Діючі речовини: аміодарон (аміодарон гідрохлорид)
Аміодар таблетки 200 мг
Чому використовується Аміодар? Для чого це?
Аміодар містить активну речовину аміодарон. Аміодар - антиаритмічний препарат, тобто використовується для лікування та профілактики порушень серцевого ритму, таких як:
- прискорене серцебиття (пароксизмальна та непароксизмальна надшлуночкова тахікардія) або нерегулярне (передсердні екстрасистоли, тремтіння та фібриляція передсердь, екстрасистоли шлуночків та тахікардії)
- прискорене серцебиття, іноді присутній як пароксизмальна зворотно-поступальна тахікардія, наприклад при хворобі під назвою синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта.
Аміодар можна застосовувати для лікування нерегулярного серцебиття, коли інші ліки або не спрацювали, або не можуть бути використані.
Аміодар також використовується для профілактики стенокардії (болі в грудях, викликані проблемами, пов’язаними з серцевими захворюваннями).
Протипоказання Коли Аміодар не слід застосовувати
Не приймайте Аміодар
- якщо у вас алергія на аміодарон, йод або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- якщо у вас є порушення серцевого ритму, такі як:
- уповільнення частоти серцевих скорочень (синусова брадикардія) або захворювання під назвою "синоатріальна блокада"
- якщо у вас є інші проблеми з серцевим ритмом і ви не імплантували кардіостимулятор (наприклад, важка атріовентрикулярна блокада, дво- або трифасцікулярна блокада)
- якщо у вас є захворювання під назвою «хвороба пазух» і ви не імплантували кардіостимулятор
- якщо ви приймаєте ліки, які можуть викликати серцеві розлади, які називаються "torsade de pointes" (torsade de pointes, прискорене серцебиття-шлуночкова тахікардія) (див. розділ "Інші ліки та Аміодар").
- якщо у вас є або були проблеми зі щитовидною залозою. У разі сумнівів або випадків проблем із щитовидною залозою у сім’ї перед лікуванням бажано пройти тест на функцію щитовидної залози
- якщо ви вагітні або підозрюєте вагітність, за винятком виняткових випадків (див. розділ «Вагітність та годування груддю»)
- якщо ви годуєте грудьми (див. розділ «Вагітність та годування груддю»).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Аміодар
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Аміодар.
Уникайте перебування на сонці та застосовуйте захисні заходи під час прийому Аміодару.
Перед початком та під час лікування препаратом Аміодар лікар може зробити електрокардіограму (ЕКГ) та / або аналіз крові.
Загальний наркоз
Якщо вам потрібно пройти операцію під загальним наркозом, повідомте анестезіолога про те, що ви приймаєте Аміодар. Фактично, після анестезії спостерігалися випадки серцевих або легеневих проблем, іноді смертельних.
Порушення роботи щитовидної залози
Аміодарон може викликати проблеми зі щитовидною залозою. Будьте особливо обережні, якщо у вас раніше були проблеми зі щитовидною залозою або якщо ви літня людина.
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви помітили будь -які симптоми, навіть слабкі, перераховані нижче, які можуть виникнути протягом кількох місяців після припинення терапії:
- збільшення або втрата ваги
- непереносимість холоду
- зниження активності
- повільне серцебиття
- порушення серцевого ритму
- біль у грудях
- набряк із затримкою води або інші проблеми з серцем.
Ваш лікар вирішить, чи припиняти лікування Аміодаром, чи, можливо, призначити Вам відповідну терапію.
Порушення функції печінки
Не використовуйте Аміодар, якщо у вас є захворювання печінки.
Під час лікування аміодароном можуть виникнути гострі (включаючи важкі, іноді смертельні) та хронічні зміни печінки, збільшення печінки або порушення роботи жовчі або жовчного міхура.
У всіх цих випадках лікар скаже вам, припинити або зменшити прийом ліків.
Проблеми з легенями
Аміодарон може викликати легеневу токсичність. Якщо у вас серцеві захворювання (кардіоміопатія та тяжка ішемічна хвороба серця), ви піддаєтесь особливому ризику.
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви помітили перераховані нижче симптоми, які можуть виникнути через тижні після припинення терапії:
- запалення альвеол (легеневий альвеоліт), запалення легенів (пневмонія) та інші проблеми з легенями (інтерстиціальна пневмонія, легеневий фіброз)
- утруднене дихання через звуження бронхів (бронхіальна астма)
- сухий кашель
- утруднене дихання (задишка)
- лихоманка
- втома
- втрата ваги
Ваш лікар може призначити рентген грудної клітки, відповідну терапію та / або припинення терапії Аміодаром.
Хвороби серця
Дія аміодарону викликає видимі зміни в структурі електрокардіограми (ЕКГ), які не слід розглядати як ознаки токсичності.
Якщо ви пацієнт літнього віку, уповільнення частоти серцевих скорочень може бути більш вираженим.
Якщо у вас виникнуть серйозні проблеми з серцем, з’являться нові аритмії або погіршиться раніше лікувані аритмії, ваш лікар вирішить, чи припиняти лікування Аміодаром.
Кардіостимулятор
Якщо у вас є кардіостимулятор, ваш лікар неодноразово перевірятиме роботу пристрою до та під час терапії Аміодаром.
Нервові та м’язові розлади
Аміодарон може викликати пошкодження нервів та м’язів. Зцілення може зайняти кілька місяців після припинення прийому Аміодару, а іноді може бути не повним.
