Діючі речовини: диклофенак
Вольтфаст 50 мг гранули для перорального розчину
Пакети Voltfast доступні для розмірів упаковки:- Вольтфаст 50 мг гранули для перорального розчину
- ВОЛТФАСТ таблетки вкриті оболонкою 25 мг, ВОЛТФАСТ таблетки вкриті оболонкою 50 мг
Показання Чому використовується Voltfast? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Протизапальні, нестероїдні протиревматичні засоби, похідні оцтової кислоти та споріднені речовини.
Терапевтичні показання
При короткочасному лікуванні посттравматичних хворобливих станів, післяопераційних запальних станів, менструальних болів. Лікування загострень суглобово-суглобового ревматичного болю такої інтенсивності, що вимагає негайного полегшення.
Пакети з гранулами Voltfast для перорального розчину характеризуються швидкістю дії, що робить їх особливо придатними для короткочасного лікування хворобливих станів та гострих запальних процесів.
Протипоказання Коли Voltfast не слід використовувати
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
- Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти і взагалі до інших анальгетиків, жарознижуючих, нестероїдних протизапальних засобів.
- Активна виразка шлунково -кишкового тракту, кровотеча або перфорація.
- Останній триместр вагітності та під час лактації (див. "Особливі попередження").
- Шлунково -кишкова кровотеча або відносна перфорація в анамнезі від попереднього лікування НПЗЗ або історія рецидивної виразкової хвороби / кровотечі (два або більше окремих епізоду доведеної виразки або кровотечі).
- Важка печінкова недостатність.
- Важка ниркова недостатність.
- Явна застійна серцева недостатність (клас II-IVdell «NYHA), ішемічна хвороба серця, хвороба периферичних артерій та церебральна оваскулопатія.
- Попередні захворювання печінки.
- Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), Вольтфаст протипоказаний пацієнтам, у яких після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів загострилися напади астми, кропив’янка або гострий риніт.
- Під час інтенсивної терапії діуретиками.
- У разі зміни гемопоезу.
- Вольтфаст також протипоказаний у дитячому віці (
- Через наявність аспартаму гранули Voltfast для перорального розчину протипоказані пацієнтам з фенілкетонурією.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Вольтфаст
Загальна інформація
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, вводячи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. "Доза, спосіб та час введення" та наведені нижче параграфи щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
Слід уникати одночасного застосування диклофенаку з іншими системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів, що свідчать про синергетичну користь, та на основі потенційних адитивних побічних ефектів.
Пацієнти літнього віку: На базовому медичному рівні, людям похилого віку потрібна обережність. Зокрема, у слабких літніх пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла рекомендується застосування найменшої ефективної дози. У пацієнтів літнього віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкові кровотечі та перфорація, які можуть бути смертельними (див. Побічні ефекти").
Як і у випадку інших НПЗЗ, у рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні / анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку.
Як і інші НПЗЗ, Вольфаст може маскувати ознаки та симптоми інфекцій завдяки своїм фармакодинамічним властивостям.
Шлунково -кишкові ефекти
Під час лікування усіма нестероїдними протизапальними засобами, включаючи диклофенак, повідомлялося про них і вони можуть виникнути в будь -який час, з попереджувальними симптомами або без них, або з попередньою історією серйозних шлунково -кишкових подій, шлунково -кишкової кровотечі, виразки та перфорації, які можуть бути фатальними. Як правило, вони мають більш серйозні наслідки у літніх людей. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, виникає шлунково -кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату слід припинити.
Як і у випадку всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, обов’язковий ретельний медичний нагляд, і при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що вказують на розлади шлунково -кишкового тракту або з анамнезом, що свідчить про виразку шлунка чи кишечника, кровотечу чи перфорацію, слід бути особливо обережним (див. Небажані наслідки »).
Ризик кровотеч із шлунково -кишкового тракту вищий при збільшенні доз НПЗЗ та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо це ускладнено кровотечею або перфорацією. У літніх людей частіше виникають побічні реакції, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути фатальними. Для зменшення ризику токсичності ШКТ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, а також у літніх людей лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчій ефективній дозі.
Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти АСК / аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик шлунково -кишкових подій (див. Нижче та "Взаємодії") .
Пацієнти з токсичністю шлунково -кишкового тракту в анамнезі, особливо люди похилого віку, повинні повідомляти про будь -які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково -кишкову кровотечу), особливо на ранніх стадіях лікування.
Пацієнтам, які одночасно приймають супутні ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як «аспірин» (див. «Взаємодії»), рекомендується дотримуватися обережності.
Слід також ретельно стежити за медичним наглядом та обережністю у пацієнтів з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки ці стани можуть посилюватися (див. «Небажані ефекти»).
