Діючі речовини: акарбоза
Глюкобай таблетки по 50 мг
Глюкобай таблетки по 100 мг
Чому використовується Глюкобай? Для чого це?
Глюкобай містить діючу речовину акарбозу, яка належить до групи ліків, відомих як пероральні гіпоглікеміки.
Глюкобай - це лікарський засіб, що використовується для лікування:
- Неінсулінозалежний цукровий діабет у пацієнтів, які отримують дієту самостійно або дієтою у поєднанні з пероральними гіпоглікемічними засобами.
- Інсулінозалежний цукровий діабет у пацієнтів, які проходять інсулінову та дієтичну терапію.
Протипоказання Коли Глюкобай не слід застосовувати
Не приймайте Глюкобай:
- якщо у вас алергія на акарбозу або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- якщо ви вагітні або годуєте грудьми (див. "Вагітність та годування груддю");
- якщо ви страждаєте на хронічні ентеропатії (кишкові запалення або виразки, часткова кишкова непрохідність або схильність до кишкової непрохідності), пов'язані чи ні з розладами травлення та всмоктування (наприклад, захворювання глютену);
- якщо вам не виповнилося 18 років;
- якщо ви страждаєте від захворювань, які можуть посилюватися збільшенням газоутворення в кишечнику, таких як синдром Ремхельда, великі грижі, кишкові непрохідності або виразки;
- якщо у вас була гастректомія (хірургічне видалення частини або всього шлунка);
- якщо у вас серйозні проблеми з нирками (тяжка ниркова недостатність [кліренс креатиніну
- якщо у вас серйозні проблеми з печінкою (тяжкі порушення функції печінки, наприклад цироз печінки).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Глюкобай
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Глюкобай.
Строго необхідно дотримуватися дієти, навіть коли ви приймаєте Глюкобай. Якщо ви не дотримуєтесь дієтичного режиму, ризик розвитку побічних ефектів зростає (див. Параграф 4).
Не припиняйте прийом препарату Глюкобай без попередньої консультації з лікарем, оскільки під час припинення лікування може виникнути підвищення рівня цукру в крові (рівня глюкози в крові).
Глюкобай має антигіперглікемічну дію, але сам по собі він не викликає гіпоглікемію (надмірне зниження рівня глюкози в крові) у людей, які тільки дотримуються дієти.
Якщо Глюкобай призначається на додаток до інших гіпоглікемічних препаратів (наприклад, сульфонілсечовини, метформіну або інсуліну), зниження рівня глюкози в крові може вимагати коригування дози цих ліків. Якщо розвивається гостра гіпоглікемія, лікар призначить глюкозу для швидкої корекції гіпоглікемічного стану.
Під час терапії препаратом Глюкобай повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту. Ваш лікар перевірить рівень печінкових ферментів (білкових речовин, що знаходяться в печінці) протягом перших 6-12 місяців лікування, і якщо він побачить підвищення їх рівня, він може зменшити дозу Глюкобаю або припинити лікування (див. Розділ 4 ).
Про терапію глюкобаєм слід повідомляти в документі, що підтверджує діабетичний статус пацієнта.
Діти та підлітки
Переносимість та ефективність акарбози у пацієнтів віком до 18 років не продемонстровані
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Глюкобая
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Важливо повідомити лікаря, якщо ви приймаєте:
- інші протидіабетичні ліки (сульфонілсечовини, метформін або інсулін). Це пояснюється тим, що у пацієнтів, які одночасно приймають Глюкобай та ці лікарські засоби, рівень глюкози в крові може знизитися до рівня гіпоглікемії, і тому може знадобитися коригування дози останнього. Глюкобай має антигіперглікемічну дію, але сам по собі не викликає гіпоглікемії. Повідомлялося про поодинокі випадки гіпоглікемічного шоку.
- дигоксин (ліки, що використовується для збільшення сили та швидкості скорочення серця). В окремих випадках Глюкобай може впливати на біодоступність дигоксину, тому потрібна корекція дози.
