Діючі речовини: фенобарбітал
ГАРДЕНАЛ таблетки по 50 мг
ГАРДЕНАЛ таблетки по 100 мг
Чому використовується Gardenale? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Протиепілептичний барбітурат
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Гарденале в основному вказується як загальний заспокійливий засіб, особливо з приводу епілепсії та всіх станів, що вимагають тривалої седації. Гарденале особливо корисний при тоніко-клонічних судомах великого маля та вогнищевих коркових судомах. Його можна використовувати як снодійний засіб та при детоксикація хронічного барбітуризму.
Протипоказання, коли Гарденале не можна використовувати
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших барбітуратів, до будь -якої з допоміжних речовин, порфірія, ниркова та печінкова недостатність, тяжкі серцеві захворювання, гостра інтоксикація алкоголем, знеболюючими, снодійними засобами.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати перед прийомом Гарденале
Фенобарбітал може викликати звикання. Продовження терапії викликає вироблення печінкових ферментів, які прискорюють метаболізм деяких ліків, таких як антикоагулянти, деякі антибіотики, надниркові стероїди тощо.
Дія алкоголю посилюється, а вживання алкогольних напоїв слід обмежити.
Асоціація з іншими психотропними препаратами та антигістамінними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Препарати Hypericum perforatum не слід приймати одночасно з лікарськими засобами, що містять фенобарбітал, через ризик зниження рівня плазми та зниження терапевтичної ефективності фенобарбіталу (див. Взаємодії).
Раптове припинення лікування у хворих на епілепсію може викликати епілептичний статус.
Зменшити дозування у разі ниркової недостатності, печінкової недостатності (для ризику печінкової енцефалопатії, встановити біологічний контроль), у пацієнтів літнього віку та у разі алкоголізму.
У дитини, яка перебуває на тривалому лікуванні фенобарбіталом, слід розглянути зв'язок із профілактичним лікуванням рахіту.
При застосуванні Гарденале повідомлялося про такі шкідливі реакції, що загрожують життю: синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN).
Пацієнтів слід поінформувати про ознаки та симптоми та ретельно стежити за шкірними реакціями. Найбільший ризик розвитку SJS та TEN виникає у перші кілька тижнів лікування.
Якщо виникають симптоми або ознаки SJS або TEN (наприклад, прогресуюча шкірна висипка, часто з утворенням пухирів або слизових оболонок), застосування Гарденале слід припинити.
Найкращі результати в лікуванні SJS та TEN досягаються при ранньому діагностуванні та негайному припиненні терапії будь -яким підозрілим препаратом. Рання відміна пов'язана з кращим прогнозом.
Якщо у пацієнта розвинувся SJS або TEN із застосуванням Gardenale, Gardenale більше не слід застосовувати цьому пацієнту.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Гарденале
Асоціації не рекомендуються
Естроген та гестаген (використовуються як контрацептиви): зниження ефективності контрацепції через посилення печінкового катаболізму. Бажано використовувати інший метод контрацепції, зокрема механічний.
Алкоголь: підсилює седативну дію фенобарбіталу. Уникайте вживання алкогольних напоїв або ліків, що містять спирт, під час лікування.
Hypericum perforatum: Ефективність фенобарбіталу може бути знижена одночасним введенням препаратів на основі Hypericum perforatum. Це пов'язано з індукцією ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, препаратами на основі Hypericum perforatum, які, отже, не слід вводити одночасно з фенобарбіталом. Індукційний ефект може зберігатися протягом щонайменше двох тижнів після припинення лікування препаратами Hypericum perforatum.
Якщо пацієнт одночасно приймає препарати Hypericum perforatum, слід контролювати рівень фенобарбіталу в крові та припинити терапію препаратами Hypericum perforatum. Рівень фенобарбіталу в крові може збільшитися після припинення використання Hypericum perforatum. Можливо, доведеться коригувати дозу фенобарбіталу.
Асоціації, що вимагають особливих запобіжних заходів
Циклоспорин: можливе зниження швидкості циркуляції зі зниженням активності під час асоціації (прискорення катаболізму). І навпаки, після відміни індуктора зростає рівень у плазмі крові. Збільшують дози циклоспорину, зберігаючи рівень плазми під контролем. Зменшують дозу після відміни індуктора.
