Діючі речовини: лідокаїн
Versatis 5% лікувальний гіпс
Чому використовується Версатіс? Для чого це?
Версатіс містить лідокаїн, місцевий знеболюючий засіб, який діє, зменшуючи біль у шкірі. Вам призначено для лікування болю, викликаного постгерпетичною невралгією. Цей стан зазвичай характеризується локалізованими симптомами, такими як печіння, колючий або колючий біль.
Протипоказання Коли Версатіс не слід застосовувати
Не використовуйте Versatis
- якщо у вас алергія на лідокаїн або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо у вас була алергічна реакція на інші лідокаїноподібні продукти, такі як бупівакаїн, етидокаїн, мепівакаїн або прилокаїн
- на зламаній шкірі або відкритих ранах.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Версатіс
Перед застосуванням Версатісу поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом Якщо у вас важке захворювання печінки або серйозні проблеми з серцем або нирками, перед застосуванням Версатісу слід поговорити зі своїм лікарем. Версатіс слід наносити на шкіру після загоєння оперізувального лишаю.
Лідокаїн метаболізується в печінці в численні сполуки. Однією з таких сполук є 2,6 ксилідин, який, як було показано, викликає пухлини у щурів при безперервному введенні у дуже високих дозах. Цінність цих даних для людей невідома.
Діти та підлітки
Версатіс не вивчався у пацієнтів віком до 18 років, тому застосування таким пацієнтам не рекомендується.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Версатису
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні, думаєте, що можете бути вагітними, плануєте народження дитини або годуєте грудьми, перед застосуванням цього препарату зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта. немає досліджень щодо застосування пластиру під час грудного вигодовування. При застосуванні Версатіса в крові може бути присутня лише невелика кількість активного інгредієнта, лідокаїну. Вплив на дітей на грудному вигодовуванні малоймовірний.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Вплив Версатіса на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами малоймовірний. Тому під час використання Versatis можна керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Версатіс містить пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат.
Пластири містять пропіленгліколь (E1520), який може викликати подразнення шкіри. Крім того, вони містять метилпарагідроксибензоат (Е218) та пропілпарагідроксибензоат (Е216), які можуть викликати алергічні реакції. Іноді після використання пластирів протягом певного періоду часу можуть з’явитися алергічні реакції.
Доза, спосіб та час введення Як використовувати Версатіс: Дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта. Зазвичай добова доза становить від одного до трьох ділянок розміру ділянки хворобливої шкіри. Не можна використовувати більше 3 патчів одночасно. Пластири необхідно видалити через 12 годин після нанесення; це дасть вам 12-годинний період без патчів. Ви можете вибрати, застосовувати Версатіс вдень або вночі. Як правило, ви відчуєте деяке полегшення болю з першого дня використання, але може знадобитися до 2-4 тижнів, щоб знеболюючий ефект Versatis був повним. Якщо після цього часу біль все ще залишається дуже інтенсивним, повідомте про це лікаря, оскільки користь від лікування слід зважити з потенційними ризиками (див. "Попередження та запобіжні заходи").
Ваш лікар буде регулярно перевіряти, чи працює Версатіс.
Перед нанесенням Versatis на уражену ділянку
- якщо хворобливий ділянку шкіри покритий волоссям або волоссям, його слід обрізати ножицями. Голити їх не слід.
- Шкіра повинна бути чистою і сухою.
- Креми або лосьйони можна наносити на оброблену шкіру тільки в період, коли пластир не накладається.
- Якщо ви щойно прийняли ванну або душ, перед нанесенням пластиру слід почекати, поки шкіра охолоне.
Накладіть пластир
Крок 1: Відкрийте мішечок і видаліть один або кілька патчів
- розірвати або розрізати конверт уздовж пунктирної лінії
- використовуючи ножиці, будьте обережні, щоб не пошкодити пластири
- візьміть один або кілька пластирів, залежно від розміру хворобливої ділянки шкіри
Крок 2: Закрийте конверт
- щільно закрийте пакет після використання
- пластир містить воду і може висохнути, якщо пакет не закритий належним чином
Крок 3: При необхідності виріжте пластир
- при необхідності перед видаленням плівки виріжте пластир до розміру, необхідного для покриття хворобливої ділянки шкіри.
