ДІАМОКС ®-препарат на основі ацетазоламіду
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Діуретики / Інгібітори діуретиків карбоангідрази
Показання ДІАМОКС ® Ацетазоламід
ДІАМОКС ® показаний для лікування набрякових станів, викликаних серцевою недостатністю, з особливою ефективністю для поліпшення набряку легенів та відносної задишки у разі лівої серцевої недостатності. терапії, для якої спостерігаються особливі поліпшення, особливо у молодих пацієнтів з менш агресивними формами.
Механізм дії ДІАМОКС ® Ацетазоламід
DIAMOX ® приймається всередину і швидко всмоктується в шлунку. Максимальні рівні його активного інгредієнта, ацетазоламіду, спостерігаються приблизно через 2 години після перорального прийому, тоді як виділення з сечею стає особливо послідовним між восьмою та дванадцятою годинами.
Перед тим як виділитися з сечею неушкодженим, ацетазоламід діє на рівні проксимально звивистих канальців нефронів, пригнічуючи фермент, експресований цими клітинами, відомий як карбоангідраза. кислотно-лужний баланс і для контролю реабсорбції натрію, що дозволяє гідратувати вуглекислий газ до вугільної кислоти (CO2 + H20 → H2CO3) .Тут утворена вугільна кислота може дисоціювати на бікарбонат та іон протону, які вона буде обмінювати з іонами натрію , які таким чином можна ефективно реабсорбувати.
Таким чином, інгібуюча дія DIAMOX на карбоангідразу опосередковано запобігає реабсорбції бікарбонату та натрію, збільшуючи екскрецію та діурез із сечею. У зв’язку з цим спостерігається неминуча лужна реакція сечі та незначний гематоматичний ацидоз.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. АЦЕТАЗОЛАМІД І ГОРНА ХВОРОБА
Wilderness Environ Med. 2010 вересень; 21: 236-43. Epub 2010 16 червня.
Проспективне, подвійне сліпе, рандомізоване, плацебо-контрольоване порівняння ацетазоламіду з ібупрофеном для профілактики від висотного головного болю: оцінка головного болю на висоті (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Вайс Е.А., Зафрен К.
Гостра гірська хвороба є дуже частим станом серед трекерів через складну акліматизацію, продиктовану поступовим і постійним зниженням рівня кисню, що проявляється складними симптомами, включаючи головний біль. Ацетазоламід у цей момент є особливо важливим, оскільки, викликаючи невелике підкислення крові, він стимулює дихальну систему до більш ефективного газообміну. Це дослідження, проведене на 143 треккерах на висоті близько 4000 метрів, показало, що 85 мг ацетазоламіду може мати такий самий вплив на поліпшення головного болю, що і 600 мг ібупрофену, також представляючи профілактичний захисний ефект від набряку легенів та мозку.
2. АЦЕТАЗОЛАМІД І МАЙБУТНІ ПЕРСПЕКТИВИ ГЛАВКОМИ
Експерт Opin Препарат Делів. Серпень 2010 р.; 7: 943-53.
Перспективні комплекси ацетазоламіду для місцевого очного введення.
Granero GE, Longhi MR.
Введення ацетазоламіду особливо важливо для лікування глаукоми зорового нерва через його здатність знижувати внутрішньоочний тиск. Однак при пероральному застосуванні цього препарату пацієнт, який страждає на глаукому, піддається ряду побічних ефектів, які значно зменшують зв'язок між вигодою та витратами. З цієї причини та з огляду на ефективність терапії ацетазоламідом розробляються нові протоколи введення, які передбачають типовий очний прийом вищезгаданого препарату та зменшують системні побічні ефекти.
3. АЦЕТАЗОЛАМІД У ПЕДІАТРІЧНОМУ ВИКОРИСТАННІ
Can J Офтальмол. 2010 лютий; 45: 41-5.
Вплив перорального ацетазоламіду на збільшення ваги у дітей.
Шаран С, Дюпюї А, Еберт Д, Левін А.В.
Це важливе дослідження показує одне з найважливіших обмежень лікування ацетазоламідом при дитячій глаукомі. Точніше - незважаючи на ефективність препарату у покращенні патології та дуже низьку інвазивність порівняно з хірургічним втручанням - найважливішою межею його поширення у педіатричному середовищі є індукована затримка росту. Насправді, під час терапії спостерігається низький приріст ваги, ймовірно, пов'язаний з ацидозом, визначеним препаратом. Однак, щоб повністю зрозуміти складність реакцій, що розвиваються в цей період, необхідно було б відстежувати інші важливі параметри росту дитини ...
Спосіб застосування та дозування
Діамокс ® таблетки ацетазоламіду 250 мг / капсули ацетазоламіду 500 мг:
- Для боротьби з набряками пропонується приблизно півтори таблетки на день, бажано приймати вранці.
- Однак для лікування глаукоми рекомендується 2-3 капсули на день або таблетка, що приймається з інтервалом 4/6 годин.
