Діючі речовини: оксикодон (оксикодон гідрохлорид), налоксон (налоксон гідрохлорид)
Таргін 5 мг / 2,5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Таргін таблетки з пролонгованим вивільненням 10 мг / 5 мг
Таргін 20 мг / 10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Таргін 40 мг / 20 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Показання Для чого використовується Таргін? Для чого це?
Вам призначили Таргін для лікування сильного болю, який можна адекватно вилікувати лише опіоїдними анальгетиками. Налоксон гідрохлорид додається для протидії запору.
Як працює Таргін
Таргін містить два ліки: оксикодон гідрохлорид та налоксон гідрохлорид.Оксикодон гідрохлорид відповідає за придушення болю Таргіну і є потужним анальгетиком (знеболюючим), що належить до групи опіоїдів.
Другий активний інгредієнт Таргіну, налоксон гідрохлорид, діє проти запорів. Дисфункція кишечника (запор) - типовий небажаний ефект при лікуванні опіоїдними знеболюючими засобами.
Таргін-це таблетки з пролонгованим вивільненням, що означає, що активні інгредієнти, що містяться у ньому, вивільняються протягом тривалого періоду часу. Їх дія триває 12 годин.
Протипоказання Коли Таргін не слід застосовувати
НЕ використовуйте Targin
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) на «оксикодон гідрохлорид, налоксон гідрохлорид або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6),
- якщо дихання не може забезпечити кров достатньою кількістю кисню та усунути утворений вуглекислий газ (пригнічення дихання),
- якщо у вас важке захворювання легенів, пов'язане зі звуженням дихальних шляхів (хронічна обструктивна хвороба легень або ХОЗЛ),
- якщо у вас є стан, відоме як легеневе серце. У цьому стані права частина серця збільшується внаслідок збільшення тиску в судинах легенів тощо (наприклад, як наслідок ХОЗЛ - див. Вище),
- якщо ви страждаєте на важку бронхіальну астму,
- якщо у вас паралітичний ілеус (тип кишкової непрохідності), не викликаний опіоїдами,
- якщо у вас є помірні або тяжкі порушення функції печінки.
Що потрібно знати, перш ніж приймати Таргін
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Таргін
- у випадку літніх або ослаблених (слабких) пацієнтів
- якщо ви страждаєте на паралітичний ілеус (тип кишкової непрохідності), спричинений опіоїдами
- якщо у вас ниркова недостатність
- якщо у вас легка печінкова недостатність
- якщо у вас важка легенева недостатність (наприклад, знижена дихальна здатність)
- якщо у вас мікседема (захворювання щитовидної залози з сухою, холодною та набряклою шкірою - набряк - в областях обличчя та кінцівок)
- якщо ваша щитовидна залоза не виробляє достатню кількість гормонів (недостатність щитовидної залози або гіпотиреоз)
- якщо ваші надниркові залози не виробляють достатню кількість гормонів (недостатність надниркових залоз або хвороба Аддісона)
- якщо у вас є психічні розлади, що супроводжуються (частковою) втратою відчуття реальності (психозом) через алкоголь або інтоксикацію іншими речовинами (психоз, викликаний речовиною)
- якщо ви страждаєте від жовчнокам’яної хвороби
- якщо передміхурова залоза аномально збільшена (гіпертрофія передміхурової залози)
- якщо ви страждаєте алкоголізмом або тремором
- якщо ваша підшлункова залоза запалена (панкреатит)
- якщо у вас низький кров'яний тиск (гіпотонія)
- якщо у вас високий кров'яний тиск (гіпертонія)
- якщо у вас вже є серцево-судинні захворювання
- якщо ви коли -небудь мали травму голови (через ризик підвищення внутрішньочерепного тиску)
- якщо ви страждаєте на епілепсію або схильні до нападів
- якщо ви також приймаєте інгібітори МАО (застосовуються для лікування депресії або хвороби Паркінсона), напр. ліки, що містять транілципромін, фенелзин, ізокарбоксазид, моклобемід, лінезолід.
Скажіть своєму лікарю, якщо в минулому відбувалося що -небудь з перерахованого. Також повідомте свого лікаря, якщо під час прийому Таргіну Ви відчуваєте будь -що з перерахованого.
Найсерйознішим наслідком передозування опіоїдів є пригнічення дихання (повільне, поверхневе дихання). Це також може спричинити зниження рівня кисню в крові, що може спричинити непритомність тощо.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Немає клінічних доказів у пацієнтів з онкологічними захворюваннями, пов’язаними з перитонеальними метастазами або з настанням обструкції кишечника, а також на запущеній стадії раку травлення та тазу.
Діти та підлітки
Цей препарат не слід давати дітям або підліткам віком до 18 років, оскільки його безпека та користь ще не доведені.
Як правильно використовувати Targin.
Якщо на початку лікування виникає сильна діарея, це може бути пов’язано з впливом налоксону. Це може бути ознакою того, що функція кишечника нормалізується. Пронос може виникнути в перші 3-5 днів лікування. Якщо діарея зберігається через 3-5 днів або викликає занепокоєння, зверніться до лікаря.
При переході на Таргін, якщо Ви використовуєте високі дози іншого опіоїду, спочатку можуть виникнути симптоми абстиненції, такі як збудження, пітливість та м’язові болі. При появі таких симптомів може знадобитися ретельне медичне спостереження.
Скажіть своєму лікарю, що ви приймаєте Таргін, якщо збираєтесь на операцію.
Ви можете стати толерантними до Таргіну, якщо будете його використовувати тривалий час. Це означає, що для досягнення бажаного знеболення може знадобитися більша доза. Крім того, тривале застосування Таргіну може призвести до фізичної залежності. Симптоми відміни можуть виникнути, якщо лікування припиняється занадто різко (збудження, напади потовиділення, м’язові болі). Якщо вам більше не потрібне лікування, вам слід поступово зменшувати добову дозу, під наглядом лікаря.
Активна речовина оксикодон гідрохлорид окремо має профіль зловживання, подібний до інших сильних опіоїдів (сильних анальгетиків). Існує можливість розвитку психологічної залежності. Слід уникати прийому лікарських засобів, які містять оксикодон гідрохлорид, у пацієнтів, які в минулому чи наразі зловживали алкоголем, наркотиками або ліками.
Залишки таблетки з пролонгованим вивільненням можна виявити у фекаліях. Не лякайтеся, оскільки активні інгредієнти (оксикодон гідрохлорид та налоксон гідрохлорид) вже вивільняються у шлунку та кишечнику та всмоктуються у ваш організм.
Неправильне використання Targin
Таблетку слід ковтати цілою, щоб не вплинути на повільне вивільнення оксикодону гідрохлориду з таблетки. Таблетки не можна розламувати, жувати або подрібнювати. Ковтання розбитих, розжованих або подрібнених таблеток може призвести до поглинання смертельної дози оксикодону гідрохлориду (див. Нижче: Якщо ви прийняли більше Таргіну, ніж слід).
Таргін не підходить для лікування відміни опіоїдів.
Ви ніколи не повинні зловживати Таргіном, особливо якщо ви залежні від таких речовин, як героїн, морфій або метадон, виражені симптоми абстиненції подібні, якщо ви зловживаєте Таргіном, оскільки він містить налоксон. Існуючі раніше симптоми абстиненції можуть погіршитися.
Не слід використовувати таблетки з пролонгованим вивільненням Таргін неправильно, розчиняючи та вводячи їх (наприклад, у кровоносну судину). Зокрема, вони містять тальк, який може локально викликати руйнування тканин (некроз) та зміни легеневої тканини (легенева гранульома). Таке зловживання також може мати інші серйозні наслідки і може привести до летального результату.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Таргіну
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Якщо ви приймаєте Таргін одночасно з алкоголем або ліками, які впливають на роботу мозку, ризик побічних ефектів збільшується. У цьому випадку небажані ефекти Таргіну можуть бути посилені. Наприклад, може виникнути втома / сонливість або пригнічення дихання (повільне, поверхневе дихання).