Крок 4: Видаліть плівку
- зніміть прозору плівку з пластиру
- намагайтеся не торкатися клейкої частини пластиру
Крок 5: Нанесіть пластир і міцно притисніть до шкіри
- нанесіть до трьох пластирів на хворобливу ділянку шкіри
- притисніть пластир до шкіри
- натисніть і утримуйте пластир не менше 10 секунд, щоб пластир добре прилягав до шкіри
- переконайтеся, що весь пластир, включаючи краї, прилягає до шкіри.
Залиште пластир на 12 годин
Важливо, що Версатіс наноситься на шкіру лише протягом 12 годин. Наприклад, якщо вночі ви відчуваєте більший біль, ви можете накласти пластир о 19:00 і видалити його о 7:00. Якщо ви відчуваєте біль протягом дня, ви можете нанести Версатіс о 7 ранку і зняти о 7 вечора.
Ванна, душ і купання
Оскільки необхідно уникати контакту Версатіса з водою, будь -які ванни, душ або купання можна робити протягом періоду, коли пластир не накладається. Після купання або душу шкірі слід дати охолонути перед використанням пластиру.
Якщо пластир відпаде
Дуже рідко пластир може зірватися або погано приклеїтися. Якщо так, спробуйте знову прикріпити його до тієї ж області. Якщо він не прилипає, повністю видаліть його і нанесіть новий пластир, завжди на одну і ту ж ділянку.
Як видалити Versatis
Щоб змінити пластир, повільно зніміть старий пластир. Якщо він не легко знімається, його можна змочити гарячою водою на кілька хвилин, перш ніж знімати.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Versatis
Якщо ви забули видалити пластир через 12 годин
Зніміть пластир, як тільки ви згадаєте. Новий пластир можна наносити через 12 годин.
Якщо ви використовуєте більше патчів, ніж слід
Якщо ви використовуєте більше пластирів, ніж необхідно, або тримаєте їх занадто довго, ризик побічних ефектів може зрости.
Якщо ви забули застосувати Versatis
Якщо ви забули накласти новий пластир після 12-годинної перерви без попереднього пластиру, застосуйте новий патч, як тільки пригадаєте.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Versatis
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Якщо під час накладання пластиру виникає подразнення або відчуття печіння, пластир слід видалити.
Нижче перераховані дуже поширені побічні ефекти, які можуть вплинути на більш ніж 1 з 10 осіб.
До них відносяться зміни на шкірі на ділянці накладення пластиру або біля неї, які можуть включати почервоніння, висип, свербіж, печіння, дерматит та пухирі.
Нижче перераховані нечасті побічні ефекти, які можуть вплинути на до 1 із 100 осіб.
Шкірні зміни та рани
Нижче перераховані дуже рідкісні побічні ефекти, які можуть вплинути до 1 на 10000 осіб.
Відкриті рани, важкі алергічні реакції та алергія.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця. Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці та картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця. Не зберігайте в холодильнику або морозильній камері. Обережно закрийте пакет після першого відкриття. Після відкриття пакета пластирі необхідно використати протягом 14 днів. Не використовуйте цей препарат, якщо ви помітили пошкодження пакетика. Якщо так, патч, можливо, висох і тому погано прилягає.
Як видалити Versatis
Використовувані пластирі все ще містять активну речовину, яка може бути небезпечною для інших. Складіть старі пластири навпіл, з липкою стороною зсередини, і викиньте їх так, щоб вони залишалися в недоступному для дітей місці.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад і лікарська форма
Що містить Версатіс
- діюча речовина - лідокаїн
- кожен пластир розміром 10 x 14 см містить 700 мг (5% вагу / вагу) лідокаїну
- інші компоненти пластиру (допоміжні речовини): гліцерин, рідкокристалізоване сорбітол, натрій кармелози, пропіленгліколь (E1520), сечовина, важкий каолін, винна кислота, желатин, полівініловий спирт, алюмінію гліцинат, динатрію едетату, метилпарагідроксибензоат (E218) , пропілпарагідроксибензоат (E216), поліакрилова кислота, поліакрилат натрію, вода очищена.
Опорний шар і клейовий шар: поліетилентерефталат (ПЕТ).