Очні розлади
Якщо ви відчуваєте погіршення зору або зниження зору, негайно повідомте свого лікаря, який негайно проведе повний очний огляд.
Якщо ви відчуваєте пошкодження зорового нерва, ваш лікар скаже вам припинити прийом Аміодару, щоб уникнути втрати зору.
Діти та підлітки
Безпека та ефективність застосування аміодарону у дітей та підлітків не встановлені. Аміодар не рекомендується цим пацієнтам.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Аміодару
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви використовуєте, нещодавно використовували або могли б використовувати інші ліки.
Не використовуйте Аміодар разом з наступними ліками, оскільки можуть виникнути побічні ефекти, включаючи потенційно смертельні:
- Антиаритмічні засоби (ліки, що використовуються для лікування порушень серцевого ритму), наприклад. соталол, бепридил
- Вінкамін (ліки, що застосовується при церебральній ішемії)
- Деякі психіатричні препарати, включаючи сультоприд
- Цизаприд (ліки, що застосовуються при захворюваннях шлунка)
- Внутрішньовенне введення еритроміцину або пентамідину (для перорального введення) (антибіотики)
- Фторхінолони (антибіотики)
- Ліки від депресії (інгібітори моноаміноксидази)
- Ліки від високого кров'яного тиску (бета -блокатори та блокатори кальцієвих каналів)
- Верапаміл, дилтіазем (ліки, що знижують частоту серцевих скорочень), оскільки вони можуть викликати уповільнене серцебиття (брадикардія)
- Стимулюючі проносні засоби, оскільки вони можуть знижувати рівень калію в крові
Скажіть своєму лікарю, якщо ви використовуєте один або декілька з перерахованих нижче ліків, оскільки вони будуть стежити за вами під час лікування Аміодаром:
- ліки, що стимулюють вироблення сечі (діуретики, що використовуються для зменшення набряку від накопичення рідини та зниження високого кров'яного тиску), окремо або в комбінації
- глюкокортикоїдні та мінералокортикоїдні ліки (кортизон) всередину або шляхом ін’єкцій
- тетракозактид (гормон)
- амфотерицин В (ліки проти грибкових інфекцій) внутрішньовенно.
- Наперстянка (ліки від серця)
- Ліки, що знижують згортання крові, наприклад. дабігатран, варфарин
- Фенітоїн (протиепілептичний препарат)
- Флекаїнід (ліки від порушень серцевого ритму)
- Статини (ліки для зниження холестерину)
- Циклоспорин (імунодепресант)
- Фентаніл (знеболюючий засіб)
- Лідокаїн (місцевий анестетик)
- Такролімус (імунодепресант)
- Силденафіл (ліки від еректильної дисфункції)
- Мідазолам і триазолам (транквілізатори)
- Колхіцин (ліки від подагри)
- Дигідроерготамін, ерготамін (ліки проти порушень кровообігу)
Взаємодія між Аміодаром та іншими лікарськими засобами може спостерігатися протягом кількох місяців після припинення лікування.
Якщо ви не впевнені, запитайте свого лікаря або фармацевта.
Аміодар з їжею та напоями
Ефект і токсичність Аміодару можуть бути посилені, якщо одночасно вживати фруктовий або грейпфрутовий сік.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Аміодар не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки користь для матері не перевищує ризик для плода через його вплив на щитовидну залозу плода.
Аміодар не слід застосовувати годуючим матерям, оскільки він проникає у грудне молоко.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Виходячи з даних безпеки аміодарону, не було виявлено впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Аміодар містить лактозу (молочний цукор)
Таблетки Аміодар містять лактозу: якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед прийомом цього препарату.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Аміодар: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Аміодарон має дуже різний вплив від людини до людини, тому лікар оцінює шлях введення, початкову дозу та підтримуючу дозу залежно від тяжкості захворювання та його реакції.
Лікування порушень ритму
Рекомендована доза становить 600 мг (3 таблетки по 200 мг) на день до досягнення хорошої відповіді на лікування в середньому протягом двох тижнів.
Після цього лікар може поступово знижувати дозу до встановлення підтримуючої дози, яка зазвичай становить від 100 до 400 мг (від половини таблетки до 2 таблеток) на день.
Коли важко встановити задовільну добову підтримуючу дозу, лікар може призначити припинену терапію (5 днів на тиждень або 2/3 тижні на місяць).
Профілактичне лікування стенокардії
Атакова терапія: Рекомендована доза становить 600 мг (3 таблетки по 200 мг) на добу протягом приблизно 7 днів.
Підтримуюча терапія: рекомендована доза становить 100-400 мг (від половини таблетки до 2 таблеток) на день або періодично (5 днів на тиждень або 2/3 тижні на місяць).
Застосування у дітей та підлітків
Безпека та ефективність застосування аміодарону у дітей та підлітків не встановлені. Аміодар не рекомендується цим пацієнтам.
Якщо ви забули прийняти Аміодар
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Аміодару
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Аміодару
Якщо ви прийняли занадто багато Аміодару, негайно повідомте про це лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли додаткові запитання щодо застосування Аміодару, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Інформації щодо надмірної дози аміодарону немає.
Було кілька повідомлень про синусову брадикардію (уповільнений пульс), зупинку серця, шлуночкову тахікардію (прискорене серцебиття), «torsade de pointes» (порушення електричної активності серця), проблеми з кровообігом та пошкодження печінки.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Аміодару
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх, і ступінь вираженості може бути різною.
