереження щодо застосування").
Інші НПЗЗ та кортикостероїди: одночасне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних препаратів може збільшити частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (див. "Застереження щодо застосування").
Антикоагулянти та антиагреганти: Рекомендується обережність, оскільки одночасне застосування може збільшити ризик кровотечі (див. "Застереження щодо застосування"). Хоча з даних клінічних досліджень немає ознак того, що "диклофенак впливає на антикоагулянтну дію", є окремі повідомлення про підвищений ризик кровотечі при одночасному застосуванні диклофенаку та антикоагулянтної терапії. За цими пацієнтами рекомендується ретельне спостереження. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): Одночасне застосування системних НПЗЗ, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. "Застереження щодо застосування").
Протидіабетичнийi: Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна приймати одночасно з пероральними антидіабетиками без зміни їх клінічного ефекту. Однак були поодинокі повідомлення про гіпо- та гіперглікемічні ефекти з необхідністю зміни дозування протидіабетичних засобів, що вводяться під час лікування диклофенаком. З цієї причини рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові як запобіжний захід у разі супутньої терапії.
Метотрексат: диклофенак може пригнічувати ниркові канальцеві вивільнення метотрексату шляхом збільшення його рівнів. Рекомендується бути обережним при введенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, за 24 години до або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові та, отже, може підвищитися токсичність цієї речовини.
Циклоспорин: через свою дію на ниркові простагландини, диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину. Тому диклофенак слід призначати у менших дозах, ніж у пацієнтів, які не перебувають на лікуванні циклоспорином.
Хінолонові антибактеріальні засоби: Були поодинокі повідомлення про судоми, ймовірно, через одночасне застосування хінолонів та НПЗЗ.
Фенітоїн: При застосуванні фенітоїну разом з диклофенаком рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові через очікуване збільшення експозиції фенітоїну.
Колестипол і холестирамін: Ці засоби можуть викликати затримку або зменшення абсорбції диклофенаку. Тому рекомендується вводити диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після введення колестиполу / холестираміну.
Потужні інгібітори CYP2C9: Рекомендується обережність при призначенні диклофенаку разом з потужними інгібіторами CYP2C9 (такими як сульфінпіразон та вориконазол); це може призвести до значного збільшення пікових концентрацій у плазмі та впливу диклофенаку через інгібування його метаболізму.
Попередження Важливо знати, що:
Фертильність, вагітність та грудне вигодовування
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Родючість
Як і інші НПЗЗ, застосування Вольтарену може погіршити жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Необхідно розглянути можливість припинення застосування диклофенаку жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять тестування на безпліддя.
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плоду.
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих вад збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Збільшення дози та тривалості терапії.Виявлено, що введення інгібіторів синтезу простагландинів у тварин призводить до збільшення втрат до та після імплантації, а також до ембріонально-фетальної смертності.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, включаючи серцево -судинні, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалої пологів.
Отже, вольтарен 50 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, протипоказані протягом третього триместру вагітності.
Час годування
Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає у грудне молоко в невеликих кількостях, тому рекомендується не вводити Вольтарен під час годування груддю, щоб уникнути небажаних ефектів у немовляти.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами
Пацієнтам, які відчувають порушення зору, запаморочення, запаморочення, сонливість або інші розлади центральної нервової системи при застосуванні диклофенаку, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Гастростійкі таблетки Вольтарен містять лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Гідрогенізоване багатоатомне касторове масло
Шлунково-стійкі таблетки Вольтарен містять гідрогенізовану багатоатомну касторову олію. Це може викликати розлад шлунка та діарею.
Дозування та спосіб застосування Вольтарен: дозування
Побічні ефекти можна звести до мінімуму шляхом введення найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. "Застереження щодо застосування").
Загальне населення
Як правило, початкова добова доза диклофенаку становить 100-150 мг. У більш легких випадках, а також при тривалій терапії зазвичай достатньо 75-100 мг на добу. Добову дозу зазвичай слід призначати у 2-3 прийоми.
