Діючі речовини: бупівакаїн
БУПІВАКАИН АНДЖЕЛІНІ 2,5 мг / мл, розчин для ін’єкцій
БУПІВАКАИН АНДЖЕЛІНІ 5 мг / мл, розчин для ін’єкцій
BUPIVACAINE ANGELINI 5 мг / мл, гіпербаричний розчин для ін’єкцій
BUPIVACAINE ANGELINI 10 мг / мл, гіпербаричний розчин для ін’єкцій
Чому використовується бупівакаїн - загальний препарат? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Місцеві анестетики амідного типу.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Bupivacaina Angelini можна використовувати в будь -якому типі периферичної анестезії:
- локальна тронулярна, локально-регіональна інфільтрація
- симпатичний блок
- ретроградна внутрішньовенна блокада та внутрішньоартеріальна блокада - перидуральна, крижово - спинальна субарахноїдальна.
Тому бупівакаїн Анджеліні показаний у будь -якій загальній хірургії, ортопедії, офтальмології, отоларингології, стоматології, акушерстві та гінекології, дерматології, як окремо, так і пов’язаної з наркозом.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл розчин для ін’єкцій
- Хірургічна анестезія у дорослих та дітей старше 12 років.
- Лікування гострого болю у дорослих, немовлят та дітей старше 1 року.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій
- Спинномозкова анестезія у дорослих та дітей різного віку.
Протипоказання до застосування Бупівакаїну - генеричного препарату не слід
Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь -якої допоміжної речовини або до інших близьких з хімічної точки зору речовин; зокрема щодо місцевих анестетиків тієї ж групи (амідного типу).
Слід уникати застосування бупівакаїну пацієнтам, для яких відомо або підозрюється, що вони вагітні (див. "Вагітність").
Повідомлялося про випадки зупинки серця після застосування бупівакаїну для епідуральної анестезії у породіль; у більшості випадків це сталося після застосування 0,75% розчину. Тому слід уникати застосування 0,75% бупівакаїну під час епідуральної анестезії в акушерстві. Ця концентрація повинна бути зарезервована для тих хірургічних процедур, при яких потрібна висока ступінь розслаблення м’язів і тривалий ефект. Препарат також протипоказаний при парацервікальній блокаді та регіональній внутрішньовенній анестезії (Б'єр -Блок).
При інтратекальній анестезії слід враховувати загальні протипоказання:
- гострі активні захворювання центральної нервової системи, такі як менінгіт, пухлини, поліомієліт та внутрішньочерепні крововиливи - стеноз хребта та активне захворювання хребта (наприклад, спондиліт, туберкульоз, пухлина) або нещодавні травми (наприклад, переломи)
- септицемія
- згубна анемія в поєднанні з підгострою дегенерацією спинного мозку
- піогенна шкірна інфекція в місці ін'єкції або навколо неї
- кардіогенний або гіповолемічний шок
- порушення згортання крові або антикоагулянтне лікування, що триває.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Бупівакаїн - Дженерик
Безпека та ефективність деяких ін’єкцій БУПІВАКАНІНУ АНГЕЛІНІ для анестезії частин тіла під час операції не встановлені у дітей до 12 років та у дітей до 1 року.
Загальну дозування слід коригувати відповідно до загального стану пацієнта, віку та анамнезу хвороби. Повідомлялося про випадки зупинки серця або смерті після застосування бупівакаїну для епідуральної анестезії або блокади периферичних нервів. У деяких випадках реанімація була важкою або неможливою, незважаючи на очевидно належну підготовку та поведінку персоналу. У більшості випадків це сталося після застосування розчину 7,5 мг / мл.
Інтратекальну анестезію повинен проводити тільки лікар або під наглядом лікарів з необхідними знаннями та досвідом.
Бупівакаїн, як і всі місцеві анестетики, при використанні для місцевих анестезуючих процедур, що призводять до високих концентрацій препарату в крові, може викликати гостру токсичну дію на центральну нервову систему та серцево -судинну систему, особливо у разі випадкового внутрішньосудинного введення або ін’єкції у високососудисту систему районів. Повідомлялося про шлуночкову аритмію, фібриляцію шлуночків, раптовий серцево -судинний колапс та смерть після підвищення системної концентрації бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються у дозах, які зазвичай використовуються для інтратекальної анестезії.
Процедури регіональної анестезії завжди повинні проводитися в належним чином обладнаних приміщеннях та кваліфікованим персоналом. Необхідно мати негайну наявність обладнання та ліків, необхідних для моніторингу та реанімації.
Пацієнтам, які проходять основну блокаду або отримують високі дози препарату, перед введенням місцевого анестетика необхідно ввести внутрішньовенний катетер.
Блокада основних периферичних нервів може включати введення великого об’єму місцевого анестетика у сильно васкуляризованих зонах, часто поблизу великих судин, де існує підвищений ризик внутрішньосудинної ін’єкції та / або швидкої системної абсорбції, що може призвести до підвищення концентрації у плазмі крові.
Хоча регіонарна анестезія часто є методом анестезії, деяким пацієнтам потрібна особлива увага, щоб зменшити ризик небезпечних побічних ефектів:
- літні або ослаблені пацієнти;
- пацієнти з частковою або повною блокадою серця, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати серцеву провідність;
- пацієнти з прогресуючим захворюванням печінки або тяжкою нирковою недостатністю;
- У пацієнтів з гіповолемією під час інтратекальної анестезії може розвинутися важка та раптова гіпотензія, незалежно від місцевого анестетика, що використовується. Гіпотензія зазвичай виникає після інтратекальної блокади у дорослого;
- Пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), повинні ретельно контролюватися, а також слід враховувати моніторинг ЕКГ, оскільки серцеві ефекти можуть бути адитивними.
Деякі методи місцевого знеболювання можуть бути пов'язані з важкими побічними реакціями, незалежно від місцевого анестетика, що використовується:
- Центральний нервовий блок: може викликати серцево -судинну депресію, особливо за наявності гіповолемії. Тому епідуральну анестезію слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі зниженою серцево -судинною функцією;
- Ретробульбарні ін’єкції: вони можуть в дуже рідкісних випадках досягати субарахноїдального простору мозку, викликаючи тимчасову сліпоту, серцево -судинний колапс, апное, судоми тощо. Такі реакції необхідно негайно діагностувати та лікувати;
- Ретро і перибульбарние ін'єкції місцевих анестетиків: несуть низький ризик стійкої м'язової дисфункції в оці. Основними причинами є травма та / або місцевий токсичний вплив на м’язи та / або нерви. Тяжкість цих тканинних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості впливу тканини на місцевий анестетик. Тому, як і у випадку всіх місцевих анестетиків, необхідно використовувати найнижчі дози та концентрації. може дозволити досягти бажаного ефекту. Судинозвужувальні засоби можуть посилювати тканинні реакції, і їх слід застосовувати лише за показаннями. Випадкові внутрішньоартеріальні ін’єкції в черепно-шийну область можуть викликати негайні симптоми мозку навіть при низьких дозах.
- Парацервікальна блокада іноді може викликати брадикардію / тахікардію плода. Тому необхідний ретельний контроль частоти серцевих скорочень плода.