Приклади ліків, що впливають на роботу мозку, включають:
- інші потужні знеболюючі засоби (опіоїди)
- ліки для сну та транквілізатори (заспокійливі, снодійні)
- антидепресанти
- ліки, що використовуються для лікування алергії, автомобільної хвороби або нудоти (протиблювотні засоби або антигістамінні препарати)
- інші лікарські засоби, що впливають на нервову систему (фенотіазини, нейролептики).
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте:
- ліки, що знижують здатність крові до згортання (похідні кумарину), час згортання крові може бути прискореним або сповільненим
- антибіотики класу макролідів (наприклад, кларитроміцин)
- азольні протигрибкові засоби (наприклад, кетоконазол)
- ритонавір та інші інгібітори протеаз (використовуються для лікування ВІЛ)
- рифампіцин (використовується для лікування туберкульозу)
- карбамазепін (використовується для лікування нападів, нападів або судом, а також при деяких больових станах)
- фенітоїн (використовується для лікування нападів, нападів або судом)
Ніякої взаємодії між Таргіном та парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою та налтрексоном не очікується.
Таргін з їжею, напоями та алкоголем
Вживання алкоголю під час прийому Таргіну може викликати сонливість або збільшити ризик серйозних побічних ефектів, таких як задишка з ризиком пригнічення дихання та втрати свідомості.
Рекомендується не вживати алкоголь під час прийому Таргіну. Ліків, що містять оксикодон гідрохлорид, слід уникати у пацієнтів, які в минулому або в даний час мали зловживання алкоголем та наркотиками.
Під час прийому Таргіну слід уникати вживання соку грейпфрута.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Слід максимально уникати застосування Таргіну під час вагітності. При тривалому застосуванні під час вагітності оксикодон гідрохлорид може викликати симптоми абстиненції у новонароджених. Якщо оксикодон гідрохлорид вводиться під час пологів, пригнічення дихання (повільне та поверхневе дихання) новонародженого.
Час годування
Грудне вигодовування слід припинити під час лікування препаратом Таргін. Оксикодон гідрохлорид проникає у грудне молоко. Невідомо, чи налоксон гідрохлорид також проникає у грудне молоко. Тому ризик для немовляти, що годує грудьми, не можна виключити, особливо після прийому декількох доз Таргіну.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Таргін може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Зокрема, це частіше трапиться на початку терапії Таргіном, після збільшення дози або після переходу на інший препарат. Однак ці побічні ефекти зникають після стабілізації дози Таргіну. машини.
Таргін містить лактозу
Цей препарат містить лактозу (молочний цукор). Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати Таргін.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Таргін: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
За відсутності іншого рецепта лікаря рекомендована доза становить:
Дорослі
Рекомендована початкова доза Таргіну-одна таблетка оксикодону гідрохлориду 10 мг / 5 мг налоксону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням кожні 12 годин.
Ваш лікар вирішить, скільки вам слід приймати Таргін щодня і як розподілити добову дозу між ранком та вечором. Він / вона також прийме рішення про коригування дози, яке може знадобитися під час лікування. Доза буде скоригована відповідно до рівня болю та індивідуальної чутливості. Вам слід призначити найменшу дозу, необхідну для полегшення болю. Якщо ви вже проходили лікування опіоїдами, лікування Таргіном можна розпочати з більш високої дози.Максимальна добова доза Таргіну становить 80 мг оксикодону гідрохлориду та 40 мг налоксону гідрохлориду. Якщо вам потрібна більша доза, лікар може призначити вам більш високі дози оксикодону гідрохлориду без налоксону гідрохлориду.
Максимальна добова доза оксикодону гідрохлориду не повинна перевищувати 400 мг. Користь налоксону гідрохлориду для діяльності кишечника може бути зменшена при застосуванні більш високих доз оксикодону гідрохлориду без додаткових доз налоксону гідрохлориду.
Якщо ви перейдете з Таргіну на інший опіоїдний біль, функція кишечника, ймовірно, погіршиться.
Якщо ви відчуваєте біль між двома дозами Таргіну, вам може знадобитися знеболюючий засіб, яке діє швидко. Таргін для цього не підходить. У цьому випадку зверніться до лікаря.
Якщо вам здається, що ефект Таргіну занадто сильний або занадто слабкий, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом.
Порушення функції нирок або печінки
Якщо ви страждаєте від порушення функції нирок або легкого порушення функції
захворювання печінки, лікар призначить вам Таргін з особливою обережністю. Якщо у вас печінкова недостатність помірного або тяжкого ступеня, не слід застосовувати Таргін (див. Також розділ 2 «Не приймайте Таргін ...» та «З особливою обережністю застосовуйте Таргін ...»).
Діти та підлітки до 18 років
Таргін ще не вивчався у дітей та підлітків віком до 18 років. Його безпека та ефективність не були продемонстровані у дітей та підлітків. З цієї причини застосування Таргіну у дітей та підлітків до 18 років не рекомендується.
Пацієнти літнього віку
Загалом, не потрібно коригувати дозу для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок та / або печінки.
Спосіб введення
Проковтніть Таргін цілим, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини (1⁄2 склянки води). Ви можете приймати таблетки з пролонгованим вивільненням разом з їжею або без неї. Приймайте Таргін кожні 12 годин відповідно до встановленого графіка (наприклад, 8 ранку та 20:00) Таблетки з пролонгованим вивільненням не слід ділити, жувати або подрібнювати.
Тривалість використання
Загалом, не слід приймати Таргін довше, ніж необхідно. Якщо ви тривалий час приймали Таргін, лікар повинен регулярно перевіряти, чи все ще потрібен Таргін.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Таргіну
Якщо Ви прийняли більше Таргіну, ніж слід, Якщо Ви прийняли більшу дозу, ніж передбачено, Ви повинні негайно повідомити про це свого лікаря.
Передозування може викликати:
- звужені зіниці
- повільне, поверхневе дихання (пригнічення дихання)
- стан, подібний до наркозу (сонливість, навіть непритомність)
- низький м’язовий тонус (гіпотонія)
- знижена частота пульсу
- падіння артеріального тиску.
У важких випадках може статися втрата свідомості (кома), накопичення рідини в легенях і колапс кровообігу, що в деяких випадках може привести до летального результату.
Слід уникати ситуацій, які вимагають високої пильності, наприклад, водіння автомобіля.
Якщо ви забули прийняти Таргін
Або якщо ви приймете меншу дозу, ніж призначено, ви можете не відчути жодного знеболюючого ефекту.
Якщо ви забули прийняти свою дозу, дотримуйтесь наведених нижче вказівок:
- Якщо ви маєте прийняти наступну звичайну дозу через 8 годин або більше: негайно візьміть забуту таблетку з пролонгованим вивільненням, а потім продовжуйте дотримуватися звичайного режиму прийому ліків.
- Якщо ви маєте прийняти наступну звичайну дозу менш ніж за 8 годин: прийміть забуту таблетку з пролонгованим вивільненням Таргін. Потім почекайте щонайменше 8 годин, перш ніж приймати наступну таблетку Таргін, намагаючись повернутися до початкового розкладу рецептів (наприклад, 8 ранку та 8 вечора). Не приймайте більше однієї таблетки пролонгованого вивільнення Таргін протягом одного періоду.
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку.
Якщо Ви припините прийом Таргіну
Не припиняйте прийом Таргіну без консультації з лікарем. Якщо вам не потрібне подальше лікування, вам слід поступово зменшувати добову дозу після розмови з лікарем. Це запобіжить такі симптоми абстиненції, як збудження, напади потовиділення та біль у м’язах.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Таргіну
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Для оцінки побічних ефектів використовуються такі дані про частоту:
Важливі побічні ефекти або ознаки, на які слід звернути увагу, і що робити, якщо вони виникають:
Якщо ви помітили будь -який з наступних важливих побічних ефектів, негайно зверніться до найближчого лікаря.
