Діючі речовини: бісопролол (бісопролол фумарат)
Конгескор 1,25 мг таблетки, вкриті оболонкою
Конгескор 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою
Конгескор 3,75 мг таблетки, вкриті оболонкою
Конгескор 5 мг таблетки, вкриті оболонкою
Конгескор 7,5 мг, вкриті плівковою оболонкою
Конгескор 10 мг таблетки, вкриті оболонкою
Чому використовується Congescor? Для чого це?
Активний інгредієнт, що міститься в препараті Конгескор, - бісопролол. Бісопролол належить до групи ліків, які називаються бета-адреноблокаторами. Ці ліки діють, впливаючи на реакцію організму на певні нервові імпульси, особливо в серці.
Серцева недостатність виникає, коли серцевий м’яз слабкий і не може перекачувати достатню кількість крові для покриття потреб організму. Конгескор використовується для лікування стабільної хронічної серцевої недостатності і використовується в поєднанні з іншими лікарськими засобами, доступними для цього стану (такими як інгібітори АПФ, діуретики та серцеві глікозиди).
Протипоказання, коли не слід застосовувати Конгескор
Не приймайте Congescor, якщо ви відповідаєте будь -якій з наступних умов:
- алергія (гіперчутливість) до бісопрололу або до будь -якої з допоміжних речовин (див. розділ «Що містить Конгескор»)
- важка астма або важке хронічне захворювання легенів
- серйозні проблеми з кровообігом в кінцівках (наприклад, синдром Рейно), які можуть викликати поколювання або зміну кольору пальців (бліді або сині) кистей і стоп
- неолікована феохромоцитома, рідкісна пухлина надниркових залоз
- метаболічний ацидоз, стан, що характеризується надмірним вмістом кислоти в крові.
Не приймайте Конгескор, якщо у вас є будь -яка з наведених нижче проблем із серцем:
- гостра серцева недостатність
- погіршення серцевої недостатності, що вимагає внутрішньовенного введення ліків, що збільшує силу скорочення серця
- низький пульс
- низький кров'яний тиск
- певні серцеві захворювання, які викликають дуже повільний пульс або нерегулярне серцебиття
- кардіогенний шок, важкий гострий серцевий стан, що спричиняє зниження артеріального тиску та декомпенсацію кровообігу.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Конгескор
Якщо у вас є що -небудь з наведеного, повідомте свого лікаря перед тим, як приймати Конгескор; Ваш лікар може вжити спеціальних заходів (наприклад, призначивши додаткове лікування або проводячи більш часті перевірки):
- цукровий діабет
- жорстке голодування
- деякі серцеві захворювання, такі як порушення серцевого ритму або сильний біль у грудях у спокої (стенокардія Принцметала)
- проблеми з нирками або печінкою
- менш серйозні проблеми з кровообігом в кінцівках
- менш важка астма або хронічне захворювання легенів
- лущення шкірних висипань в анамнезі (псоріаз)
- пухлина надниркових залоз (феохромоцитома)
- розлад щитовидної залози.
Також повідомте свого лікаря, якщо ви отримаєте:
- десенсибілізуюча терапія (наприклад, для запобігання полінозу), тому що Congescor може полегшити алергічну реакцію або посилити її
- анестезію (наприклад, для операції), тому що CONGESCOR може вплинути на реакцію організму на цю ситуацію.
Діти та підлітки
Застосування конгескору не рекомендується дітям та підліткам
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію препарату Конгескор
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Не приймайте такі лікарські засоби разом з Конгескором без спеціальних вказівок лікаря:
- деякі ліки, що використовуються для лікування нерегулярного або аномального серцевого ритму (антиаритмічні препарати класу I, такі як хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон)
- деякі ліки, що використовуються для лікування високого кров'яного тиску, стенокардії або нерегулярного серцебиття (блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл та дилтіазем)
- деякі ліки, що використовуються для лікування артеріальної гіпертензії, такі як клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин.
Однак не припиняйте прийом цих ліків без попереднього звернення до лікаря.