Рідкісна, але серйозна побічна реакція після спінальної анестезії - це загальна або висока спинальна блокада та подальша пригнічення серцево -судинної системи та дихання. Серцево -судинна депресія викликана великою симпатичною блокадою, що призводить до глибокої гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Пригнічення дихання може бути викликано блокуванням іннервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму. Ризик повної або високої спинномозкової блокади більший у літніх пацієнтів. Тому дозу слід зменшити у таких пацієнтів.
Початок неврологічного пошкодження є рідкісним наслідком інтратекальної анестезії і може призвести до парестезії, анестезії, рухової слабкості та паралічу. Іноді такі пошкодження є постійними.
Пацієнтам з неврологічними розладами, такими як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нервово -м’язові розлади, рекомендується бути обережними, навіть якщо вважається, що інтратекальна анестезія не впливає негативно на ці розлади. Перед початком лікування слід врахувати, чи користь більша за можливу ризики для пацієнта.
Епідуральна анестезія може спричинити гіпотензію та брадикардію. Ризик можна зменшити, попередньо наповнивши кровообіг розчинами кристалоїдів або колоїдів. Гіпотензію слід негайно лікувати шляхом введення, можливо, повторного введення внутрішньовенного симпатоміметику. У дітей дозування має відповідати віку та вазі.
Повідомлялося про окремі випадки зниження або відсутності ефективності при застосуванні бупівакаїну ангеліні, особливо у разі спінальної анестезії.
Як і інші місцеві анестетики, література та дані постмаркетингового спостереження повідомляють про відсутність ефективності після спінальної анестезії у різному відсотку. Найчастіше причинами цієї неефективності можуть бути технічні проблеми, неадекватні дози або неправильне розташування пацієнта. За наявності правильних дозувань та техніки ін’єкцій причина неадекватного блокування може полягати в неправильному розподілі активного інгредієнта, зміні анатомії субарахноїдального простору або стійкості до впливу місцевої анестезії.
При внутрішньосуглобовому введенні бупівакаїну рекомендується бути обережним, якщо є підозра на недавню серйозну внутрішньосуглобову травму або коли операція призвела до «значного опромінення суглоба», оскільки це може прискорити всмоктування та призвести до збільшення концентрацій.
Якщо інфільтрати під місцевою анестезією практикуються в місцях без можливості колатерального кровообігу (пальці, корінь статевого члена тощо), то запобіжним засобом є використання анестетика без судинозвужувального засобу, щоб уникнути ішемічного некрозу. з адреналіном. Препарат слід застосовувати з абсолютною обережністю пацієнтам, які проходять курс лікування МАО -інгібіторами або трициклічними антидепресантами. Перед використанням лікар повинен з'ясувати стан стану кровообігу у пацієнтів, які підлягають лікуванню. Рекомендується використовувати адекватний тест на дозу, можливо, у поєднанні з адреналіном, щоб негайно уникнути випадкової внутрішньовенної або інтратекальної ін'єкції. розчин анестетика. його слід вводити з обережністю в невеликих дозах приблизно через 10 секунд після профілактичної аспірації.
Особливо, коли доводиться інфільтрувати дуже васкуляризовані ділянки, бажано пройти приблизно 2 хвилини, перш ніж перейти до фактичного локально-регіонального блоку.
Пацієнта слід ретельно контролювати, негайно припинивши введення при перших ознаках тривоги (наприклад, при зміні сенсорики).
Необхідно мати негайну наявність обладнання, ліків та персоналу, придатного для екстреного лікування, оскільки в рідкісних випадках після застосування місцевих анестетиків повідомлялося про серйозні реакції, іноді зі смертельним результатом, навіть за відсутності окремих пацієнтів. гіперчутливість до анамнезу.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію бупівакаїну - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Бупівакаїн слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які проходять лікування іншими місцевими анестетиками або речовинами, структурно пов'язаними з місцевими анестетиками амідного типу, наприклад деякими антиаритмічними засобами, такими як лідокаїн, мексилетин та токаїнід, оскільки системні токсичні ефекти є адитивними. Пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), рекомендується дотримуватися обережності, незважаючи на відсутність конкретних досліджень взаємодії з класом лікарських засобів (див. "Застереження щодо застосування").
Препарат слід застосовувати з абсолютною обережністю пацієнтам, які проходять курс лікування МАО -інгібіторами або трициклічними антидепресантами.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Не використовуйте препарат при відомій підозрі на вагітність (див. «Протипоказання»).
Час годування
Як і інші місцеві анестетики, бупівакаїн може виділятися з грудним молоком, але в таких невеликих кількостях, що, як правило, немає ризику для новонародженого.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та на використання машин
Місцеві анестетики, окрім прямого анестезуючого ефекту, можуть надавати дуже м’який вплив на психічні функції та координацію, навіть за відсутності явної токсичності центральної нервової системи, а також можуть тимчасово негативно впливати на рух та ступінь пильності.
Дозування та спосіб застосування Бупівакаїн - загальний препарат: дозування
Застосування у дітей та підлітків
Залежно від типу необхідної анестезії, анестезіолог, який має досвід застосування педіатричних анестетиків, повільно вводить БУПІВАКАИН АНДЖЕЛІНІ в канал хребця (частина хребта) або інші частини тіла. Дозування залежить від віку та ваги пацієнта і визначається анестезіологом.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл розчин для ін’єкцій
Педіатричні пацієнти віком від 1 до 12 років
Процедури дитячої регіональної анестезії повинні проводити кваліфіковані лікарі з технічним досвідом та знанням цього типу пацієнтів.
Дози, наведені в таблиці, слід розглядати як орієнтири для застосування в педіатрії, хоча варіації можуть виникати в індивідуальному порядку. ...
Щодо факторів, які можуть вплинути на конкретні методи блокування, та для індивідуальних потреб пацієнта, слід ознайомитися з довідковими текстами. Необхідно застосувати найнижчу дозу, необхідну для отримання належного наркозу.
Рекомендовані дози у дітей
а) Початок і тривалість блокування периферичних нервів залежить від типу блокади та дози, що вводиться.
б) Епідуральні блокади грудного відділу слід вводити у збільшених дозах до досягнення бажаного рівня анестезії.
Дітям дозу слід розраховувати на основі ваги до 2 мг / кг.
Щоб запобігти випадковій внутрішньосудинній ін’єкції, перед і під час введення основної дози відсмоктуйте її. Його слід вводити повільно у збільшених дозах, особливо в поперековий та грудний епідуральний шлях, з постійним і уважним спостереженням за життєвими функціями пацієнта.
Перитонзиллярну інфільтрацію слід проводити дітям старше 2 років із застосуванням 2,5 мг / мл бупівакаїну у дозі 7,5-12,5 мг на мигдалину.
Подушово-ілеоіпогастральні блокади слід проводити дітям у віці не менше 1 року або старше, використовуючи 2,5 мг / мл бупівакаїну у дозі 0,1-0,5 мл / кг, що еквівалентно 0,25-1,25 мг / кг. Дітей віком від 5 років слід лікувати бупівакаїном 5 мг / мл у дозі 1,25-2 мг / кг.
