EUGLUCON ®-препарат на основі глібенкламіду
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Пероральні гіпоглікемічні засоби - сульфонілсечовини
Показання EUGLUCON ® - Глібенкламід
EUGLUCON ®-препарат, призначений для лікування цукрового діабету II типу за відсутності задовільних результатів, отриманих за допомогою немедикаментозної терапії.
EUGLUCON ® можна використовувати як як монотерапію, так і в комбінованій терапії з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.
Механізм дії EUGLUCON ® - Глібенкламід
Глібенкламід, активний інгредієнт EUGLUCON ®, є пероральним гіпоглікемічним засобом, що належить до фармацевтичної категорії сульфонілсечовини, та одним із пероральних гіпоглікемічних препаратів.
Його терапевтична дія пов'язана з двома основними механізмами, здатними гарантувати кращий контроль як постпрандіальної, так і базальної глікемії.
Перший механізм здійснюється на рівні підшлункової залози, де цей активний принцип може діяти на бета -клітину, інгібуючи калієві канали сімейства SUR, таким чином полегшуючи «деполяризацію клітинної мембрани і, як наслідок, вивільнення інсуліну, тоді як другий , явно більш складний і скоординований, він, здається, корелює зі здатністю глібенкламіду підвищувати чутливість рецепторів до інсуліну до інсуліну, посилюючи метаболічні ефекти цього гормону на периферійному рівні.
Гіпоглікемічна дія здійснюється протягом приблизно 24 годин з моменту її прийому, що дозволяє, при простому введенні однієї таблетки на день, хороший глікемічний контроль за 24 години.
Препарат, що метаболізується в печінці, згодом виводиться у формі неактивних метаболітів майже в однакових кількостях з калом та сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕФЕКТИВНІСТЬ ГЛІБЕНКЛАМІДУ
Діабет Metab Res Rev. 2004 травень-червень; 20: 225-31.
Вплив гліпізиду GITS та глібенкламіду на метаболічний контроль, вироблення глюкози в печінці та секрецію інсуліну у пацієнтів з діабетом 2 типу.
Go EH, Kyriakidou-Himonas M, Berelowitz M.
Глібенкламід виявився особливо ефективним не тільки для забезпечення кращої секреції інсуліну, корисного для контролю глікемії, але і для зменшення печінкової секреції глюкози. Це статистично значуще дослідження, проведене на пацієнтах з діабетом II типу, підтверджує гіпотезу про позапанкреатичний механізм дії глібенкламіду.
2. ГЛІБЕНКЛАМІД І НИРКОВА ПАТОЛОГІЯ
Clin J Am Soc Nephrol. 2011 31 березня.
Функції нирок при діабеті 2 типу при монотерапії розиглітазоном, метформіном та глібуридом.
Лачин Дж. М., Віберті Г, Зінман Б, Хаффнер С. М., Афтрінг Р. П., Пол Г, Кравіц Б. Г., Герман ВГ, Холман Р. Р., Кан СЕ; ПРИЙНЯТИ.
Одним з найважливіших наслідків діабетичної хвороби є початок нефропатії та ниркова недостатність. У цьому дослідженні оцінюється внесок лікарської терапії у виникнення цього стану. Зокрема, було показано, що глібенкламід, як і розиглітазон, є більш безпечним при захворюваннях нирок, порівняно з, наприклад, метформіном, що було зареєстровано за 5 років. Більше випадків ниркової недостатності.
3. НЕБЕЗПЕКА ГІПОГЛІКЕМІЇ
Клін Падіатр. 1990 березень-квітень; 202: 103-5.
Смертельна ятрогенно-індукована гіперглікемія після випадкового прийому глібенкламіду
Лемке Р.
Одним з найважливіших ризиків, пов’язаних з терапією глібенкламідом, є ризик гіпоглікемії через її важливі системні ефекти. У цьому випадку повідомляється про смерть пацієнта від гіпоглікемії після вживання надмірних доз глібенкламіду. Метою цієї роботи є повторення важливості правильного складання дозування та періодичного контролю рівня глікемії, щоб уникнути неприємних наслідків.
Спосіб застосування та дозування
EUGLUCON ® Глібенкламід таблетки 5 мг: Після моніторингу рівня глікемії та коригування плану харчування, перше введення EUGLUCON ® не повинно перевищувати ½ таблетки на день.
Якщо початкова частина препарату не може дати очікуваних терапевтичних результатів, лікар може збільшити дозу максимум до 2-3 таблеток на день.
З огляду на тривалу ефективність глібенкламіду, EUGLUCON ® слід приймати один раз на день під час основного прийому їжі.