Печінкові ефекти
При призначенні диклофенаку пацієнтам з печінковою недостатністю необхідний ретельний медичний нагляд, оскільки стан може погіршитися.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, значення одного або кількох ферментів печінки можуть зрости. Під час тривалого лікування диклофенаком як запобіжний захід показані регулярні перевірки функції печінки.
Якщо параметри функції печінки постійно змінюються або погіршуються, якщо розвиваються клінічні ознаки або послідовні симптоми захворювання печінки, або якщо виникають інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), диклофенак слід припинити. "Гепатит із застосуванням диклофенаку" може протікати без продромальних симптомів. Особливу обережність слід приділяти застосуванню диклофенаку пацієнтам з печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.
Ефекти нирок
Оскільки у зв’язку з терапією НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряки, особлива обережність потрібна у разі серцевої та ниркової недостатності, артеріальної гіпертензії в анамнезі, у літніх людей, у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики або лікарські засоби, які можуть суттєво вплинути на нирки. функцій і у тих пацієнтів із значним виснаженням позаклітинного об’єму з будь -якої причини (наприклад, до або після важкої операції) (див. «Протипоказання»). У таких випадках при введенні диклофенаку в якості запобіжного заходу рекомендується моніторинг функції нирок.
Зазвичай припинення терапії супроводжується поверненням до умов до початку лікування.
Шкірні ефекти
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з них з летальним результатом, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов'язані із застосуванням НПЗЗ (див. "Побічні ефекти"). мають більший ризик виникнення цих реакцій: початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Прийом Voltfast слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Пацієнти з артеріальною гіпертензією та / або застійною серцевою недостатністю (NYHA клас I) потребують належного моніторингу та інструкцій, оскільки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряки. Клінічні випробування та епідеміологічні дані послідовно вказують на підвищений ризик розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту), пов'язаних із застосуванням диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг / добу) та при тривалому лікуванні. Пацієнти зі значним ризиком Чинники серцево -судинних подій (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обдумування.
Оскільки серцево -судинні ризики диклофенаку можуть зростати з дозою та тривалістю експозиції, слід застосовувати найкоротшу можливу тривалість та найнижчу ефективну добову дозу. Відповідь на терапію та необхідність покращення симптомів слід періодично переоцінювати. Пацієнти із застійною серцевою недостатністю ( NYHA класу I), встановлену ішемічну хворобу серця, хворобу периферичних артерій та / або цереброваскулярну хворобу слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обстеження.
Пацієнти повинні бути обережні щодо ознак та симптомів серйозних атеротромботичних подій (наприклад, біль у грудях, задишка, слабкість, нечітка мова), які можуть виникнути без попередження. Пацієнтам слід надати вказівку негайно звернутися до лікаря у разі виникнення будь -якої з цих подій.
Гематологічні ефекти
Використання гранул Вольтфаст для перорального розчину рекомендується лише для короткочасного лікування.
Під час тривалого лікування диклофенаком, як і з іншими НПЗЗ, рекомендується перевірка крові.
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.Пацієнтів з гемостатичними дефектами слід ретельно контролювати.
Існуюча астма
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, поліпами носа), хронічною обструктивною хворобою легенів або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо якщо вони пов’язані з симптомами, подібними до алергічного риніту), вони зустрічаються частіше, ніж у інших пацієнтів реакції на НПЗЗ, такі як загострення астми (так звана анальгетична непереносимість / анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. Тому таким пацієнтам (готуючись до невідкладної допомоги) рекомендується вживати особливих запобіжних заходів. Це також стосується пацієнтів, які мають алергію на інші речовини, наприклад. з шкірними реакціями, свербінням або кропив’янкою.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Voltfast
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Нижче наведено такі взаємодії, які спостерігаються з диклофенаком, стійкими до гастростійкості, та / або іншими лікарськими формами диклофенаку.
Літій: при одночасному застосуванні з препаратами, що містять літій, диклофенак може підвищити його концентрацію в плазмі. Рекомендується моніторинг рівня літію в сироватці крові.
Дигоксин: при одночасному застосуванні з препаратами, що містять дигоксин, диклофенак може збільшити їх концентрацію в плазмі. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.
Діуретики та антигіпертензивні засоби: Як і інші НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета -адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) може спричинити зниження їх антигіпертензивної дії. Комбінацію слід приймати з обережністю, особливо пацієнтам, особливо люди похилого віку, повинні періодично контролювати свій артеріальний тиск.
У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназну систему, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, у тому числі можлива гостра ниркова недостатність, зазвичай оборотна. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають Вольтфаст одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Тому комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, а після початку супутньої терапії та періодично після цього слід проводити моніторинг функції нирок, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок підвищеного ризику нефротоксичності.
Одночасне лікування калійзберігаючими діуретичними препаратами, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов'язане із збільшенням рівня калію в сироватці крові, тому його слід часто контролювати (див. "Застереження щодо застосування").