Для блокади пеніса використовуйте бупівакаїн 5 мг / мл із загальною дозою 0,2-0,5 мл / кг, що еквівалентно 1-2,5 мг / кг.
Безпека та ефективність застосування препарату Бупівакаїн Анжеліні у дітей віком до 1 року не встановлені. Доступна лише обмежена кількість даних.
Безпека та ефективність періодичних болюсних ін’єкцій епідуральної анестезії або безперервної інфузії не встановлені. Доступна лише обмежена кількість даних.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій
Новонароджені, немовлята та діти вагою до 40 кг.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій можна застосовувати у дітей.
Однією з відмінностей між маленькими дітьми та дорослими є відносно великий обсяг ліквору у новонароджених та немовлят, що вимагає відносно більшої дози / кг для того, щоб протікати на одному рівні блокади порівняно з дорослими.
Процедури дитячої регіональної анестезії повинні проводити кваліфіковані лікарі з технічним досвідом та знанням цього типу пацієнтів.
Дози, наведені в таблиці, слід сприймати як орієнтири для використання в педіатрії, хоча варіації можуть виникати в індивідуальному порядку. Щодо факторів, які можуть впливати на конкретні методи блокування та для індивідуальних потреб пацієнта, слід ознайомитися з текстами. Необхідно використати найнижчу дозу, необхідну для досягнення адекватної анестезії.
Рекомендовані дози для новонароджених, немовлят та дітей
Дорослі
Бупівакаїн зазвичай використовується в мінімальних дозах, що варіюються відповідно до показань, від 2-3 мг до 100-150 мг, як зазначено в таблиці:
(а): дозування s "означає для кожного міжребер'я.
(b): починаючи з 10 мл, потім 3-5-8 мл кожні 4-6 годин, залежно від сегментів, які підлягають анестезії, та віку пацієнта.
Попередження: флакони, оскільки вони не містять консервантів, слід використовувати лише для одного прийому. Будь -які запаси будуть викинуті.
Максимальна доза для дорослого та для одноразового введення не повинна перевищувати 150 мг, що відповідає 30 мл 0,50% розчину та 60 мл 0,25% розчину; загалом, безпечна доза як для дорослих, так і для дітей, яку бажано не перевищувати, становить 2 мг / кг для одноразового введення.
При тривалій знеболюючій терапії зазвичай використовуються дози від 0,25 до 1 мг / кг маси тіла; введення можна повторити 2-3 рази протягом 24 годин.
N.B. Коли для подальшого болюсного введення використовуються пролонговані блокади, слід враховувати ризик досягнення токсичних концентрацій у плазмі або викликати локальне пошкодження нейронів.
Дозу, що вводиться, слід розраховувати на основі досвіду лікаря та знань про клінічний стан пацієнта. Необхідно застосовувати найнижчі дози, які дозволяють отримати адекватну анестезію. Індивідуальні зміни можуть мати місце стосовно часу та тривалості запуску. Щодо факторів, які можуть вплинути на конкретні методи блокування, та для індивідуальних потреб пацієнта, слід ознайомитися з довідковими текстами. Ступінь розповсюдження анестезії може бути важко передбачити, але на нього впливає обсяг введеного препарату, особливо щодо ізобаричних розчинів.
Щоб запобігти випадковій внутрішньосудинній ін’єкції, перед і під час введення основної дози слід ввести аспірацію, яку слід вводити повільно або у збільшених дозах. Під час процедури уважно стежте за життєвими функціями пацієнта та підтримуйте словесний контакт. У разі необхідності епідуральної анестезії рекомендується передувати тестовій дозі 3-5 мл бупівакаїну з адреналіном.
"Випадкову внутрішньосудинну ін'єкцію можна розпізнати за тимчасовим збільшенням частоти серцевих скорочень;" випадкову внутрішньосудинну ін'єкцію - за ознаками спинномозкової блокади. При перших ознаках токсичності негайно припиніть прийом (див. "Побічні ефекти - гостра системна токсичність та лікування гострої системної токсичності").
Питома вага бупівакаїну при 0,25% або 0,50% становить 1,006 при 20 ° C і 0,997 при 37 ° C; бупівакаїн при 1% гіпербаричному розчині має питому вагу 1,045 при 20 ° C і 1,035 при 37 ° C.
Слід уникати будь -якої передозування анестетика і ніколи не вводити дві максимальні дози останнього без інтервалу щонайменше 24 години.
Однак необхідно використовувати найнижчі дози та концентрації, які можуть дозволити досягти бажаного ефекту.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Бупівакаїн - генеричний препарат
Випадкова внутрішньосудинна ін’єкція місцевих анестетиків може викликати негайні системні токсичні реакції (від секунд до хвилин). У разі передозування системна токсичність настає пізніше (через 15–60 хвилин після ін’єкції), що пояснюється уповільненим збільшенням концентрації місцевих анестетиків у крові. анестезуючий (див. "Побічні ефекти - гостра системна токсичність та лікування гострої системної токсичності").
Гіпербаричний бупівакаїн ангеліні, за рекомендованих умов застосування, навряд чи сприятиме підвищенню рівня крові, щоб викликати системну токсичність. Однак, якщо одночасно застосовувати інші місцеві анестетики, токсичні ефекти є адитивними і можуть спричинити системну токсичність (див. "Побічні ефекти - гостра системна токсичність та лікування гострої системної токсичності").
При появі перших ознак передозування припиніть введення препарату і, поставивши пацієнта в горизонтальне положення, переконайтесь, що дихальні шляхи відкриті. Якщо виникають утруднення дихання, потрібна допоміжна вентиляція (сумку Ambu також можна використовувати в екстрених випадках). Використання бульбарних аналептиків не рекомендується, оскільки вони збільшують споживання кисню.Початок судомних проявів можна контролювати за допомогою діазепаму у вені (10-20 мг), але барбітурати, які можуть підкреслити бульбарну депресію, не рекомендуються.
Для підтримки кровообігу препарати кортизону можна застосовувати внутрішньовенно; можуть бути додані розведені розчини альфа-бета-стимуляторів із судинозвужувальною дією (мефентермін, метарамінол та інші) або атропіну сульфату. Корекцію будь -якого встановленого кислотного стану можна виправити за допомогою відповідних внутрішньовенних розчинів бікарбонату натрію.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Бупівакаїну Анжеліні негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування бупівакаїну Анжеліні, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти бупівакаїну - загального препарату
Додаткові побічні ефекти у дітей та підлітків
Побічні реакції у дітей подібні до таких у дорослих.
Загальні
Як і всі ліки, Бупівакаїн Анжеліні може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Профіль побічних реакцій бупівакаїну Анджеліні порівнянний з аналогією інших місцевих анестетиків тривалої дії. Побічні реакції на лікарські засоби важко відрізнити від фізіологічних ефектів, що виникають внаслідок блокування нервової провідності (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія, затримка тимчасових сечовивідних шляхів). ) та події, спричинені безпосередньо ін’єкцією (наприклад, травма нервового волокна, гематома хребта) або опосередковано (наприклад, епідуральний абсцес та менінгіт), або події, пов’язані з цереброспінальною втратою (наприклад, головний біль після дуральної пункції) Початок неврологічного пошкодження-рідкість, але добре відомі наслідки регіональної анестезії, зокрема епідуральної та спінальної анестезії.
