Діючі речовини: Алпростадил
Каверджект 5 мкг / мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Каверджект 10 мкг / мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Каверджект 20 мкг / мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Показання Для чого використовується Каверджект? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Препарат для лікування змін ерективного механізму при чоловічій статевій імпотенції
ТЕРАПЕВТИЧНА ІНСТРУКЦІЯ
Лікування еректильної дисфункції (труднощі в досягненні та / або підтримці задовільної ерекції). Caverject не призначений для педіатричного застосування (див. Особливі попередження).
Протипоказання Коли Каверджект не слід використовувати
Пацієнти з підвищеною чутливістю до активної речовини та / або до будь -якої з допоміжних речовин або пацієнтів зі схильними до пріапізму станами, такими як: пацієнти з серповидноклітинною анемією або носіями серповидно -клітинної анемії, множинної мієломи або лейкемії, або пацієнти з анатомічними вадами розвитку пеніс, наприклад, кутовий опік, фіброз кавернозних тіл або хвороба Пейроні.
Каверджект не слід давати чоловікам, для яких статева активність не рекомендована або протипоказана.
Цей препарат не можна призначати недоношеним дітям або новонародженим (див. Особливі попередження).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Каверджект
- Перед початком лікування Каверджектом проконсультуйтеся з лікарем.
- Основні клінічні причини, що викликають еректильну дисфункцію і які можна лікувати, слід діагностувати та лікувати перед початком терапії Каверджектом.
- Якщо у вас виникли проблеми чи занепокоєння, пов’язані із застосуванням Каверджекту, зверніться до лікаря.
- Відомо, що введення безпосередньо в кавернозне тіло речовин, що діють на кровоносні судини, включаючи алпростадил, може спричинити початок тривалої ерекції та / або пріапізму. Тому про це необхідно повідомити лікаря або, якщо немає, звернутися за медичною допомогою у будь -якому випадку ерекції, яка триває протягом тривалого періоду часу (4 години і більше).
- Хвороблива ерекція може протікати легше у пацієнтів з анатомічними вадами статевого члена (кут нахилу, фімоз, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні, бляшки). Тому Каверджект не слід застосовувати таким пацієнтам.
- Фіброз пеніса, який включає кутовий опік, фіброз кавернозних тіл, фіброзні вузлики та хворобу Пейроні, може виникнути після внутрішньокавернозного введення Каверджекту. Виникнення фіброзу може збільшуватися зі збільшенням тривалості вживання наркотиків.
- Для виявлення початку фіброзу статевого члена або хвороби Пейроні рекомендується проводити регулярні медичні огляди та ретельний огляд пеніса.
- Застосування Caverject не забезпечує захисту від передачі статевих захворювань, включаючи синдром набутого імунодефіциту (ВІЛ -інфекція). Ін’єкція Caverject може призвести до невеликої кровотечі в місці ін’єкції. У пацієнтів з хворобою, що передається через кров, це може збільшити ризик передачі хвороби партнеру.
- Пацієнти, які проходять курс лікування антикоагулянтами, такими як варфарин або гепарин, можуть бути більш схильними до кровотеч після внутрішньокавернозної ін'єкції. Каверджект слід з обережністю застосовувати пацієнтам з попередніми минущими ішемічними атаками або з нестабільними серцево -судинними розладами. Каверджект не призначений для одночасного введення. з будь -якими іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції (див. також ВЗАЄМОДІЇ).
- Слід пам’ятати про можливість зловживання Каверджектом у пацієнтів з попередніми психічними розладами або наркотичною залежністю.
- Стимуляція та статевий акт можуть викликати серцеві та легеневі ефекти у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю або хворобою легенів. Під час терапії препаратом Каверджект цим пацієнтам слід бути обережними під час статевого акту.
- Відновлені розчини Caverject призначені для одноразового використання. Шприц та весь невикористаний вміст необхідно утилізувати належним чином.
- Порошок кавержекту та розчинник для розчину для ін’єкцій містить бензиловий спирт, який може викликати реакції гіперчутливості
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити ефект Каверджекту
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Каверджект не слід змішувати або вводити одночасно з будь-якою іншою речовиною. Під час лікування Каверджектом слід розглянути можливість прийому з лікарем інших ліків (як за рецептом, так і для самолікування) та алкоголю.