- холестирамін (ліки, що використовується для лікування високого рівня холестерину), кишкові адсорбенти (речовини, що використовуються для симптоматичного лікування діареї, що адсорбує воду в кишечнику і, отже, ущільнює стілець), або травні ферменти (ліки, що допомагають травленню). Вам слід приймати ці ліки одночасно з Glucobay, оскільки вони можуть вплинути на роботу Glucobay.
- неоміцин (антибіотик, що використовується для лікування інфекцій). Одночасне застосування Глюкобаю та перорального неоміцину може призвести до більшого зниження глюкози в крові після прийому їжі (рівня цукру в крові після їжі) та збільшення ризику побічних ефектів з боку шлунка. У цьому випадку ваш лікар може вирішити тимчасово зменшити дозу Глюкобея.
- ніякої взаємодії з диметиконом та симетиконом (ліки, що використовуються при кишкових розладах, таких як метеоризм, тобто надмірна присутність повітря в животі, не спостерігалося).
- ліки класу фторхінолонів (антибіотики для лікування інфекцій). Одночасне застосування цих препаратів з Глюкобаєм може змінити рівень глюкози та збільшити ризик гіпоглікемії (надмірне зниження рівня глюкози в крові) або гіперглікемії (надмірне підвищення рівня глюкози в крові).
Глюкобай з їжею та напоями
Вживання сахарози (цукру) та продуктів, що містять цукор, під час лікування препаратом Глюкобай часто викликає кишкові розлади або навіть діарею через посилення ферментації вуглеводів у товстій кишці.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Глюкобай протипоказаний під час вагітності та годування груддю.
Вагітність
Глюкобай не слід застосовувати під час вагітності, оскільки немає даних клінічних досліджень щодо застосування акарбози вагітним жінкам.
Час годування
Дані щодо людей відсутні, однак, оскільки неможливо виключити можливість впливу акарбози на немовлят, рекомендується не призначати Глюкобай під час годування груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Немає даних про порушення здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами під час лікування препаратом Глюкобай.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Глюкобай: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Ваш лікар визначить відповідну дозу для вас, оскільки ефективність та переносимість ліків різняться для кожного окремого пацієнта.
Якщо не призначено інше, рекомендована доза для дорослого становить:
- 1 таблетка 50 мг (або половина таблетки 100 мг) 3 рази на день на початку лікування;
- 2 таблетки по 50 мг або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на день на етапі підтримки, при необхідності збільшують до 2 таблеток 3 рази на день.
Якщо ваш стан не покращиться через 4-8 тижнів після початку терапії, лікар може збільшити вашу дозу.
Скажіть своєму лікарю, якщо у вас виникли побічні ефекти, незважаючи на суворе дотримання дієти. У цьому випадку лікар може зменшити дозу Глюкобея. У середньому ефективна доза для дорослого суб'єкта становить 100 мг глюкобаю 3 рази на день.
Якщо ви приймаєте 200 мг глюкобаю 3 рази на день, лікарю потрібно буде уважно стежити за вашим станом.
Як користуватись
Проковтніть таблетку Glucobay з невеликою кількістю рідини або розжовуйте і ковтайте таблетку з першими ковтками їжі. В обох випадках прийміть таблетку на початку їжі.
Рекомендовані перевірки під час лікування
Ваш лікар буде перевіряти рівень ферментів печінки протягом перших 6-12 місяців лікування.
В окремих випадках «підвищення печінкових ферментів може відбуватися без симптомів».
У задокументованих випадках ці ефекти зникали після припинення лікування Глюкобаєм.
Застосування у літніх людей
Не потрібно коригувати дозування щодо віку пацієнта.
Застосування у дітей та підлітків
Оскільки недостатньо інформації про ефекти та переносимість лікарського засобу у дітей та підлітків, Глюкобай не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.
Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки (печінки)
Не потрібно коригувати дозування пацієнтам з наявною печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості (для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. Розділ «Не приймати Глюкобай»)
Застосування у пацієнтів з порушенням функції нирок (нирок)
Глюкобай не можна застосовувати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Тривалість лікування
Глюкобай можна приймати без будь -яких часових обмежень.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато глюкобаю
Якщо ви прийняли більше глюкобаю, ніж слід
Якщо Глюкобай приймати разом з продуктами або напоями, що містять вуглеводи (цукор, хліб, рис, макарони тощо), передозування може викликати здуття живота, метеоризм (повітря в кишечнику) та діарею.
Однак у разі передозування Глюкобаю у разі відсутності їжі надмірних кишкових симптомів не очікується.
У разі передозування не слід приймати їжу чи напої, що містять вуглеводи, протягом 4-6 годин після прийому ліків.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Glucobay негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Глюкобай
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
У кожному класі частоти повідомляється про побічні ефекти у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначається як:
Дуже часто (може зачіпати більш ніж 1 з 10 осіб)
- повітря в кишечнику (метеоризм)
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
діарея та болі в шлунково-кишковому тракті та животі.
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб)
- нудота, блювота та порушення травлення (диспепсія);
- збільшення ферментів печінки.
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- накопичення рідини в тканинах, що викликає набряк (набряк);
- пожовтіння шкіри та білків очей (жовтяниця) невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- аномальне зниження кількості тромбоцитів у крові (тромбоцитопенія);
- реакції гіперчутливості (медикаментозна гіперчутливість), такі як висип, еритема (почервоніння шкіри), висип (висип) та кропив’янка;
- часткова або повна закупорка кишечника, що викликає біль та блювоту (субілей / ілеус) та кистоподібний пневматоз кишечника (що полягає у наявності кіст, наповнених газом всередині стінки кишечника);
- тяжкі порушення функції печінки (гепатит);
- червона висипка з дрібними пухирями, наповненими біло -жовтою рідиною (гострий генералізований екзантематозний пустульоз);
- Повідомлялося про випадки аномалій печінки, порушення функції печінки та ураження печінки;
- окремі випадки фульмінантного гепатиту з летальним результатом, особливо в Японії.
Недотримання встановленої антидіабетичної дієти може підкреслити інтенсивність небажаних ефектів, що впливають на шлунково-кишкову систему (метеоризм, діарея та болі в шлунково-кишковому та животі, нудота, блювота та диспепсія). Якщо це сталося, незважаючи на належне дотримання дієти, повідомте свого лікаря, і ваш лікар, швидше за все, розгляне тимчасове або остаточне зменшення дози Глюкобея, яку ви приймаєте.
У пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу глюкобаю 150-300 мг / добу, рідко спостерігалися клінічно значущі відхилення у функціональних пробах печінки (у 3 рази вище верхньої межі норми). Під час лікування Глюкобаєм можуть виникнути тимчасові аномальні значення (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця. Вказаний термін придатності відноситься до продукту в цілій упаковці, правильно зберігається.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ° С. Захищати від вологи.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Глюкобай
- Діюча речовина - акарбоза.Кожна таблетка містить 50 мг або 100 мг акарбози.
- Допоміжні інгредієнти: кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат, безводний колоїдний кремнезем.
Як виглядає Глюкобай та вміст упаковки
40 таблеток по 50 мг
40 таблеток по 100 мг
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ГЛУКОБАЙ 50 - 100 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ГЛУКОБАЙ таблетки по 50 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: акарбоза 50 мг.
ГЛУКОБАЙ таблетки по 100 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: акарбоза 100 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки по 50 мг: круглі, опуклі таблетки від білого до жовтого кольору діаметром 7 мм і радіусом кривизни 10 мм. Планшет позначений "G" і "50" з одного боку та хрестом Bayer з іншого.
Таблетки по 100 мг: довгасті, овальні, опуклі, від білого до жовтого кольору, довжиною 13 мм, шириною 6 мм і радіусом вигину 5,5 мм. Планшет позначений "G", лінією оцінок та "100" з одного боку та лінією оцінок з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Неінсулінозалежний цукровий діабет у пацієнтів, які проходять курс лікування лише за допомогою дієти або в поєднанні з дієтою та пероральними гіпоглікемічними засобами.