Опис того, як виглядає Версатіс, та вміст упаковки
Медичні пластирі мають довжину 14 см і ширину 10 см. Вони білого кольору з м’якого матеріалу та мають напис «5%лідокаїну». Патчі упаковуються в пакети, які можна закрити, кожен містить 5 патчів.
Кожна упаковка містить 5, 10, 20, 25 або 30 патчів, упакованих відповідно в 1, 2, 4, 5 або 6 пакетиків.
Не всі упаковки є комерційно доступними.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ВЕРСАТИС 5% ЛІКОВАНИЙ ПАТЧ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен пластир розміром 10 x 14 см містить 700 мг (5% ваг. / Мас.) Лідокаїну (50 мг лідокаїну / грам клейової основи)
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
Метилпарагідроксибензоат 14 мг
Пропілпарагідроксибензоат 7 мг
Пропіленгліколь 700 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Лікувальна штукатурка
Білий пластир з гідрогелем, що містить клейовий матеріал, нанесений на неткану підкладку з поліетилентерефталату, на якій написано рельєф «Лідокаїн 5%» і покрита захисною плівкою з поліетилентерефталату.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Версатіс показаний для симптоматичного лікування нейропатичного болю, пов'язаного з попередньою інфекцією оперізувального герпесу (постгерпетична невралгія, НПГ) у дорослих.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі та люди похилого віку
Хворобливий ділянку необхідно накрити пластиром, наносити один раз на день не більше 12 годин протягом 24 годин. Слід наносити лише ті пластирі, які необхідні для ефективного лікування. При необхідності пластир можна розрізати ножицями на менші частини перед зняттям захисної плівки. Загалом одночасно слід наносити не більше трьох патчів.
Пластир слід наносити на непошкоджену, суху та не подразнену шкіру (після загоєння герпетичних уражень).
Кожен пластир не можна накладати більше 12 годин. Вільний проміжок часу від наступного застосування повинен становити щонайменше 12 годин. Пластир можна наносити вдень або вночі.
Пластир слід наносити на шкіру одразу після видалення з пакета та видалення захисної плівки з поверхні гідрогелю. Волосся і волосся в зоні нанесення необхідно підстригти ножицями (не голити).
Через 2-4 тижні лікування слід переоцінити. Якщо після цього періоду терапевтичної відповіді на Версатіс не було (під час накладання пластиру та / або періоду без пластиру, лікування слід припинити, оскільки в цій ситуації потенційні ризики можуть перевищувати користь (див. Розділи 4.4 та 5.1). Тривале застосування препарату Версатіс у клінічних випробуваннях показало, що кількість пластирів, які будуть використовуватися, з часом зменшується. Отже, лікування слід регулярно переглядати, щоб вирішити, чи потрібно кількість пластирів, необхідних для покриття хворобливої ділянки можна зменшити або збільшити вільний інтервал між нанесенням пластиру.
Порушення функції нирок
Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня коригування дози не потрібне. Версатіс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. Розділ 4.4)
Порушення функції печінки
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня коригування дози не потрібне. Версатіс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділ 4.4).
Педіатричне населення
Безпека та ефективність препарату Версатіс у пацієнтів віком до 18 років не встановлені. Немає даних.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1. Пластир також протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до інших місцевих анестетиків амідного типу, таких як бупівакаїн, етидокаїн, мепівакаїн та прилокаїн.
Пластир не слід накладати на запалену або пошкоджену шкіру, наприклад, на активні ураження оперізувального герпесу, атопічний дерматит, рани.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пластир не слід накладати на слизові оболонки. Слід уникати контакту пластиру з очима.
Пластир містить пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкіри. Він також містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (навіть із затримкою).
Пластир слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкими ураженнями серця, нирок або печінки.
Спостерігалося, що один з метаболітів лідокаїну, 2,6 ксилідин, має генотоксичну та канцерогенну дію у щурів (див. Розділ 5.3). Вторинні метаболіти виявилися мутагенними. Клінічне значення цієї знахідки невідоме. Отже, тривале лікування Версатісом виправдовується лише реальною терапевтичною користю для пацієнта (див. Розділ 4.2).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Досі немає досліджень взаємодії. У клінічних дослідженнях з пластиром не повідомлялося про клінічно значущі взаємодії.