Повільне, поверхневе дихання (пригнічення дихання) є основною небезпекою передозування опіоїдів. В основному це відбувається у літніх і ослаблених (слабких) пацієнтів. Опіоїди також можуть викликати сильне зниження артеріального тиску у схильних пацієнтів.
поширені
- біль у животі
- запор
- діарея
- сухість у роті
- порушення травлення
- блювота (нудота)
- погане самопочуття
- метеоризм
- зниження апетиту аж до втрати апетиту
- запаморочення або "запаморочення"
- головний біль
- припливи
- загальна слабкість
- свербіж
- шкірні реакції / висип
- пітливість
- запаморочення
- труднощі зі сном
- сонливість
Нечасто
- здуття живота
- ненормальні думки
- тривога
- спантеличеність
- депресія
- нервозність
- стиснення грудей, особливо якщо у вас вже є ішемічна хвороба серця
- зниження артеріального тиску
- симптоми абстиненції, такі як збудження
- непритомність
- серцебиття
- біларна коліка
- біль у грудях
- загалом погане самопочуття
- боліти
- набряки в руках, щиколотках або ногах
- втрата ваги
- труднощі з концентрацією уваги
- порушення мови
- поштовхи
- утруднення дихання
- неспокій
- озноб
- збільшення ферментів печінки
- підвищення артеріального тиску
- нежить
- кашель
- гіперчутливість / алергічні реакції
- ДТП травми
- посилення позивів до сечовипускання
- м’язові судоми
- м’язові спазми
- м’язовий біль
- проблеми із зором
- судоми (особливо у людей з епілептичними розладами або схильністю до судом)
Рідкісні
- почастішання пульсу
- зубні зміни
- позіхає
- збільшення ваги
Невідомо
- ейфорія
- сильна сонливість
- імпотенція
- кошмари
- галюцинації
- поверхневе дихання
- утруднення сечовипускання
- поколювання в руках і ногах
- відрижка
Діюча речовина оксикодон гідрохлорид, якщо не в поєднанні з налоксоном гідрохлоридом, має такі побічні ефекти:
Оксикодон може спричинити проблеми з диханням (пригнічення дихання), зменшення діаметра зіниці ока, спазми бронхів у м’язах та судоми гладких м’язів та пригнічення кашльового рефлексу.
поширені
- зміна настрою та зміни особистості (наприклад, депресія, відчуття надзвичайного щастя)
- зниження активності
- підвищена активність
- утруднення сечовипускання
- гикавка
Нечасто
- порушення концентраційної здатності
- мігрень
- порушення смаку
- підвищена м’язова напруга
- мимовільні скорочення м’язів
- наркотична залежність
- клубова кишка
- суха шкіра
- толерантність до ліків
- зниження чутливості до болю або дотику
- порушення координації
- зміни голосу (дисфонія)
- затримка води
- труднощі слуху
- виразки у роті
- утруднене ковтання
- запалені ясна
- порушення сприйняття (наприклад, галюцинації, дереалізація)
- зниження статевого потягу
- почервоніння шкіри
- зневоднення
- агітація
- спрага
Рідкісні
- свербляча висипка (кропив’янка)
- простий герпес
- підвищений апетит
- чорний (смоляний) стілець
- кровотеча в яснах
Невідомо
- генералізовані гострі алергічні реакції (анафілактичні реакції)
- відсутність менструації
- проблеми з відтоком жовчі
Якщо Ви отримали будь -який з побічних ефектів, включаючи ті, які не зазначені у цій інструкції, зверніться до лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігати подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на зовнішній етикетці та блістері після «EXP». Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Зберігати Таргін 5 мг / 2,5 мг в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Таргін
- Активні інгредієнти: оксикодон гідрохлорид та налоксон гідрохлорид
Таргін 5 мг / 2,5 мг
1 таблетка з пролонгованим вивільненням містить 5 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 4,5 мг оксикодону. 2,73 мг налоксону гідрохлориду дигідрату, що еквівалентно 2,5 мг налоксону
Таргін 10 мг / 5 мг
1 таблетка з пролонгованим вивільненням містить 10 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 9 мг оксикодону. 5,45 мг дигідрату налоксону гідрохлориду, що еквівалентно 5,0 мг налоксону гідрохлориду або 4,5 налоксону
Таргін 20 мг / 10 мг
1 таблетка з пролонгованим вивільненням містить 20 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 18 мг оксикодону. 10,9 мг налоксону гідрохлориду дигідрату, що еквівалентно 10,0 мг налоксону гідрохлориду або 9 мг налоксону
Таргін 40 мг / 20 мг
1 таблетка з пролонгованим вивільненням містить 40 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 36 мг оксикодону. 21,8 мг налоксону гідрохлориду дигідрату, що еквівалентно 20,0 мг налоксону або 18 мг налоксону.
Інші інгредієнти:
Ядро планшета:
(Таргін 5 мг / 2,5 мг)
Гідроксипропілцелюлоза,
(Таргін 10 мг / 5 мг, 20 мг / 10 мг та 40 мг / 20 мг)
Повідон K30,
етилову целюлозу, стеариловий спирт, моногідрат лактози, тальк, стеарат магнію,
Покриття планшета:
(Таргін 5 мг / 2,5 мг)
Полівініловий спирт, діоксид титану (E171), макрогол 3350, тальк, блискуче блакитне алюмінієве озеро FCF
(E133)
(Таргін 10 мг / 5 мг)
Полівініловий спирт, діоксид титану (E171), макрогол 3350, тальк.
(Таргін 20 мг / 10 мг)
Полівініловий спирт, діоксид титану (E171), макрогол 3350, тальк, червоний оксид заліза (E172).
(Таргін 40 мг / 20 мг)
Полівініловий спирт, діоксид титану (E171), макрогол 3350, тальк оксид заліза жовтий (E172)
Як виглядає Таргін та вміст пачки
Таргін 5 мг / 2,5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням мають блакитний колір, довгасті з написом, вкритим оболонкою, з написом "OXN" з одного боку та "5" з іншого.
Таргін 10 мг / 5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням мають білий колір, довгасті, з написом, вкритим плівковою оболонкою, з написом "OXN" з одного боку та "10" з іншого.
Таргін таблетки по 20 мг / 10 мг з пролонгованим вивільненням рожеві, довгасті з написом, вкритим оболонкою, з написом "OXN" з одного боку та "20" з іншого.
Таргін таблетки з пролонгованим вивільненням по 40 мг / 20 мг є жовтими, довгастими, з написом, вкритим плівковою оболонкою, з написом "OXN" з одного боку та "40" з іншого.
Таблетки з пролонгованим вивільненням Таргін випускаються в упаковках по 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 та 100.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЦІЛЬНІ ПЛАНШИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Таргін 5 мг / 2,5 мг
Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 5 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 4,5 мг оксикодону, та 2,73 мг дигідрату налоксону гідрохлориду, що еквівалентно 2,5 мг налоксону гідрохлориду та 2,25 мг налоксону.
Таргін 10 мг / 5 мг
Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 10 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 9,0 мг оксикодону, і 5,45 мг дигідрату налоксону гідрохлориду, що еквівалентно 5,0 мг налоксону гідрохлориду та 4,5 мг налоксону.
Таргін 20 мг / 10 мг
Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 20 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 18,0 мг оксикодону, і 10,9 мг налоксону гідрохлориду дигідрату, що еквівалентно 10,0 мг налоксону гідрохлориду та 9,0 мг налоксону.