Перш ніж приймати Конгескор разом із наступними ліками, проконсультуйтеся з лікарем, який може потребувати більш частих перевірок вашого стану:
- деякі ліки, що використовуються для лікування високого кров'яного тиску або стенокардії (блокатори кальцієвих каналів типу дигідропіридину, такі як фелодипін та амлодипін)
- деякі ліки, що використовуються для лікування нерегулярного або аномального серцевого ритму (антиаритмічні препарати класу III, такі як аміодарон)
- бета-адреноблокатори, що застосовуються місцево (наприклад, очні краплі, що містять тимолол для лікування глаукоми)
- певні ліки, що використовуються для лікування, наприклад, хвороби Альцгеймера або для лікування глаукоми (парасимпатоміметики, такі як такрин або карбахол), або ліки, що використовуються для лікування гострих серцевих проблем (симпатоміметики, такі як ізопреналін та добутамін)
- протидіабетичні ліки, включаючи інсулін
- анестезуючі засоби (наприклад, під час операції)
- наперстянка, використовується для лікування серцевої недостатності
- нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), що використовуються для лікування артриту, болю або запалення (наприклад, ібупрофен або диклофенак)
- будь -які ліки, які можуть знизити артеріальний тиск як бажаний або небажаний ефект, такі як гіпотензивні засоби, деякі ліки від депресії (трициклічні антидепресанти, такі як іміпрамін або амітриптилін), деякі ліки, що використовуються при лікуванні "епілепсії або під час" анестезії (барбітурати, такі як фенобарбітал ) o деякі ліки, що використовуються для лікування психічних розладів, що характеризуються втратою контакту з реальністю (фенотіазини, такі як левомепромазин)
- мефлохін, що використовується для профілактики та лікування малярії
- ліки для лікування депресії, які називаються інгібіторами моноаміноксидази (крім інгібіторів МАО-В), наприклад моклобемід.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Існує ризик того, що застосування КОНГЕСКОРУ під час вагітності зашкодить ненародженій дитині. Якщо ви вагітні або хочете завагітніти, проконсультуйтеся з лікарем, який вирішить, чи можна приймати КОНГЕСКОР, якщо ви вагітні.
Невідомо, чи проникає бісопролол у грудне молоко. Тому рекомендується не годувати груддю під час лікування Congescor.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Ваша здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може залежати від того, наскільки добре переноситься ліки. Будьте особливо обережними на початку лікування, при збільшенні дози, при переході з іншого препарату та в поєднанні з алкоголем.
Доза, спосіб та час введення Як користуватись Конгескором: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Лікування препаратом Конгескор вимагає періодичного контролю лікаря. Це особливо необхідно на початку лікування, під час збільшення дози та після припинення лікування.
Вживайте таблетки з невеликою кількістю води вранці, незалежно від їжі. Не роздрібнюйте і не жуйте таблетку. Оцінені таблетки можна розділити на дві рівні дози
Лікування препаратом Конгескор зазвичай проводиться протягом тривалого часу.
Дорослі, включаючи літніх людей:
Лікування бісопрололом починається з низьких доз, які поступово збільшуються. Ваш лікар вирішить, як збільшити дозу, як правило:
- 1,25 мг бісопрололу один раз на день протягом одного тижня
- 2,5 мг бісопрололу один раз на день протягом одного тижня
- 3,75 мг бісопрололу один раз на день протягом одного тижня
- 5 мг бісопрололу один раз на день протягом чотирьох тижнів
- 7,5 мг бісопрололу один раз на день протягом чотирьох тижнів
- 10 мг бісопрололу один раз на день для підтримуючої (тривалої) терапії
Максимальна рекомендована добова доза становить 10 мг бісопрололу. Залежно від того, наскільки добре переноситься ліки, лікар може вирішити подовжити інтервал між збільшенням дози. Якщо ваш стан погіршиться або ви більше не переносите ліки, можливо, доведеться знову зменшити дозу або припинити лікування. У деяких пацієнтів підтримуючої дози менше 10 мг бісопрололу може бути достатньо, лікар підкаже, що робити.
Якщо вам доведеться повністю припинити лікування, лікар, ймовірно, порадить вам поступово знижувати дозу, інакше ваш стан може погіршитися.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Конгескор
Якщо ви прийняли більше препарату Конгескор, ніж слід
Якщо ви прийняли більше таблеток Конгескору, ніж слід, негайно повідомте лікаря, який вирішить, які кроки необхідні. Симптоми передозування можуть включати уповільнення серцевого ритму, серйозні утруднення дихання, запаморочення та тремтіння (через низький рівень цукру в крові).
Якщо ви забули прийняти Конгескор
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Прийміть звичайну дозу наступного ранку.
Якщо Ви припините прийом Конгескору
Ніколи не припиняйте прийом препарату Конгескор без попередньої консультації з лікарем - ваш стан може погіршитися.Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти препарату Конгескор
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Щоб запобігти серйозним реакціям, негайно зверніться до лікаря, якщо побічний ефект серйозний, з’являється раптово або швидко погіршується.
Найбільш серйозні побічні ефекти пов'язані з функцією серця:
- уповільнення частоти серцевих скорочень (вражає більш ніж 1 з 10 осіб)
- погіршення серцевої недостатності (зустрічається менше ніж у 1 людини)
- уповільнене або нерегулярне серцебиття (зачіпається менше ніж у 1 людини) Якщо ви відчуваєте запаморочення, слабкість або відчуваєте проблеми з диханням, зверніться до лікаря якомога швидше.
