Діючі речовини: зофеноприл (зофеноприл кальцій)
Зофеноприл Mylan Generics 30 мг, вкриті плівковою оболонкою
Чому застосовують зофеноприл? Для чого це?
Зофеноприл Mylan Generics містить зофеноприл, який належить до групи ліків, відомих як інгібітори АПФ (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту). Зофеноприл діє, розширюючи судини.Це допомагає знизити артеріальний тиск, полегшуючи серце перекачувати кров по всьому тілу.
Зофеноприл Mylan Generics можна використовувати
- Для лікування високого кров'яного тиску - його ще називають гіпертонією.
- Після серцевого нападу (гострого інфаркту міокарда) у людей із ознаками та симптомами серцевої недостатності або без них, які не проходять лікування для розчинення тромбів (тромболітична терапія).
Протипоказання Коли Зофеноприл не слід застосовувати
Не приймайте Зофеноприл Мілан Дженерики:
- якщо у вас алергія на зофеноприл або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо у вас раніше була алергічна реакція на інші інгібітори АПФ, такі як каптоприл або еналаприл
- якщо Ви коли -небудь мали сильний набряк обличчя, язика та горла (ангіоневротичний набряк), пов’язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ, або якщо у Вас були такі симптоми без відомих причин (ідіопатичний / спадковий ангіоневротичний набряк)
- якщо ви вагітні більше 3 місяців (краще уникати застосування зофеноприлу на ранніх термінах вагітності - див. розділ про вагітність та годування груддю)
- якщо ви страждаєте від звуження кровоносних судин (артерій) обох нирок (або лише однієї нирки, якщо у вас є лише одна)
- якщо ви страждаєте від тяжкої печінкової недостатності
- якщо у вас діабет або порушена функція нирок, і ви проходите лікування препаратами для зниження артеріального тиску, що містять аліскірен.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати перед прийомом зофеноприлу
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Зофеноприл Mylan Generics, якщо:
- мають цукровий діабет
- страждають на псоріаз
- мають проблеми з печінкою
- вам сказали обмежити кількість солі у вашому раціоні або у вас була сильна діарея або нудота, оскільки зофеноприл може спричинити занадто низький артеріальний тиск
- має низьку кількість рідини та солей в організмі через сечогінну терапію
- мають проблеми з нирками, включаючи звуження кровоносних судин (артерій) у нирці (стеноз ниркової артерії) або нещодавно пересадили нирку. Ваш лікар може виявити необхідним зменшити вашу дозу.
- Ви проходите лікування, щоб зменшити наслідки "алергії на укуси комах, ви проходите діаліз або лікування для видалення холестерину з крові за допомогою апарату (аферез холестерину ЛПНЩ), оскільки існує ризик розвитку алергічної реакції на зофеноприл"
- приймати калійзберігаючі діуретики, добавки калію або замінники солі, що містить калій, оскільки зофеноприл може призвести до значного збільшення солей (калію) у крові
- страждають від низького кров'яного тиску, оскільки зофеноприл може спричинити подальше зниження артеріального тиску
- страждають на серцеву недостатність (ослаблення серцевого м’яза), мають потовщені стінки серця, що призводить до утруднення кровотоку з лівого боку серця (гіпертрофічна кардіоміопатія) або звуження серцевого клапана (стеноз аортального та мітрального клапанів)
- зменшили приплив крові до серця (стенокардія) або мозок або перенесли інсульт або міні-інсульт (також відомий як транзиторна ішемічна атака (ТІА))
- страждають колагеновими судинними захворюваннями, наприклад, склеродермією, системним червоним вовчаком (або вовчаком, алергічним станом, що викликає біль у суглобах, висип та лихоманку)
- мають аномальне підвищення рівня альдостерону в сироватці крові (первинний альдостеронізм)
- старше 75 років; Зофеноприл слід застосовувати з обережністю
- він чорний пацієнт. Ви можете мати більший ризик розвитку ангіоневротичного набряку, або цей препарат може бути менш ефективним, ніж пацієнти не чорного кольору.
- ви приймаєте будь -яке з наступних ліків, що використовуються для лікування високого кров'яного тиску:
- "антагоніст рецепторів ангіотензину II" (AIIRA) (також відомий як сартани - наприклад, валсартан, телмісартан, ірбесартан), особливо якщо у вас проблеми з нирками, пов'язані з діабетом.
- аліскірен.
Ваш лікар може регулярно перевіряти функцію нирок, артеріальний тиск та кількість електролітів (наприклад, калію) у крові.
Див. Також інформацію під заголовком "Не приймайте зофеноприл Mylan Generics".
- Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви думаєте, що вагітні (або якщо є ймовірність завагітніти). Зофеноприл не рекомендується на ранніх термінах вагітності, і його не слід приймати, якщо ви вагітні більше трьох місяців, оскільки він може завдати серйозної шкоди вашій дитині, якщо застосовувати його на цьому етапі (див. Розділ «Вагітність та годування груддю»).
Під час лікування
- Скажіть своєму лікарю, стоматологу або персоналу лікарні, що ви приймаєте ці ліки на випадок, якщо вам потрібно буде пройти анестезію (для "операції"). Це допоможе анестезіологу, який перевірить ваш кров'яний тиск і частоту серцевих скорочень під час "втручання".
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію зофеноприлу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки:
- Ліки для збільшення виведення рідини з сечею (діуретики), такі як спіронолактон, триамтерен або амілорид, не рекомендуються, оскільки вони можуть підвищити рівень калію в крові. Інші види діуретиків також можуть спричинити занадто сильне зниження артеріального тиску.
- добавки калію, калієвмісні замінники солі або ліки під назвою гепарин (вводяться шляхом ін’єкції для розрідження крові). Це може збільшити рівень калію в крові.
- літій (для деяких видів психічних захворювань), оскільки зофеноприл може підвищити рівень літію в крові
- ліки для важких психічних захворювань (психози), барбітурати (зазвичай застосовуються при епілепсії), анестетики або наркотичні засоби (наприклад, сильні знеболюючі засоби), оскільки прийом цих ліків разом із зофеноприлом може спричинити зниження артеріального тиску
- інші ліки для лікування високого кров'яного тиску, включаючи блокатори кальцієвих каналів, бета-блокатори та α-адреноблокатори; при прийомі із зофеноприлом вони можуть спричинити занадто сильне зниження артеріального тиску
- циметидин може збільшити ризик зниження артеріального тиску
- алопуринол (використовується для лікування подагри та каменів у нирках), прокаїнамід (використовується для лікування серцевих скорочень), кортикостероїди та імуносупресивні ліки можуть збільшити ризик низької кількості лейкоцитів
- циклоспорин (використовується для пригнічення імунної системи), оскільки існує ризик проблем з нирками при прийомі із зофеноприлом
- нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), (від болю або запалення) можуть знизити ефективність зофеноприлу
- ліки від діабету, що приймаються всередину, або інсулін, оскільки при застосуванні з цими ліками зофеноприл може спричинити низький рівень цукру в крові
- антациди (використовуються для лікування печії та виразки шлунка), оскільки вони знижують ефективність зофеноприлу
- Ліки, що впливають на нервову систему (відомі як симпатоміметики), можуть знизити ефективність зофеноприлу. Ваш лікар скаже, чи це стосується вас.
