Діючі речовини: трипторелін
ДЕКАПЕПТИЛ 0,1 мг / мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Вставки для упаковки Decapeptyl доступні для розмірів упаковки:- ДЕКАПЕПТИЛ 0,1 мг / мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
- ДЕКАПЕПТИЛ 3,75 мг / 2 мл порошку та розчинника для суспензії для ін’єкцій з пролонгованим вивільненням
- Декапептил 11,25 мг / 2 мл порошку та розчинника для суспензії для ін’єкцій з пролонгованим вивільненням
Чому використовується Декапептил? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Ендокринна терапія, аналог гормонів, що вивільняють гонадотропіни
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Лікування безпліддя у жінок у поєднанні з гонадотропінами в протоколах індукції овуляції, в контексті екстракорпорального запліднення з подальшим перенесенням ембріонів (F.I.V.E.T.) та в інших методах допоміжного продовження роду.
Протипоказання Коли Декапептил не слід застосовувати
Підвищена чутливість до ГнРГ, його аналогів або до будь -якої з допоміжних речовин лікарського засобу (див. 4.8). Вагітність та годування груддю.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Декапептил
Застосування агоністів ГнРГ може спричинити зниження мінеральної щільності кісток.
Особливу обережність слід приділяти пацієнтам з додатковими факторами ризику остеопорозу (наприклад, хронічне зловживання алкоголем, куріння, тривала терапія препаратами, що знижують мінеральну щільність кісткової тканини, такими як протисудомні препарати або котикоїди, сімейний анамнез остеопорозу, недоїдання)
Перед призначенням триптореліну необхідно перевірити стан пацієнтки, яка не вагітна.
Рідко лікування агоністами ГнРГ може виявити наявність невідомої наявної гонадотропної клітинної аденоми гіпофіза. Ці пацієнти можуть мати апоплексію гіпофіза, що характеризується раптовим головним болем, блювотою, порушенням зору та офтальмоплегією.
Були повідомлення про зміни настрою, включаючи депресію, яка може бути серйозною, у пацієнтів, які приймають Декапептил.Якщо ви приймаєте Декапептил і у вас розвивається пригнічений настрій, повідомте про це свого лікаря.Під час терапії пацієнти повинні бути під наглядом із відомою депресією.
Терапія депривації андрогенів може подовжити інтервал QT.
У пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі або з факторами ризику подовження інтервалу QT та у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть подовжити інтервал QT (див. Розділ Взаємодії), перед початком лікування Декапептилом 0,1 мг Лікарі повинні оцінити співвідношення користь-ризик включаючи можливість Torsade de Pointes.
Жінки
Зменшення мінеральної щільності кісток
Застосування агоністів ГнРГ, ймовірно, спричинить у середньому зменшення мінеральної щільності кісток на 1% / місяць протягом 6 -місячного періоду лікування. Кожне зменшення мінеральної щільності кісток на 10% збільшує ризик переломів у 2-3 рази.
Наявні на даний момент дані свідчать про те, що відновлення щільності кісткової тканини відбувається після припинення терапії у більшості жінок.
Немає конкретних даних про пацієнтів з підтвердженим остеопорозом або з факторами ризику розвитку остеопорозу (наприклад, хронічне зловживання алкоголем, курці, тривала терапія препаратами, що знижують мінеральну щільність кісткової тканини, такими як протисудомні препарати або кортикоїди, сімейна історія остеопорозу, недоїдання, наприклад нервова анорексія) Оскільки зменшення мінеральної щільності кісткової тканини, ймовірно, буде більш шкідливим для цих пацієнтів, лікування триптореліном слід розглядати в індивідуальному порядку та розпочинати після дуже ретельної оцінки, лише якщо користь від лікування перевищує ризик. вважається протидією втраті мінеральної щільності кісткової тканини.
Жіноче безпліддя
Перш ніж призначати 0,1 мг триптореліну, потрібно перевірити стан вагітності пацієнта.
Фолікулярна стимуляція, спричинена застосуванням аналогів ГнРГ та гонадотропінів, може бути значно посилена у меншості пацієнтів зі схильністю, особливо у випадку синдрому полікістозних яєчників.