Ефекти комбінації алпростадилу з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафілом) або іншими препаратами, здатними викликати ерекцію (наприклад, папаверином), офіційно не вивчалися. Такі препарати не слід застосовувати у комбінації з алпростадилом з огляду на потенційний ризик викликати тривалу ерекцію.
Симпатоміметичні препарати можуть зменшувати дію алпростадилу.Алпростадил може посилювати ефекти антигіпертензивних препаратів, судинорозширювальних засобів, антикоагулянтів та інгібіторів агрегації тромбоцитів.
Попередження Важливо знати, що:
Пацієнти, які отримують антикоагулянти (варфарин, гепарин), більш схильні до кровотеч після внутрішньокавернозної ін’єкції.
Важлива інформація про деякі інгредієнти:
Бензиловий спирт:
Порошок кавержекту та розчинник для розчину для ін’єкцій містить бензиловий спирт як консервант. Вживання бензилового спирту асоціювалося з серйозними побічними реакціями, включаючи синдром задишки та смерть у педіатричних пацієнтів. Мінімальна кількість бензилового спирту, при якій може виникнути токсичність, невідома. Ризик токсичності бензилового спирту залежить від введеної кількості та здатності печінки виводити речовину. У недоношених дітей з недостатньою масою тіла може зростати ймовірність розвитку токсичності.
Бензиловий спирт може викликати токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей до 3 років.
Натрій:
Порошок кавержекту та розчинник для розчину для ін’єкцій містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, тобто він практично не містить натрію.
Вагітність та годування груддю
Не актуально
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Каверджект не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Каверджект: Дозування
Відновіть розчин для ін’єкцій, використовуючи лише наданий розчинник.
Каверджект вводять шляхом прямої внутрішньокавернозної ін’єкції, як описано нижче.
Як правило, рекомендується використовувати голку калібру 27-30 G x ½ "(12 мм).
Початкове визначення дози проводиться в кабінеті лікаря
Дотримуйтесь схеми дозування, наведеної нижче, залежно від еректильної реакції, до тих пір, поки не буде визначено дозу, яка викликає ерекцію, достатню для забезпечення статевого акту, але не перевищує 60 хвилин. вводиться протягом 1 години. Якщо є відповідь, перед тим, як приступити до наступного введення, необхідно дотримуватись інтервалу не менше 1 дня. Пацієнт повинен залишатися в кабінеті лікаря до повного детумеценції.
Відповідну дозу для кожного окремого пацієнта визначає лікар. Пацієнт не повинен вводити більший або менший обсяг каверджекту, ніж призначено. Якщо досягнута ерекція незадовільна або триває занадто коротко або занадто довго, повідомте про це свого лікаря.
Не змінюйте призначену дозу самостійно. Каверджект слід вводити приблизно за 5-10 хвилин до статевого акту.
Зазвичай рекомендована максимальна частота введення становить не більше однієї ін’єкції на день і не більше трьох разів на тиждень з інтервалом не менше 24 годин між кожним введенням.
Перші ін’єкції повинен проводити медичний персонал, і тільки після відповідного навчання та вказівок Каверджект може бути введений безпосередньо пацієнтом.
Під час самостійного лікування пацієнту рекомендується відвідувати свого лікаря кожні 3 місяці.
Доза, обрана для самостійного введення, повинна викликати тривалість ерекції не більше 1 години, одночасно дозволяючи пацієнту вести нормальний статевий акт. Дози вище 60 мкг алпростадилу не рекомендуються.
СПОСІБ АДМІНІСТРАЦІЇ
1) Для відновлення розчину рекомендується використовувати голку калібру 22 G x 1½ "(38 мм).
2) Вийміть розчинник з флакона і перенесіть його у пляшку
У разі наповненого шприца:
а) повертайте верхню частину білого ущільнення шприца, поки ущільнення не зламається;
b) Нанесіть найдовшу голку з калібру 22 G x 1½ "(38 мм) і закріпіть її, скрутивши на горловині шприца
в) зніміть оболонку з голки та перенесіть розчинник безпосередньо у флакон
Тримаючи шприц у кришці флакона, обережно струсіть до повного розчинення порошку.