- Гліцерилтринітрат та інші нітрати (використовуються для полегшення болю в грудях (стенокардії) або покращення кровотоку)
- цитостатики (використовуються при лікуванні раку)
- трициклічні антидепресанти (зазвичай використовуються при депресії)
- ін’єкції солей золота для лікування артриту, оскільки вони можуть знизити кров’яний тиск.
Можливо, лікарю доведеться змінити вашу дозу та / або вжити інших запобіжних заходів:
- Якщо ви приймаєте антагоніст рецепторів ангіотензину II (AIIRA) або аліскірен (див. Також інформацію у розділах "Не приймайте зофеноприл Mylan Generics" та "Попередження та запобіжні заходи").
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Вагітність
Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви думаєте, що вагітні (або якщо є ймовірність завагітніти). Як правило, ваш лікар порадить вам припинити прийом зофеноприлу до настання вагітності або як тільки ви дізнаєтесь, що ви вагітні, і порадить вам приймати інші ліки замість зофеноприлу Mylan Generics. Зофеноприл не рекомендується на ранніх термінах вагітності і не повинен приймати, якщо ви вагітні більше трьох місяців, оскільки це може завдати серйозної шкоди вашій дитині, якщо використовувати його після третього місяця вагітності.
Час годування
Скажіть своєму лікарю, якщо ви годуєте грудьми або збираєтесь почати грудне вигодовування. Зофеноприл не рекомендується жінкам, які годують грудьми, і ваш лікар може вибрати інше лікування, якщо ви хочете годувати грудьми, особливо якщо дитина є новонародженою або народилася недоношеною.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Під час керування транспортними засобами або роботи з механізмами слід пам’ятати, що іноді може виникати сонливість, запаморочення або втома.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати зофеноприл: дозування
Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Таблетки слід ковтати цілими або розділити навпіл, запивши склянкою води. Їх можна приймати до, під час або після їжі.
Ваш лікар або фармацевт скаже вам частоту та тривалість лікування.
Дорослі з високим кров'яним тиском (гіпертонія)
Рекомендована початкова доза становить 15 мг на добу (половина таблетки).
Ваш лікар може збільшувати дозу, поки доза не підходить вам. Зазвичай ефективна доза становить 30 мг на добу. Максимальна доза становить 60 мг на добу, яка вводиться як разова або в 2 прийоми.
Дорослі з високим кров'яним тиском, пов'язаним з гіповолемією або виснаженням солі
При першому введенні зофеноприлу може статися надмірне зниження артеріального тиску. Якщо це стосується вас, зверніться до лікаря або фармацевта. Якщо ви приймаєте діуретики, вам доведеться припинити їх прийом на два -три дні, перш ніж почати прийом зофеноприлу. Рекомендована початкова доза становить 15 мг на день, але ваш лікар може почати з 7,5 мг на день, якщо він вважає, що це більше підходить вам. Не всі рекомендовані дози можна вводити з цим продуктом.
Дорослі з високим кров'яним тиском і проблемами з печінкою
Якщо у вас проблеми з печінкою легкого та помірного ступеня, ваш лікар скорегує кількість зофеноприлу, яку потрібно приймати, виходячи з реакції функції печінки.
Дорослі з високим кров'яним тиском і проблемами з нирками
Якщо у вас проблеми з нирками, ваш лікар скорегує дозування зофеноприлу відповідно до реакції вашої функції нирок.
Літні громадяни
Доза залежить від функції нирок. Ваш лікар призначить відповідну дозу зофеноприлу Mylan Generics.
Дорослі після інфаркту
Рекомендується починати прийом цього ліки протягом 24 годин після серцевого нападу і продовжувати лікування щонайменше 6 тижнів.
Рекомендована початкова доза становить 7,5 мг двічі на день (кожні 12 годин). На третій день дозу можна збільшити до 15 мг двічі на день (кожні 12 годин). З п’ятого дня дозу можна збільшити до 30 мг двічі на день (кожні 12 годин). Не всі рекомендовані дози можна вводити з цим продуктом.
Застосування у дітей та підлітків
Зофеноприл Mylan Generics не рекомендується дітям.
Якщо ви забули прийняти Зофеноприл Мілан Дженерикс
Якщо ви пропустили дозу, не хвилюйтесь. Наступну дозу прийміть у той день, коли ви її зазвичай приймаєте. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Зофеноприлу Mylan Generics
Якщо Ви припините прийом Зофеноприлу Mylan Generics, у Вас можуть виникнути побічні ефекти. Якщо ви хочете припинити використання цього препарату, зверніться до лікаря.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато зофеноприлу
Негайно зверніться до лікаря або зверніться до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні. Візьміть з собою коробку та таблетки, що залишилися. Ознаки та симптоми передозування включають: раптове зниження артеріального тиску, шок, сонливість, аномальний уповільнений пульс, зміни електролітів та ниркова недостатність.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти зофеноприлу
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо у вас виникли будь -які з перерахованих нижче побічних ефектів, негайно зверніться до лікаря або зверніться до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні.
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- Серйозна алергічна реакція, яка викликає набряк обличчя, язика або горла, утруднення ковтання, кропив’янку та утруднене дихання
Дуже рідко (може виникнути до 1 з 10 000 осіб)
- Набряк кишечника, який може спричинити сильний біль у шлунку Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Важка шкірна реакція, яка може спричинити утворення пухирів на шкірі, роті, очах та статевих органах або більш важку форму, що призводить до значних пошкоджень шкіри (відділення верхнього шару шкіри від нижнього) та симптомів грипу (лихоманка, біль у м’язах, біль у суглобах та зміни в клітинах крові, які можуть виявлятися в аналізах крові)
- Сильне скорочення клітин крові, що може призвести до слабкості, синців або кровотеч або зробити вас більш схильними до інфекцій. Це можна побачити за аналізами крові.
- Лихоманка, пов'язана з серйозним погіршенням загального стану здоров'я або лихоманкою з симптомами місцевої інфекції, такими як біль у горлі / рот або утруднене сечовипускання (агранулоцитоз)
- Нерегулярний серцевий ритм або біль у грудях, особливо в спокої, що може бути ознакою зниження кровопостачання серця (стенокардія)
- Інфаркт. Ви можете відчувати пітливість, хрипи або відчувати сильний біль у грудях та біль, що випромінює щелепу та руки. Це може статися, якщо артеріальний тиск дуже низький.
- Запалення підшлункової залози, що викликає сильний біль у животі та спині
- Відсутність спорожнення кишечника, що може спричинити набряк живота, біль у животі, нудоту / блювоту, а також відсутність виділень газу та стільця
- Інсульт, який може бути викликаний кровотечею з мозку. У вас можуть бути порушення мови, раптова слабкість або оніміння на одній стороні обличчя або тіла, проблеми із зором або раптовий сильний головний біль.
Інші побічні ефекти, які спостерігалися при застосуванні цього препарату:
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- Незвичайне відчуття втоми
- Почуття або погане самопочуття
- Запаморочення
- Головний біль
- Кашель. Це ліки може викликати стійкий сухий (без слизу) кашель. Якщо це трапилося з вами, зверніться до лікаря, оскільки вам може знадобитися альтернативна медицина.
Нечасті (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
- Висип
- Слабкість, м’язові судоми Наступні побічні ефекти спостерігалися при застосуванні інших інгібіторів АПФ, тому можуть виникнути під час прийому цього препарату.