Інші НПЗЗ та кортикостероїди: Одночасне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних препаратів або кортикостероїдів може збільшити частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (див. "Застереження щодо застосування").
Антикоагулянти та антиагреганти: Рекомендується обережність, оскільки одночасне застосування може збільшити ризик кровотечі (див. "Застереження щодо застосування").
Хоча з даних клінічних досліджень немає ознак "впливу диклофенаку на антикоагулянтну дію", були окремі повідомлення про підвищений ризик кровотечі при одночасному застосуванні диклофенаку та антикоагулянтної терапії.За цими пацієнтами рекомендується ретельне спостереження.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): Одночасне застосування системних НПЗЗ, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. "Застереження щодо застосування").
Антидіабетики: Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна вводити разом з пероральними протидіабетичними засобами, не впливаючи на їх клінічний ефект. Однак повідомлялося про поодинокі випадки гіпо- та гіперглікемічних ефектів з необхідністю коригувати дозування препаратів. під час лікування диклофенаком З цієї причини рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові як запобіжний захід у разі супутньої терапії.
Метотрексат: диклофенак може інгібувати вивільнення метотрексату в ниркових канальцях, збільшуючи його рівні. Рекомендується бути обережним при введенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, за 24 години до або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові та, отже, може підвищитися токсичність цієї речовини.
Циклоспорин: Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може посилювати нефротоксичність циклоспорину через його вплив на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід призначати у менших дозах, ніж у пацієнтів, які не перебувають на лікуванні циклоспорином.
Хінолонові антибактеріальні засоби: повідомлялося про поодинокі випадки судом, ймовірно, через одночасне застосування хінолонів та НПЗЗ.
Колестипол та холестирамін: Ці засоби можуть спричинити затримку або зменшення абсорбції диклофенаку. Тому рекомендується вводити диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після введення колестиполу / холестираміну.
Потужні інгібітори CYP2C9: Рекомендується бути обережним при призначенні диклофенаку разом з потужними інгібіторами CYP2C9 (такими як сульфінпіразон та вориконазол); це може призвести до значного збільшення пікових концентрацій у плазмі та впливу диклофенаку через інгібування його метаболізму.
Фенітоїн: При одночасному застосуванні фенітоїну з диклофенаком рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові через очікуване збільшення експозиції фенітоїну.
Попередження Важливо знати, що:
Ліки, такі як Вольтфаст, можуть бути пов'язані зі скромним підвищеним ризиком серцевого нападу ("інфаркту міокарда") або інсульту. Будь -який ризик є більш імовірним при застосуванні високих доз і тривалого лікування. Не перевищуйте рекомендовану дозу або тривалість лікування.
Якщо у вас є проблеми з серцем, у вас в анамнезі був інсульт або ви думаєте, що у вас є ризик виникнення цих станів (наприклад, якщо у вас високий кров'яний тиск, цукровий діабет або високий рівень холестерину або куріння), вам слід обговорити своє лікування з вашим лікарем або фармацевтом.
Фертильність, вагітність та грудне вигодовування
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Родючість
Як і інші НПЗЗ, застосування Вольтфасту може погіршити жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Необхідно розглянути питання про припинення застосування диклофенаку жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять дослідження щодо безпліддя.
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плоду.
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик зростає З дозою та тривалістю терапії.Виявлено, що введення інгібіторів синтезу простагландинів призводить до збільшення втрат перед та після імплантації, а також повідомлялося про збільшення частоти різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, яким вводили простагландин. інгібітори синтезу протягом органогенетичного періоду.
Протягом першого та другого триместру вагітності не слід призначати диклофенак, за винятком строго необхідних випадків.
Якщо диклофенак використовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, дозу та тривалість лікування слід максимально знизити.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддаватися впливу
плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалої пологів.
Отже, диклофенак протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Час годування
Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає у грудне молоко в невеликих кількостях. Тому рекомендується не вводити Вольтфаст під час годування груддю, щоб уникнути небажаних ефектів у немовляти.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам, у яких під час застосування диклофенаку спостерігалися порушення зору, запаморочення, запаморочення, сонливість або інші розлади центральної нервової системи, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Гранули Voltfast для перорального розчину містять аспартам, джерело фенілаланіну. Це може бути шкідливим для пацієнтів з фенілкетонурією (див. «Протипоказання»).
Дозування та спосіб застосування Спосіб застосування Voltfast: Дозування
Побічні ефекти можна звести до мінімуму шляхом введення найнижчої ефективної дози протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів (див. "Застереження щодо застосування").
Вміст пакетика слід розчинити в половині склянки чистої води. Будь -яка опалесценція розчину не впливає на ефективність препарату.
Загальне населення
При посттравматичному болі, в післяопераційних станах та при лікуванні загострень ревматичного остеосуглобового болю атакова доза у дорослих становить 100-150 мг на добу, розділена на 2-3 введення. У легких випадках зазвичай достатньо добової дози 50-100 мг.