3) Переверніть пляшку і вийміть обсяг каверджекту, вказаний лікарем
4) Щоб виконати внутрішньокавернозну ін’єкцію, замініть голку на коротшу, розміром 27-30 G x ½ "(12 мм).
5) Кавержект необхідно ввести в одну з двох областей статевого члена, які називаються "кавернозним тілом". Кавернозні тіла розташовані вздовж пеніса, з обох боків.
6) Щоб забезпечити належну самостійну ін’єкцію Caverject, уважно виконайте наведені нижче інструкції:
а) Ін'єкцію слід робити у вертикальному або злегка нахиленому положенні. Чергуйте ділянку з кожною ін'єкцією (одна сторона для однієї ін'єкції, інша сторона для наступної). У кожній області точку ін’єкції необхідно змінювати кожного разу;
б) візьміться за головку пеніса між великим і вказівним пальцями. У необрізаних чоловіків крайня плоть повинна бути втягнута, щоб забезпечити належне введення ін’єкцій;
в) уникаючи покладання великого пальця на поршень шприца та дотримуючись вже прийнятої лікарем техніки, безперервним і рівномірним рухом вводите голку в точку ін’єкції під кутом 90 °. Уникайте видимих кровоносних судин;
г) натискаючи на поршень, повільно і рівномірно впорскуйте вміст шприца
e) вийміть голку і стисніть обидві сторони пеніса, притисніть ватну паличку або тампон, змочений спиртом або дезінфікуючим розчином, на місце ін’єкції приблизно на 3 хвилини.
Якщо виникає кровотеча, натискайте, поки вона не припиниться.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Caverject
Найчастішими наслідками передозування Каверджекту є тривала ерекція (6 годин і більше) та хвороблива ерекція.
Якщо такі події трапляються, негайно зверніться до лікаря.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Каверджекту негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЯКЩО ВИ БУДЕТЕ ЯКИХСУМНЕННІВ ПРО ВИКОРИСТАННЯ Caverject, ЗВЕРНІТЬСЯ ВАШОМ ЛІКАРОМ АБО ФАРМАЦЕКТОРОМ
Побічні ефекти Які побічні ефекти у Caverject
Як і всі ліки, Каверджект може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Найчастіше повідомлялося про побічний ефект (30% пацієнтів) - помірний або помірний біль у статевому члені.
Фіброз статевого члена, включаючи кут нахилу статевого члена, фіброзні вузлики та хворобу Пейроні, реєструвались у 3% випадків.
Рідше (3%) гематоми виникають у місці ін’єкції, однак це пов’язано скоріше з технікою ін’єкції, а не з ефектом альпростадилу.
Про тривалі ерекції (визначені як ерекції тривалістю 4-6 годин) повідомлялося рідко (4%), а пріапізм-рідше (0,4%). У більшості випадків відбувалося спонтанне детемесценція.
Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та постмаркетингового досвіду, перераховані в таблиці нижче, частоти такі: дуже часті (≥ 1/10); поширені (≥ 100,
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
ПОПЕРЕДЖЕННЯ
- Відновлений флакон Caverject слід використовувати для одноразового лікування у встановленій дозі. Залишкову кількість не можна використовувати.
- Після кожної ін’єкції невикористаний вміст шприца не слід повертати у оригінальну пляшку з розведеним розчином.
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Відновлений розчин слід негайно використати.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
СКЛАД
а) Кожен флакон 5 мкг містить: алпростадил 6,15 мкг. Допоміжні речовини: лактоза (безводна), цитрат натрію (безводний), соляна кислота, натрію гідроксид.
Кожна пляшка 10 мкг містить: 11,9 мкг алпростадилу. Допоміжні речовини: лактоза (безводна), цитрат натрію (безводний), соляна кислота, натрію гідроксид.
Кожна пляшка 20 мкг містить: 23,2 мкг алпростадилу. Допоміжні речовини: лактоза (безводна), натрію цитрат (безводний), соляна кислота, натрію гідроксид.
b) Кожен флакон і кожен попередньо заповнений шприц з розчинником містять: бензиловий спирт, воду для ін’єкцій.