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- М’язовий біль
- Задишка
- Набряклі та запалені пазухи, що викликають біль, високу температуру та чутливість
- Нежить і свербіж носа
- Набряклий і болючий язик
- Запалення дихальних шляхів. У вас може бути температура, кашель і виділення кольорової слизу
- Біль у животі
- Діарея
- Запор
- Сухість у роті
- Депресія
- Зміни настрою
- Порушення сну
- Імпотенція
- Спантеличеність
- Дзвін у вухах
- Підвищена пітливість
- Флеші
- Утруднене сечовипускання
- Порушення зору.
Дуже рідко (може виникнути до 1 з 10 000 осіб)
- Біль у грудях
- Надлишок рідини в організмі
- Низький рівень цукру в крові.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Зменшення еритроцитів, що може зробити шкіру блідою або жовтою і викликати слабкість або задишку. Це частіше трапляється у людей з «іншими захворюваннями» (відомими як дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).
- Пожовтіння шкіри або білків очей, що може бути викликано закупоркою жовчних проток або запаленням печінки. Також може з’явитися темна сеча, блідий стілець або підвищення температури.
- Сильне зниження артеріального тиску, що може викликати запаморочення, відчуття слабкості, погіршення зору або, рідко, непритомність або втрату свідомості. Це трапляється частіше під час першого прийому ліків або при збільшенні дози.
- Важкі проблеми з нирками. Ви можете відчувати біль у нижній частині спини, невелику кількість сечі або її зовсім немає, або сечу мутну або криваву.
- Відчуття поколювання, як від шпильок і голок
- Проблеми з рівновагою
- Порушення смаку
- Прискорене серцебиття або усвідомлення ударів у грудях (серцебиття)
- Сверблячка шкіри, кропив’янка, реакція, схожа на псоріаз, або «висип з піднятими червоними плямами, подібними до кору»
- Втрата волосся
- Зміни в кількості клітин крові та функціональних тестах печінки, які можуть виявлятися в аналізах крові.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері, картонній упаковці, етикетці або флаконі після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання. Зофеноприл Mylan Generics, що поставляється у флаконах, не слід використовувати більше 30 днів після першого відкриття флакона.
Не використовуйте цей препарат, якщо ви помітили, що таблетки знебарвлені.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить Zofenopril Mylan Generics
Діюча речовина - кальцій зофеноприлу. Кожна таблетка містить 30 мг кальцію зофеноприлу.
Інші інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль попередньо желатинований (кукурудза), стеарат магнію, гіпромелоза (Е464), діоксид титану (Е171), макрогол 400 та полісорбат 80.
Як виглядає Зофеноприл Mylan Generics та вміст упаковки
Зофеноприл Mylan Generics 30 мг, вкриті плівковою оболонкою, білі, вкриті плівковою оболонкою, у формі капсули, розміром 5,5 мм x 10,0 мм, з "ZP / 1" на одній стороні та "M" на протилежній стороні.
Таблетку можна розділити на рівні половини.
Зофеноприл Mylan Generics випускається у пластикових пляшках, що містять 500 таблеток (лікарняна упаковка) або блістерів по 7, 12, 14, 28, 30, 56, 90 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ZOFENOPRIL MYLAN GENERICS 30 МГ таблетки, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Кожна таблетка містить 30 мг зофеноприлу кальцію, що еквівалентно 28,7 мг зофеноприлу.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Білі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білої форми, вкриті плівковою оболонкою, 5,5 мм x 10,0 мм з "ZP / 1" з одного боку та "M" з іншого боку.
Таблетку можна розділити на рівні половини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Гіпертонія
Зофеноприл призначений для лікування легкої та помірної есенціальної гіпертензії.
Гострий інфаркт міокарда
Зофеноприл показаний у лікуванні, розпочатому протягом перших 24 годин, пацієнтам з гострим інфарктом міокарда, з ознаками та симптомами серцевої недостатності або без них, гемодинамічно стійкими, які не отримували тромболітичну терапію.
04.2 Дозування та спосіб введення -
ПРИМІТКА! Майте на увазі, що не всі рекомендовані дози можна вводити з цим продуктом, оскільки найнижча досяжна доза з цим продуктом становить 15 мг (половина таблетки).
Дозування
Зофеноприл можна приймати до, під час або після їжі. Дозування коригується залежно від терапевтичної відповіді пацієнта.
Гіпертонія
Необхідність коригування дози слід визначити шляхом вимірювання артеріального тиску безпосередньо перед новим введенням.
Дозу слід збільшувати з інтервалом у чотири тижні.
Пацієнти, що не мають гіповолемії та виснажені фізіологічним розчином
Лікування слід починати з 15 мг 1 раз на день, збільшуючи дозу до досягнення оптимального контролю артеріального тиску.
Зазвичай ефективна доза становить 30 мг один раз на день.
Максимальна доза становить 60 мг на добу, що вводиться як одноразово, так і за два прийоми.
У разі неадекватної терапевтичної відповіді можуть бути додані інші гіпотензивні препарати, такі як діуретики (див. Розділи 4.3, 4.4, 4.5 та 5.1).
Пацієнти з підозрою на гіповолемію або виснаження солей
З першою дозою у пацієнтів високого ризику можуть виникнути епізоди гіпотензії (див. Розділ 4.4). Початок терапії інгібіторами АПФ потребує корекції гіповолемії та / або виснаження солі, припинення вже існуючої сечогінної терапії за два-три дні до інгібування АПФ та початкової дози 15 мг на добу. Якщо це неможливо, початкова доза має становити 7,5 мг на добу.
Пацієнти з високим ризиком тяжкої гострої гіпотензії повинні перебувати під ретельним наглядом, бажано в лікарні, після введення першої дози, протягом стільки часу, скільки потрібно для досягнення максимального терапевтичного ефекту, і щоразу, коли терапевтична доза інгібіторів АПФ збільшується. Та / або діуретики. Вищесказане також має стосуватися пацієнтів зі стенокардією або цереброваскулярними захворюваннями, у яких надмірна гіпотензія може спричинити інфаркт міокарда або цереброваскулярний інцидент.
Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю та пацієнтів, які проходять діаліз
У пацієнтів з гіпертонічною хворобою з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну> 45 мл / хв) терапію зофеноприлом у тій же дозі та схемі прийому один раз на день можна застосовувати як у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Початкова доза та режим дозування зофеноприлу для пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які проходять діаліз, повинні становити одну чверть дози, зазначеної у пацієнтів з нормальною функцією нирок.
Останні клінічні спостереження показали високу частоту анафілактичних реакцій у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час гемодіалізу, проведеного з мембранами з високим потоком, або під час аферезу ЛПНЩ (див. Розділ 4.4).
Дозування у пацієнтів літнього віку
Пацієнтам літнього віку з нормальним кліренсом креатиніну не потрібно коригувати дозу.
Пацієнтам літнього віку зі зниженим кліренсом креатиніну (менше 45 мл / хв) рекомендується половина добової дози.
Кліренс креатиніну можна розрахувати з креатиніну сироватки крові за такою формулою:
Ця формула забезпечує кліренс креатиніну у чоловіків. У жінок отримане значення необхідно помножити на 0,85.
Дозування у пацієнтів з печінковою недостатністю
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня початкова доза зофеноприлу становить половину від очікуваної у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Зофеноприл протипоказаний пацієнтам з гіпертонічною хворобою з тяжкою печінковою недостатністю.
Гострий інфаркт міокарда
Лікування зофеноприлом слід розпочати протягом 24 годин після початку гострого інфаркту міокарда та продовжувати протягом шести тижнів.
