Діючі речовини: Бікалутамід
КАСОДЕКС таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг
Пакетні вставки Casodex доступні для розмірів упаковок:- КАСОДЕКС таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг
- КАСОДЕКС 150 мг таблетки, вкриті оболонкою
Показання Чому використовується Casodex? Для чого це?
CASODEX містить бікалутамід, який належить до класу антиандрогенів.
CASODEX 50 мг призначений для лікування раку передміхурової залози (залози, яка виробляє насіннєву рідину у чоловіків), і діє шляхом зменшення кількості тестостерону (гормону), що виробляється вашим організмом.
CASODEX буде призначено вам разом з іншими ліками для лікування раку простати або одночасно з видаленням яєчок (хірургічна кастрація).
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви не відчуваєте себе краще або погіршуєтесь.
Протипоказання Коли не слід застосовувати Касодекс
Не приймайте CASODEX
- якщо у вас алергія на бікалутамід або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- якщо ви жінка або дитина (див. розділ про вагітність та годування груддю).
- якщо ви приймаєте терфенадин або астемізол, ліки, призначені для лікування алергії (див. розділ Інші ліки та Казодекс).
- якщо ви приймаєте цизаприд, ліки, призначене для лікування рефлюксу шлункової кислоти (див. розділ Інші ліки та Казодекс).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Касодекс
Поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати CASODEX.
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо у вас є будь -яке з наступних станів:
- будь -які порушення роботи серця або судин, включаючи проблеми серцевого ритму (аритмії), або якщо ви лікуєтесь ліками для лікування цих порушень. Ризик проблем із серцевим ритмом може збільшитися при застосуванні CASODEX;
- якщо ви страждаєте на захворювання печінки, навіть важке (печінка печінки середнього та тяжкого ступеня). Ваш лікар може попросити вас проходити часті огляди;
- якщо ваш стан погіршується і аналізи крові показують підвищення рівня PSA (простатоспецифічного антигену). У цьому випадку лікар може припинити лікування CASODEX 50 мг.
Ви повинні приймати CASODEX 50 мг за призначенням і не припиняти лікування, якщо ваш лікар не вирішить це зробити.
У разі госпіталізації, будь ласка, повідомте медичному персоналу про своє поточне лікування CASODEX 50 мг.
Ваш лікар буде контролювати рівень цукру в крові, оскільки введення таких препаратів, як CASODEX 50 мг (агоністи LHRH) може призвести до зниження здатності метаболізувати цукор. Тому у вас може розвинутися цукровий діабет або підвищитися рівень цукру в крові, якщо у вас вже є цукровий діабет (стійка нестабільність рівня цукру в крові з переходом від високого рівня цукру до низького).
Діти
Застосування CASODEX 50 мг протипоказано дітям, оскільки безпека та ефективність не встановлені.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Casodex
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
CASODEX може впливати на деякі ліки, що використовуються для лікування порушень серцевого ритму (наприклад, хінідин, дизопірамід, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), або може збільшити ризик проблем із серцевим ритмом при застосуванні з деякими іншими лікарськими засобами (наприклад, метадон (використовується для полегшення болю та програми детоксикації наркозалежності), моксифлоксацин (антибіотик), нейролептики (застосовуються при важких психічних захворюваннях).
Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- антикоагулянти, щоб зробити кров більш рідкою
- терфенадин або астемізол для лікування алергії
- цизаприд, для лікування повернення кислоти зі шлунка
- циклоспорин, для зниження реакції імунної системи (захисної системи організму)
- блокатори кальцієвих каналів, для лікування високого кров'яного тиску або деяких захворювань серця
- цимедитин для лікування виразки шлунка
- кетоконазол, для лікування інфекцій, викликаних грибками
- мідазолам, транквілізатор.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
CASODEX 50 мг протипоказаний жінкам, у тому числі вагітним або годуючим грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
КАСОДЕКС 50 мг не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Однак, якщо ви відчуваєте сонливість, будьте обережні під час керування автомобілем.
CASODEX містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб
Дозування та спосіб застосування Як користуватися Casodex: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт.
Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта. Рекомендована доза - одна таблетка CASODEX 50 мг на день.
Почніть приймати CASODEX разом з іншими ліками, призначеними для лікування раку або видалення яєчок (хірургічна кастрація).