При первинній дисменореї добова доза, яку необхідно індивідуально регулювати, зазвичай становить 50-150 мг і, за необхідності, може бути збільшена протягом інших менструальних циклів максимум до 200 мг / добу. Доцільно розпочинати лікування при появі перших симптомів і, залежно від симптомів, продовжувати його протягом кількох днів.
Особливі популяції
Педіатричні пацієнти
Вольтфаст не слід застосовувати дітям та підліткам віком до 14 років.
Для підлітків віком від 14 років зазвичай достатньо добової дози 50-100 мг. Загальну добову дозу зазвичай слід розділити на 2-3 введення.
Не перевищуйте максимальну добову дозу 150 мг.
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку корекція початкової дози не потрібна.
Пацієнти із застійною серцевою недостатністю (NYHA 1) або значними факторами серцево -судинного ризику
Пацієнтів із значними факторами ризику серцево -судинних захворювань слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обдумування (див. "Застереження щодо застосування").
Порушення функції нирок
Вольтфаст протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. «Протипоказання»).
Рекомендується обережність при призначенні Вольтфасту пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (див. Також "Застереження щодо застосування").
Порушення функції печінки
Вольтфаст протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. «Протипоказання»).
Рекомендується обережність при призначенні Вольтфасту пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (див. Також "Застереження щодо застосування").
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Voltfast
Симптоми
Немає типової клінічної картини внаслідок передозування диклофенаку.
Передозування може викликати такі симптоми, як блювота, шлунково -кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У разі значного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікувальні заходи
Лікування гострого отруєння НПЗЗ, включаючи диклофенак, по суті складається з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
У разі таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково -кишкові розлади та пригнічення дихання, слід вжити підтримуючі заходи та симптоматичне лікування.
Специфічні методи лікування, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, навряд чи допоможуть усунути НПЗЗ, включаючи диклофенак, через їх високе зв’язування з білками плазми крові та широкий метаболізм.
Після прийому потенційно токсичної передозування можна розглянути можливість застосування активованого вугілля, тоді як спорожнення шлунка (наприклад, блювота, промивання шлунка) може бути розглянуто після прийому потенційно небезпечної для життя передозування.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Voltfast негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування Вольтфасту, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Voltfast
Як і всі ліки, Вольтфаст може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні реакції перераховані за частотою, спочатку найчастішою, за такою умовою: поширені (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасті (≥ 1/1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).
Наступні побічні ефекти включають ті, про які повідомлялося при короткостроковому або тривалому застосуванні.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.
Порушення імунної системи
Рідко: гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи гіпотензію та шок).
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
Психічні розлади
Дуже рідко: дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмари, дратівливість, психотичні реакції.
Розлади нервової системи
Часто: головний біль, запаморочення.
Рідко: сонливість.
Дуже рідко: парестезії, погіршення пам’яті, судоми, тривога, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, порушення мозкового кровообігу.
Очні розлади
Дуже рідко: порушення зору, помутніння зору, диплопія.
Порушення у вусі та лабіринті
Часто: запаморочення.
Дуже рідко: шум у вухах, порушення слуху.
Патології серця
Нечасто *: інфаркт міокарда, серцева недостатність, серцебиття, біль у грудях.
Судинні патології
Дуже рідко: гіпертонія, васкуліт.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: астма (включаючи задишку).
Дуже рідко: пневмонія.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, блювота, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту.
Рідко: гастрит, шлунково -кишкова кровотеча, гематемеза, геморагічна діарея, мелана, виразка шлунка або кишечника (з кровотечею або перфорацією або без неї).
Дуже рідко: коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкової хвороби або хвороби Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, розлади стравоходу, діафрагмоподібний кишковий стеноз, панкреатит.
Гепатобіліарні порушення
Часто: підвищення рівня трансаміназ.
Рідко: гепатит, жовтяниця, порушення печінки.
Дуже рідко: фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: висип.
Рідко: кропив’янка.
Дуже рідко: Бульозний дерматит, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакція світлочутливості, пурпура, пурпура Шенлейна, генота, свербіж.
Ниркові та сечові розлади
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирок.
Загальні розлади та стан на місці введення
Рідко: набряки.
* Частота відображає дані про тривале лікування високими дозами (150 мг / добу).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови збереження
Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Зберігайте пакетики у зовнішній упаковці, щоб захистити ліки від вологи.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля. Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Склад і лікарська форма
Композиція
Один пакетик містить: Діюча речовина: диклофенак калію 50 мг.
Допоміжні речовини: аспартам; бікарбонат калію; аніс пульварома; м'ята пульварома; маніт; натрію сахарин, гліцерол дібенат.