Найчастіше спостерігаються небажані ефекти не виправдовують припинення лікування.
Однак повідомлялося про серйозні побічні ефекти, які особливо впливають на легені або печінку.
У будь -якому випадку лікар прийме рішення про зниження дози або припинення лікування відповідно до потенційної тяжкості небажаного ефекту та тяжкості захворювання.
Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 осіб)
- Мікровідкладення в рогівці, зазвичай обмежені областю під зіницею. Вони можуть супроводжуватися кольоровими ореолами в сліпучому світлі або помутнінням зору
- Поява плям або почервоніння на шкірі після впливу сонячних променів або сонячних променів
- Підвищення рівня трансаміназ у крові (що свідчить про пошкодження печінки)
- Нудота, блювота
- Зміни смаку
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- Уповільнений пульс (брадикардія)
- Свербляча, червона висипка (екзема). Ненормальне зміна кольору шкіри на сірий або синюшний колір
- Погана функція щитовидної залози
- Надмірна робота щитовидної залози іноді призводить до летального результату
- Гостре ураження печінки з підвищеним вмістом трансаміназ у крові та / або пожовтінням шкіри, слизових оболонок та очей (жовтяниця), що супроводжується іноді смертельною печінковою недостатністю
- Легенева токсичність (наприклад, альвеолярна / інтерстиціальна пневмонія або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з організованою пневмонією), іноді смертельна
- Тремор
- Кошмари
- Порушення сну
- Запор
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
- Порушення електричної активності серця (порушення провідності, сино-передсердна блокада, A-V блок різного ступеня)
- Початок або погіршення порушень ритму, що іноді супроводжується серцевою недостатністю
- Пошкодження нервів та м’язів, які можуть бути зворотними після припинення прийому препарату
- Сухість у роті
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 на 10000 осіб)
- Зменшення кількості еритроцитів від руйнування (гемолітична анемія)
- Зменшення кількості еритроцитів через невиробництво (апластична анемія)
- Низька кількість тромбоцитів (тромбоцитопенія)
- Повільне серцебиття (виражена брадикардія) або зупинка пазухи
- Запалення та / або пошкодження зорового нерва (нейропатія / неврит зорового нерва), яке може прогресувати та спричинити сліпоту
- Почервоніння шкіри під час променевої терапії
- Висипання на шкірі
- Запалення з лущенням шкіри (ексфоліативний дерматит)
- Випадання волосся і волосся
- Синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СІАДГ), захворювання, обумовлене надлишком гормону АДГ (адіуретину) у крові
- Хронічне ураження печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз) іноді призводить до летального результату
- Бронхоспазм (астматична реакція)
- Важкі легеневі реакції (ADRS, синдром гострого респіраторного дистрессу у дорослих), іноді з летальним результатом
- Підвищення креатиніну в крові
- Втрата координації рухів
- Високий кров'яний тиск всередині доброякісного черепа (псевдоопухолева церебра)
- Головний біль
- Запалення придатка яєчка (епідидиміт), структури над яєчком
- Імпотенція
- Запалення судин (вен і артерій)
Побічні ефекти з невідомою частотою (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Запальне ураження (гранульома) кісткового мозку
- Зміна електричної активності серця (Torsade de pointes)
- Важкі алергічні реакції (анафілактична реакція, анафілактичний шок)
- Раптове запалення підшлункової залози (гострий панкреатит)
- Важкі, небезпечні для життя шкірні реакції, що характеризуються висипом, утворенням пухирів на шкірі, лущенням шкіри та болем (токсичний епідермальний некроліз (TEN), синдром Стівенса-Джонсона (SJS), бульозний дерматит, лікарська реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS)).
- Зниження апетиту
- Аномальні рухи м’язів, скутість, тремтіння та неспокій (паркінсонізм); ненормальне сприйняття запахів (паросмія)
- Плутанина (марення)
- Кропив’янка
- Запальне ураження (гранульома) печінки
- Кровотеча з легенів
- Набряк внаслідок накопичення рідини (набряк), особливо в нижніх кінцівках і на обличчі (ангіоневротичний набряк)
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Аміодар
- Діюча речовина - аміодарону гідрохлорид. Кожна таблетка містить 200 мг аміодарону гідрохлориду.
- Інші інгредієнти: моногідрат лактози, кукурудзяний крохмаль, полівідон, безводний колоїдний кремнезем, стеарат магнію.
Опис того, як виглядає Аміодар, та вміст упаковки
Картонна коробка, що містить 2 блістери по 10 таблеток у кожній.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АМІОДАРНІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка містить:
Активний принцип: 200 мг аміодарону гідрохлориду.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Роздільні таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування та профілактика важких порушень ритму, стійких до інших специфічних методів лікування: надшлуночкових тахікардій (пароксизмальних та непароксизмальних), передсердних екстрасистол, тремтіння передсердь та фібриляції.
Взаємно-надшлуночкові пароксизмальні тахікардії, як при перебігу синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта. Шлуночкові екстрасистоли та тахікардії.
Профілактичне лікування стенокардії кризів.
04.2 Дозування та спосіб введення
Аміодарон має особливі фармакологічні характеристики (50% пероральне всмоктування, широкий розподіл тканин, повільна елімінація, затримка пероральної терапевтичної відповіді), що сильно варіюються від людини до людини; з цієї причини спосіб введення, початкову та підтримуючу дозу необхідно оцінювати в кожному конкретному випадку, адаптація їх до тяжкості захворювання та клінічної відповіді.
