Діючі речовини: клонідин
КАТАПРЕСАН 150 мкг таблетки
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг
КАТАПРЕСАН 150 мкг / мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується Catapresan? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антигіпертензивний - агоніст рецепторів імідазоліну
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Усний спосіб
Усі форми артеріальної гіпертензії
Ін'єкції
Гіпертонічні кризи та випадки артеріальної гіпертензії, у яких існує тимчасова неможливість перорального прийому або це виявляється недостатньо ефективним. Парентеральний шлях призначений для госпіталізованих випадків.
Протипоказання Коли Катапрезан не слід застосовувати
Катапрезан не можна призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, а також пацієнтам з вираженою брадиаритмією, спричиненою або хворобою синусової хвороби, або атріовентрикулярною блокадою 2 -го або 3 -го ступеня.
Застосування лікарського засобу протипоказане у разі рідкісних спадкових станів, які можуть бути несумісними з однією з допоміжних речовин препарату (див .: "Особливі попередження").
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати перед прийомом Катапресану
Катапрезан слід з обережністю призначати пацієнтам з тяжкою коронарною недостатністю, хронічною нирковою недостатністю, цереброваскулярними захворюваннями, нещодавно перенесеним інфарктом міокарда та легкою або помірною брадиаритмією, запорами. Введення пацієнтам, які страждають на полінейропатію, хворобу Рейно та інші обструктивні ураження периферичного кровообігу, слід проводити з особливою обережністю; подібних запобіжних заходів слід дотримуватись у пацієнтів з депресією або у тих, хто страждав на депресивні розлади, оскільки повідомлялося про випадки початку або загострення таких розладів під час лікування клонідином.
Катапрезан не ефективний при феохромоцитомній гіпертензії.
Клонідин, активна речовина катапресану та його метаболіти, активно виводиться нирками. У разі ниркової недостатності необхідна особливо ретельна корекція дози (див .: «Доза, спосіб та час введення»). Лікування Катапресаном, як і іншими гіпотензивними препаратами, слід контролювати з особливою обережністю у пацієнтів із серцевою недостатністю або тяжкою хворобою коронарних артерій.
Протягом першого тижня лікування гіпотензивна дія Катапресану може супроводжуватися седативним ефектом. Седація зазвичай стихає під час продовження терапії. За необхідності слід зменшити дозу під наглядом лікаря.
Клонідин може посилювати дію інших депресантів ЦНС, таких як опіоїдні агоністи, анальгетики, барбітурати, седативні засоби, анестетики або алкоголь.
Будь -яке припинення лікування повинно проходити виключно під наглядом лікаря та поступово з поступовими дозами протягом кількох днів, щоб уникнути послідовного раптового підвищення артеріального тиску з класичними симптомами (збудження, серцебиття, нервозність, тремор, головний біль, нудота тощо) .). Тому пацієнтам слід порадити не припиняти терапію без попередньої консультації з лікуючим лікарем.
Якщо терапію слід припинити, лікар повинен поступово зменшувати дозу протягом 2–4 днів. Надмірне підвищення артеріального тиску після припинення прийому Катапресану може бути скасовано шляхом внутрішньовенного введення фентоламіну або толазоліну (див .: «Взаємодії»). Якщо необхідно припинити одночасне тривале лікування β-адреноблокаторами, β-адреноблокатор слід припинити за кілька днів до поступової відміни клонідину. У пацієнтів, які зазнали місцевих шкірних реакцій на трансдермальний пластир Катапресан, перехід на пероральну терапію клонідином може спричинити поширену висип.
Пацієнтів, які користуються контактними лінзами, слід попередити, що лікування Катапрезаном може зменшити сльозотечу очей.
Застосування та безпека застосування клонідину у дітей та підлітків мало знайшли доказів у контрольованих, рандомізованих дослідженнях; тому застосування цієї групи пацієнтів не рекомендується
Зокрема, серйозні побічні реакції, включаючи смерть, спостерігалися при застосуванні клонідину «поза ціною» у поєднанні з метилфенідатом у дітей із СДУГ (синдром гіперактивності з дефіцитом уваги). Тому застосування клонідину в цій комбінації не рекомендується.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Катапресану
"Будь ласка, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта"
Зниження артеріального тиску, спричинене клонідином, може посилюватися при одночасному прийомі інших гіпотензивних препаратів. Це може бути використано терапевтично шляхом введення інших типів антигіпертензивних засобів, таких як діуретики, вазодилататори, β-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів та інгібітори АПФ, але не α1-блокатори.