Лікарська форма та зміст
Гранули для перорального розчину
Упаковка з 30 пакетиків
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
VOLTFAST 50 мг грануляту для перорального розчину
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Діюча речовина: диклофенак калію 50 мг.
Допоміжні речовини: аспартам.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Гранули для перорального розчину
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
При короткочасному лікуванні посттравматичних хворобливих станів, післяопераційних запальних станів, менструальних болів. Лікування загострень суглобово-суглобового ревматичного болю такої інтенсивності, що вимагає негайного полегшення.
04.2 Дозування та спосіб введення
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Дорослі
При посттравматичному болі, в післяопераційних станах та при лікуванні загострень ревматичного остеосуглобового болю атакова доза у дорослих становить 100-150 мг на добу, розділена на 2-3 введення. У легких випадках зазвичай достатньо добової дози 50-100 мг.
При первинній дисменореї добова доза, яку необхідно індивідуально регулювати, зазвичай становить 50-150 мг і, за необхідності, може бути збільшена під час інших менструальних циклів максимум до 200 мг / добу. Доцільно розпочинати лікування при появі перших симптомів і, залежно від симптомів, продовжувати його протягом кількох днів.
Вміст пакетика слід розчинити в половині склянки чистої води. Будь -яка опалесценція розчину не впливає на ефективність препарату.
Діти та підлітки
Вольтфаст не слід застосовувати дітям та підліткам віком до 14 років.
Для підлітків віком від 14 років зазвичай достатньо добової дози 50-100 мг. Загальну добову дозу зазвичай слід розділити на 2-3 введення.
Не перевищуйте максимальну добову дозу 150 мг.
04.3 Протипоказання
Активна виразка шлунково -кишкового тракту, кровотеча або перфорація.
Останній триместр вагітності та під час лактації (див. Розділ 4.6).
Шлунково -кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗЗ, або історія рецидивуючої виразкової хвороби / кровотечі (два або більше окремих епізоду доведеної виразки або кровотечі).
Тяжка серцева, печінкова або ниркова недостатність (див. Розділ 4.4). Відома гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зокрема до ацетилсаліцилової кислоти та взагалі до інших анальгетиків, жарознижуючих, нестероїдних протизапальних засобів.
Як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), Вольтфаст протипоказаний пацієнтам, у яких після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів загострилися напади астми, кропив’янка або гострий риніт.
Під час інтенсивної терапії діуретиками. У разі зміни гемопоезу.
Вольтфаст також протипоказаний дітям (14 років).
Через наявність гранул аспартаму Вольтфаст для перорального розчину він протипоказаний пацієнтам, які страждають на фенілкетонурію.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Загальна інформація
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.2 та пункти нижче щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
Слід уникати одночасного застосування диклофенаку з іншими системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів, що свідчать про синергетичну користь, та на основі потенційних адитивних побічних ефектів.
Пацієнти літнього віку: На базовому медичному рівні, людям похилого віку потрібна обережність. Зокрема, у слабких літніх пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла рекомендується застосування найнижчої ефективної дози.У пацієнтів літнього віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути смертельними (див. 4.8) Як і у випадку інших НПЗЗ, у рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні / анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку.
Як і інші НПЗЗ, Вольфаст може маскувати ознаки та симптоми інфекцій завдяки своїм фармакодинамічним властивостям.
Інформація важливі на дещо допоміжні речовини: Гранули Voltfast для перорального розчину містять джерело фенілаланіну і тому можуть бути> шкідливими для пацієнтів з фенілкетонурією.
Шлунково -кишкові ефекти
Під час лікування усіма нестероїдними протизапальними засобами, включаючи диклофенак, повідомлялося про них і вони можуть виникнути в будь -який час, з попереджувальними симптомами або без них, або з попередньою історією серйозних шлунково -кишкових подій, шлунково -кишкової кровотечі, виразки та перфорації, які можуть бути фатальними. Як правило, вони мають більш серйозні наслідки у літніх людей. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, виникає шлунково -кишкова кровотеча або виразка, застосування препарату слід припинити.
Як і у випадку з усіма іншими НПЗЗ, включаючи диклофенак, ретельний медичний нагляд є обов’язковим, і при призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що вказують на розлади шлунково -кишкового тракту або з анамнезом, що свідчить про виразку шлунка чи кишечника, кровотечу чи перфорацію, слід дотримуватися особливої обережності (див. 4.8).
Ризик кровотеч із шлунково -кишкового тракту вищий при збільшенні доз НПЗЗ та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо це ускладнено кровотечею або перфорацією. У літніх людей частіше виникають побічні реакції, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути фатальними.
Для зменшення ризику токсичності ШКТ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, а також у літніх людей лікування слід розпочинати та підтримувати у найнижчій ефективній дозі.
Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти АСК / аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик шлунково -кишкових подій (див. Нижче та параграф 4.5).