Відповідь яєчників на комбінацію Декапептил - гонадотропін може змінюватись, навіть при однаковій дозуванні, від одного пацієнта до іншого, а в деяких випадках від одного циклу до іншого у одного і того ж пацієнта.
Необхідно ретельно контролювати овуляцію за допомогою регулярних клінічних та біологічних перевірок: ультразвукових досліджень та оцінки рівня естрогенів у плазмі крові
Як і з іншими аналогами ГнРГ, були повідомлення про синдром гіперстимуляції яєчників (СГСЯ), пов'язаний із застосуванням триптореліну в комбінації з гонадотропінами.
У разі гіперреакції яєчників, яка може виникнути у схильних пацієнтів або у разі полікістозу яєчників, рекомендується припинити введення гонадотропінів, а введення Декапептилу 0,1 мг продовжувати протягом кількох днів, щоб уникнути можливий спонтанний сплеск ЛГ.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Декапептилу
Слід бути обережним при одночасному застосуванні триптореліну з іншими препаратами, що впливають на секрецію гонадотропінів у гіпофізі, і рекомендується контролювати гормональний статус пацієнта.
Оскільки лікування деприватом андрогенів може подовжити інтервал QT, слід ретельно розглянути можливість одночасного застосування Декапептилу 0,1 мг з лікарськими засобами, які, як відомо, подовжують інтервал QT, або з лікарськими засобами, здатними викликати Torsade de Pointes, такими як антиаритмічні препарати (клас ІА (наприклад, хінідин) , дизопірамід) або класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби тощо (див. розділ Застереження щодо застосування).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Вагітність
Трипторелін не слід застосовувати під час вагітності, оскільки одночасне застосування агоністів ГнРГ пов’язане з теоретичним ризиком переривання вагітності або аномалій розвитку плода. Перед початком лікування жінок репродуктивного віку слід ретельно обстежити, щоб виключити вагітність. терапію до повернення менструального циклу.
Перед використанням триптореліну для лікування безпліддя слід виключити вагітність. Коли трипторелін застосовується в цьому випадку, немає клінічних даних, які б свідчили про причинно -наслідковий зв'язок між триптореліном та будь -якими наступними відхиленнями у розвитку яйцеклітин., Під час вагітності або в результаті вагітність.
Час годування
Трипторелін не слід використовувати під час годування груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Беручи до уваги фармакологічний профіль триптореліну, трипторелін, ймовірно, не вплине або незначно вплине на здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Для тих, хто займається спортом
Застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Декапептил: Дозування
Строго дотримуйтесь лікарських рецептів.
Короткий протокол: вводити 1 флакон Декапептилу по 0,1 мг на день підшкірно, починаючи з другого дня менструального циклу (що збігається з початком стимуляції яєчників) до дня перед введенням ХГЧ протягом середньої тривалості 10-12 днів.
Довгий протокол: вводити 1 флакон Декапептилу по 0,1 мг на день підшкірно, починаючи з другого дня менструального циклу. Після того, як буде досягнута десенсибілізація гіпофіза (концентрація естрогену в плазмі крові нижче 50 пг / мл зазвичай приблизно на 15 -й день лікування), розпочніть стимуляцію гонадотропіну одночасно з 0,1 мг Декапептилу за добу до введення ХГЧ.
Препарат вводять підшкірно після одночасного приготування.
Вийміть вміст флакона за допомогою шприца і перелийте всю рідину з флакона у флакон. Акуратно струсіть флакон, не перевертаючи його догори дном, щоб отримати однорідний розчин. Негайно приступайте до ін’єкції.
