Діючі речовини: тразодон (тразодон гідрохлорид)
ТРИТТІКО 75 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
TRITTICO 150 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
До упаковок доступні вкладиші з пакетом Triptych: - TRITTICO 75 мг таблетки з пролонгованим вивільненням, TRITTICO 150 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
- TRITTICO 50 мг таблетки, вкриті оболонкою, TRITTICO 100 мг таблетки, вкриті оболонкою, TRITTICO 25 мг / мл пероральні краплі, розчин, TRITTICO 60 мг / мл пероральні краплі, розчин
- TRITTICO 50 мг / 5 мл розчин для ін’єкцій
- ТРИТТІКО 150 мг таблетки, вкриті оболонкою, з пролонгованим вивільненням-таблетки КОНТРАМІД, ТРИТТІКО 300 мг, таблетки, вкриті плівковою оболонкою,-таблетки КОНТРАМІД
Показання Для чого використовується Триттіко? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антидепресант.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Депресивні розлади з або без тривожного компонента.
Протипоказання Коли Триттіко не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Як правило, протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. "Вагітність та лактація")
Алкогольна інтоксикація та сп’яніння.
Гострий інфаркт міокарда.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Триттіко
Застосування у дітей та підлітків віком до 18 років
Триптих не можна приймати дітям та підліткам до 18 років. Слід також знати, що під час прийому цього класу ліків у пацієнтів віком до 18 років підвищується ризик таких побічних ефектів, як спроби суїциду, суїцидальні думки та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів). Крім того, довгострокові наслідки безпеки Trittico, пов'язані з ростом, дозріванням, когнітивним та поведінковим розвитком, поки не продемонстровані.
Самогубства / суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати, поки не настане поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі, або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. Препарати порівняно з плацебо у терапії психічних розладів показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі до 25 років пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо.
Фармакологічна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов'язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнти (або опікуни) повинні бути особливо обережними та негайно повідомити лікаря про будь -яке погіршення клінічної картини, про початок суїцидальної поведінки чи про думки чи зміни у поведінці.
Поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати Триптих, якщо ви страждаєте від:
- епілепсії, особливо уникайте різкого збільшення або зменшення дозування
- печінкова або ниркова недостатність, особливо у важкій формі
- хвороби серця, такі як стенокардія, порушення провідності або блокування A-V різного ступеня, недавній інфаркт міокарда
- гіпертиреоз
- порушення сечовипускання, такі як гіпертрофія передміхурової залози
- гострокутова глаукома (підвищення тиску в оці)
Припинити лікування, якщо з’явилася жовтяниця.
Призначення антидепресантів пацієнтам з шизофренією або іншими психотичними розладами може призвести до погіршення психотичних симптомів. Параноїдні думки можуть посилюватися. Під час терапії тразодоном депресивний епізод може варіюватися від маніакально-депресивного до маніакального психозу, в цьому випадку лікування слід припинити.
Повідомлялося про випадки взаємодій щодо серотонінового синдрому / злоякісного нейролептичного синдрому при одночасному застосуванні речовин із серотонінергічною дією (таких як трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, ІЗЗСВ, МАО -інгібітори) та нейролептиків. Злоякісний нейролептичний синдром - відома побічна реакція, випадки повідомлялося про злоякісні нейролептичні синдроми, у тому числі смертельні (див. "Взаємодії" та "Небажані ефекти" для отримання додаткової інформації).
Якщо виникає біль у горлі та підвищена температура, рекомендується аналіз крові, оскільки агранулоцитоз може проявлятися симптомами, подібними до грипу.
Повідомлялося про гіпотензію, включаючи ортостатичну гіпотензію та непритомність. та інші антихолінергічні ефекти.
Після лікування тразодоном, особливо якщо він тривалий, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення дози, щоб мінімізувати появу симптомів абстиненції, що характеризуються нудотою, головним болем, нездужанням.
Немає доказів того, що тразодон може спричинити явища зловживання / залежності.
Як і у випадку з іншими антидепресантами, рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Триптих слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево -судинними захворюваннями, у тому числі з подовженням інтервалу QT.
Інгібітори CYP3A4 можуть спричинити значне збільшення плазмової концентрації тразодону. Докладнішу інформацію див. У "Взаємодії". Як і при застосуванні інших препаратів з альфа-адренолітичною дією, під час лікування препаратом Триттіко повідомлялося про рідкісні випадки пріапізму, який можна лікувати за допомогою внутрішньокавернозної ін’єкції альфа-адренорецепторів, таких як адреналін або метарамінол. призвело до постійної статевої дисфункції Негайно припинити лікування у пацієнтів, у яких розвивається така підозра на побічну реакцію.