Дозування така:
1 -й та 2 -й день: 7,5 мг кожні 12 годин
3 -й та 4 -й день: 15 мг кожні 12 годин
з 5 -го дня і далі: 30 мг кожні 12 годин.
У разі низького систолічного артеріального тиску (≤120 мм рт. Ст.) На початку лікування або протягом перших трьох днів після інфаркту міокарда добову дозу збільшувати не слід.
У разі гіпотензії (≤100 мм рт. слід припинити.
Через 6 тижнів лікування пацієнтів слід повторно оцінити та припинити лікування, якщо більше немає ознак дисфункції лівого шлуночка або серцевої недостатності. При наявності таких симптомів лікування можна продовжувати протягом тривалого часу.
Пацієнтам також слід призначати стандартну терапію, таку як нітрати, аспірин або бета-адреноблокатори.
Дозування у пацієнтів літнього віку
Пацієнтам з інфарктом міокарда старше 75 років зофеноприл слід застосовувати з обережністю.
Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю та хворих на діалізі
Ефективність та безпека застосування зофеноприлу не встановлені у пацієнтів з інфарктом міокарда з нирковою недостатністю або на діалізі, тому зофеноприл не слід застосовувати таким пацієнтам.
Дозування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Ефективність та безпека застосування зофеноприлу не встановлені у пацієнтів з інфарктом міокарда з порушенням функції печінки, тому його не слід застосовувати таким пацієнтам.
Усі ознаки
Педіатричне населення
Ефективність та безпека застосування зофеноприлу у дітей та підлітків віком до 18 років. Тому його не слід застосовувати дітям.
Спосіб введення
Для перорального застосування.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до активної речовини, до будь -якого іншого інгібітора АПФ або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Ангіоневротичний набряк в анамнезі, пов’язаний з попередньою терапією інгібіторами АПФ.
Спадковий / ідіопатичний ангіоневротичний набряк.
Важка печінкова недостатність.
Другий та третій триместр вагітності (див. Розділи 4.4 та 4.6).
Двосторонній або односторонній стеноз ниркової артерії у пацієнтів з одиничною ниркою.
Одночасне застосування зофеноприлу з продуктами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації ШКФ
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Гіпотонія:
Як і інші інгібітори АПФ, зофеноприл може спричинити надмірне зниження артеріального тиску, особливо після введення першої дози, хоча випадки симптоматичної гіпотензії у неускладнених хворих на гіпертонічну хворобу рідкісні.
Це частіше трапляється у пацієнтів з виснаженням рідини та електролітів унаслідок лікування діуретиками, дієти з низьким вмістом натрію, діалізу, діареї або блювоти або з важкою ренін-залежною гіпертензією (див. Розділи 4.5 та 4.8).
У пацієнтів із серцевою недостатністю з нирковою недостатністю або без неї спостерігалася симптоматична гіпотензія. Це частіше трапляється у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, які отримують високі дози петльових діуретиків, або у пацієнтів з гіпонатріємією або з порушенням функції нирок. У пацієнтів з найбільшим ризиком симптоматичної гіпотензії лікування слід починати під ретельним наглядом лікаря. лікарні з низькими дозами та ретельним коригуванням дози.
По можливості, на початку терапії зофеноприлом слід тимчасово припинити діуретики. Ці міркування також стосуються тих пацієнтів зі стенокардією або цереброваскулярними захворюваннями, у яких надмірна гіпотензія може спричинити інфаркт міокарда або інсульт мозкового кровообігу.
Якщо виникає гіпотензія, покладіть пацієнта в положення лежачи. При необхідності відновіть обсяг шляхом внутрішньовенної інфузії звичайного фізіологічного розчину.
Початок гіпотензії після початкової дози не виключає можливості подальшого точного коригування дози препарату.
У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю з нормальним або низьким артеріальним тиском може спостерігатися подальше зниження системного артеріального тиску при застосуванні зофеноприлу. Цей ефект є очікуваним і зазвичай не є підставою для припинення лікування. Якщо гіпотензія стає симптоматичною, може знадобитися зменшення дози або припинення лікування зофеноприлом.
Вагітність:
Інгібітори АПФ не слід розпочинати під час вагітності. Пацієнтам, які планують завагітніти, слід застосовувати альтернативні антигіпертензивні засоби з підтвердженим профілем безпеки для продовження терапії інгібіторами АПФ. Коли діагностується вагітність, лікування інгібіторами АПФ слід негайно припинити і за необхідності розпочати альтернативну терапію (див. Розділи 4.3 та 4.6).
Гіпотонія при гострому інфаркті міокарда:
Лікування зофеноприлом не слід розпочинати у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, якщо існує ризик подальшої важкої гемодинамічної депресії після лікування судинорозширювальними засобами. Це пацієнти з систолічним тиском кардіогенного шоку. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда лікування зофеноприлом може викликати важку гіпотензію. Якщо гіпотензія зберігається (систолічний тиск
Інфаркт міокарда у пацієнтів з порушенням функції печінки:
Ефективність та безпека зофеноприлу не встановлені у пацієнтів з інфарктом міокарда з порушенням функції печінки, тому його не слід застосовувати цим пацієнтам.
Літні громадяни:
Пацієнтам з інфарктом міокарда у віці ≥ 75 років зофеноприл слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти з реноваскулярною гіпертензією:
У пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією та наявним двостороннім стенозом ниркової артерії або одиничним стенозом аферентної артерії нирок ризик розвитку важкої гіпотензії та ниркової недостатності збільшується при лікуванні інгібіторами АПФ. Причиною цього може бути лікування діуретиками. Втрата функції нирок може статися навіть при незначних змінах креатиніну сироватки крові навіть у пацієнтів з одностороннім стенозом ниркової артерії. Якщо це вважається абсолютно необхідним, лікування зофеноприлом слід розпочинати в лікарні, під ретельним наглядом лікаря, у низьких дозах. Та з обережністю. коригування дози Тимчасово припиніть лікування діуретиками після початку терапії зофеноприлом та уважно стежте за функцією нирок протягом перших тижнів терапії.
Пацієнти з нирковою недостатністю:
Зофеноприл слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю, оскільки вони потребують зниження дози. При необхідності під час терапії слід проводити ретельний моніторинг функції нирок. Повідомлялося про ниркову недостатність у зв'язку з введенням інгібіторів АПФ переважно у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю або із захворюваннями нирок, включаючи стеноз ниркової артерії. концентрації креатиніну в сироватці крові, особливо під час супутнього лікування діуретиками. У цих випадках може знадобитися зменшення дози інгібіторів АПФ та / або припинення прийому діуретиків. Протягом перших тижнів терапії рекомендується ретельний контроль функції нирок.
Ефективність та безпека застосування зофеноприлу у пацієнтів з інфарктом міокарда з нирковою недостатністю не встановлені. Тому при наявності ниркової недостатності (креатинін сироватки крові ≥2,1 мг / дл та протеїнурія 500 мг / добу) та інфаркту міокарда зофеноприл не повинен бути використовується.
Пацієнти, які проходять діаліз:
Пацієнти на діалізі, які отримують інгібітори АПФ, використовуючи поліакрилонітрилові мембрани з високим потоком (наприклад, AN 69), можуть відчути анафілактоїдні реакції, такі як: набряк обличчя, почервоніння, гіпотензія та задишка протягом декількох хвилин після початку гемодіалізу. Рекомендується використовувати альтернативні мембрани або інший тип антигіпертензивних препаратів.