Оскільки максимальні концентрації лідокаїну у плазмі крові, що спостерігалися у клінічних дослідженнях з пластиром, були низькими (див. Розділ 5.2), клінічно значущі фармакокінетичні взаємодії малоймовірні.
Хоча зазвичай всмоктування лідокаїну через шкіру є низьким, пластир слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби класу I (наприклад, токаїнід, мексилетин) або інші місцеві анестетики, оскільки не можна виключити ризик системного ефекту приєднання.
04.6 Вагітність та годування груддю
Вагітність
Лідокаїн проходить плацентарний бар’єр. Однак недостатньо даних про застосування лідокаїну у вагітних жінок.
Дослідження на тваринах не вказують на тератогенний потенціал лідокаїну. (див. пункт 5.3).
Потенційний ризик для людини невідомий. Тому Версатіс не слід застосовувати під час вагітності, якщо чітко не вказано.
Грудне вигодовування
Лідокаїн виділяється з грудним молоком. Однак щодо пластиру немає клінічних досліджень у жінок, що годують груддю. Оскільки метаболізм лідокаїну відбувається досить швидко і майже повністю відбувається в печінці, передбачається, що лише дуже невелика кількість лідокаїну може виділятися з грудним молоком.
Родючість
Немає клінічних даних про фертильність. Дослідження на тваринах не показали впливу на фертильність жінок.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не проводилося. Оскільки системна абсорбція мінімальна (розділ 5.2), вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами малоймовірний.
04.8 Побічні ефекти
Повідомляється про наступні побічні ефекти у порядку зменшення їх тяжкості в кожній групі частот.
Приблизно у 16% пацієнтів, які проходять курс лікування, можуть виникнути побічні реакції. Це місцеві реакції, обумовлені особливостями препарату.
Найбільш поширеними побічними реакціями були реакції на місці застосування (такі як печіння, дерматит, еритема, свербіж, висип, подразнення шкіри та пухирі).
У таблиці нижче наведені побічні реакції, про які повідомляли пацієнти, які використовували пластир у дослідженнях постгерпетичної невралгії. Вони перераховані за класом і частотою в різних пристроях. Їх частота визначається як: дуже поширені ≥ 1/10; поширені ≥ 1/100 до
Наступні реакції спостерігалися у пацієнтів, які використовували пластир у постмаркетингових умовах
Усі побічні реакції, як правило, були легкими або помірними. Менше 5% з них призвели до припинення лікування.
При правильному використанні пластиру системні побічні реакції малоймовірні, оскільки системна концентрація лідокаїну дуже низька (див. Розділ 5.2). Системні побічні реакції лідокаїну подібні до тих, що спостерігаються для інших амідів, що використовуються як місцеві анестетики (див. Розділ 4.9).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Італійське агентство з лікарських засобів" Веб -сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Передозування
Передозування пластиру малоймовірне, але не можна виключити, що неправильне використання пластиру, таке як одночасне використання великої кількості пластирів, протягом більш тривалого періоду нанесення або використання на пошкодженій шкірі, може призвести до вищої, ніж звичайна, плазма рівень лідокаїну. Можливі ознаки системної токсичності за своєю природою подібні до тих, що спостерігаються після введення лідокаїну як місцевого анестетика, і можуть включати такі ознаки та симптоми: запаморочення, блювота, сонливість, судоми, мідріаз, брадикардія, аритмія та шок.
Крім того, відомі взаємодії між системними концентраціями лідокаїну з бета-блокаторами, інгібіторами CYP3A4 (наприклад, похідними імідазолу, макролідами) та антиаритмічними препаратами можуть стати актуальними у разі передозування.
При підозрі на передозування пластир слід видалити та вжити заходів підтримки, якщо це клінічно необхідно. Протиотрути від лідокаїну немає.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: місцеві анестетики, аміди
Код ATC: N01BB02
Механізм дії
Версатіс має подвійний механізм дії: фармакологічну активність лідокаїну та механічну дію гідрогелевого пластиру, що захищає гіперчутливу зону.
Лідокаїн, що міститься у пластирах Versatis, безперервно поширюється на шкіру, надаючи місцевий знеболюючий ефект. Механізм дії пов'язаний зі стабілізацією мембран нейронів, яка, як вважають, визначає її зниження регулювання натрієвих каналів і, отже, зменшення болю.