Рекомендовані дози:
Лікування порушень ритму:
Рекомендована початкова середня доза становить 600 мг на день до досягнення хорошої терапевтичної відповіді, в середньому протягом двох тижнів. Після цього дозу можна поступово зменшувати, поки підтримуюча доза зазвичай не буде встановлена між 100-400 мг на добу.
Коли важко встановити задовільну добову підтримуючу дозу, можна застосовувати терапію безперервної дії (наприклад, 2/3 тижні на місяць або 5 днів на тиждень).
Профілактичне лікування ангорних криз:
• напад: 600 мг на добу протягом приблизно 7 днів
• підтримка: 100-400 мг на день або з перервами (5 днів на тиждень або 2/3 тижні на місяць).
Супутня терапія
Пацієнтів, які приймають аміодарон одночасно з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статинами), див. Розділи 4.4 та 4.5.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини, до йоду або до будь -якої з допоміжних речовин.
• синусова брадикардія; синоатріальна блокада; серйозні порушення провідності, без електростимулятора (важкі атріовентрикулярні блоки, дво- або трифасцікулярні блоки).
• Хвороба пазух без електростимулятора (ризик зупинки пазухи).
• Поєднання з ліками, здатними викликати «torsade de pointes» (див. Розділ 4.5).
• Дистриоїд або попередники щитовидної залози. У сумнівних випадках (непевний фон, сімейний анамнез щодо щитовидної залози) перед лікуванням виконайте тест на функцію щитовидної залози.
• Вагітність, за винятком виняткових випадків (див. Розділ 4.6).
• Грудне вигодовування (див. Розділ 4.6)
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Спеціальні попередження
Аміодарон може викликати побічні прояви різної частоти та тяжкості.
Найчастіше спостерігаються прояви не виправдовують припинення лікування (див. Розділ 4.8). Однак повідомлялося про серйозні побічні ефекти, особливо при ураженні легенів або хронічних гепатитах.
Легенева токсичність
Легенева токсичність, пов'язана з прийомом аміодарону, - часта і серйозна побічна реакція, яка може виникнути приблизно у 10% пацієнтів і може бути смертельною приблизно у 8% хворих, головним чином через відсутність діагнозу. Час початку реакції під час терапії варіюється від кількох днів до кількох місяців або років прийому; у деяких випадках початок може також настати через певний період часу після припинення лікування.
Однак ризик токсичності не робить співвідношення ризик / користь аміодарону несприятливим, що зберігає його корисність. Однак слід приділити максимальну увагу негайному виявленню перших ознак легеневої токсичності, особливо у пацієнтів, які страждають на кардіоміопатію та важку коронарну хворобу хвороби серця, при яких таке виявлення може бути більш проблематичним.
Ризик легеневої токсичності аміодарону зростає з дозами вище 400 мг / добу, але також може виникати при низьких дозах, що приймаються менше 2 років.
Легенева токсичність проявляється легеневим альвеолітом, пневмонією, інтерстиціальною пневмонією, фіброзом легенів, бронхіальною астмою.Пацієнти, у яких розвивається легенева токсичність, часто мають неспецифічні симптоми, такі як непродуктивний кашель, задишка, лихоманка та втрата ваги.
Усі ці симптоми можуть бути приховані патологією, для якої показаний аміодарон, і можуть бути значно серйозними у пацієнтів старше 70 років, які зазвичай мають знижену функціональну здатність або вже наявні серцеві захворювання. Рання діагностика за допомогою рентгенологічного контролю легень та, можливо, необхідних клінічних та інструментальних досліджень, має вирішальне значення, оскільки легенева токсичність є дуже оборотною, особливо у формах облітеруючого бронхіоліту та пневмонії. Тому легеневі симптоми та об’єктивність необхідно періодично перевіряти, а терапію слід припинити у разі підозри на легеневу токсичність, враховуючи терапію кортизоном: симптоми зазвичай регресують протягом 2–4 тижнів після припинення застосування аміодарону. У деяких випадках легенева токсичність може проявлятися пізніше, навіть через кілька тижнів після припинення терапії: тому слід ретельно спостерігати за суб’єктами з неоптимальними органічними функціями, які могли б повільніше виводити препарат.
У будь -якому випадку зменшення дози або припинення лікування слід розглядати як функцію як потенційної тяжкості побічного ефекту, так і тяжкості серцевої форми, що прогресує.
Тому препарат слід застосовувати лише після ретельної оцінки стану пацієнта, щоб оцінити, чи компенсуються очікувані переваги гіпотетичними недоліками; Крім того, пацієнт повинен ретельно спостерігатися з клінічної та лабораторної точки зору, щоб мати можливість виявити несприятливі прояви при їх перших ознаках та прийняти відповідні заходи.
Серцеві розлади (див. Розділ 4.8)
Фармакологічна дія аміодарону викликає електрокардіографічні зміни: подовження інтервалу QT (пов'язане з подовженням реполяризації) з можливим появою зубців U. Однак це не є ознаками токсичності.
Уповільнення частоти серцевих скорочень може бути більш вираженим у літніх пацієнтів.
Лікування слід припинити, якщо виникає A-V блок 2-го або 3-го ступеня, синоатріальна блокада або біфасцікулярна блокада.