При первинній дисменореї добова доза, яку необхідно індивідуально регулювати, становить 50-150 мг; спочатку слід ввести дозу 50-100 мг, а при необхідності збільшити під час наступних менструальних циклів, максимум до 150 мг на день. Лікування слід починати, коли з’являються перші симптоми, і, залежно від симптомів, тривати кілька днів.
Для усунення нічного болю та ранкової скутості лікування таблетками протягом дня може бути доповнено введенням супозиторія перед сном (до максимальної загальної добової дози 150 мг).
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, а також не подрібнювати і не розжовувати. Тому у всіх випадках, коли потрібна 75 мг одинична доза, слід використовувати іншу лікарську форму Вольтарену.
Особливі популяції
Педіатричні пацієнти
Таблетки, стійкі до гастрорезистентності, не слід застосовувати дітям та підліткам до 14 років.
Літні громадяни
При лікуванні літніх пацієнтів дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити "можливе зменшення зазначених вище доз" (див. "Застереження щодо застосування").
Пацієнти із застійною серцевою недостатністю (NYHA 1) або значними факторами серцево -судинних захворювань Пацієнтів із значними факторами ризику серцево -судинних захворювань слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обдумування (див. "Застереження щодо застосування").
Порушення функції нирок
Вольтарен протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. «Протипоказання»).
Рекомендується обережність при призначенні Вольтарену пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (див. "Застереження щодо застосування"). Печінкова недостатність Вольтарен протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. "Протипоказання").
Рекомендується обережність при призначенні Вольтарену пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (див. "Застереження щодо застосування").
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Voltaren
Симптоми
Немає типової клінічної картини внаслідок передозування диклофенаку. Передозування може викликати такі симптоми, як блювота, шлунково -кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У разі значного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікувальні заходи
Лікування гострого нестероїдного протизапального отруєння, включаючи диклофенак, по суті складається з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. У разі таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади та пригнічення дихання, слід прийняти підтримуючі та лікувальні заходи. симптоматичний.
У разі передозування слід вжити наступних терапевтичних заходів:
- всмоктування слід якомога швидше запобігти промиванням шлунка та обробкою активованим вугіллям;
- у разі ускладнень (гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, роздратування шлунково -кишкового тракту та пригнічення дихання) слід застосовувати підтримуючі та симптоматичні методи лікування;
- специфічні методи лікування, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не дозволяють усунути нестероїдні протизапальні препарати через їх високе зв’язування з білками плазми та їх значний метаболізм.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Вольтарену негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування Вольтарену, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Вольтарена
Як і всі ліки, Вольтарен може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні реакції перераховані за частотою, спочатку найчастіше, за такою умовою: поширені (≥ 1/100,
Наступні побічні ефекти включають ті, про які повідомлялося при короткостроковому або тривалому застосуванні.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.
Порушення імунної системи
Рідко: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи гіпотензію та шок).
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні розлади
Дуже рідко: дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмари, дратівливість, психотичні реакції.
Розлади нервової системи
Часто: головний біль, запаморочення.
Рідко: сонливість.
Дуже рідко: парестезії, погіршення пам’яті, судоми, тривога, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу.
Очні розлади
Дуже рідко: порушення зору, помутніння зору, диплопія.
Порушення у вусі та лабіринті
Часто: запаморочення.
Дуже рідко: шум у вухах, порушення слуху.
Патології серця
Нечасто *: інфаркт міокарда, серцева недостатність, серцебиття, біль у грудях.
Судинні патології
Дуже рідко: гіпертонія, васкуліт.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: астма (включаючи задишку).
Дуже рідко: пневмонія.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту.
Рідко: гастрит, шлунково -кишкова кровотеча, гематемеза, геморагічна діарея, мелана, виразка шлунково -кишкового тракту (з або без кровотечі та перфорації).
Дуже рідко: коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, розлади стравоходу, діафрагмоподібний кишковий стеноз, панкреатит.
Гепатобіліарні порушення
Часто: підвищення рівня трансаміназ.
Рідко: гепатит, жовтяниця, порушення печінки.
Дуже рідко: фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: висип.
Рідко: кропив’янка.
