Серед препаратів, що належать до сімейства парамінофенолів, найвідомішим є парацетамол (ТАЧІПІРІНА ®) або ацетамінофен (термін, який найбільше використовується у США).
Цей препарат незначно зв’язується з ЦОГ1 та ЦОГ2, у той час як він має набагато більшу спорідненість із ЦОГ3, до якого він комплексується, пригнічуючи їх.
З цієї причини його не можна вважати НПЗЗ (він фактично позбавлений значної протизапальної активності і має лише знеболювальну та жарознижувальну дію). Механізм його дії, однак, ще до кінця не з'ясований; насправді, здається, що у людей - на відміну від того, що відбувається у собак - інгібуюча дія на ЦОГ -3 недостатня для пояснення жарознижуючої дії ацетамінофену.
Парацетамол є найбільш використовуваним препаратом для лікування від легкого до помірного (наприклад, головний біль, менструальний біль), також завдяки зменшенню побічних ефектів.
Дозування становить 300/500 мг кожні 4/6 годин; це може стати небезпечним при дозах понад чотири грами на день. Хоча терапевтична доза нижче цієї межі, оскільки вона є безрецептурним препаратом (тому відпускається без рецепта), ненавмисне зловживання чи отруєння не є рідкістю.
Найбільш серйозний побічний ефект, пов'язаний із зловживанням парацетамолом, пов'язаний з його гепатотоксичністю, що може призвести до некрозу печінки, іноді з летальним результатом. Відповідальним за цей побічний ефект є метаболіт, який утворюється в печінці цитохромами. , він породжує сумарні сполуки з глутатіоном, потужним антиоксидантом, який у печінці може детоксикувати сторонні речовини, що вводяться ззовні. Коли вироблення цього метаболіту парацетамолу виснажує глутатіон, антиоксидантна дія останнього втрачається, відбувається втрата функції печінкових ферментів, що призводить до лізису гепатоцитів з утворенням некротичних ділянок, які часто закінчуються летальним результатом.
Обмеження 4 грам парацетамолу на добу насправді нижче максимальної дози, яку переносить здорова людина (6 грамів на день), але вона також служить для захисту людей, які страждають на захворювання печінки.
У разі інтоксикації парацетамолом глутатіон не підходить як антитінін, оскільки його можна вводити лише внутрішньом’язово і тому повільно всмоктується. З цієї причини використовується його похідне, зване ацетилцистеїном (FLUIMUCIL ®), яке саме по собі є муколітичним препаратом, тому підходить для полегшення виведення слизу з дихальних шляхів. Завдання препаратів, що належать до категорії муколітиків, полягає у їх зв'язки сульфіду, так що білки, які його складають, "розмотуються", стаючи більш сприйнятливими до протеаз (ферментів, присвячених їх деградації).
У разі інтоксикації парацетамолом ацетилцистеїн вводять внутрішньовенно дуже повільно.Терапія триває до тих пір, поки аналізи крові не покажуть відновлення ферментів печінки.
.jpg)