Були повідомлення про нові аритмії або погіршення лікуваної аритмії, іноді з летальним результатом. Важливо, але важко диференціювати втрату ефективності ліків від проаритмічного ефекту, у будь -якому випадку це пов’язано із погіршенням стану серця. Проаритмічні ефекти повідомляються рідше при застосуванні аміодарону, ніж при застосуванні інших антиаритмічних засобів, і, як правило, виникають у контексті лікарської взаємодії та / або порушення електролітів (див. Розділи 4.5 та 4.8).
У разі одночасного призначення інших кардіологічних препаратів переконайтесь у відсутності відомих лікарських взаємодій (див. Розділ 4.5).
Через зниження негативного інотропного ефекту аміодарон можна застосовувати перорально при серцевій недостатності.
Гіпертиреоз (див. Розділи 4.4 "Застереження щодо застосування" та 4.8)
Це може статися під час лікування аміодароном або через кілька місяців після його припинення. Клінічні ознаки, зазвичай легкі, такі як втрата ваги, початок аритмії, стенокардія, застійна серцева недостатність повинні насторожити лікаря. Діагноз підтверджується явним зниженням сироваткового рівня надчутливого ТТГ (UsTSH). У цьому випадку лікування аміодароном слід припинити. Відновлення зазвичай досягається протягом кількох місяців після припинення лікування; клінічне одужання передує нормалізації функціональних тестів щитовидної залози. Важкі випадки з клінічними проявами тиреотоксичності, іноді з летальним результатом, вимагають екстреного терапевтичного втручання. Лікування повинно бути адаптоване. В індивідуальному випадку: антитиреоїдні препарати (що не завжди може бути ефективним) і можлива кортикостероїдна терапія.
Печінкові розлади (див. Розділ 4.8)
Рекомендується ретельний моніторинг функції печінки (трансаміназ) на початку терапії аміодароном та регулярно під час лікування. Гострі порушення функції печінки (включаючи важку гепатоцелюлярну недостатність або печінкову недостатність, іноді з летальним результатом) та хронічні порушення печінки можуть виникати при застосуванні аміодарону всередину та внутрішньовенно та всередині перші 24 години внутрішньовенного введення. Тому дозу аміодарону слід зменшити або припинити лікування, якщо підвищення рівня трансаміназ більше ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми.
Клінічні та біологічні ознаки хронічних порушень функції печінки, спричинені пероральним застосуванням аміодарону, можуть бути мінімальними (гепатомегалія, підвищення рівня трансаміназ до 5 разів вище, ніж у верхній межі норми), і можуть бути оборотними після припинення лікування, проте повідомлялося про випадки. летальний результат.
У разі гепатомегалії або підозри на холестаз препарат слід негайно припинити, а пацієнта пройти ультразвуковий контроль. З цих причин препарат не можна застосовувати пацієнтам з очевидними клінічними та лабораторними ознаками активного захворювання печінки; у більш легких випадках його можна застосовувати лише тоді, коли він необхідний, і його слід припинити у разі погіршення пошкодження печінки.
Нервово -м'язові розлади (див. Розділ 4.8)
Аміодарон може викликати периферичну сенсомоторну нейропатію та / або міопатію. Загоєння зазвичай досягається протягом кількох місяців після припинення застосування аміодарону, але іноді воно може бути неповним.
Очні розлади (див. Розділ 4.8)
У разі розмиття зору або зниження гостроти зору слід негайно провести повне офтальмологічне обстеження, включаючи фундоскопію.
Початок оптичної нейропатії та / або зорового невриту вимагає припинення застосування аміодарону, щоб уникнути можливого прогресування сліпоти.
Лікарські взаємодії (див. Розділ 4.5)
Одночасне застосування аміодарону з такими препаратами не рекомендується: бета -адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, що зменшують частоту серцевих скорочень (верапаміл, дилтіазем), стимулюючі проносні засоби, які можуть викликати гіпокаліємію.
Лактоза
Кожна таблетка містить 71 мг лактози, тому відповідно до рекомендованої дози максимальна кількість лактози, яку можна приймати разом з АМІОДАРОМ, становить 213 мг на день. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Заходи безпеки
Оскільки побічні ефекти (див. Розділ 4.8), як правило, залежать від дози, слід ввести найменшу ефективну підтримуючу дозу.
Порадити пацієнтам уникати перебування на сонці та застосовувати захисні заходи під час лікування (див. Розділ 4.8).
Моніторинг (див. Розділи 4.4 "Спеціальні попередження" та 4.8)
Перед початком лікування аміодароном рекомендується провести ЕКГ та виміряти рівень калію в сироватці.Під час лікування рекомендується проводити моніторинг трансаміназ (див. Розділ 4.4 «Особливі попередження») та ЕКГ. Крім того, оскільки аміодарон може спричинити гіпотиреоз або гіпертиреоз, рекомендується проводити клінічний та біологічний моніторинг (usTSH) до початку та під час лікування, а також протягом кількох місяців після цього, особливо у пацієнтів з анамнезом порушень щитовидної залози або в літні люди. У разі підозри на дисфункцію щитовидної залози слід виміряти сироватковий рівень usTSH.
Зокрема, в контексті хронічного введення антиаритмічних препаратів, надходили повідомлення про збільшення порогу дефібриляції шлуночків та / або порогу стимуляції кардіостимулятора або імплантованого кардіоверсорного дефібрилятора, що потенційно може змінити його ефективність.
Аномалії щитовидної залози (див. Розділ 4.8).
Наявність йоду в молекулі аміодарону може перешкоджати фіксації радіоактивного йоду. Проте тести на функцію щитовидної залози (вільний Т3, вільний Т4, надчутливий ТТГ) залишаються інтерпретованими.