Дуже рідко: Бульозний дерматит, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості, пурпура, анафілактоїдна пурпура, свербіж.
Ниркові та сечові розлади
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирок.
Загальні розлади та стан на місці введення
Рідко: набряки.
* Частота відображає дані про тривале лікування високими дозами (150 мг / добу).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Інформація про безпечність цього препарату
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці. Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови збереження
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Композиція
В одній таблетці міститься
Діюча речовина: диклофенак натрію 50 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; стеарат магнію; безводний колоїдний кремнезем; моногідрат лактози; мікрокристалічна целюлоза; повідон; карбоксиметил А натрію крохмалю; тальк; гіпромелоза; гідрогенізована багатоатомна рицинова олія; червоний оксид заліза; жовтий оксид заліза; диоксид титану; 30 -відсотковий сополімер поліакрилатної дисперсії; макроголі; силіконова емульсія проти піни.
Лікарська форма та зміст
Гастростійкі таблетки: коробка з 30 таблетками
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ВОЛТАРЕН 50 МГ ХАРЧОВОСТІЙНІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна гастростійка таблетка містить:
Діюча речовина: диклофенак натрію 50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, багатоатомне гідрогенізоване касторове масло.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Гастростійкі таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Запальні та дегенеративні ревматичні захворювання:
• ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт;
• артроз;
• позасуглобовий ревматизм.
Хворобливі стани запалення позаревматичного або посттравматичного походження.
Симптоматичне лікування первинної дисменореї.
04.2 Дозування та спосіб введення
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, не розщеплюючи і не розжовуючи.
Дорослі
Як правило, початкова добова доза становить 100-150 мг. У більш легких випадках, а також при тривалій терапії зазвичай достатньо 75-100 мг на добу.
Добову дозу зазвичай слід призначати у 2-3 прийоми. Для усунення нічного болю та ранкової скутості лікування таблетками протягом дня може бути доповнено введенням супозиторія перед сном (до максимальної загальної добової дози 150 мг).
При первинній дисменореї добова доза, яку необхідно індивідуально регулювати, становить 50-150 мг; спочатку слід ввести дозу 50-100 мг, а при необхідності збільшити під час наступних менструальних циклів, максимум до 150 мг на день. Лікування слід починати, коли з’являються перші симптоми, і, залежно від симптомів, тривати кілька днів.
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз (див. Також розділ 4.4).
Діти та підлітки
Вольтарен 50 мг шлунково-стійкі таблетки не слід застосовувати дітям та підліткам до 14 років.
04.3 Протипоказання
• Відома гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, як правило, до інших анальгетиків, жарознижуючих, нестероїдних протизапальних засобів і, зокрема, до ацетилсаліцилової кислоти.
• Попередні захворювання печінки.
• Активна виразка шлунково -кишкового тракту, кровотеча або перфорація.
• Шлунково -кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані з попереднім активним лікуванням, або історія рецидивуючої виразкової хвороби / кровотечі (два або більше окремих епізоду доведеної виразки або кровотечі).
• Останній триместр вагітності та під час лактації (див. Розділ 4.6).
• Тяжка серцева, печінкова або ниркова недостатність (див. Розділ 4.4).
• У пацієнтів з тривалою кровотечею та кровотечею з діатезом.
• Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), Вольтарен також протипоказаний тим пацієнтам, які пережили напади астми, кропив’янку, гострий риніт після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших протизапальних препаратів.
• Продукт не слід використовувати під час інтенсивної сечогінної терапії
• У разі змін кровотворення
• Вольтарен 50 мг шлунково-стійкі таблетки також протипоказаний у дитячому віці (
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Загальна інформація
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.2 та пункти нижче щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
Слід уникати застосування диклофенаку одночасно з іншими системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів, що свідчать про синергетичну користь, та на основі потенційних адитивних побічних ефектів.
Літні громадяни: на базовому медичному рівні обережність потрібна людям похилого віку. Особливо у слабких літніх пацієнтів або у пацієнтів з низькою масою тіла рекомендується застосування найменшої ефективної дози.