Пацієнти з токсичністю шлунково -кишкового тракту в анамнезі, особливо люди похилого віку, повинні повідомляти про будь -які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково -кишкову кровотечу), особливо на ранніх стадіях лікування. Пацієнтам, які одночасно приймають супутні ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як аспірин, рекомендується з обережністю (див. Розділ 4.5).
Слід також ретельно стежити за медичним наглядом та обережністю у пацієнтів з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки ці стани можуть загостритися (див. Розділ 4.8).
Печінкові ефекти
При призначенні диклофенаку пацієнтам з печінковою недостатністю необхідний ретельний медичний нагляд, оскільки стан може погіршитися.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, значення одного або кількох ферментів печінки можуть зрости. Під час тривалого лікування диклофенаком як запобіжний захід показані регулярні перевірки функції печінки.
Якщо параметри функції печінки постійно змінюються або погіршуються, якщо розвиваються клінічні ознаки або послідовні симптоми захворювання печінки або виникають інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), слід припинити застосування диклофенаку. "Гепатит із застосуванням диклофенаку" може протікати без продромальних симптомів.
Особливу обережність слід приділяти застосуванню диклофенаку пацієнтам з печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.
Ефекти нирок
Оскільки у зв’язку з терапією НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряки, особлива обережність потрібна у разі серцевої або ниркової недостатності, артеріальної гіпертензії в анамнезі, у літніх людей, у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики або лікарські засоби, які можуть суттєво вплинути на нирки. функцій і у тих пацієнтів із значним виснаженням позаклітинного об’єму з будь -якої причини (наприклад, до або після важкої операції (див. розділ 4.3)). У таких випадках при введенні диклофенаку в якості запобіжного заходу рекомендується моніторинг функції нирок. Зазвичай припинення терапії супроводжується поверненням до умов до початку лікування.
Шкірні ефекти
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з яких летальні, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов'язані із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ 4.8). мають найбільший ризик для цих реакцій: початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Прийом Voltfast слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Необхідний адекватний моніторинг та вказівки для пацієнтів з артеріальною гіпертензією легкої та помірної тяжкості та / або застійною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряки.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг / добу) та при тривалому лікуванні, може бути пов’язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, міокарда або інсульту).
Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати диклофенаком лише після ретельного обстеження. Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних подій (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Гематологічні ефекти
Використання гранул Вольтфаст для перорального розчину рекомендується лише для короткочасного лікування.
Під час тривалого лікування диклофенаком, як і з іншими НПЗЗ, рекомендується перевірка крові.
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.Пацієнтів з гемостатичними дефектами слід ретельно контролювати.
Існуюча астма
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (наприклад, поліпами носа), хронічною обструктивною хворобою легенів або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо якщо вони пов’язані з симптомами, подібними до алергічного риніту), вони зустрічаються частіше, ніж у інших пацієнтів реакції на НПЗЗ, такі як загострення астми (так звана анальгетична непереносимість / анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. Тому таким пацієнтам (готуючись до невідкладної допомоги) рекомендується вживати особливих запобіжних заходів. Це також стосується пацієнтів, які мають алергію на інші речовини, наприклад. з шкірними реакціями, свербінням або кропив’янкою.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Нижче наведено такі взаємодії, які спостерігаються з диклофенаком, стійкими до гастростійкості, та / або іншими лікарськими формами диклофенаку.
Літій: при одночасному застосуванні з препаратами, що містять літій, диклофенак може підвищити його концентрацію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію в сироватці крові.
Дигоксин: при застосуванні з препаратами, що містять дигоксин, диклофенак може збільшити їх концентрацію в плазмі. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.
Діуретики та гіпотензивні засобиЯк і інші НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета -адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) може спричинити зниження їх антигіпертензивної дії. Тому комбінацію слід приймати з обережністю та пацієнтам, особливо люди похилого віку, повинні періодично контролювати свій артеріальний тиск.
У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназну систему, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, у тому числі можлива гостра ниркова недостатність, зазвичай оборотна. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають Вольтфаст одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Тому комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, а після початку супутньої терапії та періодично після цього слід проводити моніторинг функції нирок, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ унаслідок підвищеного ризику нефротоксичності.
Одночасне лікування калійзберігаючими препаратами може бути пов'язане зі збільшенням рівня калію в сироватці крові, тому його слід часто контролювати (див. Розділ 4.4).
Інші НПЗЗ та кортикостероїди: Одночасне застосування диклофенаку та інших системних нестероїдних протизапальних препаратів або кортикостероїдів може збільшити частоту побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (див. Розділ 4.4).
Антикоагулянти та антиагреганти: Рекомендується обережність, оскільки одночасне застосування може збільшити ризик кровотечі (див. Розділ 4.4). Хоча з даних клінічних випробувань немає ознак "впливу диклофенаку на антикоагулянтну дію", були окремі повідомлення про підвищений ризик кровотечі при одночасному застосуванні диклофенаку та антикоагулянтної терапії. Для цих пацієнтів рекомендується ретельне спостереження .