в) Після розчинення та змішування 1 мл містить:
Каверджект 5 мкг / мл: алпростадил 5 мкг. Допоміжні речовини: лактоза, натрію цитрат, соляна кислота, натрію гідроксид, бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
Каверджект 10 мкг / мл: алпростадил 10 мкг. Допоміжні речовини: лактоза, натрію цитрат, соляна кислота, натрію гідроксид, бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
Каверджект 20 мкг / мл: альпростадил 20 мкг. Допоміжні речовини: лактоза, натрію цитрат, соляна кислота, натрію гідроксид, бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій. Він доступний у наступних упаковках:
Каверджект 5 мікрограмів:
- 5 флаконів порошку + 5 ампул по 1 мл.
- 1 флакон порошку + 1 попередньо заповнений шприц по 1 мл + 2 голки + 2 дезінфікуючі тампони. C.
Каверджект 10 мікрограмів:
- 5 флаконів порошку + 5 ампул по 1 мл.
- 1 флакон порошку + 1 попередньо заповнений шприц по 1 мл + 2 голки + 2 дезінфікуючі тампони.
Каверджект 20 мікрограмів:
- 5 флаконів порошку + 5 ампул по 1 мл.
- 1 флакон порошку + 1 попередньо заповнений шприц по 1 мл + 2 голки + 2 дезінфікуючі тампони
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КАВЕРЖЕКТ 10 мкг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен картридж 0,5 мл забезпечує максимальну дозу альпростадилу - 10 мкг.
Допоміжні речовини див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
Скляний картридж з двома камерами, що містить білий ліофілізований порошок та розчинник для відновлення.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Каверджект показаний для симптоматичного лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків через неврологічну, судинну, психогенну або змішану етіологію.
Каверджект може бути корисним доповненням до інших діагностичних тестів для діагностики еректильної дисфункції.
04.2 Дозування та спосіб введення
Офіційних клінічних досліджень у пацієнтів віком до 18 років та старше 75 років не проводилося.
Загальна інформація
Caverject 10 мкг, порошок та розчинник, подвійну камеру слід вводити шляхом прямої внутрішньокавернозної ін’єкції за допомогою голки калібру 29 G x ½ "(12 мм), що входить до комплекту. Звичайне місце ін’єкції - уздовж дорсолатерального аспекту проксимальної третини пеніса.
Уникайте видимих вен. Між кожною ін’єкцією необхідно змінювати як сторону пеніса, так і місце ін’єкції.
Початкові ін’єкції Каверджекту повинні вводити кваліфіковані медичні працівники, а після належної підготовки альпростадил можна вводити вдома. Рекомендується регулярне спостереження за пацієнтами (наприклад, кожні 3 місяці), особливо на початкових етапах терапії самостійного застосування, коли може знадобитися коригування дози.
Дозу Каверджекту слід визначити для кожного пацієнта шляхом ретельного титрування під наглядом лікаря. Необхідно використовувати найнижчу ефективну дозу, яка дозволяє пацієнту мати задовільну ерекцію під час статевого акту. Рекомендовано, щоб введена доза призвела до тривалості ерекції, що не перевищує однієї години. Якщо тривалість більша, доза повинна бути більшістю задовільна відповідь при дозах від 5 до 20 мікрограмів.
Пристрій доставки призначений для доставки одноразової дози, яку можна встановити з кроком 25% від номінальної дози.
Зазвичай дози вище 40 мкг алпростадилу не виправдані. Наступні дози можна вводити, використовуючи Каверджект 10 мкг, порошок та розчинник, двокамерний: Упаковка
Каверджект 10 мкг, порошок і розчинник, двокамерний
Доступна доза 2,5; 5; 7,5; 10 мкг
A Лікування
Початкова доза альпростадилу для еректильної дисфункції судинної, психогенної або змішаної етіології становить 2,5 мкг. Друга доза повинна становити 5 мкг, якщо є часткова відповідь, і 7,5 мкг, якщо немає відповіді. Подальше поступове збільшення на 5-10 мкг слід вводити до досягнення оптимальної дози. Якщо немає відповіді на введену дозу, то наступну більш високу дозу можна ввести протягом однієї години.Якщо відповідь є, то перед введенням наступної дози повинен бути інтервал у один день.