Ефективність та безпека застосування зофеноприлу у пацієнтів з інфарктом міокарда, які перебувають на гемодіалізі, не встановлена, тому його не слід застосовувати цим пацієнтам.
Пацієнти, які проходять аферез ЛПНЩ:
Анафілактоїдні реакції, подібні до тих, що спостерігаються у пацієнтів, які проходять гемодіаліз з мембранами з високим потоком, можуть виникати у пацієнтів, які отримують інгібітор АПФ, які проходять аферез ЛПНЩ з декстраном сульфатом (див. Вище). Рекомендується використовувати таким пацієнтам ліки, що належать до іншого класу антигіпертензивних засобів.
Анафілактичні реакції під час десенсибілізації або укусів комах:
Рідко пацієнти, які отримували інгібітори АПФ, повідомляли про небезпечні для життя анафілактоїдні реакції під час десенсибілізуючої терапії (наприклад, отрути перетинчастокрилих) або після укусів комах. У тих же пацієнтів цих реакцій вдалося уникнути, тимчасово припинивши терапію інгібіторами АПФ, але вони знову з’явилися після ненавмисного повторного введення препарату. Тому рекомендується обережність пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, які проходять такі процедури десенсибілізації.
Пересадка нирки:
Немає досвіду застосування зофеноприлу пацієнтам, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки.
Первинний альдостеронізм:
Пацієнти з первинним альдостеронізмом, як правило, не реагують на антигіпертензивні лікарські засоби, які діють через "пригнічення системи ренін-ангіотензин. Тому застосування цього продукту не рекомендується".
Ангіоневротичний набряк:
Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, слизових оболонок, язика, голосової щілини та / або гортані спостерігався у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, особливо протягом перших тижнів лікування. Однак у рідкісних випадках після тривалого лікування інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту інший клас може виникнути важкий ангіоневротичний набряк.
Ангіоневротичний набряк, що вражає язик, голосову щілину або гортань, може бути фатальним. Негайно розпочніть екстрену терапію, яка включає, але не обмежується цим, негайне підшкірне введення 1: 1000 (0,3) розчину адреналіну. -0,5 мл) або повільне внутрішньовенне введення адреналіну. 1 мг / мл (розводити відповідно до показань), з ретельним контролем електрокардіографії та артеріального тиску.Пацієнта слід госпіталізувати та помістити під спостереження протягом щонайменше 12-24 годин та виписати лише після повного послаблення симптомів.
Навіть у випадках, коли набряк обмежується лише язиком, без дихальних розладів, пацієнти можуть потребувати спостереження, оскільки лікування антигістамінними препаратами та кортикостероїдами може бути недостатнім.
Повідомлялося, що у пацієнтів чорного кольору, які отримують інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, частота виникнення ангіоневротичного набряку вища, ніж у пацієнтів не чорного кольору.
Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, не пов’язаному з терапією інгібіторами АПФ, можуть мати підвищений ризик виникнення ангіоневротичного набряку під час лікування інгібітором АПФ (див. Розділ 4.3).
Кашель:
Під час лікування зофеноприлом може виникнути сухий, непродуктивний кашель, який зникає після відміни зофеноприлу.
При диференціальній діагностиці кашлю слід враховувати інгібітор АПФ.
Печінкова недостатність:
Рідко інгібітори АПФ асоціювалися з синдромом, який починається з холестатичної жовтяниці і прогресує до фульмінантного некрозу печінки та (іноді) смерті. Механізм цього синдрому невідомий. Пацієнтам, які отримують інгібітори АПФ, у яких розвивається жовтяниця або значне підвищення рівня печінкових ферментів, слід припинити прийом інгібітора АПФ та пройти відповідне медичне спостереження.
Гіперкаліємія:
Під час лікування інгібітором АПФ може виникнути гіперкаліємія.
Пацієнти, яким загрожує розвиток гіперкаліємії, включають пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом або тих, хто одночасно застосовує калійзберігаючі діуретики, добавки калію або калієвмісні замінники солі; o пацієнти, які приймають інші ліки, пов'язані зі збільшенням рівня калію в сироватці крові (наприклад, гепарин). Якщо одночасне застосування вищезазначених лікарських засобів вважається доцільним, рекомендується часто проводити моніторинг рівня калію в сироватці крові (див. Розділ 4.5).
Операція / анестезія:
У пацієнтів, які перенесли серйозну операцію або під час анестезії, застосування інгібіторів АПФ може спричинити гіпотензію або навіть гіпотензивний шок, оскільки ці препарати можуть блокувати утворення ангіотензину II внаслідок компенсаторного вивільнення реніну.
Якщо немає можливості припинити лікування інгібіторами АПФ, уважно стежте за рівнем плазми та внутрішньосудинних об’ємов.
Стеноз аортального та мітрального клапанів / гіпертрофічна кардіоміопатія:
Інгібітори АПФ слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам зі стенозом мітрального клапана та обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка.
Нейтропенія / агранулоцитоз:
У пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ, повідомлялося про нейтропенію / агранулоцитоз, тромбоцитопенію та анемію. Ризик нейтропенії, як видається, залежить від типу та дози, а також залежить від клінічного стану пацієнта. Він рідко спостерігається у неускладнених пацієнтів, але може виникнути у пацієнтів з будь -яким ступенем ниркової недостатності, особливо у зв’язку з судинними колагенопатіями, наприклад. системний червоний вовчак, склеродермія та імуносупресивна медикаментозна терапія, лікування алопуринолом або прокаїнамідом або комбінацією цих ускладнень. У деяких із цих пацієнтів розвивалися серйозні інфекції, які в деяких випадках не реагували на інтенсивну антибіотикотерапію.
Якщо зофеноприл застосовується у цих пацієнтів, перед початком терапії, кожні 2 тижні протягом перших трьох місяців лікування зофеноприлом і періодично після цього рекомендується проводити моніторинг показників лейкоцитів та диференціальних показників крові. будь -які ознаки інфекції (наприклад, біль у горлі, гарячка), і в цьому випадку слід провести диференціальну перевірку лейкоцитів.
Зофеноприл та інші супутні методи лікування (див. Розділ 4.5) слід припинити у разі відомих або підозрюваних нейтропеній (нейтрофіли менше 1000 / мм3).
Він є оборотним після відміни інгібітора АПФ.
Псоріаз:
Інгібітори АПФ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з псоріазом.
Протеїнурія:
Протеїнурія може виникати особливо у пацієнтів з наявною нирковою недостатністю або після відносно високих доз інгібіторів АПФ. Пацієнтам із попередніми захворюваннями нирок перед початком лікування та періодично після цього слід перевіряти рівень білка в сечі (занурення в першу ранкову сечу).
Хворі на цукровий діабет:
У пацієнтів з цукровим діабетом, які раніше отримували пероральні протидіабетичні препарати або інсулін, протягом першого місяця лікування інгібітором АПФ слід ретельно контролювати рівень глюкози (див. Розділ 4.5).
Літій:
Поєднання літію та зофеноприлу, як правило, не рекомендується (див. Розділ 4.5).
Гонка:
Як і інші інгібітори АПФ, зофеноприл може бути менш ефективним у зниженні артеріального тиску у пацієнтів темношкірого кольору, ніж у пацієнтів не чорного кольору. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту викликають більш високу частоту виникнення ангіоневротичного набряку у пацієнтів чорного кольору, ніж у пацієнтів не чорного кольору.