Таргін 40 мг / 20 мг
Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 40 мг оксикодону гідрохлориду, що еквівалентно 36,0 мг оксикодону, та 21,8 мг дигідрату налоксону гідрохлориду, що еквівалентно 20,0 мг налоксону гідрохлориду та 18,0 мг налоксону.
Таргін 5 мг / 2,5 мг
Допоміжні речовини: Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 68,17 мг безводної лактози.
Таргін 10 мг / 5 мг
Допоміжні речовини: Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 61,04 мг безводної лактози.
Таргін 20 мг / 10 мг
Допоміжні речовини: Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 51,78 мг безводної лактози.
Таргін 40 мг / 20 мг.
Допоміжні речовини: Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 103,55 мг безводної лактози.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки з пролонгованим вивільненням.
Таргін 5 мг / 2,5 мг
Сині, довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "OXN" на одній стороні та "5" на іншій стороні.
Таргін 10 мг / 5 мг.
Білі, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з тисненням "OXN" з одного боку та "10" з іншого.
Таргін 20 мг / 10 мг.
Рожеві, довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з тисненням "OXN" з одного боку та "20" з іншого.
Таргін 40 мг / 20 мг
Жовті, довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "OXN" з одного боку та "40" з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Сильний біль, який можна адекватно впоратися лише з анальгетичними опіоїдами. Антагоніст опіоїдів налоксон додається для протидії опіоїдним запорам, блокуючи дію оксикодону на опіоїдні рецептори шлунково-кишкового тракту.
04.2 Дозування та спосіб введення
Пероральне застосування
Дозування
Анальгетична ефективність Таргіну еквівалентна ефективності препаратів оксикодону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням.
Дозу слід коригувати відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. Без іншого рецепта Таргін слід вводити таким чином:
Дорослі
Звичайна початкова доза для пацієнтів, які раніше не отримували опіоїди, становить 10 мг / 5 мг оксикодону гідрохлориду / налоксону гідрохлориду з інтервалом у 12 годин.
Пацієнти, які вже перебувають на лікуванні опіоїдами, можуть починати з більш високих доз Таргіну на основі попереднього досвіду.
У разі початку опіоїдної терапії або коригування дози показаний Таргін 5 мг / 2,5 мг.
Максимальна добова доза Таргіну становить 80 мг оксикодону гідрохлориду та 40 мг налоксону гідрохлориду.Для тих пацієнтів, яким потрібні більш високі дози Таргіну, слід розглянути додаткові дози оксикодону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням з однаковими інтервалами часу, враховуючи максимальну добову дозу 400 мг оксикодону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням. У разі додаткової дози оксикодону гідрохлориду позитивний вплив налоксону гідрохлориду на роботу кишечника може бути порушений.
Погіршення функції кишечника може статися після повного припинення терапії Таргіном та подальшого переходу на інший опіоїд.
Деяким пацієнтам, які регулярно отримують Таргін, може знадобитися анальгетик негайного вивільнення як «рятувальний препарат» для лікування проривного болю. Таргін є препаратом з пролонгованим вивільненням, тому не призначений для лікування проривного болю.
Для лікування проривного болю разова доза рятувального препарату повинна становити 1/6 еквівалентної добової дози оксикодону гідрохлориду.
Потреба в більш ніж двох введеннях «рятувальних ліків» на день, як правило, свідчить про те, що доза Таргіну потребує все більшого коригування. Це коригування слід проводити кожні 1–2 дні з кроком 5 мг / 2,5 мг двічі на день або, якщо потрібно, 10 мг / 5 мг оксикодону гідрохлориду / налоксону гідрохлориду до досягнення адекватної дози.
Мета - встановити конкретну індивідуальну дозу, яку потрібно приймати двічі на день, яка підтримує адекватне знеболення та яка використовує якомога менше інших «рятувальних препаратів» настільки довго, наскільки потрібна больова терапія.
Таргін приймають у певній дозі двічі на день відповідно до звичайної схеми лікування. Хоча симетричне дозування (однакова доза вранці та ввечері) за встановленим графіком (кожні 12 годин) підходить для більшості пацієнтів, деяким пацієнтам, виходячи з їх індивідуальної больової ситуації, може бути корисна адаптована асиметрична доза. Зазвичай слід вибирати найнижчу ефективну дозу знеболюючого засобу.
При не злоякісній больовій терапії зазвичай достатньо щоденних доз до 40 мг / 20 мг оксикодону гідрохлориду / налоксону гідрохлориду, але можуть знадобитися більш високі дози.
Таргін 5 мг / 2,5 мг
Таргін 10 мг / 5 мг
Таргін 20 мг / 10 мг
Таргін 40 мг / 20 мг
Для доз, неможливих у цій дозуванні, доступні інші дози цього лікарського засобу.
Діти та підлітки (до 18 років)
Таргін не рекомендується застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Пацієнти літнього віку
Що стосується молодих людей, то дозування слід коригувати відповідно до інтенсивності болю та чутливості окремого пацієнта.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Клінічне дослідження у пацієнтів з печінковою недостатністю показало, що концентрації оксикодону та налоксону у плазмі крові підвищені. Концентрації налоксону збільшуються більше, ніж "оксикодону" (див. Розділ 5.2). Клінічна значимість відносно високого впливу налоксону у пацієнтів з печінковою недостатністю поки невідома. Особливо обережно слід призначати Таргін пацієнтам з легкою печінковою недостатністю (див. Розділ 4.4). Таргін протипоказаний пацієнтам з помірною та тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділ 4.3).
Пацієнти з порушенням функції нирок.
Клінічне дослідження у пацієнтів з нирковою недостатністю показало, що концентрації оксикодону та налоксону у плазмі крові підвищені. Концентрації налоксону збільшуються більше, ніж "оксикодону" (див. Розділ 5.2). Клінічна значимість відносно високого впливу налоксону у пацієнтів з нирковою недостатністю поки невідома. Особливо обережно слід призначати Таргін пацієнтам з нирковою недостатністю (див. Розділ 4.4).
Спосіб введення
Таргін приймають у встановленому дозуванні двічі на день відповідно до встановленого графіку.
Таблетки з пролонгованим вивільненням можна приймати з достатньою кількістю рідини з їжею або без неї. Таблетки Таргін слід ковтати цілими, не розбивати і не розжовувати.
Тривалість використання
Таргін не слід вводити протягом тривалого часу, якщо це не є абсолютно необхідним. Якщо на основі характеру та тяжкості болю потрібне тривале лікування, необхідний ретельний та регулярний контроль, щоб визначити, чи потрібне подальше лікування. Якщо пацієнт більше не потребує опіоїдної терапії, може бути доцільно поступово зменшувати дозу Таргіну (див. Розділ 4.4).
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь -якої з допоміжних речовин
Усі ситуації, в яких опіоїди протипоказані
Важка депресія дихання з гіпоксемією та / або гіперкапнією
Важка обструктивна хвороба легень
Легеневе серце,
Важка бронхіальна астма
Паралітичний ілеус, не викликаний опіоїдами
Помірне або тяжке порушення функції печінки.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Основний ризик, спричинений опіоїдами, - це пригнічення дихання.
Слід з обережністю призначати Таргін літнім та немічним пацієнтам, пацієнтам з паралітичним ілеусом, спричиненим опіоїдами, пацієнтам з важкими порушеннями функції легенів, мікседемою, гіпотиреозом, хворобою Аддісона (наднирково-корковою недостатністю), токсичним психозом, жовчнокам’яною хворобою, гіпертрофією передміхурової залози, алкоголізмом, маренням тременс, панкреатит, гіпотензія, гіпертонія, наявні серцево-судинні захворювання, травми голови (через ризик підвищення внутрішньочерепного тиску), епілепсія або схильність до судом, або пацієнти, які проходять курс лікування інгібіторами МАО.
Також слід бути обережним при призначенні Таргіну пацієнтам з легкою печінковою або нирковою недостатністю. Ретельний медичний контроль особливо необхідний для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Діарея може вважатися можливим ефектом налоксону.