Інші побічні ефекти перераховані нижче, залежно від того, як часто вони виникають:
Поширені (зустрічаються менш ніж у 1 з 10 осіб):
- втома, відчуття слабкості, запаморочення, головний біль
- відчуття холоду або оніміння в руках або ногах
- низький кров'яний тиск
- проблеми зі шлунком або кишечником, такі як нудота, блювота, діарея або запор.
Нечасті (зустрічаються менш ніж у 1 з 100 осіб):
- порушення сну
- депресія
- запаморочення при вставанні
- проблеми з диханням у пацієнтів з астмою або хронічними захворюваннями легенів
- м’язова слабкість, м’язові судоми.
Рідкісні (зустрічаються менш ніж у 1 з 1000 осіб):
- проблеми зі слухом
- алергічна ринорея
- зменшення потоку сліз
- запальний процес печінки, який може викликати пожовтіння шкіри або склер очей
- результати певних аналізів крові на функцію печінки або рівень жиру, що відрізняються від нормальних
- алергічні реакції, такі як свербіж, почервоніння, шкірні висипання
- труднощі з ерекцією
- кошмари, галюцинації.
- непритомність
Дуже рідко (зустрічається менше ніж у 1 з 10000 осіб):
- подразнення та почервоніння очей (кон’юнктивіт)
- втрата волосся
- поява або погіршення лущення шкірної висипки (псоріаз); псоріатична висипка.
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції.
Термін придатності та утримання
- Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця
- Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері та картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Конгескор 1,25 мг таблетки, вкриті оболонкою:
Конгескор 2,5 мг, вкриті плівковою оболонкою:
Конгескор 3,75 мг, вкриті плівковою оболонкою:
- Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Конгескор 5 мг, вкриті плівковою оболонкою:
Конгескор 7,5 мг, вкриті плівковою оболонкою:
Конгескор 10 мг, вкриті плівковою оболонкою:
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Вміст коробки та інша інформація
Що він містить
Конгескор Конгескор 1,25 мг, вкриті оболонкою
- Діюча речовина - бісопрололу фумарат. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,25 мг.
- Допоміжними речовинами є:
Ядро таблетки: безводний колоїдний кремнезем; стеарат магнію; кросповідон; кукурудзяний крохмаль попередньо желатинований; кукурудзяний крохмаль; мікрокристалічна целюлоза; гідрофосфат кальцію (безводний).
Плівкове покриття: диметикон; тальк; макрогол 400; діоксид титану (Е171); гіпромелоза.
Конгескор 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Діюча речовина - бісопрололу фумарат. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,5 мг.
- Допоміжними речовинами є:
Ядро таблетки: безводний колоїдний кремнезем; стеарат магнію; кросповідон; кукурудзяний крохмаль; мікрокристалічна целюлоза; гідрофосфат кальцію (безводний).
Плівкове покриття: диметикон; макрогол 400; діоксид титану (Е171); гіпромелоза.
Конгескор 3,75 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Діюча речовина - бісопрололу фумарат. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 3,75 мг.
- Допоміжними речовинами є:
Ядро таблетки: безводний колоїдний кремнезем; стеарат магнію; кросповідон; кукурудзяний крохмаль; мікрокристалічна целюлоза; гідрофосфат кальцію (безводний).
Плівкове покриття: жовтий оксид заліза (E172); диметикон; макрогол 400; діоксид титану (Е171); гіпромелоза.
Конгескор 5 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Діюча речовина - бісопрололу фумарат. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг.
- Допоміжними речовинами є:
Ядро таблетки: безводний колоїдний кремнезем; стеарат магнію; кросповідон; кукурудзяний крохмаль; мікрокристалічна целюлоза; гідрофосфат кальцію (безводний).
Плівкове покриття: жовтий оксид заліза (E172); диметикон; макрогол 400; діоксид титану (Е171); гіпромелоза.
Конгескор 7,5 мг, вкриті плівковою оболонкою
- Діюча речовина - бісопрололу фумарат. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 7,5 мг.
- Допоміжними речовинами є:
Ядро таблетки: безводний колоїдний кремнезем; стеарат магнію; кросповідон; кукурудзяний крохмаль; мікрокристалічна целюлоза; гідрофосфат кальцію (безводний). Плівкове покриття: жовтий оксид заліза (E172); диметикон; макрогол 400; діоксид титану (Е171); гіпромелоза.
Конгескор 10 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Діюча речовина - бісопрололу фумарат. Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг.
- Допоміжними речовинами є:
Ядро таблетки: безводний колоїдний кремнезем; стеарат магнію; кросповідон; кукурудзяний крохмаль; мікрокристалічна целюлоза; гідрофосфат кальцію (безводний).
Плівкове покриття: червоний оксид заліза (E172); жовтий оксид заліза (Е172); диметикон; макрогол 400; діоксид титану (Е171); гіпромелоза.