Подвійна блокада системи ренін-ангіотензин-альдостерон (РААС):
Є дані, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену збільшує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому подвійна блокада РААС шляхом одночасного застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. Розділи 4.5 та 5.1). Якщо терапія подвійним блоком вважається абсолютно необхідною, це слід робити тільки під наглядом фахівця та з ретельним і частим контролем функції нирок, електролітів та артеріального тиску.
Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно пацієнтам з діабетичною нефропатією.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Поєднання не рекомендується
Калійзберігаючі діуретики або добавки каліюІнгібітори АПФ зменшують індуковану діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, триамтерен або амілорид, добавки калію або замінники солі на основі калію можуть спричинити значне збільшення калію. Якщо показано одночасне застосування, їх слід застосовувати з обережністю та з частим контролем калію та калію. "ЕКГ через встановлену гіпокаліємію ( див. розділ 4.4).
Одночасне застосування вимагає обережності
Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до виснаження рідини та ризику гіпотензії після початку терапії зофеноприлом (див. Розділ 4.4), вживання рідини або солей або початку терапії з низької дози зофеноприлу.
Літій. Повідомлялося про оборотне збільшення концентрацій у сироватці крові та токсичність літію при одночасному застосуванні інгібіторів літію та АПФ. Одночасне застосування тіазидних діуретиків може збільшити ризик токсичності літію та посилити вже підвищений ризик токсичності літію з інгібіторами АПФ.
Не рекомендується застосовувати зофеноприл з літієм, але якщо ця комбінація необхідна, необхідний ретельний моніторинг рівня літію в сироватці крові.
Золота сіль. Нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи почервоніння, нудоту, запаморочення та гіпотензію, які можуть мати дуже важку форму) після введення солей золота для ін’єкцій (наприклад, ауротіомалату натрію), частіше повідомлялися у пацієнтів, які проходили терапію інгібіторами АПФ.
Знеболюючі засоби. Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпотензивну дію деяких анестетиків.
Наркотики / Трициклічні антидепресанти / Антипсихотичні засоби / Барбітурати. Може виникнути постуральна гіпотензія.
Інші антигіпертензивні засоби (наприклад, бета-адреноблокатори, альфа-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів). Одночасне застосування цих лікарських засобів може викликати адитивні або потенційні гіпотензивні ефекти. Лікування гліцерилтринітратом та іншими нітратами або іншими судинорозширювальними засобами слід проводити з обережністю.
Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) через спільне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з більш високою частотою побічних явищ, таких як гіпотензія, гіперкаліємія та зниження функція нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з використанням одного препарату, активного в системі RAAS (див. розділи 4.3, 4.4 та 5.1).
Циметидин. Це може посилити гіпотензивний ризик.
Циклоспорин. Підвищений ризик порушення функції нирок у разі одночасного застосування інгібіторів АПФ.
Алопуринол, прокаїнамід, цитостатичні або імуносупресивні засоби. Підвищений ризик реакцій гіперчутливості у разі одночасного застосування інгібіторів АПФ. Дані інших інгібіторів АПФ свідчать про підвищений ризик лейкопенії при їх комбінованому застосуванні.
Протидіабетичний: Рідко інгібітори АПФ можуть посилювати дію інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, таких як сульфонілсечовина, у пацієнтів з діабетом, що знижують рівень глюкози в крові.
Гемодіаліз з мембранами з високим потоком діалізу. Підвищений ризик анафілактоїдних реакцій у разі одночасного застосування інгібіторів АПФ.
Системні кортикостероїди. Одночасне застосування інгібіторів АПФ може збільшити ризик лейкопенії.
Це слід враховувати при одночасному застосуванні
Нестероїдні протизапальні препарати (у тому числі АСК 3 г на добу). Введення нестероїдних протизапальних препаратів може зменшити антигіпертензивну дію інгібітора АПФ. Крім того, повідомлялося, що НПЗЗ та інгібітори АПФ надають адитивний ефект на збільшення калію, тоді як функція нирок може зменшуватися. Ці ефекти в принципі оборотні і виникають, зокрема, у пацієнтів з порушенням функції нирок. Рідко може виникати гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок, таких як літні люди або зневоднені пацієнти.
Антиациди. Вони знижують біодоступність інгібіторів АПФ.
Симпатоміметики. Вони можуть зменшити антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ; Для підтвердження досягнення бажаного гіпотензивного ефекту пацієнтів слід ретельно контролювати.
Їжа. Це може зменшити швидкість, але не кількість абсорбції зофеноприлу кальцію.
Додаткова інформація
Немає клінічних даних про взаємодію зофеноприлу з іншими лікарськими засобами, які метаболізуються ферментами CYP. Однак дослідження метаболізму в пробірці із зофеноприлом немає даних про взаємодію з лікарськими засобами, які метаболізуються ферментами CYP.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Застосування інгібіторів АПФ не рекомендується протягом першого триместру вагітності (див. Розділ 4.4). Використання інгібіторів АПФ протипоказано протягом другого та третього триместру вагітності (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не були остаточними; однак невелике збільшення ризику не можна виключити. Пацієнткам, які планують завагітніти, слід застосовувати альтернативні антигіпертензивні засоби з доведеним профілем безпеки для застосування під час вагітності, якщо тільки продовження терапії інгібіторами АПФ не вважається необхідним. Коли діагностується вагітність, лікування інгібіторами АПФ слід негайно припинити та, за необхідності, , слід розпочати альтернативну терапію.
Відомо, що вплив інгібіторів АПФ у другому та третьому триместрах спричиняє токсичність для плода (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримку окостеніння черепа) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія) (див. Розділ 5.3). Якщо інгібітор АПФ стався з другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове обстеження функції нирок та черепа. Немовлят, матері яких приймали інгібітори АПФ, слід ретельно спостерігати за гіпотензією (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Час годування
Оскільки немає даних щодо застосування зофеноприлу під час грудного вигодовування, Зофеноприл Mylan Generics не рекомендується, тому під час грудного вигодовування переважні альтернативні методи лікування з перевіреним профілем безпеки, особливо у період годування груддю новонароджених та передчасних пологів.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Досліджень щодо впливу зофеноприлу на здатність керувати транспортними засобами немає. Слід пам’ятати, що за кермом або при роботі з механізмами час від часу ліки можуть викликати сонливість, запаморочення або втому.
04.8 Побічні ефекти -
У наведеній нижче таблиці перераховані всі побічні реакції, про які повідомлялося під час клінічної практики у пацієнтів, які отримували зофеноприл. Вони перераховані за системними органами та класифіковані за частотою за такою умовою: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100,
Спостерігалися такі побічні реакції, пов'язані з терапією інгібіторами АПФ:
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
У деяких пацієнтів можуть виникати агранулоцитоз та панцитопенія.
Були повідомлення про гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Порушення обміну речовин і харчування
Дуже рідко: гіпоглікемія.
Психічні розлади
Рідко депресія, зміна настрою, порушення сну, сплутаність свідомості.
Розлади нервової системи
Іноді парестезія, дисгевзія, порушення рівноваги.
Очні розлади
Рідко - помутніння зору.
Порушення у вусі та лабіринті
Рідко шум у вухах.
Патології серця
Повідомлялося про окремі випадки тахікардії, серцебиття, аритмії, стенокардії, інфаркту міокарда щодо інгібіторів АПФ у зв’язку з гіпотензією.