Аміодарон пригнічує периферичне перетворення тироксину (Т4) у трийодтиронін (Т3) і може спричинити поодинокі біохімічні зміни (збільшення сироватки вільного Т4, тоді як вільний Т3 дещо знижується або навіть залишається на нормальному рівні) у пацієнтів з клінічною еутиреоїдною залозою. У таких випадках немає причин припиняти лікування аміодароном.
Підозру на гіпотиреоз слід розглядати, якщо виникають такі загалом легкі клінічні ознаки: збільшення маси тіла, непереносимість холоду, зниження активності, надмірна брадикардія. Діагноз підтверджується явним збільшенням рівня сироваткового рівня usTSH. Еутиреоз зазвичай повертається протягом 1-3 місяців після припинення лікування. У ситуаціях, що загрожують життю, терапію аміодароном можна продовжувати в поєднанні з L-тироксином. Дозу L-тироксину коригують відповідно до рівня ТТГ.
Педіатричні пацієнти
Безпека та ефективність аміодарону не були продемонстровані у цих пацієнтів, тому його не рекомендується застосовувати цим пацієнтам.
Анестезія (див. Розділи 4.5 та 4.8)
Перед операцією анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт отримує лікування аміодароном.
Асоціація зі статинами
При одночасному застосуванні з аміодароном рекомендується використовувати статини, які не метаболізуються CYP 3A4 (див. Розділ 4.5).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Протипоказані асоціації
- Препарати, здатні викликати «torsade de pointes» (див. Розділ 4.3):
• антиаритмічні засоби, такі як препарати класу ІА, соталол, бепридил.
• антиаритмічні засоби, такі як вінкамін, деякі нейролептичні препарати, включаючи сультоприд, цизаприд, еритроміцин Е.В., пентамідин (для парентерального введення), оскільки може бути підвищений ризик небезпечної для життя «torsade de pointes».
- Препарати МАО
Асоціації не рекомендуються
- Бета-адреноблокатори та блокатори кальцієвих каналів, що зменшують частоту серцевих скорочень (верапаміл, дилтіазем) через можливість автоматизму (надмірна брадикардія) та порушення провідності.
- Стимулюючі проносні: через появу можливої гіпокаліємії, отже, збільшується ризик «torsade de pointes»; Тому слід використовувати інші види проносних засобів.
- Пацієнтів, які отримують аміодарон, слід уникати фторхінолонів.
Асоціації, що вимагають обережності
- Препарати, здатні викликати гіпокаліємію:
• діуретики, здатні викликати гіпокаліємію окремо або в комбінації
• системні глюкокортикоїди та мінералокортикоїди, тетракозактид
• амфотерицин В через Е.В.
Слід запобігати (та виправляти) гіпокаліємію, контролювати інтервал QT та не застосовувати антиаритмічні засоби у разі «torsade de pointes» (слід розпочати стимуляцію шлуночків; можна застосовувати магній внутрішньовенно).
- пероральні антикоагулянти:
Аміодарон підвищує концентрацію варфарину шляхом інгібування цитохрому Р450 2С9. Поєднання варфарину та аміодарону може посилювати дію перорального антикоагулянта, тим самим збільшуючи ризик кровотечі. Рівень протромбіну слід контролювати регулярніше та коригувати дозу антикоагулянта як під час лікування аміодароном, так і після його припинення.
- Цифровий
Можуть виникнути порушення в автоматизмі (надмірна брадикардія) та атріовентрикулярна провідність (синергічна дія); крім того, можливе збільшення концентрації дигоксину у плазмі крові через зниження кліренсу дигоксину.
Тому слід контролювати електрокардіографічний та плазмовий рівні дигоксину; пацієнти повинні бути під наглядом щодо клінічних ознак токсичності наперстянки. Можливо, доведеться коригувати дозу наперстянки.
- фенітоїн
Аміодарон підвищує плазмові концентрації фенітоїну шляхом інгібування цитохрому Р450 2С9. Тому поєднання фенітоїну з аміодароном може призвести до передозування фенітоїну, що спричинить неврологічні симптоми. Необхідно провести клінічний моніторинг та зменшити дозу фенітоїну, як тільки з’являться симптоми передозування; слід визначити рівень фенітоїну у плазмі крові.
- Флекаїнід
Аміодарон збільшує концентрацію флекаїніду в плазмі крові шляхом інгібування цитохрому CYP 2D6. Потім слід відрегулювати дозу флекаїніду.
- Препарати, що метаболізуються цитохромом Р450 3А4:
При одночасному застосуванні цих препаратів з аміодароном, інгібітором CYP 3A4, може відбутися збільшення їх концентрації в плазмі, що може призвести до збільшення їх токсичності.
• Статини: ризик м’язової токсичності збільшується при одночасному застосуванні аміодарону зі статинами, що метаболізуються CYP 3A4, такими як симвастатин, аторвастатин та ловастатин. При одночасному застосуванні з аміодароном рекомендується використовувати статини, які не метаболізуються CYP 3A4.
• Циклоспорин: Поєднання з аміодароном може підвищити рівень циклоспорину в плазмі крові.
• Фентаніл: Поєднання з аміодароном може посилити фармакологічні ефекти фентанілу та збільшити ризик його токсичності.
• Інші препарати, що метаболізуються CYP 3A4: лідокаїн, такролімус, силденафіл, мідазолам, триазолам, дигідроерготамін, ерготамін.