Як і у випадку інших НПЗЗ, у рідкісних випадках без попереднього впливу диклофенаку можуть також виникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
Як і інші НПЗЗ, Вольтарен може маскувати ознаки та симптоми інфекцій завдяки своїм фармакодинамічним властивостям.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Гастростійкі таблетки Вольтарен містять лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Шлунково-стійкі таблетки Вольтарен містять гідрогенізовану багатоатомну касторову олію, яка може викликати розлад шлунка та діарею.
Шлунково -кишкові ефекти
Під час лікування усіма нестероїдними протизапальними засобами, включаючи диклофенак, повідомлялося про них і вони можуть виникнути в будь -який час, з попереджувальними симптомами або без них, або з попередньою історією серйозних шлунково -кишкових подій, шлунково -кишкової кровотечі, виразки та перфорації, які можуть бути фатальними. Як правило, вони мають більш серйозні наслідки у літніх людей. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, виникає шлунково -кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату слід припинити.
Як і у випадку усіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, обов’язковий ретельний медичний нагляд, і при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що свідчать про розлади шлунково -кишкового тракту або з анамнезом, що свідчить про виразку шлунка чи кишечника, кровотечу чи перфорацію, слід дотримуватися особливої обережності (див. Розділ 4.8.) .
Ризик кровотеч із шлунково -кишкового тракту вищий при збільшенні доз НПЗЗ та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо це ускладнено кровотечею або перфорацією. У літніх людей частіше виникають побічні реакції, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути смертельними (див. Розділ 4.8).
Для зменшення ризику токсичності ШКТ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, а також у літніх людей лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчій ефективній дозі (див. Також розділ 4.2).
Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти АСК / аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик шлунково -кишкових подій (див. Нижче та параграф 4.5).
Пацієнти з токсичністю шлунково -кишкового тракту в анамнезі, особливо люди похилого віку, повинні повідомляти про будь -які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково -кишкову кровотечу), особливо на ранніх стадіях лікування.
Пацієнтам, які одночасно приймають супутні ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як аспірин, рекомендується з обережністю (див. Розділ 4.5).
Необхідно також ретельно стежити та бути обережними у пацієнтів з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки ці стани можуть загостритися (див. Розділ 4.8).
Печінкові ефекти
При призначенні диклофенаку пацієнтам з печінковою недостатністю необхідний ретельний медичний нагляд, оскільки стан може погіршитися.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, значення одного або кількох ферментів печінки можуть зрости.
Під час тривалого лікування диклофенаком як запобіжний захід показані регулярні перевірки функції печінки.
Якщо параметри функції печінки постійно змінюються або погіршуються, якщо розвиваються клінічні ознаки або послідовні симптоми захворювання печінки, або якщо виникають інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), лікування диклофенаком слід припинити. "Гепатит із застосуванням диклофенаку" може протікати без продромальних симптомів.
Особливу обережність слід приділяти застосуванню диклофенаку пацієнтам з печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.
Ефекти нирок
Оскільки у зв’язку з терапією НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряки, особлива обережність потрібна у разі серцевої або ниркової недостатності, артеріальної гіпертензії в анамнезі, у літніх людей, у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики або лікарські засоби, які можуть суттєво вплинути на нирки. функцій та у тих пацієнтів із значним виснаженням позаклітинного об’єму внаслідок будь -якої причини (наприклад, до або після важкої операції) (див. розділ 4.3).
У таких випадках рекомендується моніторинг ниркової функції як запобіжний захід при призначенні диклофенаку. Зазвичай припинення терапії супроводжується поверненням до умов до початку лікування.
Шкірні ефекти
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з яких летальні, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов'язані із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ 4.8). мають найбільший ризик для цих реакцій: початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Вольтарен слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Необхідний адекватний моніторинг та вказівки для пацієнтів з артеріальною гіпертензією легкої та помірної тяжкості та / або застійною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряки.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг / добу) та при тривалому лікуванні, може бути пов’язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, міокарда або інсульту).
Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обстеження. Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних подій (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Гематологічні ефекти
Під час тривалого лікування диклофенаком, як і з іншими НПЗЗ, показаний аналіз крові.