Опис того, як виглядає Congescor, та вміст упаковки
Конгескор 1,25 мг, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору і круглої форми.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Congescor 2,5 мг, мають білу форму і форму серця з лінією розриву з обох сторін.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Congescor 3,75 мг мають кремово-білий колір і мають форму серця з лінією розриву з обох сторін.
Кардикор 5 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовтого кольору і мають форму серця з лінією розриву з обох сторін.
Конгескор 7,5 мг, вкриті плівковою оболонкою, блідо-жовті і мають серцеподібну форму з рискою з обох сторін.
Кардикор 10 мг, вкриті плівковою оболонкою, блідо-світло-оранжевого кольору і мають форму серця з лінією розриву з обох сторін.
Кожна упаковка містить 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 або 100 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КОНГЕСКОР
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Конгескор 1,25 мг
Кожна таблетка містить 1,25 мг бісопрололу фумарату
Конгескор 2,5 мг
Кожна таблетка містить 2,5 мг бісопрололу фумарату
Конгескор 3,75 мг
Кожна таблетка містить 3,75 мг бісопрололу фумарату
Конгескор 5 мг
Кожна таблетка містить 5 мг бісопрололу фумарату
Конгескор 7,5 мг
Кожна таблетка містить 7,5 мг бісопрололу фумарату
Конгескор 10 мг
Кожна таблетка містить 10 мг бісопрололу фумарату
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою:
Оцінені таблетки можна розділити на дві рівні дози
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування хронічної, стабільної серцевої недостатності зі зниженою функцією лівого шлуночка, на додаток до інгібіторів АПФ та діуретиків та, можливо, кардіоактивних глікозидів (докладнішу інформацію див. У Розділі 5.1).
04.2 Дозування та спосіб введення
Стандартне лікування хронічної серцевої недостатності включає інгібітор АПФ (або антагоніст рецептора ангіотензину у разі непереносимості інгібіторів АПФ), бета -блокатор, діуретики та, якщо доцільно, серцеві глікозиди. На початку лікування бісопрололом пацієнти повинні перебувати у стабільному клінічному стані (без гострої декомпенсації).
Рекомендується, щоб лікар мав клінічний досвід лікування хронічної серцевої недостатності.
Під час фази титрування та після цього може виникнути тимчасове погіршення серцевої недостатності, гіпотензії та брадикардії.
Дозування
Фаза титрування
Стабільна терапія хронічної серцевої недостатності бісопрололом вимагає фази титрування
Лікування бісопрололом слід розпочинати з поступового збільшення дози відповідно до наступної схеми:
• 1,25 мг один раз на день протягом 1 тижня, якщо добре переноситься, збільшити до
• 2,5 мг один раз на день протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, збільшити до
• 3,75 мг один раз на день протягом наступного тижня, якщо добре переноситься, збільште до
• 5 мг 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, збільште до
• 7,5 мг один раз на день протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, збільшити до
• 10 мг один раз на день для підтримуючої терапії.
Максимальна рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу.
Під час фази титрування рекомендується ретельний моніторинг життєво важливих показників (частота серцевих скорочень, артеріальний тиск) та симптомів погіршення серцевої недостатності.
Симптоми можуть початися вже в перший день лікування.
Модифікації лікування
Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можна розглянути можливість поступового зменшення дози.
У разі тимчасового погіршення серцевої недостатності, артеріальної гіпотензії або брадикардії рекомендується переглянути дозу супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зменшення дози бісопрололу або розгляд питання про його припинення.
Повторне введення та / або поступове збільшення дози бісопрололу слід завжди розглядати, коли пацієнт відновить стабільність.
Якщо прийнято рішення про припинення прийому, рекомендується зменшити дозу, оскільки різка відміна може призвести до різкого погіршення стану пацієнта.
Лікування хронічної, стабільної серцевої недостатності бісопрололом, як правило, є тривалим.
Порушення функції нирок або печінки
Немає інформації про фармакокінетику бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю та порушенням функції печінки або нирок.
Збільшення дози у таких пацієнтів слід проводити з більшою обережністю.
Літні громадяни
Коригування дози не потрібно.
Педіатричне населення
Педіатричний досвід застосування бісопрололу відсутній, тому його застосування не рекомендується дітям.
Спосіб введення
Таблетки бісопрололу слід приймати вранці і приймати під час їжі. Їх необхідно ковтати з рідиною і не розжовувати.
04.3 Протипоказання
Бісопролол протипоказаний пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю при наявності:
• гостра серцева недостатність або епізоди декомпенсованої серцевої недостатності, що потребують внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня;
• синдром хворого синуса;
• сино-передсердна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична гіпотензія;
• важка бронхіальна астма або важка обструктивна та хронічна хвороба легенів;
• важка форма оклюзії периферичних артерій та синдром Рейно;
• неолікована феохромоцитома (див. Розділ 4.4);
• метаболічний ацидоз;
• гіперчутливість до бісопрололу або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинати зі спеціальної фази титрування.