У пацієнтів з легкою нирковою та / або печінковою недостатністю коригування дози не потрібне.
Якщо у вас печінкова недостатність помірного або тяжкого ступеня, ваш лікар може вирішити припинити лікування.
Поліпшення самопочуття не повинно призводити до переривання лікування, якщо це не вирішить лікар.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Casodex
Якщо ви прийняли більше CASODEX, ніж слід
У разі випадкового проковтування / прийому передозування CASODEX негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо ви забули прийняти CASODEX
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку.
Якщо Ви припините прийом CASODEX
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта
Побічні ефекти Які побічні ефекти Casodex
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
У цьому розділі побічні ефекти, про які повідомляється після застосування 50 мг CASODEX та інших ліків для лікування раку, визначаються за частотою:
Дуже часто (може зачіпати більш ніж 1 з 10 пацієнтів)
- зниження гемоглобіну, білка, який переносить кисень у крові (анемія)
- запаморочення
- припливи
- біль у животі
- запор нудота
- наявність крові в сечі (гематурія)
- збільшення грудей (гінекомастія). Видалення яєчок може зменшити негативні наслідки, пов’язані з грудьми.
- біль у грудях
- слабкість
- набряк (набряк)
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів)
- зниження апетиту
- зниження статевого потягу
- депресія
- сонливість
- хвороби серця (серцева недостатність). Найчастіше це відбувається, коли препарат приймається разом з іншими подібними препаратами.
- інфаркт міокарда (коли кров більше не надходить до серця)
- утруднення перетравлення (диспепсія)
- виділення газів з кишечника (метеоризм)
- зниження функції печінки (печінкова недостатність). Зміни в печінці зазвичай носять тимчасовий характер.
- пожовтіння шкіри та очей (жовтяниця)
- підвищення рівня ферментів печінки
- втрата волосся
- збільшення волосся і волосся
- висипання на шкірі
- сухість шкіри
- свербіж
- імпотенція
- біль у грудях
- збільшення ваги
Нечасто (може виникнути до 1 з 100 пацієнтів)
- алергія
- набряк обличчя та губ
- кропив’янка
- важке захворювання легенів, яке може призвести до смерті (інтерстиціальна пневмонія)
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 пацієнтів)
- захворювання печінки (тяжка печінкова недостатність, яка може привести до летального результату). У цьому випадку ваш лікар попросить вас припинити лікування CASODEX.
- підвищена чутливість шкіри до сонячних променів.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- зміни картини ЕКГ (подовження інтервалу QT).
Можливі побічні ефекти, перераховані вище, не повинні викликати тривогу, оскільки вони можуть навіть не виникнути.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить CASODEX
- Діюча речовина - бікалутамід 50 мг.
- Інші інгредієнти: лактози моногідрат (див. Розділ CASODEX містить лактозу), карбоксиметилкрохмаль натрію А, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 300, діоксид титану.
Опис того, як виглядає CASODEX, та вміст упаковки
CASODEX 50 мг-біла таблетка, вкрита оболонкою.
CASODEX 50 мг випускається в упаковках з 28 таблеток, вкритих оболонкою.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки CASODEX 50 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: бікалутамід 50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування прогресуючого раку передміхурової залози у поєднанні з аналогами ЛГРГ або хірургічною кастрацією.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі чоловіки, включаючи літніх людей
Одна таблетка 50 мг один раз на день. Лікування препаратом Казодекс 50 мг слід розпочинати одночасно з лікуванням аналогами ЛГРГ або хірургічною кастрацією.
Пацієнти з нирковою недостатністю: Коригування дози не потрібне.
Пацієнти з печінковою недостатністю: Не потрібно коригувати дозу для пацієнтів з легкою печінковою недостатністю. Особливу обережність слід дотримуватись пацієнтам з помірною або тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділ «Особливості застосування»).
04.3 Протипоказання
Касодекс 50 мг протипоказаний жінкам та дітям (див. 4.6 Вагітність та період лактації).
Казодекс 50 мг не можна призначати пацієнтам, у яких виявили реакції гіперчутливості до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Одночасне застосування терфенадину, астемізолу та цизаприду з бікалутамідом протипоказане (див. 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Казодекс 50 мг інтенсивно метаболізується печінкою. Клінічні дані вказують на те, що його усунення може уповільнитися у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю; і це може призвести до збільшення накопичення ліків.