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): Одночасне застосування системних НПЗЗ, включаючи диклофенак та СІЗЗС, може збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. Розділ 4.4).
Протидіабетичні засоби: Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна вводити разом з пероральними протидіабетичними засобами, не впливаючи на їх клінічний ефект. Однак повідомлялося про поодинокі випадки як гіпо-, так і гіперглікемічних ефектів, з необхідністю коригувати дозування протидіабетичних засобів, що вводяться під час лікування диклофенак З цієї причини рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові як запобіжний захід у разі супутньої терапії.
Метотрексат: Диклофенак може пригнічувати ниркові канальцеві вивільнення метотрексату, збільшуючи його рівні. Рекомендується бути обережним при введенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, за 24 години до або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові та, отже, може підвищитися токсичність цієї речовини.
Циклоспорин: через дію на ниркові простагландини, диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину. Тому диклофенак слід призначати у менших дозах, ніж у пацієнтів, які не перебувають на лікуванні циклоспорином.
Хінолонові антибактеріальні засоби: Були поодинокі повідомлення про судоми, ймовірно, через одночасне застосування хінолонів та НПЗЗ.
Колестипол і холестирамін: ці засоби можуть викликати затримку або зменшення абсорбції диклофенаку, тому рекомендується вводити диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після введення колестиполу / холестираміну.
Потужні інгібітори CYP2C9: Рекомендується бути обережним при призначенні диклофенаку разом з потужними інгібіторами CYP2C9 (такі як сульфінпіразон та вориконазол); це може призвести до значного збільшення пікових концентрацій у плазмі та впливу диклофенаку через інгібування його метаболізму.
Фенітоїн: При застосуванні фенітоїну разом з диклофенаком рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові через очікуване збільшення експозиції фенітоїну.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плоду.
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих вад збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Збільшення дози та тривалості терапії.Виявлено, що введення інгібіторів синтезу простагландинів у тварин призводить до збільшення втрат перед імплантацією та після імплантації та смертності ембріонів та плодів.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, включаючи серцево -судинні, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом першого та другого триместру вагітності не слід призначати диклофенак, за винятком строго необхідних випадків.
Якщо диклофенак використовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, дозу та тривалість лікування слід максимально знизити.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддаватися впливу
плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів.
Отже, диклофенак протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Час годування
Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає у грудне молоко в невеликих кількостях. Тому рекомендується не вводити Вольтфаст під час годування груддю, щоб уникнути небажаних ефектів у немовляти.
Родючість
C.Як і інші НПЗЗ, застосування Вольтфасту може погіршити жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Необхідно розглянути питання про припинення застосування диклофенаку жінкам, які мають труднощі із зачаттям або проходять тестування на безпліддя.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам, у яких під час застосування диклофенаку спостерігалися порушення зору, запаморочення, запаморочення, сонливість або інші розлади центральної нервової системи, слід утримуватися від керування транспортними засобами та> роботи з іншими механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції (Таблиця 1) перераховані за частотою, спочатку найчастіше, за такою умовою: поширені (≥ 1/100,
Наступні побічні ефекти включають ті, про які повідомлялося при короткостроковому або тривалому застосуванні.
Таблиця 1
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг / добу) та для тривалого лікування, може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, міокарда або інсульту) (див. Розділ 4.4).
04.9 Передозування
Симптоми
Немає типової клінічної картини внаслідок передозування диклофенаку.
Передозування може викликати такі симптоми, як блювота, шлунково -кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, шум у вухах або судоми. У разі значного отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.
Лікувальні заходи
Лікування гострого отруєння НПЗЗ, включаючи диклофенак, по суті складається з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
У разі таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково -кишкові розлади та пригнічення дихання, слід вжити підтримуючі заходи та симптоматичне лікування.
Специфічні методи лікування, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, навряд чи допоможуть усунути НПЗЗ, включаючи диклофенак, через їх високе зв’язування з білками плазми крові та широкий метаболізм.
Після прийому потенційно токсичної передозування можна розглянути можливість застосування активованого вугілля, тоді як спорожнення шлунка (наприклад, блювота, промивання шлунка) може бути розглянуто після прийому потенційно небезпечної для життя передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні та протиревматичні, похідні оцтової кислоти та споріднені речовини.
Код ATC: M01A B05.
Механізм дії
Вольтфаст містить як активний інгредієнт калієву сіль диклофенаку, нестероїдну молекулу з вираженими знеболюючими, протизапальними та жарознижувальними властивостями. Пакети з гранулами Voltfast для перорального розчину швидко діють, що робить їх особливо придатними для лікування гострих хворобливих та запальних станів.