Припинення терапії бісопрололом, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, не можна робити раптово, якщо це не є необхідністю, оскільки це може тимчасово погіршити стан серця.
Початок і припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного контролю.
Немає досвіду терапії бісопрололом при серцевій недостатності у пацієнтів із такими захворюваннями та станами:
• інсулінозалежний цукровий діабет (I тип);
• тяжкі порушення функції нирок;
• тяжкі порушення функції печінки;
• обмежувальна кардіоміопатія;
• вроджені вади серця;
• гемодинамічно значущі органічні захворювання клапанів;
• інфаркт міокарда (протягом попередніх 3 місяців).
Бісопролол слід застосовувати з обережністю у випадках:
• бронхоспазм (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів);
• цукровий діабет з нестабільним рівнем цукру в крові; симптоми гіпоглікемії можна маскувати
• суворий піст;
• триваюча десенсибілізуюча терапія. Як і інші бета-адреноблокатори, бісопролол може підвищувати як чутливість до алергенів, так і вираженість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди дає очікуваний терапевтичний ефект;
• атріовентрикулярна блокада 1 ступеня;
• стенокардія Принцметала;
• оклюзія периферичних артерій (погіршення симптомів може статися, особливо на початку терапії)
• загальний наркоз
У пацієнтів, які перебувають під загальною анестезією, бета-блокада зменшує частоту аритмій та ішемії міокарда під час індукції та інтубації, а також у післяопераційному періоді. Наразі рекомендується продовжувати будь-яке підтримуюче лікування бета-блокаторами в періопераційному періоді. слід попередити про застосування бета -адреноблокаторів через потенційну взаємодію з іншими препаратами, що може спричинити брадіаритмії, полегшення рефлекторної тахікардії та зниження здатності рефлекторно компенсувати втрату крові.
Якщо вважається за необхідне припинити терапію бета-блокаторами до операції, її слід припинити поступово і завершити приблизно за 48 годин до анестезії.
Поєднання бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами класу I та антигіпертензивними препаратами центральної дії зазвичай не рекомендується; докладніше див. пункт 4.5.
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень, які можуть викликати симптоми, слід проводити супутню терапію бронходилататорами.
В окремих випадках у пацієнтів з астмою може відбутися збільшення опору дихальних шляхів, тому може знадобитися збільшення дози стимуляторів бета -2.
Пацієнтам з псоріазом або сімейним анамнезом псоріазу слід ретельно оцінити співвідношення користі та ризику перед введенням бета-адреноблокаторів (бісопрололу).
Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол не слід призначати окремо блокаторам альфа -адреноблокаторів.
Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані під час лікування бісопрололом.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Поєднання не рекомендується
Блокатори кальцієвих каналів типу верапамілу та меншою мірою типу дилтіазему: негативний вплив на скоротливість та атріо-шлуночкову провідність.
Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета-блокатори, може призвести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
Антиаритмічні препарати класу I (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн; флекаїнід, пропафенон): вплив на час атріовентрикулярної провідності можна потенціювати, а негативний інотропний ефект - посилити.
Антигіпертензивні препарати центральної дії, такі як клонідин та інші (наприклад, метилдопа, моксонідин, рилменідин): Одночасне застосування антигіпертензивних препаратів з центральною дією може погіршити серцеву недостатність за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і викиду, розширення судин). Раптове припинення, особливо до припинення прийому бета -блокаторів, може збільшити ризик "відскокової гіпертензії".
Комбінації слід застосовувати з обережністю
Дигідропіридинові блокатори кальцієвих каналів, такі як фелодипін та амлодипін: Одночасне застосування може збільшити ризик гіпотензії та не виключити ризик подальшого погіршення функціонального стану шлуночкової помпи у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон): вплив на час атріо-шлуночкової провідності можна потенціювати.
Місцеві бета-адреноблокатори (наприклад, очні краплі для лікування глаукоми) можуть мати адитивний ефект до системних ефектів бісопрололу.
Парасимпатоміметичні препарати: Одночасне застосування може збільшити час атріовентрикулярної провідності та ризик брадикардії.
Інсулін та пероральні антидіабетики: посилення гіпоглікемічного ефекту.Блокада бета -рецепторів може маскувати появу симптомів гіпоглікемії.
Анестезуючі засоби: Послаблення рефлекторної тахікардії та збільшення ризику гіпотензії (докладнішу інформацію про загальну анестезію див. Також у розділі 4.4).
Глікозиди наперстянки: зменшення частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріо-шлуночкової провідності.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): НПЗЗ можуть зменшити гіпотензивну дію бісопрололу.
Бета -агенти-симпатоміметики (такі як ізопреналін, добутамін): комбінація з бісопрололом може зменшити дію цих препаратів.