Пацієнтам з еректильною дисфункцією неврологічного походження, яким потрібні дози нижче 2,5 мкг, слід розглянути можливість ідентифікації дози з Caverject. Порошок для ін’єкцій. Починаючи з дози 1,25 мкг, якщо це не дає відповіді, друга доза повинна становити 2,5 мкг. Окрім початкової дози, можна встановити дозу за допомогою Каверджекта 10 мкг, порошку та розчинника, двокамерної або Каверджекту.
Порошок для ін’єкцій з кроком, подібним до тих, що використовуються при лікуванні неврологічної еректильної дисфункції.
Максимальна рекомендована частота ін’єкцій - не більше одного разу на день і три рази на тиждень.
B Інтеграція до етіологічного діагнозу
Пацієнти без ознак неврологічної дисфункції: 10-20 мкг алпростадилу для введення в кавернозні тіла і масажу через пеніс. Очікується, що більш ніж 80% пацієнтів відповідатимуть на одноразову дозу альпростадилу - 20 мікрограмів.
Пацієнти з ознаками неврологічної дисфункції: Можна очікувати, що ці пацієнти відповідатимуть на зниження дози алпростадилу. У осіб з легкою еректильною дисфункцією або еректильною дисфункцією, спричиненою неврологічними захворюваннями / травмами, діагностична тестова доза не повинна перевищувати 10 мкг, і, ймовірно, буде вказана початкова доза 5 мкг.
Якщо "ерекція після ін'єкції альпростадилу зберігається більше однієї години", перед виїздом пацієнта з клініки слід застосувати детумесцентну терапію, щоб запобігти ризику пріапізму (див. Розділ 4.9 - Передозування). повністю припинилися, і пеніс повинен перебувати в повністю млявому стані.
Якщо під час фази титрування немає реакції на ерекцію, пацієнтів слід контролювати на предмет можливого початку системних побічних реакцій.
04.3 Протипоказання
Каверджект не слід застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до альпростадилу або до будь -якої з допоміжних речовин; пацієнтам, у яких є стани, які можуть схилити їх до пріапізму, наприклад, серповидноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія; або у пацієнтів з анатомічною деформацією пеніса, такою як кутовий, кавернозний фіброз, фімоз або хвороба Пейроні. Пацієнтів з імплантатами пеніса не слід лікувати препаратом Каверджект.
Каверджект не слід застосовувати чоловікам, для яких статева активність небажана або протипоказана (наприклад, пацієнтам з важкими вадами серця).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Можлива тривала ерекція та / або пріапізм. Пацієнта слід попросити повідомити свого лікаря про будь -який випадок ерекції, який триває тривалий період часу, наприклад 4 години або більше. Лікування пріапізму не слід відкладати більше ніж на 6 годин (див. Розділ 4.9 - Передозування).
Хвороблива "ерекція частіше виникає у пацієнтів з анатомічною деформацією пеніса, такою як кут нахилу, фімоз, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні або бляшки. Фіброз пеніса, який включає кутові опіки, фіброзні вузлики та хворобу Пейроні, може виникнути після Внутрішньокавернозне введення Каверджекту. Поява фіброзу може збільшуватися із збільшенням тривалості застосування препарату. Настійно рекомендується регулярно проходити спостереження за пацієнтами, уважно оглядаючи статевий член, на наявність ознак фіброзу статевого члена або хвороби Пейроні. Лікування Каверджектом слід припинити. у пацієнтів, у яких розвивається кутовий опік статевого члена, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні.
Пацієнти, які отримують антикоагулянти, такі як варфарин або гепарин, можуть мати підвищену схильність до кровотеч після внутрішньокавернозної ін’єкції.
У деяких пацієнтів ін’єкція Caverject може викликати невелику кровотечу в місці ін’єкції. У пацієнтів із захворюваннями, що передаються через кров, це може збільшити ризик передачі хвороби партнеру.
Каверджект слід з обережністю застосовувати пацієнтам з транзиторними ішемічними атаками в анамнезі або пацієнтам з нестабільними серцево -судинними розладами.
Caverject не призначений для одночасного застосування з будь -якими іншими препаратами, які використовуються для лікування еректильної дисфункції (див. Також 4.5 - Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Слід пам’ятати про можливість зловживання препаратом Каверджект у пацієнтів з анамнезом психічних розладів або наркотичної залежності.