Загальна анестезія (див. Розділи 4.4 "Застереження щодо застосування" та 4.8)
Повідомлялося про потенційно серйозні ускладнення у пацієнтів, які перебували під загальним наркозом: брадикардія (нечутлива до атропіну), гіпотензія, порушення провідності, зниження серцевого викиду.
Дуже рідко спостерігалися випадки важких респіраторних ускладнень (синдром гострого респіраторного дистрессу у дорослих), іноді з летальним результатом, як правило, безпосередньо в період після операції. Це може бути пов'язано з можливою взаємодією з високою концентрацією кисню.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Аміодарон протипоказаний під час вагітності, якщо тільки користь не перевищує ризик через його вплив на щитовидну залозу плода.
Час годування
Аміодарон протипоказаний годуючим матерям, оскільки він виділяється у грудне молоко у значних кількостях.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Виходячи з даних безпеки аміодарону, не було виявлено впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Наступні побічні реакції класифікуються за класом системних органів та частотою за такою умовою: дуже поширені (> = 10%), поширені (> = 1% та = 0,1% та = 0,01% та
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідкісний:
• Гемолітична анемія
• Апластична анемія
• Тромбоцитопенія
Патології серця
Поширені:
брадикардія, як правило, помірна і залежить від дози.
Нечасто:
• порушення провідності (сино-передсердна блокада, різний ступінь блокади A-V) (див. Розділ 4.4 "Застереження щодо застосування").
• початок або погіршення аритмії, що іноді супроводжується зупинкою серця (див. Розділ 4.4 «Особливі попередження» та 4.5).
- Дуже рідкісний:
Виражена брадикардія або зупинка синуса у пацієнтів з дисфункцією синусового вузла та / або у літніх пацієнтів.
Очні патології
- Дуже часто
Мікроосади рогівки, як правило, обмежуються площею під зіницею. Вони можуть супроводжувати сприйняття кольорових ореолів у сліпучому світлі або помутнінні зору. Мікроосади рогівки складаються зі складних ліпідних відкладень і можуть бути оборотними після припинення лікування.
- Дуже рідкісний
Нейропатія / неврит зорового нерва, що може прогресувати до сліпоти (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження").
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
- Дуже часто
Фотосенсибілізація (див. Розділ 4.4 "Застереження щодо застосування")
- Поширені
Шкірні пігментації шиферного сірого або синюватого кольору у разі тривалого лікування високими добовими дозами; ці пігментації повільно зникають після припинення лікування.
- Дуже рідкісний
• еритема під час променевої терапії
• загалом неспецифічні висипання на шкірі
• ексфоліативний дерматит
• облисіння
- Частота невідома
Кропив’янка
Ендокринні порушення (див. Розділи 4.4 «Особливі попередження» та 4.4 «Заходи безпеки»)
- Поширені:
• Гіпотиреоз
• Гіпертиреоз іноді закінчується летальним результатом
- Дуже рідкісний:
Синдром неадекватної секреції антидіуретичних гормонів (SIADH)
Гепатобіліарні розлади (див. Розділи 4.4 «Особливі попередження» та 4.4 «Заходи безпеки»)
- Дуже часто:
поодиноке підвищення рівня сироваткових трансаміназ, зазвичай помірне (у 1,5-3 рази нормальне). на початку терапії вони можуть повернутися до норми зі зменшенням дози або навіть спонтанно.
- Поширені:
Гостре захворювання печінки з підвищеними рівнями сироваткових трансаміназ та / або жовтяницею, включаючи печінкову недостатність, іноді смертельну.
- Дуже рідкісний:
Хронічні захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз) іноді закінчуються летальним результатом.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння (див. Розділ 4.4 «Особливі попередження»)
- Важка легенева токсичність, іноді смертельна, може виникнути приблизно у 10% пацієнтів, особливо якщо її не діагностувати негайно. Ця токсичність включає легеневий альвеоліт, пневмонію, симптоми астми, ліпоїдну пневмонію та легеневий фіброз. Легенева токсичність, кашель та задишка можуть супроводжуватися рентгенографічними та функціональними ознаками інтерстиціальної пневмонії (зміна альвеолярно-капілярної дифузії); поява цих клінічних ознак вимагає припинення терапії та призначення кортикостероїдних препаратів.Ця симптоматика також може проявлятися пізно після припинення терапії: тому необхідний ретельний і тривалий моніторинг стану пацієнта, щоб виявити можливі зміни в функції легень.
• Пацієнтам, які відчувають задишку під час навантаження, самостійно або пов’язану із погіршенням загального стану (втома, втрата ваги, лихоманка), слід провести рентген грудної клітки.
• Порушення легенів зазвичай оборотні після раннього припинення терапії аміодароном. Клінічні ознаки зазвичай зникають протягом 3-4 тижнів, а потім повільніше поліпшується функція легенів та рентгенологічна картина (кілька місяців). Тому терапію аміодароном слід припинити та розглянути можливість лікування кортикостероїдами.
- Поширені:
легенева токсичність (альвеолярна / інтерстиціальна пневмонія або фіброз, плеврит, облітеруючий бронхіоліт з організованою пневмонією / BOOP), іноді смертельний (див. розділ 4.4 "Особливі попередження").