Тому бікалутамід слід з обережністю застосовувати пацієнтам із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня.
Враховуючи можливість зміни функції печінки, рекомендується проводити періодичні перевірки. Очікується, що більшість змін відбудеться протягом перших 6 місяців лікування бікалутамідом.
Рідко при застосуванні Касодекс 50 мг спостерігалися серйозні порушення печінки та печінкова недостатність, повідомлялося про летальні наслідки (див. 4.8 Побічні ефекти); у таких випадках терапію Касодекс 50 мг слід припинити.
У пацієнтів з об’єктивним прогресуванням захворювання разом із підвищенням рівня ПСА слід розглянути можливість припинення терапії бікалутамідом.
У чоловіків, які отримували агоністи ЛГРГ, спостерігалося зниження толерантності до глюкози. Це може проявлятися як цукровий діабет або втрата глікемічного контролю у пацієнтів із вже наявним цукровим діабетом. Тому слід розглянути можливість моніторингу рівня глюкози в крові у пацієнтів, які отримують Касодекс у комбінації з Аналоги LHRH.
Бікалутамід є інгібітором цитохрому Р450 (CYP 3A4), тому рекомендується обережність при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються переважно CYP 3A4 (див. 4.3 Протипоказання та 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту Лаппа-лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Терапія депривації андрогенів може подовжити інтервал QT.
У пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі або з факторами ризику подовження інтервалу QT та у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть подовжувати інтервал QT (див. співвідношення, включаючи можливість Torsade de Pointes.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Немає жодних доказів фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії між Casodex 50 мг та аналогами LHRH.
В дослідженнях in vitro було показано, що R-енантіомер бікалутаміду є інгібітором CYP 3A4 і має незначні гальмівні ефекти на активність CYP 2C9, 2C19 та 2D6.
Хоча клінічні дослідження з використанням антипірину як маркера активності цитохрому Р450 (CYP) не показали жодних доказів потенційної взаємодії з Casodex, середня експозиція мідазоламу (AUC) збільшилася до 80% після одночасного введення бікалутаміду протягом 28 днів. Для препаратів з вузьким терапевтичним індексом таке збільшення може бути актуальним. Отже, одночасне застосування терфенадину, астемізолу та цизаприду протипоказане (див. 4.3 Протипоказання), тому при одночасному застосуванні бікалутаміду з такими сполуками, як циклоспорин та блокатори кальцієвих каналів, необхідна обережність. рекомендував ретельно контролювати концентрації та клінічні стани у плазмі крові після початку або припинення терапії Касодексом.
Коли теоретично бікалутамід призначається разом з іншими препаратами, які можуть пригнічувати окислення ліків, наприклад циметидином та кетоконазолом, це може призвести до збільшення концентрації бікалутаміду в плазмі, що теоретично може призвести до посилення побічних ефектів.
У дослідженнях in vitro було показано, що 50 мг Casodex змінює кумариновий антикоагулянт варфарин від зв’язування з білками. Тому, коли починається лікування Казодекс 50 мг у пацієнтів, які вже приймають кумаринові антикоагулянти, рекомендується ретельний моніторинг протромбінового часу.
Оскільки лікування деприватом андрогенів може подовжити інтервал QT, слід ретельно розглянути можливість одночасного застосування Касодекс 50 мг з лікарськими засобами, відомими для подовження інтервалу QT, або з лікарськими засобами, здатними викликати Torsade de Pointes, такими як антиаритмічні препарати класу. ІА (наприклад, хінідин , дизопірамід) або III класу (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби тощо (див. розділ 4.4).
04.6 Вагітність та лактація
Касодекс 50 мг протипоказаний жінкам і не слід призначати під час вагітності та годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Сам по собі Казодекс 50 мг навряд чи вплине на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Однак слід зазначити, що іноді може виникати сонливість. Пацієнтам, які відчувають цей ефект, слід бути обережними.