Препарати, що викликають підвищення артеріального тиску або затримку води та іонів натрію, такі як нестероїдні протизапальні препарати, можуть знижувати ефективність клонідину.
Речовини з α2-блокуючою активністю, такі як фентоламін або толазолін, можуть інгібувати α2-опосередковану дію клонідину пропорційно дозі.
Одночасне введення речовин з негативною хронотропною або дромотропною активністю, таких як β-адреноблокатори або глікозиди наперстянки, може спричинити або посилити порушення ритму при брадикардії. Не можна виключити, що одночасне застосування β-адреноблокаторів може спричинити або посилити периферичну судинну дисфункцію.
Одночасне застосування трициклічних або нейролептичних антидепресантів з α-блокуючою активністю може зменшити або скасувати антигіпертензивну дію клонідину та спричинити або посилити явища зміни ортостатичної регуляції.
Спостереження за пацієнтами у стані алкогольного делірію показує, що внутрішньовенне введення високих доз клонідину може збільшити аритмогенний потенціал (подовження QT -сегмента ЕКГ та фібриляцію шлуночків) високих доз внутрішньовенного галоперидолу.
Причинно -наслідковий зв'язок та відповідність антигіпертензивного лікування не встановлені.
Пригнічення дії ЦНС ліків, а також алкоголю, може посилюватися при одночасному застосуванні клонідину.
Попередження Важливо знати, що:
Таблетки катапрезану містять лактозу; якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Розчин для ін’єкцій Катапресану містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) у флаконі, тобто він практично не містить натрію.
Фертильність, вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Дані щодо застосування клонідину у вагітних жінок обмежені.
Під час вагітності Катапресан, як і будь -який лікарський засіб, слід призначати лише у випадках реальної потреби та під безпосереднім наглядом лікаря. Рекомендується ретельний моніторинг матері та дитини. Клонідин проникає через плацентарний бар’єр і може зменшити частоту серцевих скорочень плода. Недостатньо даних щодо довгострокового ефекту пренатального впливу препарату.
Пероральні форми клонідину є кращими під час вагітності.
Слід уникати внутрішньовенного введення клонідину.
Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на репродуктивну токсичність. Тимчасове підвищення артеріального тиску у новонародженого може статися після пологів.
Час годування
Клонідин виділяється з грудним молоком. Однак недостатньо інформації щодо впливу клонідину на новонароджених. Тому застосування Катапресану не рекомендується під час годування груддю.
Родючість
Клінічних досліджень щодо впливу клонідину на фертильність людини не проводилося.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
Однак пацієнтів слід попередити про можливий початок таких небажаних ефектів, як запаморочення, седація та порушення акомодації під час лікування Катапресаном. Тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище побічні ефекти, їм слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Катапрезан: Дозування
Лікування гіпертонії вимагає постійного нагляду лікаря.
Дозу Катапресану слід визначати відповідно до реакції артеріального тиску окремого пацієнта.
КАТАПРЕСАН 150 мкг таблетки
Показаний при легкій та помірній артеріальній гіпертензії та, зокрема, при лікуванні літніх пацієнтів, які більш чутливі до дії препарату. Рекомендується починати лікування з ½-1 таблетки на день, бажано ввечері; ця дозування виявилася ефективною у більшості пацієнтів, яких лікували. У разі недостатньої відповіді поступово збільшуйте дозу до 3 таблеток на день.
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг
При формах важкої артеріальної гіпертензії в якості нападової терапії застосовуватимуться таблетки Катапресан по 300 мкг, що вводяться в середньому по 1 таблетці 2-3 рази на день. У надзвичайно стійких випадках можуть бути використані більш високі дози, які слід вводити під наглядом лікаря та в умовах лікарняної палати.
КАТАПРЕСАН 150 мкг / мл розчин для ін’єкцій
При гіпертонічних кризах та госпіталізованих пацієнтах можна застосовувати розчин для ін’єкцій Катапресану 150 мкг / мл.
Введення підшкірно або i.m. розчину для ін’єкцій Катапресану 150 мкг / мл слід проводити з пацієнтом у положенні лежачи, щоб уникнути випадкових ортостатичних явищ.