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.Пацієнтів з гемостатичними дефектами слід ретельно контролювати.
Існуюча астма
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, поліпами носа), хронічною обструктивною хворобою легенів або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо якщо вони пов’язані з симптомами, подібними до алергічного риніту), вони зустрічаються частіше, ніж у інших пацієнтів реакції на НПЗЗ, такі як загострення астми (так звана анальгетична непереносимість / анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. Тому таким пацієнтам (готуючись до невідкладної допомоги) рекомендується вживати особливих запобіжних заходів. Це також стосується пацієнтів, які мають алергію на інші речовини, наприклад. з шкірними реакціями, свербінням або кропив’янкою.
Інші ефекти
Застосування диклофенаку, а також будь -якого препарату, що пригнічує синтез простагландинів та циклооксигеназу, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти.
Прийом Вольтарену слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Нижче наведено такі взаємодії, які спостерігаються з диклофенаком, стійкими до гастростійкості, та / або іншими лікарськими формами диклофенаку.
Літій: при одночасному застосуванні з препаратами, що містять літій, диклофенак може підвищити його концентрацію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію в сироватці крові.
Дигоксин: при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що містять дигоксин, диклофенак може підвищити їх концентрацію в плазмі. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.
Діуретики та гіпотензивні засоби: Як і інші НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета -адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) може спричинити зниження їх антигіпертензивної дії. Тому комбінацію слід приймати з обережністю та пацієнтам, особливо люди похилого віку, повинні періодично контролювати свій артеріальний тиск.
У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназну систему, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, у тому числі можлива гостра ниркова недостатність, зазвичай оборотна. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають Вольтарен одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Пацієнти повинні бути належним чином гідратовані, а після початку супутньої терапії, а потім періодично після цього, особливо після застосування діуретиків та інгібіторів АПФ, слід розглядати моніторинг ниркової функції через підвищений ризик нефротоксичності.
Одночасне лікування калійзберігаючими препаратами може бути пов'язане зі збільшенням рівня калію в сироватці крові, тому його слід часто контролювати (див. Розділ 4.4).
Інші НПЗЗ та кортикостероїди: Одночасне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних засобів може збільшити частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (див. розділ 4.4).
Антикоагулянти та антиагреганти: Рекомендується обережність, оскільки одночасне застосування може збільшити ризик кровотечі (див. Розділ 4.4). Хоча з даних клінічних випробувань немає ознак "впливу диклофенаку на антикоагулянтну дію", були окремі повідомлення про підвищений ризик кровотечі при одночасному застосуванні диклофенаку та антикоагулянтної терапії. Для цих пацієнтів рекомендується ретельне спостереження .
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): одночасне застосування системних НПЗЗ, включаючи диклофенак та СІЗЗС, може збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ 4.4).
Протидіабетичний: Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна приймати одночасно з пероральними антидіабетиками без зміни їх клінічного ефекту. Однак були поодинокі повідомлення про гіпо- та гіперглікемічні ефекти з необхідністю зміни дозування протидіабетичних засобів, що вводяться під час лікування диклофенаком. З цієї причини рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові як запобіжний захід у разі супутньої терапії.
Метотрексат: диклофенак може пригнічувати ниркові канальцеві вивільнення метотрексату, збільшуючи його рівні. Рекомендується бути обережним при введенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, за 24 години до або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові та, отже, може підвищитися токсичність цієї речовини.
Циклоспорин: через дію на ниркові простагландини, диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину. Тому диклофенак слід призначати у менших дозах, ніж у пацієнтів, які не перебувають на лікуванні циклоспорином.
Хінолонові антибактеріальні засоби: Були поодинокі повідомлення про судоми, ймовірно, через одночасне застосування хінолонів та НПЗЗ.
Фенітоїн: При застосуванні фенітоїну разом з диклофенаком рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові через очікуване збільшення експозиції фенітоїну.
Колестипол і холестирамін: ці засоби можуть викликати затримку або зменшення абсорбції диклофенаку, тому рекомендується вводити диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після введення колестиполу / холестираміну.