Симпатоміметики, які активують як бета-, так і альфа-адренорецептори (такі як норадреналін, адреналін): комбінація з бісопрололом може розкрити судинозвужувальні ефекти цих альфа-опосередкованих агентів, що призведе до підвищення артеріального тиску та погіршення хромоти. Такі взаємодії вважаються більш вірогідними з неселективними бета-блокаторами.
Одночасне застосування антигіпертензивних засобів, а також інших препаратів з потенційним ефектом зниження артеріального тиску (таких як трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини) може збільшити ризик гіпотензії.
Асоціації, які слід пам’ятати
Мефлохін: підвищений ризик брадикардії.
Інгібітори моноаміноксидази (крім інгібіторів МАО В): посилюється гіпотензивний ефект бета-адреноблокаторів, але також ризик розвитку гіпертонічної кризи.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Бісопролол має фармакологічні ефекти, які можуть призвести до шкідливих наслідків під час вагітності та / або у плода / новонародженого. Загалом, бета-адреноблокатори зменшують плацентарну перфузію, що пов’язано із затримкою росту плода, внутрішньоутробною смертю, абортом або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо потрібна терапія бета-блокаторами, перевагу віддають селективним блокаторам бета-1. Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є крайньою необхідністю. У цьому випадку слідкуйте за матково-плацентарним кровотоком та зростанням плоду. Розглянемо альтернативні методи лікування у разі шкідливого впливу на вагітність та плід. Уважно стежте за новонародженим, оскільки симптоми гіпоглікемії та брадикардії зазвичай виникають протягом перших трьох днів.
Час годування
Невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко. Тому не рекомендується приймати бісопролол під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У клінічному дослідженні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця виявлено, що бісопролол не впливає негативно на здатність керувати автомобілем. Однак через індивідуальні відмінності реакцій на ліки здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути порушена. Це слід особливо враховувати на початку терапії, у разі зміни терапії та у разі одночасного прийому алкоголю.
04.8 Побічні ефекти
Для визначення частоти небажаних ефектів використовуються такі визначення:
Патології серця
Дуже часто: брадикардія.
Поширені: погіршення серцевої недостатності.
Нечасто: порушення AV провідності.
Діагностичні тести
Рідко: збільшення тригліцеридів, підвищення рівня печінкових ферментів (ALAT, ASAT).
Розлади нервової системи
Часто: запаморочення, головний біль.
Рідко: непритомність.
Очні розлади
Рідко: зменшення сльозотечі (це слід враховувати у разі використання контактних лінз).
Дуже рідко: кон'юнктивіт.
Порушення у вусі та лабіринті
Рідко: порушення слуху.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або в анамнезі з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів.
Рідко: алергічний риніт.
Шлунково -кишкові розлади
Поширені: шлунково -кишкові розлади, такі як нудота, блювота, діарея, запор.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Рідко: реакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння, висип).
Дуже рідко: алопеція. Бета-блокатори можуть викликати або погіршити псоріаз або викликати псевдопсоріатичні висипання.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Нечасто: м’язова слабкість і судоми.
Судинні патології
Поширені: відчуття холоду або поколювання в кінцівках, гіпотонія.
Нечасто: ортостатична гіпотензія.
Системні патології
Поширені: астенія, втома.
Гепатобіліарні порушення
Рідко: гепатит.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Рідко: порушення чоловічої статевої функції.
Психічні розлади
Нечасто: порушення сну, депресія.
Рідко: кошмари, галюцинації.
04.9 Передозування
Після передозування (наприклад, добова доза 15 мг замість 7,5 мг) повідомлялося про блокаду A-V третього ступеня, брадикардію та запаморочення. Загалом, найпоширеніші симптоми, які очікуються у разі передозування: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. На сьогодні зареєстровано лише кілька випадків передозування бісопрололу (максимальна доза: 2000 мг) у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та / або ішемічною хворобою серця, які пережили брадикардію та / або гіпотензію; всі пацієнти одужали. Існує велика індивідуальна мінливість чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, і пацієнти з серцевою недостатністю, ймовірно, будуть дуже чутливими. Тому обов’язково розпочинати терапію цих пацієнтів з поступовим титруванням відповідно до схеми, зазначеної у пар. 4.2.
У разі передозування лікування бісопрололом слід припинити та розпочати підтримуючу та симптоматичну терапію. Обмежені дані свідчать про те, що бісопролол важко діалізувати. Виходячи з очікуваних фармакологічних дій та рекомендацій інших бета-блокаторів, слід враховувати наступні загальні заходи, коли це клінічно обґрунтовано.
Брадикардія: вводять внутрішньовенно атропін. Якщо відповідь недостатня, можна з обережністю призначати ізопреналін або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями. За деяких обставин може знадобитися вставити трансвенозний кардіостимулятор.