Інсулінозалежний цукровий діабет у пацієнтів, які проходять інсулінову та дієтичну терапію.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування повинен визначати лікар у кожному конкретному випадку, оскільки ефективність та переносимість препарату змінюються для кожного окремого пацієнта.
Якщо не передбачено інше, дозування для дорослого становить:
- 1 таблетка 50 мг або ½ таблетки 100 мг 3 рази на день на початку лікування;
- 2 таблетки по 50 мг або 1 таблетка по 100 мг 3 рази на день на етапі підтримки, при необхідності збільшити до 2 таблеток по 100 мг 3 рази на день.
Дозу можна збільшити через 4-8 тижнів від початку терапії, якщо пацієнт не досягає належного поліпшення клінічної картини.
У разі виникнення побічних ефектів, незважаючи на ретельне дотримання призначеної дієти, доцільно не збільшувати дозу препарату і, можливо, зменшувати його.
У середньому ефективна доза для дорослого суб'єкта становить 100 мг Глюкобея 3 рази на день.
Пацієнт, який отримує 200 мг 3 рази на день, повинен ретельно спостерігатися у лікаря.
Як користуватись
Таблетки Глюкобай слід приймати цілими з невеликою кількістю рідини або розжовувати і ковтати з першими порціями їжі: в обох випадках на початку їжі.
Рекомендовані перевірки під час лікування
В окремих випадках може статися «безсимптомне підвищення рівня печінкових ферментів.
Тому слід розглянути можливість моніторингу рівня печінкових ферментів у перші 6-12 місяців лікування.
У задокументованих випадках ці ефекти зникали після припинення лікування Глюкобаєм.
Геріатричні пацієнти
Не потрібно коригувати дозування щодо віку пацієнта.
Діти та підлітки
Оскільки недостатньо інформації про ефекти та переносимість препарату у дітей та підлітків, Глюкобай не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.
Див. Також розділ 4.4.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Не потрібно коригувати дозування пацієнтам з наявною печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості (для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. Розділ 4.3).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Глюкобай не можна застосовувати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Тривалість лікування
Глюкобай можна приймати без будь -яких часових обмежень.
04.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини та / або до будь -якої з допоміжних речовин.
- Вагітність та годування груддю.
- Хронічні ентеропатії (запальні захворювання кишечника, виразка товстої кишки, часткова кишкова непрохідність або схильність до кишкової непрохідності), пов’язані чи не пов’язані з розладами травлення та всмоктування.
- Глюкобай не можна застосовувати пацієнтам віком до 18 років.
- Патологічні стани, які можуть посилюватися збільшенням вироблення газу в кишечнику, такі як синдром Ремхельда, великі грижі, кишкові непрохідності або виразки.
- Пацієнти з гастрорезекцією.
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну
- Тяжкі порушення функції печінки (наприклад, цироз печінки).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Суворе дотримання дієтичного режиму залишається необхідною умовою навіть при введенні препарату Глюкобай.
Регулярний прийом препарату Глюкобай не слід припиняти без порад лікаря, оскільки після припинення лікування може статися підвищення рівня глюкози в крові.
Глюкобай має антигіперглікемічну дію, але сам по собі він не викликає гіпоглікемію у пацієнтів, які приймають лише дієту.
Якщо Глюкобай призначається на додаток до інших гіпоглікемічних препаратів (наприклад, сульфонілсечовини, метформіну або інсуліну), зниження рівня глюкози в крові в діапазоні гіпоглікемій може вимагати коригування дози останнього. Якщо розвивається гостра гіпоглікемія, для швидкої корекції гіпоглікемічного стану слід використовувати глюкозу (див. Розділ 4.5). Після припинення лікування може виникнути оборотне безсимптомне підвищення рівня печінкових ферментів, тому слід розглянути можливість моніторингу рівня печінкових ферментів протягом перших 6-12 місяців лікування.
Про терапію глюкобаєм слід повідомляти в документі, що підтверджує діабетичний статус пацієнта.
Безпека та ефективність акарбози у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вживання сахарози (цукру) та продуктів, що містять цукор, під час лікування Глюкобаєм часто викликає кишкові розлади або навіть діарею через посилене бродіння вуглеводів у товстій кишці.