- Для лікування епілепсії, у разі ад'ювантної терапії, зазвичай використовується 1 таблетка на день; доза, яка може збільшуватися відповідно до комбінованої терапії та стану пацієнта.
У будь-якому випадку, правильне дозування повинен сформулювати лікар після «ретельної оцінки фізіо-патологічних станів пацієнта.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ ДІАМОКС ® Ацетазоламіду - ВАМ ПОТРІБНИЙ ОПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКАРЯ.
Попередження DIAMOX ® Ацетазоламід
Діуретична та салюретична дія препарату ДІАМОКС ® вимагає постійного моніторингу деяких параметрів крові, таких як: аналіз крові, натрій, калій, рН і навіть глікемія у пацієнтів з цукровим діабетом, як до, так і під час введення. Необхідно також враховувати, що лікування з ацетазоламідом, особливо якщо він пролонгований протягом тривалого часу або неправильно дозується, може спричинити «зміну електролітного та кислотно-лужного балансу з можливою гіпонатріємією, гіпокаліємією та метаболічним ацидозом».
Тому з особливою обережністю слід застосовувати ДІАМОКС ® у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легенів та емфіземою легенів, оскільки можливий ацидоз може сприяти виникненню тахіпное, анорексії, сонливості, млявості, а в найважчих випадках - і коми.
Ацетазоламід, структурно включений до складу сульфаніламідів, може бути причиною токсичного епідермального некролізу, апластичної анемії, агранулоцитозу та інших анафілактичних реакцій у пацієнтів з підвищеною чутливістю до цих сполук.
Введення DIAMOX ® може спричинити сонливість, сплутаність свідомості або в будь -якому випадку змінити нормальні сприйнятливі та реактивні навички пацієнта, змінивши здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування
Експериментальні дані щодо застосування ДІАМОКС ® та загалом загалом ацетазоламіду під час вагітності свідчать про уникнення його застосування протягом першого триместру, згодом обмежуючи його споживання лише у разі неминучої необхідності. Насправді, хоча дослідження, проведені на людях, не показують ембріотоксичних або тератогенних ефектів у дозах 250 мг / добу, дослідження, проведені на лабораторних тваринах, призвели до появи новонароджених тварин із серйозними функціональними порушеннями та деформаціями кінцівок.
Ацетазоламід також виділяється неушкодженим у грудному молоці, хоча і в незначній частині; тому рекомендується припинити грудне вигодовування під час введення препарату ДІАМОКС ®.
Взаємодії
DIAMOX ® може змінювати функціональність різних препаратів, таких як:
- Солі аспірину та літію, що призводить до «збільшення елімінації, а отже, до зменшення терапевтичних ефектів;
- Амфетаміни та трициклічні антидепресанти, що підвищують їх функціональність після зменшення їх екскреції;
- Меркуріальні та інші діуретики з подальшим збільшенням діурезу;
- Фенітоїн (протиепілептичний препарат), що підвищує його рівень у плазмі;
- Циклоспорин із збільшенням рівня у плазмі крові.
- Протидіабетики, що призводить до зміни глікемічного профілю.
Крім того, ацетазоламід може спричинити збільшення кристалів сечі та каменів у нирках у поєднанні з терапією бікарбонатом натрію.
Протипоказання Діамокс ® Ацетазоламід
Враховуючи біологічну дію препарату ДІАМОКС ®, його вживання не рекомендується у разі ацидозу, зміни електролітного балансу (гіпонатріємія та гіпокаліємія), печінкової, ниркової чи надниркової недостатності, а також у разі гіперчутливості до одного з його компонентів.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Більшість побічних ефектів препарату ДІАМОКС ® спостерігаються на початковому етапі терапії і включають:
- Парестезії, поколювання, зниження апетиту, погіршення слуху, нудота, блювота, діарея, поліурія, а в найважчих випадках навіть сонливість і сплутаність свідомості.
Тривала терапія препаратом ДІАМОКС ® може спричинити «зміну електролітного та кислотно-лужного балансу», що можна усунути введенням бікарбонату, що, однак, піддає пацієнта більшому ризику утворення каменів у нирках.
Також спостерігалися гематологічні ефекти, що характеризуються агранулоцитозом, лейкопенією, тромбоцитопенією, гіпоглікемією, гіпонатріємією та гіпокаліємією.
До перерахованих вище побічних ефектів необхідно додати всі ті, що викликані підвищеною чутливістю до ацетазоламіду, такі як: шкірний висип, лихоманка, анафілактичні реакції, еритема, мієлосупресія та супутні синдроми.
Примітка
DIAMOX ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Застосування ДІАМОКС ® слід проводити завжди після консультації з лікарем.
Безладне використання DIAMOX ® серед спортсменів та неатлетів для пошуку втрати кількох кілограмів піддає організм серйозним побічним ефектам. Крім того, завжди доцільно повторювати, що втрата ваги диктується виключенням рідин і солей, а не реальним ефектом схуднення, призначеним як втрата жирової маси.
Тому ДІАМОКС ® класифікується серед допінгових речовин.
Інформація про DIAMOX ® ацетазоламід, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