Взаємодії Які ліки чи продукти можуть змінити дію Триптиху
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали будь -які ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Загальні
Седативну дію антипсихотичних, снодійних, заспокійливих, анксіолітичних та антигістамінних препаратів можна посилити; у цих випадках зменшують дозування. Метаболізм антидепресантів прискорюється через печінкову дію пероральних контрацептивів, фенітоїну, карбамазепіну та барбітуратів. Метаболізм антидепресантів пригнічується циметидином та іншими нейролептиками. Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
Інгібітори CYP3A4
Вони включають еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір та нефазодон. Ці ліки посилюють побічні ефекти Триптиху. Отже, по можливості слід уникати одночасного застосування або застосовувати зменшену дозу Триттіко.
Карбамазепін
Одночасне застосування карбамазепіну у комбінації з Триттіко знижує його концентрацію у плазмі крові. З цієї причини пацієнти, які приймають Триттіко у поєднанні з карбамазепіном, повинні перебувати під ретельним наглядом.
Трициклічні антидепресанти
Уникайте одночасного застосування з тразодоном через ризик взаємодії. Уважно оцініть можливий розвиток серотонінового синдрому з побічними діями на серцево -судинну систему.
Флуоксетин
Повідомлялося про рідкісні повідомлення про підвищення рівня тразодону в плазмі та про виникнення побічних ефектів при застосуванні тразодону з флуоксетином. Не можна виключити можливу фармакодинамічну взаємодію (серотоніновий синдром).
Інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори)
Іноді випадки взаємодії з інгібіторами моноаміноксидази (МАО -інгібітори). Хоча деякі лікарі одночасно призначають ці препарати, одночасне застосування тразодону з МАОІ не рекомендується або протягом двох тижнів після припинення прийому МАОІ. Також не рекомендується вводити МАОІ протягом тижня після припинення прийому ІМАО. Тразодон.
Фенотіазини
Одночасне застосування Триттіко з хлорпромазином, флуфеназином, левомепромазином, перфеназином може спричинити важку ортостатичну гіпотензію.
Анестетики та міорелаксанти
Триптих може посилити дію міорелаксантів та летких анестетиків, тому у разі їх одночасного застосування слід бути обережним.
Алкоголь
Тразодон посилює седативну дію алкоголю. Уникайте вживання алкоголю під час прийому тразодону.
Леводопа
Антидепресанти можуть прискорити метаболізм леводопи.
Інший
Одночасне застосування Триптиху з лікарськими засобами, відомими як подовження інтервалу QT, може збільшити ризик шлуночкової аритмії, включаючи «torsades de pointes». Слід бути обережним при одночасному застосуванні цих препаратів з тразодоном.
Тразодон може пригнічувати дію клонідину.
Оскільки тразодон є слабким інгібітором зворотного захоплення норадреналіну і не змінює реакцію тиску на тирамін, втручання у гіпотензивну дію сполук, подібних до гуанетидину, малоймовірно. Однак дослідження на лабораторних тваринах показують, що тразодон може пригнічувати більшість гострих дій клонідину. Хоча не повідомляється про випадки клінічної взаємодії з іншими антигіпертензивними препаратами, все ж слід розглянути можливість потенціюючого ефекту.
Побічні ефекти можуть бути більш частими під час одночасного застосування препаратів на основі Hypericum perforatum (звіробій або звіробій).
Одночасне застосування тразодону та варфарину може спричинити зміни протромбінового часу.
Одночасне застосування з триптихом підвищує в крові рівень дигоксину та фенітоїну.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Дані про тварин та про обмежену кількість вагітних жінок (<200) показали, що немає негативних наслідків для вагітності та здоров’я плоду / новонародженого. Однак інших епідеміологічних даних немає.
Коли тразодон використовується до пологів, слід спостерігати за новонародженими на предмет появи синдрому відміни.
У годуючих жінок слід враховувати можливість виведення тразодону з молоком.
Тому застосування Триптиху під час вагітності та годування груддю має бути обмежене випадками реальної необхідності після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі з лікарем.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Тразодон має легкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити про ризики керування транспортними засобами та роботи з механізмами, якщо вони не впевнені, що вони не страждають від сонливості, седації, запаморочення, сплутаності свідомості або помутніння зору.