Примітка: Важливо, щоб ін’єкція проводилася в суворій відповідності з інструкцією із застосування.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Декапептилу
Ніяких побічних реакцій внаслідок передозування не повідомлялося. У разі випадкового прийому дози, вищої за рекомендовану, негайно зверніться до лікаря.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Декапептилу
Повідомлялося про збільшення кількості лімфоцитів у пацієнтів, які отримували аналоги ГнРГ
Досвід клінічних випробувань
Доросла популяція, яка брала участь у клінічних дослідженнях та лікувалася триптореліном, препаратом з негайним вивільненням, включала 127 чоловіків з раком передміхурової залози, які проходили щоденне лікування протягом 3 місяців, та приблизно 1000 жінок, які проходили протоколи запліднення in vitro. Був також включений детальний досвід безпеки, отриманий під час клінічних випробувань, проведених у чоловіків і жінок у складі триптореліну 3,75 мг та 11,25 мг.
Загальний аналіз досвіду безпеки в ході клінічних випробувань включав побічні реакції, пов'язані з класом лікарських засобів в результаті гіпогонадотропного гіпогонадизму або, іноді, початкової стимуляції гіпофіза.
Частоту побічних реакцій класифікують так: дуже часто (≥1 / 10) - часто (≥1 / 100-
Загальна переносимість у дорослих
Дуже поширені: Легкі або сильні припливи, які зазвичай не вимагають припинення терапії. Поширені: психічні розлади (перепади настрою, депресія) *
Нечасто: психічні розлади (зміни настрою, депресія) **
Невідомо: Подовження інтервалу QT (див. Розділи Застереження щодо використання та взаємодії)
* Тривале використання. Ця частота базується на частоті ефекту класу, загальному для всіх агоністів ГнРГ
** Короткострокове використання. Ця частота базується на частоті класового ефекту, загальному для всіх агоністів ГнРГ
Загальна переносимість у жінок
Дуже часто на початку лікування: при лікуванні безпліддя трипторелін, що використовується в поєднанні з гонадотропінами, може викликати синдром гіперстимуляції яєчників. Може виникнути гіпертрофія яєчників, задишка, тазовий та / або біль у животі
Дуже часто на початку лікування триптореліном у місячних та квартальних рецептурах: Кровотеча з статевих органів, включаючи менорагію або метрорагію, може виникнути протягом місяця після першої ін’єкції.
Дуже часто під час лікування триптореліном у місячних та щоквартальних рецептурах: ці побічні реакції демонструють ряд гіпоестрогенних подій, пов'язаних з блокадою гіпофіза-яєчників, таких як порушення сну, головний біль, зміна настрою, вульво-вагінальна сухість та диспареунія, зниження лібідо.
Поширені під час лікування триптореліном у щомісячній рецептурі: біль у грудях, м’язові спазми, артралгія, збільшення маси тіла, нудота, дискомфорт / біль у животі, астенія. Повідомлялося про зміни настрою та депресію при тривалому застосуванні.
Місцева переносимість
Дуже рідкісний: біль, еритема та запалення в місці ін’єкції.
Постмаркетингова інформація
Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про інші небажані ефекти у жінок, які отримували лікування ЕКО. Небажані ефекти класифікуються за системними органічними категоріями та в порядку зменшення частоти повідомлених ефектів:
З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, кропив’янку, висип, ангіоневротичний набряк (див. Розділ «Протипоказання»)
Порушення з боку нервової системи: головний біль
Очні розлади: епізоди помутніння зору або порушення зору.
Якщо Ви отримали будь -які побічні ефекти, включаючи будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, зверніться до лікаря або фармацевта. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку цього препарату
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Особливих умов зберігання немає
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
СКЛАД
Флакон з порошком містить:
Діюча речовина: Трипторелін 0,1 мг
Допоміжні речовини: маніт
Флакон з розчинником містить:
хлорид натрію, вода для ін’єкцій
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
Підшкірне застосування.
В упаковці міститься 7 флаконів з порошком, 7 флаконів з розчинником по 1 мл
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
DECAPEPTYL 0,1 МГ / мл порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен флакон з порошком містить:
Діюча речовина: Трипторелін 0,1 мг
Допоміжні речовини див. У 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
Підшкірне застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування безпліддя у жінок в поєднанні з гонадотропінами (hMG, hCG, FSH) у протоколах індукції овуляції, в контексті екстракорпорального запліднення з подальшим перенесенням ембріонів (F.I.V.E.T.) та іншими методами допоміжного продовження роду.