Стимуляція та статевий акт можуть викликати серцеві та легеневі ефекти у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, застійною серцевою недостатністю або хворобою легенів.
Каверджект слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам.
Відновлені розчини Caverject призначені для одноразового використання.
Утилізуйте невикористаний вміст шприца.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Відомих взаємодій немає.
Симпатоміметичні препарати можуть зменшити дію алпростадилу.
Алпростадил може посилювати дію антигіпертензивних препаратів, судинорозширювальних засобів, антикоагулянтів та інгібіторів агрегації тромбоцитів.
Ефекти комбінації альпростадилу з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафілу) або інших препаратів, здатних викликати ерекцію (наприклад, папаверину), офіційно не вивчалися. Такі препарати не слід застосовувати у комбінації з алпростадилом, враховуючи потенційний ризик викликати тривалу ерекцію.
04.6 Вагітність та лактація
Це не застосовується.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Це не застосовується.
04.8 Побічні ефекти
Найчастішою побічною реакцією після внутрішньокавернозного введення був біль у статевому члені. Принаймні один раз 30% пацієнтів повідомили про біль.
Біль був пов’язаний з 11% введених ін’єкцій. У більшості випадків біль оцінювався як легкий або помірний.
3% пацієнтів припинили лікування через біль.
Фіброз пеніса, включаючи кут нахилу статевого члена, фіброзні вузлики та хворобу Пейроні, був зареєстрований у 3% усіх пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях. , близько 8%.
Гематоми та синці на місці ін’єкції, які скоріше пов’язані з технікою ін’єкції, а не з ефектом альпростадилу, відбулися відповідно у 3% та 2% пацієнтів.
У 4% пацієнтів повідомлялося про тривалу ерекцію (що визначається як ерекція, що триває від 4 до 6 годин). Приапізм (хвороблива ерекція триває шість годин і більше) спостерігався у 0,4%. У більшості випадків відбувалося спонтанне детемесценція.
Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та з постмаркетингового досвіду, наведені в таблиці нижче:
Хвороби серця:
Нечасто: надшлуночкові позаматкові удари
Офтальмологічні розлади:
Нечасто: мідріаз
Шлунково -кишкові розлади:
Нечасто: нудота, сухість у роті
Загальні розлади та порушення в місці ін’єкції:
Поширені: гематома; синці
Нечасто: гематома; крововилив; свербіж; запалення; роздратування;
набряк; набряки; оніміння та чутливість у місці ін’єкції; відчуття тепла в статевому члені; венозна кровотеча; астенія.
Іспити:
Нечасто: кровотеча з уретри; гематурія; зниження артеріального тиску; збільшення частоти серцевих скорочень; підвищений вміст креатиніну в крові.
Порушення з боку опорно -рухового апарату, сполучної тканини та: кістки:
Поширені: розлади сполучної тканини (включаючи фіброз статевого члена, кутові та фіброзні вузлики)
Нечасто: судоми ніг.
Інфекції та інвазії:
Нечасто: грибкові інфекції; симптоми застуди.
Розлади нервової системи:
Нечасто: вазовагальні реакції; гіпестезія
Ниркові та сечові розлади:
Нечасто>: порушення сечовипускання; збільшення частоти сечовипускання; сечовипускання.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
Дуже часто: біль у статевому члені
Поширені: тривала ерекція; Хвороба Пейроні.
Нечасто: баланіт; пріапізм; фімоз; хвороблива ерекція; ненормальна еякуляція; біль у яєчках, мошонці та тазовій області; набряк яєчок і мошонки; сперматоцеле; розлади яєчок.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:
Нечасто: висип; місцевий свербіж і подразнення; еритема мошонки; діафорез; потовщення в яєчках.
Судинні порушення:
Нечасто: симптоматична гіпотензія; гіпотензія, розширення судин; порушення периферичних судин.
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥1 / 100,
Нечасто (≥ 1/1000,
Бензиловий спирт може викликати реакції гіперчутливості.
04.9 Передозування
У клінічних дослідженнях з алпростадилом випадків передозування не спостерігалося. У разі передозування Caverject, що вводиться внутрішньокавернозно, пацієнта слід поставити під медичний нагляд до зникнення системних ефектів або до настання детумесценції пеніса. Доцільно симптоматичне лікування будь -яких системних симптомів.