Потужні інгібітори CYP2C9: Рекомендується обережність при призначенні диклофенаку разом з потужними інгібіторами CYP2C9 (такими як сульфінпіразон та вориконазол); це може призвести до значного збільшення пікових концентрацій у плазмі та впливу диклофенаку через інгібування його метаболізму.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плоду.
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик збільшується Встановлено, що введення інгібіторів синтезу простагландинів у тварин призводить до збільшення втрат перед імплантацією та після імплантації та ембріонально-фетальної смертності.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, включаючи серцево -судинні, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом першого та другого триместру вагітності не слід призначати диклофенак, за винятком строго необхідних випадків.
Якщо диклофенак використовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, дозу та тривалість лікування слід максимально знизити.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддаватися впливу
плід:
• серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
• можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може мати місце навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів.
Отже, диклофенак протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Час годування
Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає у грудне молоко в невеликих кількостях, тому рекомендується не вводити Вольтарен під час годування груддю, щоб уникнути небажаних ефектів у немовляти.
Родючість
Як і інші НПЗЗ, застосування Вольтарену може погіршити жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Необхідно розглянути питання про припинення застосування диклофенаку у жінок, які мають труднощі із зачаттям або проходять тестування на безпліддя (див. Також розділ 4.4).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам, які відчувають порушення зору, запаморочення, запаморочення, сонливість або інші розлади центральної нервової системи при застосуванні диклофенаку, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції (Таблиця 1) перераховані за частотою, спочатку найчастіше, за такою умовою: поширені (≥ 1/100,
Наступні ефекти включають ті, про які повідомляється при короткочасному або тривалому застосуванні.
Таблиця 1
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг / добу) та для тривалого лікування, може бути пов’язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, міокарда або інсульту) (див. розділ 4.4).
04.9 Передозування
Симптоми
Немає типової клінічної картини внаслідок передозування диклофенаку. Передозування може викликати такі симптоми, як блювота, шлунково -кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У разі значного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікувальні заходи
Лікування гострого нестероїдного протизапального отруєння, включаючи диклофенак, по суті складається з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. У разі таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади та пригнічення дихання, слід прийняти підтримуючі та лікувальні заходи. симптоматичний.
Специфічні методи лікування, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, навряд чи допоможуть усунути нестероїдні протизапальні препарати, включаючи диклофенак, через їх високе зв’язування з білками плазми крові та широкий метаболізм.
Після прийому потенційно токсичної передозування можна розглянути можливість застосування активованого вугілля, тоді як спорожнення шлунка (наприклад, блювота, промивання шлунка) може бути розглянуто після прийому потенційно небезпечної для життя передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби, похідні оцтової кислоти та споріднені речовини
Код ATC: M01A B05
Механізм дії
Вольтарен містить диклофенак натрію, нестероїдну молекулу з сильними протиревматичними, протизапальними, знеболюючими та жарознижувальними властивостями. Інгібування біосинтезу простагландинів, продемонстроване експериментально, вважається фундаментальним для механізму його дії. Простагландини відіграють важливу роль у спровокуванні запалення, болю та лихоманки.
Фармакодинамічні ефекти
При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболюючі властивості Вольтарена викликають клінічну реакцію, що характеризується вираженим поліпшенням ознак та симптомів, таких як біль у спокої, біль при русі, ранкова скутість, набряк суглобів, а також покращення функції .
У посттравматичних та післяопераційних запальних станах Вольтарен швидко знімає як спонтанний біль, так і біль при русі, зменшує запальний набряк та набряк рани.
Вольтарен також показав помітний знеболюючий ефект при помірних або сильних болях неревматичного походження у клінічних дослідженнях. Клінічні дослідження також показали, що Вольтарен здатний знімати біль при первинній дисменореї.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після проходження через шлунок диклофенак повністю поглинається шлунково-стійкими таблетками. Незважаючи на те, що всмоктування відбувається швидко, його початок може затриматися через гастростійкого покриття таблетки.
Середня пікова концентрація у плазмі становить 1,5 мкг / мл (5 мкмоль / л) і досягається приблизно через дві години після прийому таблетки по 50 мг.