04.2 Дозування та спосіб введення
Короткий протокол: вводити 1 флакон Декапептилу по 0,1 мг на день підшкірно, починаючи з другого дня менструального циклу (що збігається з початком стимуляції яєчників) до дня до введення ХГЧ протягом середньої тривалості 10-12 днів.
Довгий протокол: вводити 1 флакон Декапептилу по 0,1 мг на день підшкірно, починаючи з другого дня менструального циклу. Після досягнення десенсибілізації гіпофіза (концентрація естрогену у плазмі крові нижче 50 пг / мл зазвичай приблизно на 15 -й день лікування) розпочніть стимуляцію гонадотропіну одночасно з Декапептилом 0,1 мг за добу до введення ХГЧ.
Препарат вводять підшкірно після одночасного приготування.
Витягніть вміст флакона за допомогою шприца і перелийте рідину з флакона у флакон. Акуратно струсіть флакон для отримання однорідного розчину, не перевертаючи його догори дном. Негайно приступайте до ін’єкції.
Примітка: Важливо, щоб ін’єкція проводилася з чітким дотриманням інструкцій із застосування.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до ГнРГ, його аналогів або до будь -якої з допоміжних речовин лікарського засобу (див. 4.8). Вагітність та годування груддю.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Застосування агоністів ГнРГ може спричинити зниження мінеральної щільності кісток.
Особливу обережність слід приділяти пацієнтам з додатковими факторами ризику остеопорозу (наприклад, хронічне зловживання алкоголем, куріння, тривала терапія препаратами, що знижують мінеральну щільність кісткової тканини, такими як протисудомні препарати або кортикоїди, сімейний анамнез остеопорозу, недоїдання).
Перед призначенням триптореліну необхідно перевірити стан пацієнтки, яка не вагітна.
Рідко лікування агоністами ГнРГ може виявити наявність невідомої наявної гонадотропної клітинної аденоми гіпофіза. Ці пацієнти можуть мати апоплексію гіпофіза, що характеризується раптовим головним болем, блювотою, порушенням зору та офтальмоплегією.
Повідомлялося про зміни настрою, включаючи депресію. Існує підвищений ризик розвитку депресії (яка може бути важкою) у пацієнтів, які отримують лікування агоністами ГнРГ, такими як трипторелін.
Пацієнтів слід поінформувати та належним чином лікувати у разі появи симптомів.
Пацієнти з відомою депресією повинні перебувати під ретельним наглядом під час терапії.
Жінки
Зменшення мінеральної щільності кісток
Застосування агоністів ГнРГ, ймовірно, спричинить у середньому зменшення мінеральної щільності кісток на 1% / місяць протягом 6 -місячного періоду лікування. Кожне зменшення мінеральної щільності кісток на 10% збільшує ризик переломів у 2-3 рази.
Наявні на даний момент дані свідчать про те, що відновлення щільності кісткової тканини відбувається після припинення терапії у більшості жінок.
Немає конкретних даних щодо пацієнтів з підтвердженим остеопорозом або з факторами ризику остеопорозу (напр.хронічне зловживання алкоголем, курці, тривала терапія препаратами, що знижують мінеральну щільність кісткової тканини, такими як протисудомні або кортикоїди, сімейна історія остеопорозу, неправильне харчування, наприклад, нервова анорексія). Оскільки зменшення мінеральної щільності кісткової тканини, ймовірно, буде більш шкідливим для цих пацієнтів, лікування триптореліном слід розглядати в індивідуальному порядку та розпочинати після дуже ретельного обстеження, лише якщо користь від лікування перевищує ризик. Необхідно розглянути додаткові заходи для протидії втраті мінеральної щільності кісткової тканини.
Жіноче безпліддя
Перш ніж призначати 0,1 мг триптореліну, потрібно перевірити стан вагітності пацієнта.
Фолікулярна стимуляція, спричинена застосуванням аналогів ГнРГ та гонадотропінів, може бути значно посилена у меншості пацієнтів зі схильністю, особливо у випадку синдрому полікістозних яєчників.