Ін’єкцію можна вводити підшкірно, внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно (1 ампулу розводять щонайменше в 10 мл фізіологічного розчину, тривалість ін’єкції 10 хвилин). Для внутрішньовенної інфузії рекомендується доза 0,2 мкг / кг / хв. Швидкість інфузії не повинна перевищувати 0,5 мкг / кг / хв, щоб уникнути тимчасового підвищення артеріального тиску.150 мкг.
При необхідності ампули можна вводити парентерально 4 рази на день.
Цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими продуктами, крім фізіологічного розчину.
Ниркова недостатність
Необхідно виправити дозу:
- як функція індивідуальної відповіді на антигіпертензивний препарат, яка може сильно змінюватися у пацієнтів з нирковою недостатністю;
- як функція ступеня ниркової недостатності.
Потрібен ретельний моніторинг. Оскільки лише дуже невелика частка клонідину виводиться шляхом планового гемодіалізу, немає необхідності в подальшому введенні препарату після діалізу.
Педіатричне населення
Немає достатніх доказів на підтримку застосування клонідину у дітей та підлітків у віці до 18 років.
Тому застосування клонідину не рекомендується дітям віком до 18 років.
Інструкції з використання та поводження:
Попередньо нарізані флакони. Вам не потрібно вапно.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Катапресану
Симптоми:
Клонідин характеризується широким терапевтичним спектром. Інтоксикація клонідином проявляється загальною депресією симпатичної, що включає звуження зіниці, млявість, брадикардію, гіпотензію, гіпотермію, сонливість до коми, пригнічення дихання, що має тенденцію до апное. Парадоксальна гіпертензія також може виникнути після стимуляції периферичних рецепторів α1.
Лікування:
Екстрене лікування включає промивання шлунка та введення аналептичних та / або судинозвужувальних препаратів.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Катапресану негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли додаткові запитання щодо застосування Катапресану, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Катапресану
Як і всі ліки, Катапресан може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Більшість побічних ефектів є легкими і мають тенденцію зменшуватися протягом курсу терапії.
Побічні реакції наведені нижче за класом системних органів та частотою відповідно до таких категорій:
Дуже часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 <1/10
Нечасто ≥ 1/1000 <1/100
Рідкісні ≥ 1/10000 <1/1000
Дуже рідко <1/10000
Невідому частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Ендокринні порушення:
Рідко: гінекомастія
Психічні розлади:
Часто: депресія, порушення сну
Нечасто: маячне сприйняття, галюцинації, кошмари
Невідомо: стан сплутаності свідомості, зниження лібідо
Порушення з боку нервової системи:
Дуже часто: запаморочення, седація
Часто: головний біль
Нечасто: парестезії
З боку очей:
Рідкісні: зменшення потоку сліз
Невідомо: Порушення акомодації
Серцеві розлади:
Нечасто: синусова брадикардія
Рідко: атріовентрикулярна блокада
Невідомо: брадіаритмія
Судинні порушення:
Дуже часто: ортостатична гіпотензія
Нечасто: синдром Рейно
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння:
Рідко: сухість слизової оболонки носа
Шлунково -кишкові розлади:
Дуже часто: сухість у роті
Поширені: запор, нудота, біль у слинних залозах, блювота
Рідко: псевдообструкція товстого кишечника
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Нечасто: свербіж, висип, кропив’янка
Рідко: алопеція
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
Часто: еректильна дисфункція
Загальні розлади та стан на місці введення:
Поширені: втома
Нечасто: нездужання
Діагностичні тести:
Рідко: підвищення рівня цукру в крові
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
СКЛАД
КАТАПРЕСАН 150 мкг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: клонідин гідрохлорид 150 мкг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, двоосновний фосфат кальцію, моногідрат лактози, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль розчинний, повідон, стеаринова кислота
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: клонідин гідрохлорид 300 мкг
Допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, двоосновний фосфат кальцію, моногідрат лактози, безводний колоїдний кремнезем, розчинний крохмаль, повідон, стеаринова кислота
КАТАПРЕСАН 150 мкг / мл розчин для ін’єкцій
Один флакон містить:
Діюча речовина: клонідин гідрохлорид 150 мкг
Допоміжні речовини: хлорид натрію, соляна кислота 1 н.к.а., вода для ін’єкцій
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки:
150 мікрограмів - 30 таблеток
300 мікрограмів - 30 таблеток
Розчин для ін’єкцій для підшкірного, внутрішньом’язового та повільного внутрішньовенного застосування:
150 мкг / мл - 5 ампул по 1 мл
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КАТАПРЕСАН 150 - 300 МКГ ПЛАНШЕТИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
КАТАПРЕСАН таблетки по 150 мкг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: клонідин гідрохлорид 150 мкг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: клонідин гідрохлорид 300 мкг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Усі форми артеріальної гіпертензії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Лікування гіпертонії вимагає постійного нагляду лікаря.