Важлива інформація про деякі інгредієнти Trittico
Таблетки Trittico містять сахарозу: пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю ізомальтази сахарази не слід приймати цей препарат.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Триптих: Дозування
Застосування препарату обмежується дорослими пацієнтами. Рекомендується розпочинати терапевтичний цикл з вечірнього прийому та збільшення щоденних доз, згідно з судженням лікаря.
Приймати препарат бажано на терапевтичних курсах не менше одного місяця. Прийом Триптиху після їжі зменшує появу небажаних ефектів.
Таблетки поділяються на 3 частини, щоб забезпечити прогресивне дозування з розподілом доз відповідно до тяжкості захворювання, ваги, віку та загального стану пацієнта.
Дорослі: 75–150 мг на добу одноразово ввечері перед сном. Потім дозу можна збільшити до 300 мг на добу, розділивши на дві дози.
У госпіталізованих пацієнтів доза може бути додатково збільшена до 600 мг на день у повторних дозах.
Пацієнти літнього віку: Для пацієнтів похилого віку або неіснуючих пацієнтів рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу, що вводиться повторно або одноразово, для введення ввечері. Потім цю дозу можна збільшити, як описано у дозуванні для дорослих, згідно з судженням лікаря, відповідно до переносимості та ефективності. Загалом у таких пацієнтів слід уникати одноразових доз понад 100 мг. Однак дозування вище 300 мг на день малоймовірно.
Діти: Триптих не рекомендується дітям та підліткам до 18 років.
Порушення функції печінки: Триптих піддається інтенсивному метаболізму в печінці, а також пов'язаний з гепатотоксичністю, див. Розділи «Застереження при застосуванні» та «Побічні ефекти».
Пацієнти з печінковою недостатністю, особливо у випадках тяжкої печінкової недостатності, повинні попередити лікаря, який оцінить необхідність періодичного моніторингу функцій печінки.
Порушення функції нирок: загалом корекція дози не потрібна. Однак пацієнти з нирковою недостатністю, особливо у важкій формі, повинні повідомити про це свого лікаря перед початком терапії Триттіко (див. Також "Застереження щодо застосування").
ІНСТРУКЦІЯ ПО ВИКОРИСТАННЮ
Подвійна лінія розриву на таблетках дозволяє збільшувати добові дози, згідно з судженням лікаря.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Триптиху
Найчастіше повідомлені реакції у разі передозування включають сонливість, запаморочення, нудоту та блювоту. У більш серйозних випадках повідомлялося про кому, тахікардію, гіпотензію, гіпонатріємію, судоми та дихальну недостатність. Зміни серця можуть включати брадикардію, подовження інтервалу QT та «torsades de pointes». Симптоми можуть проявитися протягом 24 годин або більше після передозування.
Передозування тразодону в комбінації з іншими антидепресантами може спричинити серотоніновий синдром.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Trittico негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Візьміть цю брошуру з собою.
У разі передозування показано застосування активованого вугілля або промивання шлунка та корекція електролітів крові. Специфічного антидоту для тразодону немає.
ЯКЩО У ВАС БУДУТЬ СУМНЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ TRIPTYCH, ЗВЕРНІТЬСЯ ДО ЛІКАРА АБО ФАРМАРКА
Побічні ефекти Які побічні ефекти триптиху
Як і всі ліки, Триттіко може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та поведінки під час терапії Триптихом або на ранніх стадіях після припинення лікування.
У пацієнтів, які отримували тразодон, були зафіксовані такі симптоми, деякі з яких зазвичай повідомляються при нелікованій депресії, а частота яких невідома (неможливо оцінити за наявними даними):
- Дискразія крові (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія та анемія).
- Алергічні реакції.
- Синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону.
- Зниження рівня натрію в крові, втрата ваги, анорексія, підвищення апетиту.
- Суїцидальні думки або суїцидальна поведінка, сплутаність свідомості, безсоння, дезорієнтація, манія, тривога, нервозність, збудження (які іноді загострюються до марення), марення, агресивна реакція, галюцинації, кошмари, зниження лібідо, синдром відміни.
- Серотоніновий синдром, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, запаморочення, запаморочення, головний біль, сонливість, неспокій, зниження пильності, тремор, помутніння зору, порушення пам’яті, міоклонус, виражена афазія, парестезія, дистонія, зміна смаку.