Відповідь яєчників на комбінацію Декапептил - гонадотропін може змінюватись, навіть при однаковій дозуванні, від одного пацієнта до іншого, а в деяких випадках від одного циклу до іншого у одного і того ж пацієнта.
Необхідно ретельно контролювати овуляцію за допомогою регулярних клінічних та біологічних перевірок: ультразвукових досліджень та оцінки рівня естрогенів у плазмі крові
Як і з іншими аналогами ГнРГ, були повідомлення про синдром гіперстимуляції яєчників (СГСЯ), пов'язаний із застосуванням триптореліну в комбінації з гонадотропінами.
У разі гіперреакції яєчників, яка може виникнути у схильних пацієнтів або у разі полікістозу яєчників, рекомендується припинити введення гонадотропінів, а введення Декапептилу 0,1 мг продовжувати протягом кількох днів, щоб уникнути можливий спонтанний сплеск ЛГ.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Слід бути обережним при одночасному застосуванні триптореліну з іншими препаратами, що впливають на секрецію гонадотропінів у гіпофізі і рекомендується так контролюється гормональний стан пацієнта.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Трипторелін не слід застосовувати під час вагітності, оскільки одночасне застосування агоністів ГнРГ пов’язане з теоретичним ризиком переривання вагітності або аномалій розвитку плода. Перед початком лікування жінок репродуктивного віку слід ретельно обстежити, щоб виключити вагітність. терапію до повернення менструального циклу.
Перед використанням триптореліну для лікування безпліддя слід виключити вагітність. Коли трипторелін застосовується в цьому випадку, немає клінічних даних, які б свідчили про причинно -наслідковий зв'язок між триптореліном та будь -якими наступними відхиленнями у розвитку яйцеклітин., Під час вагітності або в результаті вагітність.
Час годування
Трипторелін не слід використовувати під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося. Однак, враховуючи фармакологічний профіль триптореліну, трипторелін, ймовірно, не вплине або незначно вплине на здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Повідомлялося про збільшення кількості лімфоцитів у пацієнтів, які отримували аналоги ГнРГ.
Досвід клінічних випробувань
Доросла популяція, яка брала участь у клінічних дослідженнях та лікувалася триптореліном, препаратом з негайним вивільненням, включала 127 чоловіків з раком передміхурової залози, які проходили щоденне лікування протягом 3 місяців, та приблизно 1000 жінок, які проходили протоколи запліднення in vitro. Був також включений детальний досвід безпеки, отриманий під час клінічних випробувань, проведених у чоловіків і жінок у складі триптореліну 3,75 мг та 11,25 мг.
Загальний аналіз досвіду безпеки в ході клінічних випробувань включав побічні реакції, пов'язані з класом лікарських засобів в результаті гіпогонадотропного гіпогонадизму або, іноді, початкової стимуляції гіпофіза.
Частоту побічних реакцій класифікують так: дуже часто (≥1 / 10) - часто (≥1 / 100-
Загальна переносимість у дорослих
Дуже поширені: Легкі або сильні припливи, які зазвичай не вимагають припинення терапії.
Поширені: психічні розлади (зміни настрою, депресія) *
Нечасто: психічні розлади (зміни настрою, депресія) **
* Тривале використання. Ця частота базується на частоті класового ефекту, загальному для всіх агоністів ГнРГ
** Короткострокове використання. Ця частота базується на частоті класового ефекту, загальному для всіх агоністів ГнРГ
Загальна переносимість у жінок
Дуже часто на початку лікування: при лікуванні безпліддя трипторелін, що використовується в поєднанні з гонадотропінами, може викликати синдром гіперстимуляції яєчників. Може виникнути гіпертрофія яєчників, задишка, тазовий та / або біль у животі (див. розділ 4.4)
Дуже часто на початку лікування тритореліном у місячних та щоквартальних рецептах:
генітальна кровотеча, включаючи менорагію або метрорагію, може виникнути протягом місяця після першої ін’єкції.
Дуже часто під час лікування тритореліном у щомісячних та квартальних рецептурах:
ці побічні реакції демонструють ряд гіпоестрогенних подій, пов'язаних з блокадою гіпофіза-яєчників, таких як порушення сну, головний біль, зміна настрою, вульво-вагінальна сухість та диспареунія, зниження лібідо.