Дозу Катапресану слід визначати відповідно до реакції артеріального тиску окремого пацієнта.
КАТАПРЕСАН таблетки по 150 мкг
Показаний при легкій та помірній артеріальній гіпертензії та, зокрема, при лікуванні літніх пацієнтів, які більш чутливі до дії препарату.
Рекомендується починати лікування з ½-1 таблетки на день, бажано ввечері; ця дозування виявилася ефективною у більшості пацієнтів, яких лікували.
У разі недостатньої відповіді поступово збільшуйте дозу до 3 таблеток на день.
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг
При формах важкої артеріальної гіпертензії катапрезан 300 буде використовуватися як терапія нападів, вводячи в середньому по 1 таблетці 2-3 рази на день.
У надзвичайно стійких випадках можуть бути використані більш високі дози, які слід вводити під наглядом лікаря та в умовах лікарняної палати.
Ниркова недостатність
Необхідно виправити дозу:
• як функція індивідуальної відповіді на антигіпертензивний засіб, яка може сильно змінюватися у пацієнтів з нирковою недостатністю;
• відповідно до ступеня ниркової недостатності.
Потрібен ретельний моніторинг. Оскільки лише дуже невелика частка клонідину виводиться шляхом планового гемодіалізу, немає необхідності в подальшому введенні препарату після діалізу.
Педіатричне населення
Немає достатніх доказів на підтримку застосування клонідину у дітей та підлітків у віці до 18 років. Тому застосування клонідину не рекомендується дітям віком до 18 років.
04.3 Протипоказання
Катапрезан не можна призначати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, а також пацієнтам з вираженою брадиаритмією, спричиненою або хворобою синусової хвороби, або атріовентрикулярною блокадою 2 -го або 3 -го ступеня.
Застосування лікарського засобу протипоказане у разі рідкісних спадкових станів, які можуть бути несумісними з однією з допоміжних речовин препарату (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Катапрезан слід з обережністю призначати пацієнтам з тяжкою коронарною недостатністю, хронічною нирковою недостатністю, цереброваскулярними захворюваннями, нещодавно перенесеним інфарктом міокарда та легкою або помірною брадиаритмією, запорами. Введення пацієнтам, які страждають на полінейропатію, хворобу Рейно та інші обструктивні ураження периферичного кровообігу, слід проводити з особливою обережністю; подібних запобіжних заходів слід дотримуватись у пацієнтів з депресією або у тих, хто страждав на депресивні розлади, оскільки повідомлялося про випадки початку або загострення таких розладів під час лікування клонідином (див. розділ 4.8).
Катапрезан не ефективний при феохромоцитомній гіпертензії.
Клонідин, активна речовина катапресану та його метаболіти, активно виводиться нирками. У разі ниркової недостатності необхідна особливо ретельна корекція дози (див. Розділ 4.2 «Дозування та спосіб застосування»).
Лікування Катапресаном, як і іншими гіпотензивними препаратами, слід з особливою обережністю контролювати у пацієнтів із серцевою недостатністю або важкою хворобою ішемічної артерії.
Протягом першого тижня лікування гіпотензивна дія Катапресану може супроводжуватися седативним ефектом. Седація зазвичай стихає під час продовження терапії. За необхідності слід зменшити дозу під наглядом лікаря.
Пацієнтів слід попередити, що клонідин може посилювати дію інших депресантів ЦНС, таких як опіоїдні агоністи, анальгетики, барбітурати, седативні засоби, анестетики або алкоголь.
Будь -яке припинення лікування повинно проходити виключно під наглядом лікаря та поступово з поступовими дозами протягом кількох днів, щоб уникнути послідовного раптового підвищення артеріального тиску з класичними симптомами (збудження, серцебиття, нервозність, тремор, головний біль, нудота тощо) .). Тому пацієнтам слід порадити не припиняти терапію без попередньої консультації з лікуючим лікарем.