Кортикоїди (глюко-, мінерало-, загалом): зниження ефективності кортикоїдів (збільшення їх катаболізму). Наслідки особливо важливі у випадку аддисонів та трансплантації.
Клінічний та біологічний контроль: адаптація дози кортикоїдів під час асоціації та після припинення індуктора.
Доксициклін: зниження концентрації доксицикліну в плазмі крові, ймовірно, внаслідок зменшення періоду напіввиведення доксицикліну в плазмі крові та, як наслідок, збільшення його метаболізму в печінці.
Клінічний контроль та можлива адаптація терапевтичної схеми (збільшити добову дозу або розділити дозу на два введення на день).
Гідрохінідин, хінідин: зниження рівня хінідину в плазмі та антиаритмічної ефективності (збільшення його метаболізму в печінці).
Клінічний контроль, ЕКГ і, можливо, кінідінемія; у разі необхідності коригувати дозу хінідину під час лікування індуктором та після його припинення (ризик передозування хінідину).
Левотироксин: ефекти, описані для фенітоїну, рифампіцину, карбамазепіну. Ризик клінічного гіпотиреозу у пацієнтів з гіпотиреозом через посилення катаболізму Т3 і Т4. Перевіряйте сироваткові рівні Т3 і Т4 і при необхідності регулюйте дозу левотироксину під час лікування індуктором та після його припинення.
Теофілін (і шляхом екстраполяції, похідні теофіліну): зниження показників плазми та активності теофіліну (збільшення його метаболізму шляхом ферментативної індукції).
Клінічний і, за необхідності, моніторинг теофіліну. При необхідності адаптуйте дозу теофіліну під час лікування індуктором та після його припинення.
Фолієва кислота: у разі введення фолієвої кислоти зниження рівня фенобарбіталу в плазмі, що може призвести до зниження активності (нормалізація метаболізму, що раніше знижувався через дефіцит фолієвої кислоти). Клінічний контроль, можливо, рівень у плазмі крові та, за необхідності, адаптація дози фенобарбіталу під час введення фолієвої кислоти та після її припинення.
Вальпроєва кислота: збільшення концентрації фенобарбіталу в плазмі крові з настанням седації (пригнічення печінкового катаболізму), частіше у дітей. Клінічний контроль у перші 15 днів комбінованої терапії та зменшення доз фенобарбіталу при появі ознак седації; при необхідності перевірити рівень фенобарбіталу в плазмі крові.
Пероральні антикоагулянти: зменшення ефекту пероральних антикоагулянтів (посилення їх печінкового катаболізму).
Частіший контроль рівня протромбіну та коригування дози пероральних антикоагулянтів під час лікування фенобарбіталом та протягом 8 днів після припинення прийому.
Іміпрамінові антидепресанти: Іміпрамінові антидепресанти сприяють виникненню генералізованих судом.
Клінічний контроль та можливе збільшення дози протиепілептичних засобів.
Дігітоксин: зменшення дії дигітоксину (збільшення його печінкового катаболізму).
Клінічний контроль, ЕКГ і, можливо, дигітоксинемія. За необхідності, коригування дози дигітоксину під час комбінації та після відміни фенобарбіталу; кращим є дигоксин, який менше метаболізується печінкою - прогабід: можливе підвищення рівня фенобарбіталу у плазмі крові. Ймовірно, зниження рівня прогабіду у плазмі крові (не перевірено) Клінічний контроль та, можливо, плазмові рівні фенобарбіталу.
Асоціації слід реалізовувати з обережністю
Карбамазепін: прогресуюче зниження рівня карбамазепіну в плазмі, що не впливає негативно на протиепілептичну активність. Це слід враховувати, зокрема, при інтерпретації рівня плазми.
Дизопірамід: зниження антиаритмічної ефективності через зниження рівня дизопіраміду в плазмі крові.