У пацієнтів, які одержують тривале лікування опіоїдами високими дозами опіоїдів, перехід на лікування Таргіном спочатку може призвести до синдрому відміни. Ці пацієнти можуть потребувати особливої уваги.
Таргін не призначений для лікування симптомів абстиненції.
Під час тривалого введення у пацієнта може розвинутися толерантність до препарату і вимагати більш високих доз для підтримки бажаного знеболюючого ефекту.Хронічне введення Таргіну може призвести до фізичної залежності. поступово зменшувати добову дозу, щоб уникнути синдрому відміни.
Існує потенціал психологічної залежності від опіоїдних анальгетиків, включаючи Таргін. З особливою обережністю слід застосовувати Таргін пацієнтам з анамнезом зловживання алкоголем та наркотиками.
Щоб не поставити під загрозу характеристики пролонгованого вивільнення таблеток з пролонгованим вивільненням, таблетки слід приймати цілими і не можна розламувати, жувати або подрібнювати. Вживання таблеток з пролонгованим вивільненням шляхом їх розламування, розжовування або подрібнення призводить до прискореного вивільнення активних речовин та поглинання можливої смертельної дози оксикодону (див. Розділ 4.9).
Досліджень щодо безпеки та ефективності Таргіну у дітей та підлітків до 18 років не проводилося. З цієї причини не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років.
Немає клінічного досвіду у пацієнтів з раком, асоційованим з перитонеальним карциноматозом або субоклюзійним синдромом у запущених стадіях раку травлення та тазу, тому застосування препарату Таргін не рекомендується цим пацієнтам.
Таргін не рекомендується для передопераційного застосування або протягом 12/24 годин після операції. Виходячи з типу та обсягу втручання, обраної процедури анестезії, інших супутніх ліків та індивідуального стану пацієнта, точний час початку післяопераційного лікування препаратом Таргін залежить від ретельної оцінки співвідношення ризику. / Користь для кожного окремого пацієнта.
Настійно не рекомендується будь -яке зловживання Таргіном з боку наркозалежних.
Зловживання Таргіном парентерально, інтраназально або перорально особами, залежними від опіоїдних агоністів, таких як героїн, морфій або метадон, викликає виражені симптоми абстиненції - через особливості антагоніста опіоїдних рецепторів налоксону - або посилює наявні симптоми абстиненції (див. Розділ 4.9).
Таргін складається з полімерної матриці, призначеної тільки для перорального застосування. Парентеральні ін’єкції для незаконного використання компонентів таблеток з пролонгованим вивільненням (особливо тальку) можуть викликати місцевий некроз тканин та легеневі гранульоми або можуть призвести до інших серйозних та потенційно смертельних побічних ефектів.
У калі може бути видно порожню матрицю таблетки з пролонгованим вивільненням.
Застосування Таргіну може дати позитивні результати у допінг -контролі.
Застосування Таргіну як допінгу може стати небезпечним для здоров'я.
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози / галактози не слід приймати Таргін.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дослідження взаємодії з дорослими не проводилися.
Речовини, що мають пригнічувальну дію на ЦНС (наприклад, алкоголь, інші опіоїди, заспокійливі, снодійні, антидепресанти, засоби для сну, фенотіазини, нейролептики, антигістамінні препарати, протиблювотні засоби) можуть підсилити пригнічувальну дію на ЦНС (наприклад, пригнічення дихання) Таргіна.
При одночасному прийомі оксикодону та кумаринових антикоагулянтів у обох напрямках спостерігалися клінічно значущі зміни у міжнародному нормалізованому співвідношенні (МНР або час Квіка).
Дослідження метаболізму in vitro показують, що клінічно значущих взаємодій між оксикодоном та налоксоном не очікується. У терапевтичних концентраціях не очікується, що Таргін спричинить клінічно значущі взаємодії з іншими одночасно введеними активними речовинами, які метаболізуються за допомогою ізомерів цитохрому CYP1A2, CYP2A9, CYP2C9 / 19, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4.
Крім того, у терапевтичних концентраціях ризик клінічно значущих взаємодій між парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою чи налтрексоном та комбінацією оксикодону та налоксону мінімальний.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Немає даних про застосування Таргіну вагітним жінкам та під час пологів. Обмежені дані щодо застосування оксикодону у період вагітності не виявляють підвищеного ризику вроджених аномалій. Недостатньо клінічних даних щодо налоксону. Про вплив під час вагітності.
Однак системна експозиція жінок налоксону після застосування Таргіну є відносно низькою (див. Розділ 5.2). І налоксон, і оксикодон проникають через плаценту. Дослідження на тваринах не проводились із комбінацією оксикодону та налоксону (див. Розділ 5.3). Дослідження на тваринах з оксикодоном або налоксоном, що вводяться як єдиний лікарський засіб, не виявили жодних тератогенних або ембріотоксичних ефектів.
Тривале застосування оксикодону під час вагітності може призвести до абстиненції у новонародженого. При введенні під час пологів оксикодон може викликати пригнічення дихання у новонародженого.
Таргін слід застосовувати під час вагітності, лише якщо користь від нього перевищує будь -які можливі ризики для ненародженої або новонародженої дитини.
Час годування
Оксикодон проникає у грудне молоко.
Було виміряно співвідношення концентрації молока до плазми 3,4: 1, тому вплив оксикодону на немовля можна мислити.
Невідомо, чи потрапляє налоксон також у грудне молоко. Однак після прийому Таргіну системні рівні налоксону дуже низькі (див. Розділ 5.2).
Неможливо виключити ризик для немовляти, особливо після того, як годуюча мати прийняла багаторазові дози Таргіну.
Грудне вигодовування слід припинити під час лікування препаратом Таргін.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Таргін може знизити здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Це особливо ймовірно на початку лікування препаратом Таргін, після збільшення дози або «ротації» препарату, а також якщо Таргін у поєднанні з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС. заходи Тому пацієнтам необхідно проконсультуватися з лікарем, чи він може керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Наступні частоти є основою для оцінки небажаних ефектів:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥ 1/100 е
Нечасто (≥ 1/1000 і
Рідкісні (≥ 1/10000 е
Дуже рідкісний (
Невідомо (неможливо оцінити за наявними даними)
У межах кожного класу частот повідомляється про небажані ефекти у порядку їх зменшення.
Порушення імунної системи
Нечасто: гіперчутливість
Порушення обміну речовин і харчування
Часто: зниження апетиту, що призводить до втрати апетиту
Психічні розлади
Поширені: неспокій
Нечасто: порушення мислення, тривога, сплутаність свідомості, депресія, ейфорія, галюцинації, безсоння, нервозність
Рідко: кошмари
Розлади нервової системи
Часто: запаморочення, головний біль,
Нечасто: порушення уваги, парестезії, сонливість, порушення мови, тремор
Рідко: судоми (особливо у людей з епілептичними розладами або схильністю до судом), седація, непритомність
Очні розлади
Нечасто: порушення зору
Порушення у вусі та лабіринті
Часто: запаморочення
Патології серця
Нечасто: стенокардія, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця в анамнезі, серцебиття
Рідко: тахікардія
Судинні патології
Часто: зниження артеріального тиску
Нечасто: підвищення артеріального тиску
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто: задишка, ринорея, кашель
Рідко: нестерпне позіхання
Дуже рідко: пригнічення дихання
Шлунково -кишкові розлади
Часто: біль у животі, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, блювота, нудота, метеоризм
Нечасто: здуття живота, відрижка
Рідко: стоматологічні розлади
Гепатобіліарні порушення
Часто: підвищення печінкових ферментів
Нечасто: жовчна коліка
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Нечасто: еректильна дисфункція
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Поширені: свербіж, шкірні реакції, гіпергідроз
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Нечасто: м’язові спазми, скорочення м’язів, міалгія
Ниркові та сечові розлади
Нечасто: позиви до сечовипускання
Рідко: затримка сечі
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: синдром відміни наркотиків, відчуття жару та холоду, озноб, астенія
Поширені: біль у грудях, нездужання, біль, периферичний набряк, зниження маси тіла
Рідко: збільшення ваги
Травми, отруєння та процедурні ускладнення
Нечасто: нещасні випадки
Відомі такі додаткові небажані ефекти щодо активної речовини оксикодону гідрохлориду:
Завдяки своїм фармакологічним властивостям оксикодон гідрохлорид може викликати пригнічення дихання, міоз, бронхоспазм, спазми гладкої мускулатури, а також пригнічувати кашльовий рефлекс.