Таблиця побічних реакцій на лікарські засоби
- Судинні порушення: гіпотонія
- Шлунково -кишкові розлади: нудота.
- З боку серця: брадикардія
- Судинні порушення: гіпертонія
- Шлунково -кишкові розлади: блювота
- Урологічні та ниркові розлади: затримка сечі, нетримання сечі.
- Порушення з боку нервової системи: ознаки та симптоми токсичності ЦНС (судоми, парестезії в області кровообігу, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, запаморочення, шум у вухах, дизартрія, парез, дизестезія)
- Порушення з боку опорно -рухового апарату, сполучної тканини та кісткової тканини: м’язова слабкість, біль у спині.
- Порушення з боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні реакції / шок
- Порушення з боку нервової системи: нейропатія, пошкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія, загальна блокада хребта (ненавмисно), параліч
- З боку очей: диплопія
- З боку серця: зупинка серця, порушення серцевого ритму
- Порушення дихання: пригнічення дихання
Інші повідомлені побічні ефекти включають явища центральної нервової стимуляції (збудження, дезорієнтація, мідріаз, підвищення метаболізму та температури тіла, тризм, пітливість, тахіпное, бронхорасширение, розширення судин) та алергічні реакції з місцевими проявами (кропив’янка, свербіж) або системні (бронхоспазм, гортань) набряки).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Гостра системна токсичність
Системні токсичні реакції переважно впливають на центральну нервову систему та серцево -судинну систему. Ці реакції спричинені високими концентраціями місцевого анестетика в крові після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції, передозування або надзвичайно швидкого всмоктування з сильно васкуляризованих ділянок (див. «Заходи безпеки»). Реакції, що впливають на центральну нервову систему, порівнянні з реакціями інших місцевих анестетиків амідного типу, тоді як серцеві реакції залежать, як кількісно, так і якісно, більшою мірою від препарату.
Гіпербаричний бупівакаїн ангеліні, за рекомендованих умов застосування, навряд чи сприятиме підвищенню рівня крові, що викликає системну токсичність. Однак, якщо одночасно вводити інші місцеві анестетики, токсичні ефекти є адитивними і можуть викликати системну токсичність.
Токсичність центральної нервової системи виникає поступово, з симптомами та ознаками наростання тяжкості. Перші симптоми, як правило,-це парестезії в круговій області, оніміння мови, запаморочення, гіперакузія, шум у вухах та порушення зору. Дизартрія, спазм м’язів або тремор є більш серйозними проявами і передують появі генералізованих судом. Ці ознаки не слід плутати з єретичною поведінкою. Несвідомість та судоми можуть тривати від кількох секунд до кількох хвилин. до підвищеної м’язової активності, втручання у диханні та можливого відсутності прохідності дихальних шляхів, швидко виникають гіпоксія та гіперкапнія. У важких випадках може виникнути апное. Ацидоз, гіперкаліємія, гіпокальціємія та гіпоксія посилюють та посилюють токсичну дію місцевих анестетиків.
Повернення пацієнта до початкового клінічного стану є результатом перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та подальшого метаболізму та виведення. Відновлення може бути швидким, якщо не вводити велику кількість препарату.
У важких випадках можуть виникнути серцево -судинні ефекти, яким, як правило, передують ознаки токсичності центральної нервової системи. У пацієнтів, які перебувають під сильним заспокоєнням або перебувають під загальним наркозом, вплив на серцево -судинну систему може виникнути без продромальних впливів на центральну нервову систему. але в рідкісних випадках зупинка серця виникала без продромальних ефектів центральної нервової системи.
У дітей ранні ознаки системної токсичності місцевого анестетика може бути важко виявити, коли блокаду вводять під час загальної анестезії.
Лікування гострої системної токсичності
При появі ознак гострої системної токсичності або загальної спинномозкової блокади введення місцевого анестетика слід негайно припинити. Симптоми токсичності центральної нервової системи (судоми, пригнічення центральної нервової системи) слід негайно лікувати за допомогою відповідної підтримки прохідності. Дихальних шляхів та дихання та введення протисудомних препаратів, таких як діазепам, у дозі 10-20 мг внутрішньовенно; однак, барбітурати, які можуть підкреслити бульбарну депресію, не рекомендуються. Циркуляцію можна підтримувати введенням кортизонів у відповідних внутрішньовенних дозах; розбавлені розчини альфа- можуть бути додані бета-стимулятори з судинозвужувальною дією (мефентермін, метарамінол та інші) або атропіну сульфат.
У разі зупинки кровообігу слід негайно провести серцево -легеневу реанімацію. Важливо забезпечити оптимальну оксигенацію, підтримати вентиляцію та кровообіг та лікувати ацидоз.
Якщо виникає серцево -судинна депресія (гіпотензія, брадикардія), слід розглянути можливість адекватного лікування внутрішньовенними рідинами, вазопресорами та / або інотропними засобами. У дітей дозування має відповідати віку та вазі.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: Не використовуйте продукт після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Інша інформація
СКЛАД
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл (0,25%) розчин для ін’єкцій
1 мл містить:
- Діюча речовина: Бупівакаїн 2,5 мг (у вигляді гідрохлориду)
- Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл (0,5%) розчин для ін’єкцій
1 мл містить:
- Діюча речовина: бупівакаїн 5 мг (у вигляді гідрохлориду)
- Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл (0,5%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій
1 мл гіпербаричного розчину містить:
- Діюча речовина: бупівакаїн 5 мг (у вигляді гідрохлориду)
- Допоміжні речовини: глюкоза безводна, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій
Бупівакаїн Анжеліні 10 мг / мл (1%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій
1 мл гіпербаричного розчину містить:
- Діюча речовина: бупівакаїн 10 мг (у вигляді гідрохлориду)
- Допоміжні речовини: глюкоза моногідрат, вода для ін’єкцій.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл (0,25%) розчин для ін’єкцій
Розчин для ін'єкцій: упаковка з 1 або 5 нейтральних скляних ампул типу 5; упаковка з 1, 5 або 10 нейтральних скляних флаконів типу I по 10 мл.
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл (0,5%) розчин для ін’єкцій
Розчин для ін’єкцій: упаковка з 1 або 5 нейтральних скляних ампул типу 5 по 5 мл; упаковка з 1, 5 або 10 флаконів нейтрального скла типу I по 10 мл.
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл (0,5%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій
Розчин для ін’єкцій: упаковка з 10 нейтральних скляних флаконів типу I по 4 мл.
Бупівакаїн Анжеліні 10 мг / мл (1%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій
Розчин для ін’єкцій: упаковка з 10 ампул нейтрального скла типу 2 I.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
БУПІВАЧАЙНА АНДЖЕЛІНІ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
БУПІВАКАИН АНДЖЕЛІНІ 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій: 1 мл містить 2,5 мг бупівакаїну (у вигляді гідрохлориду).