Попередження EUGLUCON ® - Глібенкламід
Правильний терапевтичний підхід до діабетичної патології повинен насамперед включати прийняття немедикаментозних заходів, таких як дієта та спосіб життя, що супроводжуються у разі поганих терапевтичних результатів медикаментозною терапією.
Перед початком лікування та під час терапії принципово важливо періодично контролювати рівень глікемії, як для оцінки ефективності терапії, так і для корекції дози препарату, щоб уникнути глікемічного дисбалансу.
Справді, важливо пам’ятати, що гіпоглікемічні кризи супроводжуються важкими симптомами, такими як серйозно погіршують стан здоров’я пацієнта.
Слід уникати введення глібенкламіду пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок або з дефіцитом ферменту G6PD, щоб запобігти розвитку побічних реакцій, таких як виражений гемоліз.
EUGLUCON ® містить лактозу, тому її прийом може супроводжуватися дратівливими побічними ефектами, що концентруються у шлунково -кишковому тракті у пацієнтів з дефіцитом ферментів лактази або мальабсорбцією глюкози / галактози.
Важливо також пам’ятати, що серед проявів гіпоглікемії є зменшення сприйнятливих здібностей пацієнта, що може зробити використання машини або керування автомобілем небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Високий ризик для здоров'я плоду, задокументований кількома літературними дослідженнями, які перевіряли ефективність та безпечність глібенкламіду у вагітних жінок, а також можливість застосування більш ефективних та охарактеризованих терапевтичних протоколів, що суттєво протипоказало застосування препарату ЕГЛУКОН ® під час період вагітності.
Протипоказання до застосування також поширюються на період лактації, враховуючи секрецію активної речовини у грудному молоці, що може спричинити гіпоглікемію у немовляти.
Взаємодії
Як описано для інших сульфонілсечовин, глібенкламід також може взаємодіяти з багатьма іншими активними інгредієнтами, також значно змінюючи свої фармакокінетичні та терапевтичні властивості.
Фактично, одночасне введення інсуліну та інших пероральних протидіабетичних засобів, інгібіторів АПФ, анаболічних стероїдів та чоловічих статевих гормонів, хлорамфеніколу, похідних кумарину, циклофосфаміду, дизопіраміду, фенфлураміну, фенірамідолу, фібратів, флуоксетину, іфосфаміду, інгібіторів МАО, паразитамінолу, міконазолу, , пентоксифілін (парентерально у високих дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, симпатолітичні препарати, такі як бета-адреноблокатори та гуанетидин, можуть збільшити тритофілін, рівень глюкози в крові, кларитроциклін, EUGLUCON ® збільшує ризик гіпоглікемії.
Навпаки, одночасний прийом ацетазоламіду, барбітуратів, кортикостероїдів, діазоксиду, діуретиків, адреналіну та інших симпатоміметичних препаратів, глюкагону, проносних (після тривалого застосування), нікотинової кислоти (у високих дозах), естрогенів та прогестину, фенотіазинів, фенітоїну, щитовидної залози гормони та рифампіцин можуть знизити терапевтичну ефективність препарату, що призведе до порушення та неефективності глікемічного контролю.
Крім того, глібенкламід може спричинити збільшення плазмової концентрації циклоспорину, значно збільшуючи його токсичність.
Протипоказання EUGLUCON ® - Глібенкламід
EUGLUCON ® протипоказаний пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу, тяжкою дисфункцією печінки та нирок, діабетичною прекомою та комою, діабетичним кето -ацидозом, у разі гіперчутливості до активної речовини або до однієї з її допоміжних речовин, а також у період вагітності та годування
Цей препарат також протипоказаний у період вагітності та лактації.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Різні клінічні випробування та ретельний постмаркетинговий моніторинг, схоже, погоджуються на хорошу переносимість глібенкламіду, якщо його приймати у відповідних дозах та режимах.
Насправді, основні побічні ефекти спостерігалися після введення надмірних доз і матеріалізувалися у вигляді гіпоглікемічних епізодів, які легко піддаються усуненню при пероральному прийомі простих цукрів.
З іншого боку, побічні реакції, що впливають на шлунково -кишковий тракт та гематологічну систему, були рідше і негайно регресували після припинення терапії.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до препарату або до одного з його компонентів спостерігалися такі дерматологічні захворювання, як висип та кропив’янка.
Примітка
EUGLUCON ® можна продавати тільки за суворим рецептом лікаря
Інформація про EUGLUCON ® - Глібенкламід, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.