Судинні патології
Після початку терапії або збільшення дози спостерігалася важка гіпотензія. Це відбувається переважно у деяких групах ризику (див. Розділ 4.4). У зв'язку з гіпотонією такі симптоми, як запаморочення, відчуття слабкості, порушення зору, рідко з втратою свідомості (непритомність) ).
Почервоніння виникає рідко.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко повідомлялося про задишку, синусит, риніт, глосит, бронхіт та бронхоспазм. Інгібітори АПФ були пов’язані з початком ангіоневротичного набряку у невеликої групи пацієнтів із ураженням тканин обличчя та ротоглотки.
Шлунково -кишкові розлади
Іноді можуть виникати біль у животі, діарея, запор та сухість у роті.
Описано окремі випадки панкреатиту та ілеусу у поєднанні з інгібіторами АПФ.
Дуже рідкісний ангіоневротичний набряк тонкої кишки.
Гепатобіліарні порушення
Описано окремі випадки холестатичної жовтяниці та гепатиту у поєднанні з інгібіторами АПФ.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Іноді можуть виникати алергічні реакції та реакції гіперчутливості, такі як свербіж, кропив’янка, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, псоріатичне висихання, алопеція.
Це може супроводжуватися лихоманкою, міалгією, артралгією, еозинофілією та / або збільшенням титрів АНА.
Гіпергідроз виникає рідко.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Іноді може виникати міалгія.
Ниркові та сечові розлади
Ниркова недостатність може виникнути або посилитися. Повідомлялося про гостру ниркову недостатність (див. Розділ 4.4).
Порушення сечовипускання виникають рідко.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Рідко еректильна дисфункція.
Загальні розлади та стан на місці введення
Дуже рідко периферичний набряк та біль у грудях.
Діагностичні тести
Підвищення рівня сечовини в крові та креатиніну, що може бути оборотним після припинення застосування, особливо за наявності ниркової недостатності, важкої серцевої недостатності та реноваскулярної гіпертензії.
У деяких пацієнтів повідомлялося про зниження гемоглобіну, гематокриту, тромбоцитів та лейкоцитів.
Повідомлялося також про підвищення сироваткових рівнів печінкових ферментів та білірубіну.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Симптомами передозування є: тяжка гіпотензія, шок, сонливість, брадикардія, електролітні порушення та ниркова недостатність.
У разі передозування пацієнт повинен перебувати під ретельним клінічним наглядом, бажано у відділенні інтенсивної терапії. Креатинін та електроліти сироватки крові слід часто перевіряти. Терапевтичні заходи, які необхідно прийняти, залежать від характеру та тяжкості симптомів. Якщо нещодавно вжити таких заходів, як запобігання всмоктуванню, наприклад промивання шлунка та введення адсорбуючих агентів та сульфату натрію. Якщо виникає гіпотензія, пацієнтів слід поставити у безпечне положення та розглянути питання про ретельне відновлення об’єму крові та / або лікування ангіотензином ІІ. Брадикардію або великі вагусні реакції слід лікувати шляхом введення атропіну. Також подумайте про встановлення кардіостимулятора.
Інгібітори АПФ можна вивести з кровообігу за допомогою гемодіалізу. Уникайте використання поліакрилонітрилових мембран з високим потоком.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: Засоби, що діють на систему ренін-ангіотензин, інгібітори АПФ.
Код ATC: C09AA15.
Механізм дії
Сприятливі ефекти зофеноприлу при лікуванні гіпертонії та гострого інфаркту міокарда проявляються, перш за все, у пригніченні плазми ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (аргініну зофеноприлату), через зниження ангіотензину ІІ у плазмі крові, що призводить до зниження вазопресорної активності та зниження у секреції альдостерону. Незважаючи на те, що це останнє зниження є помірним, можливе незначне збільшення концентрації калію в сироватці крові разом із втратами натрію та рідини. Припинення негативного зворотного зв'язку ангіотензину II щодо секреції реніну призводить до збільшення активності реніну в плазмі. Активність АПФ у плазмі крові пригнічується на 53,4% Та 74,4% через 24 години після одноразового перорального введення 30 і 60 мг кальцію зофеноприлу відповідно.
Інгібування АПФ призводить до збільшення циркулюючої та місцевої активності системи калікреїн -кініну, що сприяє периферичній вазодилатації шляхом активації системи простагландинів. Цілком можливо, що цей механізм бере участь у гіпотензивному ефекті кальцію зофеноприлу та відповідає за деякі побічні ефекти.
Клінічна ефективність та безпека
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією введення зофеноприлу призводить до подібного зниження артеріального тиску як у положенні стоячи, так і лежачи, без компенсаційного збільшення частоти серцевих скорочень. Середня системна судинна резистентність, як правило, зменшується після введення зофеноприлу.
У деяких пацієнтів для досягнення оптимального зниження артеріального тиску потрібно кілька тижнів терапії. Антигіпертензивні ефекти зберігаються при тривалій терапії.
Раптове припинення терапії не було пов'язане зі швидким підвищенням артеріального тиску. На даний момент немає даних про вплив зофеноприлу на захворюваність та смертність у пацієнтів з гіпертонією.
Хоча антигіпертензивні ефекти спостерігалися у всіх досліджуваних групах населення, чорні пацієнти з артеріальною гіпертензією (зазвичай це група населення з низьким рівнем реніну) в середньому менше реагують на монотерапію інгібіторами АПФ, ніж пацієнти не чорного кольору. Ця відмінність зникає з додаванням до терапії сечогінного засобу.
Клінічна ефективність після початкового застосування зофеноприлу після інфаркту міокарда пов’язана з багатьма факторами, такими як зниження рівня ангіотензину II у плазмі крові (обмеження процесу ремоделювання шлуночків, що може зменшити прогноз quad vitam у пацієнта з інфарктом міокарда) та „збільшення концентрації судинорозширювальних речовин у плазмі та тканинах (система хінін-простагландин).
Рандомізоване, плацебо-контрольоване клінічне дослідження із застосуванням зофеноприлу було проведено у 1556 пацієнтів з переднім інфарктом міокарда, які не пройшли тромболітичну терапію. Лікування розпочали протягом 24 годин і продовжили протягом 6 тижнів. Частота комбінованої первинної кінцевої точки (тяжка серцева недостатність та / або смерть на 6 тижні) була знижена у пацієнтів, які отримували зофеноприл (зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%). Через один рік виживаність групи пацієнтів із зофеноприлом була збільшена.
Два великих рандомізованих контрольованих випробування (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) та VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) досліджували використання комбінації інгібітора АПФ з антагоністом рецептор ангіотензину II.
ONTARGET - це дослідження, проведене у пацієнтів з анамнезом серцево -судинних або цереброваскулярних захворювань або цукрового діабету 2 типу, пов'язаних із ознаками ураження органів. VA NEPHRON-D-це дослідження, проведене у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та діабетичною нефропатією.
Ці дослідження не продемонстрували значного сприятливого впливу на ниркові та / або серцево -судинні результати та смертність, тоді як у порівнянні з монотерапією спостерігався підвищений ризик гіперкаліємії, гострого ураження нирок та / або гіпотензії. Ці результати також мають значення для інших інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II, враховуючи їх подібні фармакодинамічні властивості.
Тому інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно пацієнтам з діабетичною нефропатією.