- Аритмії серця (включаючи torsades de pointes, серцебиття, передчасні скорочення шлуночків, пари шлуночків, шлуночкову тахікардію), брадикардію, тахікардію, електрокардіографічні порушення (подовження інтервалу QT).
- Ортостатична гіпотензія, гіпертонія, непритомність.
- Закладеність носа, задишка.
- Нудота, блювота, сухість у роті, запор, діарея, проблеми з травленням, біль у шлунку, гастроентерит, підвищене слиновиділення, паралітична клубова кишка.
- Порушення функції печінки (включаючи жовтяницю та гепатоцелюлярні пошкодження), внутрішньопечінковий холестаз.
- Шкірні висипання, свербіж, гіпергідроз.
- Біль у кінцівках, біль у спині, міалгія, артралгія.
- Порушення сечовипускання.
- Пріапізм.
- Слабкість, набряк, грипоподібні симптоми, втома, біль у грудях, лихоманка.
- Підвищення печінкових ферментів.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили побічний ефект, не зазначений у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Вказаний термін придатності відноситься до продукту в цілій упаковці, правильно зберігається.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
СКЛАД
ТРИТТІКО 75 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка містить: Діюча речовина: Тразодон гідрохлорид 75 мг, що дорівнює 68,3 мг тразодону. Допоміжні речовини: сахароза - повідон - віск карнаубський - стеарат магнію.
TRITTICO 150 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка містить: Діюча речовина: 150 мг тразодону гідрохлориду, що дорівнює 136,6 мг тразодону. Допоміжні речовини: сахароза - повідон - віск карнаубський - стеарат магнію.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки з пролонгованим вивільненням, поділені на три частини. Коробка з 30 таблетками по 75 мг; коробка з 20 таблеток по 150 мг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ТРИПТИЧСЬКІ ПЛАНШЕТИ ДЛИЙНОГО ВИПУСКУ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Триптих 75 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка містить: 75 мг тразодону гідрохлориду, що дорівнює 68,3 мг тразодону.
Триптих 150 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка містить: 150 мг тразодону гідрохлориду, що дорівнює 136,6 мг тразодону.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки з пролонгованим вивільненням, поділені на три частини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Депресивні розлади з або без тривожного компонента.
04.2 Дозування та спосіб введення
Використання продукту обмежено дорослими пацієнтами.
Бажано розпочинати терапевтичний цикл з вечірнього прийому та зі збільшенням добових доз. Приймайте препарат на терапевтичних курсах не менше одного місяця. Прийом тразодону після їжі зменшує появу небажаних ефектів (посилення резорбції та зниження пікової концентрації у плазмі крові).
Таблетки поділяються на 3 частини, щоб забезпечити прогресивне дозування з розподілом доз відповідно до тяжкості захворювання, ваги, віку та загального стану пацієнта.
Дорослі
75-150 мг на добу, що вводиться одноразово ввечері перед сном.
Потім дозу можна збільшити до 300 мг на добу, розділивши на дві дози.
У госпіталізованих пацієнтів доза може бути додатково збільшена до 600 мг на день у повторних дозах.
Літні громадяни:
У пацієнтів похилого віку або з дефектними станами рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу, що вводиться повторно або одноразово, ввечері. Згодом цю дозу можна збільшити, як описано у дозуванні для дорослих, відповідно до рішення лікаря, відповідно до переносимості та ефективності. Загалом, у таких пацієнтів слід уникати одноразових доз понад 100 мг. Однак дозування вище 300 мг на день малоймовірно.
Діти:
Застосування тразодону не рекомендується дітям та підліткам віком до 18 років через відсутність даних про безпеку.
Печінкова недостатність:
Тразодон піддається інтенсивному метаболізму в печінці, див. Розділ 5.2, а також асоціюється з гепатотоксичністю, див. Розділи 4.4 та 4.8.
Слід бути обережним при призначенні тразодону пацієнтам з печінковою недостатністю, особливо у випадках тяжкої печінкової недостатності. Оцініть необхідність періодичного моніторингу функції печінки.
Ниркова недостатність:
Коригування дози зазвичай не є необхідним, проте слід бути обережним при призначенні тразодону пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. Також розділи 4.4 та 5.2).
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Зазвичай протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.6).
Алкогольна інтоксикація та сп’яніння.
Гострий інфаркт міокарда.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Застосування у дітей та підлітків віком до 18 років
Тразодон не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, ніж у тих, хто отримував плацебо. Крім того, довгострокові дані про безпеку для дітей та підлітків відсутні щодо зростання, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.