Поширені під час лікування тритореліном у місячному складі:
біль у грудях, м’язові спазми, артралгія, збільшення маси тіла, нудота, дискомфорт / біль у животі, астенія. Повідомлялося про зміни настрою та депресію при тривалому застосуванні.
Місцева переносимість
Дуже рідко: біль, еритема та запалення в місці ін’єкції.
Постмаркетингова інформація
Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про інші небажані ефекти у жінок, які отримували лікування ЕКО. Небажані ефекти класифікуються за системними органічними категоріями та в порядку зменшення частоти повідомлених ефектів:
З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, кропив’янку, висип, ангіоневротичний набряк (див. Розділ «Протипоказання»)
Порушення з боку нервової системи: головний біль
Очні розлади: епізоди помутніння зору або порушення зору.
04.9 Передозування
Ніяких побічних реакцій внаслідок передозування не повідомлялося.
На підставі токсикологічних даних у тварин не передбачається жодного іншого впливу, крім впливу на концентрацію статевих гормонів, з наслідком для репродуктивної системи. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: ендокринна терапія; аналоги вивільняючого гормону гонадотропіну
Код ATC: L02AE04
Трипторелін-синтетичний декапептид (D-Trp-6-LHRH), аналог природного пептиду. Заміна гліцину в положенні 6 на D-триптофан надає чудову агоністичну силу та більш виражену стійкість до ферментативного розкладання.
Насправді, трипторелін показав у різних дослідженнях in vitro та in vivo зміну потенції, залежно від експериментальної моделі, у 100 разів більшу, ніж природний нейропептид. Дослідження, проведені на тваринах та на жінках, показали, що введення триптореліну після короткої фази стимуляції секреції гонадотропінів [(ФСГ та ЛГ) - з подальшою секрецією естрадіолу - тривалістю близько тижня] чинить інгібуючий ефект із придушенням функції яєчників.
Трипторелін забезпечує придушення інтеркурентних піків ЛГ, дозволяючи краще контролювати фолікулогенез, індукований гонадотропінами. Це призводить до збільшення залучення фолікулів, а також до збільшення кількості генерованих ембріонів та вагітностей за цикл.
05.2 Фармакокінетичні властивості
У здорових добровольців: після підшкірного введення трипторелін (0,1 мг) швидко всмоктується (пік плазми, що дорівнює 1,85 ± 0,23 нг / мл, досягається через 0,63 ± 0,26 години). Далі триває фаза розподілу, що триває 3-4 години, в результаті чого обсяг розподілу еквівалентний 1562,7 ± 158,8 мл / кг. Елімінація відбувається з біологічним періодом напіввиведення 7,6 ± 1,6 години, а загальний плазмовий кліренс-161,7 ± 28,6 мл / хв.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостру токсичність оцінювали внутрішньочеревно та підшкірно у щурів та мишей.
Що стосується внутрішньочеревного шляху, то LD 50 дуже низький і у щурів він дорівнює 100 мг / кг, тоді як у миші він дорівнює 160-200 мг / кг.
Після підшкірного введення в обох видів LD50 не можна виміряти у значно вищих дозах (150 000 разів у щурів та 250 000 разів у мишей) у порівнянні зі звичайною терапевтичною дозою.
Дослідження хронічної токсичності показали, що повторні введення не викликають змін в органах та системах, крім репродуктивної. Дослідження на тваринах не показали тератогенних ефектів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Маніт, хлорид натрію, вода для ін’єкцій
06.2 Несумісність
Немає даних про несумісність з іншими препаратами.
06.3 Строк дії
24 місяці в цілій упаковці.
06.4 Особливі умови зберігання
Особливих умов зберігання немає
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Упаковка з 7 флаконів порошку та 7 флаконів розчинника по 1 мл
06.6 Інструкції з використання та поводження
Жодного
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - Мілан.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
026999045
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 08.05.1996
Дата останнього оновлення: 01.12.2009
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення V&A 674 від 2 квітня 2014 року
.jpg)