- Дуже рідкісний:
• бронхоспазм у пацієнтів з тяжкою дихальною недостатністю, і особливо у хворих на астму
• синдром гострого респіраторного дистрес -синдрому для дорослих, іноді смертельний, зазвичай відразу після операції (можлива взаємодія з «високою концентрацією кисню») (див. Розділи 4.4 «Особливі попередження», 4.4 «Заходи безпеки» та 4.5).
- Частота невідома: легенева кровотеча
Порушення імунної системи
- Частота невідома: ангіоневротичний набряк (набряк Квінке)
Шлунково -кишкові розлади
- Дуже часто:
доброякісні розлади шлунково -кишкового тракту (нудота, блювота, дисгевзія), які зазвичай виникають при навантажувальній дозі і зникають при зменшенні дози.
Діагностичні тести
-Дуже рідкісний:
підвищення креатиніну крові.
Розлади нервової системи
- Поширені:
• екстрапірамідний тремор.
• кошмари.
• порушення сну.
- Нечасто:
• периферична сенсомоторна нейропатія та / або міопатія, зазвичай оборотна після відміни препарату (див. Розділ 4.4 «Особливі попередження»).
- Дуже рідкісний:
• мозочкова атаксія.
• доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлинний головний мозок).
• головний біль.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
- Дуже рідкісний:
• епідидиміт.
• імпотенція.
Судинні патології
- Дуже рідкісний:
васкуліт.
04.9 Передозування
Мало інформації про гостре передозування аміодароном. Повідомлялося про кілька випадків синусової брадикардії, зупинки серця, шлуночкової тахікардії, «torsade de pointes», недостатності кровообігу та пошкодження печінки.
Лікування повинно бути симптоматичним. Аміодарон та його метаболіти не піддаються діалізу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: серцево -судинна система, антиаритміки, клас III. Код ATC: C01BD01
Антиаритмічні властивості:
- Фаза 3 подовження потенціалу дії серцевого волокна в основному за рахунок зменшення струму калію (клас III за класифікацією Вогана Вільямса); це подовження не корелює з частотою серцевих скорочень.
- Зниження синусового автоматизму, що призводить до брадикардії, нечутливої до введення атропіну.
- Неконкурентне альфа- та бета-адренергічне інгібування.
- Уповільнення синоатріальної, передсердної та вузлової провідності, що більш виражено при високій частоті серцевих скорочень.
- Відсутня зміна внутрішньошлуночкової провідності.
- На передсердному, вузловому та шлуночковому рівні: збільшення рефрактерного періоду та зниження збудливості міокарда.
- Уповільнення провідності та подовження рефрактерних періодів в додаткових атріовентрикулярних трактах.
Антиішемічні властивості:
- Помірне падіння периферичного опору та зниження частоти серцевих скорочень з подальшим зниженням потреби в кисні.
- Неконкурентний антагонізм щодо альфа- та бета-адренергічних рецепторів.
- Збільшення коронарного викиду за рахунок прямого впливу на гладку мускулатуру артерій міокарда.
- Підтримка серцевого викиду за рахунок зниження аортального тиску та периферичного опору.
Інший:
- Немає значних негативних інотропних ефектів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального введення аміодарон повільно і мінливо всмоктується.
Аміодарон має дуже великий, але мінливий об'єм розподілу через велике накопичення в різних районах (жирова тканина, сильно просочені органи, такі як печінка, легені та селезінка).
Біодоступність перорально коливається від 30 до 80%, залежно від окремого пацієнта (середнє значення становить приблизно 50%). Після одноразового введення максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-7 годин. Терапевтичні ефекти досягаються зазвичай через тиждень ( від кількох днів до двох тижнів) залежно від навантажувальної дози.
Аміодарон має тривалий період напіввиведення і демонструє значну індивідуальну варіабельність (від 20 до 100 днів). Протягом перших днів терапії препарат накопичується майже у всіх тканинах, особливо в жировій. Виведення відбувається через кілька днів. концентрація в плазмі досягається від одного до кількох місяців, залежно від пацієнта.
Враховуючи наведені вище характеристики, навантажувальні дози необхідно використовувати для швидкого досягнення рівня тканини, необхідного для терапевтичного ефекту.
Кожна доза аміодарону 200 мг містить 75 мг йоду, з яких 6 мг відокремлюється від молекули у вигляді вільного йоду. Аміодарон виводиться переважно жовчним і фекальним шляхами. Ниркова екскреція незначна: це дозволяє вводити стандартні дози пацієнтам з нирковою недостатністю.
Після припинення лікування виведення триває протягом кількох місяців, тому слід враховувати стійкість фармакодинамічного ефекту від 10 днів до одного місяця.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність: LD50 у щурів 170 мг / кг Е.В.,> 3000 мг / кг ОС, у мишей 450 мг / кг внутрішньовенно,> 3000 мг / кг ОС, у собаки Бігль 85-150 мг / кг Е.В.
Хронічна токсичність: смертності, втрати ваги або зміни біологічних показників не виявлено при пероральних дозах до 37,5 мг / кг / добу (4 тижні) та 16 мг / кг / день (52 тижні) у щурів та до 12,5 мг / кг / добу у собак.
Тератогенез: дослідження, проведені у щурів (100 мг / кг / добу) та кроликів (75 мг / кг / день), не виявили жодних ознак токсичності для плода.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний, полівідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
06.2 Несумісність
Відомої несумісності немає.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Картонна коробка, що містить 2 блістери по 10 таблеток у кожній.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 -00144 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
A.I.C. n. 022033031
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дозвіл: 24.02.1971
Поновлення: 01.06.2005
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2010 року