БУПІВАКАЇН АНДЖЕЛІНІ 5 мг / мл розчин для ін’єкцій: 1 мл містить 5 мг бупівакаїну (у вигляді гідрохлориду).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій: 1 мл містить 5 мг бупівакаїну (у вигляді гідрохлориду).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій: 1 мл містить 10 мг бупівакаїну (у вигляді гідрохлориду).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Bupivacaina Angelini можна використовувати в будь -якому типі периферичної анестезії:
- локальна тронулярна, локально-регіональна інфільтрація
- симпатичний блок
- ретроградна внутрішньовенна блокада та внутрішньоартеріальна блокада
- перидуральна, крижова
- субарахноїдальний хребет.
Тому бупівакаїн Анджеліні показаний у будь -якій загальній хірургії, ортопедії, офтальмології, отоларингології, стоматології, акушерстві та гінекології, дерматології, як окремо, так і пов’язаної з наркозом.
04.2 Дозування та спосіб введення
Бупівакаїн зазвичай використовується в мінімальних дозах, що варіюються відповідно до показань, від 2-3 мг до 100-150 мг, як зазначено в таблиці:
(а): дозування s "означає для кожного міжребер'я.
(b): починаючи з 10 мл, потім 3-5-8 мл кожні 4-6 годин, залежно від сегментів, які підлягають анестезії, та віку пацієнта.
Попередження: флакони не містять консервантів, їх потрібно використовувати для одноразового введення. Будь -які запаси будуть викинуті.
Максимальна доза для дорослого та для одноразового введення не повинна перевищувати 150 мг, що відповідає 30 мл 0,50% розчину та 60 мл 0,25% розчину; загалом, безпечна доза як для дорослих, так і для дітей, яку бажано не перевищувати, становить 2 мг / кг для одноразового введення.
При тривалій знеболюючій терапії зазвичай використовуються дози від 0,25 до 1 мг / кг маси тіла; введення можна повторити 2-3 рази протягом 24 годин.
N.B. Коли для подальшого болюсного введення використовуються пролонговані блокади, слід враховувати ризик досягнення токсичних концентрацій у плазмі або викликати локальне пошкодження нейронів.
Дозу, що вводиться, слід розраховувати на основі досвіду лікаря та знань про клінічний стан пацієнта. Необхідно застосовувати найнижчі дози, які дозволяють отримати адекватну анестезію. Індивідуальні зміни можуть мати місце стосовно часу та тривалості запуску. У дітей з високою масою тіла часто необхідне поступове зниження дози, яке повинно ґрунтуватися на ідеальній масі тіла. Довідкові тексти слід розглядати як щодо аспектів, які впливають на конкретні методи блокування, так і щодо індивідуальних потреб пацієнта. Ступінь розповсюдження анестезії може бути важко передбачити, але на нього впливає обсяг введеного препарату, особливо щодо ізобаричних розчинів.
Щоб запобігти випадковій внутрішньосудинній ін’єкції, перед і під час введення основної дози слід ввести аспірацію, яку слід вводити повільно або у збільшених дозах. Під час процедури уважно стежте за життєвими функціями пацієнта та підтримуйте словесний контакт. У разі необхідності епідуральної анестезії рекомендується передувати тестовій дозі 3-5 мл бупівакаїну з адреналіном. "Випадкову внутрішньосудинну ін'єкцію можна розпізнати за тимчасовим збільшенням частоти серцевих скорочень;" випадкову внутрішньосудинну ін'єкцію - за ознаками спинномозкової блокади. При перших ознаках токсичності негайно припиніть прийом (див. Розділ 4.8 «Гостра системна токсичність» та «Лікування гострої системної токсичності»).
Питома вага бупівакаїну при 0,25% або 0,50% становить 1,006 при 20 ° C і 0,997 при 37 ° C; бупівакаїн при 1% гіпербаричному розчині має питому вагу 1,045 при 20 ° C і 1,035 при 37 ° C.
Слід уникати будь -якої передозування анестетика і ніколи не вводити дві максимальні дози останнього без інтервалу щонайменше 24 години.
Однак необхідно використовувати найнижчі дози та концентрації, які можуть дозволити досягти бажаного ефекту.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь -якої допоміжної речовини або до інших близьких з хімічної точки зору речовин; зокрема щодо місцевих анестетиків тієї ж групи (амідного типу).
Слід уникати застосування бупівакаїну пацієнтам з відомою або підозрюваною вагітністю (див. Розділ 4.6).
Повідомлялося про випадки зупинки серця після застосування бупівакаїну для епідуральної анестезії у вагітних жінок; у більшості випадків це сталося після застосування 0,75% розчину. Тому слід уникати застосування 0,75% бупівакаїну під час епідуральної анестезії в акушерстві. Ця концентрація повинна бути зарезервована для тих хірургічних процедур, при яких потрібна висока ступінь розслаблення м’язів і тривалий ефект.
Препарат також протипоказаний при парацервікальній блокаді та регіональній внутрішньовенній анестезії (Б'єр -Блок).
При інтратекальній анестезії слід враховувати загальні протипоказання:
- гострі активні захворювання центральної нервової системи, такі як менінгіт, пухлини,
поліомієліт та внутрішньочерепні крововиливи
- стеноз хребта та активне захворювання хребта (наприклад, спондиліт, туберкульоз, пухлина) або нещодавні травми (наприклад, переломи)
- септицемія
- згубна анемія в поєднанні з підгострою дегенерацією спинного мозку
- гнійна шкірна інфекція в місці ін'єкції або навколо неї
- кардіогенний або гіповолемічний шок
- порушення згортання крові або антикоагулянтне лікування, що триває.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Загальна дозування повинна бути правильною стосовно загальних умов, віку та відповідних анамнестичних даних пацієнта.
Повідомлялося про випадки зупинки серця або смерті після застосування бупівакаїну для епідуральної анестезії або блокади периферичних нервів. У деяких випадках реанімація була важкою або неможливою, незважаючи на очевидно належну підготовку та поведінку персоналу. У більшості випадків це сталося після застосування розчину 7,5 мг / мл.
Інтратекальну анестезію повинен проводити тільки лікар або під наглядом лікарів з необхідними знаннями та досвідом.
Бупівакаїн, як і всі місцеві анестетики, при використанні для місцевих анестезуючих процедур, що призводять до високих концентрацій препарату в крові, може викликати гостру токсичну дію на центральну нервову систему та серцево -судинну систему, особливо у разі випадкового внутрішньосудинного введення або ін’єкції у високососудисту систему районів. Повідомлялося про шлуночкову аритмію, фібриляцію шлуночків, раптовий серцево -судинний колапс та смерть після підвищення системної концентрації бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються у дозах, які зазвичай використовуються для інтратекальної анестезії.
Процедури регіональної анестезії завжди повинні проводитися в належним чином обладнаних приміщеннях та кваліфікованим персоналом. Необхідно мати негайну наявність обладнання та ліків, необхідних для моніторингу та реанімації.
Пацієнтам, які зазнають значної блокади або отримують високі дози препарату, перед введенням місцевого анестетика необхідно ввести внутрішньовенний катетер. Лікування небажаних ефектів, системної токсичності чи інших ускладнень (див.