04.8 Побічні ефекти
У цьому розділі побічні ефекти визначаються таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 а
Таблиця 1 Частота побічних реакцій
a зміни печінки рідко бувають важкими і часто носять тимчасовий характер; вони усуваються або покращуються при продовженні терапії або її припиненні.
b Перераховано як побічну реакцію на лікарські засоби після огляду постмаркетингових даних. Частоту визначали на основі частоти зареєстрованих випадків печінкової недостатності у пацієнтів, які отримували 150 мг Casodex у відкритій групі досліджень EPC.
c Можна зменшити шляхом супутньої кастрації.
d Спостерігається у фармако-епідеміологічному дослідженні агоністів ЛГРГ та антиандрогенів, що використовуються при лікуванні раку передміхурової залози. Ризик виявився підвищеним при застосуванні Казодекс 50 мг у комбінації з агоністами ЛГРГ, але при застосуванні Казодекс 150 мг ризик не виявився як монотерапія при лікуванні раку простати.
та перераховані як побічна реакція на лікарські засоби після огляду постмаркетингових даних. Частоту визначали на основі частоти випадків інтерстиціальної пневмонії, зареєстрованих у пацієнтів у рандомізованому періоді лікування у дослідженнях EPC із застосуванням Casodex 150 мг.
04.9 Передозування
Немає досвіду передозування у людей. Специфічного антидоту немає, і лікування повинно бути симптоматичним. Діаліз може не допомогти, оскільки Казодекс 50 мг сильно зв’язується з білками плазми крові та не відновлюється у незміненому стані з сечею. Показані загальні підтримуючі заходи, включаючи частий контроль життєво важливих показників.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антиандрогени.
Код ATC: L02BB03.
Казодекс 50 мг-це нестероїдний антиандроген, позбавлений іншої ендокринної активності. Він зв'язується з рецепторами андрогенів, не активуючи їх експресію генів, і таким чином пригнічує андрогенний стимул. Регресія пухлин передміхурової залози є результатом цього пригнічення. "Антиандроген.
Касодекс 50 мг -рацемічний, антиандрогенна активність якого майже виключно обумовлена (R) -енантіомером.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Казодекс 50 мг добре всмоктується після перорального застосування. Немає жодних доказів клінічно значущого впливу їжі на її біодоступність.
(S) -енантіомер швидко очищається щодо (R) -енантиомеру; останній має період напіввиведення з плазми приблизно 1 тиждень. Під час щоденного введення Casodex 50 мг (R) -енантіомер накопичується приблизно в 10 разів у плазмі як наслідок його тривалого періоду напіввиведення.
Під час щоденного введення доз Casodex у дозі 50 мг спостерігаються рівноважні плазмові концентрації (R) -енантіомеру приблизно 9 мкг / мл, що становить 99% від загального числа циркулюючих енантіомерів.
На фармакокінетичні параметри (R) -енантіомеру не впливає вік, ниркова недостатність або печінкова недостатність легкого або помірного ступеня. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю було виявлено, що (R) -енантіомер виводиться повільніше з плазми.
Казодекс 50 мг сильно зв’язується з білками плазми крові (рацемат 96%, (R) -бікалутамід> 99%) і майже повністю метаболізується (шляхом окислення та глюкуронування); його метаболіти виводяться нирками та жовчовивідними шляхами приблизно в однаковій мірі.
У клінічному дослідженні середня концентрація R-бікалутаміду у спермі чоловіків, які отримували 150 мг Casodex, становила 4,9 мкг / мл. Кількість бікалутаміду, потенційно переданого партнерці під час статевого акту, є низькою і становить приблизно 0,3 мкг / кг. Ця кількість є меншою за таку, яка здатна викликати зміни в потомстві лабораторних тварин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Казодекс 50 мг є потужним антиандрогеном і є індуктором ферменту оксидази змішаної функції у тварин. У тварини зміни в органах -мішенях, включаючи індукцію пухлини, пов'язані з цією діяльністю.
Індукція ферментів не спостерігалася у людей. Жоден із результатів доклінічних тестів не вважається важливим для лікування пацієнтів з прогресуючою стадією раку простати.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози, карбоксиметилкрохмаль натрію А, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол 300, діоксид титану
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістер з ПВХ / алюмінію.
Касодекс 50 мг, вкриті плівковою оболонкою - 28 таблеток
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
AstraZeneca S.p.A.
Палац Вольта
Через Ф. Сфорца
Басільйо (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Касодекс 50 мг, вкриті плівковою оболонкою - 28 таблеток - A.I.C. n. 031113018
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата AIC: травень 1996 / поновлення травень 2011
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2015 року