Інфекції та інвазії
Рідко: простий герпес
Порушення імунної системи
Дуже рідко: анафілактичні реакції
Порушення обміну речовин і харчування
Рідко: зневоднення, підвищений апетит
Психічні розлади
Поширені: зміна настрою та зміна особистості, зниження активності, психомоторна гіперактивність, збудження
Нечасто: порушення сприйняття (наприклад, дереалізація), зниження лібідо
невідомо: наркоманія.
Розлади нервової системи
Нечасто: порушення концентрації уваги, мігрень, дисгевзія, гіпертонус, мимовільні скорочення м’язів, гіпестезія, порушення координації
Порушення у вусі та лабіринті
Нечасто: порушення слуху
Судинні патології
Нечасто: розширення судин
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто: дисфонія
Шлунково -кишкові розлади
Поширені: гикавка
Нечасто: виразки у роті, стоматит
Рідко: мелана, ясенна кровотеча, дисфагія
Дуже рідко: ілеус
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Рідко: суха шкіра
Дуже рідко: вулики
Ниркові та сечові розлади
Поширені: дизурія
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Рідко: аменорея
Загальні розлади та стан на місці введення
Нечасто: набряки
Рідко: спрага
Невідомо: толерантність до лікарських засобів.
04.9 Передозування
Симптоми інтоксикації
Залежно від анамнезу пацієнта, передозування Таргіну може проявлятися симптомами, викликаними як оксикодоном (агоністом опіоїдних рецепторів), так і налоксоном (антагоністом опіоїдних рецепторів).
Симптоми передозування оксикодоном включають міоз, пригнічення дихання, сонливість, що прогресує до коми, ослаблення опорно -рухового апарату, брадикардію, а також гіпотензію. У важких випадках може виникнути кома, некардіогенний набряк легенів та недостатність кровообігу, що може призвести до летального результату.
Симптоми передозування одним лише налоксоном малоймовірні.
Лікування передозування
Симптоми відміни внаслідок передозування налоксону слід лікувати симптоматично у суворо контрольованому середовищі.
Клінічні симптоми, що свідчать про передозування оксикодону, слід лікувати введенням антагоністів опіоїдів (наприклад, налоксону гідрохлориду 0,4-2 мг внутрішньовенно). Введення слід повторювати з інтервалами 2-3 хвилини, якщо це клінічно вимагається.
Також можливе застосування інфузії 2 мг налоксону гідрохлориду в 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози (0,004 мг / мл налоксону).
Інфузію слід вводити зі швидкістю, відповідною дозі до раніше введених болюсних доз та відповідно до реакції пацієнта. Необхідно розглянути промивання шлунка.
При необхідності слід застосовувати допоміжні заходи (штучна вентиляція легенів, кисень, вазопресори та вливання рідини) для усунення циркуляторного шоку, що супроводжує передозування. Зупинка серця або аритмії можуть вимагати масажу серця або дефібриляції.
При необхідності слід практикувати штучну вентиляцію легень. Необхідно зберегти баланс води та електролітів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: природні алкалоїди опію: оксикодон, комбінації
Код ATC: N02AA55
Оксикодон та налоксон мають спорідненість до опіоїдних рецепторів каппи, му та дельти мозку, спинного мозку та периферійних органів (наприклад, кишечника).
Оксикодон діє як агоніст опіоїдних рецепторів і зменшує біль, зв'язуючись з ендогенними опіоїдними рецепторами в ЦНС. І навпаки, налоксон є чистим антагоністом, який діє на всі типи опіоїдних рецепторів.
Завдяки помітному метаболізму при першому проходженні біодоступність налоксону при пероральному прийомі становить
Через місцевий конкурентний антагонізм налоксону щодо впливу оксикодону на опіоїдні рецептори в кишковому тракті налоксон зменшує кишкові порушення, характерні для лікування опіоїдами.
У 12-тижневому подвійному сліпому паралельному дослідженні 322 пацієнтів із запорами, викликаними опіоїдами, пацієнти, які протягом останнього тижня лікування отримували оксикодон гідрохлорид-налоксон гідрохлорид, мали в середньому додаткове спонтанне випорожнення кишківника (без проносних засобів). ) порівняно з пацієнтами, які продовжували вживати порівнянні дози оксикодону гідрохлориду у таблетках з пролонгованим вивільненням (стор
Застосування проносних засобів протягом перших 4 тижнів було значно нижчим у групі оксикодон-налоксону, ніж у групі монотерапії оксикодоном (31% проти 55% відповідно, p
Опіоїди можуть впливати на гіпоталамо-гіпофізарно-надниркові осі та статеві залози. Серед спостережуваних змін - підвищення рівня пролактину в сироватці крові та зниження рівня кортизолу та тестостерону в плазмі. Через ці гормональні зміни можуть виникнути клінічні симптоми.
Доклінічні дослідження показують різний вплив природних опіоїдів на компоненти імунної системи. Клінічна значимість цих висновків невідома. Невідомо, чи оксикодон, напівсинтетичний опіоїд, впливає так само, як природні опіоїди на імунну систему.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Оксикодон гідрохлорид
Поглинання
Після перорального застосування оксикодон має високу абсолютну біодоступність - до 87%.
Розповсюдження
Після всмоктування оксикодон розподіляється по всьому організму. Близько 45% зв’язується з білками плазми.
Оксикодон проникає через плаценту і може бути виявлений у грудному молоці.
Обмін речовин
Оксикодон метаболізується в кишечнику та печінці до нороксикодону та оксиморфону та різних кон’югованих глюкуронідів. Нороксикодон, оксиморфон та нороксиморфон виробляються за допомогою системи цитохрому Р450. Дослідження in vitro показують, що терапевтичні дози циметидину не впливають істотно на вироблення хінідину нороксикодону оксиморфон у людей без істотного впливу на фармакодинаміку оксикодону. Внесок метаболітів у загальний фармакодинамічний ефект незначний.
Ліквідація
Оксикодон та його метаболіти виводяться із сечею та калом.
Налоксон гідрохлорид
Поглинання
Після перорального застосування налоксон має дуже низьку системну доступність (
Розповсюдження
Налоксон проникає через плацентарний бар’єр. Невідомо, чи налоксон також проникає у грудне молоко.
Метаболізм та виведення
Після парентерального введення період напіввиведення з плазми становить приблизно одну годину. Тривалість дії залежить від дози та способу введення, внутрішньом’язове введення надає більш тривалий ефект, ніж внутрішньовенні дози. Він метаболізується в печінці і виводиться з сечею. Основними метаболітами є налоксон глюкуронід, 6 b-налоксол та його глюкуронід..
Поєднання оксикодону гідрохлориду / наоксону гідрохлориду (Таргін)
Фармакокінетичні характеристики оксикодону Таргіну еквівалентні характеристикам таблеток оксикодону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням, що вводяться у поєднанні з таблетками налоксону гідрохлориду з пролонгованим вивільненням.
Усі сильні сторони Targin взаємозамінні.