Блокада основних периферичних нервів може включати введення великого об’єму місцевого анестетика у сильно васкуляризованих зонах, часто поблизу великих судин, де існує підвищений ризик внутрішньосудинної ін’єкції та / або швидкої системної абсорбції, що може призвести до підвищення концентрації у плазмі крові.
Хоча регіонарна анестезія часто є методом анестезії, деяким пацієнтам потрібна особлива увага, щоб зменшити ризик небезпечних побічних ефектів:
• літні або ослаблені пацієнти;
• пацієнти з частковою або повною блокадою серця, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати серцеву провідність;
• пацієнти з прогресуючим захворюванням печінки або тяжкою нирковою недостатністю;
• у пацієнтів з гіповолемією під час інтратекальної анестезії може розвинутися важка та раптова гіпотензія, незалежно від місцевого анестетика. Гіпотензія зазвичай виникає після інтратекальної блокади у дорослого;
• Пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), слід ретельно контролювати, а також слід враховувати моніторинг ЕКГ, оскільки серцеві ефекти можуть бути адитивними.
Деякі методи місцевого знеболювання можуть бути пов'язані з важкими побічними реакціями, незалежно від місцевого анестетика, що використовується:
- Центральний нервовий блок: він може викликати серцево -судинну депресію, особливо за наявності гіповолемії. Тому епідуральну анестезію слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі зниженою серцево -судинною функцією;
- ретробульбарні ін’єкції: вони можуть, в дуже рідкісних випадках, досягти субарахноїдального простору мозку, викликаючи тимчасову сліпоту, серцево -судинний колапс, апное, судоми тощо. Такі реакції необхідно негайно діагностувати та лікувати;
-Ретро і перибульбарние ін’єкції місцевих анестетиків: несуть низький ризик стійкої м’язової дисфункції в оці. Основними причинами є травма та / або місцевий токсичний вплив на м’язи та / або нерви. Тяжкість цих тканинних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості впливу тканини на місцевий анестетик. Тому, як і у випадку всіх місцевих анестетиків, необхідно використовувати найнижчі дози та концентрації. може дозволити досягти бажаного ефекту. Судинозвужувальні засоби можуть посилювати тканинні реакції, і їх слід застосовувати лише за показаннями. Випадкові внутрішньоартеріальні ін’єкції в черепно-шийну область можуть викликати негайні симптоми мозку навіть при низьких дозах.
Парацервікальна блокада іноді може викликати брадикардію / тахікардію плода. Тому необхідний ретельний контроль частоти серцевих скорочень плода.
Рідкісна, але серйозна побічна реакція після спінальної анестезії - це загальна або висока спинальна блокада та подальша пригнічення серцево -судинної системи та дихання. Серцево -судинна депресія викликана великою симпатичною блокадою, що призводить до глибокої гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Пригнічення дихання може бути викликано блокуванням іннервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму. Ризик повної або високої спинномозкової блокади більший у літніх пацієнтів. Тому дозу слід зменшити у таких пацієнтів.
Початок неврологічного пошкодження є рідкісним наслідком інтратекальної анестезії і може призвести до парестезії, анестезії, рухової слабкості та паралічу. Іноді такі пошкодження є постійними.
Пацієнтам з неврологічними розладами, такими як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нервово -м’язові розлади, рекомендується бути обережними, навіть якщо вважається, що інтратекальна анестезія не впливає негативно на ці розлади. Перед початком лікування слід врахувати, чи користь більша за можливу ризики для пацієнта.
Епідуральна анестезія може спричинити гіпотензію та брадикардію. Ризик можна зменшити, попередньо наповнивши кровообіг розчинами кристалоїдів або колоїдів. Гіпотензію слід негайно лікувати шляхом введення, можливо, повторного введення внутрішньовенного симпатоміметику. У дітей дозування має відповідати віку та вазі.
При внутрішньосуглобовому введенні бупівакаїну рекомендується бути обережним, якщо є підозра на недавню серйозну внутрішньосуглобову травму або коли операція призвела до значного впливу на суглоби, оскільки це може прискорити всмоктування та призвести до концентрації у плазмі крові.
Якщо інфільтрати під місцевою анестезією практикуються в місцях без можливості колатерального кровообігу (пальці, корінь статевого члена тощо), то запобіжним засобом є використання анестетика без судинозвужувального засобу, щоб уникнути ішемічного некрозу. з адреналіном. Препарат слід застосовувати з абсолютною обережністю пацієнтам, які проходять курс лікування МАО -інгібіторами або трициклічними антидепресантами. Перед використанням лікар повинен з'ясувати стан стану кровообігу у пацієнтів, які підлягають лікуванню. Рекомендується використовувати адекватний тест на дозування, можливо, у поєднанні з адреналіном, щоб негайно уникнути випадкової внутрішньовенної або інтратекальної ін'єкції. розчин анестетика. його слід вводити з обережністю в невеликих дозах приблизно через 10 секунд після профілактичної аспірації. Особливо, коли доводиться просочувати дуже васкуляризовані ділянки, бажано пройти приблизно 2 хвилини, перш ніж переходити до фактичного місцево-регіонального блок.
Пацієнта слід ретельно контролювати, негайно припинивши введення при перших ознаках тривоги (наприклад, при зміні сенсорики).
Необхідно мати негайну наявність обладнання, ліків та персоналу, придатного для екстреного лікування, оскільки в рідкісних випадках після застосування місцевих анестетиків повідомлялося про серйозні реакції, іноді зі смертельним результатом, навіть за відсутності окремих пацієнтів. гіперчутливість до анамнезу.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Бупівакаїн слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які проходять лікування іншими місцевими анестетиками або речовинами, структурно пов'язаними з місцевими анестетиками амідного типу, наприклад деякими антиаритмічними засобами, такими як лідокаїн, мексилетин та токаїнід, оскільки системні токсичні ефекти є адитивними. Пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), рекомендується дотримуватися обережності, незважаючи на відсутність специфічних досліджень взаємодії класу препаратів (див. Розділ 4.4).
Препарат слід застосовувати з абсолютною обережністю пацієнтам, які проходять курс лікування МАО -інгібіторами або трициклічними антидепресантами.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Не використовуйте препарат при відомої або підозрюваної вагітності (див. Розділ 4.3).
Час годування
Як і інші місцеві анестетики, бупівакаїн може виділятися з грудним молоком, але в таких невеликих кількостях, що, як правило, немає ризику для новонародженого.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Місцеві анестетики, окрім прямого анестезуючого ефекту, можуть надавати дуже м’який вплив на психічні функції та координацію, навіть за відсутності явної токсичності центральної нервової системи, а також можуть тимчасово негативно впливати на рух та ступінь пильності.
04.8 Побічні ефекти
Загальні
Профіль побічних реакцій бупівакаїну Анджеліні порівнянний з іншими місцевими анестетиками тривалої дії. Побічні реакції на лікарські засоби важко відрізнити від фізіологічних ефектів, що виникають внаслідок блокування нервової провідності (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі) та подіями, безпосередньо спричиненими ін’єкцією (наприклад, травмою нервового волокна, гематома хребта) або опосередковано (наприклад, епідуральний абсцес e менінгіт) o події, пов'язані з цереброспінальною втратою (наприклад, головний біль після дуральної пункції). Початок неврологічного пошкодження є рідкісним, але добре відомим наслідком регіонарної анестезії, зокрема, епідуральної та спінальної анестезії.