Клінічна ефективність
Знеболення при НПГ утруднене. Існують докази ефективності Versatis у симптоматичному полегшенні аллодинамічної складової NPH у деяких випадках (див. Розділ 4.2).
Ефективність Versatis була продемонстрована у дослідженнях постгерпетичної невралгії.
Було проведено два основних контрольованих дослідження для оцінки ефективності 5% лідокаїнових пластирів.
У першому дослідженні пацієнтів набирали з раніше вважаної популяції "відповідач"Це було перехресне дослідження, яке включало 14-денне лікування 5% -ними лідокаїновими пластирами з подальшим застосуванням плацебо або навпаки. Основною метою було "час виходу", тобто, коли пацієнти покинули дослідження, тому що знеболення було на 2 бали нижче, ніж їх звичайна відповідь за 6-бальною шкалою (від погіршення до повного знеболення). З 32 набраних пацієнтів, 30 завершили дослідження. The "час виходу" середнє значення для плацебо становило 4 дні, тоді як для активного препарату - 14 днів (стор
У другому дослідженні 265 пацієнтів з постгерпетичною невралгією були залучені для 8-тижневого відкритого лікування 5% лідокаїновим пластиром. У цьому неконтрольованому дослідженні приблизно 50% пацієнтів відповіли на лікування зі зменшенням щонайменше чотирьох балів за 6-бальною шкалою (від погіршення до повного полегшення). Загалом 71 пацієнт був рандомізований для отримання плацебо або 5% лідокаїнових пластирів, призначених протягом 2-14 днів. Первинну кінцеву точку визначали як відсутність ефективності протягом 2 днів поспіль, оскільки знеболення було на два бали нижчим за нормальну відповідь за шестибальною шкалою (від погіршення до повної ремісії), що призвело до припинення лікування. у 9/36 пацієнтів, які отримували препарат, і у 16/35 пацієнтів, які отримували плацебо.
Пост-хок аналіз другого дослідження показав, що початкова відповідь не залежить від тривалості попереднього стану NPH. Однак той факт, що пацієнти з тривалою NPH (> 12 місяців) отримують найбільшу користь від активного лікування, підтверджується висновком, що ця група пацієнтів частіше виходила з дослідження через неефективність при переході на лікування плацебо під час подвійного сліпого етапу вивчення.
У відкритому контрольованому дослідженні Версатіс виявляється "ефективним порівняно з прегабаліном у 98 пацієнтів з ГНН із сприятливим профілем безпеки.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
При використанні 5% лідокаїнового пластиру в рекомендованій максимальній дозі (3 пластиру одночасно на 12 годин) приблизно 3 ± 2% від загальної дози лідокаїну доступні системно для одноразового та багаторазового введення.
Кінетичний аналіз населення, проведений під час клінічних досліджень ефективності у пацієнтів з НПГ, продемонстрував середню максимальну концентрацію лідокаїну 45 нг / мл після одночасного нанесення 3 пластирів, 12 годин на день, що повторюються протягом одного року. Це значення узгоджується з фармакокінетичними дослідженнями. у пацієнтів з NPH (52 нг / мл) та у здорових добровольців (85 нг / мл та 125 нг / мл).
Не було тенденції до накопичення лідокаїну та його метаболітів MEGX, GX та 2,6 ксилідину; концентрації при стаціонарний стан вони досягаються протягом перших 4 днів.
Кінетичний аналіз населення показав, що системна експозиція показує пропорційно менше збільшення, ніж кількість одночасно нанесених пластирів, коли їх кількість збільшується з 1 до 3.
Розповсюдження
Після внутрішньовенного введення лідокаїну здоровим добровольцям об’єм розподілу становив 1,3 ± 0,4 л / кг (середнє значення ± S.D., n = 15). Обсяг розподілу не залежить від віку, він зменшується у пацієнтів із застійними захворюваннями серця та збільшується у пацієнтів із захворюваннями печінки. При концентраціях у плазмі, визначених за допомогою пластиру, приблизно 70% лідокаїну зв’язується з білками плазми крові.Лідокаїн проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, ймовірно, шляхом пасивної дифузії.