Експериментально продемонстроване пригнічення біосинтезу простагландинів відіграє фундаментальну роль у механізмі його дії, оскільки простагландини є однією з основних причин запалення, болю та лихоманки.
Диклофенак калію in vitro в концентраціях, еквівалентних досягнутим у людини, не інгібує біосинтез протеогліканів у хрящах.
Фармакодинамічні ефекти
Вольтфаст продемонстрував виражений знеболюючий ефект при помірних і важких хворобливих станах. За наявності запалення, наприклад через травму або після операції, воно швидко усуває біль у спокої та при русі, зменшується запальний набряк та набряк рани. Клінічні дослідження показали, що активний інгредієнт Voltfast усуває біль та ступінь кровотечі при первинній дисменореї.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Розчин диклофенаку, отриманий із пакетиків із гранулами, швидко і переважно всмоктується у шлунку. З розчином максимальна концентрація у плазмі крові настає через 10-15 хвилин після прийому всередину.
Різниця між складом таблеток, вкритих оболонкою, та гранулами для перорального розчину полягає не в тій самій кількості активного інгредієнта, що поглинається, а в швидкості всмоктування диклофенаку, що є більш швидким у складі гранул для перорального розчину.
Оскільки приблизно половина активної речовини метаболізується в печінці при першому проходженні, площа під кривою (AUC) після перорального або ректального введення становить приблизно половину площі, що спостерігається після еквівалентної парентеральної дози.
Фармакокінетичний профіль залишається незмінним навіть після багаторазового введення. При дотриманні рекомендованих інтервалів між однією дозою та наступною не виникає жодних явищ накопичення.
Розповсюдження
99,7% диклофенаку зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном (99,4%). Розрахований видимий об’єм розподілу становить 0,12–0,17 л / кг.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальні концентрації вимірюються через 2-4 години після досягнення піку плазми. Очевидний період напіввиведення для виведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових значень у плазмі крові концентрація активної речовини в синовіальній рідині вже вища, ніж у плазмі, і залишається такою до 12 годин.
Біотрансформація
Біотрансформація диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації молекули як такої, але переважно шляхом гідроксилювання та одноразового та багаторазового метоксилування, що призводить до утворення фенольних метаболітів (диклофенак 3 "-гідрокси-, 4" -гідрокси-, 5 та і зола; гідрокси-, 4 ", 5-дигідрокси і 3" -гідрокси-4 "-метокси-диклоф-енак), більшість з яких перетворюються на глюкуронові кон'югати. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, але в значно меншій мірі, ніж диклофенак.
Ліквідація
Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263 ± 56 мл / хв (середнє значення ± стандартне відхилення); кінцевий період напіввиведення з плазми становить 1-2 години.
Чотири метаболіти, включаючи два фармакологічно активних, мають "короткий період напіввиведення з плазми 1-3 години. Один метаболіт, 3"-гідрокси-4 "-метокси-диклофенак, має набагато більший" період напіввиведення з плазми крові; проте цей метаболіт практично неактивний.
Близько 60% введеної дози виводиться із сечею у вигляді глюкуронового кон’югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється на глюкуронові кон’югати; Менше 1% виводиться у незміненому вигляді.
Характеристика у пацієнтів
Не було виявлено відповідних відмінностей в абсорбції, метаболізмі або екскреції ліків, пов'язаних з віком.
Використовуючи звичайний режим дозування, не було накопичення незміненої активної речовини після одноразового застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю. Що стосується кліренсу креатиніну, теоретичні рівні гідроксильованих метаболітів у плазмі крові у рівноважному стані приблизно в 4 рази вищі, ніж у нормальних пацієнтів. Однак метаболіти з часом виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або некомпенсованим цирозом кінетика та метаболізм диклофенаку такі ж, як і у пацієнтів без захворювань печінки.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Диклофенак
Доклінічні дані досліджень токсичності гострих та повторних доз, а також дані генотоксичності, мутагенності та канцерогенності з використанням диклофенаку не показали специфічного ризику для людини у звичайних терапевтичних дозах.
Інгібітори синтезу простагландинів
Немає ніякої додаткової інформації про клінічні дані, крім тієї, про яку вже повідомлялося у> інших частинах цього короткого опису характеристик препарату (див. Розділ 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Аспартам; бікарбонат калію; аніс пульварома; м'ята пульварома, маніт; натрію сахарин, гліцерол дібенат.
06.2 Несумісність
Не актуально
06.3 Строк дії
2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігайте пакетики у зовнішній картонній упаковці, щоб захистити ліки від попадання вологи.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Паперовий / алюмінієвий / LD-PE пакет. Коробка з 30 пакетиками.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
NOVARTIS FARMA S.p.A.
Ларго Умберто Боччоні, 1 - 21040 Оріджіо (Вірджинія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n. 028945032
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Перша авторизація: 10.02.99
Поновлення: 16.05.2011
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AlFA за липень 2011 року