Таблиця побічних реакцій на лікарські засоби
Інші повідомлені побічні ефекти включають явища центральної нервової стимуляції (збудження, дезорієнтація, мідріаз, підвищення метаболізму та температури тіла, тризм, пітливість, тахіпное, бронхорасширение, розширення судин) та алергічні реакції з місцевими проявами (кропив’янка, свербіж) або системні (бронхоспазм, гортань) набряки).
Гостра системна токсичність
Системні токсичні реакції переважно впливають на центральну нервову систему та серцево -судинну систему. Ці реакції викликані високими концентраціями місцевого анестетика в крові після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції, передозування або надзвичайно швидкого всмоктування з сильно васкуляризованих ділянок (див. Розділ 4.4). Реакції центральної нервової системи порівнянні з реакціями інших місцевих анестетиків амідного типу. тоді як серцеві реакції більшою мірою залежать, як кількісно, так і якісно, від препарату.
Гіпербаричний бупівакаїн ангеліні, за рекомендованих умов застосування, навряд чи сприятиме підвищенню рівня крові, що викликає системну токсичність. Однак, якщо одночасно вводити інші місцеві анестетики, токсичні ефекти є адитивними і можуть викликати системну токсичність.
Токсичність центральної нервової системи виникає поступово, з симптомами та ознаками наростання тяжкості. Перші симптоми, як правило,-це парестезії в круговій області, оніміння мови, запаморочення, гіперакузія, шум у вухах та порушення зору. Дизартрія, спазм м’язів або тремор є більш серйозними проявами і передують появі генералізованих судом. Ці ознаки не слід плутати з єретичною поведінкою. Несвідомість та судоми можуть тривати від кількох секунд до кількох хвилин. до підвищеної м’язової активності, втручання у диханні та можливого відсутності прохідності дихальних шляхів, швидко виникають гіпоксія та гіперкапнія. У важких випадках може виникнути апное. Ацидоз, гіперкаліємія, гіпокальціємія та гіпоксія посилюють та посилюють токсичну дію місцевих анестетиків.
Повернення пацієнта до початкового клінічного стану є результатом перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та подальшого метаболізму та виведення. Відновлення може бути швидким, якщо не вводити велику кількість препарату.
У важких випадках можуть виникнути серцево -судинні ефекти, яким, як правило, передують ознаки токсичності центральної нервової системи. У пацієнтів, які перебувають під сильним заспокоєнням або перебувають під загальним наркозом, вплив на серцево -судинну систему може виникнути без продромальних впливів на центральну нервову систему. але в рідкісних випадках зупинка серця виникала без продромальних ефектів центральної нервової системи.
У дітей ранні ознаки системної токсичності місцевого анестетика може бути важко виявити, коли блокаду вводять під час загальної анестезії.
Лікування гострої системної токсичності
При появі ознак гострої системної токсичності або загальної спинномозкової блокади введення місцевого анестетика слід негайно припинити. Симптоми токсичності центральної нервової системи (судоми, пригнічення центральної нервової системи) слід негайно лікувати за допомогою відповідної підтримки прохідності. Дихальних шляхів та дихання та введення протисудомних препаратів, таких як діазепам, у дозі 10-20 мг внутрішньовенно; однак, барбітурати, які можуть підкреслити бульбарну депресію, не рекомендуються. Циркуляцію можна підтримувати введенням кортизонів у відповідних внутрішньовенних дозах; розбавлені розчини альфа- можуть бути додані бета-стимулятори з судинозвужувальною дією (мефентермін, метарамінол та інші) або атропіну сульфат.
У разі зупинки кровообігу слід негайно провести серцево -легеневу реанімацію. Важливо забезпечити оптимальну оксигенацію, підтримати вентиляцію та кровообіг та лікувати ацидоз.
Якщо виникає серцево -судинна депресія (гіпотензія, брадикардія), слід розглянути можливість адекватного лікування внутрішньовенними рідинами, вазопресорами та / або інотропними засобами. У дітей дозування має відповідати віку та вазі.
Якщо настає зупинка серця, може знадобитися продовжити реанімаційні маневри для досягнення сприятливого результату.
04.9 Передозування
Випадкова внутрішньосудинна ін’єкція місцевих анестетиків може викликати негайні системні токсичні реакції (від секунд до хвилин). У разі передозування системна токсичність настає пізніше (через 15–60 хвилин після ін’єкції), що пояснюється уповільненим збільшенням концентрації місцевих анестетиків у крові. анестезуючий (див. розділ 4.8 «Гостра системна токсичність» та «Лікування гострої системної токсичності»).
Гіпербаричний бупівакаїн ангеліні, за рекомендованих умов застосування, навряд чи сприятиме підвищенню рівня крові, що викликає системну токсичність. Однак, якщо одночасно вводити інші місцеві анестетики, токсичні ефекти є адитивними і можуть спричинити системну токсичність (див. Розділ 4.8 «Гостра системна токсичність» та «Лікування гострої системної токсичності»).
При появі перших ознак передозування припиніть введення препарату і, поставивши пацієнта в горизонтальне положення, переконайтесь, що дихальні шляхи відкриті. Якщо виникають утруднення дихання, потрібна допоміжна вентиляція (сумку Ambu також можна використовувати в екстрених випадках). Використання бульбарних аналептиків не рекомендується, оскільки вони збільшують споживання кисню.Початок судомних проявів можна контролювати за допомогою діазепаму у вені (10-20 мг), але барбітурати, які можуть підкреслити бульбарну депресію, не рекомендуються.
Для підтримки кровообігу препарати кортизону можна застосовувати внутрішньовенно; можуть бути додані розведені розчини альфа-бета-стимуляторів із судинозвужувальною дією (мефентермін, метарамінол та інші) або атропіну сульфату. Корекцію будь -якого встановленого кислотного стану можна виправити за допомогою відповідних внутрішньовенних розчинів бікарбонату натрію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: місцеві анестетики амідного типу (бупівакаїн).
Код ATC: N01BB01.
Бупівакаїну гідрохлорид або (N-бутил-2-піперидинкарбон) -2-6-диметиланілід-це місцевий анестетик тривалої дії амідного типу, подібний до мепівакаїну. Його анестезуючий ефект триває довше, ніж при інших. зберігається з урахуванням використаних доз до 20 годин.
Початок активності та тривалість місцевого анестезуючого ефекту бупівакаїну залежать від дози та місця введення.
Як і інші місцеві анестетики, бупівакаїн оборотно блокує нервову провідність і запобігає проникненню іонів натрію через клітинну мембрану нервового волокна. Натрієвий канал мембрани нервового волокна вважається рецептором, на який діють місцеві анестетики.
Місцеві анестетики можуть мати подібний вплив на інші збудливі мембрани, такі як мозок та міокард. Надмірна кількість препарату на системному рівні може викликати симптоми та ознаки токсичності, переважно впливаючи на центральну нервову та серцево -судинну системи.