Самогубства / суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати, поки не настане поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі, або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. Препарати порівняно з плацебо у терапії психічних розладів показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі до 25 років пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо.
Фармакологічна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов'язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Попередити пацієнтів (або їх опікунів) про необхідність моніторингу та негайного повідомлення свого лікаря про будь -яке клінічне погіршення, початок суїцидальної поведінки чи думок чи зміни у поведінці.
Щоб зменшити потенційний ризик спроб самогубства, особливо на початку терапії, призначайте невелику кількість тразодону при кожному відвідуванні.
Рекомендується приділяти особливу увагу дозуванню та регулярно контролювати пацієнтів з:
• Епілепсія, особливо уникайте різкого збільшення або зменшення дозування
• Печінкова або ниркова недостатність, особливо у важкій формі
• Захворювання серця, такі як стенокардія, порушення провідності або блокада A-V різного ступеня, недавній інфаркт міокарда
• Гіпертиреоз
• Порушення сечовипускання, такі як гіпертрофія передміхурової залози, хоча проблеми в цьому сенсі не передбачені з огляду на незначний антихолінергічний ефект тразодону
• Гостра кутова глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, хоча серйозні зміни ще не були очевидними через менший антихолінергічний ефект тразодону.
Припинити лікування, якщо з’явилася жовтяниця.
Призначення антидепресантів пацієнтам з шизофренією або іншими психотичними розладами може призвести до погіршення психотичних симптомів. Параноїдні думки можуть посилюватися. Під час терапії тразодоном депресивний епізод може варіюватися від маніакально-депресивного до маніакального психозу, в цьому випадку лікування слід припинити.
Повідомлялося про випадки взаємодій з точки зору серотонінового синдрому / злоякісного нейролептичного синдрому при одночасному застосуванні речовин із серотонінергічною дією (таких як трициклічні антидепресанти, СІЗЗС, ІЗЗСВ та інгібітори МАО) та нейролептиків. Для яких злоякісний нейролептичний синдром є відомою побічною реакцією , повідомлялося про випадки злоякісних нейролептичних синдромів, включаючи летальні (додаткову інформацію див. у розділах 4.5 та 4.8).
Якщо виникає біль у горлі та підвищена температура, рекомендується аналіз крові, оскільки агранулоцитоз може проявлятися симптомами, подібними до грипу.
Повідомлялося про гіпотензію, включаючи ортостатичну гіпотензію та непритомність.
Після лікування тразодоном, особливо якщо він тривалий, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення дози, щоб мінімізувати появу симптомів абстиненції, що характеризуються нудотою, головним болем, нездужанням.
Немає доказів того, що тразодон може спричинити явища зловживання / залежності.
Як і при застосуванні інших антидепресантів, при застосуванні тразодону рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Рекомендуються особливі запобіжні заходи при призначенні тразодону разом з іншими препаратами, які, як відомо, викликають подовження інтервалу QT. Тразодон слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцево -судинними захворюваннями, у тому числі з подовженням інтервалу QT.
Інгібітори CYP3A4 можуть спричинити значне збільшення плазмової концентрації тразодону. Додаткову інформацію див. У розділі 4.5.
Як і при застосуванні інших препаратів з альфа-адренолітичною дією, під час лікування тразодоном повідомлялося про рідкісні випадки пріапізму, який можна лікувати за допомогою внутрішньокавернозної ін’єкції альфа-адренорецепторів, таких як адреналін або метарамінол. призвело до постійної статевої дисфункції Негайно припинити лікування у пацієнтів, у яких розвивається така підозра на побічну реакцію.
Важлива інформація про деякі інгредієнти:
Таблетки з пролонгованим вивільненням Trittico містять сахарозу: пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Загальні
Седативну дію антипсихотичних, снодійних, заспокійливих, анксіолітичних та антигістамінних препаратів можна посилити; у цих випадках зменшують дозування.
Метаболізм антидепресантів прискорюється через печінкову дію пероральних контрацептивів, фенітоїну, карбамазепіну та барбітуратів. Метаболізм антидепресантів пригнічується циметидином та іншими нейролептиками.
