Що це таке і для чого використовується
Альфузозин є селективним антагоністом постсинаптичних альфа-1-адренергічних рецепторів, розташованих у передміхуровій залозі, біля основи та шийки сечового міхура, у простатичній частині уретри та у капсулі передміхурової залози.
Альфузозин використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози та для лікування гіпертонії.
Механізм дії
Механізм дії альфузозину дуже простий: препарат селективно та конкурентно зв’язується з адренорецепторами альфа-1, таким чином викликаючи розслаблення гладкої мускулатури, в якій присутні відповідні рецептори; розслаблення гладкої мускулатури кровоносних судин викликає зниження артеріального тиску, тоді як розслаблення гладкої мускулатури сечового міхура, уретри та передміхурової залози допомагає полегшити або принаймні зменшити симптоми доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Дослідження ефективності та безпеки
Альфузозин був схвалений для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози Управлінням з контролю за харчовими продуктами та лікарськими засобами (FDA, яке є найвищим органом, що здійснює нагляд за законами США про лікарські засоби та харчові продукти) у 2003 році. У США альфузозин продається фармацевтичною компанією Sanofi Aventis під зареєстрованою назвою Uroxatral ®, тоді як в інших країнах, включаючи Італію, він продається під зареєстрованою назвою Xatral ®; нарешті, в Єгипті він продається під зареєстрованою назвою Prostetrol ®.
Альфузозин має особливу селективність щодо альфа-адренергічних рецепторів, що знаходяться в нижніх сечовивідних шляхах. І саме блокуючи ці рецептори, гладкі м’язи шийки сечового міхура та передміхурової залози розслабляються, що призводить до поліпшення та збільшення потоку сечі, зменшення яких є одним з найбільш дратівливих симптомів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
Для оцінки фармакокінетичних властивостей альфузозину було проведено кілька досліджень у здорових добровольців та у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози; одне з цих досліджень розглядало лікування щоденними дозами 7,5 мг та 30 мг у здорових добровольців, тоді як пацієнти з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози були отримували щоденні дози 7,5 мг та 15 мг у різних контрольних групах.
Абсолютна біодоступність препарату, що спостерігається для таблеток алфузозину з пролонгованим вивільненням, становить 49% у стані годування. Дослідження показало, що максимальна концентрація альфузозину в плазмі крові при застосуванні таблеток з пролонгованим вивільненням досягається приблизно через вісім годин після прийому, завжди на повний шлунок. Іншою особливістю таблеток з пролонгованим вивільненням альфузозину є те, що вони мають майже лінійну кінетику після введення одноразові або багаторазові дози, які не перевищують загальної суми 30 мг.Дослідження показало, що відсутність їжі в шлунку зменшує всмоктування альфузозину на 50%порівняно з тими самими дозами, які вводяться у стані годування. З цієї причини рекомендується приймати препарат на ситий шлунок і щодня в один і той же прийом їжі, щоб полегшити створення корисної процедури та підтримувати майже постійну концентрацію альфузозину в плазмі. і пам’ятати про прийом препарату (враховуючи, що значна частина пацієнтів, які лікуються від доброякісної гіперплазії передміхурової залози, оскільки вони літнього віку, можуть мати проблеми з пам’яттю). У пацієнтів літнього віку також слід звернути увагу на дозу введеного альфузозину, оскільки клінічні дослідження проведені на пацієнтах, які страждають доброякісною гіперплазією передміхурової залози, показали відмінності у рівнях концентрації препарату в плазмі залежно від віку різних пацієнтів; насправді було відмічено, що у пацієнтів старше 75 років рівні плазмової терапевтичної дози альфузозину приблизно на 35% вищі, ніж у пацієнтів віком до 65 років.
Дозування та спосіб застосування
На ринку існують різні дози альфузозину, починаючи з 2,5 мг, 5 мг або 10 мг. Різні дози можуть бути використані для лікування артеріальної гіпертензії та корисні при проведенні індивідуального лікування залежно від тяжкості гіпертонії. Однак для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована доза альфузозину становить 10 мг / день, до приймати один раз на день, після їжі. Таблетки з пролонгованим вивільненням не слід розділяти, жувати або будь-яким чином пошкоджувати, їх слід ковтати з достатньою кількістю води або інших рідин. Неправильне введення може призвести до небажаного вивільнення та абсорбції активного інгредієнта, з ризиком ранніх несприятливих явищ. У пацієнтів, які вже перебувають на фармакологічному лікуванні артеріальної гіпертензії, лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози слід розпочинати з коригування дози введеного альфузозину через відомі антигіпертензивні властивості останнього. Також у пацієнтів старше віку у 75 -річному віці слід звернути увагу на дозу введеного альфузозину, оскільки в деяких клінічних дослідженнях було відзначено, що у осіб цієї вікової групи концентрація альфузозину в плазмі крові, як правило, до 30% вище, ніж цінності інших пацієнтів.
Оскільки значна частина альфузозину виводиться нирками, доцільно приділити особливу увагу пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю і, по можливості, не лікувати їх альфузозином, оскільки даних про клінічну безпеку препарату недостатньо Також не рекомендується застосовувати дозу альфузозину 10 мг на добу пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.
Альфузозин: побічні ефекти та протипоказання »