Токсичність центральної нервової системи виникає при менших концентраціях у плазмі крові та, як правило, передує серцево -судинним ефектам (див. Розділ 4.8 «Лікування гострої системної токсичності»). Прямий вплив місцевих анестетиків на міокард включає повільну провідність, негативний інотропізм аж до зупинки серця.
Непрямі серцево -судинні ефекти (гіпотензія, брадикардія) можуть виникати після епідурального введення і пов’язані з розширенням супутнього симпатичного блоку.
Бупівакаїн Ангеліні 5 мг / мл Гіпербаричний та Бупівакаїн Ангеліні 10 мг / мл Гіпербаричний - це гіпербаричні розчини (щодо спинномозкової рідини), і їх первинна дифузія у внутрішньотекальний простір залежить від сили тяжіння. З огляду на введену низьку дозу, інтратекальний розподіл призводить до відносно низьких концентрацій препарату, а тривалість місцевого анестезуючого ефекту має тенденцію бути відносно короткою. Порівняно з гіпербаричними розчинами, розчини без глюкози виробляють менш передбачувані, але більш тривалі рівні блокади.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Бупівакаїн має рКа 8,2 і коефіцієнт розподілу 346 (н-октанол / фосфатний буфер при рН 7,4 при 25 ° С). Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж у бупівакаїну.
Концентрація бупівакаїну в плазмі залежить від дози, шляху введення та судинності місця ін’єкції.
Бупівакаїн демонструє повне та двофазне всмоктування з епідурального простору з періодом напіввиведення відповідно 7 хвилин та 6 годин. Гіпербаричний бупівакаїн також має повне та двофазне всмоктування з субарахноїдального простору з періодом напіввиведення з двох фаз замовлення на 50 та 408 хвилин. Повільне поглинання є обмежуючим фактором у виведенні бупівакаїну; це пояснює, чому явний період напіввиведення після епідурального або субарахноїдального введення більший, ніж після внутрішньовенного введення.
З огляду на низьку дозу, необхідну для інтратекального введення, концентрація бупівакаїну в плазмі після інтратекальної блокади є низькою порівняно з такою, яка була виявлена після інших процедур регіонарної анестезії. Зазвичай збільшення максимальної концентрації в плазмі крові становить приблизно 0,4 мг / л на кожні 100 мг, що вводиться. Це означає, що після введення 20 мг рівень у плазмі буде приблизно 0,1 мг / л.
Бупівакаїн має загальний плазмовий кліренс 0,58 л / хв, рівноважний об’єм розподілу 73 л, кінцевий період напіввиведення 2,7 години та проміжний коефіцієнт екстракції печінки 0,38 після внутрішньовенного введення. В основному він зв’язується з глікопротеїном альфа-1-кислоти, зв’язуючись з плазмою 96%.
Кліренс бупівакаїну відбувається шляхом метаболічних процесів майже виключно в печінці і більш чутливий до змін внутрішньої функції печінкових ферментів, ніж до печінкової перфузії.
Під час безперервної епідуральної інфузії було виявлено збільшення загальної концентрації у плазмі крові, що може корелювати з післяопераційним збільшенням глікопротеїну альфа-1-кислоти.Концентрація незв’язаної, фармакологічно активної фракції була подібною до та після операції.
Бупівакаїн швидко проникає через плаценту, і рівновага між зв’язаною та вільною фракціями легко досягається. Ступінь зв’язування білків плазми крові у плода, як видається, менший, ніж у матері, що, ймовірно, призводить до зниження загальної концентрації у плазмі крові у плода.
Бупівакаїн інтенсивно метаболізується в печінці переважно шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідрокси-бупівакаїну та N-деалкілуванням до РРХ, обидва опосередковані цитохромом Р450 3А4. Приблизно 1% бупівакаїну виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом 24 годин і приблизно 5% у вигляді РРХ. Концентрації РРХ та 4-гідрокси-бупівакаїну у плазмі крові під час та після безперервного введення бупівакаїну є низькими порівняно з вихідною сполукою.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Розрахований у дослідженнях гострої токсичності LD50 дав такі значення: у мишей внутрішньовенно. 7,8 мг / кг і підшкірно 82 мг / кг; у морської свинки e.p. 50 мг / кг. Хронічне лікування, проведене на щурі (10 мг / кг на добу протягом 90 днів), не показало жодних змін у порівнянні з контролем, які можуть бути пов'язані з токсичною дією препарату.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл (0,25%) розчин для ін’єкцій та Бупівакаїну Ангеліні 5 мг / мл (0,5%) розчин для ін’єкцій:
Хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл (0,5%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій:
Безводний глюкоза, гідроксид натрію, вода для ін’єкцій.
Бупівакаїн Анжеліні 10 мг / мл (1%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій:
Моногідрат глюкози, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Продукт не демонструє несумісності з іншими сполуками.
06.3 Строк дії
Бупівакаїна Ангеліні 2,5 мг / мл І 5 мг / мл: 3 роки.
Бупівакаїна Ангеліні 10 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій: 3 роки.
Бупівакаїна Ангеліні 5 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій: 24 місяці.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл (0,25%) розчин для ін’єкцій
Розчин для ін’єкцій: упаковка з 1 або 5 нейтральних скляних ампул типу 5 по 5 мл; упаковка з 1, 5 або 10 флаконів нейтрального скла типу I по 10 мл.
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл (0,5%) розчин для ін’єкцій
Розчин для ін’єкцій: упаковка з 1 або 5 нейтральних скляних ампул типу 5 по 5 мл; упаковка з 1, 5 або 10 флаконів нейтрального скла типу I по 10 мл.
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл (0,5%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій
Розчин для ін’єкцій: упаковка з 10 нейтральних скляних флаконів типу I по 4 мл.
Бупівакаїн Анжеліні 10 мг / мл (1%) гіпербаричний розчин для ін’єкцій
Розчин для ін’єкцій: упаковка з 10 ампул нейтрального скла типу 2 I.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Спільні хімічні компанії Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Віале Амелія, 70 - 00181 РИМ.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 10 ампул по 10 мл AIC n. 029232016
Бупівакаїн Ангеліні 5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 10 ампул по 10 мл AIC n. 029232028
Бупівакаїн Анжеліні 5 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій, 10 ампул по 4 мл AIC n. 029232129
Бупівакаїн Анжеліні 10 мг / мл гіпербаричний розчин для ін’єкцій, 10 ампул по 2 мл AIC n. 029232030
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 1 ампула по 5 мл AIC n. 029232042
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 5 ампул по 5 мл AIC n. 029232055
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 1 ампула по 10 мл AIC n. 029232067
Бупівакаїн Анджеліні 2,5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 5 ампул по 10 мл AIC n. 029232079
Бупівакаїн Ангеліні 5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 1 ампула по 5 мл AIC n. 029232081
Бупівакаїн Ангеліні 5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 5 ампул по 5 мл AIC n. 029232093
Бупівакаїн Ангеліні 5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 1 ампула по 10 мл AIC n. 029232105
Бупівакаїн Ангеліні 5 мг / мл розчин для ін’єкцій, 5 ампул по 10 мл AIC n. 029232117
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
4.8.1995/4.8.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
23.07.2009