ALTITUDE (Випробування Аліскірену при цукровому діабеті 2 типу з використанням кінцевих точок серцево -судинних та ниркових захворювань) - це дослідження, метою якого було перевірити перевагу додавання аліскірену до стандартної терапії інгібітора АПФ або антагоніста рецепторів ангіотензину II у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та хронічною хворобою нирок. , серцево -судинні захворювання або обидва. Дослідження було припинено достроково через підвищений ризик розвитку побічних явищ. Смерть від серцево -судинної системи та інсульт були чисельно частіше у групі аліскірену, ніж у групі плацебо, а також побічні явища та серйозні побічні явища, що становлять інтерес ( гіперкаліємія, гіпотензія та ниркова дисфункція) повідомлялося частіше у групі аліскірену, ніж у групі плацебо.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Зофеноприл кальцій є проліком, оскільки активним інгібітором є вільна сульфгідрильна сполука, зофеноприлат, що утворюється в результаті гідролізу тіоефіру.
Поглинання
Зофеноприл кальцій швидко і повністю абсорбується перорально і майже повністю перетворюється на зофеноприлат, досягаючи пікових рівнів у крові через 1,5 години після прийому пероральної дози зофеноприлу. виникає після введення 15–60 мг кальцію зофеноприлу протягом 3 тижнів. Наявність їжі в шлунково-кишковому тракті зменшує швидкість, але не кількість абсорбції, і AUC зофеноприлату майже однакові як натще, так і натщесерце.
Розповсюдження
Виміряна радіоміченою доза кальцію зофеноприлу ex vivo приблизно на 88% зв’язується з білками плазми крові, тоді як рівноважний об’єм розподілу становить 96 літрів.
Біотрансформація
Вісім метаболітів, що відповідають за 76% радіоактивності сечі, були виявлені в сечі людини після прийому радіоактивно міченої дози кальцію зофеноприлу. Основним метаболітом є зофеноприлат (22%), який потім метаболізується різними шляхами, включаючи кон'югацію глюкуроніду (17%), циклізацію та кон'югацію глюкуроніду (13%), кон'югацію цистеїну (9%) та S-метилювання тиолової групи. (8%). Період напіввиведення зофеноприлату становить 5,5 годин, а його кліренс у тілі становить 1300 мл / хв після перорального застосування зофеноприлу кальцію.
Ліквідація
Радіоактивно мічений зофеноприлат, що вводиться внутрішньовенно, виводиться із сечею (76%) та калом (16%), тоді як після перорального застосування кальцію зофеноприлу із радіоактивною міткою 69% та 26% радіоактивності виявляється у сечі та фекаліях відповідно. вказує на подвійний шлях виведення (нирками та печінкою).
Інші особливі популяції
Фармакокінетика у літніх людей:
У літніх людей із нормальною функцією нирок коригування дози не потрібне.
Фармакокінетика при порушенні функції нирок:
На основі порівняння основних фармакокінетичних параметрів зофеноприлату, виміряних після перорального введення радіоактивно міченого зофеноприлату кальцію, пацієнтам з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну> 45 та 90 мл / хв).
У пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю (7-44 мл / хв) швидкість виведення знижується приблизно до 50% від норми. Це свідчить про те, що цим пацієнтам слід вводити половину звичайної початкової дози зофеноприлу.
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які проходять гемодіаліз або перитонеальний діаліз, швидкість елімінації знижується до 25% від норми. Це свідчить про те, що цим пацієнтам слід вводити чверть звичайної початкової дози зофеноприлу.
Фармакокінетика при порушенні функції печінки:
Значення Cmax та Tmax для зофеноприлату у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня після одноразових доз зофеноприлу кальцію, радіоактивно позначеного, такі ж, як і у здорових осіб. Однак значення AUC у пацієнтів з цирозом печінки вдвічі більше, ніж у здорових осіб, тому початкова доза зофеноприлу для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня повинна бути наполовину нижчою, ніж для пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Фармакокінетичних даних щодо зофеноприлу та зофеноприлату у пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією немає, тому зофеноприл протипоказаний цим пацієнтам.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
У дослідженнях токсичності повторних доз, проведених у трьох видів ссавців та при пероральному застосуванні, більшість ефектів, пов'язаних з лікуванням, були такими, які зазвичай повідомлялися про інгібітори АПФ. Спостережувані ефекти включали зниження параметрів еритроцитів, збільшення азоту сечовини в сироватці крові, зменшення ваги серця та гіперплазію юкста-клубочкових клітин, що відбувалося у дозах, що значно перевищували максимальні рекомендовані дози для людини. У дослідженні пероральної токсичності при повторних дозах на собаках при високих дозах спостерігалася видоспецифічна імунологічно опосередкована дискразія крові.
У річному дослідженні повторної токсичності перорального застосування на мавпах не спостерігалося значних змін у активності цитохрому Р450.
У дослідженнях репродуктивної токсичності зофеноприл у високих дозах 90 та 270 мг / кг у поколінні F1 спричиняв дозозалежне зниження швидкості росту нащадків, а також нефротоксичність та зменшувало виживання після пологів. Лікування зофеноприлом під час вагітності викликало токсичність для плода та розвитку у щурів та токсичність для ембріонів та плодів у кроликів, але лише у токсичних для матері дозах.
Дослідження генотоксичності показали, що зофеноприл не є ні мутагенним, ні кластогенним.
У дослідженнях канцерогенності на щурах та мишах канцерогенності не виявлено.
У дослідженні канцерогенезу, проведеному на мишах, спостерігалося збільшення випадків атрофії яєчок; клінічна значимість цього явища невідома.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Ядро планшета
Мікрокристалічна целюлоза
Крохмаль попередньо желатинований (кукурудза)
Стеарат магнію
Покривна плівка
Гіпромелоза (E464)
Діоксид титану (E171)
Макрогол 400
Полісорбат 80
06.2 Несумісність "-
Не актуально.
06.3 Строк дії "-
3 роки
Після першого відкриття (лише пляшка з ПНД з поліпропіленовою кришкою): 30 днів.
06.4 Особливі умови зберігання -
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Пляшка з ПНД з поліпропіленовою кришкою, що містить 500 таблеток (лікарняна упаковка).
Блістери з ПВХ / Aclar / алюмінію в упаковках по 7, 12, 14, 28, 30, 56, 90 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Особливих запобіжних заходів немає.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
040724015 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРИТІ ФІЛЬМОЮ" 7 ТАБЛЕТКИ В ПВХ / АКЛАР / AL BLISTER
040724027 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРИТІ ФІЛЬМОЮ" 12 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / АКЛАР / AL BLISTER
040724039 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРИТІ ФІЛЬМОЮ" 14 ТАБЛЕТКИ В ПВХ / АКЛАР / AL BLISTER
040724041 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРИТІ ФІЛЬМОЮ" 28 ТАБЛЕТКИ В ПВХ / АКЛАР / AL BLISTER
040724054 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРИТІ ФІЛЬМОЮ" 30 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / АКЛАР / AL BLISTER
040724066 - "ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТІ ФІЛЬМОМ 30 МГ" 56 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / ACLAR / AL BLISTER
040724078 - "ТАБЛЕТКИ 30 МГ, ПОКРИТІ ФІЛЬМОЮ" 90 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / АКЛАР / AL BLISTER
040724080 - "ТАБЛЕТКИ, ПЛОШОВАНІ З ПЛЕНКОЮ 30 МГ", 500 ТАБЛЕТК У ПЛАТКІ
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Травень 2011 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Листопад 2016 року
