Кортизони

, зі структурою, подібною до ендогенних кортикостероїдів. Останні синтезуються в надниркових залозах, починаючи з холестерину, і поділяються на дві категорії: мінералокортикоїди та глюкокортикоїди (залежно від того, чи впливає ця дія переважно на вуглеводний чи гідросаліновий баланс).

Синтетичні кортизони мають структуру, подібну до ендогенних, і, як така, характеризуються наявністю "циклопентанопергідрофенантренового кільця, типового для холестерину та стероїдних гормонів; на основній структурі відбуваються заміни на рівні атомів вуглецю для посилення протизапальної дії" потужність та зменшення побічних ефектів на проміжний метаболізм.

Серед синтетичних кортизонів ми пам’ятаємо преднізолон, преднізолон, метазон, дексаметазон та флуокортизол.

або слизові оболонки), інгаляційні, пероральні (це випадок з преднізолоном та преднізолоном) та системні (розчинні ефіри і як такі для ін’єкцій). Терапевтичні показання цих препаратів досить численні; Для наведення кількох прикладів препарати кортизону класично використовуються при наявності артриту, болю та запалення суглобів, дерматитів, алергічних реакцій, астми, риніту, системного червоного вовчака, хронічного аутоімунного гепатиту та запальних захворювань кишечника. Однак їх використання залишається паліативним, тобто призначеним для пом’якшення симптомів захворювання без усунення причини.

(альдостерон) шляхом збільшення екскреції калію → ГІПЕРТЕНЗІЯ, ЕДЕМІД, ВТРИМАННЯ ВОДИ, ГІПОКАЛІЄМІЯ

Вони зменшують кишкове всмоктування кальцію, антагонізуючи транспорт, опосередкований вітаміном D. Водночас вони збільшують його екскрецію → ОСТЕОПЕНІЯ

Вони посилюють глюконеогенез, починаючи з амінокислот, і зменшують периферичне використання глюкози → ГІПЕРГЛІЦЕМІЯ, ІНСУЛІНСЬКА СТИЙКІСТЬ, ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ.

Вони посилюють катаболізм білків, за винятком серця та центральної нервової системи → МІЗУЧНА АТРОФІЯ, КАПІЛЛЯРНА ЛУДЬБІСТЬ, ЗАМАГАНЕ ЗАЗДАВЛЕННЯ РАН

Катаболізм ліпідів збільшується, що призводить до збільшення вільних жирних кислот і кетонових тіл у крові → ПОВТОРЕННЯ РОЗПОДІЛУ ТІЛЬСЬКИХ ЖИРІВ, ЯКИХ НАКЛЮЧУЄТЬСЯ НА РІВНІ ОБЛИЦЯ, ШИЇ ТА ЖИВОТУ, ПРИ ЗНИЖЕННІ НА РІВНІ КІНЦЕВ, ЯКІ СУЙДЯТЬСЯ М'ЯЗОВА ГІПОТРОФІЯ.

Вони можуть викликати психотичні явища через підвищення настрою, ранкову безсоння → ДЕПРЕСІВНІ СИМПТОМИ ПРИ ПІДВІСКІ.

У крові вони викликають збільшення еритроцитів та гемоглобіну, збільшують нейтрофіли та зменшують кількість лімфоцитів (антилімфобластна дія).

)

Через ліпокортин вони блокують початкову стадію вивільнення арахідонової кислоти, що викликає запальний каскад.

Протизапальну дію кортизонів можна віднести до блокування синтезу прозапальних простагландинів (відповідальних за набряк, гіпералгезію, еритему та регуляцію температури тіла) та запальних лейкотрієнів (які діють як хемотаксичні фактори, стимулюють вироблення вільні радикали і викликають звуження бронхів).

Імуносупресивна дія препаратів кортизону невіддільна від протизапальної, що, у свою чергу, паралельно впливу на глюкозу та протизапальний метаболізм; усі ці ефекти не мають прямої кореляції з тими на затримку натрію.

Відносні потенції та еквівалентні дози основних кортизонів

Складено

Протизапальна сила Можливість затримки натрію Тривалість дії Біологічний період напіввиведення

Еквівалентна доза

мг os-ev

Кортизол 1 1 Короткий 8-12 год 20 Кортизон 0.8 0.8 Короткий 8-12 год 25 Флудрокортизон 10 125 Короткий 8-12 год 0.1 Преднізолон 4 0.8 Проміжний 12-35 год 5 Преднізолон 4 0.8 Проміжний 12-35 год 5 Метипреднізолон 5 0.5 Проміжний 12-35 год 4 Триамцинолон 5 0 Проміжний 12-35 год 4 Бетаметазон 25 0 Тривалі 36-72 год 0.75 Дексаметазон 25 0 Тривалий 36-72 год 0.75 також для утримання води

Гіпертрихоз та гнійні стрії

Місячна фація та петехії

Підвищений внутрішньоочний тиск

Середня сутність (через тривале застосування кортизону)

• Стероїдний діабет
• Втрата калію
• Затримка росту
• Погіршення виразок
• Загострення інфекцій
• Диспротеїнемія

СЕРІЙНО (через тривале застосування та високі дози кортизону)

• Крововиливи
• Набряки
• Остеопороз і переломи
• Поліневрит
• Диспротеїнемія