Якщо терапію слід припинити, лікар повинен поступово зменшувати дозу протягом 2–4 днів. Надмірне підвищення артеріального тиску після припинення прийому Катапресану можна усунути шляхом внутрішньовенного введення фентоламіну або толазоліну (див. Розділ 4.5 «Взаємодія з іншими лікарськими засобами). та інші форми взаємодії "). У разі необхідності припинення одночасного тривалого лікування β-адреноблокаторами β-адреноблокатори слід припинити за кілька днів до поступової відміни клонідину.
У пацієнтів, які зазнали місцевих шкірних реакцій на трансдермальний пластир Катапресан, перехід на пероральну терапію клонідином може спричинити поширену висип.
Пацієнтів, які користуються контактними лінзами, слід попередити, що лікування Катапрезаном може зменшити сльозотечу очей.
Застосування та безпека застосування клонідину у дітей та підлітків мало знайшли доказів у контрольованих, рандомізованих дослідженнях; тому застосування у цій групі пацієнтів не рекомендується (див. розділ 4.2).
Зокрема, серйозні побічні реакції, включаючи смерть, спостерігалися при застосуванні клонідину «поза ціною» у поєднанні з метилфенідатом у дітей із СДУГ (синдром гіперактивності з дефіцитом уваги). Тому застосування клонідину в цій комбінації не рекомендується.
Таблетки катапрезану містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Зниження артеріального тиску, спричинене клонідином, може посилюватися при одночасному прийомі інших гіпотензивних препаратів. Це можна використати терапевтично шляхом введення інших типів антигіпертензивних засобів, таких як діуретики, вазодилататори, β-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів та інгібітори АПФ, але не α1-блокатори.
Препарати, що викликають підвищення артеріального тиску або затримку води та іонів натрію, такі як нестероїдні протизапальні препарати, можуть знижувати ефективність клонідину.
Речовини з α2-блокуючою активністю, такі як фентоламін або толазолін, можуть інгібувати α2-опосередковану дію клонідину пропорційно дозі.
Одночасний прийом речовин з негативною хронотропною або дромотропною активністю, таких як β-адреноблокатори або глікозиди наперстянки, може спричинити або посилити порушення ритму при брадикардії. Не можна виключити, що одночасне застосування β-адреноблокаторів може спричинити або посилити периферичну судинну дисфункцію.
Одночасне застосування трициклічних або нейролептичних антидепресантів з блокуючим ефектом може зменшити або скасувати антигіпертензивний ефект клонідину та спричинити або посилити явища зміни ортостатичної регуляції.
Спостереження за пацієнтами у стані алкогольного делірію свідчить про те, що внутрішньовенне введення високих доз клонідину може збільшити аритмогенний потенціал (подовження сегмента QT ЕКГ та фібриляцію шлуночків) високих доз внутрішньовенного галоперидолу. Причинно -наслідковий зв'язок та відповідність антигіпертензивного лікування не встановлені.
Депресивний вплив на S.N.C. наркотики, а також алкоголь, можна посилити одночасним введенням клонідину.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Дані щодо застосування клонідину у вагітних жінок обмежені.
Під час вагітності Катапресан, як і будь -який лікарський засіб, слід призначати лише у випадках реальної потреби та під безпосереднім наглядом лікаря. Рекомендується ретельний моніторинг матері та дитини.
Клонідин проникає через плацентарний бар’єр і може зменшити частоту серцевих скорочень плода. Недостатньо даних щодо довгострокового ефекту пренатального впливу препарату.
Пероральні форми клонідину є кращими під час вагітності.
Слід уникати внутрішньовенного введення клонідину.
Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3 "Доклінічні дані про безпеку").
Тимчасове підвищення артеріального тиску у новонародженого може статися після пологів.
Час годування
Клонідин виділяється з грудним молоком. Однак недостатньо інформації щодо впливу клонідину на новонароджених. Тому застосування Катапресану не рекомендується під час годування груддю.
Родючість
Клінічних досліджень щодо впливу клонідину на фертильність людини не проводилося. Дослідження з клонідином у тварин не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на індекс фертильності (див. Розділ 5.3 "Дані доклінічної безпеки").
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
Однак пацієнтів слід попередити про можливий початок таких небажаних ефектів, як запаморочення, седація та порушення акомодації під час лікування Катапресаном. Тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами. Якщо пацієнти відчувають зазначені вище побічні ефекти, їм слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Більшість побічних ефектів є легкими і мають тенденцію зменшуватися протягом курсу терапії.