Лікування пріапізму (тривалої ерекції) не слід відкладати більше ніж на 6 годин. Початкова терапія повинна проводитися шляхом аспірації пеніса. Використовуючи асептичну техніку, вставте голку метелика 19-21 г у кавернозне тіло та аспіруйте 20-50 мл крові, що може спричинити детемесценцію пеніса. При необхідності процедуру можна повторювати на протилежній стороні пеніса, поки загалом не буде аспіровано максимум 100 мл крові. Якщо цей маневр виявляється недостатнім, рекомендується внутрішньокавернозна ін’єкція альфа-адренергічного препарату. Хоча звичайні протипоказання до внутрішньопікового введення судинозвужувального засобу не поширюються на лікування пріапізму, при проведенні цієї операції рекомендується бути обережним. Необхідна гранична обережність у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, неконтрольованою гіпертензією, церебральною ішемією та у осіб, які приймають інгібітори моноаміноксидази (анти-МАО). В останньому випадку повинні бути доступні заходи для лікування гіпертонічної кризи. Приготуйте розчин фенілефрину в концентрації 200 мкг / мл і вводьте 0,5-1,0 мл розчину кожні 5-10 хвилин. мл розчину адреналіну. При необхідності це може супроводжуватися подальшою аспірацією крові через ту саму голку метелика. Максимальна доза фенілефрину повинна становити 1 мг, тоді як адреналіну - 100 мкг (5 мл розчину). В якості альтернативи можна використовувати метарамінол, але слід мати на увазі, що повідомлялося про небезпечні для життя гіпертонічні кризи. Якщо навіть цей захід не дозволяє усунути пріапізм, пацієнта слід терміново направити до хірурга для подальшого лікування, яке за необхідності може включати шунтуючу операцію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: препарати, що застосовуються при еректильній дисфункції
Код ATC: G04B E01
Алпростадил є природною формою простагландину Е1 (PGE1). Алпростадил має широко різноманітний фармакологічний профіль; деякі з його найважливіших ефектів: вазодилатація та інгібування агрегації тромбоцитів. в пробірці. Альпростадил також спричинив розслаблення ізольованих препаратів кавернозного тіла і губчастого тіла людини, а також печеристих артеріальних сегментів, скорочених фенілефрином або PGF2á в пробірці. У мавп "косичка" (Макака неместрина), альпростадил збільшив кровопостачання кавернозної артерії в природних умовах. Ступінь і тривалість кавернозного розслаблення гладких м’язів у цій моделі тварин залежали від дози. Альпростадил викликає ерекцію шляхом розслаблення гладкої мускулатури трабекули та розширення кавернозних артерій, що спричиняє розширення лакунарних просторів та защемлення крові шляхом стискання венул проти слизової оболонки- процес, який називається «оклюзією венозного тіла». Як правило, ерекція настає через 5-15 хвилин після ін’єкції, її тривалість залежить від дози.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Caverject 10 мкг, порошок та розчинник, двокамерна, містить альпростадил як активний інгредієнт у комплексі з альфадексом.
Після відновлення комплекс негайно дисоціює на альпростадил та альфадекс.
Тому фармакокінетика альпростадилу у 10 мкг Каверджекту, порошку та розчинника, у двокамерній камері не змінюється порівняно з Каверджектом.
ADME
Поглинання: Для лікування еректильної дисфункції альпростадил вводять шляхом ін’єкції в кавернозні тіла.
РозповсюдженняПісля внутрішньокавернозної ін’єкції 20 мікрограмів алпростадилу середня концентрація альпростадилу у плазмі збільшилася у 22 рази від вихідних ендогенних рівнів приблизно через 5 хвилин після ін’єкції. Концентрації алпростадилу повернулися до ендогенного рівня протягом 2 годин після ін’єкції. У плазмі альпростадил зв’язується переважно з альбуміном (зв’язаний на 81%) і меншою мірою з фракцією альфа-глобуліну IV-4 (зв’язаний на 55%).
Обмін речовин: альпростадил швидко перетворюється на сполуки, які піддаються подальшому метаболізму перед виведенням.