Глюкобай має антигіперглікемічну дію, але сам по собі не викликає гіпоглікемії. У пацієнтів, які одночасно приймають Глюкобай та сульфонілсечовини, метформін або інсулін, показники глюкози в крові можуть бути знижені до рівня гіпоглікемії, і тому може знадобитися коригування дози останнього.
Повідомлялося про поодинокі випадки гіпоглікемічного шоку.
За наявності гострої гіпоглікемії слід пам’ятати, що метаболізм сахарози до фруктози та глюкози відбувається повільніше під час терапії Глюкобаєм; Тому пероральний прийом сахарози є неадекватним як негайний засіб проти гіпоглікемії. Крім того, слід ввести глюкозу.
В окремих випадках Глюкобай може впливати на біодоступність дигоксину, тому потрібна корекція дози.
Під час лікування Глюкобаєм слід уникати одночасного прийому продуктів, що містять холестирамін, кишкові адсорбенти або травні ферменти, через вплив на дію Глюкобаю.
Одночасне застосування препарату Глюкобай з пероральним неоміцином може призвести до більшого зниження глюкози в крові після прийому їжі та збільшення частоти та тяжкості побічних ефектів з боку ШКТ. Якщо симптоми важкі, можна розглянути можливість тимчасового зменшення дози Глюкобая.
Ніякої взаємодії з диметиконом та симетиконом не спостерігалося.
Одночасне застосування фторхінолонів може змінити рівень глюкози та збільшити ризик гіпоглікемії або гіперглікемії.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Глюкобай не слід застосовувати під час вагітності, оскільки немає даних клінічних досліджень щодо застосування акарбози вагітним жінкам.
Час годування
Невелика кількість радіоактивності була виявлена в молоці після введення міченої акарбози лактуючим самкам щурів. На сьогоднішній день відповідних даних про людину немає.
Однак, оскільки неможливо виключити вплив акарбози на немовлят, рекомендується не призначати Глюкобай під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Немає даних про порушення здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами під час лікування препаратом Глюкобай.
04.8 Побічні ефекти
Нижче наведено частоту побічних ефектів акарбози, що виникають у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, класифікованих за категоріями частоти CIOMS III (плацебо-контрольовані дослідження в базі даних клінічних випробувань: акарбоза N = 8,595; плацебо: N = 7,278; до 10.02.06).
У межах кожного класу частот повідомляється про небажані ефекти у порядку їх зменшення.
Частоти визначаються як дуже поширені (≥ 1/10), загальні (≥ 1/100,
Побічні реакції, виявлені лише під час постмаркетингового спостереження (станом на 31.12.05 р.), Для яких неможливо оцінити частоту, перераховані під частотою "невідомо".
Крім того, спостерігалися такі ефекти, як зміни печінки, порушення функції печінки та ураження печінки.
Поодинокі випадки фульмінантного гепатиту з летальним результатом були зареєстровані в Японії. Незрозуміло, чи є вони наслідком прийому глюкобаю.
Недотримання призначеної протидіабетичної дієти може підкреслити інтенсивність небажаних ефектів, що впливають на шлунково -кишкову систему. Якщо вони виникають, незважаючи на правильне дотримання дієти, слід проконсультуватися з лікарем і тимчасово або назавжди зменшити дозу Глюкобая.
У пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу глюкобаю 150-300 мг / добу, рідко спостерігалися клінічно значущі відхилення у функціональних пробах печінки (у 3 рази вище верхньої межі норми). Під час терапії Глюкобаєм можуть виникнути тимчасові аномальні значення (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
04.9 Передозування
При одночасному прийомі препарату з продуктами харчування та / або напоями, що містять вуглеводи (олігосахариди, дисахариди та полісахариди), передозування може спричинити здуття живота, метеоризм та діарею.
Однак у разі передозування Глюкобаю при нестачі їжі очікувати надмірних кишкових симптомів не слід.