Побічні реакції наведені нижче за класом системних органів та частотою відповідно до таких категорій:
Дуже часто ≥ 1/10
Поширені ≥ 1/100
Нечасто ≥ 1/1000
Рідкісні ≥ 1/10000
Дуже рідкісний
Невідому частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Ендокринні патології:
Рідко: гінекомастія.
Психічні розлади:
Поширені: депресія, порушення сну.
Нечасто: маячне сприйняття, галюцинації, кошмари.
Невідомо: стан сплутаності свідомості, зниження лібідо.
Розлади нервової системи:
Дуже часто: запаморочення, заспокоєння.
Часто: головний біль.
Нечасто: парестезія.
Очні розлади:
Рідко: зменшення потоку сліз.
Невідомо: порушення розміщення.
Патології серця:
Нечасто: синусова брадикардія.
Рідко: атріовентрикулярна блокада.
Невідомо: брадіаритмія.
Судинні патології:
Дуже часто: ортостатична гіпотензія.
Нечасто: синдром Рейно.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння:
Рідко: сухість слизової оболонки носа.
Шлунково -кишкові розлади:
Дуже часто: сухість у роті.
Поширені: запор, нудота, біль у слинних залозах, блювота.
Рідко: псевдообструкція товстого кишечника.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:
Нечасто: свербіж, висип, кропив’янка.
Рідко: алопеція.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
Поширені: еректильна дисфункція.
Загальні розлади та стан на місці введення:
Поширені: втома.
Нечасто: нездужання.
Діагностичні тести:
Рідко: підвищення рівня цукру в крові.
04.9 Передозування
Симптоми:
Клонідин характеризується широким терапевтичним спектром. Інтоксикація клонідином проявляється загальною депресією симпатичної, що включає звуження зіниці, млявість, брадикардію, гіпотензію, гіпотермію, сонливість до коми, пригнічення дихання, що має тенденцію до апное. Парадоксальна гіпертензія також може виникнути після стимуляції периферичних рецепторів α1.
Лікування:
Екстрене лікування включає промивання шлунка та введення аналептичних та / або судинозвужувальних препаратів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: гіпотензивні засоби. Агоністи рецепторів імідазоліну.
Код ATC: C02AC01.
Дія клонідину гідрохлориду переважно здійснюється у центральній нервовій системі, що спричиняє зниження симпатичного тонусу та периферичного та ниркового опору, серцевого ритму та тиску. Нирковий плазмовий потік та швидкість клубочкової фільтрації залишаються практично незмінними. Нормальні постуральні рефлекси не змінюються, тому ортостатичні явища є легкими і рідкісними.
Під час тривалої терапії серцевий викид має тенденцію повертатися до стандартних значень, тоді як периферичний опір залишається низьким. У більшості пацієнтів спостерігалося зниження частоти серцевих скорочень, але препарат не змінює нормальну гемодинамічну реакцію на навантаження.
Ефективність клонідину у лікуванні артеріальної гіпертензії оцінювали у 5 клінічних дослідженнях у педіатричній популяції.
Дані про ефективність підтверджують властивості клонідину у зниженні систолічного та діастолічного артеріального тиску.
Однак через обмеженість даних та методологічні недоліки не можна зробити остаточних висновків щодо застосування клонідину у дітей з гіпертонічною хворобою.
Ефективність клонідину також оцінювались у деяких клінічних випробуваннях у педіатричних пацієнтів із СДУГ, синдромом Туретта та заїканням. Ефективність клонідину в цих ситуаціях не продемонстрована.
У двох невеликих педіатричних клінічних випробуваннях при лікуванні мігрені клонідин не був ефективним.
У педіатричних клінічних дослідженнях найчастішими небажаними ефектами були сонливість, сухість у роті, головний біль, запаморочення та безсоння. Ці побічні ефекти можуть мати серйозний вплив на повсякденну діяльність дітей.
В цілому безпека та ефективність клонідину у дітей та підлітків не встановлені (див. Розділ 4.2).
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання та розподіл
Фармакокінетика клонідину пропорційна дозі в межах 75-300 мкг. Клонідин, що вводиться перорально, добре всмоктується і має незначний ефект першого проходження. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 години після перорального прийому.
Клонідин швидко і широко поширюється в тканинах і перетинає гематоенцефалічний бар’єр і плаценту. Зв’язування з білками плазми становить 30-40%. Клонідин виділяється з грудним молоком. Однак інформації про вплив на новонароджених недостатньо.