Інгібітори CYP3A4
Результати досліджень метаболізму препаратів in vitro свідчать про потенційну взаємодію ліків при одночасному застосуванні тразодону з інгібіторами цитохрому Р4503А4 (CYP3A4), такими як еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір та індинавір та нефазодон. Інгібітори CYP3A4 можуть спричинити значне збільшення плазмової концентрації тразодону. Освіта в природних умовах у здорових добровольців продемонстровано, що доза ритонавіру 200 мг два рази на добу збільшує рівень тразодону в плазмі більш ніж удвічі, викликаючи нудоту, непритомність та гіпотензію. Тому при одночасному застосуванні тразодону з потужним інгібітором CYP3A4 дозу тразодону слід зменшити.
Однак слід уникати одночасного застосування тразодону та потужних інгібіторів CYP3A4, де це можливо.
Карбамазепін
Одночасне застосування карбамазепіну в комбінації з тразодоном знижує його концентрацію в плазмі. Одночасне застосування 400 мг карбамазепіну на добу призводить до зниження рівня тразодону та його активного метаболіту м-хлорфенілпіперазину у плазмі крові відповідно на 76% та 60% .З цієї причини пацієнтів, які приймають тразодон у поєднанні з карбамазепіном, слід ретельно контролювати, чи немає необхідне збільшення дози тразодону.
Трициклічні антидепресанти
Уникайте одночасного застосування з тразодоном через ризик взаємодії. Уважно оцініть можливий розвиток серотонінового синдрому та несприятливі серцево -судинні ефекти.
Флуоксетин
Повідомлялося про рідкісні повідомлення про підвищення рівня тразодону в плазмі та про виникнення побічних ефектів при застосуванні тразодону з флуоксетином, інгібітором CYP1A2 / 2D6. Механізм, що лежить в основі фармакокінетичної взаємодії, до кінця не вивчений. Не можна виключати "фармакодинамічної взаємодії (серотонінового синдрому).
Інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори)
Іноді повідомлялося про випадки взаємодії з інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ). Незважаючи на те, що деякі лікарі одночасно призначають ці препарати, одночасне застосування тразодону з МАОІ не рекомендується або протягом двох тижнів після припинення прийому МАОІ. Також не рекомендується вводити МАОІ протягом тижня після припинення лікування тразодоном.
Фенотіазини
При одночасному застосуванні фенотіазину, такого як хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, спостерігалася виражена ортостатична гіпотензія.
Анестетики та міорелаксанти
Тразодон гідрохлорид може посилювати дію міорелаксантів та летких анестетиків, тому при їх одночасному застосуванні слід дотримуватися обережності.
Алкоголь
Тразодон посилює седативну дію алкоголю. Уникайте вживання алкоголю під час прийому тразодону.
Леводопа
Антидепресанти можуть прискорити метаболізм леводопи.
Інший
Одночасне застосування Тразодону з препаратами, відомими як подовження інтервалу QT, може збільшити ризик шлуночкової аритмії, включаючи «torsades de pointes». Слід бути обережним при одночасному застосуванні цих препаратів з тразодоном.
Оскільки тразодон є слабким інгібітором зворотного захоплення норадреналіну і не змінює реакцію тиску на тирамін, втручання у гіпотензивну дію сполук, подібних до гуанетидину, малоймовірно. Однак дослідження на лабораторних тваринах показують, що тразодон може пригнічувати більшість гострих дій клонідину.
Хоча не повідомляється про випадки клінічної взаємодії з іншими антигіпертензивними препаратами, все ж слід розглянути можливість потенціюючого ефекту.
Побічні ефекти можуть бути частішими при одночасному застосуванні рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
Повідомлялося про зміни протромбінового часу у пацієнтів, які отримували тразодон та варфарин.
Поєднання тразодону з дигоксином та фенітоїном може призвести до підвищення рівня останніх у крові. Контролюйте концентрацію у плазмі у цих пацієнтів.
04.6 Вагітність та годування груддю
Вагітність
Дані про обмежену кількість (стан плода / новонародженого. На сьогодні немає інших відповідних епідеміологічних даних. Дослідження на тваринах не вказували на прямий чи непрямий шкідливий вплив на вагітність або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток, пологи або постнатальний розвиток у терапевтичних дозах (див. 5.3).
Слід бути обережним при введенні тразодону вагітним жінкам.Коли тразодон використовується до пологів, слід спостерігати за новонародженими на предмет появи синдрому відміни.
Час годування
Обмежена кількість даних вказує на низьку екскрецію тразодону у жіноче молоко, а рівні його активного метаболіту невідомі. З огляду на бідність даних, рішення про застосування тразодону під час лактації слід приймати з урахуванням переваг грудного вигодовування та переваги терапії тразодоном для жінок.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Тразодон має легкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити про ризики керування транспортними засобами та роботи з механізмами, якщо вони не впевнені, що вони не страждають від сонливості, седації, запаморочення, сплутаності свідомості або помутніння зору.