Інші препарати, що пригнічують ЦНС: антидепресанти (за винятком А-селективних МАО-інгібіторів), більшість антигістамінних препаратів H1, клонідин та клонідинподібні бензодіазепіни, снодійні засоби, похідні морфіну (знеболюючі та протикашльові засоби), нейролептики, транквілізатори, крім бензодіазепінів. Збільшення центральної депресії, що може мати серйозні наслідки, особливо під час водіння автомобіля або роботи з механізмами.
Фенітоїн: у разі асоціації з фенобарбіталом можуть виникнути непередбачувані зміни: рівень фенітоїну в плазмі крові частіше знижується (посилюється метаболізм), але це не має негативного впливу на протисудомну активність. підвищення рівня фенітоїну в плазмі (пригнічення метаболізму конкуренцією). Це слід враховувати при інтерпретації рівнів у плазмі крові.
Алпренолол, метопролол, пропранолол (бета -блокатори): зниження рівня цих бета-адреноблокаторів у плазмі крові зі зменшенням їх клінічних ефектів (збільшення їх метаболізму в печінці). Слід враховувати ці бета-адреноблокатори, які виводяться переважно шляхом біотрансформації печінки.
Попередження Важливо знати, що:
У невеликої кількості пацієнтів, які отримують протиепілептичні препарати, такі як Гарденале, з’явилися думки про самопошкодження чи самогубство. Щоразу, коли виникають такі думки, негайно зверніться до лікаря.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Лікування фенобарбіталом зменшує увагу та подовжує час рефлексів: пацієнтів слід попередити про це, щоб вони уникали керування транспортними засобами або діяльності, що вимагає пильності з огляду на їх небезпеку.
Вагітність та годування груддю
Пацієнтам, які можуть завагітніти або дітородного віку, слід отримати консультацію фахівця. Потребу в протиепілептичному лікуванні слід переоцінити, коли пацієнт планує завагітніти.
Ризик вроджених дефектів збільшується у 2–3 рази у потомства матерів, які отримували протиепілептичні засоби, найчастіше це були розщеплення губи, вади серцево -судинної системи та дефекти нервової трубки.
Політерапія протиепілептичними препаратами може бути пов'язана з більш високим ризиком вроджених вад розвитку, ніж монотерапія. Тому важливо, щоб монотерапія застосовувалася по можливості.
Раптове припинення протиепілептичної терапії не слід практикувати через небезпеку відновлення судом, що може мати серйозні наслідки як для матері, так і для дитини.
Не рекомендується застосування фенобарбіталу під час годування груддю.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Гарденале: Дозування
Як заспокійливий засіб від 50 до 100 мг на добу. Як протисудомний засіб у дорослих від 100 до 300 мг на добу за 2-3 введення.
У дітей від 20 до 100 мг відповідно до віку та ваги.
При «важкій безсонні від 50 до 200 мг ввечері за одну» за годину до сну.
Таблетки можна розчинити в невеликій кількості води або, можливо, додати до їжі.
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Gardenale
Лікування гострої інтоксикації барбітуратом передбачає негайне промивання шлунка, якщо стан пацієнта дозволяє. Видалення вже поглиненого препарату може бути досягнуто за допомогою форсованого діурезу та підлуження сечі. У важких випадках гемодіаліз є корисним, і дихання може знадобитися механічно контролювати. Щоб уникнути легеневих ускладнень, необхідно введення антибіотиків.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Гарденале
Седація, атаксія, ністагм та розумова сплутаність свідомості можуть виникнути, особливо у літніх людей, після введення високих доз. Рідкісні шкірні алергічні прояви.
У новонароджених матерів, які отримують фенобарбітал, може виникнути гіпопротромбінемія, чутлива до терапії вітаміном К.
Під час хронічного лікування може виникнути чутлива до фолатів мегалобластна анемія та остеомаляція, що реагує на лікування вітаміном D.
Випадки контрактури Дюпюітрена повідомлялися дуже рідко.
- Шкірніповідомлялося про серйозні шкірні побічні реакції (СКАР), такі як синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN) (див. Застереження щодо застосування). Частота: дуже рідко. Повідомлялося про рідкісні випадки еритеми.
- Печінково-жовчнийi: рідкісні випадки токсичного гепатиту.