У разі передозування пацієнт не повинен приймати їжу чи напої, що містять вуглеводи, протягом 4-6 годин після прийому препарату.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: препарат, що застосовується при цукровому діабеті; пероральні гіпоглікемічні засоби.
Код ATC: A10BF01.
Глюкобай містить як активну речовину акарбозу, псевдотетрасахарид мікробного походження. У всіх досліджених видів акарбоза проявляє свою активність на рівні тонкої кишки.
Глюкобай є інгібітором кишкових ферментів (α-глюкозидази), відповідальним за деградацію ді-, оліго- та полісахаридів, присутніх у раціоні.
Інгібування цих ферментів призводить до дозозалежної затримки перетравлення вуглеводів, в результаті чого глюкоза, що виходить з них, вивільняється і повільніше всмоктується в кровотік. Таким чином, Глюкобай зменшує збільшення глікемії після прийому їжі. поглинання вуглеводів кишечником, а також призводить до падіння середнього рівня глікемії та їх щоденних екскурсій.
Глюкобай знижує патологічно підвищений рівень глікозильованого гемоглобіну.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання та біодоступність
Фармакокінетику акарбози вивчали шляхом перорального введення радіоактивно міченої речовини (200 мг) здоровим добровольцям.
Поглинання: оскільки в середньому 35% загальної радіоактивності (похідної від незміненої речовини та від усіх можливих продуктів розпаду) виводиться нирками протягом 96 годин, можна вважати, що ступінь поглинання принаймні такого ж порядку величини.
Тенденція концентрації загальної радіоактивності в плазмі показує два піки: перший із середньою концентрацією, еквівалентною 52,2 ± 15,7 мкг / л акарбози через 1,1 ± 0,3 години, відповідає даним, що стосуються незміненої речовини (49,5 ± 26,9 мкг / л через 2,1 ± 1,6 години). Другий дорівнює 586,3 мкг / л ± 282,7 мкг / л і досягається через 20,7 ± 5,2 години. Порівняно з загальною радіоактивністю, максимальні концентрації незміненої речовини в плазмі становлять 10-20 Цей другий, більш високий пік, який настає через 14-24 години, вважається обумовленим поглинанням продуктів розпаду бактерій з більш віддалених областей кишечника.
Біодоступність становить лише 1-2%.Оскільки акарбоза діє тільки локально в кишечнику, той факт, що системна доступність настільки низька, не має значення для терапевтичного ефекту, а, навпаки, є перевагою.
Розповсюдження
Виходячи з тенденції концентрації у плазмі крові у здорових добровольців, обчислювали уявний об’єм розподілу 0,32 л / кг маси тіла (після внутрішньовенного введення 0,4 мг / кг маси тіла).
Метаболізм та виведення
Період напіврозпаду вихідної речовини становить 3,7 ± 2,7 години для фази розподілу та 9,6 ± 4,4 години для фази елімінації.
1,7% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді.
51% виводиться з фекаліями протягом перших 96 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність
Результати досліджень гострої токсичності для перорального та внутрішньовенного введення, проведених на мишах, щурах та собаках, наведені в наступній таблиці:
На основі цих результатів акарбозу можна визначити як нетоксичну після одноразових пероральних доз; навіть дози 10 г / кг не дозволили визначити справжню LD50.
Крім того, у межах використовуваних доз жоден із досліджуваних видів не виявляв симптомів інтоксикації. Речовина практично не токсична навіть після внутрішньовенного введення.
Субхронічна токсичність
Дослідження переносимості проводили у щурів та собак протягом 3-місячних періодів. У щурів застосовували дози 50-450 мг / кг. Усі гематологічні та біохімічні параметри залишалися незмінними порівняно з контрольною групою.
Аналогічно, гістопатологічні дослідження не виявили змін у жодній із груп тварин.
Такі ж пероральні дози досліджували у собак. Порівняно з контрольною групою, спостерігалися зміни, що спричиняються речовиною, збільшення маси тіла, активності α-амілази в сироватці крові та концентрації сечовини в крові.
"Вплив на" збільшення маси тіла спостерігався у всіх групах доз.