Після перорального застосування максимальної дози Таргіну здоровим суб’єктам концентрації налоксону в плазмі настільки низькі, що неможливо провести фармакокінетичний аналіз. Для проведення фармакокінетичного аналізу налоксон-3-глюкуронід використовується як сурогат, поки його концентрація у плазмі не стане достатньо високою для вимірювання.
В цілому після прийому їжі з високим вмістом жиру біодоступність та максимальна концентрація оксикодону в плазмі крові (Cmax) збільшилася в середньому на 16% та 30% відповідно, порівняно з дозуванням натщесерце. Таргін з пролонгованим вивільненням можна приймати з їжею або без неї (див. Розділ 4.2).
У світлі результатів досліджень в пробірці щодо метаболізму ліків клінічно значущі взаємодії з Таргіном здаються малоймовірними.
Пацієнти літнього віку
Оксикодон:
Для AUC? оксикодону в середньому збільшився до 118% (90% ДІ: 103, 135) для людей похилого віку порівняно з молодшими добровольцями. Для оксикодону С в середньому було збільшення до 114% (90 % ДІ: 102, 127). Для Cmin оксикодону в середньому c "було збільшенням до 128% (90% ДІ: 107, 152).
Налоксон:
Для AUC? середнього рівня налоксону c "збільшився до 182% (90% ДІ: 123, 270) у порівнянні з молодшими добровольцями. Для налоксону С в середньому було збільшено до 173% (90% ДІ") : 107, 280). Для Cmin налоксону в середньому c "зросло до 317% (90% ДІ: 142, 708).
Налоксон-3-глюкуронід:
Для AUC? середнього рівня налоксон-3-глюкуроніду c "збільшився до 128% (90% ДІ: 113, 147) для літніх людей порівняно з молодшими добровольцями. Для Cmax налоксон-3-глюкуроніду в середньому c "було збільшення до 127% (90% ДІ: 112, 144). Для Cmin налоксон-3-глюкуроніду в середньому c "було збільшенням до 125% (90% ДІ: 105, 148).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Оксикодон:
Для AUCINF оксикодону в середньому c "зросло до 143% (90% ДІ: 111, 184), 319% (90% ДІ: 248, 411) і 310% (90% ДІ: 241, 398) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. Для оксикодону Cmax в середньому c »становив збільшення до 120% (90% ДІ: 99, 144), до 201% (ДІ 90%: 166, 242) та 191% (90% ДІ: 158, 231) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Для t½Z оксикодону в середньому c "зросло до 108% (90% ДІ: 70, 146), 176% (90% ДІ: 138, 215) і 183% (90% ДІ: 145, 221) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю, порівняно зі здоровими добровольцями.
Налоксон:
Для AUCt налоксону в середньому c "зросло до 411% (90% ДІ: 152, 1112), 11518% (90% ДІ: 4259, 31149) і 10666% (90% ДІ: 3944, 28847) у пацієнти з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. Для Cmax налоксону в середньому c »становило збільшення до 193% (90% ДІ: 115, 324), 5292% (90% ДІ: 3148 , 8896) та 5252% (90% ДІ: 3124, 8830) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Через недостатню кількість наявних даних t½Z та відповідний AUCINF налоксону не розраховували. Тому порівняння біодоступності налоксону ґрунтуються на значеннях AUCt.
Налоксон-3-глюкуронід:
Для AUCINF налоксон-3-глюкуроніду в середньому c "було збільшенням до 157% (90% ДІ: 89, 279), 128% (90% ДІ: 72, 227) та 125% (90% ДІ: 71) , 222) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю, відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Для налоксон-3-глюкуроніду Cmax в середньому c »становив збільшення до 141% (90% ДІ: 100, 197), 118% (90% ДІ: 84, 166) та зниження до 98% (90% ДІ: 70, 137) відповідно у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю порівняно зі здоровими добровольцями. Для t½Z налоксон-3-глюкуроніду в середньому c "було збільшенням до 117% (90% ДІ: 72, 161), зменшенням до 77% (90% ДІ: 32, 121) та 94% (90% ДІ: 49, 139) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою печінковою недостатністю відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Оксикодон:
Для AUCINF оксикодону в середньому c "було збільшенням до 153% (90% ДІ: 130, 182), 166% (90% ДІ: 140, 196) та 224% (90% ДІ: 190, 266) у пацієнти з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю, відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Для Cmax оксикодону в середньому c »становило збільшення до 110% (90% ДІ: 94, 129), 135% (90% ДІ%: 115, 159) та 167% (90% ДІ: 142, 196) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Для t½Z оксикодону в середньому c "зросло до 149%, 123% та 142% у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями.
Налоксон:
Для AUCt налоксону в середньому c "було збільшенням до 2850% (90% ДІ: 369, 22042), 3910% (90% ДІ: 506, 30243) та 7612% (90% ДІ: 984, 58871), у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. Для Cmax налоксону в середньому c »становило збільшення до 1076% (90% ДІ: 154, 7502), 858% (ДІ 90%: 123, 5981) та 1675% (90% ДІ: 240, 11676) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно, порівняно зі здоровими добровольцями. Через недостатню кількість наявних даних значення t½Z та відповідне значення AUCINF налоксону не були розраховані. Тому порівняння біодоступності налоксону ґрунтується на значеннях AUCt. Можливо, на ці повідомлення вплинула неможливість повноцінно охарактеризувати профілі плазми налоксону у здорових осіб.
Налоксон-3-глюкуронід:
Для AUCINF налоксон-3-глюкуроніду в середньому c "було збільшенням до 220% (90% ДІ: 148, 327), 370% (90% ДІ: 249, 550) та 525% (90% ДІ: 354) , 781) у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно у порівнянні зі здоровими добровольцями. Для Cmax налоксон-3-глюкуроніду в середньому c "було збільшенням до 148% (90% ДІ: 110, 197), 202% (90% ДІ: 151, 271) та 239% (90% ДІ: 179, 320) у осіб з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно, порівняно зі здоровими. Для значення t½Z налоксон-3-глюкуроніду в середньому не спостерігалося значних змін між суб'єктами з нирковою недостатністю та здоровими.
Зловживання
Щоб уникнути пошкодження властивостей таблеток з пролонгованим вивільненням, таблетки Таргін не слід ламати, подрібнювати або жувати, оскільки це призводить до швидкого вивільнення активних інгредієнтів. Крім того, налоксон при інтраназальному введенні має меншу швидкість елімінації. Обидві властивості означають, що зловживання Targin не матиме бажаного ефекту. У залежних від оксикодон щурів внутрішньовенне введення оксикодону гідрохлориду / налоксону гідрохлориду у співвідношенні 2: 1 викликало симптоми відміни.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дані досліджень репродуктивної токсичності комбінації оксикодону та налоксону відсутні.
Дослідження окремих компонентів показали, що оксикодон не впливає на фертильність та ранній ембріональний розвиток у самців та самок щурів у дозах до 8 мг / кг маси тіла та не викликає вад розвитку у щурів у дозах до 8 мг / кг. кроликів у дозах 125 мг / кг на масу тіла. Однак у кроликів, коли для статистичної оцінки використовувалися поодинокі плоди, спостерігалося збільшення дозозалежних аномалій розвитку (збільшення частоти 27 передкрижових хребців та надчисельних ребер).
Коли ці параметри були статистично оцінені з використанням підстилок, збільшилася лише частота виникнення 27 пресакральних хребців і лише у групі 125 мг / кг- рівень дози, що спричинив серйозні фармакотоксичні ефекти у вагітних тварин. Дослідження на щурах у дозах 6 мг / кг / добу маса тіла F1 була нижчою порівняно з масою тіла контрольної групи з дозами, які зменшували матір та споживання їжі (NOAEL 2 мг / кг маси тіла).
Не було впливу на параметри фізичного, рефлексологічного та сенсорного розвитку, а також на поведінкові та репродуктивні показники. Стандартні дослідження репродуктивної токсичності з налоксоном показують, що у високих пероральних дозах налоксон не був тератогенним та / або ембріо-фетотоксичним і не впливав на до / постнатальний розвиток.