- Гематологічний: рідкісні випадки лейкопенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та пурпури.
- Центральна нервова система: у деяких предметів вони можуть виникати рідко: збудження, збудження та марення. У педіатричних пацієнтів можуть проявлятися гіперактивність.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Були повідомлення про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопороз та переломи у пацієнтів, які проходили тривалу терапію препаратом Гарденале. Механізм впливу Gardenale на кістковий метаболізм не виявлений.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків. Важливо повідомити лікаря або фармацевта про будь -які небажані ефекти, навіть якщо вони не описані в інструкції з експлуатації.
Термін придатності та утримання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в непошкодженій та правильно збереженій упаковці.
УВАГА: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці
СКЛАД
ГАРДЕНАЛ таблетки по 50 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: фенобарбітал 50 мг
Допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, попередньо желатинований кукурудзяний крохмаль
ГАРДЕНАЛ таблетки по 100 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: фенобарбітал 100 мг
Допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, попередньо желатинований кукурудзяний крохмаль.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки для перорального застосування.
- Коробка з 30 таблетками по 50 мг у блістері
- Коробка з 20 таблетками по 100 мг у блістері
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
САД
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ГАРДЕНАЛ таблетки по 50 мг
Одна таблетка містить:
Діючий принцип: фенобарбітал 50 мг.
ГАРДЕНАЛ таблетки по 100 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: фенобарбітал 100 мг.
Допоміжні речовини див. У 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гарденале в основному вказується як загальний заспокійливий засіб, особливо з приводу епілепсії та всіх станів, що вимагають тривалої седації. Гарденале особливо корисний при тоніко-клонічних судомах великого маля та вогнищевих кортикальних нападів. Його можна використовувати при дезінтоксикації від хронічних барбітуризм.
04.2 Дозування та спосіб введення
Як заспокійливий засіб від 50 до 100 мг на добу. Як протисудомний засіб у дорослих від 100 до 300 мг на добу за 2-3 введення.
У дітей від 20 до 100 мг відповідно до віку та ваги.
Таблетки можна розчинити у невеликій кількості води або, можливо, додати до їжі. При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших барбітуратів або до будь -якої з допоміжних речовин, порфірія, ниркова та печінкова недостатність, тяжкі серцеві захворювання, гостра інтоксикація алкоголем, знеболюючими, снодійними засобами.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та поведінки у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за різними показаннями. Мета-аналіз рандомізованих клінічних досліджень порівняно з плацебо також підкреслив наявність помірного збільшення ризику суїцидальних уявлень та поведінки.
Механізм цього ризику не встановлений, а наявні дані не виключають можливості збільшення ризику застосування Гарденале.
Тому за пацієнтами слід проводити моніторинг на наявність ознак суїцидальних уявлень та поведінки, а також слід розглянути відповідне лікування. Пацієнтів (та осіб, які їх опікують) слід вказувати повідомляти свого лікаря, якщо з’являться ознаки суїцидальних думок чи поведінки.
При застосуванні Гарденале повідомлялося про такі шкідливі реакції, що загрожують життю: синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN).
Пацієнтів слід поінформувати про ознаки та симптоми та ретельно стежити за шкірними реакціями. Найбільший ризик розвитку SJS та TEN виникає у перші кілька тижнів лікування.
Якщо виникають симптоми або ознаки SJS або TEN (наприклад, прогресуюча шкірна висипка, часто з утворенням пухирів або слизових оболонок), застосування Гарденале слід припинити.
Найкращі результати в лікуванні SJS та TEN досягаються при ранньому діагностуванні та негайному припиненні терапії будь -яким підозрілим препаратом. Рання відміна пов'язана з кращим прогнозом.
Якщо у пацієнта розвинувся SJS або TEN із застосуванням Gardenale, Gardenale більше не слід застосовувати цьому пацієнту.
Зменшити дозування у разі ниркової недостатності, печінкової недостатності (для ризику печінкової енцефалопатії, встановити біологічний контроль), у пацієнтів літнього віку та у разі алкоголізму.
Через взаємне посилення під час лікування алкогольні напої не рекомендуються.