Метаболізм та виведення
Кінцевий період напіввиведення клонідину становив від 6 до 20 годин. Він може бути продовжений до 41 години у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Приблизно 70% введеної дози виводиться із сечею, переважно у незміненому вигляді (40–60% дози) Основний метаболіт (р-гідроксициклонідин) є фармакологічно неактивним. Приблизно 20% від загальної кількості введеного препарату виводиться з калом.
На фармакокінетику клонідину не впливає ні стать, ні раса пацієнта.
Антигіпертензивний ефект досягається при концентрації у плазмі крові від 0,2 до менше 2,0 нг / мл у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Гіпотензивний ефект послаблюється або зменшується при концентраціях у плазмі крові вище 2,0 нг / мл.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження токсичності одноразової дози з клонідином у різних видів тварин проводили шляхом перорального та парентерального введення, в результаті чого пероральні значення LD50 були приблизно 70 мг / кг (миша), 70 мг / кг (щур),> 15 мг / кг (собака) ) і 150 мг / кг (мавпа). Підшкірно були отримані такі значення LD50:> 3 мг / кг у собаки та 153 мг / кг у щура. Після внутрішньовенного введення смертельна доза становила 6 мг / кг (собака)
Ознаками трансвидової токсичності після впливу клонідину були екзофтальм, атаксія та тремор незалежно від способу введення. У смертельних дозах виникають тоніко-клонічні судоми. Також спостерігалися збудження та агресія, що чергуються із седацією (миша, щур, собака), слиновиділення та тахіпное (собака), переохолодження та апатія (мавпа).
У повторних дослідженнях токсичності пероральних доз тривалістю 18 місяців клонідин добре переносився у пероральних дозах 0,1 мг / кг (щур), 0,03 мг / кг (собака) та 1,5 мг / кг (мавпа). У 13-тижневому дослідженні на щурах рівень токсичності (NOAEL) після підшкірного введення становив 0,05 мг / кг.
Для внутрішньовенного введення кролики та собаки переносили 0,01 мг / кг / добу протягом 5 та 4 тижнів відповідно. Більш високі дози спричиняють гіперактивність, агресію, зменшення споживання їжі та збільшення маси тіла (щур), седативне лікування (кролик) або кардіо- та гепато-мегалію із збільшенням рівнів ГПТ у плазмі крові, лужної фосфатази та -глобулінів та осередкового некрозу печінки (собака).
Після введення 2,0 мг / кг перорально не було виявлено тератогенного потенціалу. у мишей та щурів 0,09 мг / кг р.о. у кроликів 0,015 мг / кг на добу у щурів та 0,15 мг / кг внутрішньовенно у кролика.
У щурів спостерігалося збільшення швидкості резорбції при пероральних дозах> 0,015 мг / кг / добу, однак це залежить від тривалості введення.
Фертильність у щурів не порушується до пероральних доз 0,15 мг / кг. Дози до 0,075 мг / кг не впливають на пери- та постнатальний розвиток потомства.
У тесті Еймса та у тесті на мікроядерце миші не виявлено мутагенного потенціалу. У дослідженні канцерогенності щурів клонідин не був канцерогенним.
Після внутрішньовенного та внутрішньоартеріального введення морським свинкам та кроликам не було виявлено тенденції викликати місцеве подразнення чи сенсибілізацію.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Кукурудзяний крохмаль, двоосновний фосфат кальцію, моногідрат лактози, безводний колоїдний кремнезем, розчинний крохмаль, повідон, стеаринова кислота.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
КАТАПРЕСАН 150 мкг таблетки - 3 роки.
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг - 5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
КАТАПРЕСАН 150 мкг таблетки - блідо -прозорий білий з ПВХ / PVDC / алюмінію
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг - непрозорий білий блістер з ПВХ / алюмінію
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніякої особливої інструкції.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
CATAPRESAN 150 мкг таблетки - 30 таблеток A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN таблетки 300 мкг - 30 таблеток A.I.C. n. 021502024
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
КАТАПРЕСАН таблетки по 150 мкг
Перша авторизація: 26.9.1969
Поновлення дозволу: 01.06.2010
КАТАПРЕСАН таблетки 300 мкг
Перша авторизація: 16.02.1973
Поновлення дозволу: 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Резолюція АІФА від 18 липня 2013 року