Проходження таблетки через шлунок відбувається повільніше при прийомі під час або після їди, ніж при прийомі перед їжею, але кількість поглинутого диклофенаку залишається незмінним.
Оскільки приблизно половина диклофенаку метаболізується в печінці через ефект першого проходження, площа під кривою (AUC) після перорального або ректального введення становить приблизно половину площі, отриманої після введення еквівалентної дози.
Фармакокінетичний профіль залишається незмінним навіть після багаторазового введення. Не спостерігається явищ накопичення, якщо дотримуються рекомендовані інтервали між однією дозою та наступною.
Введення дітям еквівалентних доз (виражених у мг / кг маси тіла) призводить до концентрацій у плазмі, подібних до тих, що спостерігаються у дорослих.
Розповсюдження
Зв’язування з білками: 99,7% диклофенаку зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном (99,4%). Розрахований видимий об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л / кг.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де концентрація в плазмі вимірюється через 2-4 години після досягнення піку плазми. Очевидний період напіввиведення для виведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин.
Через 2 години після досягнення пікових значень у плазмі крові концентрація активної речовини в синовіальній рідині вже вища, ніж у плазмі, і залишається такою до 12 годин.
Біотрансформація
Біотрансформація диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації молекули як такої, але переважно шляхом одноразового або багаторазового гідроксилювання та метоксилування, що призводить до виникнення різних фенольних метаболітів (диклофенак-3 "-гідрокси-, 4" -гідрокси-, 5-гідрокси- , 4 "-5-дигідрокси- та 3" -гідрокси-4 "-метокси-диклофенак). Останні переважно перетворюються на глюкуронові кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, але в значно меншій мірі, ніж диклофенак.
Ліквідація
Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263 ± 56 мл / хв (середнє значення ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення з плазми становить 1-2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, мають короткий період напіввиведення з плазми 1-3 години. Один метаболіт, 3 "-гідрокси-4" -метокси-диклофенак, має значно більший "період напіввиведення з плазми крові; однак цей метаболіт практично неактивний.
Близько 60% введеної дози виводиться із сечею у вигляді глюкуронового кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється на глюкуронові кон’югати; Менше 1% виводиться у незміненому вигляді.
Характеристика у пацієнтів
Не було виявлено відповідних відмінностей у всмоктуванні ліків, метаболізмі, екскреції, пов'язаних з віком.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, при дотриманні нормального режиму дозування, після одноразової дози не відбувається накопичення незміненої активної речовини. Зі значеннями кліренсу креатиніну теоретичні рівноважні рівні гідроксильованих метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у звичайних пацієнтів. Однак метаболіти з часом виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або некомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі ж, як у пацієнтів без захворювань печінки.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Диклофенак
Доклінічні дані досліджень токсичності гострих та повторних доз, а також дані генотоксичності, мутагенності та канцерогенності з використанням диклофенаку не показували особливого ризику для людини у звичайних терапевтичних дозах.
Інгібітори синтезу простагландинів
Немає ніякої додаткової інформації про доклінічні дані, окрім тієї, про яку вже повідомлялося в іншому місці цього короткого опису характеристик препарату (див. Розділ 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Кукурудзяний крохмаль; стеарат магнію; безводний колоїдний кремнезем; моногідрат лактози; мікрокристалічна целюлоза; повідон; карбоксиметил А натрію крохмалю; тальк; гіпромелоза; гідрогенізована багатоатомна рицинова олія; червоний оксид заліза; жовтий оксид заліза; диоксид титану; 30 -відсотковий сополімер поліакрилатної дисперсії; макроголі,; силіконова емульсія проти піни.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Гастростійкі таблетки Вольтарен слід зберігати подалі від очей та недоступного для дітей місця.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Блістери з ПВХ / ПЕ / ПВДХ; упаковка з 30 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, по 50 мг.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччоні, 1 - 21040 Оріджіо (Вірджинія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n. 023181011
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 21 травня 1979 р .; дата поновлення: 1 червня 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 9 січня 2012 року