У дитини, яка перебуває на тривалому лікуванні фенобарбіталом, слід враховувати зв'язок із профілактичним лікуванням рахіту: вітамін D2 або 25 OH-вітамін D3.
Також уважно прочитайте пункти 4.5, 4.6 та 4.7.
Фенобарбітал може викликати звикання. Продовження терапії викликає вироблення печінкових ферментів, які прискорюють метаболізм деяких ліків, таких як антикоагулянти, деякі антибіотики, надниркові стероїди тощо.
Асоціація з іншими психотропними препаратами та антигістамінними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Препарати Hypericum perforatum не слід приймати одночасно з лікарськими засобами, що містять фенобарбітал, через ризик зниження рівня плазми та зниження терапевтичної ефективності фенобарбіталу (див. 4.5).
Раптове припинення лікування у хворих на епілепсію може викликати епілептичний статус.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Асоціації не рекомендуються
- Естроген та гестаген (використовуються як контрацептиви): зниження ефективності контрацепції через посилення печінкового катаболізму.
Бажано використовувати інший метод контрацепції, особливо механічний.
- Алкоголь: підсилює седативну дію фенобарбіталу. Уникайте вживання алкогольних напоїв або ліків, що містять спирт, під час лікування.
- Hypericum perforatum: Ефективність фенобарбіталу може бути знижена при одночасному застосуванні препаратів на основі Hypericum perforatum. Це пов'язано з індукцією ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, препаратами на основі Hypericum perforatum, які, отже, не слід вводити одночасно з фенобарбіталом. Індукційний ефект може зберігатися протягом щонайменше двох тижнів після припинення лікування препаратами Hypericum perforatum.
Якщо пацієнт одночасно приймає препарати Hypericum perforatum, слід контролювати рівень фенобарбіталу в крові та припинити терапію препаратами Hypericum perforatum.
Рівень фенобарбіталу в крові може збільшитися після припинення використання Hypericum perforatum. Можливо, доведеться коригувати дозу фенобарбіталу.
Асоціації, що вимагають особливих запобіжних заходів
- Циклоспорин: можливе зниження швидкості циркуляції зі зниженням активності під час асоціації (прискорення катаболізму). І навпаки, після відміни індуктора зростає рівень у плазмі крові. Збільшують дози циклоспорину, зберігаючи рівень плазми під контролем. Зменшують дозу після відміни індуктора.
- Кортикоїди (глюко-, мінерало-, загалом): зниження ефективності кортикоїдів (збільшення їх катаболізму). Наслідки особливо важливі у випадку аддисонів та трансплантації.
Клінічний та біологічний контроль: адаптація дози кортикоїдів під час асоціації та після припинення індуктора.
- Доксициклін: зниження концентрації доксицикліну в плазмі крові, ймовірно, внаслідок зменшення періоду напіввиведення доксицикліну в плазмі крові та, як наслідок, збільшення його метаболізму в печінці.
Клінічний контроль та можлива адаптація терапевтичної схеми (збільшити добову дозу або розділити дозу на два введення на день).
- Гідрохінідин, хінідин: зниження рівня хінідину в плазмі та антиаритмічної ефективності (збільшення його метаболізму в печінці).
Клінічний контроль, ЕКГ і, можливо, кінідінемія; у разі необхідності коригувати дозу хінідину під час лікування індуктором та після його припинення (ризик передозування хінідину).
- Левотироксин: ефекти, описані для фенітоїну, рифампіцину, карбамазепіну. Ризик клінічного гіпотиреозу у пацієнтів з гіпотиреозом через посилення катаболізму Т3 і Т4. Перевіряйте сироваткові рівні Т3 і Т4 і при необхідності регулюйте дозу левотироксину під час лікування індуктором та після його припинення.
- Теофілін (і шляхом екстраполяції похідні теофіліну): зниження показників плазми та активності теофіліну (збільшення його метаболізму шляхом ферментативної індукції).
Клінічний і, за необхідності, моніторинг теофіліну.При необхідності адаптуйте дозу теофіліну під час лікування індуктором та після його припинення.