У дуже високих дозах (800 мг / кг / добу) налоксон спричиняв «підвищену смертність цуценят» у післяпологовому періоді у дозах, які спричиняли значну токсичність у щурів -матерів (наприклад, втрата маси тіла, судоми). Однак у цуценят, що вижили, ніяких наслідків для розвитку та поведінки не спостерігалося.
Довгострокові дослідження канцерогенності не проводилися з оксикодоном / налоксоном у комбінації або з оксикодоном як окремим компонентом. Дослідження канцерогенності перорально на щурах тривалістю 24 місяці було проведено з налоксоном у дозах до 100 мг / кг / добу. Результати показують, що налоксон у цих умовах не є канцерогенним.
Оксикодон та налоксон як окремі суб’єкти виявляють кластогенний потенціал у тестах in vitro. Однак подібних ефектів не було помічено у тестах in vivo, хоча і в токсичних дозах. Результати показують, що мутагенний ризик застосування Таргіну для людини у терапевтичних концентраціях можна з достатньою достовірністю виключити.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета
Етилцелюлоза,
Стеариловий спирт,
Моногідрат лактози,
Тальк,
Стеарат магнію
(Таргін 5 мг / 2,5 мг)
Гідроксипропілцелюлоза
(Таргін 10 мг / 5 мг, 20 мг / 10 мг, 40 мг / 20 мг)
Повідон К30
Покриття планшета:
Полівініловий спирт,
Діоксид титану (E171),
Макрогол 3350,
Талк
(Таргін 5 мг / 2,5 мг)
Блискуче синє алюмінієве озеро FCF (E133)
(Таргін 20/10 мг)
Червоний оксид заліза (E172)
(Таргін 40 мг / 20 мг)
Жовтий оксид заліза (E172))
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Таргін 5 мг / 2,5 мг 10 мг / 5 мг, 20 мг / 10 мг, 40 мг / 20 мг
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Таргін 5 мг / 2,5 мг
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Пухир із полівінілхлориду / блістер з алюмінієвої фольги
10 таблеток з пролонгованим вивільненням
14 таблеток з пролонгованим вивільненням
20 таблеток з пролонгованим вивільненням
28 таблеток з пролонгованим вивільненням
30 таблеток з пролонгованим вивільненням
50 таблеток з пролонгованим вивільненням
56 таблеток з пролонгованим вивільненням
60 таблеток з пролонгованим вивільненням
98 таблеток з пролонгованим вивільненням
100 таблеток з пролонгованим вивільненням.
Лікарняна упаковка зі 100 (10 х 10) таблеток з пролонгованим вивільненням
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Будь -який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих норм.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS SRL - Via G. Serbelloni n ° 4, 20122 Мілан, Італія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
039586019 - "ПЛАСТИКИ ПОВИШЕНОГО ВИПУСКУ 5 МГ / 2,5 МГ" 10 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586021 - "Таблетки з розширеним випуском 5 мг / 2,5 мг" 14 табличок з ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586033 - "ПЛАСТИКИ ПОВИШЕНОГО ВИДАЛЕННЯ 5 МГ / 2,5 МГ" 20 ПЛАСТИН З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586045 - "ПЛАСТИКИ ПОВИШЕНОГО ВИДАЛЕННЯ 5 МГ / 2,5 МГ" 28 ПЛАСТИН З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586058 - "ПЛАСТИКИ ПОВИШЕНОГО ВИПУСКУ 5 МГ / 2,5 МГ" 30 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586060 - "ПЛАСТИКИ ПОВИШЕНОГО ВИПУСКУ 5 МГ / 2,5 МГ" 50 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586072 - "Таблетки з розширеним випуском 5 мг / 2,5 мг" 56 таблеток з ПВХ / AL BLISTER
039586084 - "ПЛАСТИКИ ПОВИШЕНОГО ВИПУСКУ 5 МГ / 2,5 МГ" 60 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586096 - ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ 5 МГ / 2,5 МГ 98 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586108 - "ПЛАСТИКИ ПОВИШЕНОГО ВИДАЛЕННЯ 5 МГ / 2,5 МГ" 100 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586110 - "Таблетки з розширеним випуском 5 мг / 2,5 мг" 100 (10X10) планшетів у ПВХ БЛІСТЕР / у госпітальній упаковці
039586122 - "Таблетки з розширеним випуском 10 мг / 5 мг" 10 таблеток з ПВХ / AL BLISTER
039586134 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 14 ПЛАСТИН З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586146 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ" 10 МГ / 5 МГ "20 ПЛАСТИН З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586159 - "Таблетки з розширеним випуском 10 мг / 5 мг" 28 табличок з ПВХ / AL BLISTER
039586161 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ НА 10 МГ / 5 МГ" 30 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586173 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ НА 10 МГ / 5 МГ" 50 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586185 - "ТАБЛЕТКИ З РОЗШИРЕННИМ РОЗВИТОКОМ 10 МГ / 5 МГ" 56 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586197 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ НА 10 МГ / 5 МГ" 60 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586209 - "10 МГ / 5 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 98 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586211 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО РОЗВИТКУ 10 МГ / 5 МГ" 100 ПЛАСТИН В ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586223 - "ТАБЛЕТКИ З РОЗШИРЕННИМ РОЗВИТОКОМ 10 МГ / 5 МГ" 100 (10X10) ПЛАСТИН У ПВХ БЛІСТЕРІ / В БОЛЬНИЦІ
039586235 - "Таблетки з розширеним випуском 20 мг / 10 мг" 10 табличок з ПВХ / AL BLISTER
039586247 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 14 ПЛАСТИН З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586250 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 20 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586262 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОДОВГИМ РОЗВИТОМ" 28 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586274 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 30 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586286 - "Таблетки з розширеним випуском 20 мг / 10 мг" 50 таблеток з ПВХ / AL BLISTER
039586298 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 56 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586300 - "Таблетки з розширеним випуском 20 мг / 10 мг" 60 табличок з ПВХ / AL BLISTER
039586312 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 98 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586324 - "20 МГ / 10 МГ ТАБЛЕТКИ З ПОВИШЕНИМ РОЗВИТОКОМ" 100 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586336 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ" 20 МГ / 10 МГ "100 (10X10) ПЛАНШЕТІВ У БЛІСТЕРІ ПВХ / У БОЛЬНИЦІ
039586348 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ" 40 МГ / 20 МГ "10 ПЛАНШЕТІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586351 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ" 40 МГ / 20 МГ "14 ПЛАСТИН В ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586363 - "ТАБЛЕТКИ З ДЛИННИМ РОЗВИТОКОМ 40 МГ / 20 МГ" 20 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586375 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ 40 МГ / 20 МГ" 28 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586387 - "ТАБЛЕТКИ З ПЛОЩИМ РОЗВИТОКОМ 40 МГ / 20 МГ" 30 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586399 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕНОГО ВИПУСКУ" 40 МГ / 20 МГ "50 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586401 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ 40 МГ / 20 МГ" 56 ТАБЛЕТКИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586413 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕНОГО ВИПУСКУ 40 МГ / 20 МГ" 60 ТАБЛЕТКІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586425 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ" 40 МГ / 20 МГ "98 ПЛАСТИНИ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586437 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕННОГО ВИПУСКУ" 40 МГ / 20 МГ "100 ПЛАНШЕТІВ З ПВХ / AL БЛІСТЕР
039586449 - "ТАБЛЕТКИ РОЗШИРЕНОГО ВИПУСКУ" 40 МГ / 20 МГ "100 (10X10) ПЛАСТИН В ПЛІТОВОМУ БЛІСТЕРІ / В БОЛЬНИЦІ УПАКОВКА
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Листопад 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Листопад 2010 року