Вводячи постійну кількість їжі (350 г / день) протягом перших 4 тижнів, спостерігалося помітне зниження середньої маси тіла кожної групи, тоді як протягом п’ятого тижня кількість їжі було збільшено до 500 г / добу, вага тварин залишалася незмінною. Ці зміни, спричинені акарбозою у вищих, ніж терапевтичні дози, слід вважати не токсичним ефектом, а скоріше вираженням надмірної фармакодинамічної активності речовини, яка визначила ізокалорійний харчовий дисбаланс (втрата вуглеводів). Помірне збільшення рівня сечовини є непрямим ефектом лікування, що є результатом посиленого катаболізму в результаті втрати ваги. Нарешті, зниження активності α-амілази також є однією з ознак піднесеного фармакодинамічного ефекту.
Хронічна токсичність
Хронічні дослідження проводилися на щурах, собаках та хом’яках, лікування тривало відповідно 24 місяці, 12 місяців та 80 тижнів. Дослідження на щурах та хом'яках мали на меті оцінити, на додаток до можливої шкоди від хронічного введення, будь -які канцерогенні ефекти.
Канцерогенез
Канцерогенний потенціал акарбози оцінювався у кількох дослідженнях.
а) Щури Спраг-Доулі: Акарбозу вводили в кормі до концентрації до 4500 частин на мільйон протягом 24-26 місяців. Введення з їжею призводило до помітного стану недоїдання у тварин. пухлин ниркової паренхіми (аденома, гіпернефроїдна карцинома) продемонструвала дозозалежну тенденцію, тоді як захворюваність на пухлини (особливо гормонозалежні) зменшилася у всьому світі. Щоб запобігти недоїданню, у наступних дослідженнях тварини отримували добавки глюкози. дозу 4500 частин на мільйон, їх маса тіла була на 10% нижчою, ніж у контрольних. Не було збільшення захворюваності на пухлини нирок. При повторному дослідженні без споживання глюкози протягом 26 місяців спостерігалося збільшення доброякісних пухлин клітин Лейдіга яєчка. глюкоза). При введенні акарбози через зонд маса тіла залишалася в межах контрольної групи. Завдяки цьому експериментальному плану вдалося уникнути надмірної фармакодинамічної активності.
Виявлено, що частота пухлин нормальна.
б) Щури Wistar: Акарбозу вводили з концентрацією 0-4 500 частин на мільйон з їжею або сортом. У першому випадку помітної втрати ваги не спостерігалося. і не було збільшення захворюваності на окремі види раку.
в) Хом'яки: Акарбозу вводили в їжу протягом 80 тижнів у концентрації 0-4000 частин на мільйон, з добавками глюкози та без них. У тварин, які отримували більшу дозу, спостерігалося збільшення рівня глюкози в крові. збільшився.
Репродуктивна токсичність
Випробування для оцінки тератогенної дії акарбози проводилися у щурів та кроликів з дозами 0, 30, 120 та 480 мг / кг перорально для обох видів. У щурів лікування проводилося з 6 -го по 15 -й день. гестації, у кролиці з 6 по 18 число.
У рамках досліджуваних доз жоден із двох видів не виявив тератогенних ефектів препарату.
У самців та самок щурів не спостерігалося зниження фертильності до дози 540 мг / кг / добу. Введення доз до 540 мг / кг / добу під час внутрішньоутробного розвитку та лактації не впливало на пологи чи потомство щурів.
Мутагенез
Проведені численні дослідження мутагенності не виявили генотоксичної дії акарбози.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 30 ° C.Захищати від вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Характер контейнера
Непрозорий білий блістер з ПВХ / PVDC-алюмінію
Блистерні упаковки з білого непрозорого ПВХ / ПЕ / ПВДК-алюмінію
Пачки
40 таблеток по 50 мг
40 таблеток по 100 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Глюкобай 50 мг таблетки AIC 026851028
Глюкобай 100 мг таблетки AIC 026851016
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Поновлення дозволу: 15.11.2009
(на ринку з 2 травня 1995 р.)
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 03/2013