Біотрансформація
Лідокаїн швидко метаболізується в печінці до ряду метаболітів. Основним метаболічним шляхом лідокаїну є N-деалкілування до моноетилгліцинксилідиду (MEGX) та гліцинксилідиду (GX), обидва з яких менш активні, ніж лідокаїн, і доступні у низьких концентраціях. Ці метаболіти гідролізуються до 2,6-ксилідину, який шляхом кон’югації перетворюється на 4-гідрокси-2,6-ксилідин.
Фармакологічна активність метаболіту 2,6-ксилідину невідома, але він виявляє канцерогенний потенціал у щурів (див. Розділ 5.3). Популяційний кінетичний аналіз виявив середню максимальну концентрацію 2,6-ксилідину 9 нг / мл після повторного застосування щодня. заявки до 1 року. Цей висновок підтверджується фармакокінетичним дослідженням фази I. Дані про метаболізм лідокаїну в шкірі відсутні.
Ліквідація
Лідокаїн та його метаболіти виводяться нирками. Понад 85% дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів або активної речовини. Менше 10% дози лідокаїну виводиться у незміненому вигляді. Основним метаболітом у сечі є кон’югат 4-гідрокси-2, 6-ксилідин, що становить приблизно 70-80% дози, що виводиться із сечею. У людей 2,6-ксилідин виводиться із сечею у концентраціях нижче 1% дози. Середній період напіввиведення лідокаїну після застосування пластиру у здорових добровольців - 7,6 години. Виведення лідокаїну та його метаболітів може затримуватися у разі серцевої, ниркової чи печінкової недостатності.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Ефекти доклінічних досліджень загальної токсичності спостерігалися лише у дозах, які вважаються достатньо більшими за максимально можливу експозицію на людину, що свідчить про низьку клінічну значимість.
У дослідженнях лідокаїну гідрохлорид не був генотоксичним в пробірці або в природних умовах. Його метаболіт, утворений гідролізом, 2,6-ксилідин, виявляв генотоксичну активність у кількох тестах, особливо після метаболічної активації.
Дослідження канцерогенності з лідокаїном не проводилися. Дослідження, проведені на метаболіті 2,6-ксилідині, змішаному в раціоні самців та самок щурів, показали цитотоксичність, пов’язану з лікуванням: також спостерігалася гіперплазія нюхового епітелію носа, карциноми та аденоми в носових порожнинах. на рівні печінки та підшкірної клітини. Оскільки ризик для людини є неясним, слід уникати тривалого лікування лідокаїном.
Лідокаїн не впливав на загальну репродуктивну здатність, фертильність самок чи ембріонально-фетальний розвиток / тератогенез у щурів, у яких концентрація у плазмі крові була до 50 разів більшою, ніж у пацієнтів. Дослідження на тваринах щодо фертильності, пологів або постнатального розвитку самців не завершені.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Самоклеючий шар
Гліцерин, сорбіт, що кристалізується у рідкій формі, натрій кармеллози, пропіленгліколь (E1520), сечовина, важкий каолін, винна кислота, желатин, полівініловий спирт, гліцинат алюмінію, динатрій едетату, метилпарагідроксибензоат (E218), пропілпарагідроксибензоат (E216), поліакрилова кислота, поліакрилова кислота поліакрилат, очищена вода.
Підтримка
Поліетилентерефталат (ПЕТ)
Фільм
Поліетилентерефталат
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
Після відкриття пакета пластир необхідно використати протягом 14 днів.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте. Тримайте пакет закритим після першого відкриття.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Мішки, що закриваються, з мета-акрилового сополімеру з паперу / поліетилену / алюмінію / етиленової кислоти, що містять 5 патчів.
Кожна упаковка містить 5, 10, 20, 25 або 30 пластирів.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Після використання пластир все ще містить активний інгредієнт. Після видалення пластир слід скласти навпіл, клейовим шаром всередину, щоб самоклеючий шар не оголювався, і його слід викинути.
Невикористаний або утилізований пластир слід утилізувати відповідно до місцевих норм.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ВЛАСНИК AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. через Карло Бо 11 20143 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
10 лікувальних пластирів 5% AIC n. 040335022
30 лікувальних пластирів 5% AIC n. 040335059
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першої реєстрації: березень 2012 року
Дата останнього оновлення: 5.01.2012
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
30 травня 2015 року