- Фолієва кислота: у разі введення фолієвої кислоти зниження рівня фенобарбіталу в плазмі, що може призвести до зниження активності (нормалізація метаболізму, що раніше знижувався через дефіцит фолієвої кислоти).
Клінічний контроль, можливо, рівень у плазмі крові та, за необхідності, адаптація дози фенобарбіталу під час введення фолієвої кислоти та після її припинення.
- Вальпроєва кислота: збільшення концентрації фенобарбіталу в плазмі крові з настанням седації (пригнічення печінкового катаболізму), частіше у дітей.
Клінічний контроль у перші 15 днів комбінованої терапії та зменшення доз фенобарбіталу при появі ознак седації; при необхідності перевірити рівень фенобарбіталу в плазмі крові.
- Пероральні антикоагулянти: зниження ефекту пероральних антикоагулянтів (посилення їх печінкового катаболізму).
Частіший контроль рівня протромбіну та коригування дози пероральних антикоагулянтів під час лікування фенобарбіталом та протягом 8 днів після припинення прийому.
- Іміпрамінові антидепресанти: Іміпрамінові антидепресанти сприяють виникненню генералізованих судом.
Клінічний контроль та можливе збільшення дози протиепілептичних засобів.
- Дігітоксин: зменшення дії дигітоксину (збільшення його печінкового катаболізму).
Клінічний контроль, ЕКГ і, можливо, дигітоксинемія. При необхідності дозування дигітоксину під час комбінації та після відміни фенобарбіталу; кращим є дигоксин, який менше метаболізується печінкою.
- Прогабід: можливе підвищення рівня фенобарбіталу в плазмі. Ймовірне зниження рівня прогабіду в плазмі (не перевірено).
Клінічний і, можливо, контроль рівня фенобарбіталу в плазмі. Можлива адаптація дози.
Асоціації слід реалізовувати з обережністю
- Карбамазепін: прогресуюче зниження рівня карбамазепіну в плазмі, що не впливає негативно на протиепілептичну активність. Це слід враховувати, зокрема, при інтерпретації рівня плазми.
- Дизопірамід: зниження антиаритмічної ефективності через зниження рівня дизопіраміду в плазмі крові.
- Інші препарати, що пригнічують ЦНС: антидепресанти (за винятком А-селективних МАО-інгібіторів), більшість антигістамінних препаратів H1, бензодіазепіни, клонідин та клонідинподібні, снодійні засоби, похідні морфіну (знеболюючі та протикашльові засоби), нейролептики, транквілізатори, крім бензодіазепінів.
Збільшення центральної депресії, що може мати серйозні наслідки, особливо під час водіння автомобіля або роботи з механізмами.
- Фенітоїн: у разі асоціації з фенобарбіталом можуть виникнути непередбачувані зміни: рівень фенітоїну в плазмі крові частіше знижується (посилюється метаболізм), але це не має негативного впливу на протисудомну активність. підвищується рівень фенітоїну в плазмі (пригнічення метаболізму конкуренцією).
Це слід враховувати при інтерпретації рівнів у плазмі крові.
- Алпренолол, метопролол, пропранолол (бета -блокатори): зниження рівня цих бета-адреноблокаторів у плазмі крові зі зменшенням їх клінічних ефектів (збільшення їх метаболізму в печінці). Слід враховувати ці бета-адреноблокатори, які виводяться переважно шляхом біотрансформації печінки.
04.6 Вагітність та лактація
Пацієнтам, які можуть завагітніти або дітородного віку, слід отримати консультацію фахівця.
Потребу в протиепілептичному лікуванні слід переоцінити, коли пацієнт планує завагітніти.
Ризик вроджених дефектів збільшується у 2–3 рази у потомства матерів, які отримували протиепілептичні засоби, найчастіше це були розщеплення губи, вади серцево -судинної системи та дефекти нервової трубки.
Політерапія протиепілептичними препаратами може бути пов'язана з більш високим ризиком вроджених вад розвитку, ніж монотерапія. Тому важливо, щоб монотерапія застосовувалася по можливості.
Раптове припинення протиепілептичної терапії не слід практикувати через небезпеку відновлення судом, що може мати серйозні наслідки як для матері, так і для дитини.