04.8 Побічні ефекти
Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та поведінки під час терапії тразодоном або на ранніх стадіях після припинення лікування.
У пацієнтів, які отримували тразодон, були зареєстровані такі симптоми, деякі з яких зазвичай повідомляються при нелікованій депресії:
1 У пацієнтів з симптомами захворювання слід контролювати стан рідини та електролітів.
2 Див. Також розділ 4.4
3 Тразодон - антидепресант із заспокійливими властивостями та сонливістю, іноді виникає в перші кілька днів лікування, зазвичай зникає пізніше під час терапії
4 Дослідження на тваринах показали, що тразодон менш кардіотоксичний, ніж трициклічні антидепресанти, і клінічні дослідження показують, що він рідше спричиняє порушення серцевого ритму у людей. Клінічні дослідження у пацієнтів із наявними серцевими захворюваннями свідчать про те, що тразодон може бути аритмогенним у деяких пацієнтів, ніж це населення.
5 Побічні ефекти на функцію печінки, іноді важкі, повідомлялися рідко.
6 Див. Також розділ 4.4.
04.9 Передозування
Характеристика токсичності
Найчастіше повідомлені реакції у разі передозування включають сонливість, запаморочення, нудоту та блювоту.
У більш серйозних випадках повідомлялося про кому, тахікардію, гіпотензію, гіпонатріємію, судоми та дихальну недостатність.
Зміни серця можуть включати брадикардію, подовження інтервалу QT та «Torsade de Pointes».
Симптоми можуть проявитися протягом 24 годин або більше після передозування.
Передозування тразодону в комбінації з іншими антидепресантами може спричинити серотоніновий синдром.
Лікування
Специфічного антидоту до тразодону немає. Активоване вугілля можна застосовувати у дорослих, які проковтнули більше 1 г тразодону, або у дітей, які прийняли більше 150 мг тразодону протягом 1 години після появи симптомів. Крім того, промивання шлунка у дорослих можна провести протягом години після прийому потенційно небезпечної дози.
У разі передозування пацієнти повинні перебувати під наглядом щонайменше 6 годин після прийому (або 12 годин у разі фармацевтичних форм з пролонгованим вивільненням).
Контролюйте артеріальний тиск, пульс і шкалу коми Глазго (GCS). Контролюйте насичення киснем, якщо рівень ГКС низький.
Серцевий моніторинг доцільний у пацієнтів з симптомами.
Короткі поодинокі напади не потребують лікування. Часті та тривалі напади слід лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму (0,1-0,3 мг / кг маси тіла) або лоразепаму (4 мг у дорослих та 0,05 мг / кг у дітей).
Якщо ці заходи не контролюють нападу, перейдіть до внутрішньовенної інфузії фенітоїну.
Вводити кисень і при необхідності виправляти кислотно-лужний баланс і метаболічні порушення.
У разі гіпотензії та надмірної седації лікування є симптоматичним та підтримуючим. Якщо тяжка гіпотензія зберігається, подумайте про застосування інотропів, таких як дофамін або добутамін.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: психоаналептики, антидепресанти
Код ATC: N06AX05
Тразодон - це похідне триазолпіридину, ефективне при лікуванні всіх депресивних розладів, включаючи депресію, пов’язану з тривогою та розладами сну (код ATC: N06AX05), що характеризується короткою затримкою терапевтичного ефекту (близько тижня).
Тразодон є інгібітором зворотного захоплення серотоніну та антагоністом рецептора 5-НТ2, активація якого зазвичай асоціюється з безсонням, тривогою, психомоторним збудженням та порушенням статевої функції.
На відміну від інших психотропних препаратів, тразодон не протипоказаний при глаукомі та порушеннях сечовипускання, він не викликає екстрапірамідних явищ і, крім того, не посилюючи адренергічну передачу та практично позбавлений антихолінергічних ефектів, не має характерних ефектів трициклічних антидепресантів про серцеву провідність.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після одноразового перорального введення Trittico 75 мг досягається Cmax приблизно 0,7 мг / мл, з Tmax через 4 години після дозування та AUC приблизно 8 мг / мл / год.
Після одноразового перорального введення Trittico AC 150 мг досягається Cmax приблизно 1,2 мг / мл з Tmax через 4 години після дозування. Період напіввиведення становить приблизно 12 годин, а AUC становить приблизно 18 мг / мл / год.
Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показують, що тразодон переважно метаболізується цитохромом Р4503А4 (CYP3A4).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність. LD50 орального тразодону становить 610 мг / кг у мишей, 486 мг / кг у щурів і 560 мг / кг у кроликів. Спостережувані ефекти включали седацію, слиновиділення, птоз повік та клонічні судоми.
Повторна токсичність. Були проведені субхронічні дослідження на щурах, кроликах та собаках та хронічні дослідження на щурах, собаках та мавпах. Пероральні дози коливалися від 15 до 450 мг / кг / день у щурів, від 15 до 100 мг / кг / день у кроликів, від 3 до 100 мг / кг / день у собак та від 20 до 80 мг / день. Кг / добу день у мавп. У щурів лікування викликало гіпертрофію гепатоцитів і гладку ендоплазматичну сітку, що призводило до гепатомегалії. Цей останній ефект є результатом механізму дезінтоксикації, який не можна інтерпретувати як патологічний феномен. Крім того, дози зі смертельним ефектом також викликали ефекти, які вже спостерігалися у дослідженнях гострої токсичності. дорівнює 30 мг / кг / день. У кроликів спостерігався лише депресивний вплив на центральну нервову систему, а відносний результат NOEL становив 50 мг / кг / день. У собаки симптоми, які вже спостерігалися при гострій інтоксикації, посилюються із повторне введення і відносний NOEL дорівнює 10 мг / кг / добу. Мавпа виявляється більш стійкою, ніж собака, і має лише фармакодинамічні порушення. Результати NOEL дорівнюють 20 мг / кг / добу.
Репродуктивна токсичність. Ніякого впливу на фертильність у щурів до дози 300 мг / кг / добу не спостерігалося. Тератогенні дослідження на щурах показали збільшення ембріональної летальності лише при дозах з токсичною дією на організм матері (300-450 мг / кг / добу). У кроликів ембріональна летальність та рідкісні випадки вроджених аномалій спостерігалися лише при токсичних дозах для матері (210-450 мг / кг / добу). Відсутність прямого впливу на ембріон підтверджується дослідженнями проходження тразодону через плацентарний бар’єр у щура: концентрації препарату в ембріональних тканинах та навколоплідних водах були незначними. Періодичні та постнатальні дослідження на щурах показали лише зменшення збільшення ваги новонароджених у дозах вище 30 мг / кг / добу.
Мутагенність. Тести мутагенності in vitro (у бактеріальних клітинах, клітинах V77 китайського хом’яка, клітинах лімфоми мишей, хромосомних абераціях у клітинах СНО, ХЛЛ / МЕ та клітинах людини), а також тести мутагенезу in vivo (мікроядро у миші та хромосомний метафазний аналіз у щурів) ) не виявили мутагенної дії.
Канцерогенний потенціал. Дослідження були проведені на мишах та щурах, і потенційний ризик розвитку раку не був підкреслений.
Антигенність. Було виявлено, що тразодон позбавлений антигенної активності.
Кардіотоксичність. Серцево -судинну дію тразодону вивчали у щурів, морських свинок, кішок і собак. Було виявлено, що препарат практично не має кардіотоксичності, оскільки не спричиняє зміни в ЕКГ-слідах у негіпотензивних дозах.
Гормональні ефекти. Одноразові дози понад 20 мг / кг внутрішньочеревно у самки щура викликали незначне збільшення пролактину. Цей ефект зник при хронічному введенні в раціон.
Наркотична залежність. Два дослідження, проведені на щурах, дозволили виключити потенційні наслідки наркозалежності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Сахароза, повідон, віск карнауби, стеарат магнію.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Триптих 75 мг таблетки з пролонгованим вивільненням: блістер з ПВХ / алюмінію, упаковка з 30 таблеток.
Триптих 150 мг таблетки з пролонгованим вивільненням: блістер з ПВХ / алюмінію, упаковка з 20 таблеток.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Подвійна лінія розриву на таблетках дозволяє збільшувати добові дози, згідно з судженням лікаря.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Спільні хімічні компанії Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Віале Амелія, 70 - 00181 РИМ
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Триптих 75 мг таблетки з пролонгованим вивільненням, 30 таблеток: 022323063
Триптіх 150 мг таблетки з пролонгованим вивільненням, 20 таблеток: 022323075
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
15.10.1971/01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2010 року