Тому альпростадил, який надходить у системний кровотік після внутрішньокавернозної ін’єкції, швидко метаболізується. Основними метаболітами альпростадилу є: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигідро-PGE1 та 13,14-дигідро-PGE1. На відміну від 15-кето-PGE1 та 15-кето-13,14-дигідро-PGE1, які майже повністю позбавлені біологічної активності, було показано, що 13,14-дигідро-PGE1 знижує артеріальний тиск та пригнічує артеріальний тиск ". Агрегація тромбоцитів. Концентрації основного циркулюючого метаболіту (15-кето-13,14-дигідро-PGE1) у плазмі крові зросли в 34 рази від ендогенних вихідних рівнів через 10 хвилин після ін’єкції та повернулися до вихідних рівнів через 2 години після ін’єкції. 14-дигідро-PGE1 збільшився в 7 разів через 20 хвилин після ін'єкції.
Ліквідація: Метаболіти алпростадилу виводяться переважно нирками, майже 90% внутрішньовенної дози виводиться із сечею протягом 24 год. Решта дози виводиться з калом.
Немає даних про утримання альпростадилу або його метаболітів у тканинах після внутрішньовенного введення. У здорових добровольців 70-90% альпростадилу інтенсивно екстрагувалося та метаболізувалося за один прохід через легені, що призводить до короткого періоду напіввиведення, що становить менше однієї хвилини.
Фармакокінетика у підпопуляціях
Вплив зміни нирок або печінки: Легеневий метаболізм першого проходження є основним фактором, що впливає на системну елімінацію альпростадилу. Хоча фармакокінетика альпростадилу офіційно не вивчалася у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, не слід очікувати, що зміни функції нирок або печінки матимуть значний вплив на фармакокінетику алпростадилу.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні ефекти спостерігалися лише при експозиції, що вважається достатньою, що перевищує максимальну експозицію на людину, що свідчить про малу релевантність для клінічного застосування.
Алпростадил, що вводився підшкірно у дозах до 0,2 мг / кг / добу, не мав негативного впливу на репродуктивну функцію у самців щурів.
Стандартні дослідження генотоксичності не виявили мутагенного потенціалу альпростадилу або альпростадилу / альфадексу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Двокамерний каверджект
Порошок: моногідрат лактози; цитрат натрію дигідрат; альфадекс; хлористого-воднева кислота; їдкий натр.
Розчинник: бензиловий спирт; вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Термін придатності лікарського засобу в упаковці для продажу: 36 місяців.
Термін придатності лікарського засобу після розчинення
Хімічна та фізична стабільність при використанні була продемонстрована протягом 24 годин при 25 ° C.
06.4 Особливі умови зберігання
Особливих запобіжних заходів щодо зберігання немає.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Два прозорі картриджі з боросилікатного скла типу 1 для ферм. Eur., Розділений на два відділення та герметичний поршнем з бромбутилової гуми. Картридж ущільнений алюмінієвою кришкою, що містить диск з бромбутилової гуми.
Дві ін'єкційні голки 29G.
Два тампони для чищення, що містять ізопропіловий спирт.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Інструкція по застосуванню
Щоб відновити, під’єднайте голку до пристрою, натиснувши голку на кінчик пристрою та повертаючи за годинниковою стрілкою до упору.
Зніміть зовнішній захисний ковпачок з голки.
Повертайте білий поршень за годинниковою стрілкою до упору, щоб відновити порошок альпростадилу.
Переверніть пристрій двічі, щоб переконатися, що розчин перемішується рівномірно. Рішення повинно бути зрозумілим. Обережно зніміть внутрішній захисний ковпачок з голки. Утримуючи пристрій прямо, натисніть на поршень якомога далі. На кінчику голки з’явиться кілька крапель.
Поверніть кінець поршня за годинниковою стрілкою, щоб вибрати потрібну дозу.
В інструкції з експлуатації містяться повні вказівки щодо розчинення, очищення місця ін’єкції та способу ін’єкції.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pharmacia Italia S.p.A., Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Caverject 10 мкг, порошок та розчинник, двокамерна, 2 картриджі, AIC n. 029561139 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
01/01/2002
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
14/04/2005
.jpg)