У новонароджених матерів, які отримували фенобарбітал, може виникнути геморагічний синдром, який можна запобігти, якщо за місяць до пологів мати мати вітамін К. Застосування фенобарбіталу під час годування груддю не рекомендується, оскільки фенобарбітал проникає через плацентарний бар’єр і виявляється з грудним молоком.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Лікування фенобарбіталом зменшує увагу та подовжує час рефлексів: пацієнтів слід попередити про це, щоб вони уникали керування транспортними засобами або діяльності, що вимагає пильності з огляду на їх небезпеку.
04.8 Побічні ефекти
Седація, атаксія, ністагм та розумова сплутаність свідомості можуть виникнути, особливо у літніх людей, після введення високих доз. Рідкісні шкірні алергічні прояви.
У новонароджених матерів, які отримують фенобарбітал, може виникнути гіпопротромбінемія, чутлива до терапії вітаміном К. Під час хронічного лікування може виникнути чутлива до фолатів мегалобластна анемія та остеомаляція, що реагує на лікування вітаміном D.
Випадки контрактури Дюпюітрена повідомлялися дуже рідко.
- ШкірніПовідомлялося про серйозні шкірні побічні реакції (SCAR), такі як синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN) (див. Розділ 4.4). Частота: дуже рідко. Повідомлялося про рідкісні випадки мультиформної еритеми.
- Печінково-жовчний: рідкісні випадки токсичного гепатиту.
- Гематологічний: рідкісні випадки лейкопенії, агранулоцитозу, тромбоцитопенії та пурпури.
- Центральна нервова система: у деяких предметів вони можуть виникати рідко: збудження, збудження та марення. У педіатричних пацієнтів можуть проявлятися гіперактивність.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Були повідомлення про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопороз та переломи у пацієнтів, які проходили тривалу терапію препаратом Гарденале. Механізм впливу Gardenale на кістковий метаболізм не виявлений.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
У першу годину після передозування з’являються: нудота, блювота, головний біль, сонливість, психічна сплутаність свідомості, коматозний стан, що супроводжується характерним вегетативним синдромом (нерегулярне брадипное, трахеобронхіальна обструкція, артеріальна гіпотензія). Лікування гострої інтоксикації барбітуратом передбачає негайне промивання шлунка, якщо стан пацієнта дозволяє. Видалення вже поглиненого препарату може бути досягнуто за допомогою форсованого діурезу та підлуження сечі. У важких випадках гемодіаліз є корисним, і дихання може знадобитися механічно контролювати. Щоб уникнути легеневих ускладнень, необхідно введення антибіотиків.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: протиепілептичні засоби, барбітурати.
Код ATC: N03AA02.
Фенобарбітал-це барбітуратний, протисудомний, снодійно-заспокійливий препарат. Його активність виражена як на корковому, так і на підкірковому рівнях.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Приблизно 80% перорально введеного фенобарбіталу абсорбується з шлунково -кишкового тракту; пік плазми досягається приблизно через 8 годин у дорослого і приблизно через 4 години у дитини. Період напіввиведення з плазми становить 50-140 годин у дорослого і 40-70 годин у дитини; вона зросла у літніх людей та у випадках печінкової або ниркової недостатності.
Фенобарбітал поширюється по всьому тілу, особливо в мозку, завдяки його розчинності в жирах; він проникає через плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком.
Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 50%. Він метаболізується в печінці до неактивного гідроксильованого похідного, яке потім глюкурокон'югується або сульфовані, і виводиться через нирки у незміненій формі (більшою мірою, чим лужніша сеча).
05.3 Дані доклінічної безпеки
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, кукурудзяний крохмаль попередньо желатинований.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
36 місяців
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
- Коробка з 30 таблетками по 50 мг у блістері
- Коробка з 20 таблетками по 100 мг у блістері
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Гарденале таблетки 50 мг - 30 таблеток AIC n. 004556027
Гарденале таблетки 100 мг - 20 таблеток AIC n. 004556015
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Перша авторизація: 02.03.1951
Поновлення дозволу: 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Січня 2014 року