Гіпотонія: Необхідно вводити внутрішньовенні рідини та вазопресори. Може бути корисним внутрішньовенне введення глюкагону.
Атріовентрикулярна блокада (II або III ступінь): Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом і отримувати лікування за допомогою інфузії ізопреналіну, або може знадобитися введення кардіостимулятора через вену.
Гостре загострення серцевої недостатності: вводити внутрішньовенні діуретики, інотропні препарати, судинорозширювальні засоби.
Бронхоспазм: Вводити бронходилататори, такі як ізопреналін, бета-2-симпатоміметичні препарати та / або амінофілін.
Гіпоглікемія: вводити глюкозу внутрішньовенно.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: b-блокатори, селективні, код АТС: C07AB07
Бісопролол є високоселективним бета-блокатором для рецепторів бета-1, позбавленим внутрішньої симпатоміметичної активності (ISA) та пов'язаної з нею мембраностабілізуючої активності. Він має низьку спорідненість до бета-2 рецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета-2 рецепторів, які регулюють обмін речовин. Отже, як правило, не очікується, що бісопролол вплине на опір дихальних шляхів та метаболічні ефекти, опосередковані рецепторами бета-2.
Селективність бісопрололу щодо рецепторів бета-1 не залежить від дози.
Всього в клінічне дослідження CIBIS II було включено 2647 пацієнтів.
83% (n = 2202 пацієнта) були пацієнтами класу NYHA III, тоді як 17% (n = 445 пацієнтів) були класом NYHA IV.У пацієнтів була стабільна симптоматична серцева недостатність (фракція викиду ≤ 35%, виявлена при ехокардіографії). Загальна смертність знизилася з 17,3% до 11,8% (відносне скорочення на 34%).
Крім того, зменшення раптової смертності (3,6%проти 6,3%з відносним скороченням на 44%) та зменшення кількості епізодів серцевої недостатності, що потребують госпіталізації (12%проти 17,6%, відносне зменшення на 36%).
Нарешті, значне поліпшення функціонального стану було показано у пацієнтів (клас NYHA). Під час початкової фази та титрування бісопрололу були госпіталізовані через брадикардію (0,53%), гіпотензію (0,23%) та гостру декомпенсацію (4,97%), але у подібному відсотку до групи плацебо (0%, 0,3%та 6,74% ).
За весь період навчання кількість штрихи смертельним та інвалідизуючим було 20 у групі бісопрололу та 15 у групі плацебо.
У дослідженні CIBIS III було обстежено 1010 пацієнтів віком ≥ 65 років з легкою або помірною хронічною серцевою недостатністю (ХСН; клас II або III за NYHA) та фракцією викиду лівого шлуночка ≥ 35%, які раніше не лікувалися інгібіторами АПФ, бета -блокаторами або рецепторами ангіотензину антагоністи.
Після початкового 6-місячного періоду лікування бісопрололом або еналаприлом пацієнтів лікували комбінацією бісопрололу та еналаприлу протягом 6–24 місяців.
Існувала тенденція до більш високого ступеня загострення хронічної серцевої недостатності, коли бісопролол вводився протягом перших 6 місяців лікування.
Неповноцінність початкового лікування бісопрололом порівняно з початковим лікуванням еналаприлом не була продемонстрована в аналізі "за протоколом", хоча дві стратегії початку лікування хронічної серцевої недостатності показали однакову частоту кінцевої точки. Первинна комбінована смерть та госпіталізація наприкінці дослідження (32,4% у групі, яка спочатку отримувала бісопролол, проти 33,1% у групі, яка спочатку отримувала еналаприл; популяція за протоколом).
Дослідження показує, що бісопролол також можна застосовувати у пацієнтів літнього віку з легкою або помірною хронічною серцевою недостатністю.
Бісопролол також використовується для лікування гіпертонії та стенокардії.
Гостре введення бісопрололу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності знижує частоту серцевих скорочень, систолічний викид, а отже, серцевий викид та споживання кисню. При хронічному введенні знижується високий початковий периферичний опір.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Абсорбція та біодоступність бісопрололу після перорального застосування досягає 90%.
Розповсюдження
Об'єм розподілу становить 3,5 л / кг. Зв’язування бісопрололу з білками плазми крові становить приблизно 30%.
Біотрансформація та елімінація
Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: близько 50% трансформується в неактивні метаболіти в печінці, потім виводиться нирками; тоді як решта 50% виводиться у незміненому вигляді нирками. Загальний кліренс становить близько 15 л / год. Період напіввиведення з плазми 10-12 годин дозволяє досягти терапевтичної ефективності протягом 24 годин після прийому один раз на день.
Лінійність
Кінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку.
Особливі популяції
Оскільки екскреція відбувається однаково в нирках і печінці, зазвичай не потрібно коригувати дозу для пацієнтів з печінковою недостатністю або нирковою недостатністю.
Фармакокінетичні параметри у пацієнтів з хронічною, стабільною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки чи нирок ще не вивчені.
Рівень плазми та період напіввиведення бісопрололу у пацієнтів із хронічною стабільною серцевою недостатністю (клас NYHA III) подовжуються у порівнянні зі здоровими добровольцями.
Максимальна концентрація у плазмі крові при стаціонарний стан становить 64 ± 21 нг / мл для добової дози 10 мг, а період напіввиведення становить 17 ± 5 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливого ризику для людини на основі досліджень безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу.
Як і інші бета-адреноблокатори, бісопролол у високих дозах спричиняв токсичність для вагітності (зменшення споживання їжі або втрату ваги) та ембріонально-фетальну токсичність (збільшення частоти резорбції, зниження ваги при народженні та затримка фізичного розвитку), але не виявляв тератогенних ефектів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Конгескор 1,25 мг
Планшет: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, кросповідон, кукурудзяний крохмаль попередньо желатинізований, кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, безводний гідрофосфат кальцію.
Покривна плівка: диметикон, тальк, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), гіпромелоза.
Конгескор 2,5 мг
Планшет: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, безводний гідрофосфат кальцію.
Покривна плівка: диметикон, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), гіпромелоза.
Конгескор 3,75 мг
Планшет: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, безводний гідрофосфат кальцію.
Покривна плівка: жовтий оксид заліза (Е 172), диметикон, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), гіпромелоза.
Конгескор 5 мг
Планшет: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, безводний гідрофосфат кальцію.
Покривна плівка: жовтий оксид заліза (Е 172), диметикон, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), гіпромелоза.
Конгескор 7,5 мг
Планшет: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, безводний гідрофосфат кальцію.
Покривна плівка: жовтий оксид заліза (Е 172), диметикон, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), гіпромелоза.
Конгескор 10 мг
Планшет: кремнію діоксид колоїдний безводний, стеарат магнію, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, безводний гідрофосфат кальцію.
Покривна плівка: червоний оксид заліза (E 172), жовтий оксид заліза (E 172), диметикон, макрогол 400, діоксид титану (E 171), гіпромелоза.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Конгескор 1,25 мг, 2,5 мг і 3,75 мг: 3 роки.
Конгескор 5 мг, 7,5 мг і 10 мг: 5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Конгескор 1,25 мг, 2,5 мг і 3,75 мг: зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Конгескор 5 мг, 7,5 мг і 10 мг: не зберігати при температурі вище 30 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Контейнер являє собою блістер, що складається з полівінілхлоридної плівки і накритий алюмінієвою фольгою.
Коробки з: 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 і 100 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Daiichi Sankyo Italia SpA через Паоло ді Доно 73, Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Конгескор 20 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953012 / М
Конгескор 28 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953024 / М
Конгескор 30 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953036 / М
Конгескор 50 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953048 / М
Конгескор 56 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953051 / М
Конгескор 60 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953063 / М
Конгескор 90 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953075 / М
Конгескор 100 таблеток по 1,25 мг - AIC n. 034953481 / М
Конгескор 20 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953087 / М
Конгескор 28 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953099 / М
Конгескор 30 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953101 / М
Конгескор 50 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953113 / М
Конгескор 56 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953125 / М
Конгескор 60 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953137 / М
Конгескор 90 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953149 / М
Конгескор 100 таблеток по 2,5 мг - AIC n. 034953152 / М
Конгескор 20 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953164 / М
Конгескор 28 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953176 / М
Конгескор 30 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953188 / М
Конгескор 50 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953190 / М
Конгескор 56 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953202 / М
Конгескор 60 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953214 / М
Конгескор 90 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953226 / М
Конгескор 100 таблеток по 3,75 мг - AIC n. 034953238 / М
Конгескор 20 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953240 / М
Конгескор 28 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953253 / М
Конгескор 30 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953265 / М
Конгескор 50 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953277 / М
Конгескор 56 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953289 / М
Конгескор 60 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953291 / М
Конгескор 90 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953303 / М
Конгескор 100 таблеток по 5 мг - AIC n. 034953315 / М
Конгескор 20 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953327 / М
Конгескор 28 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953339 / М
Конгескор 30 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953341 / М
Конгескор 50 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953354 / М
Конгескор 56 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953366 / М
Конгескор 60 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953378 / М
Конгескор 90 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953380 / М
Конгескор 100 таблеток по 7,5 мг - AIC n. 034953392 / М
Конгескор 20 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953404 / М
Конгескор 28 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953416 / М
Конгескор 30 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953428 / М
Конгескор 50 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953430 / М
Конгескор 56 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953442 / М
Конгескор 60 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953455 / М
Конгескор 90 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953467 / М
Конгескор 100 таблеток по 10 мг - AIC n. 034953479 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 5 квітня 2002 року
Дата останнього оновлення: червень 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Жовтень 2012 року
